Bloqueadores de adrenoreceptores
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Bloqueadores de adrenoreceptores Presentation Transcript

  • 1. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
  • 2. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES Fibras Adrenergicas Liberan Noradrenalina Suprarrenales Células receptores Liberan Ach Fibras preganclionares Cromafines nicotinicos Despolarización Apertura de canales de Ca+ Acoplamiento del impulso Entrada de Ca+ nervioso Bloqueo de canales de Ca+ Hipotensión Expulsión de Adrenalina Hidroxilasa ß de Dopamina Inhibición Noradrenalina Hidroxilasa de tiroxina
  • 3. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • Son  fármacos  que  producen   estimulación   de  la  porción 
    • postganglionar   del  sistema simpático
    • La  estimulación  de  los  receptores  esta  a  cargo  de   transmisores como  la  nora- drenalina, adrenalina y dopamina
    • Importantes reguladores de las actividades del corazón y el  sistema  vascular  periférico
    • Preparan para la espuesta al estrees
  • 4. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • Son  fármacos  que  imitan   parcial  o  totalmente  las  acciones  de  la  liberación  de  nora- drenalina o adrenalina
    • Actuando directa o indirectamente (liberación endógena de catecolaminas) sobre los adrenoreceptores
    • Existen diferentes tipos de receptores, después de varis años de estudio
  • 5. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES   4. Receptores alfa A.- Receptores Alfa 1.- Alfa 1 (A, B) 2.- Alfa 2 (A, B) B.- Receptores Beta 1.- Beta 1 2.- Beta 2 3.- Beta 3 C.- Receptores dopamínicos 1.- Dopamínicos 1 2.- Dopamínicos 2
  • 6. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • RECEPTORES ALFA
    • Alfa 1 y 2 se los diferencia gracias a su afinidad por los bloqueadores alfa 1 que tiene la prazosina
    • Su activación estimulan las actividades de sus órganos blanco.
    • Receptores alfa 1 aumentan la concentración de calcio citosólico por apertura  de  sus  conductos
  • 7. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • Alfa  2  inhiben  la  adenilciclasa  gracias  a  la  proteina reguladora  inhibidora  ( Gi )
    • Ocasionan  una  disminución  de  la  concentración  intracelular  de AMPc. 
    La epinefrina se une a su receptor, el cual se asocia a una proteína G heterotrimérica. Ésta luego se une a un adenilato ciclasa el cual convierte ATP en AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.
  • 8. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • BETA BLOQUEADORES
    • Beta  1  y  2   se  los  diferencia  gracias  a  su  afinidad   por  la  adrenalina  o  no- radrenalina
    • Los beta 1 tienen la misma afinidad por ambos transmisores
    • Los beta 2 tiene mayor afinidad por la adrenalina
    • Son  generalmente  receptores  que  su activación  disminuyen   las  actividades  de  sus órganos  blanco
    • Excepto  en  el  miocardio   donde  existen  receptores  beta  1   que  son  estimulantes
  • 9. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • RECEPTORES DOPAMINICOS
    • La activación de los receptores beta 1 y beta 2 producen activación de la adenilato ciclasa
    • Como consecuencia el aumento de la conversión de ATP en AMPc
    • La activación de la enzima es  mediada  por  una  proteína   Gs
    • Acoplante  y  estimulante,  que  depende de nu cleótidos  de guanina.
    •  
  • 10. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES La epinefrina se une a su receptor, el cual se asocia a una proteína G heterotrimérica. Ésta luego se une a un adenilato ciclasa el cual convierte ATP en AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.
  • 11. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • D1: Vasos: Renales, esplácnicos, coronarios y cerebrales. Son vasodilatadores
    • D2: La hipófisis, inhiben la activación de la adeniciclasa y la liberación de algunas hormonas hipofisiarias
    • Los   receptores   D1   estimulan     la   adenilatociclasa   y   produce   la acumulación   de AMPc
    • Los receptores D2 de la hipófisis inhiben la actividad de la adenilato ciclasa.
  • 12. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • Clasificación de los fármacos adrenoreceptores de acuerdo a su naturaleza química .
    • A. Derivados de las Catecolaminas
    • Noradrenalina, Albuterol Adrenalina, Metoxamina Dopamina, Dobutamina Isoproterenol, Terbutalina
    • B. Derivados del Fenol
    • Fenilaminas, Ritodrina Etilamina, Isoxuprina Fenoterol, Ninhidrina
    • C. Derivados de las Fenilaminas
    • Efedrina, Anfetamina, Metaanfetamina, Hidroxianfetamina, Metilfenilato, Fenmetracina, Pemolina
    • D. Derivados de aminas heterocíclicas
    • Xilometazolina, Oximetaxolina
  • 13. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • Mecanismos de acción de los adrenoreceptores.
    • Acción directa: Actúan estimulando directamente el receptor
    • Acción indirecta: Liberan los neurotransmisores de las hendiduras sinápticas.
    • Acción mixta: Actúan de ambas formas .
  • 14. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • Efectos de los adrenoreceptores sobre el aparato cardiovascular .  
    • Vasos sanguineos: La estimulación de los receptores alfa 1 aumenta la resistencia vascular periférica por vasoconstricción (vasos cutáneos, renales, esplácnicos)
    • Produce hipertensión arterial. La estimulación de los receptores beta 2 disminuye la resistencia vascular periférica por vasodilatación y produce hipotensión arterial.
    • 3. Presión arterial: Dependiendo del receptor estimulado
    • Receptor  Alfa:  Aumento  de  la  presión  arterial  con  aumento  del  tono  vagal  en  forma refleja lo que disminuye la frecuencia cardiaca, incrementando el volumen sistólico por aumento del retorno venoso
  • 15. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • Efectos de los adrenoreceptores sobre el aparato cardiovascular
    • 2. Corazón: Tiene receptores beta 1 que producen aumento de la entrada de calcio alascélulas  miocárdicas
    • Aumento  de  la  frecuencia  cardiaca  (cronotropis- mo+),
    • Aumento de la velocidad de conducción (badmotropismo+), aumento de la exitabilidad (dromotropismo+
    • Aumento de la fuerza de contracción (inotropismo+),
    • Disminuye el periodo refractario
    • Acelera  la  contracción  y relajación  ventricular
    • Acortando  el tiempo  de eyección ventricular.
  • 16. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • USOS TERAPEUTICOS
    • Urgencias hipotensivas: Se usan los simpaticomiméticos para preservar la circulación  sanguinea  cerebral  y  coronaria,  
    • En  casos  de  hemorragia  intensa
    •   Lesión  de  la médula espinal
    • Sobre dosis de antihipertensivos o depresores del SNC
    • Pueden usar la noradrenalina, fenilefrina, metoxamina.
  • 17. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • USOS TERAPEUTICOS
    • Choque: Debe tratarse rápida y adecuadamente por que puede volverse irreversible
    • Y llevar a la muerte
    • Lo  principal  es  tratar  la  causa  desencadenante
    • Hoy  se  prefiere  utilizar substancias   vasodilatadoras   en   su   
    • tratamiento 
    •   Ya   que   existe   una   vasoconstricción importante en las circulaciones terminales cuando ya se ha instalado el choque
  • 18. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • USOS TERAPEUTICOS
    • Taquicardia paroxística auricular: La elevación de la presión causada por la fenilefrina o metoxamina, producen un reflejo vagal que revierten la arritmia a ritmo sinusal.
    •   Bloqueo  completo  y  paro  cardiaco:  Se  puede  administrar  adrenalina  o  isoproterenol para disminuir el bloqueo o revertir el paro cardiaco, ya sea por vía endovenosa o intracardiaca.
  • 19. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • USOS TERAPEUTICO
    • Insuficiencia cardiaca congestiva: Responde a estimulantes inotrópicos positivos
    • Dobutamina y Prenalterol, pero pueden desarrollar tolerancia o desensibilización.
  • 20. BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
    • EFECTOS TOXICOS
    •   Al  aumentar  la  presión  arterial:  Pueden  desencadenar  edema  agudo  pulmonar  o  hemorragias cerebrales.
    • Al aumentar la frecuencia cardiaca: Pueden desencadenar angina de pecho o infarto de miocardio.
    • Al  producir  vasoconstricción:  Pueden  producir  isquemia  y  necrosis  tisular  por  extravasación  del  simpaticomimético  alfa,  
    • puede  revertirse  con  un  antagonistas  alfa  como  la fentolamina
  • 21. ARRITMIAS CARDIACAS
    • BLOQUEADORES DE CANALES CA +
    • Respuesta lenta
    • Acelera la F.C activación simpática, sec a vasodilatación periférica
    • Hipotensión activación simpática refleja taquicardia
    • Bloquea el nudo auriculoventricular
    • Disminución de la conducción
  • 22. ARRITMIAS CARDIACAS
    • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
    • Disminuye la frecuencia ventricular en el aleteo o fibrilación ventricular
    • Energia suficiente para desfibrilar al corazón
    • Ocurren con tejidos en respuesta lenta
  • 23. ARRITMIAS CARDIACAS
    • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
    • VERAPAMILO
    • Antiarritmico, Bloqueadores de canales de Ca+, hipertensivo
    • Bloqueador de canales lentos
    • Entrada del ion Ca+, en zonas seleccionadas sensibles al voltaje
    • Por medio de las membranas celulares del musculo liso cardiaco y vascular
  • 24. ARRITMIAS CARDIACAS
    • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
    • VERAPAMILO
    • Al disminuir las con Ca+, se dilatan las arterias coronoarias, arterias y arteriolas perifericas
    • Se reduce la frecuencia y la contractilidad cardiaca
    • Se lentifica la conducción A-V
    • El calcio serico permanece intacto
  • 25. ARRITMIAS CARDIACAS
    • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
    • VERAPAMILO
    • Su efecto antiaginoso, por mejora de la oxigenación del miocardio
    • Efecto secundario de la dilatación de las arterias y arteriolas coronarias
    • Efecto hipertensivo, por disminución de la resistencia vascular
    • periférica total
  • 26. ARRITMIAS CARDIACAS
    • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
    • VERAPAMILO
    • Su absorción es del 90% cuando es por V.O, se absorve de manera rápida
    • Su biodisponibilidad se reduce del 20-35% debido al primer paso, metaboliza en higado
    • Se elimina por via renal, como metabolitos conjugados, 50% en 24 hrs y 70% en 5 dias
  • 27. ARRITMIAS CARDIACAS
    • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
    • VERAPAMILO
    • Dosis V.O, 80 mgs c/ 6 u 8 hrs
    • Aumentado la dosis diaria o semanal
    • Dosis diaria total 240 mgs – 480 mgs
    • I.V 5-10mgs 0 75-150 mic/gr/kg,lento durante 2 min
    • 10 mic, despues de 30 min de la primera dosis
  • 28. ARRITMIAS CARDIACAS
    • BLOQUEADORES DE CANALES DE CA +
    • VERAPAMILO
    • Efectos adversos: edema periferico
    • Bradicardia x debajo de 50 lat x´
    • Palpitaciones
    • Dolor toracico
    • Dificultad respiratoria
    • Tos o sibilancias x ICC
    • Cefaleas, mareos, nauseas,
    • Rash cutaneo