El documento habla sobre la farmacología gastrointestinal y los laxantes. Resume que los estimulantes de la motilidad intestinal como la metoclopramida y la domperidona actúan bloqueando receptores dopaminérgicos para aumentar la motilidad. Explica también los diferentes tipos de laxantes como los formadores de masa, lubricantes, osmóticos y estimulantes, y sus mecanismos de acción. Finalmente, cubre los antidiarreicos como los modificadores del transporte de electrolitos y los inhibidores de la motilidad.

1. FARMACOLOGIA
GASTROINTESTINAL
FARMACOLOGIA HUMANA J. FLOREZ 3er. ED.
CAP. 44 PAG 733-756

2. ESTIMULANTES DE LA
MOTILIDAD INTESTINAL

3. Son fármacos con una acción
antidopaminérgica, que les confiere:
Una aplicación terapéutica como antieméticos, y
una acción procinética con efecto de aumento
de la motilidad intestinal.

4. Metoclopramida
(carnotprim)
Mec. de acción: Bloquea receptores D2 y es
agonista receptores 5 HT4 ( procinética) En altas
dosis antagoniza receptores serotoninérgicos 5-
HT3 en la ZQG
Promueve la coordinación motora gástrica,
pilórica y duodenal. Incrementa la peristalsis del
yeyuno.

5. F. cinetica:
Se administra por vía parenteral y vía oral.
Biodisponibilidad de 32 a 97%. Se une a
proteínas alfa 1 glucoproteina ácida. Se
metaboliza en hígado por conjugación (75%).
Vida media 2.5 a 5 hs. Atraviesa la barrera H-E y
la placentaria. Se elimina por orina y bilis.
DOSIS: Adultos 10-20 mg cada 8
horas, administrada antes de las comidas, por
vía parenterales preferible no rebasar los 10 mg
en cada dosis, que puede repetirse cada 6-8
horas.

6. En los niños, la dosis máxima diaria no debe
superar a los 0,5 mg/kg/día; las dosis
recomendadas son las siguientes:
hasta 1 año de edad, 1 mg 2 veces al día; 1-3
años, 1 mg 2-3 veces al día; 3-5 años, 2 mg 2-3
veces al día, y 5-9 años, 2,5 mg 3 veces al día.

7. Indicación:
Emesis provocada por Cisplatino o
Ciclofosfamida. Gastroparesia
diabética, esofagitis por reflujo y reflujo
gastroesofágico.
Interacción:
Digoxina
Aspirina, paracetamol, tetraciclina.

8. E.S: Síntomas extrapiramidales, sedación,
somnolencia, ansiedad, depresión con dosis
altas.
Mareos (20%), inquietud, sequedad de boca,
dolores abdominales y diarrea.
Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea
etc)

9. Síntomas extrapiramidales
Esta caracterizado por un movimiento
involuntario, breve, irregular y carente de intención
que afecta predominantemente el segmento distal
de las extremidades.
Bradicinesia, rigidez y trastornos posturales. (Enf. del
parkinson y síndromes parkinsonianos )
Diversos movimientos involuntarios
corea, balismos, temblor,tics.

10. Domperidona
(motilium)
ANTIDOPAMINÉRGICO
Mec. de acción:
Antagonista de receptores de D2 a nivel central
(ZQG hipófisis posterior) y periférico.
La dosis oral en adultos es de 10-20 mg cada 8
horas, tomada 15-20 min antes de las comidas.
En los niños, 2,5 mg (1-3 años) o 5 mg (5-7 años)
3 veces al día.

11. F. cinética: Se absorbe por vía oral con rapidez,
biodisponibilidad del 15 %. Se une a proteínas
plasmáticas 91%. VMP de 7 a 9 hs. Ajustar las
dosis en IR. Los metabolitos se excretan por las
heces y orina. No atraviesa la barrera H-E y
carece de efectos centrales extrapiramidales.

12. Indicación: Trastornos gastroparésicos (acelera el
vaciamiento gástrico). Útil como antiemético en
tratamientos leves con quimioterápicos.
Interacción: Ranitidina, bicarbonato de Na
E.S: Cefalea, exantema cutáneo, prurito, sequedad
bucal, diarrea. Hiperprolactinemia.
Contraindicación: Hemorragia GI, hipersensibilidad

13. LAXANTES

14. CLASIFICACIÓN DE LOS LAXANTES
• FORMADORES DE MASA
– CELULOSA, METILCELULOSA
– PSYLLIUM
• LUBRICANTES O SUAVIZANTES
– DOCUSATO SÓDICO
– GLICERINA
• OSMÓTICOS
– SALES DE Mg y Na
– DERIVADOS DE AZÚCARES
• ESTIMULANTES POR CONTACTO
– ANTRAQUINONAS
– DERIV. DE DIFENILMETANO
– ACEITE DE RICINO
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15. FORMADORES DE MASA
• CELULOSA, PSYLLIUM
• MEC DE ACCIÓN
– Son sust hidrófilas que absorben agua y aumentan
de volumen, estimulando el peristaltismo
• ADMINISTRACIÓN
– Por vía oral, actúan a las 12-24 hs.
• Contraindicaciones:
– Obstrucción intestinal
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16. SUAVIZANTES Y LUBRICANTES
• DOCUSATO DE Na
– MEC DE ACCIÓN
• Tensioactivo aniónico que humedece y emulsiona las
heces.
• GLICERINA
– MEC DE ACCIÓN
• Lubrica y ablanda la masa fecal.
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17. LUBRIFICANTES
Acción
• Ablandan las heces
• Aumentan algo el volumen
• Lubrican la mucosa intestinal
• Recubren las heces de una capa de grasa
• Impiden la absorción de agua del intestino
• No alteran el peristaltismo
INDICACIONES: donde no se deba hacer un esfuerzo
• excesivo: hernia
abdominal, postparto, problemas cv

18. LAXANTES OSMÓTICOS
• MEC DE ACCIÓN
– No se absorben y atraen y retienen grandes cantidades de
agua en el intestino, estimulando la peristalsis.
• SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO, CITRATO,
SULFATO
• DERIVADOS DE AZÚCARES: LACTULOSA, SORBITOL,
LACTITIOL.
– No se absorben y son metabolizados por las bacterias,
originando ac grasos de cadena corta que actúan como
agentes osmóticos.
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19. OSMÓTICOS
Mecanismo de acción
• Atraen agua a la luz intestinal
• Disminuyen la consistencia
• de las heces
• Aumentan su volumen
• Aumenta peristaltismo
• Favorecen su tránsito y
• eliminación
• 1. Salinos (enemas)
• sales de Mg: Sulfato magnésico, hidróxido de Mg:
• sales de Na: fosfatos y bifosfatos
• 2. Hipermolares
• 3. Glicerina

20. GLICERINA (supositorios)
• Muy utilizados
• Mecanismo de acción de su acción evacuante
• - Actividad higroscópica: atrae agua
• - Ligero efecto irritante
• Reacciones adversas
• Mínimas
• Uso prolongado: irritación rectal

21. ESTIMULANTES POR CONTACTO
• ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CÁSCARA SAGRADA.
• DERIV. DE DIFENILMETANO:
BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALEÍNA
• ACEITE DE RICINO
• MEC DE ACCIÓN:
– Irritación de la mucosa: altera la motilidad intestinal
– Inhiben la absorción de agua y electrolitos en la luz
intestinal, favoreciendo la peristalsis.
• USOS:
– Son los mas activos, suelen producir cólicos fuertes.
– Se usan cuando se necesita una evacuación intestinal rápida.
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22. ESTIMULANTES
• -Irritantes del intestino grueso:
• a. NATURALES: derivados antraquinónicos
• b. SINTÉTICOS: derivados del difenilmetano
• - Irritantes del intestino delgado: aceite de ricino
• Acción
• - Irritante de la mucosa intestinal
• - Acción a nivel del plexo nervioso intestinal
• - También actúan estimulando la secreción
• de agua en el intestino delgado o grueso, según el
tipo

23. • Reacciones adversas
• Pueden producir
opresiones, cólicos, incremento secreción
mucus e
• incluso excesiva eliminación de líquidos
• •Riesgos
• Pérdida excesiva de líquidos y electrolitos
• Pérdida intestinal de proteínas, hipocalcemia
• Mala absorción debida a la hipermotilidad

24. Características
• Muy efectivos
• Deben ser recomendados con precaución
• No recomendables su uso continuado
• No utilizar durante más de una semana
• “Síndrome del intestino perezoso”
• “Hábito del laxante”
• “Enfermedad de los laxantes”
• Diarreas, dolores abdominales,
• náuseas, vómitos, alteraciones mucosa
• colon, trastornos hidroelectrolíticos
• con hipocalcemia

25. ANTIDIARREICOS

26. • SON FÁRMACOS UTILIZADOS CON EL FIN DE
REDUCIR EL NÚMERO DE DEPOSICIONES EN
CASOS DE DIARREA
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27. CLASIFICACIÓN
• MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS
– OPIODES
– SUBSALICILATO DE Bi
• INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
– ANTICOLINÉRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA
– OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO
• AGENTES ADSORBENTES
– CARBÓN ACTIVADO
– YESO
– PECTINA
– CAOLÍN
– RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO
• ANTIINFECCIOSOS
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28. MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE
ELECTROLITOS
MEC DE ACCIÓN:
OPIOIDES: aumentan la absorción e inhiben la
secreción de agua al intestino, además enlentecen la
propulsión (aumenta el tiempo de contacto en el
intestino y hay mas absorción)
SUBSALICILATO DE BISMUTO: leve acción bactericida
del Bi y acción antiinflamatoria del subsalicilato.
Reduce el número de deposiciones y alivia
sintomáticamente las náuseas y el dolor abdominal.
• La dosis es de 0,5 g, 8 veces al día
• R.A: reacciones alérgicas y hemorragias
gastrointestinales del subsalicilato y neurotoxicidad
del bismuto.
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29. INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
• OPIOIDES:
– de las terminaciones nerviosas de los plexos mientéricos:
enlentecimiento de la motilidad intestinal por inhibición de
las fibras musculos longitudinales.
• Loperamida no atravieza practicamente la BHE por lo
que carece de los efectos centrales de los opiaceos.
• Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y
ocasiona efectos centrales (euforia, dependencia
física)
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30. • El receptor opioide μ es un receptor
opioide localizado principalmente en el
cerebro y la médula espinal. Tiene
importantes implicaciones en la analgesia y los
efectos psicoactivos de todos los opioides
Tipos: μ1, μ2 y μ3
La respuesta farmacodinámica a un opiáceo
depende del receptor al que se une, su afinidad
para ese receptor, y si los opiáceos es un
agonista o un antagonista.

31. INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
• ANTICOLINÉRGICOS:
– BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA
– METIL BROMURO DE HIOSCINA
• MEC DE ACCIÓN
– Antagonistas colinérgicos de acción muscarínica: inhiben la
acción de la ACh intrínseca (plexos Mioentérico y Submucoso) y
extrínseco (Parasimpático)
Inhiben la actividad motora de estómago, duodeno, yeyuno, íleon y
colon, reduciendo tanto el tono como la amplitud y la frecuencia de las
contracciones peristálticas.
• No sirve en diarreas que no involucre mecanismos
colinérgicos (ej: hormonales)
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32. AGENTES ANTIINFECCIOSOS

33. AGENTES ADSORBENTES
• Los adsorbentes son sustancias con una
pretendida capacidad de adsorber sustancias
tóxicas e impedir que actúen sobre la mucosa
• El carbón activado se utiliza principalmente
para evitar la absorción de productos tóxicos,
incluidos algunos fármacos
Dosis de 5-10 g en 100 ml de agua, o administrar
hasta un máximo de 50 g por vía oral.

34. ENZIMAS PANCREATICAS
Cuando la capacidad exocrina del páncreas desciende por
debajo del 10 % de la secreción normal, aparecen fenómenos
de mala digestión, con pérdida de grasas y proteínas.
• La dosificación debe ajustarse a cada paciente, valorando la
eficacia mediante el análisis de las heces, la sintomatología
digestiva y el estado nutricional.
• Dado el peligro de inactivación por el pH ácido del
estómago, es conveniente asociar alguna medida
protectora; éstas pueden ser: asociación de antagonistas
H2 o inhibidores de la bomba de protones; administración
del preparado inmediatamente antes de la ingesta, y
protección con cubierta entérica.

35. Para valorar la insuficiencia del páncreas exocrino y
controlar la eficacia de los suplementos
pancreáticos se emplean dos tipos de fármacos:
• El dilaurinato de fluoresceína (PANCREOLAURYL
TEST) , para explorar la actividad lipásica, El
dilaurinato de fluoresceína es hidrolizado en el
intestino por la arilesterasa lipasa pancreática; se
valora la cantidad de fluoresceína que queda libre

36. La bentiromida (dolocatil codeina) (ácido N-
benzoil-L-tirosil-p-aminobenzoico) , sirve para
explorar la actividad de la quimotripsina.
La bentiromida es hidrolizada por la quimotripsina
pancreática dejando libre el ácido p-aminobenzoico
(PABA). Éste se absorbe en el intestino, es
conjugado en el hígado y es eliminado por la
orina, donde se cuantifica.

37. REACCIONES ADVERSAS:
Pueden aparecer náuseas, vómitos, diarrea, cefalea
o un aumento transitorio de las pruebas de función
hepática.
Durante 3 días antes de la prueba se debe
suspender toda administración de
paracetamol, lidocaína, procaína, procainamida, clo
ranfenicol, sulfamidas y tiazidas. Igualmente se
suspenderán las ciruelas y los suplementos
enzimáticos y vitamínicos que puedan contener
PABA.