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Universidad del Sinú Seccional Cartagena

                       Carlos Eduardo Bustillo Lecompte




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Drogas Alfa – Beta Adrenérgicas                   Caso Clinico


                                                          Articulo


                                               Efectos Mediados Por Receptores
                     Definición                    Alfa y Beta Adrenérgicos




                                                     Farmacologia de los
             CLASIFICACION DE DROGAS                 Principales Agentes
                  ADRENERGICAS                          Adrenérgicos




    Alfa             Alfa y Beta        Beta          Usos Terapeuticos



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DEFINICIÓN

              Son fármacos que imitan o simulan las acciones del sistema
             simpático o adrenérgico. Algunas actúan directamente activando los
             receptores adrenérgicos, a veces selectivamente. Otros fármacos
             actúan indirectamente, de tal manera que sus efectos dependen del
             estímulo a la liberación de catecolaminas endógenas que producen.




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DEFINICIÓN

              Las drogas adrénergicas pueden clasificarse de acuerdo con el
             receptor que preferentemente activan. En tal sentido sus efectos
             dependen de las acciones que se desencadenan como resultado de
             dicha activación. A modo de ejemplo puede afirmarse que algunos
             agentes son predominantemente agonistas de los receptores ß1 como
             la dobutamina y otros agonistas ß2 como el salbutamol o la
             erbutalina.




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1.ESTIMULANTES
                   ADRENERGICOS ALFA:

              Noradrenalina(Levofed)           Tiramina

              Metaraminol(Aramina)             Metoxamina

              Etilfenadrina(Effortil)

              Fenilfedrina(Neosinefrina)

              Nafazolina (Dazolin,Privina)

              Xilometazolina(Otrivina)

              Foledrina (Veritol)




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2.ESTIMULANTES
               A D R E N E R G I C O S A L FA Y B E TA :


             Adrenalina

             Dopamina(Inotropin)

             Efedrina

             Anfetamina(Actemina)

             Metanfetamina (Metedrine)


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3.ESTIMULANTES
                   ADRENERGICOS BETA

              A) Estimulantes ß1 y ß2:         C) Estimulantes ß2 (Predom.)

              Isoproterenol (aleudrin)         Orciprenalina (Alupent)

              Isoxuprina (duvadilan)           Salbutamol (Ventolin)

              Bametano (Vasculat)              Fenoterol (Berotec)

                                                Terbutalina (Bricanil)

              B) Estimulantes ß1 (Predom.)     Clembuterol (Clembural)

              Dobutamina (Dobutrex)            Procaterol (Bron novo)




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EFECTOS MEDIADOS
                  POR RECEPTORES ALFA
         α1
                  Y BETA ADRENÉRGICOS
                       α2
                          Adenoreceptores
                               ß1         ß2                                                 ß3
                              Inhibición
 vasoconstricción             liberación            Taquicardia       Vasodilatación      Lipólisis
                          de NA (presinático)

  Incremento de la         Vasoconstricción        Aumento de la
                                                                     Broncodilatación
resistencia periférica      (postsinático)           lipólisis


                         Disminución secrecion                       Aumento de la
 Incremento de la                                  Aumento del
                          insulina (células beta                     glucogenólisis
 presión sanguínea                                 inotropismo
                                 islotes)                          hepática y muscular


                                                                   Suave disminución de
      Midriasis                                                        la resistencia
                                                                         periférica

Contracción esfínter                                                Relajación músculo
     de la vejiga
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FA R M A C O L O G I A D E L O S P R I N C I PA L E S
                    AGENTES ADRENERGICOS

          FENILEFRINA. Es un poderoso estimulante de los receptores a1
         postsinápticos, con pocos efectos sobre los receptores ß del corazón y
         músculos lisos.
          Acciones farmacológicas: Su principal efecto farmacológico es la
         vasoconstricción. La resistencia periférica aumenta incrementándose la presión
         sis tólica y diastólica. Los flujos sanguíneos de la piel, músculo esquelético y
         posiblemente de otros sistemas orgánicos, se reduce marcadamente, en riñones
         por ejemplo.




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FA R M A C O L O G I A D E L O S P R I N C I PA L E S
                    AGENTES ADRENERGICOS

              SALBUTAMOL o ALBUTEROL: La adrenalina ha sido usada
             desde mucho tiempo para el tratamiento del asma bronquial. Como

             estimula a los receptores a y ß sus efectos son numerosos. La
             broncodilatación (activación de receptores ß2) se acompaña de
             broncoconstricción y efecto descongestivo de la mucosa bronquial
             (activación de receptores a1).




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FA R M A C O L O G I A D E L O S P R I N C I PA L E S
                    AGENTES ADRENERGICOS

              DOPAMINA: Activa receptores D1 periféricos, produciendo
             vasodilatación en arteriolas renales, mesentéricas, cerebrales y
             coronarias. Incrementa los flujos sanguíneos en dichas áreas.



              Usos terapéuticos: Shock cardiogénico, incluso en el shock
             asociado con infarto de miocardio, la hipovolemia debe ser
             previamente corregida con la administración de sangre completa,
             plasma o solución fisiológica.

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FA R M A C O L O G I A D E L O S P R I N C I PA L E S
                    AGENTES ADRENERGICOS

          DOBUTAMINA (Dobutrex): Es un agonista beta 1 selectivo. Se
         asemeja químicamente a la dopamina, pero posee un sustituyente
         aromático en el grupo amino. Es un droga efectiva para aumentar la
         fuerza de contracción del corazón(aumenta el gasto cardíaco) sin
         producir aumento significativo de la frecuencia cardíaca y la presión
         arterial. Actúa sobre receptores beta 1 para producir sus efectos
         inotrópicos.



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USOS TERAPEUTICOS DE LOS
                              AGENTES
                           ADRENERGICOS:


              I. Aplicaciones cardiovasculares

              Hipotensión arterial

              Shock

              Descongestión en mucosas y piel

              La combinación de agonistas alfa 1 con anestésicos locales

              En episodios de taquicardia paroxística auricular




24/10/2011                                      14/21
USOS TERAPEUTICOS DE LOS
                             AGENTES
                          ADRENERGICOS:


              II. Aplicaciones respiratorias:
              ASMA
              III. Aplicaciones en enfermedades alérgicas
              IV. Aplicaciones oftalmológicas
              V. Usos obstétricos
              VI. Aplicaciones en urología
              VII. Aplicaciones por sus efectos sobre el SNC




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CASO CLINICO

     Uso De Agonista Alfa En Pediatria. Intoxicacion

     Los agonistas alfa-adrenérgicos actúan disminuyendo la producción de acuoso en el
    cuerpo ciliar y aumentando su salida vía uveoescleral. Poseen una acción rápida
    disminuyendo la presión intraocular a las 2 h de la instilación, con una duración media
    de 12 h, y favorecen el flujo sanguíneo retiniano; su efecto puede detectarse 3 semanas
    después de haber dejado su uso, y puede utilizarse en asociación con otros
    hipotensores. La brimonidina tiene una mayor selectividad y potencia que la clonidina
    y la aproclonidina.


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CASO CLINICO

              La brimonidina es un fármaco muy lipofílico absorbido muy bien por vía
             transcorneal, que atraviesa la barrera hematoencefálica, con el potencial efecto
             tóxico para el sistema nervioso central que esto supone. La brimonidina se
             desaconseja en niños pequeños y lactantes. Sus efectos secundarios sistémicos
             pueden ser graves o incluso letales. Debemos sospecharlo en pacientes tratados
             con síntomas compatibles en los que se descarta patología orgánica. Debemos
             actuar suspendiendo el fármaco y adoptando las medidas de soporte
             necesarias.




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CASO CLINICO

              Se han descrito casos de reacciones adversas a la brimonidina
             consistentes en afectación sistémica o depresión del SNC. Debido a
             estos antecedentes descritos, la existencia de alternativas terapéuticas,
             y las reacciones adversas graves notificadas en la bibliografía, se puede
             concluir que la brimonidina y sus análogos alfa-adrenérgicos son
             fármacos    desaconsejados     en      lactantes   y   niños   pequeños,
             especialmente menores de 20 kg de peso.




24/10/2011                                       18/21
ARTICULO
              Uso de los Antagonistas Beta-Adrenérgicos en la Hipertensión Arterial

              Los Betabloqueantes son drogas que inhiben competitivamente a los receptores beta-adrenérgicos,
             modulando la actividad de el sistema nervioso simpático. Estos son normalmente clasificados en base a
             su selectividad por los receptores beta. Los beta-bloqueantes no selectivos, como propanolol, pindolol,
             nadolol, timolol y labetalol antagonizan los receptores β1 y β2. Los beta-bloqueantes selectivos, como el
             metoprolol, atenolol, esmolol y acebutolol tienen mayor afinidad por los receptores b-1. Los beta-
             bloqueantes selectivos están indicados en pacientes en quienes el bloqueo b-2 puede asociar un aumento
             en el riesgo de efectos adversos. Como en pacientes asmáticos o diabéticos, así como en pacientes con
             enfermedad vascular periférica o enfermedad de Raynaud. Algunos beta-bloqueantes tienen actividad
             agonista parcial (actividad simpático mimética intrínseca).




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ARTICULO

              Los beta-bloqueantes, como monoterapia o combinados con otras
             drogas han probado que tienen efectividad en la reducción de síntomas de
             angina de pecho y reducción de la morbi-mortalidad después del infarto al
             miocardio. Además son las drogas de elección en pacientes con
             hipertensión arterial e infarto al miocardio o angina. Muchos beta-
             bloqueantes son comúnmente usados en el tratamiento de pacientes con
             migraña recurrente, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, ansiedad
             aguda y en casos de glaucoma.




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24/10/2011   21/21

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Drogas Alfa - Beta adrenergicas

  • 1. Universidad del Sinú Seccional Cartagena Carlos Eduardo Bustillo Lecompte 24/10/2011 1/21
  • 2. Drogas Alfa – Beta Adrenérgicas Caso Clinico Articulo Efectos Mediados Por Receptores Definición Alfa y Beta Adrenérgicos Farmacologia de los CLASIFICACION DE DROGAS Principales Agentes ADRENERGICAS Adrenérgicos Alfa Alfa y Beta Beta Usos Terapeuticos 24/10/2011 2/21
  • 3. DEFINICIÓN  Son fármacos que imitan o simulan las acciones del sistema simpático o adrenérgico. Algunas actúan directamente activando los receptores adrenérgicos, a veces selectivamente. Otros fármacos actúan indirectamente, de tal manera que sus efectos dependen del estímulo a la liberación de catecolaminas endógenas que producen. 24/10/2011 3/21
  • 4. DEFINICIÓN  Las drogas adrénergicas pueden clasificarse de acuerdo con el receptor que preferentemente activan. En tal sentido sus efectos dependen de las acciones que se desencadenan como resultado de dicha activación. A modo de ejemplo puede afirmarse que algunos agentes son predominantemente agonistas de los receptores ß1 como la dobutamina y otros agonistas ß2 como el salbutamol o la erbutalina. 24/10/2011 4/21
  • 5. 24/10/2011 5/21
  • 6. 1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA:  Noradrenalina(Levofed)  Tiramina  Metaraminol(Aramina)  Metoxamina  Etilfenadrina(Effortil)  Fenilfedrina(Neosinefrina)  Nafazolina (Dazolin,Privina)  Xilometazolina(Otrivina)  Foledrina (Veritol) 24/10/2011 6/21
  • 7. 2.ESTIMULANTES A D R E N E R G I C O S A L FA Y B E TA : Adrenalina Dopamina(Inotropin) Efedrina Anfetamina(Actemina) Metanfetamina (Metedrine) 24/10/2011 7/21
  • 8. 3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA  A) Estimulantes ß1 y ß2:  C) Estimulantes ß2 (Predom.)  Isoproterenol (aleudrin)  Orciprenalina (Alupent)  Isoxuprina (duvadilan)  Salbutamol (Ventolin)  Bametano (Vasculat)  Fenoterol (Berotec)  Terbutalina (Bricanil)  B) Estimulantes ß1 (Predom.)  Clembuterol (Clembural)  Dobutamina (Dobutrex)  Procaterol (Bron novo) 24/10/2011 8/21
  • 9. EFECTOS MEDIADOS POR RECEPTORES ALFA α1 Y BETA ADRENÉRGICOS α2 Adenoreceptores ß1 ß2 ß3 Inhibición vasoconstricción liberación Taquicardia Vasodilatación Lipólisis de NA (presinático) Incremento de la Vasoconstricción Aumento de la Broncodilatación resistencia periférica (postsinático) lipólisis Disminución secrecion Aumento de la Incremento de la Aumento del insulina (células beta glucogenólisis presión sanguínea inotropismo islotes) hepática y muscular Suave disminución de Midriasis la resistencia periférica Contracción esfínter Relajación músculo de la vejiga 24/10/2011 9/21 uterino
  • 10. FA R M A C O L O G I A D E L O S P R I N C I PA L E S AGENTES ADRENERGICOS  FENILEFRINA. Es un poderoso estimulante de los receptores a1 postsinápticos, con pocos efectos sobre los receptores ß del corazón y músculos lisos.  Acciones farmacológicas: Su principal efecto farmacológico es la vasoconstricción. La resistencia periférica aumenta incrementándose la presión sis tólica y diastólica. Los flujos sanguíneos de la piel, músculo esquelético y posiblemente de otros sistemas orgánicos, se reduce marcadamente, en riñones por ejemplo. 24/10/2011 10/21
  • 11. FA R M A C O L O G I A D E L O S P R I N C I PA L E S AGENTES ADRENERGICOS  SALBUTAMOL o ALBUTEROL: La adrenalina ha sido usada desde mucho tiempo para el tratamiento del asma bronquial. Como estimula a los receptores a y ß sus efectos son numerosos. La broncodilatación (activación de receptores ß2) se acompaña de broncoconstricción y efecto descongestivo de la mucosa bronquial (activación de receptores a1). 24/10/2011 11/21
  • 12. FA R M A C O L O G I A D E L O S P R I N C I PA L E S AGENTES ADRENERGICOS  DOPAMINA: Activa receptores D1 periféricos, produciendo vasodilatación en arteriolas renales, mesentéricas, cerebrales y coronarias. Incrementa los flujos sanguíneos en dichas áreas.  Usos terapéuticos: Shock cardiogénico, incluso en el shock asociado con infarto de miocardio, la hipovolemia debe ser previamente corregida con la administración de sangre completa, plasma o solución fisiológica. 24/10/2011 12/21
  • 13. FA R M A C O L O G I A D E L O S P R I N C I PA L E S AGENTES ADRENERGICOS  DOBUTAMINA (Dobutrex): Es un agonista beta 1 selectivo. Se asemeja químicamente a la dopamina, pero posee un sustituyente aromático en el grupo amino. Es un droga efectiva para aumentar la fuerza de contracción del corazón(aumenta el gasto cardíaco) sin producir aumento significativo de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Actúa sobre receptores beta 1 para producir sus efectos inotrópicos. 24/10/2011 13/21
  • 14. USOS TERAPEUTICOS DE LOS AGENTES ADRENERGICOS:  I. Aplicaciones cardiovasculares  Hipotensión arterial  Shock  Descongestión en mucosas y piel  La combinación de agonistas alfa 1 con anestésicos locales  En episodios de taquicardia paroxística auricular 24/10/2011 14/21
  • 15. USOS TERAPEUTICOS DE LOS AGENTES ADRENERGICOS:  II. Aplicaciones respiratorias:  ASMA  III. Aplicaciones en enfermedades alérgicas  IV. Aplicaciones oftalmológicas  V. Usos obstétricos  VI. Aplicaciones en urología  VII. Aplicaciones por sus efectos sobre el SNC 24/10/2011 15/21
  • 16. CASO CLINICO  Uso De Agonista Alfa En Pediatria. Intoxicacion  Los agonistas alfa-adrenérgicos actúan disminuyendo la producción de acuoso en el cuerpo ciliar y aumentando su salida vía uveoescleral. Poseen una acción rápida disminuyendo la presión intraocular a las 2 h de la instilación, con una duración media de 12 h, y favorecen el flujo sanguíneo retiniano; su efecto puede detectarse 3 semanas después de haber dejado su uso, y puede utilizarse en asociación con otros hipotensores. La brimonidina tiene una mayor selectividad y potencia que la clonidina y la aproclonidina. 24/10/2011 16/21
  • 17. CASO CLINICO  La brimonidina es un fármaco muy lipofílico absorbido muy bien por vía transcorneal, que atraviesa la barrera hematoencefálica, con el potencial efecto tóxico para el sistema nervioso central que esto supone. La brimonidina se desaconseja en niños pequeños y lactantes. Sus efectos secundarios sistémicos pueden ser graves o incluso letales. Debemos sospecharlo en pacientes tratados con síntomas compatibles en los que se descarta patología orgánica. Debemos actuar suspendiendo el fármaco y adoptando las medidas de soporte necesarias. 24/10/2011 17/21
  • 18. CASO CLINICO  Se han descrito casos de reacciones adversas a la brimonidina consistentes en afectación sistémica o depresión del SNC. Debido a estos antecedentes descritos, la existencia de alternativas terapéuticas, y las reacciones adversas graves notificadas en la bibliografía, se puede concluir que la brimonidina y sus análogos alfa-adrenérgicos son fármacos desaconsejados en lactantes y niños pequeños, especialmente menores de 20 kg de peso. 24/10/2011 18/21
  • 19. ARTICULO  Uso de los Antagonistas Beta-Adrenérgicos en la Hipertensión Arterial  Los Betabloqueantes son drogas que inhiben competitivamente a los receptores beta-adrenérgicos, modulando la actividad de el sistema nervioso simpático. Estos son normalmente clasificados en base a su selectividad por los receptores beta. Los beta-bloqueantes no selectivos, como propanolol, pindolol, nadolol, timolol y labetalol antagonizan los receptores β1 y β2. Los beta-bloqueantes selectivos, como el metoprolol, atenolol, esmolol y acebutolol tienen mayor afinidad por los receptores b-1. Los beta- bloqueantes selectivos están indicados en pacientes en quienes el bloqueo b-2 puede asociar un aumento en el riesgo de efectos adversos. Como en pacientes asmáticos o diabéticos, así como en pacientes con enfermedad vascular periférica o enfermedad de Raynaud. Algunos beta-bloqueantes tienen actividad agonista parcial (actividad simpático mimética intrínseca). 24/10/2011 19/21
  • 20. ARTICULO  Los beta-bloqueantes, como monoterapia o combinados con otras drogas han probado que tienen efectividad en la reducción de síntomas de angina de pecho y reducción de la morbi-mortalidad después del infarto al miocardio. Además son las drogas de elección en pacientes con hipertensión arterial e infarto al miocardio o angina. Muchos beta- bloqueantes son comúnmente usados en el tratamiento de pacientes con migraña recurrente, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, ansiedad aguda y en casos de glaucoma. 24/10/2011 20/21
  • 21. 24/10/2011 21/21