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fármacos opioides
1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA
AREA CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA MEDICINA
UNIDAD CURRICULAR FARMACOLOGÍA II
Fármacos
Opioides
2. Historia
Escritos de los documentos de Teofrasta. Siglo
III a.C.
Árabes : medicina y comercio ( Edad Media)
A partir de 1806 de comenzaron a descubrir
los principales alcaloides
1832 la codeína ( Robinquet)
1848 la papaverina (Merck)
Siglo XIX
1970 explosión de la industria Opioidea
5. Generalidades
Empleada en el tratamiento para el dolor
ALGUNAS FUNCIONES:
Originan respuestas
dolorosos.
Regulan funciones GI, endocrinas y del SNA.
Participación
adicción.
Participación cognitiva: Aprendizaje y memoria.
Sistema complejo. Consta de 3 receptores.
inhibitorias
emocional:
a
estímulos
Recompensa
y
7. RECEPTORES DE OPIOIDES
►
Las propiedades analgésicas vienen dadas mas por los mu
( )
►
Los kappa ( ) (en el cuerno dorsal de la medula también
participan)
►
Las encefalinas se unen a los Delta ( )a nivel periférico
preferiblemente.
Mayor parte de los opioides que se utilizan en clínica,
selectivos para el receptor MU. (similar a la morfina).
Pero en dosis altas, interactúan con otro tipo de
receptores.
8. DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES
Asta
dorsal de la médula espinal ( )
Núcleos del rafe magnus
Locus ceruleus
Área gris periacueductal
Núcleos talámicos ( )
Núcleos hipotalámicos ( , )
Diencéfalo
Corteza frontal (Capa I y IV ( ), II y III
( ))
9. Mecanismos de acción ( , , )
• Apertura de canales de K (aumenta conductancia al K+
Hiperpolarización)
• Cierre de canales de calcio (supresión de la corriente de Ca)
• Modificación de la Actividad Nuclear y expresión de genes.
Bloquea la liberación de neurotransmisores
y transmisión del dolor.
13. Morfina
Es una potente droga opiácea usada
frecuentemente en medicina como analgésico.
Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble
en agua.
Mecanismo de Acción
Analgésico agonista de los receptores opiáceos
µ.
y actúa en menor grado los kappa, en el SNC.
15. Morfina
Indicaciones :
Dolor asociado a la isquemia miocárdica
Disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo
agudo
Edema pulmonar
Reacciones Adversas
Cardiovascular
Pulmonar
Hipotensión Broncoespasmo
hipertensión probablemente
Bradicardia
debido a efecto
arritmias
directo sobre el
músculo
liso
bronquial
SNC
Visión borrosa,
Síncope
Euforia
disforia
miosis
Flores, J. Farmacología Humana, España 2006 pág. 435.
Gastrointestinal
Espasmo del
tracto biliar
Estreñimiento
Náuseas
vómitos
16. Morfina
Contraindicaciones
hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros
opioides
Enfermedad renal
Asma bronquial agudo
abdomen agudo,
vaciado gástrico
Edema cerebral
Precauciones
Lesiones cefálicas
aumento de presión
intracraneal
durante el embarazo
18. Meperidina
Receptor: Mu y Kappa
Acción: Analgesia
Farmacocinética: Biodisponibilidad vo baja Metabolismo de
Efectos adversos: hipotensión, taquicardia, Menos
estreñimiento, A dosis equianalgésicas igual depresión
respiratoria
Contraindicaciones y precauciones: Recién nacidos,
ancianos, Disfunción renal o hepática, Uso crónico
1er paso.
Distribución: Unión a PP 50%, LCR 50% de
conc. plasmática
Metabolismo hepático Normeperidina
(convulsivante, t1/2:20h)
Excreción renal. Meperidina t1/2:20h
19. Metadona
Receptor: Mu
Acción: Analgesia
Farmacocinética: Buena biodisponibilidad V.O y absorción
Efectos adversos: Depresión respiratoria, Miosis, Efectos
sobre músculo liso igual que la morfina pero de mayor
duración
Contraindicaciones: No usar durante el parto
subcutánea
Distribucion: Unión a proteínas 90%, Se acumula
en tejidos, incluso en cerebro
Metabolismo: hepático y excreción renal.
20. Codeína
Receptor:
Acción: antitusígeno, por lo general se prescribe con el
Paracetamol o Ac acetilsalicílico para conseguir mayor
efecto analgésico.
Farmacocinética: Inicio de acción: - VO = 1 hora
Duración: - VO = 4-6 horas
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
Efectos adversos: Produce menos euforia que la morfina,
Menor riesgo de abuso que la morfina, Rara vez produce
dependencia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, uso prolongado en el
embarazo o a altas dosis a término.
22. AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina y Nalbufina:
► Receptor: Agonista Kappa, Antagonista parcial d Mu u Delta
► Acción: Analgesia
► Farmacocinética:
Absorción: Buena V.O. Se administra V.O, I.V
Biodisponibilidad V.O (20%),Metabolismo de
primer paso. t1/2:2-3 H Excreción: renal.
► Efectos adversos: Disforia, Taquicardia hipertensión, aumento del
consumo de O2.
23. AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina y Nalbufina:
► Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes
de la fórmula.
► Usos clínicos:
Dolor crónico moderado
Dolor con riesgo de dependencia elevado
► Dosis: Nalbufina 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V
24. AGONISTAS PARCIALES
Buprenorfina:
Receptor: Agonista parcial Mu
Acción: Analgesia morfina, pero de inicio lento y mayor
duración. Potencia 25 – 30 veces mayor a esta.
Farmacocinética: Se administra V.O, I.M, I.V o sublingual
Biodisponibilidad vo (16%), Unión a PP 96%,
tmax:3 h. Metabolismo: hepático
Excreción: biliar (70% activa), renal.
27. ANTAGONISTAS
NALOXONA Y NALTREXONA:
Acción: Antagoniza las reacciones adversas.
Farmacocinética: Buena absorción V.O pero se Administra IV
Metabolismo de primer paso
Excreción: Urinaria
Indicaciones: Intoxicación aguda por opioides. Tratamiento
del usuario compulsivo
Efectos Adversos: Puede precipitar Sd de abstinencia en
adictos a la morfina o heroína. Utilizar con precaución en
pacientes con enfermedad cardiovascular
Dosis: Infusión de Nx de 5 mg/kg/h, previene la depresión de la
ventilación pero no altera la actividad analgésica.
28. PRINCIPIOS PARA INDUCIR ANALGESIA
Seleccionar el fármaco adecuado
*Tipo de dolor
*Características del fármaco
Optimizar la vía de administración
*Oral
*Intramuscular
*Intravenosa
*Analgesia controlada por el paciente
*Epidural o intratecal
Individualizar la dosis
29. RECOMENDACIONES EN LA SELECCIÓN DEL
TRATAMIENTO
Uso concomitante de AINES para añadir efectos analgésicos y minimizar la dosis
de opioides.
Importante: Tomar en cuenta la FC, potencia y vías de administración.
OPIOIDE POTENTE: Útil cuando se requieren dosis altas, administre un volumen
menor.
MENOR RIESGO A LA ADICCIÓN: Agonista parcial, antagonista – agonista.
PROCEDIMIENTOS DOLOROSOS BREVES: Opioide de acción corta y rápida.
30. USO DE OPIODES EN EL DOLOR
POSTOPERATORIO
Moderado: Codeina + AINES EV
Intenso: Opioides EV
VENTAJAS
Paciente respira con
profundidad, al mejorar
el dolor
Colabora
con
rehabilitación
respiratoria
Caminar
la
DESVENTAJAS
► Enmascara complicaciones
► Disminuye la tos
► Disminuye
la
ventilación
respiratoria
► Disminuye
la
motilidad
intestinal
► Presencia
de
retención
urinaria.