farmacos anestesicos

1. FÁRMACOS
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDALES
INTEGRANTES:
• ANDREA PAREDES
• JOSE PILLA
• ALEJANDRO SILVA
• MYRIAM UGSHA
• ANGEL FIALLOS

2. Grupo heterogéneo de sustancias,
muchas de las cuáles no tienen
relación química entre sí, comparten
efectos comunes como el modificar
reacciones inflamatorias, analgésicas
y antipiréticas.
Son ácidos orgánicos y su prototipo
es el acetil salicílico.

3. Los AINE son ácidos
débiles y con una
pKa (constante de
ionización)
La proporción del
fármaco no ionizado
(forma liposoluble
que puede atravesar
membranas
celulares) > a
medida que el pH <.
Con esto explicamos
que se concentra
mejor en áreas de
mayor acides como:
el estómago, médula
renal y tejidos
isquémicos no
inflamados.
Atraviesan la barrera
hematoencefálica,
SNC.

4.  CLASIFICACIÓN DE LOS AINE
1. Ácidos Carboxílicos
 Derivados del ácido salicílico
 Derivados del ácido acético
 Derivados del ácido porpiónico (propanoico)
 Derivados del ácido fenámico
2. Ácidos enólicos
 Pirazolonas
 Oxicamos
3. Alcanonas
4. Grupo misceláneo: inhibidores preferenciales COX-2 y
coxibs.

5. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Antipirético
Analgésico
Antiinflamatorio
 Todos estos efectos se relacionan
con la inhibición de la COX.
Inhibe la producción de PG
Tromboxanos.

6. Hipotálamo
Funciona como
centro de control
térmico 36.5ºC
Termostato
hipotalámico
Elevación de la
temperatura corporal
Hipertermia
Fiebre

7. Hipertermia, existe falla en el mecanismo de control térmico, la
producción de calor excede a la pérdida.
Fiebre, el punto de termostato hipotalámico sube de 37-38ºC,
los mecanismos de control térmico que están intactos entran en
juego para llevar la temperatura corporal hasta el nuevo punto
fijado por el termostato.
La causa de la fiebre está dada por los pirógenos endógenos,
sus fuentes son los fagocitos mononucleares con sus citosinas
IL1, IL6, TNF.
Ya establecido el punto normal, los mecanismos reguladores de
la temperatura (vasodilatación periférica, sudoración), operan
para reducir la temperatura corporal.

8. Efecto analgésico
Nocicepción tiene dos pasos :
transducción del estímulo
nóxico y la transmisión de estas
señales al sistema nervioso
central.
El dolor inflamatorio, se inicia
con la sensibilización de los
receptores periféricos del dolor
en tres zonas principales : piel,
estructuras del músculo
esquelético y vísceras.
Son especiales para
determinados tipos de dolor,
aquellos en que las
prostaglandinas amplifican los
mecanismos de sugenesis, de
intensidad moderada, del
aparato locomotor.

9.  Cefaleas vasculares, dolor de origen dentario.
 Dismenorrea y en dolores causados por metástasis óseas.

10. Efecto antiinflamatorio.
Inhibe la COX por lo tanto síntesis de
PG y TX afecta sobretodo a aquellos
aspectos de proceso inflamatorio en
que los postanoideos juegan un rol
principal.
Utilizado en fenómenos inflamatorios
vasodilatación, edema, exudado,
eritema, migración leucocitaria.
También favorece a la
producción de
leucotrienos ‘LTB4’,
sustancia
quimiotáctica, que se
da por acumulación
celular en sitios
inflamados.

11. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
AINE.
El mecanismo de acción
de los AINEs se basa en
la inhibición de la
producción de un
conjunto de mediadores
celulares que intervienen
en diferentes procesos
inflamatorios, tanto
patológicos como
fisiológicos.
Se producen
(prostaglandinas y
tromboxanos)por acción
de la ciclooxigenasa, la
COX-1 y la COX-2.
La COX-1 interviene en el
control de múltiples
funciones fisiológicas,
como: vasodilatación
arterial, sobre todo renal,
activación plaquetaria,
aumento de la secreción
de moco y reducción de
la secreción acido
gástrico.
La COX-2 regula la
producción de
sustancias que controlan
tanto funciones
patológicas como
fisiológicas: aumento de
la sensibilidad al dolor,
aumento de la
temperatura corporal
por efecto pirógeno y
vasodilatación en las
zonas donde se produce
el proceso inflamatorio.

12. Entre los AINE, algunos fármacos son inhibidores
selectivos de la COX-2, otros en cambio actúan sobre
ambas formas de la enzima. De ello se deduce que los
efectos, terapeuticos o tóxicos, pueden ser diferentes.

13. DERIVADOS DEL ÁCIDO
SALICÍLICO

14. DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO
Ácido acetil
salicílico
Acetil
salicilato de
lisina
Salicilato
de sodio
Trisalicilato de
colina
magnésica
Sulfazalacin
a
Olsalazina
Salsalato Berorilato Diflunisal

15. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
ANALGESIA
• Dolores leves, originados en
estructuras musculares, óseas,
articulares.
• Cefalea, mialgia, artralgia, dolores de
origen canceroso (metástasis óseas).
ANTIPIRESIS
• Descienden la fiebre, pero sin
provocar hipotermia.
• Dosis altas: incrementa consumo de
oxígeno, sudoración y deshidratación.

16. EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS - ANTIRREUMÁTICOS
Fiebre
reumática: los
salicilatos
suprimen
reacciones
Ag-Ac
Influyen en
metabolismo
tejido conectivo y
afectan
composición y
biosíntesis de
mucopolisacarid

17. EFECTOS metabólicos
Desacoplan
la
fosforilación
oxidativa
Balance
nitrogenado
negativo y
reducción de
lipogénesis
Deprimen el
metabolismo
aeróbico
Causan
hiperglicemia
y glucosuria

18. EFECTOS SOBRE EL ÁCIDO ÚRICO
Dosis bajas:
excreción renal
de acido úrico
disminuye.
Dosis altas:
excreción renal
aumenta, ya
que disminuye
resorción tubular.

19. EFECTOS LOCALES
Tópicamen
te
Efecto
queratolíti
co
Empleado
como
callicidas
y contra
verrugas

20. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:
A través del
tracto digestivo,
tiene lugar en el
estómago y en
la parte alta del
intestino
delgado.
METABOLISMO:
Aspirina se
transforma en
acido salicílico
que se une a
proteínas
plasmáticas.
EXCRECIÓN:
El riñón excreta
los metabolitos
de la aspirina
por filtración
glomerular o
secreción
tubular.

21. EFECTOS INDESEABLES
Salicilismo:
tinnitus,
vértigo,
náusea,
vómito
Síndrome de
Reye:
encefalopatía
con alteración
hepática
Gastritis
con
erosiones
focales y
hemorragi
a

22. USOS CLÍNICOS
Analgésicos
en dolores
leves
Antipiréticos
en fiebres
leves y de
corta
duración
Antirreumátic
os
Cuidado
paliativo del
resfriado
común
Profilaxis en
trombosis
coronaria y
ACV

23. contraindicaciones
Úlcera péptica
activa
Insuficiencia renal
Insuficiencia
hepática

24. Interacciones con otros fármacos
Antiácidos dificultan
la absorción
Anticoagulantes
orales desplazados
de su sitio de fijación
de las proteínas
plasmáticas
Riesgo de
hemorragias
Aumentan el efecto
hipoglucemiante de
las sulfonilureas
Disminuyen el efecto
uricosúrico del
probencenid y el
efecto terapéutico
del naproxeno

25. • Producto de la salidificacion del
acido acetilsalicílico
• IM o IV
Acetil
salicilato de
lisina
• Derivado difluorofenilo del acido
salicílico
• Dolores osteomusculares también
en artritis reumatoide y osteoartritis
Diflunisal

26. Derivados del acido acético
•Se ha restringido su uso.
•Efectos indeseables a largo plazo
Indometacina
•Pirosis dispepsia sangrado gástrico o
duodenal
•Mareo vértigo cefalea depresión
tinnitus confusión
•Urticaria alergia.
Efectos
indeseables

27. •Procesos reumáticos
•Síndrome de Bartter
•Antipirético es útil
•Neonatos con ductus nerviosos
Usos clínicos
•Ulcera péptica
•Fallo renal
•Fallo hepático
•No en los tres primeros meses
de embarazo
Precauciones

28. Derivados del heteroaril acéticos
DICLOFENACO
•Analgésicas
•Antipiréticas e antinflamatorias
•Inhibidor de la COX 1- COX 2Propiedades
•Antinflamatorio y antirreumático en
tto prolongados
•Analgésico en dolores agudos
•Post operatorio inmediato por IM o IV
Usos clínicos

29. Ketorolaco
•Potente analgésico
•Antinflamatorio débil
Propiedades
•Analgésico en dolores
agudos
•Uso parenteral en dolores
severos post operatorio.
Usos

30. Derivados del acido propionico
Ibuprofeno
Antirreumático
en dosis altas y
como analgésico
en dosis bajas
Rápidamente
absorbido por vía
oral.
Se secreta por
vía renal
Produce
sensación de
llenura nausea y
dispepsia

31. Naproxeno
Fármaco útil como antirreumático en cuadros de artritis,
osteoartritis
Dolores de origen dentario y en el postoperatorio.
Prevencion y tratamiento de la migraña
Efectos indeseables son la pirosis cefalea vértigo estreñimiento
nauseas y rash

32. SALES DE ORO

33. SALES DE ORO
Las sales de oro más usadas son:
 Aurotiomalato
 Aurotioglucosa
 Auronofin
A la terapia con sales de oro se ha denominado crisoterapia.
En el ser humano son relativamente eficaces en la detención de la
progresión del daño óseo y de las articulaciones en la artritis reumatoide.

34. MECANISMO DE ACCIÓN
Se relaciona con la capacidad que
tienen estos compuestos para inhibir la
maduración y función de los fagocitos y
de los linfocitos T.
La excreción de las sales de oro es
principalmente renal pero parte lo hace
por el tubo digestivo.

35. REACCIONES INDESEABLES
Hipersensibilidad
anafiláctica
Glositis
Estomatitis Dermatitis
Trombocitopenia
Leucopenia Neuritis
Afección del VIII
par craneal
Síndrome
nefrótico

36. D_PENICILAMINA
Acción sobre el
metabolismo del colágeno
Acción supresora sobre la
función mesenquimática,
al inhibir el metabolismo
del mucopolisacárido
sulfatado
Mecanismo de acción
Es un producto del desdoblamiento de la penicilina

37. INDICACIONES CLINICAS
D_PENICILAMINAArtritis
reumatoide
Enfermedad
de Wilson
Metalosis
Hepatitis
crónica
agresiva
Esclerodermia

38. REACCIONES INDESEABLES
D_PENICILAMINA
 Afecciones cutáneas
 Intolerancia gástrica
Desaparecen con la
administración de piridoxina
Contraindicado
 Daño del sistema
hematopoyético
 Insuficiencia renal grave
 Sensibilidad a la penicilina

39. FÁRMACOS CITOSTÁTICOS
 Ciclofosfamida
 Ciclosporina
 Azatioprina
 Metotrexato
Tienen una capacidad
modificadora de las respuestas
inflamatorias e inmunológicas
especificas
Su uso es limitado por la
tendencia a producir
sobreinfecciones

40. ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS
PARACETAMOL O
ACETAMINOFENO
Es un metabolito activo
Uso tratamiento sintomático
del dolor leve a moderado cuando no es
necesario el efecto antiinflamatorio

41. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Posee propiedades analgésicos y antipiréticas, pero carece
de efecto antiinflamatorio ya que es un inhibidor débil de las
enzimas COX-1 y COX-2 presentes en los tejidos periféricos
inflamados
Tiene una actividad para inhibir la síntesis de prostaglandinas
en el cerebro.
No altera las concentraciones de ácido úrico, carece de
propiedades antiagregantes plaquetarias y no irrita la
mucosa gástrica.

42. FARMACOCINÉTICA
Se administra
por vía oral
Se absorbe de
forma rápida
y completa
Tiene una vida
media de 2
horas
Se liga poco a
las proteínas
Se
metabolizado
en el hígado a
conjugados
glucorónidos y
sulfatos
Son
eliminados por
el riñón en las
primeras 24
horas

43. FACTORES DE RIESGO PARA LA INTOXICACION
POR ACETAMINOFENO
Edad (niños
< de 5 años)
Factores
genéticos
Enfermedad
hepática
Tabaquismo Alcoholismo Desnutrición

44. EFECTOS INDESEABLESES BIEN TOLERADO……DOSIS DE 325-650MG 3-4
VECES AL DÍA POR 8-10 DÍAS
ERUPCIONES CUTÁNEAS O REACCIONES ALÉRGICAS
PERÍODOS PROLONGADOS……..DAÑO HEPÁTICO Y
RENAL
DAÑOS HEPÁTICOS MÍNIMOS………..SE PUEDEN ESPERAR
CON NIVELES PLASMÁTICOS DE PARACETAMOL DE 120
MCG/ML…….CUATRO HORAS DESPUÉS DE LA INGESTIÓN
DAÑOS HEPÁTICOS SEVEROS……….OCURREN CON 200
MCG/ML
CON 20 A 25 GRAMOS EL DAÑO ES LETAL

45. EFECTOS INDESEABLES
 La hepatitis tóxica por paracetamol ocurre a los 2 o 3 días
 Elevación de las transaminasas
 Hiperbilirrubinemia
 Tiempo de protrombina prolongado
 Necrosis tubular
 El tratamiento para la toxicidad hepática
 Instaurado dentro de las primeras 4 horas de la intoxicación
 Lavado gástrico
 Carbón activado
 Acetilcisteína (fluimucil)
 DC: 140 mg/kg
 Seguida de 70 mg/kg cada 4 horas por 17 dosis
 Estudios revelan que el uso diario de paracetamol en dosis terapéuticas por uno o
mas años incrementa el riesgo de enfermedad renal

46. USOS CLÍNICOS
 Control del dolor leve o moderado
 Cefaleas
 Mialgias
 Molestias del resfriado común
 Existen combinaciones de paracetamol con
 Codeína
 Dextropropoxifeno
 Antihistamínicos o descongestionantes nasales
 AINES

47. POSOLOGÍA
 Dosis convencional 350- 1000 mg por vez
 3 a 4 veces al día
 Para los niños se ajustará a su peso y edad
 10 mg / kg 3-4 veces al día
 No sobrepasar los 10 días

48. DERIVADOS PIRAZOLÓNICOS
 Son ácidos enólicos de orígen sintético
 Comprenden un grupo de medicamentos:
 Metamizol (dipirona)
 Fenilbutazona
 Bumadizona
 Oxifenbutazona
 Antipirina
 Aminopirina
 Clofezona
 Por sus efectos colaterales gran parte de ellos han sido retirados del mercado

49. DIPIRONA O METAMIZOL
 Sulfonato sódico de amidopirina
 Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas con débil efecto
antiinflamatorio
 Muestra también un efecto espasmolítico

50. USOS CLÍNICOS
 En Estados Unidos no se la emplea
 Se lo emplea por vía oral como parenteral
 En analgesia postraumática
 Postoperatoria
 Cólicos
 EFECTOS INDESEABLES
 Riesgo de agranulocitosis
 Shock
 Efectos más raros
 Necrolisis epidérmica
 Disnea
 Cianosis
 Contraindicada en pacientes con PORFIRIA

51. GRUPO MISCELÁNEO
 CLONIXINA
 Es un derivado del ácido nicotínico
 Con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias
 Se usa como sal de lisina (clonixinato de lisina) por vía oral como
parenteral
 Está indicada en el dolor leve a moderado y en el dolor postoperatorio
preferiblemente asociada a opiodes