Farmaco para carla

10. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

10.1. ANSIOLITICOS
10.1.1. Diazepam
10.1.2. Lorazepam DIAZEPAM
Dosis: Vía Oral, adultos: Para ansiedad 2,5
10.2. INDUCTORES DEL SUE¥O a 30 mg/d en 2 a 4 tomas o como dosis
10.2.1. Flunitrazepam única de 2,5 a 10 mg al acostarse. Niños:
0,12 a 0,8 mg/kg/día en 3 ó 4 dosis. Vía IM,
10.3. ANTIPSICOTICOS IV adultos: para ansiedad severa 5 a 10 mg
10.3.1. Clorpromazina pudiendo repetirse la dosis a las 3 ó 4 hs si
10.3.2. Haloperidol se considera necesario. Cuando se usa la vía
10.3.3. Levomepromazina IV la inyección debe ser lenta.
10.3.4. Tioridazina Acciones-Usos: El diazepam es una
benzodiazepina que, como las demás del
10.4. ANTIDEPRESIVOS grupo, es depresor del SNC. Este efecto
10.4.1. Amitriptilina depende de la potenciación de la actividad
10.4.2. Imipramina inhibitoria dependiente del GABA a nivel del
10.4.3. Desipramina SNC, a través de un aumento de la
10.4.4. Clorimipramina conductancia del cloruro, ion responsable de
10.4.5. Tranilcipromina (UR) dicha actividad. En su acción
anticonvulsivante este mecanismo produce
10.5. ANTIEPILEPTICOS inhibición de la difusión de las descargas
(ANTICONVULSIVANTES) excitatorias generadas por el foco
10.5.1. Carbamazepina epileptógeno. Se cree que su efecto
10.5.2. Fenitoina miorrelajante se debe al aumento de la
10.5.3. Fenobarbital inhibición presináptica de las terminales
10.5.4. Acido valproico nerviosas aferentes en el arco reflejo.
10.5.5. Clonazepam Se une a proteínas plasmáticas en un 95 a
10.5.6. Etosuximida 98%, llega al SNC, atraviesa la placenta y
aparece en la leche materna. Está indicada
10.6. ANTIPARKINSONIANOS como tratamiento sintomático de la ansiedad
10.6.1. Biperideno y en estados de pánico. Es útil como
10.6.2. Trihexifenidilo sedante y/o amnésico administrado como
10.6.3. Levodopa + Carbidopa medicación única, antes de procedimientos
10.6.4. Levodopa + Benserazida terapéuticos y diagnósticos que no requieren
10.6.5. Amantadina analgesia, tales como cardioversión,
cateterización cardíaca, endoscopia, etc. Se
10.7. ANTIVERTIGINOSOS utiliza como medicación preanestésica para
10.7.1. Dimenhidrinato inducir o mantener la anestesia.
Es de elección en las crisis convulsivas del
estado epiléptico y la eclampsia (asociada a
sulfato de magnesio) Está indicada para el
CAPITULO 10 control del sindrome de abstinencia
alcohólica y como coadyuvante para aliviar el
ANSIOLITICOS
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espasmo reflejo del músculo esquelético depresión central es mayor, al igual que los
debido a patología local. efectos hipotensores. (Aprobada FDA).
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Existe sinergismo LORAZEPAM
entre las benzodiazepinas y otros depresores Dosis: Vía Oral, adultos: para ansiedad, 1 a
del SNC, tales como el alcohol. Se ha 2 mg 2 a 3 veces al día. Puede incrementarse
observado que la administración conjunta de hasta un máximo de 10 mg/día. Vía IM,
las benzodiazepinas con fenitoína puede dar adultos: 0,05 mg/kg hasta un máximo de 4
lugar a niveles más elevados en sangre de mg. Vía IV, adultos: para medicación
fenitoína que aquellos que la reciben sola. preanestésica: 0,044 mg/kg o una dosis total
Disminuye los efectos de las drogas de 2 mg, eligiendo la cantidad que resulte
antiparkinsonianas (L-dopa). Luego de su menor. Para obtener el efecto amnésico
administración puede producir depresión óptimo, la dosis se debe administrar de 15 a
respiratoria, paro respiratorio y muerte 20 minutos antes de la cirugía. Vía IV,
(precaución en la administración IV) y adultos: en estado epiléptico 0,1 mg/kg en
estados paradójicos de excitación. Durante el solo pudiendo repetir la dosis a los 20
tratamiento pueden observarse: ataxia, minutos si no se logra el control.
hipotensión, fatiga, trastornos del habla y del Acciones-Usos: Esta benzodiazepina de
sueño, ansiedad, pérdida de la memoria, mecanismo similar al diazepam es efectiva
hostilidad, depresión, intenciones suicidas, como ansiolítica e hipnótica.
debilidad, visión borrosa, cefalea, vértigo, El Lorazepam se asemeja en algunos
náuseas, vómitos, dolores articulares y aspectos farmacocinéticos (metabolismo,
torácicos. Puede producir dependencia y excreción) al oxazepam: su vida media es de
tolerancia. La suspensión brusca luego de un 15 horas (rango 8 a 25 hs). y se considera de
tratamiento prolongado (mayor de 4 meses) duración de acción intermedia. Tiene
puede producir síntomas de abstinencia que comienzo de acción más rápido que
generalmente comienzan 10 a 20 días luego diazepam y mayor duración de acción.
de discontinuada la terapia. Estos síntomas Administrada por vía parenteral produce
son insomnio, irritabilidad, nerviosismo, acción amnésica, por lo que ha sido usada
calambres abdominales, confusión, temblores como medicación preanestésica.
y náuseas o vómitos. Debido a esto se Por vía oral está indicada como ansiolítico y
recomienda no usar diazepam por tiempo para el tratamiento de la ansiedad asociada a
prolongado (meses), utilizarlo con más depresión mental. Es útil en el control de las
precaución en ancianos y retirarlos crisis convulsivas.
gradualmente. Asimismo, dado el deterioro Interacciones - Efectos adversos y
de las funciones psicomotoras que producen contraindicaciones: A pesar de la gran
las benzodiazepinas, se recomienda que los similitud que existe entre el lorazepam y el
pacientes que las reciben no manejen diazepam en general, pueden en particular
vehículos ni maquinarias de riesgo. Se debe citarse las siguientes características: los
evaluar la relación riesgo-beneficio en efectos adversos más comunes del
pacientes con afección respiratoria crónica lorazepam son: sedación, vértigo, mareo,
(EPOC), glaucoma de ángulo cerrado agudo, debilidad, decaimiento, ataxia. Aparece
hipersensibilidad a las benzodiazepinas, tolerancia a estos efectos en el 50% de los
miastenia gravis, psicosis, depresión, coma o pacientes luego de la terapia continua Con la
shock. administración de grandes dosis se han visto
Debe administrarse con cuidado en la efectos mínimos sobre los reflejos
insuficiencia renal y hepática; en ancianos la respiratorios y cardiovasculares. Algunos

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pacientes han desarrollado leucopenia y (Ver Cap. 16)
elevación de los niveles de lactato
deshidrogenasa. (Aprobada FDA). ANTIPSICOTICOS
NEUROLEPTICOS
HIPNOTICOS E INDUCTORES CLORPROMAZINA
DEL SUEÑO Dosis: Vía IM, adultos: de 25 a 100 mg. No
debe usarse por vía IV. Vía Oral, adultos:
FLUNITRAZEPAM entre 200 y 600 mg/día divididos en 4 tomas.
Dosis: Vía Oral, adultos: 0,5 a 1 mg. Vía IV, Niños: menores de 5 años: 1-2 mg/kg/8
adultos: de 0,036 a 0,5 mg/kg administrados horas ó 0,5 mg/kg/4-6 hs. Mayores de 5
durante 20 a 40 segundos, seguido de 0,01 años: 1/3 de la dosis del adulto.
mg/kg si fuese necesario. Acciones-Usos: Esta droga es el prototipo
Acciones-Usos: Es un benzodiacepina que de las fenotiazinas alifáticas. Se supone que
se utiliza como hipnótico.El efecto hipnótico ejerce su acción antipsicótica mediante el
de las benzodiazepinas se cree es bloqueo de los receptores postsinápticos
consecuencia de una acción sobre los dopaminérgicos mesolímbicos-mesocorticales
sistemas inhibidores GABA. Estos sistemas en el cerebro.
afectan a los circuitos reticulocorticales La absorción es irregular cuando se
implicados en el estado de vigilia, administra por vía oral. Cuando se da por vía
disminuyendo el tiempo total de vigilia intramuscular aumenta de 4 a 10 veces su
nocturna, el número de despertares a lo biodisponibilidad. Es una droga lipofílica: se
largo de la noche y el tiempo de latencia une a las proteínas y se acumula en encéfalo,
para la aprición de sueño en la fase 2. pulmón y otros tejidos muy irrigados.
La dosis de 0,5 mg sirve para iniciar y Atraviesa la placenta. Se metaboliza en el
mantener el sueño. Administrada por vía oral sistema microsomal hepático e induce su
la concentración pico se alcanza a la hora y propio metabolismo; es eliminada muy
la vía media es de 15 horas. Comparado con lentamente por orina y por bilis en menor
otros hipnóticos es de eliminación cantidad. Tiene acción neuroléptica y
relativamente lenta, pero por su rápida antiemética (excepto en los vómitos
distribución puede ser de acción corta. producidos por el mareo). Aumenta la
Está indicada en el tratamiento del insomnio. secreción de prolactina tanto en la mujer
También se ha usado como inductor de la como en el hombre. Produce efecto
anestesia, donde sus efectos son ansiolítico, presumiblemente por reducción
comparables a los del diazepam. indirecta de los estímulos sobre el sistema
Interacciones - Efectos adversos y reticular del tallo encefálico, aunque no debe
contraindicaciones: Como las demás usarse para este fin debido a que desarrolla
benzodiazepinas tiene sinergismo con otros rápidamente tolerancia. Tiene actividad
depresores del SNC. Cuando la dosis supera antagonista alfa y propiedades
1 mg puede producirse acumulación y anticolinérgicas por lo que produce
efectos residuales. Puede producir vasodilatación.
somnolencia, hipotonia muscular, erupción Está indicado en la esquizofrenia y la fase
cutánea, reacciones paradojales y trastornos maníaca de la psicosis maníacodepresiva.
mnésicos. Para otros datos ver Diazepam. También está indicado en el hipo incoercible,
porfiria aguda intermitente y en el
MIDAZOLAM tratamiento coadyuvante del tétanos.
También ha sido utilizada ocasionalmente
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en el balismo, síndrome de Gilles de la grado de bloqueo de los receptores
Tourette y en la corea de Huntington. alfaadrenérgicos del sistema autónomo
Interacciones - Efectos adversos y aunque menos que la clorpromazina.
contraindicaciones: Potencia la acción La absorción por vía oral es del 70%,
inducida por los depresores del SNC por lo alcanzando el valor pico a las 3 hs. Por vía IM
cual debe evaluarse su uso junto con alcohol, éste se alcanza de 20 minutos y ahora tiene
narcóticos y barbitúricos en otros depresores. un extenso metabolismo heopático. La
Las fenotiazinas bajan el umbral para las principal vía de eliminación es renal (40%),
crisis convulsivas por lo cual puede ser siguiéndole la biliar (15%). Atraviesa la
necesario ajustar la dosis de los placenta.
anticonvulsivos. Debido a su efecto Está indicada en la esquizofrenia y psicosis
anticolinérgico y antialfaadrenérgico puede agudas; para el tratamiento crónico de las
producir hipotensión ortostática, sequedad psicosis puede utilizarse decanoato de
de boca, visión borrosa, retención urinaria y haloperidol IM a intervalos de 2 a 4
constipación. Tal como otras fenotiazinas, semanas. También se ha utilizado en
puede causar tempranamente distonía trastornos esquizoafectivos, síndrome
aguda, acatasia y parkinsonismo. En forma paranoide, balismo y en la corea de
tardía (meses a años) puede producirse Huntington. Es droga de elección en
disquinesia tardía. En las primeras semanas síndrome de Gilles de la Tourette. Es un
puede ocurrir el sindrome neuroléptico potente antiemético.
maligno, que cursa con fiebre, inestabilidad Interacciones - Efectos adversos y
de la tensión arterial, catatonia y estupor. contraindicaciones: Las drogas
Puede ser fatal, pero afortunadamente es antiparkinsonianas son capaces de disminuir
raro. Puede producir ginecomastia e la acción antipsicótica del haloperidol; existe
impotencia sexual en el hombre y galactorrea antagonismo entre el haloperidol y la acción
y disfunción sexual en la mujer. La aparición estimulante de la anfetamina. Tiene efectos
de fotosensibilidad leve ocurre con relativa adversos similares a clorpromazina (ver
frecuencia, no sucediendo lo mismo con antes), aunque con menor incidencia de
efectos como agranulocitosis, ictericia efecto sedante e hipotensor, pero hay mayor
colestásica y dermatitis alérgica que son incidencia de efectos extrapiramidales,
citados pero en forma rara. (Aprobada FDA). especialmente en pacientes jóvenes o si
existe una historia previa de estos efectos
HALOPERIDOL con otros antipsicóticos. La distonía aguda y
Dosis: Vía Oral, adultos: de 0,5 a 2 mg en la acafisia aguda ocasionalmente son
sintomatologías moderadas y de 3 a 5 mg en severas. Los síntomas extrapiramidales
sintomatologías severas c/ 8 a 12 hs. Dosis persistentes generalmente están relacionados
mantenimiento: 2 a 8 mg/día. Vía IM, con la dosis, aunque pueden presentarse aún
adultos: entre 3 y 4 mg/día divididos en 3-4 con cantidades pequeñas.
tomas. Niños mayores de 12 años: 0,05 Debe evaluarse la relación riesgo beneficio
mg/kg/día. en pacientes con epilepsia, hipertiroidismo
Acciones-Usos: El mecanismo de acción (puede inducir neurotoxicidad severa) ó
corresponde al esbozado con la enfermedad cardiovascular severa. Está
clorpromazina. Es un neuroléptico polivalente contraindicado en enfermedad de Parkinson,
que tiene significativa acción sedante, pacientes comatosos ó con depresión severa
especialmente activo en los estados del SNC.
maníacos. Tiene efecto antipsicótico y No existen suficientes datos sobre efectos
actividad antialucinatoria. Produce algún teratógenos, por lo que no se aconseja su

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empleo en la mujer embarazada. (Aprobada Dosis: Vía Oral, adultos: 150 a 300 mg/día
FDA). en 3 dosis. En psicosis severas hasta 800
mg/día pero muy controlado. Mujeres y
LEVOMEPROMAZINA debilitados: de 1/3 a 1/2 de la dosis de
Dosis: Vía Oral, adultos: 25 mg/8 hs hasta adultos. Niños mayores de 2 años: 1
100 mg/6 hs. Niños: 0,1 a 0,2 mg/kg/día. mg/kg/día en dosis divididas. Acciones-
Acciones-Usos: Es una fenotiazina Usos: Antipsicótico al que se lo considera el
dietilamínica que, a diferencia de la prototipo de los compuestos piperidínicos a
clorpromazina posee un grupo metoxilo en pesar que su eficacia parece responder más
la posición 2. El mecanismo de acción es a la acción de su más activo metabolito: la
similar al de la clorpromazina pero a mesoridazina, droga también usada.
diferencia de ésta provoca sedación franca, El pico de concentración plasmática se
somnolencia y analgesia; tiene acción produce entre 1 a 4 horas de su ingestión. Es
antiemética, antihistamínica e sulfooxidada principalmente a mesoridazina y
hipotermizante. Se absorbe por todas las vías escasamente a sulforidazina, también
(oral, parenteral y rectal). La excreción es metabolito activo. Ambas tienen afinidad por
principalmente urinaria y en menor el mismo receptor.
proporción biliar. Las indicaciones son las La tioridazina se administra principalmente
mismas que para la clorpromarina. También en la esquizofrenia y psicosis agudas.
se ha usado como analgésico en dolor Interacciones - Efectos adversos y
crónico. contraindicaciones: Puede observarse
Interacciones - Efectos adversos y hipotensión postural y efectos
contraindicaciones: Puede observarse anticolinérgicos como xedrostomía, midriasis,
somnolencia, depresión psíquica y ciclopegía, retención urinaria, taquicardia y a
alteraciones extrapiramidales (tipo Parkinson, dosis elevadas de litio. Posee baja incidencia
acatisia, etc.) Hipotensión arterial de reacciones extrapiramidales que podría
(especialmente ortostática). Trastornos atribuirse a su elevada actividad
gastrointestinales (anorexia, náuseas, anticolinérgica. Pueden ocurrir cambios
vómitos, constipación). Puede producir electrocardiográficos si se administran dosis
mareos, cefaleas, fatiga, agitación, insomnio de 300 mg/día o más. Muy raramente
y fotosensibilidad. Disfunción hepática produce agranulocitosis. Se puede asociar a
(ictericia colostásica). Trastornos cutáneos de encefalopatía hepática. Si las dosis superan
origen alérgico. Debe administrarse con los 800 mg/día puede observarse retinopatía
precaución en pacientes con taquicardia, pigmentaria (80%). pudiendo producirse
insuficiencia cardíaca y enfermedad de también una disminución de la agudeza
Parkinson. Deben realizarse exámenes visual de carácter irreversible. (Aprobada
oftalmológicos, sanguíneos y dermatológicos FDA).
periódicos.
Está contraindicada en los cuadros ANTIMANIACOS
depresivos de causa endógena o inducidos
por drogas, en trastornos hepáticos severos,
LITIO CARBONATO
en epilepsia, coma, antecedentes de
Dosis: Vía Oral, adultos: inicialmente, 600
agranulocitosis, glaucoma de ángulo estrecho
mg dos veces por día. Mantenimiento: 300
y porfiria.
mg 2 a 3 veces por día. Otro esquema:
Inicialmente 0,6 a 2,1 g/día en tres dosis y
TIORIDAZINA
luego aumentar o disminuir diariamente o día
por medio 0,3 g (máximo 2,4 g).
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Acciones-Usos: Es una droga que no es Tambien se ha observado una disminución
sedante, depresora o euforizante, lo que la de la intensidad y frecuencia de los episodios
diferencia de otros agentes psicotrópicos. Los depresivos severos.
efectos del litio en la distribución del sodio, Otros usos incluyen coadyuvante en la
calcio y magnesio y en el metabolismo de la depresión y como profilaxis de la cefalea
glucosa, han sido todos sugeridos como vascular.
acciones contribuyentes para logar el efecto Interacciones - Efectos adversos y
estabilizador del ánimo y antimaníaco. Se ha contraindicaciones: Combinado con el
postulado que se relaciona con una reducción haloperidol puede provocar cuadros de
del neurotransmisor catecolamina, mediado encefalopatía, síntomas extrapiramidales y
posiblemente por el efecto del ión litio en la leucocitosis, pudiendo llegar al daño cerebral
ATPasa K Na+/K+ para producir un aumento irreversible. Es posible que se produzcan
en el transporte transneuronal de membrana efectos adversos con otras drogas
del ión sodio. Otra hipótesis sostiene que el antipsicóticas. El litio puede incrementar los
litio pude disminuir las concentraciones de efectos de los bloqueantes neuromusculares.
AMP cíclico, que pueden producir una La indometacina puede elevar los niveles
disminución de la sensibilidad de los plasmáticos de litio así como hay evidencias
receptores de la adenilciclasa sensibles a las de que esto también sucede con otros
hormonas. antiinflamatorios no esteroideos.
El litio es rápida y totalmente absorbido en el Puede disminuir la capacidad de
tracto gastrointestinal. La absorción completa concentración urinaria simulando una
se produce en aproximadamente 8 horas y la diabetes insípida nefrogénica, con poliuria y
concentración pico plasmática se produce de polidipsia. Pueden aparecer náuseas, temblor
2 a 4 horas de la ingestión oral. Se distribuye en las manos y fatiga en las primeras
inicialmente en el líquido extracelular y semanas del tratamiento. También dosis
posteriormente a los tejidos en niveles terapéuticas pueden producir irritación
varios. El volumen de distribución final es de gastrointestinal, aumento de peso, edema,
0,7 a 0,9 L/kg. El pasaje a través de la acné y leucocitosis. Los síntomas precoces de
barrera hematoencefálica es lento, pero una toxicidad son: anorexia, temblor, disartria,
vez logrado el estado de meseta, la diarrea, vómitos, somnolencia, debilidad
concentración del litio en el LCR es muscular, incoordinación. Luego pueden
aproximadamente del 40% de la observarse vértigo, ataxia, confusión, visión
concentración plasmática. El 95% se elimina borrosa, acúfenos. Puede exacerbar una
por la orina. La vida media promedio es de enfermedad cardiovascular de base, la
20 a 24 horas. epilepsia y el parkinsonismo. Puede inducir
Está indicado como primera elección en el un hipotiroidismo latente en ancianos. Las
tratamiento de los episodios maníacos concentraciones en suero y los efectos
agudos e hipomaníacos en la psicosis tóxicos aumentan por deshidratación,
maníaco-depresiva y como mantenimiento diuréticos, fiebre, diarrea prolongada ó
para disminuir la intensidad y frecuencia de ingestión insuficiente de sodio.
los episodios maníacos.La manía con su típica Contraindicado en embarazadas, por
constelación sintomatológica, taquilalia, antecedentes registrados de anomalías
hiperactividad motora, reducción de la congénitas (especialmente alteraciones
necesidad de sueño, ideas delirantes, cardíacas) y en la lactancia. (Aprobada FDA).
ampulosidad, juicio alterado y agresividad
puede remitir en sus síntomas entre 1 a 3
semanas de tratamiento con litio. ANTIDEPRESIVOS
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con drogas anticolinérgicas. Disminuye la
AMITRIPTILINA capacidad física y mental (tomar
Dosis: Vía Oral, adultos: habitual, 25 mg 3 precauciones en caso de conducir
veces por día. Máxima: 200 mg/día. automotores, o en el manejo de
Mantenimiento: 25 mg 2 a 4 veces por día maquinarias). Los pacientes esquizofrénicos
durante un mínimo de tres meses. pueden sufrir un aumento de su psicosis, así
Acciones-Usos: Es un antidepresivo como los paranoicos, una exageración de sus
tricíclico derivado del dibenzocicloheptadieno síntomas. Pacientes maníaco depresivos
con efecto sedante. Aunque se desconoce el pueden entrar en la fase maníaca en el 10%
mecanismo exacto, este tricíclico inhibe la y hasta 30% en mayores de 50 años. Pueden
recaptación neuronal de noradrenalina y observarse efectos adversos en: aparato
serotonina a nivel central y también bloquea cardiovascular (hipo o hipertensión,
los receptores serotoninérgicos, taquicardia, palpitaciones, infarto de
noradrenérgicos, histaminérgicos y miocardio, arritmias, bloqueo cardíaco y
muscarínicos en grados diversos. Estos síncope); en el sistema nervioso central y
efectos combinados disminuyen la síntesis y neuromuscular (estados confusionales,
el recambio de la monardrenasina y la ilusorios y alucinatorios, excitación, ansiedad,
serotonina y así disminuye la tasa de desasosiego, insomnio, pesadillas,
descargas de las neuronas de esos dos entumecimiento, zumbido de oidos,
transmisores. neuropatía periférica, incoordinación, ataxia,
Se absorbe bien por vía oral; su unión a temblores, convulsiones, alteraciones
proteínas plasmáticas y tisulares llega al 95- electroencefalográficas, síntomas
98% difundiendo ampliamente. Se oxida por extrapiramidales); síntomas anticolinérgicos
el sistema microsomal hepático y se conjuga (sequedad de boca, visión borrosa,
con glucorónidos. Es eliminada por orina. Su trastornos de la acomodación, constipación,
vida media es de 2 a 3 días. El comienzo de íleo paralítico, retención urinaria y dilatación
acción terapéutica tarda 2 a 3 semanas. del tracto urinario); trastornos alérgicos
Está indicada en el tratamiento de la (rash, urticaria, edema de cara y lengua);
depresión mayor, psicosis depresiva, alteraciones hematológicas (depresión
depresión asociada a ansiedad. Puede medular que incluye agranulocitosis,
utilizarse para el tratamiento del dolor leucopenia, eosinofilia, púrpura y
crónico como en cáncer, migraña y cefalea trombocitopenia); alteraciones
por contracción muscular. gastrointestinales (náuseas, vómitos,
Interacciones - Efectos adversos y anorexia, diarrea, tumefacción parotídea,
contraindicaciones: Drogas como la etc.); trastornos endócrinos (tumefacción
fenitoína, fenilbutazona, aspirina, testicular, ginecomastia en el hombre y
escopolamina y fenotiazinas pueden agrandamiento mamario con galactorrea en
desplazar a la amitriptilina de su unión la mujer, alteraciones de la líbido, hipo o
proteica. El metilfenidato puede interferir en hiperglucemia). Los efectos tóxicos por
el metabolismo hepático de los sobredosis se manifiestan por los síntomas
antidepresivos tricíclicos. Puede bloquear la de los efectos adversos en su máxima
acción antihipertensiva de la guanetidina y la expresión. En estos casos, los pacientes
clonidina. Debe vigilarse de cerca al paciente requieren su internación para control y
hipertiroideo, o que reciba medicación tratamiento.
tiroidea. Acrecienta la respuesta al alcohol, Está contraindicada en pacientes con
barbitúricos y otros depresores del SNC. antecedentes de hipersensibilidad a la droga.
Puede ocurrir íleo paralítico si se administra No debe administrarse conjuntamente con

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IMAO. En caso de ser necesario reemplazar Amitriptilina). El pamoato de imipramina se
un medicamento IMAO por la amitriptilina, presenta en tabletas conteniendo tartrazina,
deben transcurrir no menos de 14 días entre elemento éste que puede ocasionar
la suspensión del IMAO y el comienzo de reacciones de tipo alérgico, incluso asma
tratamiento con amitriptilina. No se bronquial en sujetos susceptibles y que, a
recomienda en la fase inmediata de la pesar de su baja incidencia, son
recuperación en el infarto de miocardio. frecuentemente vistas en pacientes que
Debe administrarse con precaución por su tienen hipersensibilidad a la aspirina. Aunque
efecto símil-atropina, en pacientes con la droga carece de características adictivas, la
antecedentes de retención urinaria, glaucoma supresión brusca después de tratamiento
de ángulo cerrado o hipertensión ocular. No prolongado puede provocar náuseas,
es aconsejable su uso durante el embarazo, cefaleas y malestar general. Los efectos
lactancia y en niños menores de 12 años. sedantes y anticolinérgicos son menores que
(Aprobada FDA). con amitriptilina. Debe usarse con precaución
en pacientes con insuficiencia renal o
IMIPRAMINA hepática. A pacientes con odinofagia y fiebre
Dosis: Vía IM: 100 mg/día fraccionada. Vía durante el tratamiento, debe practicárseles
Oral, adultos: 100 mg/día hasta un máximo un examen hematológico para descartar
de 300 mg/día (en pacientes hospitalizados). eventual depresión medular. Se ha registrado
En ambulatorios: 75 a 150 mg/día. Niños opacidades corticales difusas o puntiformes
mayores de 6 años: enuresis: de 25 a 75 en el cristalino, así como conjuntivitis. Los
mg/día de acuerdo a la edad. La dosis para síntomas observados en caso de toxicidad
el pamoato son algo menores que para el aguda corresponden a los efectos adversos
clorhidrato, quedando la elección de la forma propios de la imipramina como a los de los
farmacéutica a criterio y experiencia del otros antidepresivos tricíclicos, pero elevados
médico. a su máxima expresión. El pamoato de
Acciones-Usos: Es el más antiguo de los imipramina está contraindicado en los niños
antidepresivos tricíclicos, miembro del grupo menores de 6 años. (Aprobada FDA).
de las dibenzazepinas.
Se presenta en dos formas, como clorhidrato
y como pamoato: el primero para DESIPRAMINA
administración oral y parenteral, y el Dosis: Vía Oral, adultos (excepto
segundo por vía oral únicamente. Su vida geriátricos): 75 a 150 mg diarios
media de eliminación es de 10 a 20 horas. fraccionados o en dosis única. Máxima: 200
Se mencionan exclusivamente las acciones y mg/día. Ancianos: 25 a 30 mg/día
usos específicos de esta droga pues todos los fraccionados hasta 100 mg/día.
demás son comunes a los antidepresivos Mantenimiento: dosis reducidas durante un
tricíclicos (se remite al lector a la mínimo de dos meses.
Amitriptilina). Aunque la seguridad y Acciones-Usos: La desipramina es un
efectividad de esta droga en el tratamiento metabolito del clorhidrato de imipramina,
de la enuresis nocturna no se ha establecido, siendo ambos antidepresivos tricíclicos
se ha sugerido su uso en niños de 6 años o dibenzazepínicos. Como los demás
más y en dosis no superiores a 2,5 antidepresivos tricíclicos su mecanismo de
mg/kg/día. acción y usos son muy similares entre sí, por
Interacciones - Efectos adversos y lo que se remite al lector a lo expresado
contraindicaciones: Son comunes a los de sobre amitriptilina. La desipramina produce
los antidepresivos tricíclicos (remitirse a un efecto más rápido que la imipramina. Se

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metaboliza en el hígado y el 70% es también interfieren los mecanismos de
excretado por orina. detoxicación para ciertas drogas
Interacciones - Efectos adversos y intensificando, por ejemplo, los efectos de
contraindicaciones: Por su analogía, se agentes depresores centrales tales como los
remite al lector a la Amitriptilina. Los efectos anestésicos generales, sedantes,
anticolinérgicos y sedantes son menos antihistamínicos, alcohol, anticolinérgicos y
pronunciados que con imipramina por lo cual los antidepresivos, especialmente
es útil en pacientes sensibles a estos efectos, imipramina y amitriptilina. El uso
como los ancianos.(Aprobada FDA). concomitante con la meperidina puede
ocasionar severas reacciones hiperpiréticas.
TRANILCIPROMINA Es frecuente el desarrollo de crisis
Dosis: Vía Oral adultos: 10-20 mg/12 hs. hipertensivas con la ingestión de queso
Acciones-Usos: La tranilcipromina es una fermentado, así como también con otro
droga no hidrazínica inhibidora de la alimento conteniendo monoaminas exógenas
monoamino oxidasa (MAO), con un rápido (tiramina) o producidas por bacterias
comienzo de acción y que como los demás intestinales que escapan a la desaminación
inhibidores tiene la facultad de bloquear la oxidativa hepática u otros órganos, liberando
desaminación oxidativa, disminuyendo la catecolaminas que se encuentran en
destrucción de noradrenalina y aumentando cantidades supranormales en las
su biodisponibilidad (probable mecanismo terminaciones nerviosas. Otros alimentos son
antidepresivo). Aumenta la concentración de responsables de la producción de este
serotonina, noradrenalina y dopamina en el síndrome después de su ingestión: cerveza,
SNC. Disminuye la tensión arterial, vino, arenques enlatados, caracoles, hígado
probablemente a través de la inhibición de pollo, hongos, grandes cantidades de
central de los centros vasomotores. café, frutas cítricas, higos envasados, habas,
Se absorbe fácilmente en intestino y su inicio chocolate, crema o sus productos. Los más
de acción es más rápido que otros IMAO. peligrosos son los quesos estacionados y
Requiere 2 a 3 semanas de tratamiento para hongos comestibles. También cuando se
el comienzo del efecto antidepresivo. Está toman concomitantemente con aminas
indicada en el tratamiento de la depresión simpaticomiméticas indirectas, anfetaminas y
mayor sin melancolía, cuando los resultados efedrina puede producirse crisis
con los antidepresivos tricíclicos son hipertensivas. Se ha observado casos de
insatisfactorios o no puede utilizarse la hemorragia intracraneal seguidos de muerte.
terapia electroconvulsiva. Puede usarse en En caso de cefalea hipertensiva no usar
estados fóbico-ansiosos, obsesivo- opiáceos. Se pueden producir síndromes
compulsivos y en la narcolepsia. hipertensivos en caso de feocromocitoma, así
Interacciones - Efectos adversos y como con el uso de aminas
contraindicaciones: Hay considerables simpaticomiméticas, metildopa y dopamina.
evidencias de que la administración de La fiebre y la cefalea son síntomas comunes
precursores de aminas biógenas, puede en las crisis hipertensivas. Dadas las
provocar marcados efectos cuando se han tendencias suicidas de los pacientes
suministrado inhibidores de la MAO, por lo deprimidos debe precaverse la ingestión
que la administración de levodopa o de 5 intencional de drogas o alimentos prohibidos.
hidroxitriptófano, produce aumento de El cambio de un inhibidor de la MAO a otro
catecolaminas o de hidroxitriptamina antidepresivo tricíclico, requiere un lapso de
respectivamente, con la consecuente 2 semanas sin medicación. En cuanto a
excitación central. Los inhibidores de la MAO efectos adversos, especialmente por

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sobredosis, pueden manifestarse en el antidepresivos tricíclicos. Los efectos
término de horas, mucho antes de anticolinérgicos son mas comunes pero de
observarse las respuestas terapéuticas, menor importancia que las convulsiones o las
consistiendo en agitación, alucinaciones, arritmias.
hiperreflexia, hiperpirexia y convulsiones. Se
puede registrar tanto hipo como
hipertensión. Los más peligrosos efectos son ANTIEPILEPTICOS
los que involucran el hígado, el cerebro y el
aparato cardiovascular. Puede ocurrir CARBAMAZEPINA
estimulación central excesiva consiste en Dosis: Vía Oral, adultos: 200 mg (1 comp) 2
temblores, insomnio e hiperehidrosis puede y hasta 3 veces por día. Neuralgia: 3
ocurrir y debe ser considerada como una comp/día. Otro esquema: neuralgia del
extensión de los efectos farmacológicos. trigémino: usual, 100 mg cada 12 horas el
Puede producirse agitación y conducta primer día. Luego aumentar 100 mg cada 12
hipomaníaca. Otros efectos adversos de hs hasta que el dolor ceda. Máximo: 100-400
menor cuantía y severidad incluyen vértigos, mg cada 8 hs. La dosis necesaria para aliviar
cefalea, inhibición eyaculatoria, eyaculación el dolor es 200 a 1200 mg/día. Diabetes
retrógrada, disuria, debilidad, fatiga, insípida: 3 veces por día. Niños menores de 5
sequedad de la mucosa oral, visión borrosa y años: 100 mg/día. Mayores de 6 años: 100
rash cutáneo. (Aprobada FDA). mg 2 veces al día. Vida media inicial
alrededor de 35 horas. A las tres semanas de
CLOMIPRAMINA tratamiento se reduce a 17 horas.
Dosis: Vía oral, adultos: En enfermedad Acciones-Usos: Aunque se desconoce el
obsesivo-compulsiva, inicialmente 25 mg en mecanismo exacto posee actividad
una sola dosis diaria que se van estabilizante de membrana y de esta forma
incrementando en 25 mg si es bien tolerado inhibe las descargas encefálicas focales y
hasta llegar a los 75 mg. Si no hay respuesta eleva el umbral para producir la crisis. Se
con esta dosis se puede llegar hasta los 200 relaciona quimicamente con los
mg en un lapso de 4 semanas. antidepresivos tricíclicos.
Acciones-Usos: Es un antidepresivo Es de rápida absorción por vía oral, pero con
tricíclico relacionado con la imipramina, cuyo gran variabilidad individual. La estabilidad se
efecto bloqueante de los receptores de obtiene entre los 32 y 40 horas. El pico
serotonina es mayor. máximo en sangre se logra entre las 2 y 6
Está indicada en el tratamiento de la horas. Se une en un 80% a las proteínas
depresión mayor, bipolar o reactiva y en el plasmáticas. La concentración terapéutica
trastorno obsesivo-compulsivo. Puede está entre 6-8 ug/ml. Su metabolismo
utilizarse en los trastornos del pánico y hepático produce un epóxido activo; la
fóbicos. carbamazepina autoinduce su metabolismo,
Interacciones - Efectos adversos y lo que acorta la vida media de la droga
contraindicaciones: Las reacciones cuando se administra más de una dosis.
adversas, interacciones y precauciones de la Es de elección en las crisis parciales (lóbulo
clomipramina son similares a las observadas temporal) y es de utilidad en crisis tónico-
con los otros antidepresivos tricíclicos. clónica generalizadas y en mixtas. Está
Además puede presentarse, sedación, indicada en la neuralgia del trigémino y
hipotensión ortostática y trastornos de la glosofaríngeo. Puede utilizarse en el dolor
conducción cardíaca; la tendencia a producir neurogénico del tabes dorsal, polineuritis
convulsiones (0.7%) es mayor que con otros (Guillain Barré), neuropatía diabética
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periférica, miembro fantasma y neuralgia
postherpética y postraumática. También se
utiliza en diabetes insípida neurogénica
ANTICONVULSIVANTES
parcial y en trastornos psicóticos incluyendo (ANTIEPILEPTICOS)
esquizofrenia resistente y solaoó asociada a
otros fármacos en pacientes con enfermedad DIAZEPAM (Ampollas)
maníaco-depresiva. Dosis: Vía IV, adultos: En estado epiléptico,
Interacciones - Efectos adversos y inicialmente 5 a 10 mg a una velocidad de 1-
contraindicaciones: La carbamazepina 2 mg/min pudiendo repetirse cada 15 a 20
acelera su propio metabolismo y el de la minutos. Dosis máxima 100 mg/24 hs. Niños:
fenitoína, la warfarina y la doxiciclina. El 0,25 a 0,4 mg/kg a razón de 0,5 a 1 mg cada
fenobarbital aumenta el metabolismo de la 2 a 5 minutos, pudiendo repetirse cada 15 a
carbamazepina, mientras la eritromicina y el 20 minutos. Dosis máxima: 40 mg/24 hs.
propoxifeno la disminuyen; por su similitud Acciones-Usos: Es la droga de elección en
con los tricíclicos no se usa con IMAO; en el estado epiléptico. Como se esbozó
caso de necesidad esperar 15-20 días de anteriormente se cree que actúa por
suspendidos los IMAO para iniciar el potenciación de la ubicación presináptica y
tratamiento. suprime la difusión de las descargas
Al iniciarse el tratamiento puede presentarse: convulsivas generadas por los focos
somnolencia, ataxia, náuseas, vómitos, visión epileptógenos en al cabeza, tálamo y
borrosa, cefalea y diplopía. En tratamientos estructuras límbicas, pero no eliminan la
crónicos puede causar alteraciones descarga anormal del foco.
hematopoyéticas de incidencia rara: anemia El efecto anticonvulsivo del diazepam es
aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia y fugaz por lo que no se recomienda como
púrpura; Puede ocurrir leucopenia pasajera mantenimiento y una vez superada la crisis
en el 10% de los pacientes; es rara la debe administrarse una terapia
ictericia; cardiovasculares: hipertensión, anticonvulsiva de mantenimiento apropiada.
insuficiencia cardíaca y tromboflebitis (todas Interacciones-Efectos adversos y
de baja frecuencia); piel: dermatitis Contraindicaciones:(ver 10.1.1.)
exfoliativa, fotosensibilidad y un cuadro
similar al LES (poco frecuente). FENITOINA
Paradójicamente puede producir: cefalea, Dosis: Vía Oral,adultos : 100 mg 3 veces por
neuritis, parestesias, mialgias, dolor día hasta 600 mg/día. Niños: 4 a 7
abdominal, artralgias y glucosuria. mg/kg/día. Vida media: 13-31 horas.
Está contraindicada en pacientes con Acciones-Usos: Se piensa aque estabiliza
insuficiencia hepática y cardíaca y las membranas neuronales tanto en el
alteraciones sanguíneas (depresión medular), cuerpo celular como en el axón y la sinapsis
miastenia gravis, hipersensibilidad a la droga y así limita la difusión de la actividad
y shock, glaucoma, retención urinaria. En epiléptica o neuronal. A nivel neuronal
embarazadas actuar con sumo cuidado, disminuye la entrada de los iones sodio y
especialmente en los tres primeros meses y calcio porque prolonga el tiempo de
en la lactancia. inactivación del canal durante la generación
Es importante el monitoreo del fármaco en de los impulsos nerviosos.Disminuye la salida
sangre. La supresión brusca del tratamiento de potasio aumentando así el período
puede desencadenar un mal epiléptico. refractario.
(Aprobada FDA). Su absorción es lenta e incompleta por vía
oral; por vía IM precipita disminuyendo su

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absorción considerablemente, lo que no la sangre de 20 mcg/ml) ataxia (con 30
hace recomendable. Se une a la albúmina en mcg/ml),diplopía, letargia (con 40 mcg/ml) y
un 90% distribuyéndose ampliamente. Es vértigo. Trastornos de la conducta,
metabolizada en hígado y excretada por bilis neuropatías periféricas, hiperplasia gingival,
y orina. (severa en niños), trastornos
Está indicada en la supresión y control de las gastrointestinales (incluyendo hepato y
crisis convulsivas generalizadas tónico- esplenomegalia reversible). Alteraciones
clónicas (gran mal) y de las crisis parciales hormonales (hiperglucemia y glucosuria;
simples y complejas. En los adultos suele ser osteomalacia -por interferencia con la
de primera elección, pero en los niños, por vitamina D-,hirsutismo); trastornos
los efectos adversos es conveniente utilizar el hematológicos (neutropenia, leucopenia,
fenobarbital. Está indicada en la profilaxis y trombocitopenia, agranulocitosis, anemia
tratamiento de las crisis convulsivas durante aplástica o megaloblástica -por interferir con
y después de la neurocirugía.También está la absorción de ácido fólico). La sobredosis
indicada junto al diazepam,en el estado de puede causar coma profundo seguido de
mal epiléptico.Es ineficaz en crisis de muerte. cuando se administra por vía IV a
ausencia o en el acceso mioclónico o velocidad excesiva, puede producir colapso
epilepsia atónica. Es utilizada en ciertos tipos cardiovascular y/o depresión del SNC. Su uso
de arritmia.(ver 2.2.8).Es útil en neuralgia del durante el embarazo debe ser
trigémino o neuropatías del diabético, cuidadosamente evaluado, debido que ha
aunque es preferible la carbamazepina. descrito una mayor incidencia de anomalías
Interacciones - Efectos adversos y congénitas como: labio leporino, paladar
contraindicaciones: Su uso reduce las hendido, malformaciones cardíacas y el
concentraciones plasmáticas de "síndrome fetal por hidantoína". (Ver
carbamazepina, pero aumenta las del Epilepsia y Embarazo en la otra sección).
fenobarbital y primidona cuando son Está contraindicado su uso en insuficiencia
utilizadas juntas. La fenitoína se puede renal y hepática. (Aprobada FDA).
incrementar en el plasma con el uso conjunto
de cloranfenicol, dicumarol, salicilatos, FENOBARBITAL
isoniazida, fenilbutazona, disulfiram, Dosis: Vía Oral, adultos: 100-300 mg/día.
sulfonamidas, propoxifeno, trimetoprima, Niños: 1 a 6 mg/kg/día.
sulfisoxazol, clorpromazina y tioridazina. Con Acciones-Usos: Es un depresor del SNC.Se
el ácido valproico suele ser variable, cree que los efectos anticonvulsivantes están
aumentando o disminuyendo en el plasma relacionados con la capacidad del
por inducción enzimática.Puede disminuir las fenobarbital para potenciar la actividad
concentraciones de anticoagulantes orales, inhibitoria del GABA.También deprime la
tetraciclinas, rifampicinas, anticonceptivos entrada de Na+ y Ca++, efecto similar a la
orales y quinidina. Puede producir fenitoína.Reduce la difusión de las descargas
hipoglucemia por disminuir la secreción de a partir del foco epileptógeno.
insulina. La fenitoína aumenta el En el tracto gastrointestinal la absorción es
metabolismo de corticoides, digitoxina y lenta pero completa con estómago vacío. Por
doxiciclina. Interfiere con la vitamina D y vía IM produce necrosis en el sitio de
puede producir osteomalacia en enfermos aplicación. El 50% de la droga se une a las
que no toman sol. La acetazolamida potencia proteínas plasmáticas. La concentración en
el efecto osteomalácico de la fenitoína. LCR es similar a la plasmática, pasa a la
Los primeros efectos adversos en aparecer leche materna y atraviesa la placenta. Su
son: nistagmo, (con concentraciones en vida media es de 37-90 horas. Es inactivada

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a nivel microsomal hepático y su excreción es Está contraindicado en enfermos con
renal PH-dependiente. insuficiencia hepática, porfiria intermitente
Indicado como alternativa en las crisis aguda, hipersensibilidad a los barbitúricos y
generalizadas tonicoclónicas (gran mal),en con obstrucción de las vías respiratorias. Se
las crisis parciales simples y en el estado de ha demostrado que los barbitúricos
mal epiléptico no controlado por otros aumentan el riesgo de anomalías fetales y
anticonvulsivante. Las convulsiones parciales que su uso prolongado durante el embarazo
complejas no responden bien al fenobarbital. va asociado a un defecto de la coagulación
Está indicado en las convulsiones producidas en el neonato, por lo cual su uso durante el
por la supresión de barbitúricos en adictos. embarazo debe ser cuidadosamente
Interacciones - Efectos adversos y evaluado. (Ver Epilepsia y Embarazo en la
contraindicaciones: El alcohol etílico otra sección). Su empleo durante el
potencia la depresión central. Los IMAO alumbramiento puede producir depresión
potencian el efecto depresor y disminuyen el respiratoria en el neonato. (Aprobada FDA).
metabolismo de los barbitúricos. Como todos
estos, acelera el metabolismo de los ACIDO VALPROICO
anticoagulantes orales, anticonceptivos Dosis: Vía Oral, adultos: 200 a 400 mg/8hs
orales, antidepresivos tricíclicos, beta hasta 60 mg/kg/día. Niños: 15 a 60
bloqueantes, carbamazepina, corticoides, mg/kg/día.
fenilbutazona, griseofulvina, quinidina, Acciones-Usos: Esta droga es el ácido n-
tetraciclinas y digitoxina. Con el uso dipropil acético derivado del ácido
simultáneo de ácido valproico aumenta la carboxílico. El mecanismo de acción es
toxicidad de fenobarbital. desconocido; algunos investigadores
No se debe suprimir bruscamente su sugieren como factible que se produzca una
administración, pues puede desencadenar un inhibición de la enzima que metaboliza el
síndrome de abstinencia. ácido gamma aminobutírico (GABA),
Produce depresión respiratoria motivando en consecuencia un incremento
severa,apnea,laringoespasmo o de éste, inhibidor de la neurotransmisión
broncoespasmo cuando se administra a cerebral.
excesiva velocidad por vía IV. El ácido valproico es rápida y completamente
Al comienzo del tratamiento pueden aparecer absorbido por vía oral, y la concentración
sedación, ataxia y mareos y menos plasmática pico se observa entre 1 a 4 horas
frecuentemente nerviosismo, cefalea y (esto se demora con estómago lleno). El
náuseas o vómitos. En tratamientos volumen de distribución se encuentra entre
prolongados puede producir anemia 0,1 y 0,4 L/kg. La concentración del
megaloblástica, osteomalacia, valproato en plasma con efecto terapéutico,
hipoprotrombinemia en recién nacidos cuyas está entre 50 y 100 ug/ml. Se liga a las
madres recibieron la droga durante el proteínas plasmáticas en un 90%. Las
embarazo. Puede causar reacciones de concentraciones en el LCR alcanza el 10% de
hipersensibilidad en pacientes con tendencias la plasmática. Su vida media es de 15 horas;
al asma, urticaria y angioedema. El nistagmo el 70% es metabolizado por conjugación
y la ataxia son los primeros signos clínicos de principalmente en hígado . Se excreta por
toxicidad.La sobredosis aguda puede orina, heces y leche materna.
producir shock típico,que se presenta con Esta indicado como primera elección en las
apnea,colapso circulatorio,paro respiratorio y crisis de ausencia atípicas,en las crisis
muerte.Puede provocar farmacodependencia. generalizadas mioclónicas y atónicas.La
etosuximida o el ácido valproico son de
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elección para la crisis de ausencia típica
(pequeño mal).Puede utilizarse en las crisis CLONAZEPAM
primarias generalizadas tonicoclónicas,pero Dosis: Vía Oral, adultos: Inicialmente 0,5 a
son igualmente eficaces carbamazepina o 0,6 mg cada 8 horas aumentando 0,5 a 1 mg
fenitoína. cada 3 días hasta controlar las convulsiones
Interacciones - Efectos adversos y o aparezcan efectos adversos. Dosis máxima:
contraindicaciones: El ácido valproico 20 mg/día. Niños mayores de 10 años: 0,01
potencia la acción de los fármacos a 0,03 mg/kg/día dividida en dos o tres
depresores del SNC. Incrementa la tomas aumentando de 0,25 a 0,50 mg cada
concentración del fenobarbital hasta el 40% 3 días hasta alcanzar una dosis de
cuando se administra simultáneamente, mantenimiento de 0,1 a 0,2 mg/kg/día.
debido a la reducción de la hidroxilación del Acciones-Usos: Su acción anticonvulsivante
fenobarbital.La toxicidad de fenitoína puede es similar al diazepam (ver 10.1.1.).
aumentar en caso de administración Luego de la administración oral, el pico en
conjunta. Junto con el clonazepan puede suero se alcanza entre 1 y 3 horas. La vida
producirse un estado epiléptico de ausencia. media plasmática es de 23 a 24 horas. Debe
Debe evitarse su empleo simultáneo. hacerse notar que las concentraciones
Aumenta la acción sedativa del diazepam. séricas de clonazepam son afectadas cuando
Los principales efectos adversos se observan se produce inducción enzimática de su
en el aparato gastrointestinal en el 16% de metabolismo por otras drogas administradas
los casos y consisten en anorexia, náuseas, concomitantemente.
vómitos y diarrea. En el SNC puede verse El clonazepam puede ser útil sólo o
sedación, ataxia y temblores. También se combinado con otras drogas para controlar
han registrado rash, alopecía, hipersalivación las convulsiones, pero produce tolerancia y
y disminución de peso. La alteración más las convulsiones pueden reaparecer en 1 a 2
importante es el deterioro hepático, que se meses. Aumentando la dosis puede
manifiesta en los primeros seis meses de reestablecerse en algunos pacientes el
tratamiento por: debilidad, malestar general, control de las convulsiones.
anorexia, vómitos, letargia, coma, pudiendo Está indicado como tratamiento
llegar a la muerte. Las enzimas hepáticas alternativo,de las crisis de ausencia típica que
elevadas se observan en un 15 a 30% de los no responden a etosuximida o ácido
pacientes. Se han registrado muertes por valproico;también es elección alternativa
falla hepática, atribuíbles al ácido valproico para las crisis de ausencia atípicas y
con una incidencia entre 1/20000 a 1/40000 generalizadas mioclónicas y atónicas.
pacientes. También se ha responsabilizado a Interacciones - Efectos adversos y
la droga de pancreatitis aguda e contraindicaciones: Los efectos adversos
hiperamoniemia. Otros efectos citables mas frecuentes afectan al SNC.
incluyen: aumento de la agresividad en Aproximadamente el 50% sufre somnolencia,
niños, debilidad, trombocitopenia o 33% ataxia y mas del 25% alteraciones de la
trastornos de la función plaquetaria;sedación personalidad. Estos efectos parecen estar
y somnolencia en el 5% de los pacientes, relacionados con las dosis y aparecen en
pero sólo el 0,2% en los que reciben fases tempranas del tratamiento. Otras
valproico sólo. reacciones menores, pero a veces
Se contraindica su empleo en embarazadas y problemáticas, involucran los sistemas
durante la lactancia; también en insuficientes cardiovascular, gastrointestinal y
hepáticos. Es teratogénico en animales. genitourinario. También se ha reportado
(Aprobada FDA). anemia, leucopenia, trombocitopenia y

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eosinofilia. Se ha reportado dependencia generalizadas mioclónicas y acineeticas. Es
física y psicológica. La abstinencia puede generalmente inefectiva en convulsiones
precipitar el estado de mal epiléptico. Los generalizadas o parciales tónico clónicas.
efectos del clonazepam sobre el feto no se Interacciones - Efectos adversos y
conocen. contraindicaciones: La carbamazepina
puede disminuir la concentración sérica de la
TIOPENTAL etosuximida. Como con los otros
Dosis: Vía IV, adultos: En crisis convulsivas anticonvulsivantes conviene ser cauto tanto
50 a 125 mg (2 a 3 ml de solución al 2,5%) en el aumento como en la disminución de la
lo antes posible luego de la crisis. dosis. En ciertos tipos de epilepsia mixta (con
Acciones-Usos: Los anestésicos barbitúricos el gran mal), puede aumentar la frecuencia
que ejercen actividad clínica anticonvulsiva, del mismo. La deprivación brusca puede
solo a dosis que producen sedación o desencadenar un estado de pequeño mal.
anestesia profunda, actuarían produciendo Como efectos adversos se observan en el
un efecto al del GABA y potenciando las tracto gastrointestinal, trastornos que
respuestas de inhibición postsimpáticas al incluyen: anorexia, sensación de vacuidad
GABA, aunque su mecanismo de acción no gástrica, náuseas, vómitos, calambres, dolor
está completamente demostrado. abdominal o epigástricos, pérdida de peso y
Interacciones-Efectos adversos y diarrea. En el sistema hematopoyético puede
Contraindicaciones:Ver Tiopental 16.4.2. observarse leucopenia, anemia aplástica y
eosinofilia a veces con resultados fatales. En
ETOSUXIMIDA el SNC se ha observado somnolencia,
Dosis: Vía Oral, niños de 3 a 6 años: 250 cefalea, vértigos, euforia, hipo, irritabilidad,
mg/día. 6 años o más: 500 a 1500 mg/día. hiperactividad, letargia, fatiga y ataxia. A
Dosis mantenimiento óptimas en niños: 20 veces pueden verse pacientes con trastornos
mg/kg/día. psiquiátricos o psicológicos tales como sueño
Acciones-Usos: Es una suximida alterado, pesadillas, incapacidad para
anticonvulsivante que aparentemente concentrarse y agresividad, especialmente en
deprime la corteza motora reduciendo la pacientes con antecedentes psicopatológicos.
propagación de la descarga. Suprime el Se han registrado pocos casos de psicosis
patrón paroxístico de espiga-onda de 3 paranoica, aumento de la líbido y de estado
ciclos/segundo y las ondas de actividad depresivo con tendencia suicida. Desde el
asociadas a lapsos de conciencia, las cuales punto de vista dermatológico puede
son comunes en crisis de ausencia y observarse urticaria, síndrome de Steven-
convulsiones. Estas acciones estarían Johnson, lupus eritematoso sistémico y rash
producidas por la similitud de su molécula, eritematoso pruriginoso. También se han
con metabolitos del ácido glutámico registrado otras reacciones tales como
(precursor del GABA central). miopía, hemorragia vaginal, tumefacción
Las concentraciones óptimas se alcanzan en lingual, hipertrofia de encías e hirsutismo.
1 a 7 horas. Se distribuye a todos los tejidos Como deprime la actividad mental y el
y líquidos corporales. La concentración desenvolvimiento físico, se aconseja
alcanzada en LCR es similar a la plasmática. precaución en enfermos que manipulan
Es metabolizada a nivel microsomal hepático máquinas.
y excretada por vía renal (el 20% sin Está contraindicada en pacientes con
cambios). antecedentes de intolerancia a las suximidas,
Es droga de elección en ausencias (pequeño en embarazadas e insuficientes hepáticos o
mal). Puede ser útil en las crisis renales. (Aprobada FDA).

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resultados del primero no fueran
satisfactorios. En caso de tener la necesidad
ANTIPARKINSONIANOS de administrar conjuntamente 2 ó 3
antiparkinsonianos deben reajustarse las
BIPERIDENO dosis de cada uno en forma individual dada
Dosis: Vía IM/IV: 2 mg repetidos cada media la diferente duración de la acción. Las drogas
hora hasta resolución sintomática. No más de usualmente preferidas para iniciar
4 dosis consecutivas en 24 hs. Vía Oral: 1 tratamiento son: trihexifenidilo, biperideno o
tableta (2 mg) 1 a 3 veces por día. benzotropina.
Acciones-Usos: Pertenece a un grupo de Interacciones - Efectos adversos y
drogas anticolinérgicas utilizadas en la contraindicaciones: En la administración
enfermedad de Parkinson (junto con conjunta con drogas que tienen acción
trihexifenidilo, benzotropina, etc.). Su acción anticolinérgica secundaria, puede
se debería a un bloqueo parcial de los desarrollarse el síndrome anticolinérgico
receptores colinérgicos estriatales central, por ejemplo: con meperidina,
contribuyendo al equilibrio entre actividad fenotiazinas y otros antipsicóticos,
colinérgica y dopaminérgica en los ganglio antidepresivos tricíclicos, ciertos
basales, ya que en esta enfermedad la antiarrítimicos como las sales de quinina y
actividad disminuida de la dopamina hace antihistamínicos.
que sean más prominentes los efectos Los efectos adversos corresponden a la
excitadores de la acetilcolina. Se ha acción anticolinérgica central y/o periférica;
postulado otra alternativa del modo de ellos son: sequedad en la mucosa
acción que sería que las drogas orofaríngea, midriasis, cicloplejia, taquicardia,
anticolinérgicas bloquearan la recaptación de constipación, retención urinaria y trastornos
dopamina por las terminales nerviosas en el psíquicos. Grandes dosis pueden producir
estriatum, aumentando los transmisores hipertermia. En pacientes ancianos o con
disponibles para los receptores. Los trastornos mentales previos, pueden
anticolinérgicos son descriptos en forma producirse crisis de convulsión y excitación.
conjunta dada su gran similitud, señalándose Estos estados deben evaluarse
las pequeñas diferencias que hubieran, así cuidadosamente para determinar si son
como también, las dosis individuales. Estos debidos a la medicación o a la enfermedad
fármacos son particularmente útiles para el misma.
control sintomático del temblor y la sialorrea Debe ser administrado con precaución en
del Parkinson. Con este tipo de drogas el pacientes con retención urinaria o trastornos
tratamiento debe iniciarse con pequeñas intestinales (ileo paralítico, que puede llegar
dosis que son incrementadas a ser fatal). En caso de taquicardia
progresivamente hasta obtener el efecto administrar dosis mínimas. También deben
deseado o se presenten efectos adversos tomarse precauciones en pacientes con
intolerables. Los pacientes jóvenes o con glaucoma de ángulo cerrado, pues puede
parkinsonismo post-encefalítico, toleran desencadenarse un glaucoma agudo.
mejor las dosis altas que los que sufren el (Aprobada FDA).
parkinsonismo idiopático. La supresión
temporaria o definitiva debe ser muy lenta AMANTADINA
para evitar un rebote de excitación Dosis: Vía Oral, adultos: 100 a 200 mg cada
parkinsoniana. A pesar que algún preparado 12 horas. Niños: 4 mg/kg/día.
fuera bien tolerado, deberá intentarse un Acciones-Usos: Es una amina tricíclica
tratamiento con otro anticolinérgico, si los hidrosoluble, clorhidrato de la 1-

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adamantamina, de estructura poco común e Menos aún se pueden observar náuseas,
inicialmente usada en la profilaxis de la vómitos, anorexia y constipación.Puede
influenza por virus A2, observándose, en provocar livido reticularis en extremidades
forma accidental, una franca mejoría en inferiores con el uso prolongado por
Parkinsonianos. Su mecanismo de acción liberación local de catecolaminas y la
sería por la liberación de dopamina a partir consiguiente vasoconstricción.
de las neuronas estriatales remanentes; Está contraindicada en pacientes con
también inhibiría la recaptación de dopamina antecedentes de sensibilidad a la droga.
y tendría efecto anticolinérgico. Administrarla con precaución cuando existan
Se absorbe casi totalmente a nivel intestinal, antecedentes epilépticos, pues pueden
el nivel máximo en sangre se alcanza a las descencadenarse convulsiones. Puede
cuatro horas; aproximadamente el 90% de agravar los síntomas de pacientes con
una dosis administrada oralmente se excreta insuficiencia cardíaca y/o edema periférico.
por la orina (50% en 20 horas) sin cambios. Deben tomarse otras precauciones si se
Su administración ofrece un pico máximo de administra a pacientes con enfermedad
acción a los pocos días, pero posteriormente hepática, eczemas recurrentes, y en psicosis
(6 a 8 semanas) decae su eficacia. Se o neurosis. Debe ajustarse la dosis en la
aconseja, por esto, tratamientos insuficiencia renal. Existen riesgos
discontinuados, pero no abruptamente, por potenciales para el feto durante el embarazo.
el riesgo de aparición de crisis En caso de sobredosis administrar
parkinsonianas. fisostigmina endovenosa, inducción de
Está indicada además en el parkinsonismo vómitos o lavado gástrico y medidas
postencefálico, reacciones extrapiramidales generales (rehidratación y mantenimiento de
inducidas por drogas y el parkinsonismo balance electrolítico, alcalinización de la
sintomático consecutivo a las lesiones del orina, sonda vesical, etc.).(Aprobada FDA).
SNC producidas por la intoxicación por
monóxido de carbono. Esta droga es LEVODOPA + CARBIDOPA
particularmente útil cuando el paciente no Dosis: Por comprimido 250 mg de L-Dopa y
tolera la dosis máxima efectiva de levodopa, 25 mg de Carbidopa. Vía Oral: inicial 1
o cuando la respuesta a la misma es tableta 25-100, 3 veces por día aumentando
fluctuante. diariamente o día por medio de 1 tableta
Interacciones - Efectos adversos y hasta 6 tabletas por día. Tanto el
contraindicaciones: En los esquemas mantenimiento de dosis como la
terapéuticos en que se comienza el transferencia de levodopa a carbidopa-
tratamiento antiparkinsoniano con levodopa queda a criterio de los médicos
anticolinérgicos, el uso simultáneo de la especialistas.
amantadina produce un efecto más Acciones-Usos: Dado que el Parkinson
beneficioso y retarda el uso de la levodopa resulta de alteraciones en las estructuras de
(de todos modos se debe ser prudente con la la vía extrapiramidal (núcleo caudado, etc.) y
dosis de anticolinérgicos). que las mismas responden a una disminución
Los efectos adversos son leves, de escasa de dopamina, la conducta terapéutica en el
duración y siempre reversibles. Con dosis tratamiento de esta enfermedad tiende a
superiores a los 200 mg/día pueden ocurrir corregir esta deficiencia, ya sea
alucinaciones, confusión y pesadillas, incrementando el nivel de dopamina, o
especialmente cuando simultáneamente ha inhibiendo el sistema colinérgico. Como la
recibido anticolinérgicos. En ocasiones, mayor parte de la levodopa (95%) es
insomnio, letargo, mareo, somnolencia. decarboxilada a dopamina en la periferia, la
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cantidad de levodopa que penetra al encéfalo trombocitopenia, leucopenia y
es mínima, necesitándose elevadas dosis agranulocitosis. Alteraciones de las pruebas
para conseguir un efecto terapéutico útil, con sanguíneas (enzimas, etc.)
las consiguientes condiciones adversas que La sobredosis debe manejarse como la
esas dosis producen (náuseas y vómitos). La intoxicación por levodopa sola aunque la
carbidopa que es un inhibidor de la piridoxina no es útil en este caso. Si el
dopadecarboxilasa, no atraviesa la barrera enfermo recibe IMAO debe suspenderse su
hematoencefálica por lo que no afecta el administración dos semanas antes de iniciar
metabolismo de la levodopa en el SNC. Al el tratamiento con carbidopa.
prevenir el metabolismo periférico de la Está contraindicado el empleo en enfermos
levodopa, actúa como "ahorrador" de la de reconocida hipersensibilidad a la droga y
misma, aumentando la cantidad disponible en el glaucoma de ángulo estrecho, del
para ser decarboxilada a dopamina en el mismo modo por el riesgo de reactivación en
cerebro. La proporción de carbidopa- el melanoma maligno. (Aprobada FDA).
levodopa es del orden de 1/4 a 1/10,
permitiendo un incremento de los niveles
plasmáticos y de la vida media de la LEVODOPA + BENSERAZIDA
levodopa, y por otro lado una reducción de Dosis: Vía Oral, adultos: 1 comprimido diario
su dosificación del 75%. Al no existir al comienzo aumentando hasta llegar a 3-4
estimulación dopaminérgica en el centro comp/día. Cada comprimido contiene 200 mg
emético bulbar, disminuyen las náuseas y de Levodopa y 50 mg de Benserazida.
vómitos. Se llegan rápidamente a la dosis Para esta asociación caben las mismas
óptima de levodopa y se evita el consideraciones de Levodopa + Carbidopa.
antagonismo de la eficacia terapéutica de la
levodopa por la piridoxina. Los resultados TRIHEXIFENIDILO. CLORHIDRATO
terapéuticos son mejores que con levodopa Dosis: Vía Oral: hasta 15 ó 20 mg/día. No se
sola. ha establecido la eficacia de la cápsulas de
Interacciones - Efectos adversos y acción prolongada. Se recomienda tabletas o
contraindicaciones: Debe tenerse en elixir. En el parkinsonismo post-encefálico
cuenta cuando se usan simultáneamente pueden ser tolerados hasta 40 ó 50 mg/día.
drogas como las fenotiazinas o Otro esquema: Adultos: 2,5 mg cada 8 hs
butirofenonas, que bloquean los receptores hasta 5 mg/6hs. Niños mayores de 6 años: 1
dopaminérgicos en el cuerpo estriado, y la a 5 mg/día.
reserpina, que disminuye la concentración de Acciones-Usos: Por similitud en muchas de
dopamina. sus características, sugerimos leer lo
Las reacciones adversas serias más comunes expresado para biperideno (10.7.2.); cabe
son: movimientos coreiformes, distónicos y destacar que el trihexifenidilo se absorbe
otros involuntarios. Otros importantes son bien por vía oral y parenteral; por contener
mentales: ideación paranoica, episodios una amina terciaria atraviesa la barrera
psicóticos, depresión con o sin desarrollo de hematoencefálica.
tendencias suicidas y estados demenciales. Interacciones - Efectos adversos y
De menor envergadura son las náuseas, contraindicaciones: El uso simultáneo con
alteraciones del ritmo cardíaco, hipotensión amantadina o los tricíclicos potencia los
ortostática, anorexia, vómitos y vértigo. Se efectos anticolinérgicos. El trihexifenidilo
han citado algunos casos de hemorragia inhibiría la acción de las drogas
digestiva, úlcera duodenal, hipertensión, antipsicóticas. En dosis elevadas y uso
flebitis, anemia hemolítica o no hemolítica,

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simultáneo con levodopa reduciría su otros depresores respiratorios puede producir
absorción. efecto aditivo.
Al igual que otros anticolinérgicos puede El más frecuente de los efectos adversos es
provocar entre otros efectos: ciclopejía, la somnolencia. Puede producir vahídos,
aumento de la presión intraocular, sequedad de las mucosas oral, nasal y
estreñimiento, retención urinaria, confusión fauces, disuria dolorosa, cefalea, anorexia,
mental, delirio, somnolencia, alucinaciones y nerviosismo, desasosiego o insomnio
alteración de la conducta. (especialmente en niños), erupción cutánea,
Está contraindicado en el glaucoma, espesamiento de las secreciones bronquiales,
hipertrofia prostática. No se recomienda su taquicardia, malestar gástrico, lasitud,
empleo en enfermos psicóticos. (Aprobada excitación. Debido a la potencial
FDA). somnolencia, durante su administración debe
evitarse la conducción de vehículos o
maquinarias peligrosas.
ANTIVERTIGINOSOS A pesar de la falta de evidencia sobre
eventual daño fetal en las embarazadas, se
aconseja su uso sólo en casos de clara
DIMENHIDRINATO
Dosis: Vía Oral, adultos: 50-100 mg cada 4 necesidad. Durante la lactancia, pequeñas
hs. Niños: 1 a 1,5 mg/kg cada 6 hs. máxima: cantidades de dimenhidrinato se eliminan por
300 mg/día. Vía IV, adultos: 50 mg diluídos la leche por lo cual debe evaluarse
en 10 ml de solución fisiológica en tiempo no estrictamente el cociente beneficio
menor a 2 minutos. Niños: no se han materno/riesgo fetal para discontinuar
establecido dosis. eventualmente la lactancia o la
Acciones-Usos: Este bloqueante de los administración de la droga.
receptores histamínicos H1 es la sal Contraindicado en neonatos o en pacientes
cloroteofilínica de la difenhidramina. A pesar con antecedentes de hipersensibilidad al
que el mecanismo preciso de acción no es dimenhidrinato o sus componentes
conocido, tiene una acción depresora sobre (difenhidramina o cloroteofilina) no deben
la función laberíntica hiperestimulada. Se recibir esta droga inyectada. Debe ser usada
cree que parte del efecto antivertiginoso se con precaución en pacientes afectados de
debería a la acción antimuscarínica de procesos que puedan ser agravados por el
algunos bloqueantes H1, como uso de anticolinérgicos (por ej: hipertrofia
dimenhidrinato. prostática, úlcera péptica estenosante,
Está indicado para prevenir y tratar el obstrucción del píloro duodenal, glaucoma de
vértigo, incluso en el sindrome de Meniere y ángulo estrecho, asma bronquial o arritmias
el mareo por movimiento (cinetosis), también cardíacas).
está indicado como antiemético, incluído el En caso de sobredosis, además de la
control de la emesis del embarazo. No es somnolencia pueden observarse
efectivo en el manejo de los vómitos convulsiones, coma y depresión respiratoria.
inducidos por las drogas antineoplásicas. Ante la inexistencia de antídotos está
Interacciones - Efectos adversos y indicado el tratamiento sintomático (sedación
contraindicaciones: Debe tomarse con diazepan o barbitúricos y apoyo
precauciones cuando se administran respiratorio mecánico, etc.). (Aprobada FDA).
simultáneamente antibióticos ototóxicos,
pues el dimenhidrinato puede enmascarar los
síntomas de ototoxicidad y producir
alteraciones irreversibles. Con el alcohol u
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