El documento describe los parches anticonceptivos, incluyendo su historia, mecanismo de acción, composición, eficacia y seguridad. Específicamente, se centra en el parche anticonceptivo Evra, que contiene norelgestromin y etinilestradiol. El parche ofrece una alternativa de administración hormonal continua y evita el paso hepático inicial. Si bien generalmente es seguro y efectivo, puede causar efectos secundarios como irritación cutánea o cambios en el ciclo menstrual.

1. VIII CONGRESO NACIONAL Y VI CONGRESO LATINOAMERICANO
“AVANCES EN SALUD SEXUAL Y SALUD REPRODUCTIVA : METAS
DEL MILENIO”
PARCHES
ANTICONCEPTIVOS
DR. ABELARDO PEÑA ALVAREZ
JEFE DE PLANIFICACION DEL INPPARES

2. Anticoncepción Hormonal
• Orales
• Inyectables
• Implantes Subdérmicos
• Endoceptivo
• Anillos Vaginales
• Sistemas Transdérmicos

3. Historia de la administración transdérmica
• ‘70s - Se inician los primeros desarrollos
tecnológicos transdérmicos.
• ‘80s - Se comienzan a comercializar
los primeros parches.
• ‘90s - Se mejoran y expanden los avances
tecnológicos.
• 2000 - Nuevos avances para mejorar la difusión de
los principios activos a través de la piel.

4. PARCHE ANTICONCEPTIVO
El parche tiene 20 cm2
de área que contiene 6
mg de norelgestromin
(NGMN) y 0.60 mg de
4.5 cm
etinilestradiol (EE).
Es delgado con una
4.5 cm
buena adherencia a la
piel .

5. PARCHE ANTICONCEPTIVO
DIARIAMENTE LIBERA :
150 microgramos de Norelgestromin
+
20 microgramos de Etinilestradiol
Baja dosis hormonal

6. MECANISMO DE ACCION
Efectos sobre :
• FSH y LH
• ENDOMETRIO
• MOCO CERVICAL
• MOTILIDAD TUBARICA
Eficacia 99.4%

7. NORELGESTROMIN
• Derivados de la 19 Nortestosterona
– Noretisterona ] 1ª generación
– Norgestrel
– Norgestrienone 2ª generación
– Desogestrel
– Gestodeno 3ª generación
– Norgestimato/
Norelgestromin
Rozenbaum, H., Drugs of Today 32 (Supple H): 15-23, 1996

8. NORELGESTROMIN
Menos ANDROGÉNICO:
• Menor incidencia de eventos adversos:
Acné
Hirsutismo
Grasitud de la piel
Niveles más altos de HDL vs.
placebo

9. NORELGESTROMIN
Potencia Androgénica
Dihidrotestosterona 1,000
Levonorgestrel 0,220
Progesterona 0,005
Norgestimato 0,003
Norelgestromin 0,013
Anderson, F., Int. J. Fertil., 37 (1): 27-35; 1992

10. Eficacia Clínica
M. Zieman, J. Guillebaud, E. Weisberg, G.A.
Shangold, A.C. Fisher, G.W. Creasy
EUA, Inglaterra, Australia
• 3 estudios multicéntricos (183 centros),
abiertos, con el sistema transdérmico
contraceptivo semanal de norelgestromin
(150mcg)/etinilestradiol (20mcg) (Evra*).
• 3.319 pacientes
• 22.160 ciclos
• Seguimiento: 13 ciclos
Zieman, M. e col., Fertil Steril 2002;77(Suppl 2):S13-S18

11. Eficacia Clínica
Probabilidad de embarazo estimada según tabla
de vida: (Estimación en % de presentar embarazo)
Índice de Pearl
0,7
Número de embarazos por cada 100 mujeres-año
* La eficacia puede disminuir en pacientes con más
de 90 kg
Zieman, M. e col., Fertil Steril 2002;77(Suppl 2):S13-S18

12. Parches
Lámina externa
Reservorio de drogas
Membrana de control de
liberación
Cubierta adhesiva
Cubierta protectora

13. COMPOSICION DEL PARCHE
• La capa de respaldo está compuesta de una película
flexible, de color beige, que consta de una capa
exterior de polietileno pigmentado de baja densidad, y
de una capa interior de poliéster.
• La capa intermedia contiene adhesivo de
polisobutileno/polibuteno, crospovidona, tela de
poliéster no entretejida y lactato de laurilo como
componentes inactivos. Los componentes activos de
esta capa son las mencionadas hormonas NGMN y EE.
• La tercera capa es el revestimiento de liberación, que
protege la capa adhesiva durante el almacenamiento, y
se retira justo antes de la aplicación.

14. FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO
• Los estudios de farmacocinética indican que las
concentraciones en suero de NGMN y de EE
disminuyen ligeramente a mayor edad, peso y
superficie corporal.
• La media de valores de hormona folículo
estimulante, de hormona luteinizante y de
estradiol son suprimidos durante la terapia y
vuelvan a su línea base alrededor de seis semanas
después de su cese.

15. FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO
• El primer paso de metabolismo que ocurre con las
AOCs (vía tracto gastrointestinal, hígado o ambos)
se evita mediante la aplicación transdermal.
• Más tarde, el NGMN se une fuertemente a
proteínas séricas incluidas la albúmina, pero no a
la hormona sexual globulina. El EE se une
extensamente a la albúmina sérica.

16. FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO
• Los metabolitos de ambos son eliminados en la
orina y las heces.
• Una observación reciente que hizo necesario un
cambio en el etiquetado del producto en los EEUU,
es que las usuarias están expuestas a alrededor de
un 60 por ciento más del componente de estrógeno
al que estarían por 35 μg de AOC.

17. Niveles séricos Etinilestradiol
Datos comparativos: Anillo/ Parche / Píldora
200 Método
Treatment:
Observed
NuvaRing (n=8)
Anillo
150
pg/mL)
EE (PG/ML)
Observed
patch (n=8)
Parche
EE (pg
100
Observed
LNG/EE OC (n=8)
Píldoras
50
0
0 5 10 15 20 25
Number of days after first administration
Número de días después de la primera administración
van den Heuvel et al. Contraception 72 (2005) 168-174

18. CONTRAINDICACIONES
EL PARCHE no debe usarse en mujeres que actualmente
presenten las siguientes condiciones:
• Tromboflebitis, trastornos tromboembólicos.
• Antecedentes de tromboflebitis de venas profundas o
trastornos tromboembólicos.
• Enfermedad cerebrovascular o de arterias coronarias.
• Enfermedad cardiaca valvular con complicaciones.
• Hipertensión severa (valores persistentes de ³
160+/100 + mmHg).
• Diabetes con implicación vascular.

19. CONTRAINDICACIONES
• Migraña con aura focal.
• Carcinoma de mama conocido o sospecha del
mismo.
• Carcinoma del endometrio u otra neoplasia conocida
o sospechosa dependiente de estrógenos.
• Sangrado transvaginal anormal no diagnosticado.
• Antecedente familiar de ictericia colestásica o
ictericia idiopática crónica.

20. CONTRAINDICACIONES
• Enfermedad hepatocelular aguda o crónica con
función hepática anormal.
• Adenomas o carcinomas hepáticos.
• Embarazo conocido o sospecha del mismo.
• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes
de este producto.

21. VENTAJAS
• Administración constante de la droga
• Evita la absorción GI
• Evita el primer paso hepático
• Reversibilidad
• Dosificaciones menos frecuentes
• Mejor cumplimiento
• Conveniencia

22. BENEFICIOS NO
ANTICONCEPTIVOS
Efectos sobre la menstruación:
• Mayor regularidad del ciclo menstrual.
• Menor pérdida de sangre y menor incidencia de
anemia por deficiencia de hierro.
• Menor incidencia de dismenorrea.
Efectos relacionados con la inhibición de la ovulación:
• Menor incidencia de quistes de ovario funcionales.
• Menor incidencia de embarazos ectópicos.

23. BENEFICIOS NO
ANTICONCEPTIVOS
Otros efectos:
• Menor incidencia de fibroadenomas y enfermedad
fibroquística mamaria.
• Menor incidencia de enfermedad pélvica inflamatoria
aguda.
• Menor incidencia de cáncer del endometrio.
• Menor incidencia de cáncer de ovarios.

24. BENEFICIOS NO
ANTICONCEPTIVOS
Otros efectos:
• Menor incidencia de fibroadenomas y enfermedad
fibroquística mamaria.
• Menor incidencia de enfermedad pélvica inflamatoria
aguda.
• Menor incidencia de cáncer del endometrio.
• Menor incidencia de cáncer de ovarios.

25. EFECTOS SECUNDARIOS
Algunas usuarias relatan lo siguiente:
• Irritación cutánea o erupción en el sitio de
aplicación del parche.
• Cambios en la menstruación:
– Sangrado más leve y menos días de sangrado.
– Sangrado irregular.
– Sangrado prolongado.
– No hay menstruación.

26. EFECTOS SECUNDARIOS
• Cefaleas.
• Náuseas.
• Vómitos.
• Tensión y dolor mamarios.

27. EFECTOS SECUNDARIOS
• Dolor abdominal.
• Síntomas gripales/infección de la vía
respiratoria alta.
• Irritación, rubor, o inflamación de la vagina
(vaginitis).
PLANIFICACION FAMILIAR Un manual mundial para proveedores Organización Mundial de la Salud 2007

28. Patrón de eventos adversos
similar al de los AOs
- Cefalea, náusea y dolor abdominal
- Reacciones en el lugar de aplicación:
* 91,6% de las reacciones fueron de leves a
moderadas
* < 2% de las pacientes abandonaron por esta
razón
- Dismenorrea: similar a los AOs (10,1%)
Sibai, BM e col. Fertil Steril 2002;77(Suppl 2):S19-S26.

29. ADHESION
TABLA 2. Tasas de reemplazo del parche por completo y parcial desprendimiento
Parámetro Estudios Centros con clima cálido y Estudio de ejercicio (30 mujeres)
contraceptivos(3,319 húmedo (325 mujeres)a
mujeres)
Número total de 70.552 4.877 87
parches mujer
Tasas de reemplazob
Desprendimiento 1.297 (1.8) 85 (1.7) 1 (1.1)
completo
Desprendimiento 2.050 (2.9) 128 (2.6) 0
parcial
a Incluye 11 centros en Florida, Georgia y Louisiana (subgrupo de estudios contraceptivo).
b Datos son el número (%) de parches

30. Estudio en climas cálidos y
húmedos
• 325 pacientes.
• Adhesión no se modifico con el calor, con
humedad, natación o ejercicio.
• Farmacocinética mantenida.
• Despegue. Total: 1,7%
Parcial: 2,6%
Abrams, L.S. e col. FertilSteril2002;77(Suppl 2):S3-S12.
Zacur, H.A. e col. FertilSteril2002;77(Suppl 2):S32-S35x

31. Estudio en actividades de Ejercicio
físico
• 30 pacientes.
• Sauna, natación, ducha, maquina de trotar
y combinación de dichas actividades.
• Perfil farmacocinético aceptable.
• Tasa de despegue baja(apenas 1 parche).
Total: 1,1%
Parcial: 0%
Abrams, L.S. e col. FertilSteril2002;77(Suppl 2):S3-S12.
Zacur, H.A. e col. FertilSteril2002;77(Suppl 2):S32-S35x

32. Adherencia al tratamiento
(cumplimiento) Tasa de uso
89%
correcto
•1.785 pacientes
•11.772 ciclos
•p<0.001
79%
Archer, D.F. e cols. Fertil Steril 2002;77(Suppl 2):S27-S31

33. ZONAS DE APLICACION
Puede ser aplicado en cualquier área corporal
que no sean los pechos, los fabricantes
recomiendan:
• El abdomen
• Los glúteos
• La parte superior externa del brazo
• La espalda
En la práctica las mujeres parecen decantarse
por su colocación en los glúteos.

34. FORMAS DE ADMINISTRACION

35. FORMAS DE ADMINISTRACION
• El PARCHE debe aplicarse en la piel sana e intacta,
sin vello, seca y limpia del glúteo, abdomen, parte
exterior del brazo o espalda, en un lugar donde
no roce con la ropa.
• No debe ponerse en las mamas ni sobre piel que
esté enrojecida, irritada o cortada.
• Cada parche consecutivo debe ponerse en un
sitio diferente de la piel a fin de evitar una posible
irritación, aunque puede ponerse en la misma
zona anatómica.

36. FORMAS DE ADMINISTRACION
• Hay que presionar bien sobre el parche hasta
que los bordes estén bien pegados.
• Para que no haya interferencias con las
propiedades adhesivas del parche, no debe
aplicarse maquillaje, cremas, lociones, polvos
u otros productos tópicos en la zona de la piel
donde esté el parche o donde se vaya a poner
en breve.

37. FORMAS DE ADMINISTRACION
• Se recomienda que las usuarias comprueben
visualmente el parche todos los días para
garantizar que sigue bien pegado.

39. European Medicines Agency Evaluation of 13 January
Medicines for Human Use 2006
EMEA/CHMP/420100/2005
COMMITTEE FOR MEDICINAL PRODUCTS FOR HUMAN USE
DECEMBER 2005 PLENARY MEETING
MONTHLY REPORT
Evra (norelgestromin/ethinyl estradiol) transdermal patch for hormonal contraception
The CHMP was made aware that the use of Ortho-Evra (containing 6 mg
norelgestromin and 750 µg ethinyl estradiol, manufactured and marketed in the US) is
associated with higher levels of estrogen exposure compared to combined oral
contraceptives containing 35 µg ethinyl estradiol.
The CHMP reviewed if this could have implications for Evra (containing 6 mg
norelgestromin and 600 µg ethinyl estradiol, manufactured and marketed in the EU) in
terms of an increased risk of adverse events.
As Evra contains a smaller amount of ethinyl estradiol, and its exposure is equivalent
to combined oral contraceptives containing 35 µg ethinyl estradiol, it was considered
that there is no increased risk of serious adverse events connected with the use of
EVRA.
The EMEA/CHMP CHMP will continue to monitor the situation. (Page 2)

40. Vía Transdérmica - Conclusiones
Los trastornos
gastrointestinales
no modifican Evita el
Mayor
la dosificación metabolismo
adherencia
de primer
al tratamiento
paso hepático
Bajo potencial
Fácil de usar de interacciones
medicamentosas
Minimiza Concentraciones
eventos plasmáticas
adversos estables

41. Para recordar...
• Primer y único parche anticonceptivo.
• Aplicación semanal / 4ta semana libre de parche =
Evita el olvido = mayor cumplimiento del
tratamiento.
• Permite la administración de Baja dosis hormonal.
• Múltiples zonas de aplicación.
• Cómodidad: se cambia el mismo día cada semana y
en cualquier horario.
• Igual eficacia que los ACO: 99.4%.

42. Para recordar II
• Seguridad adicional: garantiza 2 días adicionales de
protección ante un olvido.
• Baja tasa de despegue comprobada en estudios
clínicos (< 5%).
• Evita el primer paso hepático.
• Permite obtener concentraciones estables durante
los 7 días de uso.
• Brinda excelente control del ciclo menstrual.
• Patrón de sangrado comparable al de los ACO.

43. Muchas Gracias

44. Dr. Abelardo Peña Alvarez
Jefe de la Unidad de Planificación
Familiar del INPPARES
abepena@inppares.org