1. FARMACOCINETICA
ALEXANDER CARO CALDERON 1482266
SAID TORO 1482298
Universidad francisco de paula Santander
Facultad ciencias de la salud
Regencia de farmacia
Cúcuta
2012

2. FARMACOCINÉTICA
Un medicamento es
una sustancia que se
administra con el
objeto de provocar
algún cambio en el
organismo.

3. ESTUDIAMOS EN LA FARMACOCINÉTICA.
1,El recorrido que el fármaco hace en el organismo.
2,Los mecanismos, velocidad y tasa de ingreso al organismo.
3,Porcentaje y volumen de distribución (Vd), del fármaco.
4,Transformaciones metabólicas en cada sector.
5,los volúmenes de distribución (Vds) En distintos
compartimientos y las vidas medias (T1/2) de los fármacos
en cada sector.
6,Selectividad para migrar hacia determinados órganos y
tejidos,
7,Vías de excreción de los fármacos.

4. FARMACOCINÉTICA.
Después de haber entrado y hasta que salga del cuerpo El
medicamento va a actuar sobre el organismo pero también
va a transformarse en si farmacocinética es lo que el
organismo le hace al medicamento.

7. LIBERACIÓN
Es el primer paso del proceso en el
que el medicamento entra en el
cuerpo y libera el contenido
del principio activo administrado.
En este proceso es importante la
administración.

8. VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y ABSORCIÓN
Vía oral:
La absorción de un fármaco administrado por vía
oral se produce en el estomago y en el duodeno
principalmente pero también en otras partes tal y
como veremos a continuación.

9. Vía sublingual:
La velocidad de absorción rápida, en casos
particulares de fármacos. El medicamento debajo de
la lengua y se absorbe por la mucosa sublingual,
pasa a la vena cava y de ahí a la circulación
sistémica evitando el metabolismo hepático.

10. Vía rectal:
El fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errática, ya que
los fármacos se absorben mal y de forma irregular. También
suprime el primer paso hepático (en función de que la absorción
se realice por la hemorroidal superior o inferior). Asimismo evita
las sustancias irritantes y mal sabor por vía oral y problemas de
deglución. Las formas líquidas se van a absorber mejor que las
sólidas. Ej.: Supositorio

11. VÍA RESPIRATORIA
 Absorción a tres niveles: mucosa nasal, tráquea y
bronquios. Vía muy vascular izada y muy rápida.
Se utiliza con medicamentos con acción local
sobre bronquios. Las formas farmacéuticas son
aerosoles, nebulizadores e inhaladores con polvo.

12. Vía cutánea:
 Absorción deficiente debido a la piel. La piel
hidratada es mejor que la seca para el fármaco.

13. Vía transdérmica:
 Forma de dosificación a través de la piel y con
dispositivos con principios activos que se libera a
una velocidad programada en un periodo de
tiempo.

14. Vía subcutánea
Más lenta que la IM,
pero tiene una
absorción rápida. La
velocidad de absorción
a partir de un depósito
subcutáneo se puede
retardar por
inmovilización del
miembro.

15. Vía intramuscular
Normalmente el
músculo va a estar muy
bien VASCULARIZADO,
por eso va a permitir
una gran absorción. Es
muy rápida (más que la
oral). Se utiliza porque
no se puede absorber
por la mucosa.

16. Vía intravenosa
 El fármaco se deposita directamente en la
circulación sistémica, el comienzo del efecto es
inmediato. Se alcanzan niveles altos del fármaco
en sangre con dosis muy pequeñas, lo que origina
a veces riesgo de toxicidad. Por esta razón la
permanencia del fármaco es reducida por lo que
las dosis deben ser más bajas, más frecuentes e
incluso en perfusión continua.

17. Distribución por el organismo:
Se puede definir como la llegada y disposición de un
fármaco en los diferentes tejidos del organismo, el
medicamento llega a diferentes regiones de nuestro
cuerpo, es un proceso importante, ya que cada tejido
puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual
pasa un tiempo variable.

18. Mecanismos de absorción:
ENDOCITOSIS
Es el movimiento de materiales
hacia dentro de la célula por vía
de vesículas de membrana,
introducen en su interior
sustancias externas a ellas. Es
un mecanismo que consume
gran cantidad de energía, pero
tiene a ventaja de introducir
grandes cantidades de material
al interior celular

19. Pinocitosis
la célula engulle fluido extra celular,
incluyendo moléculas como azúcar y proteínas.

20. LA FAGOCITOSIS
La célula engulle desechos, bacterias u otros
objetos grandes.

21. LA EXOCITOSIS
Es el proceso celular por el cual las vesículas situadas en el
citoplasma se fusionan con la membrana citoplasmática y liberan
su contenido, es el movimiento de materiales para afuera de
la célula, por la vía vesículas membranosas.

22. FORMAS DE TRANSPORTE

23. Transporte pasivo
Desplazamiento neto de moléculas a presión y temperatura constante de
zonas de mayor concentración a zonas de menor concentración, sin gasto de
energía, generalmente así es como se mueven las moléculas en el interior de
la célula y también a través de membranas celulares. las moléculas que
pueden atravesar deben ser pequeñas, sin carga y apolares o hidrofobicas (
ej.gases respiratorios, hormonas lipídicas como las sexuales, los corticoides y
las liposolubles como las tiroideas

24. Difusión facilitada
Es sin gasto de energía de un tipo de soluto a
través de una proteína transportadora a favor del
gradiente químico, físico o eléctrico. Es un
especifico, un ejemplo constituyente el
transportador de glucosa en la membrana
plasmática.

25. TRANSPORTE PASIVO:
( sin gasto de energía) se produce a favor de un
gradiente de concentración sin gasto de energía celular(
ATP) con participación de las CARRIER, por ej.
transporte de sustancias solubles en agua

26. Transporte Activo
La célula utiliza ATP como fuente de energía para ayudar a las
moléculas a atravesar la membrana, a través de proteínas
translocadoras.
Un tras locador o acarreador
simple sólo reconoce a las
moléculas que ha de dejar
pasar, y les permite el paso
a través de la membrana.
Un tras locador activo
necesita de una fuente de
energía, que puede ser ATP
o la derivada del transporte
de los electrones.

27. Metabolismo o inactivación
El fármaco es transformado en el organismo donde es
degradado por enzimas y este pierde parte de su
estructura al reconocer por el organismo como una
sustancia extraña.

28. Excreción
 Los medicamentos se eliminan del organismo, ya sea
inalterados o en forma de metabolitos. Los órganos de
excreción excluidos los pulmones, eliminan con mayor eficacia
compuestos polares que sustancias de gran liposolubilidad. De
ese modo los fármacos liposolubles no se eliminan con
rapidez hasta ser metabolizados en compuestos mas polares.
Los riñones son los órganos mas importantes para eliminación
de fármacos o sus metabolitos. Las sustancias excretadas en
heces son principalmente fármacos que no se absorbieron por
vía oral o metabolitos excretados en la bilis que no se
absorbieron en las vías gastrointestinales.

29. Los órganos de excreción excluidos los pulmones, eliminan con
mayor eficacia compuestos polares que sustancias de gran
liposolubilidad (es la propiedad que tienen algunas sustancias
para disolverse en grasas o aceites). De ese modo los fármacos
liposolubles no se eliminan con rapidez hasta ser metabolizados
en compuestos mas polares.

30. El nefrón es el principal sistema de excreción de las drogas. La
excreción es el resultado de la combinación de los procesos de
ultrafiltración, reabsorción y secreción tubular. Además, se llevan a
cabo procesos metabólicos y de acumulación.

31. La excreción pulmonar
Es importante por la eliminación de gases Y vapores. A
veces se excretan por esta vía cantidades pequeñas de
otros fármacos o metabolitos.

32. EXCRESION RENAL
La excreción de fármacos y sus metabolitos por la orina
comprende tres procesos.
Filtración glomerular, Secreción tubular activa, Resorción tubular
pasiva

33. FILTRACION GLOMERULAR.
Se produce en los capilares del glomérulo renal, que poseen
abundantes poros intercelulares por donde pasan todas las
moléculas, excepto las de gran tamaño y las unidas a las
proteínas plasmáticas. Como consecuencia, la filtración aumenta
cuando disminuye la unión de los fármacos a las proteínas
plasmáticas.

34. La secreción pasiva se realiza en la parte más proximal del túbulo
renal a favor de un gradiente de concentración. El segmento 2 del
túbulo proximal es el principal sitio de secreción tubular.

35. El transporte activo utiliza proteínas transportadoras de
sustancias endógenas. Hay un sistema de transporte
activo para aniones orgánicos (penicilina, probenecid,
salicilatos o ácido úrico) que pueden competir entre sí y
otro para cationes orgánicos que compiten igualmente
entre sí.

36. La excreción de fármacos por el sudor, la saliva y las lagrimas es
poco importante en términos cuantitativos. Depende mas bien de
la difusión de la forma no ionizada liposoluble de los fármacos por
las células epiteliales de las glándulas, y del pH . los
medicamentos excretados por la saliva penetran en la boca y
terminan por ser deglutidos.

37. Dado que la concentración en este liquido corresponde ala del
plasma, la saliva puede ser un liquido biológico útil para medir las
concentraciones de medicamentos cuando resulta difícil o
incomodo tener sangre. Los mismos principios son aplicables ala
excreción de fármacos por la leche materna. Esta es mas ácida
que el plasma, por lo que en ella la concentración de compuestos
alcalinos puede ser levemente mayor que la plasmática y la de
compuestos ácidos un poco menor.

38. FARMACOCINÉTICA QUÍMICA
su objetivó Es alcanzar y mantener la concentración plasmática
del medicamento necesario para conseguir el efecto terapéutico
sin llegar a producir efecto tóxico.

39. FARMACOCINETICA CLINICA
Rango terapéutico:
Intervalo de concentración debajo del cual no se aprecia ningún efecto y que por
encima riesgo de toxicidad
Dosis máxima:

40. Dosis minima partir de la cual se considera que el fármaco
ocasiona efectos tóxicos
Dosis mínima: a partir de la cual no se observa ningún efecto
t½, vida media.
Semivida de eliminación: tiempo que tarda en disminuir la
concentración plasmática a la mitad, tiempo en que desaparece el
50% del fármaco) refleja el tiempo que necesita para ser
eliminado del organismo.

41. Razones que justifican la monitorización de los fármacos:
Comprobar que la respuesta terapéutica es la adecuada
Minimizar los efectos no deseados como reacciones adversas...
Comprobar el cumplimiento terapéutico

42. LA FARMACOCINÉTICA DEPENDE DE:
Factores fisiológicos:
- edad (ej. Menor dosis a ancianos y niños)
- hábitos dietéticas
- hábitos tóxicos (fumar, beber)
- embarazo
- herencia genética
Factores respiratorios tales como:
- enfermedades renales
- enfermedades hepáticas.
(Principalmente estas dos por que el
fármaco se metabólica en el hígado y se
elimina en el riñón)

43. Factores iatrogénicos:
Causadas por interacción
de medicamentos durante
un tratamiento entre
fármacos. (Ej. Sintron y
aspirina; da como efecto
secundario hemorragia ya
que la aspirina inhibe la
acción del sintrón)