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SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO
   Los ganglios simpáticos se
    encuentran en 3 ubicaciones.
       PARA-VERTEBRALES (22):
        laterales a la columna vertebral
            Se conectan con los nervios
             espinales mediante ramos
             comunicantes
                  Blancos: región toracolumbar
                   salen a través de la raíces
                   espinales anteriores
                  Grises: se originan en los ganglios
                   y transporta fibras post-
                   ganglionares de vuelta a los
                   nervios espinales para su
                   distribución
       PRE-VERTEBRALES
            Se encuentran en el abdomen y
             pelvis, ventrales a la medula espinal
            Celiaco, mesentérico superior,
             aórtico, renal y mesentérico inferior. • Fibras simpáticas superiores forman
       TERMINALES                                       plexos terminales: cardiaco,
            Ganglios de la vejiga y recto               esofágico, pulmonar
            Ganglios cervicales, de la cadena
CATECOLAMINAS

 NORADRENALINA         ADRENALINA          DOPAMINA

 • Neurotransmisor   • Hormona          • Neurotransmisor
 • Fibras post-      • Suprarrenal      • Sistema
   ganglionares        (80%)              extrapiramidal
 • SNC
 • AMINA             • AMINA PRIMARIA
   SECUNDARIA
Precursor:
C
       Fenilalanina
                                        1. SÍNTESIS
I      Tetrahidropterina
T      Fe

O          Paso limitante.          •   La enzima TH es especifica para L-
S                                       tirosina
                                    •   Esta sometida a retroalimentación – de
O                                       un metabolito DOPEG
L   Fosfato de Piridoxal (Vit B6)   •    Ingresa el 50%
                                    •    Ocurre en el axoplasma
       Ingresa a la vesícula

V
E       Acido ascórbico
        Oxigeno molecular
S       90% DA convierte a
Í       NA, el resto se
        metaboliza
C
U
L
A

                                                 En la medula suprarrenal
                                         NA sale de la vesícula y en el citosol es
                                         convertida a Adrenalina por FNMT. Luego
                                         es empaqueta en vesículas
2. ALMACENAMIENTO                                     3. LIBERACIÓN
VMAT2: TRANSPORTADOR DE AMINAS
                                          ESTIMULAN
VESICULARES                                           Ach (N)
• Es inespecífico: DA, NA, A, 5-HT
• Por cada amina captada, se expulsan 2               Angiotensina II
  H+
                                                      Ca++
                                                      Adrenalina (β2)
                                          INHIBEN
                                                      Ach (M)

                                                      Opiáceos

                                                      Clonidina (α2)


                                                      COTRASMISORES
Dentro de la vesícula NA se encuentra:
• Libre: deposito móvil o activo
                                                      Neuropeptido Y
• Cromogranina A= (4NA + 1ATP): de                    ATP
  reserva
4. RECAPTACIÓN
                              Neuronal                              Extaneuronal

                                               INHIBIDORES

 NET DA > NA >         Tejidos de inervación
     A                 simpática               Desipramina
                                                                •   ENT
                       Medula suprarrenal      Cocaína
                                                                •   OCT1
                       Hígado                  Nisoxentina
                                                                •   OCT2
                       Placenta
 DAT    DA > >NA >     Riñones                 Cocaína
        A              Estomago                Imazinol
                       Páncreas
       NET: depende de Na+




                        70% de la NA recapturada es
                        secuestrada en vesículas por la VMAT2
5. CATABOLISMO
   COMT                                                 MAO
 Catecol                                           Mono
 Orto                                              Amino
 Metil                                             Oxidasa
 Trasnferasa                                    Mitocondrial
                                                   (ME)
  Citosol




                                                MAO-A

                                                SNC (l. coreolus)
                                                Sincitiotrofoblasto
                                                Hígado
Unida a MC     Rama                             MAO-B
                               Rama oxidativa
               reductora SNC   Periferia
                                                Plaquetas
                                                Linfocitos
                                                Higado
RECEPTORES α
RECEPTORES β
EFECTOS GENERALES
MUSCULO LISO VASCULAR
                  EFECTO ALFA                                EFECTO BETA-2
                  VASOCONSTRICCIÓN ↑RVP ↑PA                  VASODILATACIÓN ↓RVP ↓PA
                  •  α1: estimulación nerviosa
                  •  α2: estimulación de catecolaminas

MUSCULO LISO GASTRO-INTESTINAL
                  EFECTO ALFA                                EFECTO BETA
                  RELAJACIÓN                                 RELAJACIÓN
                  • α1: hiperpolarizan el musculo
                  • α2: inhiben la liberación de Ach en el
                    plexo mienterico
MUSCULO LISO BRONQUIAL
                  EFECTO BETA-2                              EFECTO ALFA-1
                  BRONCODILATACIÓN                           BRONCOCONSTRICCIÓN
                  Por inhibición                             Por excitación

MUSCULO LISO UTERINO
                  EFECTO BETA-2                              EFECTO ALFA-1

                  RELAJACIÓN (↓TONO, AMPLITUD,               ESTIMULA LA CONTRACCIÓN
                  FRECUENCIA)                                Por excitación
                  Por inhibición
EFECTOS GENERALES
CORAZÓN
                  EFECTO BETA-1
                  Inotropico + : aumenta la fuerza de contracción
                  Cronotropico +: Aumenta la FC →GC→PA
                  Dromotropico +: aumenta la velocidad de conducción

PÁNCREAS
                  EFECTO ALFA-2                             EFECTO BETA-2
                  INHIBE LA SE SECRECIÓN DE                 ESTIMULA LA SECRECIÓN DE
                  INSULINA                                  INSULINA

RIÑÓN
                  EFECTO ALFA-1                             EFECTO BETA-1
                  INHIBE LA SECRECIÓN DE RENINA             INCREMENTA LA SECRECIÓN DE
                                                            RENINA
HÍGADO Y MUSCULO ESQUELÉTICO
                  EFECTO ALFA-1 Y BETA-2

                  GLUCOGENOLISIS
                  GLUCONEOGENESIS (solo higado)
(NOR) ADRENALINA. FARMACOCINÉTICA
•   VO: no se administra, es
    metabolizada por la COMT
    de la mucosa TGI e hígado       ABSORCIÓN
•   SC: es limita por la
    vasoconstricción que causa
•   IM: es mas rápida
•   IV: en emergencias
•   Inhalatoria: local
•   Ocular: tópica                                 •     Atraviesan placenta
                                    DISTRIBUCIÓN   •     No atraviesan BHE




    •   T1/2: 20 min
    •   Metabolizados: MAO y COMT   METABOLISMO



                                                       Vía renal, metabolitos NA
                                                       • Metanefrina           • Normetafrina
                                                                               • MOPEG
                                                       • VMA
                                     EXCRECIÓN
                                                       En feocromocitoma: aparece en
                                                       orina en grandes cantidades
ADRENALINA: EFECTOS FARMACOLÓGICOS
  Inotropo +: aumenta la fuerza de contracción
  Dromotropo +: aumenta la velocidad de conducción en el
   haz de Hiss- Red de Purkinje. (↑ velocidad de
   despolarización lenta durante la fase 4)
  Cronotropo +: aumenta la FC (estimula NSA)

 → Aumenta el GC y consumo de 02 = EFICIENCIA CARDIACA
         INFUSIÓN RÁPIDA
                                                            INFUSIÓN LENTA




 EFECTO DE DALE: si se administra previamente un bloqueador alfa, se comprueba
   que la adrenalina provoca la disminución de PA. Hay un predominio de beta-2
                                  (vasodilatación)
ADRENALINA: EFECTOS FARMACOLÓGICOS
                          EFECTOS SOBRE ARTERIOLAS Y ESFÍNTERES
                          PRECAPILARES
                          • Alfa 1.: VASOCONSTRICCIÓN
                             • Piel (palidez), mucosas, área esplácnica
                             • Disminución del flujo renal (- 40%)
                             • Aumentan las presión en capilares pulmonares.
                                 Una sobredosis puede provocar edema
                                 pulmonar.
                          • Beta-2: VASODILATACIÓN
                             • Aumenta el flujo coronario (por adenosina
                                 liberada en la etapa de vasoconstricción)
                             • Aumenta el flujo en el musculo estriado
  EFECTOS SOBRE EL SISTEMA RESPIRATORIO
  • Beta-2: broncodilatacion
  • Disminución de secreciones bronquiales
  • Inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios
  En infusión rápida, debido al aumento de la PA, se
  estimulan los barorreceptores y se produce una inhibición
  refleja transitoria del centro respiratorio (apnea)
ADRENALINA: EFECTOS FARMACOLÓGICOS
         Ojo: midriasis (α1)
          contracción del m. radial del
          iris
         TGI: relajación (α + β) tono,
          frecuencia y amplitud ↓
         Vejiga
             M. detrusor: relajación (β2)
             M. Trígono y esfínter vesical:
              contracción (α)
           Musculo esquelético: mejora
            la trasmisión neuromuscular
            (β2)
ADRENALINA: EFECTOS FARMACOLÓGICOS


  Hiperglicemiante: ↑ glucosa

  • Estimula glucogenolisis (β2)
  • Inhibe la secreción de insulina (α1)

  Lipolitica (β1-3)

  • Activa la lipasa de Tg (↑ AG libres)
  • Aumenta LDL, colesterol y
    fosfolipidos

  Aumenta el metabolismo: ↑
  20-30% consumo de oxigeno
ADRENALINA


Uso terapéutico                  RAMs            Contraindicaciones


                                                     En tratamiento con
     Paro cardiaco           SNC: cefaleas,       antagonistas no selectivos
                                                            de β
                               inquietud,
                                mareos,              No usar en arterias
   Shock anafiláctico         hemorragia          terminales (dedos, orejas,
                                                       nariz, genitales)
                             cerebral (PA↓)
 Ataque de asma agudo                                         ICC

                            CV: palpitaciones,
  Glaucoma de ángulo          taquicardia,         Arterioesclerosis cerebral
        abierto
                                fibrilación
                               ventricular,
Antihemorragico, asociado                            Glaucoma de ángulo
  a anestésicos locales     angina, arritmias             Cerrado
NA vs. ADRENALINA

• Es el principal NT
  postganglionar
• Se produce 10-20% en la
  medula suprarrenal
• Afinidad por receptores
   • Equipotente β1
   • Potente α
   • Escasa acción β2
NA: EFECTOS VASCULARES


                            Vasoconstricción (α1)
                                 Piel, mucosas, área
                                  esplácnica (reduce el
                                  flujo hepático), renal y
                                  musculo esqueletico
                                 ↑RVP ↑PA
                                 Efecto vagal
                                  compensatorio: FC↓
                            Presión arterial (α1 y
                             β1)
                                 Aumento de la PS, PD
                                  y PM
                                 No hay respuesta
                                  bifasica (no se activan
                                  receptores β2)
NORADRENALINA

 Uso terapéutico
  • Restaurar la PA en hipotensos

 Efectos adversos
  • Mayor incremento de la PA (HTA)
  • Necrosis y esfacelo en el sitio de inyección (IV)
 Contraindicaciones
  • No usar en hipotensión por hipovolemia
  • No usar con anestésicos como el cloroformo o ciclopropano, estos
    provocan sensibilidad en el corazón. Aumento el riesgo de arritmias
  • En gestantes: estimula el musculo uterino
  • Trombosis mesentérica
  • Pacientes que reciban I-MAO
ISOPROTERENOL

EFECTOS FARMACOLÓGICOS                 Usos terapéuticos
β2    Vasodilatación. RVP↓
β2    Brondodilatación                      Emergencia:
                                        estimular la FC en un
β1    GC↑ ↑fuerza de contracción ↑FC     bloqueo cardiaco o
β     Relajación de m. TGI              en bradicardia. Antes
                                         de la colocación de
                                           un marcapaso.


 FARMACOCINÉTICA
 • Absorbe con facilidad
   por vía parenteral o       TOXICIDAD • Isquemia de
   en aerosol                 Y EFECTOS corazón
 • Metabolizado por           ADVERSOS • Arritmias
   COMT (higado)
DOBUTAMINA
         Mezcla racemica,
         isómero
         - Agonista de alfa-1             Usos terapéuticos
         + Antagonista de alfa-1

                                                Tratar en periodos cortos la
                                                descompensación cardiaca
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS                        (post operatorio, ICC, infarto)
 β1   Inotropo > cronotropo
      No cambia la RVP
      Intensifica el automatismo del           Incrementa GC sin acelerar la
                                                           FC
      NSA


FARMACOCINÉTICA
• Semivida de 2                                  • En algunos paciente puede
  minutos                          TOXICIDAD       acelerar la FC y aumentar
                                   Y EFECTOS       la PA
• Metabolitos
                                                 • Arritmias
  conjugados de                    ADVERSOS      • Fibrilación
  dobutamina y 3-
  ometildobutamina
ALBUTEROL (SALBUTAMOL)

                                         Usos terapéuticos
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS                       VO: potencial de retrasar
                                                  parto prematuro
 β2   Broncodilatación
      Suprime la liberación de                  Tratamientos a largo
      leucotrienos e histamina                 plazo de EPOC, asma.
      Relajación del m. uterino           Contra el broncoespasmo
                                                    agudo


 FARMACOCINÉTICA
 Después de inhalado:                          •   SNC
 Efecto max: 15 min               TOXICIDAD    •   Taquicardia
 Duración: 3.-4h                  Y EFECTOS    •   Tremor fino de manos,
                                  ADVERSOS     •    PA
METAPROTERENOL
      Tipo: resocinol
      • Terbutalina
      • Fenoterol
                                        Usos terapéuticos
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS
 β2     Broncodilatación                  Tratamientos a largo
        Suprime la liberación de         plazo de EPOC, asma.
        leucotrienos e histamina


      FARMACOCINÉTICA                          Contra el
      • Es resistente a la metilación    broncoespasmo agudo
        de COMT
      • VO, se absorbe 40%
      • Excreta como metabolitos
        conjugados
SALMETEROL

 •   Acción prolongada: 12h      Usos terapéuticos
 •   Selectividad 50x que el
     salbutamol
                                     En asma
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
β2    Broncodilatación
                                     nocturna
      Antiinflamatorio
                               NO USAR EN CRISIS DE
                               BRONCOESPASMO, SU INICIO ES
                               LENTO.
               • Acelera FC
               • Aumenta la         FARMACOCINÉTICA
     TOXICIDAD   glucemia           • Metabolizado por CYP 3
     Y EFECTOS • Disminuye K          A4
     ADVERSOS plasmático
                                    • Metabolito final: alfa-
               • Produce
                 temblores            hidroxi-salmeterol
                                    • Excretado por heces
FENILEDRINA
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS
                                           OTROS
 α1     Vasoconstrictor arteriolar ↑RVP
        Midriasis
                                          Etilferina y
                                          Miodrina
         Usos terapéuticos                • Hipotensión
                                            ortostatica
       Descongestionante nasal y
      oftálmico (contrae vasos de la
       mucosa nasal y conjuntiva)         Metoxamina
                                          • Mantener la PA
  FARMACOCINÉTICA
  • Absorbe por todas las vias.           • Tratamiento de
  • No pertenece al grupo de                taquicardia
    catecolaminas                           paroxistica
  • Metabolismo de primer paso (no
    por COMT o MAO) reduce su BD
CLONIDINA

EFECTOS FARMACOLÓGICOS
                                       Usos terapéuticos
α2   • Goteo IV: incremento aguda
       de la PA que luego provoca
       una respuesta hipotensora             Tratamiento contra la hipertensión

       prolongada
     • VO: no hay rpta hipertensora       Diarrea en diabéticos con neuropatía

     • TGI: incremente la absorción
       NaCl e inhibe la secreción de     Disminuir el síndrome de abstinencia en
                                                          adictos
       HCO3
                                             Aplicación transdermica: reduce la
                                        incidencia de bochornos en la menopausia
FARMACOCINÉTICA
• VO: buena absorción
  100% BD
• Max efecto: 1-3h                             •   Xerotomia
• Mitad de la dosis se
                                 TOXICIDAD     •   Sedación
  encuentra en la orina sin      Y EFECTOS     •   Disfunción sexual
                                 ADVERSOS      •   15-20% dermatitis (por
  modificar                                        uso transdermico)
ANFETAMINA

EFECTOS FARMACOLÓGICOS                             Contraindicaciones      RMAs

CV           Aumento de la PA
             Reducción refleja de la FC
                                                       Anorexia
TGU          Contracción del esfínter urinario         Insomnio         Alucinaciones
             (enuresis e incontinencia renal)
                                                        Astenia
SNC          Estimulación cortical y del sistema     Personalidad
             reticular de vigilia                     psicopatica
             Previene y suprime la fatiga                                 Delirios
                                                     Antecedentes        Paranoides
             Inhibe en el centro hipotalámico           suicidas
             lateral, apetito (contra la
             obesidad)
Respiració   Estimula el centro respiratorio
n            Incrementa el ritmo y profundidad       FARMACOCINÉTICA
             de las respiraciones                    • VO: absorbe bien
                                                     • Atraviesa la BHE
   MECANISMO DE ACCIÓN                               • Es metabolizada por
   • Transportador neuronal de DA                      enzimas microsomiales
   • VMAT2                                           • Excreción renal
EFEDRINA

 EFECTOS FARMACOLÓGICOS                                   Uso repetido produce taquifilaxia
                                                          por agotamiento de reservas de
 CV          Aumento de la PA                             NA
             Reducción refleja de la FC                   Agonista alfa y beta
 Corazón     Aumenta la contractibilidad
                                                        Usos terapéuticos
 Bronquios   Broncodilatación
                                                             Enuresis: promover la
 TGU         Relajación de musculo detrusor
             Contracción del trígono
                                                             incontinencia urinaria
 Ojo         Midriasis , sin modificar PIO
                                                              Hipotensión durante
 SNC         Estimulación cortical y del                      anestesia raquídea
 ---         sistema reticular de vigilia
             Previene y suprime la fatiga


                    RAMs y                   • Retención urinaria en pacientes con
                                               hiperplasia prostática
                   EFECTOS                   • Hipertensión
                  ADVERSOS                   • Insomnio
BLOQUEADORES ALFA
USO TERAPÉUTICO DE BLOQUEADORES ALFA
EFECTOS ADVERSOS: ANTAGONISTAS   α
       HIPOTENSIÓN
       ORTOSTATICA


       TAQUICARDIA


       VÉRTIGO


       DISFUNCIÓN SEXUAL
ANTAGONISTAS         α
              • Presinaptico:Yohimb > Fent > Fenox >
                Prazo.
SELECTIVIDA   • Postsináptico: Prazosin > fenoxib >
    D.          fentolamina.



              • Reversible: Fentolamina, prazosin,
                tolazolina.
 UNIÓN AL     • Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina.
RECEPTOR
ANTAGONISTAS                 α-2         ANTAGONISTAS                      α-1
   CARDIOVASCULAR: ↑                       CARDIOVASCULAR.
    PA                                          hTA: por disminución de RVS.
       Aumento del tono Simpático                   PIE > DD.
       Potenciado por Liberación de                 Hipovolémico >
        NE, los cuales activan 1 y 1                Normovolémico.
                                                Respuesta Barorreceptora
                                                 refleja.
   PÁNCREAS                                         Taquicardia.
       Facilita la liberación de                    Aumento de GC.
        insulina                                     Retención Hídrica.
                                            NO
                                             CARDIOVASCULARES:
                                                Inhiben contracción trígono,
                                                 esfínter vesical y músculo liso
                                                 uretra proximal y prostática.
                                                Inhiben eyaculación.
                                                Reducen la sudoración
                                                 simpática.
                                                Facilitan congestión nasal.
HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINA

         CARDIOVASCULAR:

         • Disminuye RVS y PA
         • Aumenta GC: Respuesta barorreceptora refleja,
           el bloqueo 2 adrenérgico e inhibe captación
           neuronal y extraneuronal de NE

         METABOLICO Y HORMONAL:

         • Aumenta secreción de insulina, captación de
           glucosa y actividad de renina.

         OJO:

         • Miosis.
         • No afecta Acomodación para Visión Cercana.

         OTROS:

         • Inhibe con carácter irreversible a 5–HT,
           histamina y ACh.
IMADAZOLINAS: FENTOLAMINA

                                                     GLÁNDULAS
  CARDIOVASCULAR:        GASTROINTESTINAL.
                                                     EXOCRINAS.
 • Disminuye RVS y       • Intensifica la        • Aumenta la
   RVP                     secreción gástrica      secreción salival,
 • Aumenta               • Estimula músculo        lagrimal y
   Capacitancia            liso GI (diarreas).     respiratoria.
   Venosa                • Intensifica la
 • Taquicardia Refleja     secreción
 • Arritmogénico por       pancreática
   aumento de
   liberación de NE
PRAZOSINA
   CARACTERÍSTICAS.
      Bloqueo Alfa1 >>> Alfa2.
      Inhibidor de fosfodiesterasa (relativamente potente)
      Suprime la emisión de impulsos simpáticos.



     METABOLISMO          •  LDL,  Triglicéridos,  HDL.



                          • Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.
     EFECTOS              • Retención de agua y Sal.
CARDIOVASCULARES.
                          • Habitualmente no aumenta FC.


                          • Fenómeno de primera dosis: hTA postural,
       TOXICIDAD.           sincope ( 30 a 60 min. Después de primera dosis ).
                          • Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.
BLOQUEADORES
BETA
EFECTOS ADVERSOS: ANTAGONISTAS   β

       HIPOTENSIÓN   BRADICARDIA




          FATIGA     SOMNOLENCIA
ANTAGONISTAS                β
    CARDIOVASCULAR
       Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.
       Crono - Dromo e Inotrópico negativo.
       Disminuye GC.
       Vasoconstricción a Corto Plazo.
       Mejora el aporte y demanda de O2 cardiaco.
       Disminuye PA en HTA.
       Disminuye la Renina.
    Los antagonistas -adrenérgicos atenúan los aumentos en la
     frecuencia cardiaca y contractilidad miocárdica inducidos por el
     ejercicio.
    Los antagonistas -adrenérgicos atenúan la activación del
     metabolismo de la glucosa y la lipólisis inducidos por las
     catecolaminas.
    El antagonista 2-adrenérgicos embota el aumento de flujo
     sanguíneo en musculo estriado.
ANTAGONISTAS           β
RESPIRATORIA:          METABÓLICO:                 OTROS:


                            Bloquea la
                        Taquicardia como         Bloquea el temblor
                           respuesta a            inducido por EPI.
                          hipoglicemia.


                         Potencia el efecto
 Broncoconstricción:
                       hipoglicemiante de la       Hiperkalemia.
  En Asma y EPOC.
                              insulina


                                                Bloquea la Inhibición
                        Triglicéridos.  LDL   de la degranulación
                                HDL.              de mastocitos
                                                 inducidos por AD.
PROPANOLOL
                                        CARDIOVASCULAR.
   BLOQUEADOR 1 = 2 = 3
   No actividad simpaticomimetica      • Disminuye: FC, inotropismo, dromotropismo,
                                          consumo de O2 y circulación coronaria.
    intrinseca.
                                        • Aumenta RVS.
   No bloquea alfa.
                                        • Disminuye PA, disminuye GC,
   Tiene actividad estabilizadora de   • Disminuye Lib. de NE y de renina
    membrana.
                                        RESPIRATORIO:
                                        • Broncoconstricción.

                                        METABOLICO:
                                        • Hipoglicemia.
                                        • Disminuye AC. Grasos.
                                        • Bloquea la secreción y liberación de
                                          insulina.

                                        OTROS:
                                        • Eosinocitosis.
                                        • Bloquea efecto antianafiláctico (EPI).
                                        • Antagoniza la relajación uterina (EPI).
METOPROLOL
• Bloqueador β1 selectivo.   CARVEDILOL        CELIPROLOL         LABETALOL
• No actividad               • Ant.  y 1     • Antagonista 1
  simpaticomimetica            adrenérgico.                       • Ant.  y 1
                                                 adrenérgico.
                             • Actividad                            adrenérgico ( >1).
  intrinseca.                                  • Agonista 2
                               antioxidante.                      • Agonista parcial 2
• Reduce actividad de                            adrenérgico.
                                                                    adrenérgico.
  renina.                                                         • Inhibe captación
• Toxicidad.                                                        neuronal de NA.
                                                                  • Vasodilatador directo.
• Broncoconstriccion. A
  altas dosis
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  taquicardizante a
  hipoglicemia.

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  • 1. SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO  Los ganglios simpáticos se encuentran en 3 ubicaciones.  PARA-VERTEBRALES (22): laterales a la columna vertebral  Se conectan con los nervios espinales mediante ramos comunicantes  Blancos: región toracolumbar salen a través de la raíces espinales anteriores  Grises: se originan en los ganglios y transporta fibras post- ganglionares de vuelta a los nervios espinales para su distribución  PRE-VERTEBRALES  Se encuentran en el abdomen y pelvis, ventrales a la medula espinal  Celiaco, mesentérico superior, aórtico, renal y mesentérico inferior. • Fibras simpáticas superiores forman  TERMINALES plexos terminales: cardiaco,  Ganglios de la vejiga y recto esofágico, pulmonar  Ganglios cervicales, de la cadena
  • 2. CATECOLAMINAS NORADRENALINA ADRENALINA DOPAMINA • Neurotransmisor • Hormona • Neurotransmisor • Fibras post- • Suprarrenal • Sistema ganglionares (80%) extrapiramidal • SNC • AMINA • AMINA PRIMARIA SECUNDARIA
  • 3. Precursor: C Fenilalanina 1. SÍNTESIS I Tetrahidropterina T Fe O Paso limitante. • La enzima TH es especifica para L- S tirosina • Esta sometida a retroalimentación – de O un metabolito DOPEG L Fosfato de Piridoxal (Vit B6) • Ingresa el 50% • Ocurre en el axoplasma Ingresa a la vesícula V E Acido ascórbico Oxigeno molecular S 90% DA convierte a Í NA, el resto se metaboliza C U L A En la medula suprarrenal NA sale de la vesícula y en el citosol es convertida a Adrenalina por FNMT. Luego es empaqueta en vesículas
  • 4. 2. ALMACENAMIENTO 3. LIBERACIÓN VMAT2: TRANSPORTADOR DE AMINAS ESTIMULAN VESICULARES Ach (N) • Es inespecífico: DA, NA, A, 5-HT • Por cada amina captada, se expulsan 2 Angiotensina II H+ Ca++ Adrenalina (β2) INHIBEN Ach (M) Opiáceos Clonidina (α2) COTRASMISORES Dentro de la vesícula NA se encuentra: • Libre: deposito móvil o activo Neuropeptido Y • Cromogranina A= (4NA + 1ATP): de ATP reserva
  • 5. 4. RECAPTACIÓN Neuronal Extaneuronal INHIBIDORES NET DA > NA > Tejidos de inervación A simpática Desipramina • ENT Medula suprarrenal Cocaína • OCT1 Hígado Nisoxentina • OCT2 Placenta DAT DA > >NA > Riñones Cocaína A Estomago Imazinol Páncreas NET: depende de Na+ 70% de la NA recapturada es secuestrada en vesículas por la VMAT2
  • 6. 5. CATABOLISMO COMT MAO Catecol Mono Orto Amino Metil Oxidasa Trasnferasa Mitocondrial (ME) Citosol MAO-A SNC (l. coreolus) Sincitiotrofoblasto Hígado Unida a MC Rama MAO-B Rama oxidativa reductora SNC Periferia Plaquetas Linfocitos Higado
  • 9. EFECTOS GENERALES MUSCULO LISO VASCULAR EFECTO ALFA EFECTO BETA-2 VASOCONSTRICCIÓN ↑RVP ↑PA VASODILATACIÓN ↓RVP ↓PA • α1: estimulación nerviosa • α2: estimulación de catecolaminas MUSCULO LISO GASTRO-INTESTINAL EFECTO ALFA EFECTO BETA RELAJACIÓN RELAJACIÓN • α1: hiperpolarizan el musculo • α2: inhiben la liberación de Ach en el plexo mienterico MUSCULO LISO BRONQUIAL EFECTO BETA-2 EFECTO ALFA-1 BRONCODILATACIÓN BRONCOCONSTRICCIÓN Por inhibición Por excitación MUSCULO LISO UTERINO EFECTO BETA-2 EFECTO ALFA-1 RELAJACIÓN (↓TONO, AMPLITUD, ESTIMULA LA CONTRACCIÓN FRECUENCIA) Por excitación Por inhibición
  • 10. EFECTOS GENERALES CORAZÓN EFECTO BETA-1 Inotropico + : aumenta la fuerza de contracción Cronotropico +: Aumenta la FC →GC→PA Dromotropico +: aumenta la velocidad de conducción PÁNCREAS EFECTO ALFA-2 EFECTO BETA-2 INHIBE LA SE SECRECIÓN DE ESTIMULA LA SECRECIÓN DE INSULINA INSULINA RIÑÓN EFECTO ALFA-1 EFECTO BETA-1 INHIBE LA SECRECIÓN DE RENINA INCREMENTA LA SECRECIÓN DE RENINA HÍGADO Y MUSCULO ESQUELÉTICO EFECTO ALFA-1 Y BETA-2 GLUCOGENOLISIS GLUCONEOGENESIS (solo higado)
  • 11. (NOR) ADRENALINA. FARMACOCINÉTICA • VO: no se administra, es metabolizada por la COMT de la mucosa TGI e hígado ABSORCIÓN • SC: es limita por la vasoconstricción que causa • IM: es mas rápida • IV: en emergencias • Inhalatoria: local • Ocular: tópica • Atraviesan placenta DISTRIBUCIÓN • No atraviesan BHE • T1/2: 20 min • Metabolizados: MAO y COMT METABOLISMO Vía renal, metabolitos NA • Metanefrina • Normetafrina • MOPEG • VMA EXCRECIÓN En feocromocitoma: aparece en orina en grandes cantidades
  • 12. ADRENALINA: EFECTOS FARMACOLÓGICOS  Inotropo +: aumenta la fuerza de contracción  Dromotropo +: aumenta la velocidad de conducción en el haz de Hiss- Red de Purkinje. (↑ velocidad de despolarización lenta durante la fase 4)  Cronotropo +: aumenta la FC (estimula NSA) → Aumenta el GC y consumo de 02 = EFICIENCIA CARDIACA INFUSIÓN RÁPIDA INFUSIÓN LENTA EFECTO DE DALE: si se administra previamente un bloqueador alfa, se comprueba que la adrenalina provoca la disminución de PA. Hay un predominio de beta-2 (vasodilatación)
  • 13. ADRENALINA: EFECTOS FARMACOLÓGICOS EFECTOS SOBRE ARTERIOLAS Y ESFÍNTERES PRECAPILARES • Alfa 1.: VASOCONSTRICCIÓN • Piel (palidez), mucosas, área esplácnica • Disminución del flujo renal (- 40%) • Aumentan las presión en capilares pulmonares. Una sobredosis puede provocar edema pulmonar. • Beta-2: VASODILATACIÓN • Aumenta el flujo coronario (por adenosina liberada en la etapa de vasoconstricción) • Aumenta el flujo en el musculo estriado EFECTOS SOBRE EL SISTEMA RESPIRATORIO • Beta-2: broncodilatacion • Disminución de secreciones bronquiales • Inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios En infusión rápida, debido al aumento de la PA, se estimulan los barorreceptores y se produce una inhibición refleja transitoria del centro respiratorio (apnea)
  • 14. ADRENALINA: EFECTOS FARMACOLÓGICOS  Ojo: midriasis (α1) contracción del m. radial del iris  TGI: relajación (α + β) tono, frecuencia y amplitud ↓  Vejiga  M. detrusor: relajación (β2)  M. Trígono y esfínter vesical: contracción (α)  Musculo esquelético: mejora la trasmisión neuromuscular (β2)
  • 15. ADRENALINA: EFECTOS FARMACOLÓGICOS Hiperglicemiante: ↑ glucosa • Estimula glucogenolisis (β2) • Inhibe la secreción de insulina (α1) Lipolitica (β1-3) • Activa la lipasa de Tg (↑ AG libres) • Aumenta LDL, colesterol y fosfolipidos Aumenta el metabolismo: ↑ 20-30% consumo de oxigeno
  • 16. ADRENALINA Uso terapéutico RAMs Contraindicaciones En tratamiento con Paro cardiaco SNC: cefaleas, antagonistas no selectivos de β inquietud, mareos, No usar en arterias Shock anafiláctico hemorragia terminales (dedos, orejas, nariz, genitales) cerebral (PA↓) Ataque de asma agudo ICC CV: palpitaciones, Glaucoma de ángulo taquicardia, Arterioesclerosis cerebral abierto fibrilación ventricular, Antihemorragico, asociado Glaucoma de ángulo a anestésicos locales angina, arritmias Cerrado
  • 17. NA vs. ADRENALINA • Es el principal NT postganglionar • Se produce 10-20% en la medula suprarrenal • Afinidad por receptores • Equipotente β1 • Potente α • Escasa acción β2
  • 18. NA: EFECTOS VASCULARES  Vasoconstricción (α1)  Piel, mucosas, área esplácnica (reduce el flujo hepático), renal y musculo esqueletico  ↑RVP ↑PA  Efecto vagal compensatorio: FC↓  Presión arterial (α1 y β1)  Aumento de la PS, PD y PM  No hay respuesta bifasica (no se activan receptores β2)
  • 19. NORADRENALINA Uso terapéutico • Restaurar la PA en hipotensos Efectos adversos • Mayor incremento de la PA (HTA) • Necrosis y esfacelo en el sitio de inyección (IV) Contraindicaciones • No usar en hipotensión por hipovolemia • No usar con anestésicos como el cloroformo o ciclopropano, estos provocan sensibilidad en el corazón. Aumento el riesgo de arritmias • En gestantes: estimula el musculo uterino • Trombosis mesentérica • Pacientes que reciban I-MAO
  • 20. ISOPROTERENOL EFECTOS FARMACOLÓGICOS Usos terapéuticos β2 Vasodilatación. RVP↓ β2 Brondodilatación Emergencia: estimular la FC en un β1 GC↑ ↑fuerza de contracción ↑FC bloqueo cardiaco o β Relajación de m. TGI en bradicardia. Antes de la colocación de un marcapaso. FARMACOCINÉTICA • Absorbe con facilidad por vía parenteral o TOXICIDAD • Isquemia de en aerosol Y EFECTOS corazón • Metabolizado por ADVERSOS • Arritmias COMT (higado)
  • 21. DOBUTAMINA Mezcla racemica, isómero - Agonista de alfa-1 Usos terapéuticos + Antagonista de alfa-1 Tratar en periodos cortos la descompensación cardiaca EFECTOS FARMACOLÓGICOS (post operatorio, ICC, infarto) β1 Inotropo > cronotropo No cambia la RVP Intensifica el automatismo del Incrementa GC sin acelerar la FC NSA FARMACOCINÉTICA • Semivida de 2 • En algunos paciente puede minutos TOXICIDAD acelerar la FC y aumentar Y EFECTOS la PA • Metabolitos • Arritmias conjugados de ADVERSOS • Fibrilación dobutamina y 3- ometildobutamina
  • 22. ALBUTEROL (SALBUTAMOL) Usos terapéuticos EFECTOS FARMACOLÓGICOS VO: potencial de retrasar parto prematuro β2 Broncodilatación Suprime la liberación de Tratamientos a largo leucotrienos e histamina plazo de EPOC, asma. Relajación del m. uterino Contra el broncoespasmo agudo FARMACOCINÉTICA Después de inhalado: • SNC Efecto max: 15 min TOXICIDAD • Taquicardia Duración: 3.-4h Y EFECTOS • Tremor fino de manos, ADVERSOS •  PA
  • 23. METAPROTERENOL Tipo: resocinol • Terbutalina • Fenoterol Usos terapéuticos EFECTOS FARMACOLÓGICOS β2 Broncodilatación Tratamientos a largo Suprime la liberación de plazo de EPOC, asma. leucotrienos e histamina FARMACOCINÉTICA Contra el • Es resistente a la metilación broncoespasmo agudo de COMT • VO, se absorbe 40% • Excreta como metabolitos conjugados
  • 24. SALMETEROL • Acción prolongada: 12h Usos terapéuticos • Selectividad 50x que el salbutamol En asma EFECTOS FARMACOLÓGICOS β2 Broncodilatación nocturna Antiinflamatorio NO USAR EN CRISIS DE BRONCOESPASMO, SU INICIO ES LENTO. • Acelera FC • Aumenta la FARMACOCINÉTICA TOXICIDAD glucemia • Metabolizado por CYP 3 Y EFECTOS • Disminuye K A4 ADVERSOS plasmático • Metabolito final: alfa- • Produce temblores hidroxi-salmeterol • Excretado por heces
  • 25. FENILEDRINA EFECTOS FARMACOLÓGICOS OTROS α1 Vasoconstrictor arteriolar ↑RVP Midriasis Etilferina y Miodrina Usos terapéuticos • Hipotensión ortostatica Descongestionante nasal y oftálmico (contrae vasos de la mucosa nasal y conjuntiva) Metoxamina • Mantener la PA FARMACOCINÉTICA • Absorbe por todas las vias. • Tratamiento de • No pertenece al grupo de taquicardia catecolaminas paroxistica • Metabolismo de primer paso (no por COMT o MAO) reduce su BD
  • 26. CLONIDINA EFECTOS FARMACOLÓGICOS Usos terapéuticos α2 • Goteo IV: incremento aguda de la PA que luego provoca una respuesta hipotensora Tratamiento contra la hipertensión prolongada • VO: no hay rpta hipertensora Diarrea en diabéticos con neuropatía • TGI: incremente la absorción NaCl e inhibe la secreción de Disminuir el síndrome de abstinencia en adictos HCO3 Aplicación transdermica: reduce la incidencia de bochornos en la menopausia FARMACOCINÉTICA • VO: buena absorción 100% BD • Max efecto: 1-3h • Xerotomia • Mitad de la dosis se TOXICIDAD • Sedación encuentra en la orina sin Y EFECTOS • Disfunción sexual ADVERSOS • 15-20% dermatitis (por modificar uso transdermico)
  • 27. ANFETAMINA EFECTOS FARMACOLÓGICOS Contraindicaciones RMAs CV Aumento de la PA Reducción refleja de la FC Anorexia TGU Contracción del esfínter urinario Insomnio Alucinaciones (enuresis e incontinencia renal) Astenia SNC Estimulación cortical y del sistema Personalidad reticular de vigilia psicopatica Previene y suprime la fatiga Delirios Antecedentes Paranoides Inhibe en el centro hipotalámico suicidas lateral, apetito (contra la obesidad) Respiració Estimula el centro respiratorio n Incrementa el ritmo y profundidad FARMACOCINÉTICA de las respiraciones • VO: absorbe bien • Atraviesa la BHE MECANISMO DE ACCIÓN • Es metabolizada por • Transportador neuronal de DA enzimas microsomiales • VMAT2 • Excreción renal
  • 28. EFEDRINA EFECTOS FARMACOLÓGICOS Uso repetido produce taquifilaxia por agotamiento de reservas de CV Aumento de la PA NA Reducción refleja de la FC Agonista alfa y beta Corazón Aumenta la contractibilidad Usos terapéuticos Bronquios Broncodilatación Enuresis: promover la TGU Relajación de musculo detrusor Contracción del trígono incontinencia urinaria Ojo Midriasis , sin modificar PIO Hipotensión durante SNC Estimulación cortical y del anestesia raquídea --- sistema reticular de vigilia Previene y suprime la fatiga RAMs y • Retención urinaria en pacientes con hiperplasia prostática EFECTOS • Hipertensión ADVERSOS • Insomnio
  • 30. USO TERAPÉUTICO DE BLOQUEADORES ALFA
  • 31. EFECTOS ADVERSOS: ANTAGONISTAS α HIPOTENSIÓN ORTOSTATICA TAQUICARDIA VÉRTIGO DISFUNCIÓN SEXUAL
  • 32. ANTAGONISTAS α • Presinaptico:Yohimb > Fent > Fenox > Prazo. SELECTIVIDA • Postsináptico: Prazosin > fenoxib > D. fentolamina. • Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina. UNIÓN AL • Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina. RECEPTOR
  • 33. ANTAGONISTAS α-2 ANTAGONISTAS α-1  CARDIOVASCULAR: ↑  CARDIOVASCULAR. PA  hTA: por disminución de RVS.  Aumento del tono Simpático  PIE > DD.  Potenciado por Liberación de  Hipovolémico > NE, los cuales activan 1 y 1 Normovolémico.  Respuesta Barorreceptora refleja.  PÁNCREAS  Taquicardia.  Facilita la liberación de  Aumento de GC. insulina  Retención Hídrica.  NO CARDIOVASCULARES:  Inhiben contracción trígono, esfínter vesical y músculo liso uretra proximal y prostática.  Inhiben eyaculación.  Reducen la sudoración simpática.  Facilitan congestión nasal.
  • 34. HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINA CARDIOVASCULAR: • Disminuye RVS y PA • Aumenta GC: Respuesta barorreceptora refleja, el bloqueo 2 adrenérgico e inhibe captación neuronal y extraneuronal de NE METABOLICO Y HORMONAL: • Aumenta secreción de insulina, captación de glucosa y actividad de renina. OJO: • Miosis. • No afecta Acomodación para Visión Cercana. OTROS: • Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina y ACh.
  • 35. IMADAZOLINAS: FENTOLAMINA GLÁNDULAS CARDIOVASCULAR: GASTROINTESTINAL. EXOCRINAS. • Disminuye RVS y • Intensifica la • Aumenta la RVP secreción gástrica secreción salival, • Aumenta • Estimula músculo lagrimal y Capacitancia liso GI (diarreas). respiratoria. Venosa • Intensifica la • Taquicardia Refleja secreción • Arritmogénico por pancreática aumento de liberación de NE
  • 36. PRAZOSINA  CARACTERÍSTICAS.  Bloqueo Alfa1 >>> Alfa2.  Inhibidor de fosfodiesterasa (relativamente potente)  Suprime la emisión de impulsos simpáticos. METABOLISMO •  LDL,  Triglicéridos,  HDL. • Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga. EFECTOS • Retención de agua y Sal. CARDIOVASCULARES. • Habitualmente no aumenta FC. • Fenómeno de primera dosis: hTA postural, TOXICIDAD. sincope ( 30 a 60 min. Después de primera dosis ). • Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.
  • 38. EFECTOS ADVERSOS: ANTAGONISTAS β HIPOTENSIÓN BRADICARDIA FATIGA SOMNOLENCIA
  • 39. ANTAGONISTAS β  CARDIOVASCULAR  Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.  Crono - Dromo e Inotrópico negativo.  Disminuye GC.  Vasoconstricción a Corto Plazo.  Mejora el aporte y demanda de O2 cardiaco.  Disminuye PA en HTA.  Disminuye la Renina.  Los antagonistas -adrenérgicos atenúan los aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad miocárdica inducidos por el ejercicio.  Los antagonistas -adrenérgicos atenúan la activación del metabolismo de la glucosa y la lipólisis inducidos por las catecolaminas.  El antagonista 2-adrenérgicos embota el aumento de flujo sanguíneo en musculo estriado.
  • 40. ANTAGONISTAS β RESPIRATORIA: METABÓLICO: OTROS: Bloquea la Taquicardia como Bloquea el temblor respuesta a inducido por EPI. hipoglicemia. Potencia el efecto Broncoconstricción: hipoglicemiante de la Hiperkalemia. En Asma y EPOC. insulina Bloquea la Inhibición  Triglicéridos.  LDL de la degranulación  HDL. de mastocitos inducidos por AD.
  • 41. PROPANOLOL CARDIOVASCULAR.  BLOQUEADOR 1 = 2 = 3  No actividad simpaticomimetica • Disminuye: FC, inotropismo, dromotropismo, consumo de O2 y circulación coronaria. intrinseca. • Aumenta RVS.  No bloquea alfa. • Disminuye PA, disminuye GC,  Tiene actividad estabilizadora de • Disminuye Lib. de NE y de renina membrana. RESPIRATORIO: • Broncoconstricción. METABOLICO: • Hipoglicemia. • Disminuye AC. Grasos. • Bloquea la secreción y liberación de insulina. OTROS: • Eosinocitosis. • Bloquea efecto antianafiláctico (EPI). • Antagoniza la relajación uterina (EPI).
  • 42. METOPROLOL • Bloqueador β1 selectivo. CARVEDILOL CELIPROLOL LABETALOL • No actividad • Ant.  y 1 • Antagonista 1 simpaticomimetica adrenérgico. • Ant.  y 1 adrenérgico. • Actividad adrenérgico ( >1). intrinseca. • Agonista 2 antioxidante. • Agonista parcial 2 • Reduce actividad de adrenérgico. adrenérgico. renina. • Inhibe captación • Toxicidad. neuronal de NA. • Vasodilatador directo. • Broncoconstriccion. A altas dosis • No respuesta taquicardizante a hipoglicemia.