Antivirales en pediatria

ANTIVIRALES
Los antivirales son un tipo de medicamento usado para el tratamiento de
infecciones producidas por virus. Para que un fármaco antiviral sea
considerado para el tratamiento de una infección viral debe cumplir ciertos
requisitos indispensables. El fármaco debe ser específicamente activo contra el
virus “target” (blanco), inhibiendo algún paso esencial de su metabolismo y
debe poder debilitar a las cepas resistentes que puedan surgir. Además, debe
tener ciertos parámetros que permitan al fármaco ser de alta biodisponibilidad
oral, rápida penetración en los tejidos infectados y atóxicos para las células
normales y el organismo en general a corto y largo plazo. El fármaco debe ser
transformado a su forma activa solamente en células infectadas, debe ser
excretado sin ser metabolizado o sin generar metabolitos tóxicos, y debe tener
baja frecuencia de administración. Finalmente, el fármaco debe tener bajo
costo para que pueda estar disponible para toda la población
ANALOGOS DE LOS NUCLEÒTIDOS
Actúan interfiriendo con la síntesis de ácidos nucleicos causando amplias
mutaciones que hacen inviable al virus o a las células cancerígenas que los
utilizan. Estos compuestos se convierten en activos dentro de las células al ser
convertidos en nucleótidos, siendo administrados en forma de nucleósidos ya
que la carga otorgada por el grupo fosfato de los nucleótidos dificulta que estos
puedan cruzar con facilidad las membranas celulares.
ACICLOVIR
El aciclovir es un fármaco antiviral que se usa en el tratamiento de las
infecciones producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se
incluyen el herpes genital, el herpes bucal, el herpes zóster, la varicela y la
mononucleosis infecciosa.
El aciclovir es un análogo de la guanina. Su estructura difiere de otros análogos
de nucleósidos en que contiene sólo una parte de éste ya que el anillo glucídico
está reemplazado por una cadena abierta.
Se considera una prodroga, debido a que su forma original es inactiva, y sus
metabolitos son las sustancias antivirales activas.
MECANISMO DE ACCIÓN
En su forma absorbible, el aciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de células
no infectadas. Es convertido selectivamente en una forma monofosfatada por
una timidina quinasa que poseen los virus sensibles al medicamento.
Subsecuentemente, el monofosfato es fosforilado para ser convertido, primero
en difosfato - aciclo-GDP - y luego en el trifosfato activo - aciclo GTP, por
quinasas celulares.

El aciclo-GTP inhibe la síntesis de ADN viral a través de un mecanismo
competitivo con la polimerasa viral, y al ser incorporada en la cadena de ADN
en síntesis, detiene su replicación. Su poca afinidad a las polimerasas
celulares, sumado al hecho de que la fosforilación ocurre sólo en células
infectadas, hace que tenga una toxicidad baja.
El citomegalovirus (CMV) también es sensible al aciclovir, pero el mecanismo
de acción no ha sido claramente establecido en este caso.
EFECTO FARMACOLOGICO
Dado que el mecanismo de acción inhibe la replicación del ADN viral, el efecto
es la detención de la replicación del virus. Este efecto es muy selectivo de los
virus herpes simple tipos 1 y 2 (VHH 1 y 2), virus varicela-zóster (VZV), virus de
Epstein-Barr (VEB) y virus herpes humano 6 (VHH6). El espectro de actividad
del aciclovir comprende principalmente los virus herpes tipo 1 y 2, en menor
medida el varicela-zóster, y en forma limitada, el Virus de Epstein-Barr.
POSOLOGÍA:
Herpes Simple: 10-20 mg/kg/dosis c/6h x 5 días VO
Varicela Zoster: 30 mg/kg/dosis ó 750 – 1500 mg/m2
ASC c/8h x 7 a 10 días
Profilaxis Varicela: 40 mg/kg/día c/6h x 5 días VO
Queratoconjuntivitis: Aplicar cada 3 h en el saco conjuntival
Inmunosuprimidos: 80 mg/kg/día c/6-8h
Encefalitis <12 a: 60 mg/kg/día c/8h IV x 14-21 días
>12 a: 80 mg/kg/día c/8h IV x 14-21 días
INDICACIONES
El uso del aciclovir está indicado en las infecciones producidas por herpes
simple tipo 1 y 2: estomatitis herpética, herpes labial, herpes genital, queratitis,
encefalitis herpética, tanto en su primera aparición como en recurrencias. La
evidencia de la utilidad del aciclovir tópico en el herpes labial es débil. El
aciclovir se usa también en las infecciones producidas por el virus de la
varicela-zóster (VVZ), tanto en la varicela como en el herpes zóster o culebrilla,
especialmente en el caso de que se produzca neuritis o en pacientes
inmunodeprimidos, siempre y cuando se use precozmente. Cuanto antes se
inicia el tratamiento, mayores son los beneficios terapéuticos, especialmente si
se comienza su uso durante el pródromo de la enfermedad, es decir, durante
sus primeros síntomas. El uso profiláctico del aciclovir permite prevenir o
reducir significativamente las infecciones por herpes virus en pacientes
inmunocompetentes.

CONTRAINDICACIONES
La relación riesgo/beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada en las
siguientes condiciones:
Deshidratación
Pacientes con alteración de la función renal;
Hipersensibilidad al aciclovir o ganciclovir;
Alteraciones neurológicas o reacciones neurológicas previas ante un
citotóxico
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y
leves. El uso oral del aciclovir puede provocar con una incidencia más
frecuente: náuseas; vómitos; cefalea; diarrea; Dolor abdominal
PRESENTACIONES COMERCIALES
Helidox®
- Virex®
: Suspensión 100mg/5ml (Fco 100ml)-Suspensión Pediatrica
200mg/5ml (Fco 90ml) – Tab 200mg, 400mg y 800mg (Caja 35 tab)-Ungüento
tópico 5% (Tubo 15g y 30g)-Ampollas 20mg/ml (Amp 10 mL) – Spray 5% (Fco
60ml)
Vircidal®
Ungüento oft 3% (Tubo 15g) – Fco amp 250mg/10mL- Crema 5%
(tubo 15g)-Tab 200mg (Caja x 30)
Acivir®
Sol. Inyectable 250mg
CIDOFOVIR
El cidofovir es un análogo del nucleótido histidina (un nucleósido monofosfato).
Se utiliza para el tratamiento de la retinitis por citomegalovirus en pacientes
inmunodeprimidos. La actividad invitro contra CMV es 10 a 100 veces mayor
que la de las otras drogas actualmente disponibles para el tratamiento de esta
infección. Además, su efecto antiviral prolongado permite la administración
intravenosa intermitente (1dosis semanal).
Sin embargo su uso se ve limitado por el importante daño renal que produce.
El cidofovir es un nucleótido monofosfato análogo a la citosina que ha mostrado
una actividad potente tanto in vitro como in vivo frente a la mayoría de
herpesvirus, incluyendo CMV resistentes a ganciclovir y a foscarnet.El cidofovir
es transformado en cidofovir difosfato (su metabolito activo) mediante enzimas
de la célula hospedadora. En consecuencia, la conversión a la forma activa es
independiente de la infección viral, por lo que cidofovir puede permanecer
activo ante cepas de herpesvirus resistentes a diversos fármacos nucleósidos.

El cidofovir reduce la replicación viral por inhibición competitiva de la ADN
polimerasa del CMV, mecanismo de acción igual al de los otros fármacos
comercializados para esta indicación
FARMACOCINETICA
Se administra via endovenosa ya que su biodisponibilidad por vìa oral es menor
al 5%, tiene un volumen de distribución similar al del agua corporal total, no
atraviesa la barrera hematoencefalica. La unión a proteínas es menor a 6%. La
vida media es de 2.6 horas, pero tiene una vida media intracelular prolongada:
17-65 horas. Se elimina por riñon (90%), por filtración glomerular y secreción
tubular.
POSOLOGÍA
CMV: 3-5 mg/kg cada semana x 2 semanas
DI: 5 mg/kg DM: 3 mg/kg
INDICACIONES
Cidofovir está indicado para el tratamiento de la retinitis por CMV en pacientes
con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y sin alteración renal.
Hasta que se tenga mayor experiencia con cidofovir éste deberá ser utilizado
solamente cuando el uso de otros productos no sea aconsejable.
CONTRAINDICACIONES
Debe controlarse periódicamente la función renal durante el tratamiento, así
como el recuentro leucocitario y realizarse exámenes oftalmológicos frecuentes
debido a su toxicidad. Es cancerígeno, embritoxico y teratogeno.
EFECTOS ADVERSOS:
El efecto adverso más importante es la nefrotoxicidad, al producir injuria dosis
dependiente en el tubo proximal. Las manifestaciones iniciales del daño renal
son la proteinuria y la elevación de la creatinina plasmática, luego puede ocurrir
un síndrome simil-Fanconi e insuficiencia renal que puede ser irreversible.
Vistide®
: Fco-vial 75 mg/mL (amp 5mL)

EMTRICITABINA
Es un nucleósido sintético análogo de la citocina que es fosforilado por las
enzimas celulares a la forma química emtricitabina 5′trifosfato que inhibe la
actividad de la HIV-1 transcriptasa reversa por competición con el sustrato
natural deoxicitidina-5′trifosfato. Luego de su administración oral, la
Emtricitabina se absorbe en forma rápida y extensa logrando su pico
plasmático a las 1-2 horas posdosis. Emtricitabina presenta una baja ligadura
con las proteínas plasmáticas (< 4%), su vida media es de aproximadamente
10 horas, sufre biotransformación hepática y se elimina por orina (86%) y heces
(14%).
Análogo sintético de citidina con actividad específica sobre VIH-1, VIH-2 y VHB.
Inhibe de forma competitiva la transcriptasa inversa de VIH-1, produciendo la
interrupción de la cadena de ADN.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Emtricitabina se absorbe de forma rápida y extensa después de su
administración oral; la concentración plasmática máxima tiene lugar 1 a 2
horas. La biodisponibilidad en cápsulas 200 mg se estimó como 93% y la
biodisponibilidad absoluta como Emtriva en solución oral se estimó como 75%.
La solución oral mostró aproximadamente un 80% de la biodisponibilidad de
cápsulas duras. Se desconoce la razón de esta diferencia. Debido a la
diferencia en la biodisponibilidad., 240 mg de emtricitabina administrada como
solución oral debe proporcionar los mismos niveles plasmáticos que los
observados después de la administración de una cápsula dura de
200 mg de emtricitabina.
Distribución: El grado de unión a las proteínas plasmáticas fue - Metabolismo:
Emtricitabina se metaboliza escasamente. La biotransformación de
emtricitabina comprende la oxidación del radical tiólico, para dar los
diastereoisómeros 3-sulfóxido (aproximadamente el 9% de la dosis), y la
conjugación con el ácido glucurónico, para formar el
2´-O-glucurónido (aproximadamente el 4% de la dosis).
Emtricitabina no inhibió el metabolismo farmacológico in vitro mediado por las
isoenzimas siguientes del CYP45O humano: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y
3A4.
Eliminación: se excreta fundamentalmente por el riñón y la dosis se recupera
por completo en orina (aprox. 86%) y en heces (aprox. 14%). El 13% de la
dosis de emtricitabina se recoge en la orina en forma de tres metabolitos. El
aclaramiento sistémico de emtricitabina alcanza un promedio de 307 mí/mm
(4,03 mllminlkg) por término medio. Después de la administración oral de la
emtricitabina, su vida media de eliminación es aproximadamente de 10 horas.

POSOLOGÍA
Lactantes ≥ 4 meses, niños, adolescentes < 18 años: 6 mg/kg, máx. 240 mg, 1
vez/día (sol.); con p.c. mín. de 33 kg: 200 mg, 1 vez/día (cáps.).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tto. en ads. y niños ≥ 4 meses infectados por VIH-1, en combinación con otros
antirretrovirales.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS
Anemia, discromía.
EMTRIVA Cáps. dura 200 mg
EMTRIVA Sol. oral 10 mg/ml
FAMCICLOVIR
El famciclovir es un medicamento antiviral análogo de la guanina que se utiliza
para el tratamiento de las infecciones causadas por el virus del herpes, sobre
todo el herpes zoster. Impide la replicación del virus, por lo que acorta la
duración de la enfermedad. Se trata de un profármaco que se transforma en
penciclovir que es la sustancia activa.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Famciclovir es un profármaco, que es transformado en el organismo en
penciclovir (Didesacetil-6- oxifamciclovir), que es un antiviral de acción
virostática, con estructura análoga a la guanosina. Actúa inhibiendo la síntesis
celular de ADN viral, bloqueando la ADN polimerasa viral. Actúa
exclusivamente frente a virus ADN, especialmente Herpes simplex (tipos 1 y 2)
y varicela-zóster.
ESPECTRO DE ACCIÓN:
Activo frente a VHS tipos 1 y 2, y VVZ
FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe bien por vía oral y rápidamente es oxidado en el intestino e hígado
a penciclovir, antivírico activo. La distribución es elevada y se elimina por la
orina, en parte mediante secreción tubular.

POSOLOGÍA
Herpes Zoster: 500mg c/8h VO x 7 días
Herpes Genital Infección >18 años: 750mg c/8h VO x 7-10 días
Herpes Genital Recurrencia: 250mg c/12h VO x 5 días
INDICACIONES
Esa indicado en el tratamiento del herpes zoster, el herpes genital , para evitar
las recurrencias en las infecciones por el virus del herpes simple y en el
tratamiento de infecciones por el virus del herpes simple en pacientes
infectados por el virus VIH.
CONTRAINDICACIONES:
Puede ser necesario ajustar la posología en caso de insuficiencia renal y/o
hepática.
Está contraindicado si el paciente tiene algún tipo de alergia al famciclovir o al
penciclovir
EFECTOS ADVERSOS:
Los más frecuentes son la anorexia, nauseas, vómitos, diarrea, estreñimiento,
dolor abdominal, cefalea, mareos y somnolencia
Famvir®
: Tab 125mg, 250 mg y 500 mg.
GANCICLOVIR
El ganciclovir es un antiviral utilizado para el tratamiento de las infecciones
causadas por citomegalovirus, especialmente para las retinitis causadas por
este tipo de virus en pacientes inmunodeprimidos como los enfermos de
VIH/SIDA y las neumonías causadas por estos virus en pacientes que han
recibido un trasplante.
El Ganciclovir inhibe la síntesis de ADN viral por un mecanismo similar al de
aciclovir pero con menor toxicidad selectiva ya que el Ganciclovir trifosfato se
incorpora al ADN viral y celular pero no provoca la total terminación de la
cadena.
Las concentraciones intracelulares del Ganciclovir trifosfato disminuye con una
vida media mayor a las 24 horas, motivo por el cual se podría administrar una
sola dosis diaria de la droga.

ESPECTRO DE ACCIÓN:
VHS tipos y 2, VVZ y especialmente CMV
FARMACOCINÉTICA:
Su absorción oral es baja (10%), se distribuye ampliamente alcanzando
concentraciones elevadas en liquido cefalorraquídeo y se elimina activo por la
orina por secreción tubular.
POSOLOGÍA
Herpes Simple, VHB, VVZ: 10 mg/kg/día c/12h IV
CMV: Inducción 5 mg/kg/día c/12h x 14-21 días
Mantenimiento: 5 mg/kg/día DUD
INDICACIONES
Infección por CMV con riesgo vital o que afecte gravemente la visión de
inmunodeficientes: retinitis, colitis, esofagitis, neumonía, afectación visceral,
infección sistémica grave sin afectación visceral comprobada. Tto. preventivo
de CMV en trasplantados.
CONTRAINDICACIONES:
En caso de insuficiencia renal debe reducirse la posología por el riesgo de
acumulación. Deben realizarse recuerdos hematológicos durante el tx.
El tx. no debe ser administrado si el recuento de neutrofilos es inferior a 500/ɥl
o el de plaquetas a 25.000/ɥl
Está contraindicado en mujeres embarazadas y niños. En el hombre puede
producir infertilidad masculina.
Efectos adversos
Comunes: diarrea, náuseas, vómitos, anemia, neutropenia, trombocitopenia,
temblor, tos, infección en vías respiratorias alta, rechazo del injerto,
desprendimiento de retina, fiebre.
Cytovene®
: Vial 500mg/10mL
Cymevene®
: Cáps 250 mg (Fco84caps)- Polvo liofilizado Fco amp 500 mg

LAMIVUDINA
La lamivudina es un fármaco que se utiliza para el tratamiento de las
infecciones víricas. Es un análogo del nucleósido citidina que actúa inhibiendo
la enzima transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia humana,
causante del sida. De esta manera impide que el virus complete su ciclo
reproductivo
Activo frente a virus VHB y VIH. Actúa como sustrato de la polimerasa viral de
VHB y como terminador de cadena de transcripción inversa viral.
FARMACOCINÉTICA:
Lamivudina tiene buena absorción intestinal, con una biodisponibilidad media
absoluta de 80-85% en adultos y alrededor de 65% en niños. La
biodisponibilidad no se ve afectada por la administración con alimentos. Luego
de la administración oral la concentración plasmática máxima se alcanza en 1
hora.
La unión a proteínas plasmáticas es del 36%, el volumen medio de distribución
es de 1,3 lt/kg. Atraviesa la barrera hematoencefálica en forma limitada
alcanzando concentraciones entre 10-17% de la plasmática.
La vida media intracelular de Lamivudina trifosfato es de 11 a 15 hrs. La vida
media de Lamivudina sérica es de 2 a 11 horas en adultos y 1,7 a 2 hrs. en
niños de 4 meses a 14 años. En pacientes con insuficiencia renal la vida media
es de 13,6 horas cuando de clearance de creatinina es de 10 a 402 ml/min. La
eliminación es principalmente renal como droga incambiada y un pequeño
porcentaje es recuperado en la orina como metabolito transsulfóxido.
POSOLOGÍA
<1 MES: 4mg/kg/día c/12h VO
1mes a 12 años: 8 mg/kg/día c/12h VO
>12 años: 150 mg c/12h VO
INDICACIONES
Tto. de hepatitis B crónica en ads. con: enf. hepática compensada con
evidencia de replicación viral, elevación persistente de ALT y evidencia
histológica de inflamación hepática activa y/o fibrosis; enf. hepática
descompensada. Terapia de combinación antirretroviral de VIH en ads. y niños.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. Concomitancia con emtricitabina.

REACCIONES ADVERSAS
Malestar, fatiga, letargo, fiebre, infección respiratoria, molestia en garganta y
amígdalas, tos, síntomas nasales, cefalea, insomnio, dolor/molestia abdominal,
calambres abdominales, náuseas, vómitos, diarrea, incremento de ALT y CPK,
erupción, prurito, alopecia.
Inhavir®
-Epivir®
Sol Oral 10mg/mL (Fco 240mL) Tab 150mg (Fco x60)
RIBAVIRINA
La ribavirina es un nucleósido sintético en el que la base nitrogenada es la
tiazolcarboximida, que actúa como antiviral.
La ribavirina sufre un proceso de fosforilación en las célula infectada utilizando
enzimas tisulares como la adenosin kinasa.
La ribavirina monofosfato inhibe la síntesis de guanosín monofosfato,
reduciendo sus niveles intracelulares. La ribavirina trifosfato inhibe la enzima
mRNA-guanililtransferasa inhibiendo la síntesis de ARN mensajero vírico y
también ARN polimerasa. A altas concentraciones in vitro también inhibe la
transcriptasa inversa del VIH.
FARMACOCINETICA
La ribavirina se absorbe en el tracto gastrointestinal, probablemente por los
transportadores de nucleósidos. La absorción es alrededor del 45%, y esto es
moderadamente alto (aproximadamente el 75%) por una comida rica en
grasas. Una vez en el plasma, la ribavirina es transportado a través de la
membrana celular también por los transportadores de nucleósidos.
La ribavirina se distribuye ampliamente en todos los tejidos, incluyendo el LCR
y el cerebro. La farmacocinética de la ribavirina es dominada por la captura de
la forma fosfatado dentro de las células, las células de la sangre sobre todo
rojos (GR), que carecen de la enzima para eliminar el fosfato, una vez que se
ha agregado por las quinasas, y por lo tanto, alcanzar altas concentraciones de
la droga. La mayor parte de la actividad de la quinasa que convierte la droga
para formar nucleótidos activa, es proporcionada por la quinasa adenina. Esta
enzima es más activa en las células infectadas por virus.
El volumen de distribución de la ribavirina es grande (2.000 l / kg) y la longitud
de tiempo se encuentra atrapada la droga varía mucho de un tejido a otro. La
vida media de dosis múltiples en el cuerpo es de aproximadamente 12 días,
pero a muy largo plazo cinética está dominada por la cinética de los glóbulos
rojos (vida media de 40 días). Los glóbulos rojos tienda ribavirina durante la

vida útil de las células, liberando a los sistemas del cuerpo cuando las células
viejas se degradan en el bazo.
POSOLOGÍA
15 mg/kg/día c/12h VO
IC: 6g en 300 mL DAD (20mg/mL) en 12-18h x 3-5 días
II: 6g en 100 mL DAD (60mg/mL) en 2h c/8H x 3-5 días
INDICACIONES
Aerosol: tto. hospitalario de infección grave del tracto respiratorio inferior por
VRS, en sujetos de alto riesgo (niños y lactantes con enf. pulmonar crónica o
cardiopatías congénitas, prematuros).
Oral:
1) Tto. triple. Combinado con boceprevir y peginterferón alfa-2b, para tto. de
infección crónica de la hepatitis C (CHC) de genotipo 1 en ads. (≥ 18 años) con
enf. hepática compensada no tratados previamente o en los que ha fracasado
el tto. previo.
2) Tto doble. Tto. de hepatitis C crónica, como parte de un régimen combinado
con interferón o peginterferón alfa-2a/2b:
- Peginterferón alfa-2b o interferón alfa-2b. Ads. no tratados previamente, sin
descompensación hepática, con elevación ALT, positivos para ARN-VHC
sérico; asociado a peginterferón alfa-2b incluye pacientes con cirrosis
compensada y/o infección VIH clínicamente estable. Niños ≥ 3 años y
adolescentes no tratados previamente, sin descompensación hepática,
positivos para ARN-VHC sérico.
- Interferón alfa-2b. Ads. que hayan respondido previamente a interferón alfa en
monoterapia pero que hayan recidivado después.
- Peginterferón alfa-2b. Ads. que no respondieron a tto. previo con interferón
alfa (pegilado o no) en monoterapia o asociado a ribavirina.
- Peginterferón alfa-2a o interferón alfa-2a. Ads. positivos al ARN-VHC sérico,
incluidos aquellos con cirrosis compensada. Asociado a peginterferón alfa-2a:
coinfectados con VIH clínicamente estable, incluidos con cirrosis compensada;
sujetos no tratados previamente y en aquellos en los que fracasó el tto. previo
con interferón alfa (pegilado o no) en monoterapia o en tto. combinado con
ribavirina.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. I.R. crónica, enf. psiquiátrica grave o historia de la misma. No
iniciar tto. con peginterferón alfa-2a y alfa-2b en pacientes VHC/VIH con cirrosis
e índice Child-Plugh ≥ 6. Hepatitis autoinmune o antecedente de enf.
Autoinmune (por asociación con peginterferón/interferón alfa-2b).

REACCIONES ADVERSAS
La ribavirina puede producir anemia macrocítica, alteraciones neurológicas y
gastrointestinales. Por vía inhalatoria puede producir irritación conjuntival y
erupciones cutáneas. Por vía intravenosa anemia, aumento de la bilirrubina,
hierro y ácido úrico.
Virazole®:
Sol 50 mg/5mL (Fco 60mL)-Amp 100mg/mL-Cáps 400mg (Fco x10)
Copegus®
Tab 200mg (Fco 168mL)
VALACICLOVIR
El valaciclovir es un medicamento antiviral que se utiliza para el tratamiento de
las infecciones causadas el virus del herpes. Es un profarmaco que se
convierte en aciclovir que es la sustancia activa.
Profármaco del aciclovir, hidrolizado de forma rápida y casi completa en
aciclovir y valina por el enzima valaciclovir hidrolasa.
El aciclovir posee acción virostática; actúa inhibiendo la síntesis celular del
ADN viral, previa fosforilación en las células infectadas por el virus a su forma
activa trifosfato. La necesidad de activación del aciclovir por un enzima viral,
explica su selectividad.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
El aciclovir actúa exclusivamente sobre virus ADN, especialmente Herpes
simplex, tipos 1 y 2, varicela-zoster, citomegalovirus, virus Epstein-Barr y virus
herpes humano 6.
PERFIL FARMACOCINÉTICO:
Tras su administrción oral el valaciclovir se absorbe rápidamente y de forma
independiente a la presencia de alimentos. El AUC diario de aciclovir tras la
administración de 1 g de valaciclovir tres veces al día es 2 veces mayor a la
esperada con aciclovir oral 800 mg 5 veces al día.
La semivida de eliminación plasmática de aciclovir después de una dosis única
y múltiple de valaciclovir es de 3 h, aproximadamente. Menos del 1% de la
dosis administrada de valaciclovir inalterado se recupera en orina. Valaciclovir
se elimina principalmente en orina como aciclovir y su metabolito, 9-carboxi-
metoximetil-guanina.

POSOLOGÍA
Valaciclovir no está recomendado para su uso en niños menores de 12 años
debido a que no se dispone de datos en cuanto a seguridad y eficacia.
Adultos y Mayores de 12 años:
- Herpes zoster: 1 g/8h durante 7 días, iniciando el tratamiento en las
primeras 72 h tras la aparición de las lesiones.
- Herpes simple: episodios iniciales, 500 mg/12 h, durante 10 días.
Para episodios recurrentes, 500 mg/12h, durante 5 días,
comenzando el tratamiento durante el periodo prodromal o cuando
aparezcan los primeros síntomas.
- Profilaxis de infecciones por Herpes simple: en pacientes
inmunocompetentes, 500 mg/24 h y 500 mg/12 h en pacientes
inmunodeprimidos. Para recurrencias frecuentes (10 ó más por año)
250 mg/12 h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
- tratamiento del Herpes zoster
- prevención y tratamiento de las infecciones recurrentes por Herpes
simple
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
EFECTOS ADVERSOS:
Se han descrito molestias gastrointestinales como náuseas, dolor abdominal,
vómitos y diarrea; cefaleas y erupciones exantemáticas, incluyendo reacciones
de fotosensibilidad, urticaria o prurito. En casos raros han aparecido
trombopenia, disnea, angioedema y anafilaxia, casos de insuficiencia renal,
incremento de las transaminasas hepáticas y alteraciones neurológicas como
mareo, confusión, alucinaciones, pérdida de conciencia y muy raramente coma.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos, en tratamientos prolongados
con valaciclovir, existen informes de insuficiencia renal, anemia hemolítica
microangiopática y trombopenia.
Varidal Gynopharm®:
Tab 500 mg (Caja x 10 y 42 tab)
Valcyclor®
Tab 500mg (Caja x 10)- Tab 1g (Caja x 5 y 21)

VALGANCICLOVIR
Un medicamento antiviral analogo de los nucleotidos
El Valganciclovir es un éster L-valílico (profármaco) del Ganciclovir. Tras su
administración oral, se metaboliza de manera rápida y extensa a Ganciclovir
por las esterasas intestinales y hepáticas. El Ganciclovir es un análogo sintético
de la 2-desoxiguanosina e inhibe la replicación de los virus herpéticos in vitro e
in vivo. Los virus humanos sensibles a este fármaco son el citomegalovirus
humano (CMV humano), los virus del herpes simple 1 y 2 (HSV-1 y HSV-2), el
herpes virus humano 6, 7 y 8 (HHV-6, HHV-7, HHV8), el virus de Epstein-Barr
(EBV), el virus de la varicela zoster (VZV) y el virus de la hepatitis B. La
actividad virostática del Ganciclovir se debe a la inhibición de la síntesis del
DNA vírico.
FARMACOCINÉTICA
Valganciclovir es una molécula hidrófila con un peso molecular de 390,83. La
farmacocinética del Valganciclovir ha sido evaluada en pacientes VIH positivos
a CMV, en pacientes con SIDA y retinitis por CMV y en trasplantados de
órgano sólido
Debido a la rápida conversión de Valganciclovir a Ganciclovir, la unión a
proteínas plasmáticas del Valganciclovir no ha sido determinada (para el
Ganciclovir oscila entre un 1-2%).
Valganciclovir se elimina mayoritariamente por vía renal como Ganciclovir. En
caso de insuficiencia renal el aclaramiento de Ganciclovir procedente de
Valganciclovir disminuye y aumenta su semivida de eliminación siendo
necesario un ajuste de dosis en función del daño renal. La hemodiálisis reduce
la concentración plasmática de Ganciclovir aproximadamente en un 50% tras
su administración como Valganciclovir.
POSOLOGÌA
Retinitis x CMV: 900 mg c/12h x 21 días
Mantenimiento: 900 mg/día VO
INDICACIONES
-Tratamiento de inducción y mantenimiento de la retinitis por CMV en pacientes
con SIDA
-Prevención de la enfermedad por CMV en pacientes seronegativos (R-) al
CMV que han recibido un trasplante de órgano sólido de un donante
seropositivo (D+)
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a valganciclovir, ganciclovir, aciclovir o valaciclovir. Lactancia.
EFECTOS ADVERSOS:
Se ha relacionado con una mayor incidencia de leucopenia y neutropenia por lo
que no debe ser administrado en pacientes con alteraciones hematológicas
preexistentes
Valixa®:
Tab 450 mg (Fco x 60)- Sol Oral 50mg/mL (Fco x12g)
VIDARABINA
Es un anti-herpetico obtenidos por cultivos de fermentación de bacterias
Streptomyces antibioticus. Se utiliza en los casos de resistencia a otros
agentes antivirales tales como aciclovir, aunque más tóxicos, ya que no
requiere la timidina kinasa viral se fosforila. Bajo la acción de las quinasas
celulares se convierte en su forma activa trifosfato, incorporado en el ADN viral,
la inhibición de la ADN polimerasa y la finalización de su cadena.
Inhibe la polimerasa de ADN viral e Inhibe la polimerasa de ADN viral
FARMACOCINETICA
Se administra por via tópica, oftálmica, intravenosa. Su distribución se da en
todos los liquidos del organismo, no se metaboliza y se excreta por la orina.
POSOLOGÍA:
Herpes Simple y Varicela: 15-30mg/kg/día IV
Herpes Virus neonatal: 40mg/kg/día en IC en 12 h IV. Luego 15 mg/kg/día
INDICACIONES.
Queratoconjuntivitis aguda y queratitis epitelial recurrente causada por herpes
simple tipos 1 y 2. Queratitis superficial debida al virus herpes simple que no
responde a la idoxuridina o en los pacientes afectados por efectos tóxicos de la
idoxuridina.
CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibilidad a la vidarabina.
REACCIONES ADVERSAS.

Lagrimeo, sensación de cuerpo extraño, inyección conjuntival, ardor, irritación,
dolor, fotofobia, sensibilidad.
Ara A®
- Vira A®:
Susp 200mg/mL (Vial 5mL)
AMINAS TRICÍCLICAS (ADAMANTANOS)
AMANTADINA
La amantadina o 1-aminoadamantano es un antiviral aprobado por la FDA en
1976 para el tratamiento de la influenza tipo A en adultos y también en el
tratamiento de la gripe común. La droga ha demostrado reducir los síntomas
del Parkinson y los síndromes extrapiramidales inducidos por fármacos. Como
antiparkinsoniano se prescribe junto a la L-Dopa cuando ésta pierde
efectividad, por ejemplo por desarrollo de tolerancia
MECANISMO DE ACCIÒN
La forma en que ejerce su acción antiparkinsoniana no se conoce con
exactitud, pero se postula que induce la liberación de dopamina desde las
terminaciones de las neuronas cerebrales, junto a una estimulación de la
respuesta de la norepinefrina.
Su mecanismo de acción antiviral se cree que tiene lugar en las fases precoces
de la replicación viral, impidiendo la penetración en la célula y su posterior
descapsidación. También inhibe la transcripción primaria de ácido ribonucleico.
Inhibe la fusión de membrana (acción de la proteína HA2 a ph 5) aumentado el
Ph del fagolisosoma que se forma una vez que la nucleocápside ingreso al
endosoma celular luego de la adsorción.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: La biodisponibilidad oral es del 90-100%, alcanzando la
concentración plasmática máxima a las 1-4 horas. Las concentraciones
plasmáticas se sitúan generalmente entre 0.2-0.9 mcg/ml (la neurotoxicidad
suele aparecer al exceder 1.5 mcg/ml).
Distribución: Es ampliamente distribuida por los tejidos, especialmente
pulmones, corazón y cerebro; difundiendo fácilmente a través de las meninges,
aun en ausencia de inflamación. Atraviesa la barrera placentaria. Se une en un
1% a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: no se metaboliza. Eliminación: Se elimina prácticamente de
forma exclusiva con la orina, por filtración glomerular y secreción tubular, sin
ningún tipo de metabolismo. Su semivida de eliminación es de 11 horas (hasta
200 horas en pacientes con insuficiencia renal grave y hasta 29 horas en
ancianos). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es inferior

al 20%. La excreción urinaria depende del pH de la orina. La acidificación de la
orina aumenta la excreción renal.
POSOLOGÍA
1-9 años: 5-8 mg/kg/día c/12h -24h VO (D. Máx: 150 mg/día)
9-12 años: 100 mg c/12h VO
>12 años: 200 mg c/12h (D. Máx: 200 mg/día)
INDICACIONES
GRIPE: Profilaxis y tratamiento de la gripe de tipo A.
ENFERMEDAD DE PARKINSON: Tratamiento del Parkinson idiopático,
Parkinsonismo y síntomas extrapiramidales inducidos por medicamentos.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a amantadina o a rimantadina. Insuf. cardiaca grave
descompensada (estadio IV, NYHA), miocardiopatía, miocarditis, bloqueo AV
de grado II y III, bradicardia persistente, prolongación QT o curvas en forma de
"U" o historia familiar con s. QT congénito, historial de arritmia ventricular grave
(torsade de pointes), tto. con budipina u otros prolongadores QT. Convulsiones.
Antecedente de úlcera gástrica. Fallo renal grave. Glaucoma de ángulo
cerrado. Embarazo, lactancia.
EFECTOS ADVERSOS
Edema en piernas, somnolencia, insomnio, depresión, estados de agitación,
vértigo, cefaleas, alucinación, confusión, mareo, letargia, pesadillas, ataxia,
dificultad en el habla, hipotensión ortostática, palpitaciones, sequedad de boca,
náuseas, anorexia, vómitos, estreñimiento, diaforesis, visión borrosa, mialgia.
Amantix®
: Tab 100mg (Caja x 20) – Sol 200mg (Fco 500mL)
Symmetrel®:
Tab 100mg (Caja x 20) – Susp 50mg/mL
RIMANTADINA
La rimantadina (α-metil-1-adamantanometilamina) es un antiviral que se utiliza
en el tratamiento de la influenza de tipo A. Raramente se emplea como
tratamiento preventivo.
No está totalmente dilucidado el mecanismo de acción de esta molécula, pero
se cree que actúa inhibiendo la replicación en las fases tempranas, durante la

descapcidación. Estudios genéticos indican que la proteína M2 del virus, que
actúa como canal iónico, es codificada por el gen M2 del virión y desempeña
un papel importante en la sensibilidad del virus a la rimantadina
POSOLOGÍA
Profilaxis Influenza A <10 años: 5 mg/kg DUD (D. máx: 150 mg/día)
>10 años y adultos: 100mg c/12h VO
Tratamiento Infección por Influenza A
<10años: 6,6 mg/kg DUD
>10 años y adultos: 100mg c/12h VO
INDICACIONES
Prevención y tratamiento de la gripe por virus influenza A.
Prevención de la gripe en pacientes de alto riesgo: inmunodeprimidos,
diabéticos, asmáticos.
Coadyuvante con la aplicación de la vacuna contra la influenza mientras ésta
produce anticuerpos específicos.
Prevención y tratamiento de brotes gripales en guarderías, asilos, etcétera.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad conocida a fármacos del grupo adamantane.
Insuficiencia renal y hepática severas. Niños menores de 1 año.
EFECTOS SECUNDARIOS
Insomnio, vértigo, dolor de cabeza, nerviosismo y fatiga. Náusea, vómito,
anorexia, sequedad de boca, dolor abdominal. Astenia.
Flumadine®
: Susp. 50 mg/ 5 mL (Fco 240mL) –Tab 100 mg
ANÁLOGOS DE LOS PIROFOSFATOS
FOSCARNET
Es un antiviral de amplio espectro que se presenta actividad frente a los virus
herpéticos: VHS-1, VHS2, VVZ, CMV, virus de Epstein-Barr, virus herpes
humano tipo 6; VIH-1, VIH-2, VHB y virus de la gripe. Destaca por su actividad
frente a CMV resistentes a Ganciclovir y VHS resistentes a aciclovir

FARMACOCINÉTICA:
Administra únicamente por vía parenteral, amplia distribución por el organismo,
alcanzando concentraciones terapéuticas en LCR y se elimina de forma activa
por la orina.
POSOLOGÍA
Retinitis por CMV: Inducción: 90 mg/kg/dosis cada 12 hs o 60 mg/kg/dosis cada
8 hs por 14-21 días; mantenimiento: 90-120 mg/kg/dosis cada 24 hs.
Herpes simple mucocutáneo resistente a aciclovir: 40 mg/kg/dosis cada 8-12 hs
EFECTOS ADVERSOS
Insuficiencia renal, hipercalcemia, hiper o hipofosfatemia, alteraciones
metabólicas. Alteraciones del magnesio
CONTRAINDICACIONES:
Esta contraindicación si el paciente presenta algún tipo de hipersensibilidad.
Resulta necesario vigilar frecuentemente (2-3 veces/semana) la función renal,
la concentración de calcio sérico y mantener una hidratación adecuada. Con la
finalidad de evitar las ulceras, debe extremarse la higiene personal tras la
micción.
Foscavir®
: Amp 24 mg/mL(Fco 250-500mL)
INTERFERONES
Los interferones son unas proteínas producidas naturalmente por el sistema
inmunitario de la mayoría de los animales como respuesta a agentes
patógenos, tales como virus y células cancerígenas. Los interferones son
glicoproteínas de la clase de las citocinas. Reciben su nombre debido a su
capacidad para interferir en la replicación de los virus en las células
hospedadoras. Se unen a receptores en la superficie de las células infectadas,
activando diferentes vías de señalización en las que participan diversas
proteínas antivirales (como la PKR), para impedir la replicación de una amplia
variedad de virus de ARN y ADN. Cumplen, además, otras funciones: activan
células inmunes, como los macrófagos y las células NK; incrementan el
reconocimiento de células cancerígenas o infecciones al dinamizar la
presentación de antígenos a los linfocitos T y, finalmente, incrementan la
capacidad de las células sanas para resistir a nuevas infecciones víricas.
Ciertos síntomas como el dolor muscular y la fiebre están relacionados con la
producción de interferones durante la infección.

INTERFERÓN ALFA-2A
Induce en las células un estado de resistencia a infecciones víricas y modula la
rama efectora del sistema inmunitario para neutralizar los virus o eliminar las
células infectadas por ellos.
POSOLOGÍA
Hemangiomas: 1-3 millones U/m2
/día
Hepatitis B crónica: 5-10 millones U/m2
/día 3 veces x semana
Hepatitis C: 3 millones U/m2
Leucemia de células peludas: 2 millones U/m2
ASC/dosis 3 v x sem SC-IM
INDICACIONES
El interferón alfa 2a se emplea en el tratamiento de la hepatitis B o C crónica,
que son unas infecciones virales que afectan al hígado. En el tratamiento de la
hepatitis B, el interferón alfa 2a se emplea sólo, mientras que para la hepatitis
C se emplea en combinación con ribavirina.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad; cardiopatía grave o historia de enf. cardiaca; I.H., I.R. o
disfunción mieloide graves; convulsiones y/o trastornos funcionales del SNC no
controlados; hepatitis crónica con enf. hepática avanzada y descompensada o
cirrosis hepática; hepatitis crónica que está o ha sido tratada recientemente con
fármacos inmunosupresores.
REACCIONES ADVERSAS
Leucopenia, trombocitopenia, anemia, anorexia, náuseas, hipocalcemia
asintomática, cefalea, disgeusia, arritmias (incluyendo bloqueo
auriculoventricular), palpitaciones, cianosis, diarrea, vómitos, dolor abdominal,
náuseas, sequedad de boca, alopecia, aumento de sudoración, mialgia,
artralgia, síntomas de tipo gripal, fatiga, fiebre, temblor, disminución del apetito,
pérdida de peso.
Roferon A®
: Amp 3-9-18-36 millones/5mL
Pegasys®
: Jeringa 135 ug y 180ug/0.5mL

INTERFERÓN ALFA-2B
Acción antivírica, antiproliferativa e inmunomoduladora.
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Inmunomodulador, antiviral. DNA recombinante.
POSOLOGÍA
Hemangiomas: 3 millones U/m2
/día
Hepatitis B crónica: 3-10 millones U/m2
Hepatitis C crónica: 3-5 millones U/m2
Leucemia de células peludas: 3-36 millones U/día IM x 16-24 sem
INDICACIONES
Leucemia, célula vellosa (tratamiento): Interferón alfa-2b recombinante está
indicado para tratamientos de leucemia de célula vellosa en pacientes
esplenectomizados y no esplenectomizados.
Condiloma acuminado (tratamiento): Interferón alfa-2b está indicado para
inyección intralesional para tratamientos de condiloma acuminado refractarioso
externo recurrente (verrugas genitales).
Hepatitis, crónica, activa (tratamiento): Interferón alfa-2b está indicado para
tratamientos de hepatitis no-A, no-B/C en pacientes de 18 años de edad o
mayores con enfermedades hepáticas compensadas que posean historia de
exposición de sangre o productos de la sangre y/o que tengan anticuerpos
positivos.
Hepatitis B crónica (tratamiento): Interferón alfa-2b está indicado para
tratamiento de hepatitis B crónica en pacientes de 18 años de edad o mayores
con enfermedad hepática compensada y replicación del virus de hepatitis B
(HBV). Se realizará a los pacientes exámenes positivos para el antígeno sérico
de la hepatitis B por lo menos durante 6 meses y deberán tener una replicación
del HBV con aminotransferasa alanina sérica elevada.
Sarcoma de Kaposi, relacionado con el SIDA (tratamiento): Interferón alfa-2b
recombinante indicado para el tratamiento de sarcoma de Kaposi relacionado
con el SIDA en pacientes seleccionados de 18 años de edad o mayores.
Carcinoma, renal (tratamiento): Interferón alfa-2b recombinante, indicado para
el tratamiento del carcinoma renal y la leucemia mielocítica crónica.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad; historia de enf. cardiaca grave preexistente (p.ej., ICC no
controlada, infarto miocardio reciente, alteraciones arrítmicas graves);
disfunción renal o hepática severas, incluida la debida a metástasis; epilepsia
y/o afectación de la función SNC; hepatitis crónica con cirrosis hepática
descompensada; hepatitis crónica que está o ha sido tratada recientemente
con fármacos inmunosupresores excluyendo corticoides; hepatitis autoinmune;
historia enf. autoinmune; pacientes que han recibido trasplante y se encuentran
inmunosuprimidos; enf. tiroidea preexistente, salvo la controlada con tto.;
combinación con telbivudina. Niños y adolescentes: existencia o historia de
depresión grave, ideación suicida o intento de suicidio.
REACCIONES ADVERSAS
Faringitis, infección vírica, anorexia, depresión, insomnio, ansiedad, labilidad
emocional, mareo, cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,
alopecia, rash, mialgia, artralgia, dolor musculoesquelético, inflamación y
reacción en punto de iny., fatiga, rigidez, pirexia, síntomas pseudogripales,
malestar general, irritabilidad.
Intron A®
: Amp 10-18-25-30-50-60 millones U.I/1,2Ml
Heberon ®
Alfa R: Vial 0.3mL (3millonesU), 0,5 mL y 1 mL
Peg-intron pen®
: Jeringa prellenada 50,80,100,120,150 ug
INTERFERÓN BETA
El interferón beta es un interferón de tipo I producido por fibroblastos con efecto
antiviral, antiproliferativo e inmunomodulador. El interferón beta humano ha
sido cristalizado como un dímero que en la interfaz entre los 2 monómeros que
lo conforman tiene un sitio de unión a Zinc en el que participan 3 histidinas: la
histidina 121 de la molécula A y las histidinas 93 y 97 de la molécula B. Los
monómeros de interferón beta son moléculas con una estructura rica en hélices
alfa.
Acción antivírica, antiproliferativa e inmunomoduladora.
POSOLOGÍA
lnterferón Beta 1a 22 μg (6 M U.I.): 1, 3, 6 y 12 jeringas prellenadas con 0,5 mL
de solución inyectable.

lnterferón Beta 1a 44 μg (12 M U.I.): 1, 3, 6 y 12 jeringas prellenadas con 0,5
mL de solución inyectable.
INDICACIONES:
Tratamiento de pacientes con formas recidivantes de esclerosis múltiple para
disminuir la frecuencia de exacerbaciones clínicas y demorar la progresión de
la discapacidad física.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a interferón-ß natural o recombinante; depresión grave activa
y/o ideación suicida.
REACCIONES ADVERSAS
Anorexia; insomnio, depresión; cefalea, espasticidad muscular, hipoestesia;
rubor facial; rinorrea; vómito, diarrea, náusea; prurito, erupción, erupción
eritematosa, exantema maculopapular, aumento de sudoración, contusión;
calambres musculares, mialgia, artralgia, dolor de cuello, extremidad y espalda,
rigidez muscular y osteoarticular; sintomatología pseudogripal, fiebre,
escalofríos, dolor, eritema y hematoma en lugar de iny., astenia, dolor, fatiga;
neutropenia, linfopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia, hiperpotasemia,
uremia, aumento de transaminasas hepáticas.
AVONEX: Sol inyect. 30 mcg/0,5 ml Por 0,5 ml: Interferón beta 1a , 30.0 mcg
INTERFERÓN GAMMA
El interferón gamma (IFN-γ), también llamado interferón inmunitario o de tipo II,
es un tipo de citoquina producida por los linfocitos T y natural killer (NK) cuya
función más importante es la activación de los macrófagos, tanto en las
respuestas inmunitaria innatas como las respuestas celulares adaptativas,
previamente interviene en la reclutación de monocitos de la circulación.
Se cree que aumenta la citotoxicidad del macrófago, potenciando el
rendimiento respiratorio a través de la generación de metabolitos de oxígeno
tóxico, capaz de mediar la muerte de microorganismos intracelulares.
POSOLOGÍA
SC: 50 mcg/m 2
con superficie corporal > 0,5 m 2
y 1,5 mcg/kg/dosis, para ≤ 0,5
m 2
; 3 veces/sem.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Reducir la frecuencia de infecciones graves en pacientes con enf.
granulomatosa crónica (EGC) u osteopretosis maligna grave.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS
Depresión; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; erupción; mialgia,
artralgia, dolor de espalda; fiebre, cefalea, fatiga, escalofríos, dolor en punto de
iny. Aumento de las enzimas hepáticas.
Actimmune®
: Amp 0,2mg/mL (200ug)
Imukin ®
: Amp 0.5mL (100ug=2 millones UI)
OLIGONUCLEÓTIDOS
FOMIVIRSEN
El fomivirsen es un oligonucleótido que inhibe la replicación del citomegalovirus
mediante un mecanismo antisentido. Los oligonucleótidos antisentido son
nucleótidos sintéticos de cadena corta que se unen a porciones específicas del
genoma vírico mediante el apareamiento de bases complementarias. Esto
interfiere con la función del ARN y bloquea su transporte y su traducción. La
droga es complementaria a una secuencia en los transcriptos de ARN
mensajero que codifica proteínas responsables de la reglación de la expresión
del genoma viral. Debido a su novedoso mecanismo de acción antiviral el
fomivirsen retiene actividad contra cepas de citomegalovirus resistentes al
ganciclovir, foscarnet o cidofovir.
Fomivirsen es un oligonucleótido fosforotioato sintetizado especialmente para
inhibir la multiplicación del citomegalovirus humano, a través de un mecanismo
antisentido. La secuencia el nucleótido de fomivirsen es complementaria a la
secuencia de las transcripciones de RNAm e a porción anterior inmediata
región 2 (IE2) del CMV humano. Dicha porción del RNAm contiene el código
genético de diferentes proteínas responsables de la regulación de la expresión
genética del virus que son esenciales para la multiplicación del CMV infeccioso.
La unión de fomivirsen al RNAm objetivo produce la inhibición de la síntesis de
la proteína IE2 in vitro y, por tanto, inhibe la replicación del virus. Los estudios
in vitro han demostrado que los mecanismos no antisentido pueden contribuir
a la actividad antivírica total
FARMACOCINÉTICA:

La administración del fomivirsen es intravítrea.
El principal mecanismo de eliminación del ojo es el metabolismo por
exonucleasas. El 40% de la droga se une a proteínas.
Los estudios clínicos de farmacocinética ocular aún no se han completado
INDICACIONES:
El fomivirsen está indicado para el tratamiento de retinitis por citomegalovirus
en pacientes HIV+ que son intolerantes o resistentes a otros tratamientos o
que tienen contraindicaciones para los mismos. No se debe administrar a
pacientes que hayan recibido cidofovir en las 2-4 semanas previas debido al
riesgo aumentado de inflamación ocular.
EFECTOS ADVERSOS:
Inflamación ocular, visión borrosa, dolor ocular y aumento de la pserión
intraocular
NO RETROVIRALES
IDOXURIDINA
La idoxuridina es un antivírico utilizado en el tratamiento de la queratitis por
virus del herpes simple. La idoxuridina es eficaz contra la infección epitelial de
origen reciente. Ésta puede responder al tratamiento en una semana y curar
completamente en 1-2 semanas
MECANISMO DE ACCION
La idoxuridina es un antiviral tópico de acción virostática, análogo de la
timidina. Tras la fosforilación intracelular a trifosfato, la idoxuridina se incorpora
al ADN vírico, en el lugar de la timidina, de modo que inhibe la replicación del
virus. La idoxuridina también se incorpora al ADN de los mamíferos.
Es activa contra los virus del herpes simple y de la varicela zóster. También se
ha demostrado que inhibe el virus de la vacuna y el citamegalovirus.
La resistencia a la idoxuridina tiene lugar tanto in vitro como in vivo.
FARMACOCINETICA
Vía tópica: La penetración de la idoxuridina en la piel es escasa. Tras su
absorción sistémica, la idoxuridina se metaboliza rápidamente a yoduracilo,
uracilo y yoduro.
POSOLOGÍA
No utilizar en niños menores de 12 años.
Herpes Simple: aplicación tópica c/2h-4h x 4 días
Queratitis Herpètica: 1 gota en cada ojo cad hora x 3-5 días
INDICACIONES
Herpes simple: Todas las manifestaciones cutáneas (virexen 2%)
Herpes zóster: Todas las manifestaciones cutáneas (virexen 10% y 40%).

Acorta la duración de la lesión de 6 a 8 días y, en el caso del herpes zóster,
produce la disminución rápida del intenso dolor característico de esta viriasis.
Se consigue también la disminución de las recurrencias
CONTRAINDICACIONES
Alergia conocida a alguno de los componentes de la fórmula.
No utilizar en niños menores de 12 años, durante el embarazo (ya que la
idoxuridina interviene en la formación del ADN en las células que se dividen
activamente) ni la lactancia.
REACCIONES ADVERSAS
Alérgicas/dermatológicas: Prurito y eritema transitorios. En otros casos puede
ser irritante después de varias aplicaciones.
Durante un uso prolongado puede producirse un reblandecimiento de la piel
tratada. Estos síntomas desaparecen al terminar el tratamiento.
Debe suspenderse su uso en caso de aparecer alteraciones epidérmicas o
trastornos visuales.
Tras la aplicación, el paciente puede notar momentáneamente un sabor
particular en la boca y un aliento u olor a ajos.
VIREXEN (10% sol. 5 ml, y 2 y 40% sol. 5 ml.)
TRIFLUOROTIMIDINA
Antiviral prescrito para el tratamiento de la queratoconjuntivitis, de la queratitis
herpética y de otras formas de queratitis causadas por el virus del herpes
simple.
EFECTO FARMACOLOGICO
Se utiliza en el tratamiento tópico de la queratitis epitelial causada por el virus
herpes simple. Su espectro de acción incluye los tipos 1 y 2 de este virus, virus
vacuna y algunas cepas de adenovirus. El mecanismo de acción no se conoce
con exactitud; sin embargo, se sabe que puede interferir la síntesis de DNA en
las células de mamíferos. Estudios realizados en animales indicaron que la
trifluridina es capaz de atravesar la córnea intacta, ya que luego de su
aplicación tópica se la recuperó junto con su principal metabolito (5-carboxi-2-
desoxiuridina) en el lado endotelial de la córnea. La ausencia de epitelio
corneano permite la duplicación de la velocidad de penetración.Otros trastornos
que facilitarían su penetración intraocular son la pérdida de integridad del
estroma y la uveítis; sin embargo, no se encontraron concentraciones
detectables del fármaco ni de su metabolito en el humor acuoso del ojo
humano tras la instilación tópica. Su absorción sistémica parece ser
despreciable en las dosis terapéuticas. La trifluridina es efectiva en el
tratamiento de las queratitis que no responden clínicamente a la administración

de idoxuridina o en los casos en que ésta ha generado toxicidad ocular o
hipersensibilidad en el paciente. En algunos casos las queratitis que no
responden a la vidarabina podrían ceder con la trifluridina. No es útil en la
profilaxis de la queratitis herpética y su utilidad en las causadas por virus
vacuna y adenovirus no ha sido establecida en ensayos clínicos adecuados. Se
ha utilizado por vía intravenosa como antineoplásico.
DOSIFICACIÓN.
Instilar 1 gota de la solución al 1% en la córnea del ojo afectado, cada dos
horas, mientras el paciente está despierto, sin superar 9 instilaciones al día. El
tratamiento debe prolongarse hasta que la úlcera corneana se haya
reepitelizado por completo. Si no se consigue respuesta o signos de mejoría
tras 14 días de tratamiento, debieran intentarse con otras modalidades
terapéuticas. No administrar durante más de 21 días debido al riesgo de
toxicidad ocular.
INDICACIONES.
Queratoconjuntivitis primaria y queratitis epitelial recurrente causada por virus
de herpes simple. Queratitis herpética que no responde a la idoxuridina
CONTRAINDICACIONES.
Hipersensibilidad a la trifluridina.
REACCIONES ADVERSAS.
Ardor, pinchazos, edema palpebral. Raramente queratopatías, reacción de
hipersensibilidad, edema estromal, irritación, hiperemia, hipertensión ocular.
Trivirina®
: Sol oft(Fco 10mL)

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