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ANTIPARKINSONIANOS
1. CONCEITO
       A doença de Parkinson é uma afecção do sistema nervoso central que
  acomete principalmente o sistema motor. É uma das condições neurológicas mais
  freqüentes e sua causa permanece desconhecida.

        Os sintomas motores mais comuns são:
  tremor,
  rigidez muscular,
  alterações posturais.
        Entretanto, manifestações não motoras também podem ocorrer, tais
  como:
  comprometimento da memória,
  depressão,
  alterações do sono e
  distúrbios do sistema nervoso autônomo.
ANTIPARKINSONIANOS
ANTIPARKINSONIANOS
2. PRIMEIROS SINTOMAS

  sensação de cansaço ou mal-estar no fim do dia
  caligrafia menos legível ou com tamanho diminuído
  fala monótona e menos articulada
  depressão ou isolamento sem motivo aparente
  lapsos de memória, dificuldade de concentração e irritabilidade
  dores musculares, principalmente na região lombar.
  um dos braços ou uma perna movimenta-se menos do que a do outro
  lado
  a expressão facial perde a espontaneidade, diminui a freqüência dos
  piscamentos
  os movimentos tornam-se mais vagarosos, a pessoa permanece por mais
  tempo em uma mesma posição
ANTIPARKINSONIANOS
3. POSSÍVEIS CAUSAS

MECANISMOS DE LESÃO NEURONAL

  Qualquer que seja a causa primária da doença de Parkinson, sabe-se que ela
  ocorre quando há perda de pelo menos 50% das células da substância negra o
  que corresponderia à perda de 80% da dopamina que chega ao estriado.

  Deficiência da mitocôndria
  Teoria do estresse oxidativo
  Teoria da excitotoxicidade
ANTIPARKINSONIANOS

3. MECANISMO DE AÇÃO

ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS: Exercem seus efeitos antiparkinsonianos
  bloqueando a transmissão colinérgica central da acetilcolina. Em resultado, o
  nível de acetilcolina dentro do cérebro diminui, restaurando-se o equilíbrio
  entre dopamina e acetilcolina.

FÁRMACOS QUE AFETAM A DOPAMINA CEREBRAL: Exercem ação direta
   sobre os níveis de dopamina.
ANTIPARKINSONIANOS

4. PRINCIPAIS REPRESENTANTES

4.1 ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS

BIPERIDENO
   Farmacodinâmica: antiparkinsoniano e corretor das síndromes extrapiramidais.
   Produz leves efeitos cardiovasculares e respiratórios.
   Produtos comerciais: Akineton, Biperideno, Cinetol, Parkinsol.

TRIEXIFENIDIL
   Produtos comerciais: Artrane, Triexidyl, Triexiphenidil.
ANTIPARKINSONIANOS

4.2 FÁRMACOS QUE AFETAM A DOPAMINA CEREBRAL
4.2.1 Agentes dopaminérgicos
BROMOCRIPTINA
   Indicação: Em associação com a levodopa, para substituir a levodopa,
   quando essa for contra-indicada ou não tolerada.
   Produtos comerciais: Bagren, Parlodel.

LISSURIDA
   Indicação: tratamento da hiperprolactinemia, tratamento da
   amenorréia e infertilidade dependente da prolactina, tratamento da
   doença de parkinson, em associação com outros fármacos, profilático
   da enxaqueca.
   Produtos comerciais: Dopergin.
ANTIPARKINSONIANOS

4.2 FÁRMACOS QUE AFETAM A DOPAMINA CEREBRAL
PERGOLIDA
   Farmacodinâmica: antiparkinsoniano.
   Indicação: Adjuvante à levodopa, no tratamento de sinais e sintomas
   da doença de Parkinson.
   Produtos comerciais: Celance

PRAMIPEXOL
  Farmacodinâmica: antiparkinsoniano.
  Indicação: Tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson.
  Produtos comerciais: Mirapex, Sifrol
ANTIPARKINSONIANOS

4.2.2 Fármacos liberadores de dopamina

AMANTADINA
  Farmacodinâmica: antiparkinsoniano, antiviral sistêmico e
  antifadiga, especialmente em esclerose múltipla.
  Indicação: tratamento de Parkinson. Reações extrapiramidais
  induzidas por fármacos.
  Produtos comerciais: Mantidan
ANTIPARKINSONIANOS
4.2.3 Fármacos que aumentam os níveis cerebrais de dopamina
LEVODOPA
  Farmacodinâmica: antiparkinsoniano.
  Indicação: fármaco de escolha no tratamento de Parkinson,
   com exclusão daquelas causadas pelos antipsicóticos.

SELEGILINA
  Farmacodinâmica: antiparkinsoniano.
  Indicação: fármaco de escolha no tratamento de Parkinson,
  com exclusão daquelas causadas pelos antipsicóticos.
   Produtos comerciais: Deprilian, Elepril, Jumexil, Niar.
ANTIPARKINSONIANOS
4.2.4 Fármacos que diminuem o metabolismo da dopamina
LEVODOPA + BENSERAZIDA
  Farmacodinâmica: antiparkinsoniano.
  Indicação: síndrome de Parkinson, com exclusão daquelas
   causadas pelos antipsicóticos.
   Produtos comerciais: Prolopa

LEVODOPA + CARBIDOPA
  Farmacodinâmica: antiparkinsoniano.
  Indicação: doença de Parkinson quando os sintomas interferem
  significativamente nas atividades diárias normais.
   Produtos comerciais: Cronomet, Levocarb, Sinemet.
ANTIPARKINSONIANOS
4.2.4 Fármacos que diminuem o metabolismo da dopamina
TOLCAPONA
  Farmacodinâmica: antiparkinsoniano.
  Indicação: doença de Parkinson, em combinação com levodopa
  +carbidopa ou levodopa + benserazida.
  Produtos comerciais: Tasmar

ENTACAPONA
  Farmacodinâmica: antiparkinsoniano.
  Indicação: doença de Parkinson, em combinação com levodopa
  +carbidopa ou levodopa + benserazida.
   Produtos comerciais: Comtan

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Antiparkinsonianos: principais classes e representantes

  • 1. ANTIPARKINSONIANOS 1. CONCEITO A doença de Parkinson é uma afecção do sistema nervoso central que acomete principalmente o sistema motor. É uma das condições neurológicas mais freqüentes e sua causa permanece desconhecida. Os sintomas motores mais comuns são: tremor, rigidez muscular, alterações posturais. Entretanto, manifestações não motoras também podem ocorrer, tais como: comprometimento da memória, depressão, alterações do sono e distúrbios do sistema nervoso autônomo.
  • 3.
  • 4. ANTIPARKINSONIANOS 2. PRIMEIROS SINTOMAS sensação de cansaço ou mal-estar no fim do dia caligrafia menos legível ou com tamanho diminuído fala monótona e menos articulada depressão ou isolamento sem motivo aparente lapsos de memória, dificuldade de concentração e irritabilidade dores musculares, principalmente na região lombar. um dos braços ou uma perna movimenta-se menos do que a do outro lado a expressão facial perde a espontaneidade, diminui a freqüência dos piscamentos os movimentos tornam-se mais vagarosos, a pessoa permanece por mais tempo em uma mesma posição
  • 5. ANTIPARKINSONIANOS 3. POSSÍVEIS CAUSAS MECANISMOS DE LESÃO NEURONAL Qualquer que seja a causa primária da doença de Parkinson, sabe-se que ela ocorre quando há perda de pelo menos 50% das células da substância negra o que corresponderia à perda de 80% da dopamina que chega ao estriado. Deficiência da mitocôndria Teoria do estresse oxidativo Teoria da excitotoxicidade
  • 6. ANTIPARKINSONIANOS 3. MECANISMO DE AÇÃO ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS: Exercem seus efeitos antiparkinsonianos bloqueando a transmissão colinérgica central da acetilcolina. Em resultado, o nível de acetilcolina dentro do cérebro diminui, restaurando-se o equilíbrio entre dopamina e acetilcolina. FÁRMACOS QUE AFETAM A DOPAMINA CEREBRAL: Exercem ação direta sobre os níveis de dopamina.
  • 7. ANTIPARKINSONIANOS 4. PRINCIPAIS REPRESENTANTES 4.1 ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS BIPERIDENO Farmacodinâmica: antiparkinsoniano e corretor das síndromes extrapiramidais. Produz leves efeitos cardiovasculares e respiratórios. Produtos comerciais: Akineton, Biperideno, Cinetol, Parkinsol. TRIEXIFENIDIL Produtos comerciais: Artrane, Triexidyl, Triexiphenidil.
  • 8. ANTIPARKINSONIANOS 4.2 FÁRMACOS QUE AFETAM A DOPAMINA CEREBRAL 4.2.1 Agentes dopaminérgicos BROMOCRIPTINA Indicação: Em associação com a levodopa, para substituir a levodopa, quando essa for contra-indicada ou não tolerada. Produtos comerciais: Bagren, Parlodel. LISSURIDA Indicação: tratamento da hiperprolactinemia, tratamento da amenorréia e infertilidade dependente da prolactina, tratamento da doença de parkinson, em associação com outros fármacos, profilático da enxaqueca. Produtos comerciais: Dopergin.
  • 9. ANTIPARKINSONIANOS 4.2 FÁRMACOS QUE AFETAM A DOPAMINA CEREBRAL PERGOLIDA Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. Indicação: Adjuvante à levodopa, no tratamento de sinais e sintomas da doença de Parkinson. Produtos comerciais: Celance PRAMIPEXOL Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. Indicação: Tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson. Produtos comerciais: Mirapex, Sifrol
  • 10. ANTIPARKINSONIANOS 4.2.2 Fármacos liberadores de dopamina AMANTADINA Farmacodinâmica: antiparkinsoniano, antiviral sistêmico e antifadiga, especialmente em esclerose múltipla. Indicação: tratamento de Parkinson. Reações extrapiramidais induzidas por fármacos. Produtos comerciais: Mantidan
  • 11. ANTIPARKINSONIANOS 4.2.3 Fármacos que aumentam os níveis cerebrais de dopamina LEVODOPA Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. Indicação: fármaco de escolha no tratamento de Parkinson, com exclusão daquelas causadas pelos antipsicóticos. SELEGILINA Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. Indicação: fármaco de escolha no tratamento de Parkinson, com exclusão daquelas causadas pelos antipsicóticos. Produtos comerciais: Deprilian, Elepril, Jumexil, Niar.
  • 12. ANTIPARKINSONIANOS 4.2.4 Fármacos que diminuem o metabolismo da dopamina LEVODOPA + BENSERAZIDA Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. Indicação: síndrome de Parkinson, com exclusão daquelas causadas pelos antipsicóticos. Produtos comerciais: Prolopa LEVODOPA + CARBIDOPA Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. Indicação: doença de Parkinson quando os sintomas interferem significativamente nas atividades diárias normais. Produtos comerciais: Cronomet, Levocarb, Sinemet.
  • 13. ANTIPARKINSONIANOS 4.2.4 Fármacos que diminuem o metabolismo da dopamina TOLCAPONA Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. Indicação: doença de Parkinson, em combinação com levodopa +carbidopa ou levodopa + benserazida. Produtos comerciais: Tasmar ENTACAPONA Farmacodinâmica: antiparkinsoniano. Indicação: doença de Parkinson, em combinação com levodopa +carbidopa ou levodopa + benserazida. Produtos comerciais: Comtan