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Bloqueadores de adrenoreceptores
 

Bloqueadores de adrenoreceptores

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    Bloqueadores de adrenoreceptores Bloqueadores de adrenoreceptores Presentation Transcript

    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES Fibras Adrenergicas Liberan Noradrenalina Suprarrenales Células receptores Liberan Ach Fibras preganclionares Cromafines nicotinicos Despolarización Apertura de canales de Ca+ Acoplamiento del impulso Entrada de Ca+ nervioso Bloqueo de canales de Ca+ Hipotensión Expulsión de Adrenalina Hidroxilasa ß de Dopamina Inhibición Noradrenalina Hidroxilasa de tiroxina
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • Son  fármacos  que  producen   estimulación   de  la  porción 
      • postganglionar   del  sistema simpático
      • La  estimulación  de  los  receptores  esta  a  cargo  de   transmisores como  la  nora- drenalina, adrenalina y dopamina
      • Importantes reguladores de las actividades del corazón y el  sistema  vascular  periférico
      • Preparan para la espuesta al estrees
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • Son  fármacos  que  imitan   parcial  o  totalmente  las  acciones  de  la  liberación  de  nora- drenalina o adrenalina
      • Actuando directa o indirectamente (liberación endógena de catecolaminas) sobre los adrenoreceptores
      • Existen diferentes tipos de receptores, después de varis años de estudio
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES   4. Receptores alfa A.- Receptores Alfa 1.- Alfa 1 (A, B) 2.- Alfa 2 (A, B) B.- Receptores Beta 1.- Beta 1 2.- Beta 2 3.- Beta 3 C.- Receptores dopamínicos 1.- Dopamínicos 1 2.- Dopamínicos 2
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • RECEPTORES ALFA
      • Alfa 1 y 2 se los diferencia gracias a su afinidad por los bloqueadores alfa 1 que tiene la prazosina
      • Su activación estimulan las actividades de sus órganos blanco.
      • Receptores alfa 1 aumentan la concentración de calcio citosólico por apertura  de  sus  conductos
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • Alfa  2  inhiben  la  adenilciclasa  gracias  a  la  proteina reguladora  inhibidora  ( Gi )
      • Ocasionan  una  disminución  de  la  concentración  intracelular  de AMPc. 
      La epinefrina se une a su receptor, el cual se asocia a una proteína G heterotrimérica. Ésta luego se une a un adenilato ciclasa el cual convierte ATP en AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • BETA BLOQUEADORES
      • Beta  1  y  2   se  los  diferencia  gracias  a  su  afinidad   por  la  adrenalina  o  no- radrenalina
      • Los beta 1 tienen la misma afinidad por ambos transmisores
      • Los beta 2 tiene mayor afinidad por la adrenalina
      • Son  generalmente  receptores  que  su activación  disminuyen   las  actividades  de  sus órganos  blanco
      • Excepto  en  el  miocardio   donde  existen  receptores  beta  1   que  son  estimulantes
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • RECEPTORES DOPAMINICOS
      • La activación de los receptores beta 1 y beta 2 producen activación de la adenilato ciclasa
      • Como consecuencia el aumento de la conversión de ATP en AMPc
      • La activación de la enzima es  mediada  por  una  proteína   Gs
      • Acoplante  y  estimulante,  que  depende de nu cleótidos  de guanina.
      •  
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES La epinefrina se une a su receptor, el cual se asocia a una proteína G heterotrimérica. Ésta luego se une a un adenilato ciclasa el cual convierte ATP en AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • D1: Vasos: Renales, esplácnicos, coronarios y cerebrales. Son vasodilatadores
      • D2: La hipófisis, inhiben la activación de la adeniciclasa y la liberación de algunas hormonas hipofisiarias
      • Los   receptores   D1   estimulan     la   adenilatociclasa   y   produce   la acumulación   de AMPc
      • Los receptores D2 de la hipófisis inhiben la actividad de la adenilato ciclasa.
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • Clasificación de los fármacos adrenoreceptores de acuerdo a su naturaleza química .
      • A. Derivados de las Catecolaminas
      • Noradrenalina, Albuterol Adrenalina, Metoxamina Dopamina, Dobutamina Isoproterenol, Terbutalina
      • B. Derivados del Fenol
      • Fenilaminas, Ritodrina Etilamina, Isoxuprina Fenoterol, Ninhidrina
      • C. Derivados de las Fenilaminas
      • Efedrina, Anfetamina, Metaanfetamina, Hidroxianfetamina, Metilfenilato, Fenmetracina, Pemolina
      • D. Derivados de aminas heterocíclicas
      • Xilometazolina, Oximetaxolina
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • Mecanismos de acción de los adrenoreceptores.
      • Acción directa: Actúan estimulando directamente el receptor
      • Acción indirecta: Liberan los neurotransmisores de las hendiduras sinápticas.
      • Acción mixta: Actúan de ambas formas .
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • Efectos de los adrenoreceptores sobre el aparato cardiovascular .  
      • Vasos sanguineos: La estimulación de los receptores alfa 1 aumenta la resistencia vascular periférica por vasoconstricción (vasos cutáneos, renales, esplácnicos)
      • Produce hipertensión arterial. La estimulación de los receptores beta 2 disminuye la resistencia vascular periférica por vasodilatación y produce hipotensión arterial.
      • 3. Presión arterial: Dependiendo del receptor estimulado
      • Receptor  Alfa:  Aumento  de  la  presión  arterial  con  aumento  del  tono  vagal  en  forma refleja lo que disminuye la frecuencia cardiaca, incrementando el volumen sistólico por aumento del retorno venoso
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • Efectos de los adrenoreceptores sobre el aparato cardiovascular
      • 2. Corazón: Tiene receptores beta 1 que producen aumento de la entrada de calcio alascélulas  miocárdicas
      • Aumento  de  la  frecuencia  cardiaca  (cronotropis- mo+),
      • Aumento de la velocidad de conducción (badmotropismo+), aumento de la exitabilidad (dromotropismo+
      • Aumento de la fuerza de contracción (inotropismo+),
      • Disminuye el periodo refractario
      • Acelera  la  contracción  y relajación  ventricular
      • Acortando  el tiempo  de eyección ventricular.
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • USOS TERAPEUTICOS
      • Urgencias hipotensivas: Se usan los simpaticomiméticos para preservar la circulación  sanguinea  cerebral  y  coronaria,  
      • En  casos  de  hemorragia  intensa
      •   Lesión  de  la médula espinal
      • Sobre dosis de antihipertensivos o depresores del SNC
      • Pueden usar la noradrenalina, fenilefrina, metoxamina.
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • USOS TERAPEUTICOS
      • Choque: Debe tratarse rápida y adecuadamente por que puede volverse irreversible
      • Y llevar a la muerte
      • Lo  principal  es  tratar  la  causa  desencadenante
      • Hoy  se  prefiere  utilizar substancias   vasodilatadoras   en   su   
      • tratamiento 
      •   Ya   que   existe   una   vasoconstricción importante en las circulaciones terminales cuando ya se ha instalado el choque
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • USOS TERAPEUTICOS
      • Taquicardia paroxística auricular: La elevación de la presión causada por la fenilefrina o metoxamina, producen un reflejo vagal que revierten la arritmia a ritmo sinusal.
      •   Bloqueo  completo  y  paro  cardiaco:  Se  puede  administrar  adrenalina  o  isoproterenol para disminuir el bloqueo o revertir el paro cardiaco, ya sea por vía endovenosa o intracardiaca.
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • USOS TERAPEUTICO
      • Insuficiencia cardiaca congestiva: Responde a estimulantes inotrópicos positivos
      • Dobutamina y Prenalterol, pero pueden desarrollar tolerancia o desensibilización.
    • BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
      • EFECTOS TOXICOS
      •   Al  aumentar  la  presión  arterial:  Pueden  desencadenar  edema  agudo  pulmonar  o  hemorragias cerebrales.
      • Al aumentar la frecuencia cardiaca: Pueden desencadenar angina de pecho o infarto de miocardio.
      • Al  producir  vasoconstricción:  Pueden  producir  isquemia  y  necrosis  tisular  por  extravasación  del  simpaticomimético  alfa,  
      • puede  revertirse  con  un  antagonistas  alfa  como  la fentolamina
    • ARRITMIAS CARDIACAS
      • BLOQUEADORES DE CANALES CA +
      • Respuesta lenta
      • Acelera la F.C activación simpática, sec a vasodilatación periférica
      • Hipotensión activación simpática refleja taquicardia
      • Bloquea el nudo auriculoventricular
      • Disminución de la conducción
    • ARRITMIAS CARDIACAS
      • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
      • Disminuye la frecuencia ventricular en el aleteo o fibrilación ventricular
      • Energia suficiente para desfibrilar al corazón
      • Ocurren con tejidos en respuesta lenta
    • ARRITMIAS CARDIACAS
      • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
      • VERAPAMILO
      • Antiarritmico, Bloqueadores de canales de Ca+, hipertensivo
      • Bloqueador de canales lentos
      • Entrada del ion Ca+, en zonas seleccionadas sensibles al voltaje
      • Por medio de las membranas celulares del musculo liso cardiaco y vascular
    • ARRITMIAS CARDIACAS
      • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
      • VERAPAMILO
      • Al disminuir las con Ca+, se dilatan las arterias coronoarias, arterias y arteriolas perifericas
      • Se reduce la frecuencia y la contractilidad cardiaca
      • Se lentifica la conducción A-V
      • El calcio serico permanece intacto
    • ARRITMIAS CARDIACAS
      • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
      • VERAPAMILO
      • Su efecto antiaginoso, por mejora de la oxigenación del miocardio
      • Efecto secundario de la dilatación de las arterias y arteriolas coronarias
      • Efecto hipertensivo, por disminución de la resistencia vascular
      • periférica total
    • ARRITMIAS CARDIACAS
      • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
      • VERAPAMILO
      • Su absorción es del 90% cuando es por V.O, se absorve de manera rápida
      • Su biodisponibilidad se reduce del 20-35% debido al primer paso, metaboliza en higado
      • Se elimina por via renal, como metabolitos conjugados, 50% en 24 hrs y 70% en 5 dias
    • ARRITMIAS CARDIACAS
      • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
      • VERAPAMILO
      • Dosis V.O, 80 mgs c/ 6 u 8 hrs
      • Aumentado la dosis diaria o semanal
      • Dosis diaria total 240 mgs – 480 mgs
      • I.V 5-10mgs 0 75-150 mic/gr/kg,lento durante 2 min
      • 10 mic, despues de 30 min de la primera dosis
    • ARRITMIAS CARDIACAS
      • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
      • VERAPAMILO
      • Efectos adversos: edema periferico
      • Bradicardia x debajo de 50 lat x´
      • Palpitaciones
      • Dolor toracico
      • Dificultad respiratoria
      • Tos o sibilancias x ICC
      • Cefaleas, mareos, nauseas,
      • Rash cutaneo