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ENFERMERÍA EN SALUD MENTAL &
        PSIQUIATRÍA

  CLASIFICACIÓN DE LOS
    PSICOFÁRMACOS
         Cayao Flores Ana Lucía
         Julca Santos Melba
         Palacios Pérez Rhosalyndh
         Ranilla Camargo María Karla
         Rodríguez Mansilla Rosa María
         Timana del Águila Neussa Maritza
INTRODUCCIÓN

Alrededor de 15 millones de personas
están     siendo      tratadas   por
psicofármacos. (Breggin 1991).

El personal de enfermería debe conocer el
manejo de estas potentes sustancias
químicas en el tratamiento de la
enfermedad      mental;   estas    personas
deberán ser controladas en cuanto a la
efectividad, los efectos secundarios y las
potenciales reacciones adversas, las cuales
pueden constituir una urgencia vital.
Los Psicofármacos se
 clasifican en 4:




ANSIOLÍTICOS   ANTIDEPRESIVOS   ANTIMANÍACOS   ANTIPSICÓTICOS
ANSIOLITICOS
(del lat. anxĭus, "angustiado", y el gr. λυτικός, "que disuelve")
o tranquilizante menor es un fármaco con acción depresora
del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los
síntomas de la ansiedad.
La Ansiedad

LA      ANSIEDAD       (del     latín
anxietas, angustia, aflicción) se
puede definir como un sentimiento
de miedo, temor, aprensión e
incertidumbre sin causa justificada.
Cuando se acompaña de síntomas
vegetativos                    como
sudor, temblor, taquicardia, etc.
recibe el nombre de angustia.


Se debe diferenciar la Ansiedad Fisiológica de la Patológica
haciendo una buena anamnesis con el paciente y sus familiares.
Frecuentemente la ansiedad se asocia a disturbios depresivos.
La Ansiedad

                             SIGMUD FREUD
                  Hace mención a dos tipos de ansiedad




Ansiedad resultante del libido             Ansiedad recurrente de un sentimiento difuso de
                                           preocupación o temor que se origina de un
         frustrado.                        pensamiento o deseo reprimido



             Síntomas del Sistema Nervioso Autónomo ante la ansiedad:
                Diarreas, hiperhidrosis, hipertensión, taquicardias, midriasis
             pupilar, inquietud, tremores, urgencias urinarias y masturbaciones
Ansiedad Vs. Miedo




     LA ANSIEDAD OCURRE DE UN      MIEDO E UNA SEÑAL DE ALERTA
             ESTIMULO              COMOR ESPUESTA A UN ESTIMULO
   DESCONOCIDO, IMAGINARIO, VAGO     CONOCIDO, DEFINIDO Y NO
          Y CONFLICTUOSO                  CONFLICTUOSO
Anatomía de la Ansiedad
Farmacología de la Ansiedad
                             Canal Iônico Gabaérgico - GABAA
     Los principales
                                                       GABA
       sistemas de
                        Benzodiazepínicos
   neurotransmisión
    implicados en la                                           Barbitúricos
  génesis y expresión
 de la sintomatología
      ansiosa son el          Etanol

  complejo receptor                                            Neuroesteróides
          GABAA-
 benzodiazepínico, el
sistema serotonérgico
       y el sistema
     noradrenérgico


                                                 CLORETO
Receptor GABA-
   Benzodiazepínico
Es una proteína pentamérica transmembranal, en la
que 5 subunidades se asocian conformando en su
centro un canal permeable al Cl–. Ello conlleva una
hiperpolarización de la membrana, disminuyendo la
excitabilidad de la misma.
El GABA es el mayor neurotransmisor inhibidor del
sistema nervioso central en mamíferos.
Tipos De Ansiolíticos:
I. Benzodiazepinas:
    a) Ansiolíticos:              b) Hipnóticos:
    ALPRAZOLAM                    MIDAZOLAM
    CLORDIAZEPOXIDO               LORMETAZOLAM
    CLONAZEPAM                    FLURAZEPAM
    CLORAZEPATO                   FLUNITRAZEPAM
    DIAZEPAM                      BROTIZOLAM
    LORAZEPAM                     TRIAZEPAM
    FLUMAZENILO                   ZALEPLON

II. Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A o Hipnóticos- NO BZD:
    BUSPIRONA
    ZOPLICONA
    ZOLPIDEM

III. Barbitúricos:
    FENOBARBITAL
    TIOPENTAL
El fármaco ansiolítico es aquel que
alivia o suprime el síntoma de
ansiedad, sin producir sedación o
sueño.
La eficacia de las benzodiazepinas
en el tratamiento de los trastornos
por ansiedad y la demostración de
que su efecto terapéutico está
mediado por el receptor GABAA
sugiere un papel importante del
sistema gabaérgico en la génesis de
la ansiedad.
El    GABA     es     el   principal
neurotransmisor inhibidor del SNC.
I. BENZODIAZEPINAS

Son un grupo de fármacos
  que             producen
  enlentecimiento de las
  funciones nerviosas, por
  lo      que     producen
  relajación o sensación de
  calma.

Se      utilizan para tratar
     cuadros                de
     pánico,      contracturas
     musculares, síntomas de
     nerviosismo, insomnio, a
     nsiedad, y convulsiones.
                                 ALPRAZOLAM
I-a) BDZ Ansiolíticas:

        ALPRAZOLAM
      CLORDIAZEPOXIDO
      CLONAZEPAM
        CLORAZEPATO
          DIAZEPAM
         LORAZEPAM
      FLUMAZENILO


Se utilizan para tratar cuadros de pánico, contracturas
musculares, nerviosismo, insomnio, ansiedad, y
convulsiones.
Varían en su duración:
De acción corta: triazolam.
De acción intermedia: alprazolam, lorazepam.
De larga acción: diazepam, clordiazepóxido.
El flumazenilo es un antagonista del receptor GABAA.
I-b) BDZ Hipnóticas:
           BROTIZOLAM
           MIDAZOLAM
           FLURAZEPAM
           FLUNITRAZEPAM
           TRIAZEPAM
           ZALEPLON

No todas las benzodiazepinas son útiles como hipnóticos.
Algunas empleadas son:
        triazolam (acción corta),
        flunitrazepam (acción intermedia) y
        flurazepam (acción prolongada).

El zaleplon es un agente hipnótico que parece actuar como
agonista de los receptores benzodiazepínicos (BZ1).
II. Agonistas parciales de los
  receptores 5-HT1A:
         BUSPIRONA
         ZOPLICONA
         ZOLPIDEM

Los receptores de serotonina median
las acciones de la buspirona, aunque
parecen intervenir además otros
receptores.

El zolpidem y zoplicona actúan sobre
un subtipo de receptores
benzodiazepínicos y carecen de
efectos anticonvulsivos y relajantes
musculares.
III. Barbitúricos:
                  FENOBARBITAL
                  TIOPENTAL
Los barbitúricos interfieren con el transporte de Na+ y K+ a través de
las membranas celulares. Esto inhibe el sistema recular activante
(SRA) del mesencéfalo.
También suprimen la transmisión polisináptica de todo el SNC.
Generalmente se clasifican según la duración de acción.


Actualmente no se usan como tratamiento de la ansiedad o el insomnio.

Anestésico general: TIOPENTAL
Sedativos: AMOBARBITAL, PENTOBARBITAL
Anticonvulsivante: FENOBARBITAL

SUS DESVENTAJAS:
 ser depresores respiratorios potencialmente fatales.
 presentar escaso margen terapéutico.
 Ser inductores hepáticos: interacciones medicamentosas.
 tener semividas ultracortos: Se usan como anestésicos generales IV.
Interacciones comunes




Alcohol y otros depresores del SNC
Fluoxetina, cimetidina, eritromicina, ketoconazol: pueden ↑
los niveles séricos y efectos depresores (inh.CYP3A4)
Rifampicina: puede ↓ niveles séricos
BZD en embarazo: teratogenicidad del
comportamiento, síndrome de abstinencia neonatal cuando se
utilizan al final del embarazo.
BZD lactancia: pasan la leche materna.
Tabla. Ansiolíticos

                                                                 vía de
Nombre Genérico          Uso            Dosis en adultos
                                                              administración
 ALPRAZOLAM           ansiolítico        0.25 – 0.5mg 3/d          Vía oral

                                        1.5mg/día/en dosis
 CLONAZEPAM       Anticonvulsivantes
                                           fraccionadas

                      Ansiolítico       2 – 10mg 3/d – 4d          Vía Oral
  DIAZEPAM
                  Anticonvulsivantes    5 – 20 mg en bolo      Vía Intravenosa

                                       2 – 6mg/día/en dosis
                      Ansiolítico
                                            fraccionadas
                                                              Vía Intramuscular /
 LORAZEPAM          Preoperatorio            2 – 4mg
                                                                 intravenoso
                                        2 – 4mg p/n durante
                      Insomnio                                     Vía Oral
                                       dos semanas o menos

  TRIAZOLAM       Sedante hipnótico      0.13 – 0.5mg p/n          Vía Oral
ANTIDEPRESIVOS
Psicofármacos: antidepresivos

1953, se describió la acción antidepresiva de un fármaco inhibidor de la monoaminooxidasa
            (IMAO) utilizado en el tratamiento de la tuberculosis, la iproniazida

         1957 Khun probó la eficacia de la imipramina en depresiones endógenas.
             Posteriormente se desarrollaron los antidepresivos tetracíclicos.


                               Importantes efectos adversos


       década de los 80: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)



                            entre un 20 y un 40 % de pacientes
                presentan resistencias a estos tratamientos farmacológicos



             década de los 90: venlafaxina, reboxetina, mirtazapina, escitalopram
                                     III-2006: duloxetina
MECANISMO DE ACCION DE ANTIDEPRESIVOS
       * Sistema serotoninérgico y/o el sistema noradrenérgico:
                     Serotoninérgico: ISRS
                     Noradrenérgico: reboxetina
                     Acción dual: antidepresivos tricíclicos, venlafaxina, duloxetina, mirtazapina


1° Generación                                                           2° Generación




  IMAO

                                                                                                  3° Generación
                                                                                                 Nueva O Atípica
Clasificación de los Antidepresivos
1.INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE AMINAS: ANTIDEPRESIVOS HETEROCÍCLICOS:
Antidepresivos tricíclicos (ADT)
- aminas secundarias: desimipramina, protiptilina y nortriptilina
- aminas terciarias: amitriptilina, imipramina, trimipramina, doxepina, clomipramina, amoxapina.
Fármacos Tetracíclicos: mianserina, maprotilina

2. Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina: reboxetina

3. ISRS:
Aminas primaria fluvoxamina
Aminas terciaria: citalopram, escitalopram
Aminas secundarias: fluoxetina, sertralina y paroxetina

4. Inhibidores de la monoaminooxidasa:
reversibles (RIMA): moclobemide
no reversibles de la MAO (IMAO): fenelzina

5. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISNA):
venlafaxina, duloxetina
6. Otros: mirtazapina bupropion, trazodona
Indicaciones de los antidepresivos

                                 fobia social,
                                 trastorno por estrés postraumático,
              depresión          trastorno de ansiedad generalizada,
                                 trastorno obsesivo-compulsivo




                                                                 trastorno de personalidad
trastorno conducta alimentaria




                                              trastorno disfórico premenstrual,
                                              fibromialgia, dolor crónico


                                            alcoholismo, tabaquismo
Efectos secundarios
Antidepresivos heterocíclicos:
Sistemas colinérgicos, histamínicos, adrenérgicos y serotonérgicos
* Más frecuentes son los anticolinérgicos y la hipotensión postural
* Más graves son los cardíacos: disminuyen la contractilidad miocárdica Y
deprimen la conducción intracardíaca
* Síntomas neurológicos: Sedación, Convulsiones, Temblor, Efectos
extrapiramidales

 ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
  Incremento del peso
  Boca seca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa
  Taquicardia, temblor, arritmias
  Hipotensión postural, impotencia
  Sedación , somnolencia
  Hipomanía
  Riesgo de suicidio los primeros días.
  Interacción con alcohol.

   ISRS y los nuevos antidepresivos:
   •SNC: cefalea, nerviosismo, insomnio, somnolencia y ansiedad
   •Digestivo:náuseas, diarrea, anorexia y dispepsia
   •Sexual: anorgasmia, eyaculación retardada e impotencia
EFECTOS INDESEABLES DE LOS
DIFERENTES ANTIDEPRESIVOS
ANTIMANIACOS
 Agente eficaz en el tratamiento de la fase maníaca del trastorno
  bipolar y en su prevención. El único fármaco antimaníaco de
   eficacia constatada, y que está indicado para el tratamiento
            profiláctico del trastorno bipolar, es el litio
MANIA
Según La Real Academia Española:
1. Es un Trastorno mental que se caracteriza por la
presencia obsesiva de una idea fija y produce en el
enfermo un estado anormal de agitación
2. Costumbre o comportamiento raro o poco
corriente.
3. Sentimiento de rechazo o disgusto hacia alguien
o algo. antipatía, ojeriza.
4. Afición exagerada hacia una cosa




                               Son aquellos que son
          FARMACOS                                    De la bipolaridad
                                 utilizados en el
        ANTIMANIACOS:
                                   tratamiento
Trastorno bipolar
Es una afección en la cual las personas alternan entre
períodos de un estado de ánimo muy bueno o irritable
y depresión.
Las "fluctuaciones en el estado de ánimo" entre manía
y depresión pueden ser muy rápidas.
Es de causa Idiopatica.
TIPOS DE TRASTORNO BIPOLAR:

TRASTORNO BIPOLAR TIPO I han tenido al menos un episodio completo de manía con
períodos de depresión grave. se denominaba depresión maníaca.
TRASTORNO BIPOLAR TIPO II nunca han experimentado un episodio maníaco completo. En
lugar de esto, experimentan períodos de niveles elevados de energía e impulsividad que no son
tan extremos como la manía (llamado hipomanía). Dichos períodos alternan con episodios de
depresión.
Síntomas del TBP
La fase maníaca puede durar de días a meses y puede abarcar los
siguientes síntomas:
Distraerse fácilmente
Poca necesidad de sueño
Deficiente capacidad de discernimiento
Control deficiente del temperamento
Comportamientos imprudentes y falta de autocontrol:
      excesos de comida, bebida y/o consumo de drogas
      deficiente capacidad de discernimiento
      sexo con muchas parejas (promiscuidad)
      hacer gastos exagerados
      Estado de ánimo muy elevado
      exceso de actividad (hiperactividad)
      incremento de la energía
      pensamientos apresurados
      hablar mucho
      autoestima muy elevada (creencias falsas acerca de sí
      mismo o de las habilidades)
Compromiso exagerado en actividades
Muy alterado (agitado o irritado)
El LITIO
       Deriva del griego : PIEDRA.
       Tiene efectos tranquilizantes en las personas con manía.

       1817, Afwerdson, Suecia: descubre el litio
       1900, se utiliza: antiepiléptico, hipnótico,
       profilaxis de depresión

      1949,John Cade, Australia,
      antimaníaco, profiláctico del trastorno
      maníaco-depresivo El litio es la PIEDRA ANGULAR del tratamiento
      de la fase de excitación en la depresión bipolar

      1970, Estados Unidos, tratamiento de la Manía aguda .
      1974, Estados Unidos, profiláctico del Trastorno Bipolar.
      Hoy: tratamiento más ampliamente usado en el trastorno afectivo
      bipolar
Mecanismo de Acción del Litio

  * Efecto Neuroendocrinos


                             aumenta melatonina
disminuye h. tiroideas




                                                  * Efecto sobre la neurotransmisión

                                                  SISTEMA COLINERGICO: incremento
                                                  concentración, síntesis y turn-over
                                                  acetilcolina
                                                  SISTEMA CATECOLAMINERGICO:
                                                  disminuye concentración,
                                                  almacenamiento y liberación
                                                  dopamina y noradrenalina.
                                                  SISTEMA SEROTONINERGICO:
disminuye testoterona                             incremento de captación de triptofano en
                                                  sinapsis y aumenta síntesis de serotonina
Indicaciones del Litio


    Trastorno bipolar
                                         Agresividad e impulsividad


                                        Trastorno de la personalidad


       Depresión resistente
       Depresión recurrente



               Neutropenia secundaria
                   a quimioterapia
Efectos Adversos del Litio
Frecuentes, moderadamente importantes y
generalmente relacionados con dosis

- Síntomas iniciales:
  náuseas, diarrea, dolor abdominal,
  vértigo, debilidad muscular (transitorios), temblor fino
de manos (persistir).
- Diabetes insípida: porque reduce la acción de la
hormona antidiurética, deshidratación y una mayor
toxicidad.
- Hipotiroidismo:
  bocio o hipotiroidismo(tratamientos prolongados)
  reversible al retirar el tratamiento
- Otros: sobrepeso, edema, leucocitosis,
  hipermagnesemia, hipercalcemia por PTH
Precauciones

Estados de deshidratación
vómitos, diarrea, hipersudoración, infeccio
nes graves => aumenta [litio] =>toxicidad.
-nsuficiencia cardiaca: alteraciones
cardiacas (palpitaciones, edema).
Insuficiencia renal: se reduce su
excreción=>ajustar dosis
Enfermedades de la piel: exacerbar
psoriasis, acné
Miastenia gravis: riesgo de exacerbar la
enfermedad.
Interacciones Medicamentosas

-Diuréticos: reducen excreción renal de litio y
aumenta la toxicidad.

-AINE: reducen la excreción renal de litio =>riesgo de
toxicidad
Evitar especialmente la indometacina
Analgésicos de elección si precisa: AAS y paracetamol.

- Carbamacepina: se han descrito casos graves de neurotoxicidad.
   tratamiento combinado es una opción terapéutica válida
 - IECA y ARA-II : pueden disminuir la excreción renal de litio en pacientes
 de edad avanzada, con insuficiencia renal o hipovolemia.
  -ISRS: riesgo de síndrome serotoninérgico.
Analisis de litio en sangre = litemia

niveles terapéuticos: [litio] = 0.6 y 1.2
mEq/l
   Sobredosificación: [litio]=1,5 mEq/L

   - Primeros síntomas:
      náuseas, temblor y debilidad
    - Agravarse:
       confusión, disartria, visión borrosa e hiperrreflexia

     - Más graves:
        convulsiones, fallo circulatorio, coma y muerte
ANTICONVULSIVANTES


CARBAMACEPINA                   requieren monitorización

ÁCIDO VALPROICO                 presentar efectos secundarios


          NUEVOS ANTICONVULSIVANTES
          Gapapentina, lamotrigina,
          topiramato, oxcarbamacepina,…



                  No monitorización
                  Menos efectos secundarios
Mecanismo       Bloqueo      Potenciación   Antagonismo   Bloqueo
de acción       canales de   GABA           glutamato     canales
                Na +                                      de Ca+

Valproico                                            

Carbamacepina   

Gabapentina               

Lamotrigina     

Topiramato                                       
EFECTOS        SISTÉMICOS          NEUROLÓGICOS          IDIOSINCRÁTICOS
  ADVERSOS
                Nauseas, Vómitos,     Discinesias,       Agranulocitosis,
                Diarrea,              Cefalea, Letargo   Enfd del Suero, Stevens-
                Hiponatremia,Rash,                       Johnson, Insuf Hepática,
Carbamazepina
                Prurito                                  Pancreatitis,
                                                         Anemia Aplásica,
                                                         Rash, Dermatitis.
                Nauseas, Vómitos      Temblor            Agranulocitosis,
                Aumento Peso,                            Enfd del suero, Stevens-
Ac. Valproico   Alopecia                                 Johnson,
                                                         InsuficienciaHepática,
                                                         AnemiaAplásica,
                                                         Rash,Dermatitis,

                Somnolencia,          Aumento de peso
                Vértigo, Ataxia,
                Cefalea, Fatiga,
Gabapentina
                Nistagmo, Diplopia,
                Temblor, Nauseas,
                Vómitos.
                Vértigo, Cefaleas,                       Rash grave, Stevens-
                Diplopia, Ataxia,                        Johnson, I.R.A., Alt.Hematoló
                                                         gicas
Lamotrigina     Nauseas, Vómitos,
                Somnolencia, Rash
ANTIPSICOTICOS

Tranquilizantes mayores, ataráxicos o neurolépticos debido a sus
                                          efectos sobre el SNC.
Historia de los Antipsicóticos

1952    Laborit1     et    al:   utilizan
  clorpromacina para potenciar el
  efecto de los anestésicos descubren:
  produce somnolencia y desinterés
  por lo que rodea al sujeto, acciones
  neurolépticas.
Delay y Deniker: utilizan clorpromacina
  en pacientes psicóticos efecto sobre
  la psicosis en sí, además de la
  agitación psicomotriz.
Nuevas investigaciones: Haloperidol
  acción neuroléptica prácticamente
  pura
Historia de los Antipsicóticos

Pacientes psicóticos
* mejoraban en: (acción antipsicótica) aspectos de
agitación e inquietud, capacidad de comunicación cuando
estaban retirados o autistas, disminuyendo de forma
gradual las alucinaciones y delirios.
* efectos secundarios (neurológica) bradicinesia o temblor
(enfermedad de Parkinson)


           NEUROLÉPTICOS

             Años 70: aparición de la clozapina: menor incidencia de
               efectos extrapiramidales superior eficacia sobre los
                               síntomas negativos



                               ANTIPSICÓTICOS
Ezquizofrenia
 Él término de esquizofrenia
fue    introducido  por    el
psiquiatra suizo Bleuler en
1911. pero este trastorno ya
fue identificado por el
psiquiatra alemán kraepelin
en 1896 bajo el nombre de
"demencia
precoz", queriendo significar
que         las    personas
afectadas, necesariamente
sufren graves deterioros
cognitivos                  y
comportamentales.
Piscosis (esquizofrenia)
                         TIPO 1:                          TIPO 2:
                     ESQUIZOFRENICO               ESQUIZOFRÉNICO NEGATIVO
                        POSITIVO
Signo & Síntomas   Delirio, ilusiones,    Anergia (perdida de energía)
                   alucinaciones          Anhedonia (incapacidad para sentir felicidad
                                          o placer)
                                          Abulia(incapacidad para elegir o para ejercer
                                          la voluntad propia)
                                          Anestesia Afectiva (falta de respuestas
                                          emocionales)
                                          No habla a menos que se dirija la palabra.
Anatomía &         Reacciones             Reacciones no dopaminergicas
Fisiología         Hiperdopaminergicas    El encéfalo presenta cambios estructurales,
                   (demasiada             Flujo sanguíneo disminuido, tamaño de los
                   dopamina).             ventrículos aumentado.
                   Tamaño y estructura
                   encefálicas normales
Respuesta a los    Habitualmente buena    Habitualmente mala
antipsicóticos
Mecanismo de acción de los
   Antipsicóticos

- NRL bloquean
receptor
dopaminérgico        D2:
correlación       entre
antagonismo ejercido
potencia clínica
Agonistas
dopaminérgicos como
la anfetamina inducen
síntomas psicóticos.




 teoría de la hiperactivación dopaminérgica esquizofrenia
Mecanismo de acción de los Antipsicóticos

   * bloquean receptores dopaminérgicos D2 (antipsicótico)
Antipsicóticos clásicos:

Bloquean:
Vías mesolímbicas
Vías mesocorticales
Vías nigroestriatales
Sistema tuberoinfundibular
Nivel bulbar (antiemético)

Antipsicóticos atípicos:
Bloquean parcialmente: Via
mesolímbica


* Efecto bloqueante alfa-adrenérgico central y periférico: hipotensión ortostática.
* Efecto anticolinérgico central y periférico: menor incidencia efectos extrapiramidales, sequedad boca, atonía
GI, confusión mental, etc.
* Bloqueo receptores histaminérgicos (H1): sedación
* Bloqueo receptores 5-HT2A reducción o ausencia de efectos extrapiramidales controlar la sintomatología
negativa de la esquizofrenia
Clasificación de los
  Antipsicóticos
* Antipsicóticos típicos
* Butiferonas
* Haloperidol
* Fenotiazinas
* Levopromazina (Sinogan)
* Clorpromazina (Largactil)
* Tioridazina (Meleril)       * Antipsicóticos atípicos
Retirado, 2005, AGEMED
                              * Clozapìna (leponex)
* Tietilperazina (Torecan)    * Risperidona (risperdal)
* Flufenazina (Modecate)      * Olanzapina (zyprexa)
                              * Quetiapina (seroquel)
                              * Ziprasidona (zeldox)
                              * Amisulpirida (solian)
                              * Aripiprazol (abilify)
Antipsicóticos   Antagonistas competitvos de los
      CLÁSICOS        receptores D2 de todas las vías


                                         Mejoran
                                         síntomas
                                         positivos




Síntomas
extrapiramidales
por bloqueo DA




                                             Empeora la
                          Galactorrea        hipofunción DA
Empeoramiento de                             de esta vía
los síntomas
negativos
La vía mesocortico-frontal no tiene
NEGATIVOS                  receptores D2 por lo que no actúan sobre
                             los síntomas negativos primarios por
                                        hipofunción DA


 POSITIVOS                      Mejoría consecuente de los
                                    síntomas positivos


                            Producen EPS, se interpretan como
                EPS
                            efectos 2ºs (Parkinson psicológico)


                            Pueden aumentar o producir síntomas
             AFECTIVIDAD       Afectivos (disforia o depresión
                                     Post-neurolépticos)


                                Empeoran o producen déficits
             COGNITIVO                  cognitivos
ANTIPSICÓTICOS ATIPICOS
                           Baja incidencia
   Aspectos                   de EPS.
   generales


                                Mejoran la función
                                    cognitiva


                                 Eficaces en
  Mejoran el                     síntomas
  cumplimiento                   negativos.
                 No producen
                  discinesias
                    tardías
Muestran una relativa
NEGATIVOS                  eficacia sobre
                         síntomas negativos


                     Mejoran claramente los
  POSITIVOS            síntomas positivos



              Producen pocos EPS, excepto a dosis
                          elevadas



AFECTIVIDAD      Mejoran los síntomas afectivos
                     y no producen disforia




COGNITIVO
                Mejoran los déficits cognitivos
Indicaciones
                              Esquizofrenia
                              Trastorno esquizoafectivo
                              Trastorno esquizofreniforme
                              Psicosis reactivas breves
                              Psicosis (epilepsia, tóxicos)
                              Agitación

                                           Trastorno bipolar
Mania y depresion
delirante
Psicosis organicas
Psicosis infantiles
Agresividad y agitacion                                       Trastorno de la personalidad
Corea de Huntington
E. de Gilles de la Tourette
T. de personalidad                    Tics motores
(paranoide, esquizotípico,            Vómitos
esquizoide                            Hipo
Efectos

AGUDOS                 SUBAGUDOS                       TARDÍOS

   DISTONÍA                En 3-4 semanas              DISCINESIAS

                      PARKINSONISMO                     Tras años de
   1ª semana          • Temblor, acinesia, rigidez      tratamiento.
                      • anticolinérgicos

Crisis oculógiras y                                     Movimientos
     tortícolis       ACATISIA                       bucolinguofaciales.
                      • Inquietud interior

 Anticolinérgicos
OTROS EFECTOS
SECUNDARIOS
• ANTICOLINÉRGICOS. Visión borrosa, boca
  seca,         estreñimiento,     retención
  urinaria, inhibición de la eyaculación.
  Problemas de memoria, confusión.
• ANTIADRENERGICOS. Sedación, hipotensión.
• ANTIHISTAMÍNICOS. Sedación, aumento del
  apetito y del peso.
• HIPERPROLACTINEMIA.
FARMACOS
ANTIPSICOTICOS
Haloperidol                                           CLOZAPINA
 Nombre comercial: haldol                        Nombre comercial: leponex luverina, refraxol
 Mecanismo de acción                             Mecanismo de acción
                                                  Acción bloqueante débil sobre receptores
  Bloquea específicamente los receptores
                                                  dopaminérgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), potente
  dopaminérgicos cerebrales. Neuroléptico.        efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico,
  Antipsicótico. Antiemético.                     antihistamínico y disminución del nivel de vigilia
 Contraindicaciones                              Reacciones adversas
  Antecedentes de hipersensibilidad,              Leucopenia, leucocitario/neutropenia,
  depresión profunda del SNC, coma, enf. de       eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso;
  Parkinson, concomitancia con alcohol.           somnolencia/sedación, mareo, visión borrosa,
                                                  cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas
 Reacciones adversas                             extrapiramidales, crisis
 Discinesia precoz con tortícolis espasmódica,   epilépticas/convulsiones/espasmos mioclónicos;
  espasmos de músculos de masticación;            taquicardia, cambios en ECG; hipertensión,
  pseudoparkinsonismo, discinesia tardía,         hipotensión postural, síncope; estreñimiento,
  depresión, sedación, agitación, somnolencia,    hipersalivación, náusea, vómito, anorexia, boca
  insomnio, cefalea, confusión, vértigo, crisis   seca; aumento de enzimas hepáticos;
  de gran mal (epilépticos), exacerbación de      incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre,
  síntomas psicóticos, náusea, vómitos,           hipertermia benigna, trastornos de
  pérdida del apetito, hiperprolactinemia.        sudoración/regulación de temperatura.
Olanzapina                                                      Risperidona
                                                    Nombre comercial: denoral, ispidon, nivelan, risperdal,
 Nombre           comercial:          olanzapin
                                                    sizodon.
  ,oleanz, zyprexa
                                                    Mecanismo de acción
 Mecanismo de acción                               Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por
  Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador        receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos.
  del ánimo. Presenta afinidad por receptores       Reacciones adversas
  de serotonina, dopamina, muscarínicos             Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso;
  colinérgicos,      alfa-1-adrenérgicos        e   taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo, temblor,
  histamina.                                        distonía, somnolencia, sedación, letargia, discinesia; visión
                                                    borrosa; disnea, epistaxis, tos, congestión nasal, dolor
 Reacciones adversas                               faringolaríngeo; vómito, diarrea, estreñimiento, náusea, dolor
  Eosinofilia; aumento de peso y del                abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estómago;
  apetito, niveles de glucosa, triglicéridos y      enuresis; erupción, eritema; artralgia, dolor de espalda y
  colesterol        elevados,         glucosuria;   extremidades; aumento o disminución de apetito; neumonía,
  somnolencia, discinesia, acatisia, parkinsoni     gripe, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior o
  smo; hipotensión ortostática; efectos             del urinario; pirexia, fatiga, edema periférico, astenia, dolor
  anticolinérgicos       transitorios      leves;   torácico; insomnio, ansiedad, agitación, trastornos del sueño.
  aumentos asintomáticos y transitorios de          Además IM: anomalías del ECG, disminución de peso, aumento
                                                    de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas hepáticas,
  ALT,              AST;              exantema;
                                                    aumento de las transaminasas, bloqueo auriculoventricular,
  astenia, cansancio, edema; aumento de
                                                    anemia, conjuntivitis, vértigo, dolor de muelas, gastritis,
  nivel plasmático de prolactina. IM:               espasmo de lengua, eccema, mialgia, hiperglucemia, infección
  bradicardia con o sin hipotensión o               del tracto respiratorio inferior, caída, HTA, hipotensión, dolor
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Clasificación de los psicofármacos

  • 1. ENFERMERÍA EN SALUD MENTAL & PSIQUIATRÍA CLASIFICACIÓN DE LOS PSICOFÁRMACOS Cayao Flores Ana Lucía Julca Santos Melba Palacios Pérez Rhosalyndh Ranilla Camargo María Karla Rodríguez Mansilla Rosa María Timana del Águila Neussa Maritza
  • 2. INTRODUCCIÓN Alrededor de 15 millones de personas están siendo tratadas por psicofármacos. (Breggin 1991). El personal de enfermería debe conocer el manejo de estas potentes sustancias químicas en el tratamiento de la enfermedad mental; estas personas deberán ser controladas en cuanto a la efectividad, los efectos secundarios y las potenciales reacciones adversas, las cuales pueden constituir una urgencia vital.
  • 3. Los Psicofármacos se clasifican en 4: ANSIOLÍTICOS ANTIDEPRESIVOS ANTIMANÍACOS ANTIPSICÓTICOS
  • 4. ANSIOLITICOS (del lat. anxĭus, "angustiado", y el gr. λυτικός, "que disuelve") o tranquilizante menor es un fármaco con acción depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los síntomas de la ansiedad.
  • 5. La Ansiedad LA ANSIEDAD (del latín anxietas, angustia, aflicción) se puede definir como un sentimiento de miedo, temor, aprensión e incertidumbre sin causa justificada. Cuando se acompaña de síntomas vegetativos como sudor, temblor, taquicardia, etc. recibe el nombre de angustia. Se debe diferenciar la Ansiedad Fisiológica de la Patológica haciendo una buena anamnesis con el paciente y sus familiares. Frecuentemente la ansiedad se asocia a disturbios depresivos.
  • 6. La Ansiedad SIGMUD FREUD Hace mención a dos tipos de ansiedad Ansiedad resultante del libido Ansiedad recurrente de un sentimiento difuso de preocupación o temor que se origina de un frustrado. pensamiento o deseo reprimido Síntomas del Sistema Nervioso Autónomo ante la ansiedad: Diarreas, hiperhidrosis, hipertensión, taquicardias, midriasis pupilar, inquietud, tremores, urgencias urinarias y masturbaciones
  • 7. Ansiedad Vs. Miedo LA ANSIEDAD OCURRE DE UN MIEDO E UNA SEÑAL DE ALERTA ESTIMULO COMOR ESPUESTA A UN ESTIMULO DESCONOCIDO, IMAGINARIO, VAGO CONOCIDO, DEFINIDO Y NO Y CONFLICTUOSO CONFLICTUOSO
  • 8. Anatomía de la Ansiedad
  • 9. Farmacología de la Ansiedad Canal Iônico Gabaérgico - GABAA Los principales GABA sistemas de Benzodiazepínicos neurotransmisión implicados en la Barbitúricos génesis y expresión de la sintomatología ansiosa son el Etanol complejo receptor Neuroesteróides GABAA- benzodiazepínico, el sistema serotonérgico y el sistema noradrenérgico CLORETO
  • 10. Receptor GABA- Benzodiazepínico Es una proteína pentamérica transmembranal, en la que 5 subunidades se asocian conformando en su centro un canal permeable al Cl–. Ello conlleva una hiperpolarización de la membrana, disminuyendo la excitabilidad de la misma. El GABA es el mayor neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central en mamíferos.
  • 11. Tipos De Ansiolíticos: I. Benzodiazepinas: a) Ansiolíticos: b) Hipnóticos: ALPRAZOLAM MIDAZOLAM CLORDIAZEPOXIDO LORMETAZOLAM CLONAZEPAM FLURAZEPAM CLORAZEPATO FLUNITRAZEPAM DIAZEPAM BROTIZOLAM LORAZEPAM TRIAZEPAM FLUMAZENILO ZALEPLON II. Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A o Hipnóticos- NO BZD: BUSPIRONA ZOPLICONA ZOLPIDEM III. Barbitúricos: FENOBARBITAL TIOPENTAL
  • 12. El fármaco ansiolítico es aquel que alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño. La eficacia de las benzodiazepinas en el tratamiento de los trastornos por ansiedad y la demostración de que su efecto terapéutico está mediado por el receptor GABAA sugiere un papel importante del sistema gabaérgico en la génesis de la ansiedad. El GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del SNC.
  • 13. I. BENZODIAZEPINAS Son un grupo de fármacos que producen enlentecimiento de las funciones nerviosas, por lo que producen relajación o sensación de calma. Se utilizan para tratar cuadros de pánico, contracturas musculares, síntomas de nerviosismo, insomnio, a nsiedad, y convulsiones. ALPRAZOLAM
  • 14. I-a) BDZ Ansiolíticas: ALPRAZOLAM CLORDIAZEPOXIDO CLONAZEPAM CLORAZEPATO DIAZEPAM LORAZEPAM FLUMAZENILO Se utilizan para tratar cuadros de pánico, contracturas musculares, nerviosismo, insomnio, ansiedad, y convulsiones. Varían en su duración: De acción corta: triazolam. De acción intermedia: alprazolam, lorazepam. De larga acción: diazepam, clordiazepóxido. El flumazenilo es un antagonista del receptor GABAA.
  • 15. I-b) BDZ Hipnóticas: BROTIZOLAM MIDAZOLAM FLURAZEPAM FLUNITRAZEPAM TRIAZEPAM ZALEPLON No todas las benzodiazepinas son útiles como hipnóticos. Algunas empleadas son: triazolam (acción corta), flunitrazepam (acción intermedia) y flurazepam (acción prolongada). El zaleplon es un agente hipnótico que parece actuar como agonista de los receptores benzodiazepínicos (BZ1).
  • 16. II. Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A: BUSPIRONA ZOPLICONA ZOLPIDEM Los receptores de serotonina median las acciones de la buspirona, aunque parecen intervenir además otros receptores. El zolpidem y zoplicona actúan sobre un subtipo de receptores benzodiazepínicos y carecen de efectos anticonvulsivos y relajantes musculares.
  • 17. III. Barbitúricos: FENOBARBITAL TIOPENTAL Los barbitúricos interfieren con el transporte de Na+ y K+ a través de las membranas celulares. Esto inhibe el sistema recular activante (SRA) del mesencéfalo. También suprimen la transmisión polisináptica de todo el SNC. Generalmente se clasifican según la duración de acción. Actualmente no se usan como tratamiento de la ansiedad o el insomnio. Anestésico general: TIOPENTAL Sedativos: AMOBARBITAL, PENTOBARBITAL Anticonvulsivante: FENOBARBITAL SUS DESVENTAJAS:  ser depresores respiratorios potencialmente fatales.  presentar escaso margen terapéutico.  Ser inductores hepáticos: interacciones medicamentosas.  tener semividas ultracortos: Se usan como anestésicos generales IV.
  • 18. Interacciones comunes Alcohol y otros depresores del SNC Fluoxetina, cimetidina, eritromicina, ketoconazol: pueden ↑ los niveles séricos y efectos depresores (inh.CYP3A4) Rifampicina: puede ↓ niveles séricos BZD en embarazo: teratogenicidad del comportamiento, síndrome de abstinencia neonatal cuando se utilizan al final del embarazo. BZD lactancia: pasan la leche materna.
  • 19. Tabla. Ansiolíticos vía de Nombre Genérico Uso Dosis en adultos administración ALPRAZOLAM ansiolítico 0.25 – 0.5mg 3/d Vía oral 1.5mg/día/en dosis CLONAZEPAM Anticonvulsivantes fraccionadas Ansiolítico 2 – 10mg 3/d – 4d Vía Oral DIAZEPAM Anticonvulsivantes 5 – 20 mg en bolo Vía Intravenosa 2 – 6mg/día/en dosis Ansiolítico fraccionadas Vía Intramuscular / LORAZEPAM Preoperatorio 2 – 4mg intravenoso 2 – 4mg p/n durante Insomnio Vía Oral dos semanas o menos TRIAZOLAM Sedante hipnótico 0.13 – 0.5mg p/n Vía Oral
  • 21. Psicofármacos: antidepresivos 1953, se describió la acción antidepresiva de un fármaco inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) utilizado en el tratamiento de la tuberculosis, la iproniazida 1957 Khun probó la eficacia de la imipramina en depresiones endógenas. Posteriormente se desarrollaron los antidepresivos tetracíclicos. Importantes efectos adversos década de los 80: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) entre un 20 y un 40 % de pacientes presentan resistencias a estos tratamientos farmacológicos década de los 90: venlafaxina, reboxetina, mirtazapina, escitalopram III-2006: duloxetina
  • 22. MECANISMO DE ACCION DE ANTIDEPRESIVOS * Sistema serotoninérgico y/o el sistema noradrenérgico: Serotoninérgico: ISRS Noradrenérgico: reboxetina Acción dual: antidepresivos tricíclicos, venlafaxina, duloxetina, mirtazapina 1° Generación 2° Generación IMAO 3° Generación Nueva O Atípica
  • 23. Clasificación de los Antidepresivos 1.INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE AMINAS: ANTIDEPRESIVOS HETEROCÍCLICOS: Antidepresivos tricíclicos (ADT) - aminas secundarias: desimipramina, protiptilina y nortriptilina - aminas terciarias: amitriptilina, imipramina, trimipramina, doxepina, clomipramina, amoxapina. Fármacos Tetracíclicos: mianserina, maprotilina 2. Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina: reboxetina 3. ISRS: Aminas primaria fluvoxamina Aminas terciaria: citalopram, escitalopram Aminas secundarias: fluoxetina, sertralina y paroxetina 4. Inhibidores de la monoaminooxidasa: reversibles (RIMA): moclobemide no reversibles de la MAO (IMAO): fenelzina 5. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISNA): venlafaxina, duloxetina 6. Otros: mirtazapina bupropion, trazodona
  • 24.
  • 25. Indicaciones de los antidepresivos fobia social, trastorno por estrés postraumático, depresión trastorno de ansiedad generalizada, trastorno obsesivo-compulsivo trastorno de personalidad trastorno conducta alimentaria trastorno disfórico premenstrual, fibromialgia, dolor crónico alcoholismo, tabaquismo
  • 26. Efectos secundarios Antidepresivos heterocíclicos: Sistemas colinérgicos, histamínicos, adrenérgicos y serotonérgicos * Más frecuentes son los anticolinérgicos y la hipotensión postural * Más graves son los cardíacos: disminuyen la contractilidad miocárdica Y deprimen la conducción intracardíaca * Síntomas neurológicos: Sedación, Convulsiones, Temblor, Efectos extrapiramidales ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS  Incremento del peso  Boca seca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa  Taquicardia, temblor, arritmias  Hipotensión postural, impotencia  Sedación , somnolencia  Hipomanía  Riesgo de suicidio los primeros días.  Interacción con alcohol. ISRS y los nuevos antidepresivos: •SNC: cefalea, nerviosismo, insomnio, somnolencia y ansiedad •Digestivo:náuseas, diarrea, anorexia y dispepsia •Sexual: anorgasmia, eyaculación retardada e impotencia
  • 27. EFECTOS INDESEABLES DE LOS DIFERENTES ANTIDEPRESIVOS
  • 28. ANTIMANIACOS Agente eficaz en el tratamiento de la fase maníaca del trastorno bipolar y en su prevención. El único fármaco antimaníaco de eficacia constatada, y que está indicado para el tratamiento profiláctico del trastorno bipolar, es el litio
  • 29. MANIA Según La Real Academia Española: 1. Es un Trastorno mental que se caracteriza por la presencia obsesiva de una idea fija y produce en el enfermo un estado anormal de agitación 2. Costumbre o comportamiento raro o poco corriente. 3. Sentimiento de rechazo o disgusto hacia alguien o algo. antipatía, ojeriza. 4. Afición exagerada hacia una cosa Son aquellos que son FARMACOS De la bipolaridad utilizados en el ANTIMANIACOS: tratamiento
  • 30. Trastorno bipolar Es una afección en la cual las personas alternan entre períodos de un estado de ánimo muy bueno o irritable y depresión. Las "fluctuaciones en el estado de ánimo" entre manía y depresión pueden ser muy rápidas. Es de causa Idiopatica. TIPOS DE TRASTORNO BIPOLAR: TRASTORNO BIPOLAR TIPO I han tenido al menos un episodio completo de manía con períodos de depresión grave. se denominaba depresión maníaca. TRASTORNO BIPOLAR TIPO II nunca han experimentado un episodio maníaco completo. En lugar de esto, experimentan períodos de niveles elevados de energía e impulsividad que no son tan extremos como la manía (llamado hipomanía). Dichos períodos alternan con episodios de depresión.
  • 31. Síntomas del TBP La fase maníaca puede durar de días a meses y puede abarcar los siguientes síntomas: Distraerse fácilmente Poca necesidad de sueño Deficiente capacidad de discernimiento Control deficiente del temperamento Comportamientos imprudentes y falta de autocontrol: excesos de comida, bebida y/o consumo de drogas deficiente capacidad de discernimiento sexo con muchas parejas (promiscuidad) hacer gastos exagerados Estado de ánimo muy elevado exceso de actividad (hiperactividad) incremento de la energía pensamientos apresurados hablar mucho autoestima muy elevada (creencias falsas acerca de sí mismo o de las habilidades) Compromiso exagerado en actividades Muy alterado (agitado o irritado)
  • 32. El LITIO Deriva del griego : PIEDRA. Tiene efectos tranquilizantes en las personas con manía. 1817, Afwerdson, Suecia: descubre el litio 1900, se utiliza: antiepiléptico, hipnótico, profilaxis de depresión 1949,John Cade, Australia, antimaníaco, profiláctico del trastorno maníaco-depresivo El litio es la PIEDRA ANGULAR del tratamiento de la fase de excitación en la depresión bipolar 1970, Estados Unidos, tratamiento de la Manía aguda . 1974, Estados Unidos, profiláctico del Trastorno Bipolar. Hoy: tratamiento más ampliamente usado en el trastorno afectivo bipolar
  • 33. Mecanismo de Acción del Litio * Efecto Neuroendocrinos aumenta melatonina disminuye h. tiroideas * Efecto sobre la neurotransmisión SISTEMA COLINERGICO: incremento concentración, síntesis y turn-over acetilcolina SISTEMA CATECOLAMINERGICO: disminuye concentración, almacenamiento y liberación dopamina y noradrenalina. SISTEMA SEROTONINERGICO: disminuye testoterona incremento de captación de triptofano en sinapsis y aumenta síntesis de serotonina
  • 34. Indicaciones del Litio Trastorno bipolar Agresividad e impulsividad Trastorno de la personalidad Depresión resistente Depresión recurrente Neutropenia secundaria a quimioterapia
  • 35. Efectos Adversos del Litio Frecuentes, moderadamente importantes y generalmente relacionados con dosis - Síntomas iniciales: náuseas, diarrea, dolor abdominal, vértigo, debilidad muscular (transitorios), temblor fino de manos (persistir). - Diabetes insípida: porque reduce la acción de la hormona antidiurética, deshidratación y una mayor toxicidad. - Hipotiroidismo: bocio o hipotiroidismo(tratamientos prolongados) reversible al retirar el tratamiento - Otros: sobrepeso, edema, leucocitosis, hipermagnesemia, hipercalcemia por PTH
  • 36. Precauciones Estados de deshidratación vómitos, diarrea, hipersudoración, infeccio nes graves => aumenta [litio] =>toxicidad. -nsuficiencia cardiaca: alteraciones cardiacas (palpitaciones, edema). Insuficiencia renal: se reduce su excreción=>ajustar dosis Enfermedades de la piel: exacerbar psoriasis, acné Miastenia gravis: riesgo de exacerbar la enfermedad.
  • 37. Interacciones Medicamentosas -Diuréticos: reducen excreción renal de litio y aumenta la toxicidad. -AINE: reducen la excreción renal de litio =>riesgo de toxicidad Evitar especialmente la indometacina Analgésicos de elección si precisa: AAS y paracetamol. - Carbamacepina: se han descrito casos graves de neurotoxicidad. tratamiento combinado es una opción terapéutica válida - IECA y ARA-II : pueden disminuir la excreción renal de litio en pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o hipovolemia. -ISRS: riesgo de síndrome serotoninérgico.
  • 38. Analisis de litio en sangre = litemia niveles terapéuticos: [litio] = 0.6 y 1.2 mEq/l Sobredosificación: [litio]=1,5 mEq/L - Primeros síntomas: náuseas, temblor y debilidad - Agravarse: confusión, disartria, visión borrosa e hiperrreflexia - Más graves: convulsiones, fallo circulatorio, coma y muerte
  • 39. ANTICONVULSIVANTES CARBAMACEPINA requieren monitorización ÁCIDO VALPROICO presentar efectos secundarios NUEVOS ANTICONVULSIVANTES Gapapentina, lamotrigina, topiramato, oxcarbamacepina,… No monitorización Menos efectos secundarios
  • 40. Mecanismo Bloqueo Potenciación Antagonismo Bloqueo de acción canales de GABA glutamato canales Na + de Ca+ Valproico    Carbamacepina  Gabapentina   Lamotrigina  Topiramato    
  • 41. EFECTOS SISTÉMICOS NEUROLÓGICOS IDIOSINCRÁTICOS ADVERSOS Nauseas, Vómitos, Discinesias, Agranulocitosis, Diarrea, Cefalea, Letargo Enfd del Suero, Stevens- Hiponatremia,Rash, Johnson, Insuf Hepática, Carbamazepina Prurito Pancreatitis, Anemia Aplásica, Rash, Dermatitis. Nauseas, Vómitos Temblor Agranulocitosis, Aumento Peso, Enfd del suero, Stevens- Ac. Valproico Alopecia Johnson, InsuficienciaHepática, AnemiaAplásica, Rash,Dermatitis, Somnolencia, Aumento de peso Vértigo, Ataxia, Cefalea, Fatiga, Gabapentina Nistagmo, Diplopia, Temblor, Nauseas, Vómitos. Vértigo, Cefaleas, Rash grave, Stevens- Diplopia, Ataxia, Johnson, I.R.A., Alt.Hematoló gicas Lamotrigina Nauseas, Vómitos, Somnolencia, Rash
  • 42. ANTIPSICOTICOS Tranquilizantes mayores, ataráxicos o neurolépticos debido a sus efectos sobre el SNC.
  • 43. Historia de los Antipsicóticos 1952 Laborit1 et al: utilizan clorpromacina para potenciar el efecto de los anestésicos descubren: produce somnolencia y desinterés por lo que rodea al sujeto, acciones neurolépticas. Delay y Deniker: utilizan clorpromacina en pacientes psicóticos efecto sobre la psicosis en sí, además de la agitación psicomotriz. Nuevas investigaciones: Haloperidol acción neuroléptica prácticamente pura
  • 44. Historia de los Antipsicóticos Pacientes psicóticos * mejoraban en: (acción antipsicótica) aspectos de agitación e inquietud, capacidad de comunicación cuando estaban retirados o autistas, disminuyendo de forma gradual las alucinaciones y delirios. * efectos secundarios (neurológica) bradicinesia o temblor (enfermedad de Parkinson) NEUROLÉPTICOS Años 70: aparición de la clozapina: menor incidencia de efectos extrapiramidales superior eficacia sobre los síntomas negativos ANTIPSICÓTICOS
  • 45. Ezquizofrenia Él término de esquizofrenia fue introducido por el psiquiatra suizo Bleuler en 1911. pero este trastorno ya fue identificado por el psiquiatra alemán kraepelin en 1896 bajo el nombre de "demencia precoz", queriendo significar que las personas afectadas, necesariamente sufren graves deterioros cognitivos y comportamentales.
  • 46. Piscosis (esquizofrenia) TIPO 1: TIPO 2: ESQUIZOFRENICO ESQUIZOFRÉNICO NEGATIVO POSITIVO Signo & Síntomas Delirio, ilusiones, Anergia (perdida de energía) alucinaciones Anhedonia (incapacidad para sentir felicidad o placer) Abulia(incapacidad para elegir o para ejercer la voluntad propia) Anestesia Afectiva (falta de respuestas emocionales) No habla a menos que se dirija la palabra. Anatomía & Reacciones Reacciones no dopaminergicas Fisiología Hiperdopaminergicas El encéfalo presenta cambios estructurales, (demasiada Flujo sanguíneo disminuido, tamaño de los dopamina). ventrículos aumentado. Tamaño y estructura encefálicas normales Respuesta a los Habitualmente buena Habitualmente mala antipsicóticos
  • 47. Mecanismo de acción de los Antipsicóticos - NRL bloquean receptor dopaminérgico D2: correlación entre antagonismo ejercido potencia clínica Agonistas dopaminérgicos como la anfetamina inducen síntomas psicóticos. teoría de la hiperactivación dopaminérgica esquizofrenia
  • 48. Mecanismo de acción de los Antipsicóticos * bloquean receptores dopaminérgicos D2 (antipsicótico) Antipsicóticos clásicos: Bloquean: Vías mesolímbicas Vías mesocorticales Vías nigroestriatales Sistema tuberoinfundibular Nivel bulbar (antiemético) Antipsicóticos atípicos: Bloquean parcialmente: Via mesolímbica * Efecto bloqueante alfa-adrenérgico central y periférico: hipotensión ortostática. * Efecto anticolinérgico central y periférico: menor incidencia efectos extrapiramidales, sequedad boca, atonía GI, confusión mental, etc. * Bloqueo receptores histaminérgicos (H1): sedación * Bloqueo receptores 5-HT2A reducción o ausencia de efectos extrapiramidales controlar la sintomatología negativa de la esquizofrenia
  • 49.
  • 50. Clasificación de los Antipsicóticos * Antipsicóticos típicos * Butiferonas * Haloperidol * Fenotiazinas * Levopromazina (Sinogan) * Clorpromazina (Largactil) * Tioridazina (Meleril) * Antipsicóticos atípicos Retirado, 2005, AGEMED * Clozapìna (leponex) * Tietilperazina (Torecan) * Risperidona (risperdal) * Flufenazina (Modecate) * Olanzapina (zyprexa) * Quetiapina (seroquel) * Ziprasidona (zeldox) * Amisulpirida (solian) * Aripiprazol (abilify)
  • 51. Antipsicóticos Antagonistas competitvos de los CLÁSICOS receptores D2 de todas las vías Mejoran síntomas positivos Síntomas extrapiramidales por bloqueo DA Empeora la Galactorrea hipofunción DA Empeoramiento de de esta vía los síntomas negativos
  • 52. La vía mesocortico-frontal no tiene NEGATIVOS receptores D2 por lo que no actúan sobre los síntomas negativos primarios por hipofunción DA POSITIVOS Mejoría consecuente de los síntomas positivos Producen EPS, se interpretan como EPS efectos 2ºs (Parkinson psicológico) Pueden aumentar o producir síntomas AFECTIVIDAD Afectivos (disforia o depresión Post-neurolépticos) Empeoran o producen déficits COGNITIVO cognitivos
  • 53. ANTIPSICÓTICOS ATIPICOS Baja incidencia Aspectos de EPS. generales Mejoran la función cognitiva Eficaces en Mejoran el síntomas cumplimiento negativos. No producen discinesias tardías
  • 54. Muestran una relativa NEGATIVOS eficacia sobre síntomas negativos Mejoran claramente los POSITIVOS síntomas positivos Producen pocos EPS, excepto a dosis elevadas AFECTIVIDAD Mejoran los síntomas afectivos y no producen disforia COGNITIVO Mejoran los déficits cognitivos
  • 55. Indicaciones Esquizofrenia Trastorno esquizoafectivo Trastorno esquizofreniforme Psicosis reactivas breves Psicosis (epilepsia, tóxicos) Agitación Trastorno bipolar Mania y depresion delirante Psicosis organicas Psicosis infantiles Agresividad y agitacion Trastorno de la personalidad Corea de Huntington E. de Gilles de la Tourette T. de personalidad Tics motores (paranoide, esquizotípico, Vómitos esquizoide Hipo
  • 56. Efectos AGUDOS SUBAGUDOS TARDÍOS DISTONÍA En 3-4 semanas DISCINESIAS PARKINSONISMO Tras años de 1ª semana • Temblor, acinesia, rigidez tratamiento. • anticolinérgicos Crisis oculógiras y Movimientos tortícolis ACATISIA bucolinguofaciales. • Inquietud interior Anticolinérgicos
  • 57. OTROS EFECTOS SECUNDARIOS • ANTICOLINÉRGICOS. Visión borrosa, boca seca, estreñimiento, retención urinaria, inhibición de la eyaculación. Problemas de memoria, confusión. • ANTIADRENERGICOS. Sedación, hipotensión. • ANTIHISTAMÍNICOS. Sedación, aumento del apetito y del peso. • HIPERPROLACTINEMIA.
  • 58.
  • 60. Haloperidol CLOZAPINA  Nombre comercial: haldol Nombre comercial: leponex luverina, refraxol  Mecanismo de acción Mecanismo de acción Acción bloqueante débil sobre receptores Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), potente dopaminérgicos cerebrales. Neuroléptico. efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, Antipsicótico. Antiemético. antihistamínico y disminución del nivel de vigilia  Contraindicaciones Reacciones adversas Antecedentes de hipersensibilidad, Leucopenia, leucocitario/neutropenia, depresión profunda del SNC, coma, enf. de eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso; Parkinson, concomitancia con alcohol. somnolencia/sedación, mareo, visión borrosa, cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas  Reacciones adversas extrapiramidales, crisis  Discinesia precoz con tortícolis espasmódica, epilépticas/convulsiones/espasmos mioclónicos; espasmos de músculos de masticación; taquicardia, cambios en ECG; hipertensión, pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, depresión, sedación, agitación, somnolencia, hipersalivación, náusea, vómito, anorexia, boca insomnio, cefalea, confusión, vértigo, crisis seca; aumento de enzimas hepáticos; de gran mal (epilépticos), exacerbación de incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, síntomas psicóticos, náusea, vómitos, hipertermia benigna, trastornos de pérdida del apetito, hiperprolactinemia. sudoración/regulación de temperatura.
  • 61. Olanzapina Risperidona Nombre comercial: denoral, ispidon, nivelan, risperdal,  Nombre comercial: olanzapin sizodon. ,oleanz, zyprexa Mecanismo de acción  Mecanismo de acción Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos. del ánimo. Presenta afinidad por receptores Reacciones adversas de serotonina, dopamina, muscarínicos Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo, temblor, histamina. distonía, somnolencia, sedación, letargia, discinesia; visión borrosa; disnea, epistaxis, tos, congestión nasal, dolor  Reacciones adversas faringolaríngeo; vómito, diarrea, estreñimiento, náusea, dolor Eosinofilia; aumento de peso y del abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estómago; apetito, niveles de glucosa, triglicéridos y enuresis; erupción, eritema; artralgia, dolor de espalda y colesterol elevados, glucosuria; extremidades; aumento o disminución de apetito; neumonía, somnolencia, discinesia, acatisia, parkinsoni gripe, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior o smo; hipotensión ortostática; efectos del urinario; pirexia, fatiga, edema periférico, astenia, dolor anticolinérgicos transitorios leves; torácico; insomnio, ansiedad, agitación, trastornos del sueño. aumentos asintomáticos y transitorios de Además IM: anomalías del ECG, disminución de peso, aumento de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas hepáticas, ALT, AST; exantema; aumento de las transaminasas, bloqueo auriculoventricular, astenia, cansancio, edema; aumento de anemia, conjuntivitis, vértigo, dolor de muelas, gastritis, nivel plasmático de prolactina. IM: espasmo de lengua, eccema, mialgia, hiperglucemia, infección bradicardia con o sin hipotensión o del tracto respiratorio inferior, caída, HTA, hipotensión, dolor síncope, taquicardia; hipotensión; malestar torácico, depresión. en lugar de iny.