Este documento resume la historia, mecanismos de acción, clasificación, indicaciones y efectos de los fármacos bloqueantes neuromusculares. Explica que estos fármacos impiden la transmisión del impulso nervioso a los músculos bloqueando los receptores de acetilcolina. Describe brevemente los bloqueantes despolarizantes como la succinilcolina y los no despolarizantes como el vecuronio y rocuronio, así como sus efectos adversos.

1. FÁRMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES José T Santaella P Médico Cirujano Hospital Central de Maracay Post-grado de Medicina Critica HCM, Julio de 2009

4. ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA

5. ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA

6. CONCEPTO Los fármacos bloqueantes neuromusculares impiden la transmisión del impulso nervioso a los músculos voluntarios a nivel de la unión neuromuscular. El mediador químico de la transmisión es la Acetilcolina , que se libera en las terminaciones nerviosas presinapticas como resultado de la despolarización y actúa sobre los receptores nicotínicos en el terminal postsinaptico.

8. MECANISMOS DE ACCIÓN

9. CLASIFICACIÓN SEGÚN DURACIÓN DE LA ACCIÓN MEDICAMENTO ACCIÓN (Minutos) Inicio Duración Tipo DESPOLARIZANTES Succinilcolina 1-1,5 6-8 C NO DESPOLARIZANTES Aminas cuaternarias Galamina 1-2 20-30 I benzilisoquinolinas Tubocuranina 4-6 80-120 L Atracurio 2-3 30-40 I Cisatracurio 4-6 40-60 I Mivacurio 2-3 12-18 C Aminoesteroides Pancuronio 4-6 120-150 L Vecuronio 2-3 30-40 I Rocuronio 1-2 30-40 I

10. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Droga DE95 (MG/KG) Latencia Duración Metabolismo Elim. renal Elim. hepática Mivacurio 0.08 2 – 3 min 15 – 20 min Colinesterasa plasmatica 95 – 99% < 5% 0 Rocuronio 0.3 1.5 – 2 min 30 – 60 min No ~ 40% ~60% Vecuronio 0.09 2 – 3 min 60 – 75 min Hígado 30 – 40% 40 – 50% 50 – 60% Pancuronio 0.08 4 – 6 min 60 – 100 min Hígado 10 – 20% 85% 15% Atracurio 0.26 2 – 3 min 45 – 60 min Elim. de Hoffman + hidrólisis éster 10 – 40% 0 Cis-atracurio 0.05 2 – 3 min 45 – 60 min Elim. de Hoffman + hidrólisis éster 0 (?) 0 (?) Succinilcolina 1.5 1 min 10 min Colinesterasa plasmatica 0 0

14. Efectos Colaterales BNMND Liberación histamina Estímulo R. Muscarínicos Estímulo R. Nicotínicos ganglionares Efecto simpático-mimético Succinilcolina +/- + +/- - Rocuronio - +/- - - Vecuronio - - - - Pancuronio - + - + Atracurio + - - - Cisatracurio - - - - Mivacurio + - - -

17. Gracias…