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FARMACODINÂMICA BÁSICA Carlos Fernando Collares
CONTEÚDO <ul><li>Introdução </li></ul><ul><li>Conceitos </li></ul><ul><li>Interação fármaco-receptor </li></ul><ul><li>Pri...
<ul><li>É o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. </li></ul>Farmacodinâmica
<ul><li>Estudo minucioso da ação do fármaco:  </li></ul><ul><ul><li>base para o uso terapêutico racional; </li></ul></ul><...
Interação fármaco - receptor Complexo fármaco-receptor Fármaco  + receptor EFEITO BIOLÓGICO Receptor:  componente do organ...
Conceito e termo  receptor <ul><li>1878 - John Langley:  estudando os efeitos antagonistas da atropina contra a pilocarpin...
Princípios fundamentais da farmacodinâmica Se um receptor pode ser qualquer macromolécula funcional... <ul><li>O fármaco é...
Receptores não-ocupados não modificam processos intracelulares. Fármaco (ligante) +  receptor Resposta biológica Fármaco R...
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Principais famílias de receptores <ul><li>Canais iônicos disparados por ligantes </li></ul><ul><li>Receptores acoplados à ...
Receptores para ligantes reguladores endógenos
Primeiro  mensageiro (NT) R eceptor extracelular citosol Proteína X processo celular AMPc gene região de códon RNAm fatore...
Regulação de receptores <ul><li>Dessensibilização </li></ul><ul><ul><li>A contínua estimulação das células com o agonista ...
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Antagonismo competitivo O agonista e o antagonista competem pelo mesmo sítio no receptor. A CE 50  para o agonista aumenta...
Antagonismo não-competitivo
Relações dose-resposta
<ul><li>Concentração Efectiva 50%  (ED 50 ) </li></ul><ul><ul><li>Concentração do fármaco que induz um efeito específico e...
Potência e Eficácia x  é mais  potente  que y , que é mais  potente  que z x  e  z  têm a mesma  eficácia , que é maior qu...
Relações dose-resposta <ul><li>Potência </li></ul><ul><ul><li>medida da quantidade do fármaco necessária para produzir um ...
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  1. 1. FARMACODINÂMICA BÁSICA Carlos Fernando Collares
  2. 2. CONTEÚDO <ul><li>Introdução </li></ul><ul><li>Conceitos </li></ul><ul><li>Interação fármaco-receptor </li></ul><ul><li>Principais famílias de receptores </li></ul><ul><li>Regulação de receptores </li></ul><ul><li>Relações dose-resposta </li></ul><ul><li>Exercícios </li></ul>
  3. 3. <ul><li>É o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. </li></ul>Farmacodinâmica
  4. 4. <ul><li>Estudo minucioso da ação do fármaco: </li></ul><ul><ul><li>base para o uso terapêutico racional; </li></ul></ul><ul><ul><li>desenvolvimento de novos agentes terapêuticos melhores; </li></ul></ul><ul><ul><li>compreensão da regulação bioquímica e fisiológica. </li></ul></ul><ul><li>Eficácia versus segurança. </li></ul>Importância da Farmacodinâmica
  5. 5. Interação fármaco - receptor Complexo fármaco-receptor Fármaco + receptor EFEITO BIOLÓGICO Receptor: componente do organismo com o qual é possível o agente químico interagir.
  6. 6. Conceito e termo receptor <ul><li>1878 - John Langley: estudando os efeitos antagonistas da atropina contra a pilocarpina indutora de salivação. </li></ul><ul><li>“ Existe alguma substância ou substâncias na terminação nervosa ou nas células da glândula com as quais tanto a atropina como a pilocarpina são capazes de formar compostos.” </li></ul><ul><li>1909 – Paul Ehrlich introduz a palavra receptor. </li></ul><ul><li>Qualquer molécula biológica à qual o fármaco se liga para iniciar seu efeito e produzir uma resposta mensurável. </li></ul>
  7. 7. Princípios fundamentais da farmacodinâmica Se um receptor pode ser qualquer macromolécula funcional... <ul><li>O fármaco é capaz de alterar a extensão e a velocidade dos processos orgânicos. </li></ul><ul><li>Os fármacos não criam efeitos novos, apenas modulam os processos fisiológicos intrínsecos. </li></ul>
  8. 8. Receptores não-ocupados não modificam processos intracelulares. Fármaco (ligante) + receptor Resposta biológica Fármaco Receptor +
  9. 9. Tipos de receptores <ul><li>Proteínas: maior classe em termos numéricos. </li></ul><ul><li>Receptores para ligantes reguladores endógenos - hormônios, fatores de crescimento, fatores de transcrição e neurotransmissores. </li></ul><ul><li>Enzimas: de vias metabólicas e regulatórias importantes. Ex: dihidrofolato redutase e acetilcolinesterase. </li></ul><ul><li>Proteinas transportadoras: Ex. Na + , K + -ATPase </li></ul><ul><li>Canais iônicos </li></ul><ul><li>DNA / receptores nucleares </li></ul>
  10. 10. Principais famílias de receptores <ul><li>Canais iônicos disparados por ligantes </li></ul><ul><li>Receptores acoplados à proteína G </li></ul><ul><li>Receptores ligados a enzimas </li></ul><ul><li>Receptores intracelulares </li></ul>
  11. 11. Receptores para ligantes reguladores endógenos
  12. 12. Primeiro mensageiro (NT) R eceptor extracelular citosol Proteína X processo celular AMPc gene região de códon RNAm fatores de transcrição CREB-P região promotora núcleo PKA / Sub-unidade catalítica síntese protéica membrana celular membrana celular AC G G
  13. 13. Regulação de receptores <ul><li>Dessensibilização </li></ul><ul><ul><li>A contínua estimulação das células com o agonista geralmente resulta num estado de dessensibilização - adaptação, refratariedade ou down-regulation; </li></ul></ul><ul><ul><li>O efeito que se segue à exposição continuada ou subseqüente à mesma concentração do fármaco é diminuído. </li></ul></ul><ul><li>Como o fenômeno ocorre rapidamente, é denominado taquifilaxia ou tolerância farmacológica . </li></ul>
  14. 14. <ul><li>Agonista – o fármaco ao se ligar ao receptor produz uma resposta biológica que mimetiza a do ligante endógeno. </li></ul><ul><li>Antagonista – o fármaco diminui a ação de outro fármaco ou do ligante endógeno. </li></ul><ul><ul><li>Interação competitiva </li></ul></ul><ul><ul><li>Interação não-competitiva (alostérica) </li></ul></ul><ul><li>Antagonismo químico – inativação da molécula </li></ul>Ligação fármaco-receptor agonismo e antagonismo
  15. 15. Antagonismo competitivo O agonista e o antagonista competem pelo mesmo sítio no receptor. A CE 50 para o agonista aumenta com a concentração do antagonista.
  16. 16. Antagonismo não-competitivo
  17. 17. Relações dose-resposta
  18. 18. <ul><li>Concentração Efectiva 50% (ED 50 ) </li></ul><ul><ul><li>Concentração do fármaco que induz um efeito específico em 50% de indivíduos de uma dada população. </li></ul></ul><ul><li>Dose Letal 50% (LD 50 ) </li></ul><ul><ul><li>Concentração do fármaco que induz morte em 50% de indivíduos de uma dada população. </li></ul></ul>Relações dose-resposta graduais e quantais - conceitos e parâmetros
  19. 19. Potência e Eficácia x é mais potente que y , que é mais potente que z x e z têm a mesma eficácia , que é maior que a de y Dose (escala log 10 ) Resposta (unidade arbitrária)
  20. 20. Relações dose-resposta <ul><li>Potência </li></ul><ul><ul><li>medida da quantidade do fármaco necessária para produzir um efeito de uma dada intensidade. É usada para comparar compostos de mesma classe farmacológica. </li></ul></ul><ul><li>Eficácia </li></ul><ul><ul><li>grau de capacidade do fármaco produzir a resposta desejada – independe da dose e está relacionada à capacidade intrínseca do fármaco de produzir atividade. </li></ul></ul><ul><li>Índice terapêutico </li></ul><ul><ul><li>relação da dose que produz respostas tóxicas com a dose que produz o efeito terapêutico em uma população. </li></ul></ul>
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