4. OPIO
SUSTANCIA EXOGENA NATURAL O
SINTETICA CAPAZ DE ENLAZARSE A
LOS DISTINTOS RECEPTORES PARA
MORFINA
ES OBTENIDO DEL EXUDADO
LECHOSO QUE SURGE AL HACER
UNA INCISION EN NLA SSEMILLAS
INMADURAS ENCAPSULADAS, DE LA
PLANTA PAPAVER SOMNIFERUM
5. SEMEJANTES AL OPIO O
A LA MORFINA
COMPARTEN MUCHAS
PROPIEDADES CON LOS
PEPTIDOS OPIOIDES
ENDOGENOS.
(ENCEFALINAS, ENDORFIN
AS Y DINORFINAS)
POTENTES
ANALGÉSICOS
INTERACTÚAN
CON VARIOS SUBTIPOS DE
RECEPTORES
µ(MU); K(KAPPA); D
(DELTA); Y ò (SIGMA).
6. Originan respuestas
inhibitorias a
estímulos dolorosos.
Regulan funciones:
GI, endocrinas y del
SNA.
Participación
cognitiva:
Aprendizaje y memoria.
Participación
emocional:
Recompensa y adicción.
7. DOSIS TX EN PRESENCIA
DE DOLOR
DISMINUYE DOLOR
DOSIS TX EN AUSENCIA
DE DOLOR
NAUSEAS, VOMITO, SOM
NOLENCIA, DIFICULTAD
PENSAR, APATIA Y
DISMUNICIUON
ACTIVIDAD FISICA.
OPIOIDES
14. EDEMA AGUDO DE
PULMON
TOS
DOLOR DE AGUDO A
CRÓNICO:
ENFERMEDAD TERMINAL,
POSTOPERATORIO,
ANALGESIA OBSTÉTRICA
SÍNDROME DIARRÉICO
USO CLINICO
ANESTESIA:
HAY QUE OPTIMIZAR LA VÍA
DE ADMINISTRACIÓN E
INDIVIDUALIZAR LA DOSIS.
15. ¿Por qué es importante controlar el dolor?
El dolor puede provocar cambios en la salud física y
emocional, como problemas de depresión y de
insomnio.
Controlar y manejar el dolor podrían ayudar a
mejorar el humor, la habilidad para dormir y para
realizar las actividades diarias.
16.
17.
18. CARACTERÍSTICO DE LOS OPIOIDES.
TOLERANCIA
Medicamento pierde
su eficacia con el
tiempo
DEPENDENCIA
Altera la homeostasia
del organismo si se
suspende el fármaco.
SX ABSTINENCIA
Alteración si se
interrumpe el
fármaco de manera
repentina.
ADICCION
Consumo compulsivo
de un fármaco e
implicación
abrumadora en su
obtención y consumo.
28. Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que
inhiben la neurotransmisión.
29. FARMACOCINECTICA
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
F: 25%
Upr: 35%
V1/2: 2-3 hrs.
Metabolismo: Conjugación con ácido glucorónico y por la enzima P450 3A3.
Excresión: ORINA Y BILIS
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
Dolor entre moderado y grave.
Analgesia para un paciente con un respirador mecánico.
Asma grave.
Ileo paralítico.
Depresión respiratoria/hipoventilación.
Obstrucción de las vías respiratorias superiores
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas,
vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
Via oral, IM, IV y rectal.
10 mg cada 4h. Puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.
31. FARMACOCINECTICA
F: 50%
Upr: 7%
V1/2: 2-4%
Metabolismo: Hepático
Excresión: renal
MECANISMO DE
ACCION
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
INDICACIONES
Dolor (entre moderado y leve)
CONTRAINDICACIONES
Al dar a luz a un bebé prematuro.
Bebés prematuros.
EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas,
vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
Convulsiones con dosis excesivas.
PRESENTACIÓN VIA Y
DOSIS
Comprimidos, jarabe.
Tabletas de 10 y 40 mg
Empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h.
32. FARMACOCINECTICA
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
F: 60 y 87 %
Upr: 38 y 45%
V1/2: 3 a 5 horas.
Metabolismo: hepático CYP2D6
Excresión: Renal
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
Dolor entre moderado y grave.
Asma grave.
Ileo paralítico.
Depresión respiratoria/hipoventilación.
Obstrucción de las vías respiratorias superiores
EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas,
vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
PRESENTACIÓN VIA Y
DOSIS
Presentación: comprimidos de 10, 20, 40 y 80 mg
Dosis: 10 mg/12 h
33. FARMACOCINECTICA
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
F: 68%
Upr: 4%
V1/2: 6 horas
Metabolismo: Hepático por CYP2D6
Excresión: Orina y heces.
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la
neurotransmisión.
Dolor entre moderado e intenso.
Dolor dental.
Depresión respiratoria.
Infarto de miocardio, pancreatitis, anafilaxia, convulsiones, disnea.
Náuseas, mareos, estreñimiento, somnolencia.
Vía: Ora, rectal, parenteral.
Dosis oral: 50-100 mg (20-40 gotas), seguido de 50-100 mg/6-8 horas.
35. FARMACOCINECTICA
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
F: 90%
Upr: 80%
V1/2: 15-40 horas
Metabolismo: Hepático
Excresión: Orina y poco en las heces.
Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión.
Deshabituación de pacientes adictos a opioides.
Dolor intenso
Hipersensibilidad a la matadona
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
Depresión respiratoria retardada, prolongación del intervalo QT, taquicardia
ventricular en entorchado (torsades de pointes).
Oral, inyectada de forma IM e IV.
Dosis: 5-10 mg/ 3-4 h según intesidad del dolor (oral).
37. FARMACOCINECTICA
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
F: 90%
Upr: 83%
V1/2: 2-7 horas
Metabolismo: Hepatico
Excreción: orina principalmente y heces.
Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión.
Dolor entre moderado e intenso.
Asma grave.
Ileo paralítico.
Depresión respiratoria/hipoventilación.
Obstrucción de las vías respiratorias superiores
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
Iv, Im.
Dosis: inicialmente: iv: 0,05-0,10mg y mantenimiento: 0.023-0,05 mg.
38. FÁRMACO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
ALFENTANILO
Dolor entre
SUFENTANILO moderado e intenso.
Asma grave.
Ileo paralítico.
Depresión
respiratoria/hipoventilación.
Obstrucción de las vías
respiratorias superiores
Dolor entre
moderado e intenso.
REMIFENTANILO Complementario de
la anestesia general.
No utilizar administración
epidural o inrrarraquídea, ya que
la glicina de la forma de
presentación puede causar
neurotoxicidad.
PETIDINA
LEVOFARNOL
PROPOXIFENO
Dolor entre
moderado e intenso.
Dolor entre
moderado e intenso.
Uso reciente o concomitante de
inhibidores de las
monoaminooxidasas.
Hipersensibilidad al levorfanol.
Hipersensibilidad al propoxifeno.
EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión,
confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
sedación, retención de orina, prurito.
Depresión respiratoria, hipotensión,
confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
sedación, retención de orina, prurito.
Rigidez muscular.
Depresión respiratoria, hipotensión,
confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
sedación, retención de orina, prurito.
Euforia y midriasis.
Depresión respiratoria, hipotensión,
confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
sedación, retención de orina, prurito.
39. Agonistas parciales de los receptores Mu (Butorfanol y
Buprenofina) y agonista de los x con actividad como
antagonista parcial de los Mu (Nabulfina)
40. FARMACOCINECTICA
MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACIÓN
F: 50%
Upr: 96%
V1/2: 6 horas.
Metabolismo: Hepatico
Excresión: Orina
Agonistas parciales de los receptores mu .
Dolor entre moderado e intenso.
Complementario de una anestesia equilibrida.
Hipersensibilidad al butorfanol.
Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria,
infección de las vías respiratorias superiores.
Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con
administración intranasal a largo plazo.
Vía oral, I.M., I.V o sublingual
42. FÁRMACO
INDICACIONES
Dolor entre
BUTORFANOL moderado e intenso.
Complementario de
BUPRENORFINA una anestesia
equilibrida
NALBUFINA
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al
butorfanol.
Hipersensibilidad a la
buprenorfina
Dolor crónico
Hipertensos,
moderado
cardiópatas
Dolor con riesgo de
dependencia elevado.
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensión,
palpitaciones, acúfenos,
depresión respiratoria,
infección de las vías
respiratorias
superiores.
Mareos, sedación,
insomnio, congestión
nasal con
administración
intranasal a largo
plazo.
Disforia limita
incremento de dosis.
43. Antagonistas de los receptores opioides mu, con lo que
bloquean los efectos de los opioides endógenos o exógenos.
44.
45.
46.
47.
48.
49. FÁRMACO
INDICACIONES
Intoxicación aguda por opioides
porque es capaz de REVERTIR los
efectos de sobredosis de
opiáceos como:
NALTREXONA
Analgesia, depresión
respiratoria, sedación, miosis,
coma, hipotensión, prurito,
contracción vías biliares,
bradicardia, estreñimiento,
retención urinaria
Tratamiento del usuario
compulsivo
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
Náuseas, vómitos,
excitación,
convulsiones, hipo e
Hipersensibilidad
hipertensión,
taquicardias,
fibrilación
ventricular y edema
pulmonar.
