3. • Del Griego, pharmacon, fármaco, y logos, ciencia)
• Es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las
propiedades que las sustancias químicas ejercen
sobre los organismos vivos. En un sentido más
estricto, se considera la farmacología como el
estudio de los fármacos, sea que ésas tengan
efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología
tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son
utilizadas en el diagnóstico, prevención y tratamiento
de una enfermedad o para el alivio de sus síntomas.
4. • La farmacología como ciencia abarca el conocimiento de la
historia, origen y uso de los fármacos, así como sus
propiedades físicas y químicas, asociaciones, efectos del
fármaco sobre el organismo, y efectos del organismo sobre
el fármaco. Otra aplicación de la farmacología se da en la
agricultura para acelerar crecimiento de las plantas y
eliminar las plagas.
• Cualquier sustancia que interactúa con un organismo
viviente puede ser absorbida por éste, distribuida por los
distintos órganos, sistemas o espacios corporales,
modificada por procesos químicos y finalmente expulsada.
La farmacología estudia estos procesos en la interacción
de fármacos con el hombre y animales, los cuales se
denominan:
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Excreción
5. • Para llegar a la circulación sanguínea el fármaco debe
traspasar alguna barrera dada por la vía de
administración, que puede ser: cutánea, subcutánea,
respiratoria, oral, rectal, muscular, vía otica, vía oftálmica,
vía sublingual. O puede ser inoculada directamente a la
circulación por la vía intravenosa. La farmacología estudia
la concentración plasmática de un fármaco en relación
con el tiempo transcurrido para cada vía de
administración y para cada concentración posible, así
como las distintas formas de uso de estas vías de
administración
6. • Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco,
por sus características de tamaño y peso
molecular, carga eléctrica, pH, solubilidad,
capacidad de unión a proteínas se distribuye
entre los distintos compartimientos corporales.
La farmacología estudia como estas
características influyen en el aumento y
disminución de concentración del fármaco con el
paso del tiempo en distintos sistemas, órganos,
tejidos y compartimientos corporales, como por
ejemplo, en el líquido cefalorraquídeo, o en la
placenta.
7. • Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la
acción de enzimas.
• Esta transformación puede consistir en la degradación;
(oxidación, reducción o hidrólisis), donde el fármaco pierde parte
de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el
fármaco como parte de la nueva molécula (conjugación). El
resultado de la biotransformación puede ser la inactivación
completa o parcial de los efectos del fármaco, el aumento o
activación de los efectos, o el cambio por nuevos efectos
dependientes de las características de la sustancia sintetizada.
La farmacología estudia los mecanismos mediante los cuales se
producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la
velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y
sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimáticos
8. • Finalmente, el fármaco es eliminado del organismo por medio
de algún órgano excretor. Principalmente está el hígado y
el riñón, pero también son importantes la piel, las glándulas
salivales y lagrimales. Cuando un fármaco es suficientemente
hidrosoluble, es derivado hacia la circulación sanguínea, por
la cual llega a los riñones y es eliminado por los mismos
procesos de la formación de la orina: filtración glomerular,
secreción tubular y reabsorción tubular. Si el fármaco, por el
contrario, es liposoluble(sol.solubles en grasa) o de tamaño
demasiado grande para atravesar los capilares renales, es
excretada en la bilis, llegando al intestino grueso donde puede
sufrir de la recirculación enterohepática, o bien ser eliminado
en las heces.
• La farmacología estudia la forma y velocidad de depuración
de los fármacos y sus metabolitos por los distintos órganos
excretores, en relación con las concentraciones plasmáticas
del fármaco.
9. • El efecto de los fármacos, después de su administración,
depende de la variabilidad en la absorción, distribución,
metabolismo y excreción.
• Para que el fármaco alcance su sitio de acción depende
de varios factores.
• 1) La tasa y grado de absorción a partir del sitio de
aplicación.
• 2) La tasa y grado de distribución en los líquidos y tejidos
corporales.
• 3) La tasa de biotransformación a metabolitos activos o
inactivos.
• 4) La tasa de excreción.
11. La farmacocinética es la rama de la farmacología que
estudia los procesos a los que un fármaco es sometido
a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar
qué sucede con un fármaco desde el momento en el
que es administrado hasta su total eliminación del
cuerpo.
Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que
simplifiquen los numerosos procesos que tienen lugar
entre el organismo y el fármaco. Aún cuando dentro de
los mismos el modelo policompartimental es el más
próximo a la realidad, la complicación que conlleva ha
hecho que sean los modelos monocompartimental y en
todo caso el bicompartimental los más usados.
12. • Desde esos prismas, el estudio detallado de los
sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el
organismo, se agrupan bajo el anagrama LADME:
• Liberación del producto activo,
• Absorción del mismo,
• Distribución por el organismo,
• Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraña al mismo, y
• Excreción del fármaco o los residuos que queden del
mismo.
13. • farmacodinamia o farmacodinamia, es el estudio de los
efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus
mecanismos de acción y la relación entre la concentración
del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Dicho
de otra manera: el estudio de lo que le sucede al
organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto
de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética: a lo
que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo.
• La farmacodinamia puede ser estudiada a diferentes
niveles, es decir, sub-molecular, molecular, celular, a nivel
de tejidos y órganos y a nivel del cuerpo entero, usando
técnicas in vivo, post-mortem o in vitro
14. • Un analgésico es un medicamento que calma o elimina
el dolor. Etimológicamente procede del prefijo griego a/an- (carencia, negación), y algia, dolor.
• Aunque se puede usar el término para cualquier
sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor,
generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de
familias químicas diferentes que calman o eliminan el
dolor por diferentes mecanismos.
15. • Antinflamatorios no esteroideos
• Los antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo
heterogéneo de fármacos, cuyo representante más conocido
es la Aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas
llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de
prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor.
Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto
con el paracetamol, que aunque no es un AINE propiamente
dicho, se incluye en este primer escalón. Además de
propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos,
antinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios.
Tienen el inconveniente de que no se puede superar una
dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves
efectos adversos como es la hemorragia
16. OPIÁCEOS MENORES
• Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el
tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de
los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la
OMS.
OPIÁCEOS MAYORES
• Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la
morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan
sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema
nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos
endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes
conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la
OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE,
pero no es biológicamente correcto asociarlos a opiáceos
menores.
• Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que
se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y
tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son
17. • FÁRMACOS ADYUVANTES
• Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente,
potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre
los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:
• CORTICOIDES.
• Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
• Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.
• Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos,
el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia
de un tratamiento conocido biológicamente como activo, es capaz
de activar áreas cerebrales dedicadas al alivio del dolor,
provocando cambios físicos en la manera en la que el cerebro
responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional, por lo
que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en
un tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo,
ninguna fase del tratamiento del dolor pasa por la utilización de
placebo, porque no es ético.