O documento discute os anti-inflamatórios, incluindo a inflamação, a cascata inflamatória, os AINEs que atuam na ciclogenase, os coxibs que inibem seletivamente a COX-2, e os corticóides que inibem a fosfolipase A2 quebrando a cascata inflamatória.
3. INFLAMAÇÃO
• Calor: decorre do aumento da circulação sanguinea no
local e aumento do metabolismo local.
• Rubor: decorre do aumento da circulação sanguinea no
local.
• Tumor: Decorre do aumento da permeabilidade
vascular (edema). Pode determinar aumento do volume
hídrico local em até 5 ou 7 vezes.
• Dor: Causada pela irritação química nas terminações
nervosas, compressão das fibras nervosas locais
devido ao acúmulo de líquidos e de células, etc.
• Perda da função: é decorrente do tumor
(principalmente em articulações, impedindo a
movimentação) e da própria dor, dificultando as
atividades locais.
5. CASCATA DE INFLAMAÇÃO
MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando
ativada por um estímulo lesivo libera
o ác. aracdônico da membrana
Estímulo lesívo celular para o citoplama)
ÁC. ARACDÔNICO
CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2):
enzimas que vão transformas o ác.
aracdônico nos mediadores
inflamatórios
MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)
PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO
(vasodilatação e exagerada à dor, febre, (agregação
inibição da vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e
agregação plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição)
plaquetária) ác. gástrico, aumento da secreção
gástrica de muco)
6. ANTI - INFLAMATÓRIOS
Medicamentos cuja função é
reduzir o grau de inflamação dos
tecidos.
1828, o ácido salicílico foi a
primeira molécula a ser isolada.
Atividade
Antipirética e
Analgésica
7. CLASSIFICAÇÃO
Conhecidos como AINE’s indicados
para inflamação moderada e
severa.
Atuam na ciclogenase, inibindo a ação
da COX-1 e COX-2
8. AÇÃO DOS AINE’s
MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando
ativada por um estímulo lesivo libera
o ác. aracdônico da membrana
Estímulo lesívo celular para o citoplama)
ÁC. ARACDÔNICO
CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2):
enzimas que vão transformas o ác.
AINE’s
aracdônico nos mediadores
inflamatórios
MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)
PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO
(vasodilatação e exagerada à dor, febre, (agregação
inibição da vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e
agregação plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição)
plaquetária) ác. gástrico, aumento da secreção
gástrica de muco)
14. CLASSIFICAÇÃO
Foram produzidos afim de solucionar
os efeitos adversos dos AINE’s.
Mec. De Ação: Atuam na ciclogenase, inibindo
especificamente ação da COX2, porém também inibe
pouco a COX-1.
15. CLASSIFICAÇÃO
Nome Princípio ativo Apresentação Uso Posologia
comercial
Arcoxia Etoricoxib 120 mg c/ 4 cp Adulto 12/12 h
Celebra Celecoxib 200 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
16. INDICAÇÕES
Dor aguda
Dor crônica
Osteoartrite
Dismenorréia primária
Dor aguda
Artrose
Dismenorréia
17. EFEITOS COLATERAIS
Diminuição da função do fígado
Diminuição da função renal
Função cardíaca comprometida ou ICC
Edema
Hipertensão
Sangramento gastrointestinal
18. CLASSIFICAÇÃO
Também conhecida como
glicocorticóides, são hormônios
produzidos p/ supra-renal.
Mec. De Ação: Atuam diretamente inibindo a
fosfolipase A2, quebrando toda cascata de
inflamação.
19. CASCATA DE INFLAMAÇÃO
MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando
ativada por um estímulo lesivo libera
coticoides
o ác. aracdônico da membrana
Estímulo lesívo celular para o citoplama)
ÁC. ARACDÔNICO
CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2):
enzimas que vão transformas o ác.
aracdônico nos mediadores
inflamatórios
MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)
PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO
(vasodilatação e exagerada à dor, febre, (agregação
inibição da vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e
agregação plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição)
plaquetária) ác. gástrico, aumento da secreção
gástrica de muco)
20. ESTEROIDAIS
• Ação farmacologica:
– Antiinflamatórios
– Imunossupressores
• Divisão dos fármacos glicocorticóides:
– Os fármacos são divididos de acordo com o
tempo de duração.
• Ação curta:
– Hidrocortisona (Cortizol®).
– Cortisona: primeiro fármaco. Não é tão utilizada.
21. ESTEROIDAIS
• Ação intermediária:
– Prednisona (Meticorten®)
– Prednisolona (Prelone®)
– Metilprednisolona (Depo-medrol®)
– Triancinolona (Omcilon-A®).
• Os três primeiros são muito utilizados
em uso crônico e o último é utilizado
em aftas (diminui a dor, mas retarda a
cicatrização).
23. ESTEROIDAIS
Nome Princípio ativo Apresentação Uso Posologia
comercial
Decadron Dexametasona 4 mg c/ 10 cp Adulto 1 ao dia
2 mg c/ 2 amp Adulto
Meticorten Prednisona 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
Celestone Betametasona 2 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
Prelone Prednisolona 5 a 20 mg c/ 10 cp Adulto 2 a 4x dia
Nasacort Triancinolona Spray 55 mcg Adulto / 1 a 4 x dia
(nasal) criança acima
de 12 anos