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Antiparasitarios clasificación y mecanismos de acción
- 2. ANTIPARASITARIOS CLASIFICACIÓN - Según tipo de parasitosis - Según el estadío del parásito que afectan - A su vez, se subdividen EXTERNOS o ECTOPARASITICIDAS INTERNOS o ENDOPARASITICIDAS EXTERNOS - INTERNOS o ENDECTOCIDAS OVICIDAS LARVICIDAS ADULTICIDAS ANTIPROTOZOARIOS ANTIHELMÍNTICOS ANTINEMATODES ANTICESTODES ANTITREMATODES
- 3. Alcanzar el parásito donde se encuentre (intestino, sangre, tejidos) Penetrar en el helminto y ejercer su acción Amplio espectro, costo bajo y a dosis que no produzca efectos indeseables (amplio margen terapéutico) Flexibilidad para su formulación y facilidad para su administración Dejar bajos residuos tisulares que permitan cortos períodos de restricción ANTIPARASIARIO IDEAL
- 4. • Interfiriendo en la producción de energía que causa la muerte posterior por inanición • Inhibiendo la síntesis de proteínas estructurales (tubulina) • Alterando la coordinación neuromuscular que da lugar a parálisis y posterior expulsión del parásito • Modificando la permeabilidad del tegumento ANTIPARASIARIOS INTERNOS: PUEDEN ACTUAR
- 5. ANTIPARASIARIOS INTERNOS • Sinónimo: Antihelmínticos -Drogas capaces de eliminar los nematodes, cestodes o trematodes parásitos, ya sea intestinales o de los tejidos
- 6. NEMATODES CESTODES TREMATODES - Gusanos redondos - Gusanos planos - Escólex con órganos de fijación. Proglótidos - Gusanos planos - Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos) Trichuris vulpis Ancylostoma caninum Dipylidium caninum Fasciola hepática
- 7. Clasificación • NEMATOCIDAS • CESTODICIDA • TREMATODICIDA FENOTIAZINA PIPERAZINA BENZIMIDAZOLES IMIDAZOTIAZOLES TETRAHIDROPIRIMIDINAS ORGANOFOSFORADOS ENDECTOCIDAS NITROSCANATO PRAZIQUANTEL ARECOLINA NICLOSAMIDA BENZIMIDAZOLES BENZIMIDAZOLES CLOSANTEL CLORSULON RAFOXANIDA NITROXINIL OXICLOZANIDA
- 8. NEMATOCIDAS • Más antiguo (1938) • Espectro: nematodes gastrointestinales • Mecanismo: Actuaría sobre: - la cutícula, - inhibe sist. enzimático y - sobre huevos (infértiles) FENOTIAZINA
- 9. Sulfoxido de Fenotiazina Leucofenotiazina Leucotionol FENOTIAZINA NEMATOCIDAS Metabolitos se oxidan en la atmósfera en sust. color marrón que tiñe lana
- 10. • Espectro: nematodes gastrointestinales • Mecanismo: Alteración en la coordinación neuromuscular del parásito (pierden capacidad de mantenerse en intestino) (En ascarideos: Acetilcolina: excita, GABA: inhibe) - Hiperpolarización de las membranas - Por aumento de señales inhibidoras (amplifica acción GABA) - PARÁLISIS FLÁXIDA PIPERAZINA Toxocara canis NEMATOCIDAS
- 11. PIPERAZINA NEMATOCIDAS Parásitos son eliminados en forma pasiva, por peristaltismo y expulsados vivos en heces
- 12. BENZIMIDAZOLES NEMATOCIDAS Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC TIAZÓLICOS METILCARBAMATOS HALOGENADOS PROBENZIMIDAZOLES TIABENDAZOL CAMBENDAZOL PARABENDAZOL MEBENDAZOL CICLOBENDAZOL OXIBENDAZOL LUXABENDAZOL ALBENDAZOL RICOBENDAZOL OXFENDAZOL FENBENDAZOLE TRICLABENDAZOL (Fasciola hepatica) TIOFANATO FEBANTEL NETOBIMIN
- 13. GLUCOSA Glucosa – 6 – P Fructosa – 6 – P Fructosa – 1,6 bifosfato Fosfoenolpiruvato PIRUVATO OXALACETATO PIRUVATO FUMARATO ATP SUCCINATO Fumarato reductasa BENZIMIDAZOLES Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasa mitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP
- 14. En ausencia de energía el parásito muere Es un proceso lento, helmintos se expulsan 2 – 3 días después del tratamiento
- 15. TUBULINA Sustancias de bajo PM BENZIMIDAZOLES CARABAMATOS Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo con la función normal de los microtúbulos MICROTÚBULOS
- 16. NEMATOCIDAS BENZIMIDAZOLES MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasa mitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo con la función normal de los microtúbulos Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC
- 17. NEMATOCIDAS BENZIMIDAZOLES Formula: Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml Formula: Albendazole 500 mg. Praziquantel 50 mg. Vehículo y saborizante c.s.p.: 650 mg Formula: Albendazole 300 mg. Praziquantel 25 mg. Excipientes: 1 comprimido
- 18. NEMATOCIDAS • Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares IMIDAZOTIAZOLES LEVAMISOL TETRAMISOL Dictyocaulus spp. es un gusano nematodo pulmonar
- 19. Agonista de receptores neuronales colinergicos PARÁLISIS ESPÁSTICA DE LOS PARÁSITOS
- 20. • Puede ser administrado mediante: inyección (SC), alimento y suspensión (PO) NEMATOCIDAS IMIDAZOTIAZOLES LEVAMISOL
- 21. • Margen de seguridad estrecho • Índice terapéutico: 3 MARGEN DE SEGURIDAD: MS = DL 50 – DE 50 * 100 DE 50 Indica la cantidad de veces que se debe aumentar la dosis para producir la muerte del paciente ÍNDICE TERAPÉUTICO: IT = DL 50 / DE 50 Indica la cantidad de veces que podemos aumentar la dosis para que aparezcan los efectos adversos o tóxicos. Para que la droga sea segura el IT debe ser ≥ 10 NEMATOCIDAS IMIDAZOTIAZOLES LEVAMISOL
- 22. • Espectro: nematodes gastrointestinales ADULTOS • NO se elimina por leche • Seguros: Alto IT • Mecanismo de acción: Similar al LEVAMISOL NEMATOCIDAS TETRAHIDROPIRIMIDINAS MORANTEL PYRANTEL OXANTEL
- 23. NEMATOCIDAS TETRAHIDROPIRIMIDINAS MORANTEL PYRANTEL OXANTEL Formula: Praziquantel 100 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 100 mg. Fenbendazol 1000 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg. Formula: Praziquantel 20 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 80 mg. Fenbendazol 200 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg. Formula: Pirantel base (Como Pamoato) 5 mg. Fenbendazol 50 mg. Vehículo c. s. p.: 1 ml Formula: Praziquantel 5 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 20 mg. Fenbendazol 50 mg. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml Formula: Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml Formula: Pirantel base (Como Pamoato) 14.5 mg. Oxantel 14 mg. Excipiente c. s. p.: 1 ml Formula: Pirantel base (Como Pamoato) 144.12 mg. Oxantel 139.80 mg. Praziquantel 50mg. Excipiente c. s. p.: 1100 mg
- 24. NEMATOCIDAS • Son productos orgánicos que derivan del ácido fosfórico • En gral. se emplean como antiparasitarios externos, algunos tb. como antiparasitarios internos • Mecanismo de acción: Bloqueo de la hidrólisis de acetilcolina , por inhibición de la ez. acetilcolineterasa a la que se unen en forma irreversible. ORGANOFOSFORADOS DICLORVÓS TRICLORFÓN
- 26. NEMATOCIDAS ORGANOFOSFORADOS DICLORVÓS FORMULA: Cada 40 g contienen: Oxfendazole 4.0 g. Triclorfón 21.0 g. Vehículo, c.s.p. 40.0 g TRICLORFÓN Fórmula: Oxibendazol 22,7 grs. Triclorfon 45,4 grs. Metionina 2 grs. Excipiente c.s.p. 100 grs.
- 28. NEMATOCIDAS • Constituyen un grupo de agentes antiparasitarios, relacionados estructuralmente, formados por una serie de derivados de lactonas macrocíclicas (carecen de activ. antibacteriana o antifúngica) • Derivan de la fermentación del hongo Streptomyces avermitilis • Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares ENDECTOCIDAS AVERMECTINAS IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
- 29. • Mecanismo de acción: Agonista del neurotransmisor inhibitorio GABA La unión del GABA a su receptor produce apertura de los canales de Cl- La carga negativa del Cl- induce un POTENCIAL DE REPOSO Cl- AVERMECTINAS NEMATOCIDAS
- 30. Cl- • Potencian la acción del GABA, estimulando su liberación presináptica, y aumentando su unión a los receptores postsinápticos. • Los canales cloruro permanecen abiertos, cuando deberían estar cerrados (células postsinápticas no reciben señales o impulsos) NEMATOCIDASAVERMECTINAS HIPERPOLARIZACIÓN de la membrana postsináptica BLOQUEO NEUROMUSCULAR PARÁLISIS FLÁCIDA y MUERTE
- 31. NEMATOCIDAS • En mamíferos: GABA sólo en SNC • En invertebrados: GABA regula actividad muscular periférica • Amplio margen de seguridad: NO atraviesan BH ENDECTOCIDAS AVERMECTINAS IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
- 32. NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS AVERMECTINAS IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA Ivermectina. Prazicuantel Oral Selamectina 12 g. Excipientes c.s.p. 100 ml Antiparasitario interno y externo para caninos y felinos de aplicación spot on
- 33. NEMATOCIDAS • IVERMECTINA: En caninos: Vida media plasmática: (EV) – experimental- : 1.8 días (PO): 3 – 4 hs (pico) (SC): prolongada, niveles terapéuticos persisten 2 semanas • SELAMECTINA: aplicación de pequeño volumen, rápida absorción transdérmica. Distribución sistémica, lenta eliminación y acumulación en glándulas sebáceas ENDECTOCIDAS AVERMECTINAS IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
- 35. NEMATOCIDAS • Mecanismo de acción semejante a las Avermectinas • Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares • MOXIDECTINA: ENDECTOCIDAS MOXIDECTINA MILBEMICINA OXIMA MILBEMICINAS Streptomyces cyaneogriseus spp. noncyanogenus ATB macrólido: NEMADECTIN MOXIDECTIN
- 36. NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS MOXIDECTINA MILBEMICINAS Deberán transcurrir 28 días entre el último tratamiento y el destino para consumo humano
- 37. • En caninos: para prevenir Dirofilaria NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS MILBEMICINAS MILBEMICINA OXIMA
- 38. Cuando un mosquito con larvas del gusano pica, las larvas se depositan en la piel Estas larvas se desarrollan en la piel y aumentan de tamaño Posteriormente las larvas migran a través de la sangre hasta el corazón, donde se reproducen Las nuevas larvas (microfilarias) abandonan el corazón y se distribuyen por la sangre Los gusanos adultos pueden llegar a obstruir el corazón provocanco ICC Si otro mosquito pica de nuevo, ingiere las microfilarias y puede infestar a otro animal1 2 3 4 5 6
- 39. • En caninos: para prevenir Dirofilaria NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS MILBEMICINAS MILBEMICINA OXIMA
- 40. NEMATOCIDAS • Presentación: comprimidos de 2.3 mg, 5.75 mg, 11.5 mg y 23 mg ENDECTOCIDAS MILBEMICINAS MILBEMICINA OXIMA
- 42. NEMATOCIDAS • En EQUINOS: para gusano del cuajo (Gasterophilus intestinalis) ENDECTOCIDAS CLOSANTEL
- 43. NEMATOCIDAS • Se absorbe bien (PO) e inyectable • Elevada afinidad por las proteínas plasmáticas, lo que le confiere un poder residual terapéutico de 60 días frente a algunos endo y ectoparásitos. ENDECTOCIDAS CLOSANTEL
- 44. NEMATOCIDAS • Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la fosforilación oxidativa mitocondrial ENDECTOCIDAS CLOSANTEL Cae la síntesis de ATP Reducción del transporte de macromoléculas y motilidad del parásito
- 45. NEMATOCIDAS ENDECTOCIDAS CLOSANTEL FÓRMULA Closantel (como sal sódica) 10 g, ivermectina 0.8 g, excipientes c.s.p. 100 mL FORMULA: Closantel 10 g. Agentes de formulación c.s.p. 100 mL
- 47. • Indicado para el tratamiento de NEMATODOS y CESTODES, en caninos • Se dispone de comprimidos para su administración oral. NITROSCANATO NEMATOCIDAS
- 48. Clasificación • NEMATOCIDAS • CESTODICIDA • TREMATODICIDA FENOTIAZINA PIPERAZINA BENZIMIDAZOLES IMIDAZOTIAZOLES TETRAHIDROPIRIMIDINAS ORGANOFOSFORADOS ENDECTOCIDAS NITROSCANATO PRAZIQUANTEL ARECOLINA NICLOSAMIDA BENZIMIDAZOLES BENZIMIDAZOLES CLOSANTEL CLORSULON RAFOXANIDA NITROXINIL OXICLOZANIDA
- 49. NEMATODES CESTODES TREMATODES - Gusanos redondos - Gusanos planos - Escólex con órganos de fijación. Proglótidos - Gusanos planos - Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos) Ancylostoma caninum Dipylidium caninum Fasciola hepática
- 50. Clasificación • NEMATOCIDAS • CESTODICIDA • TREMATODICIDA FENOTIAZINA PIPERAZINA BENZIMIDAZOLES IMIDAZOTIAZOLES TETRAHIDROPIRIMIDINAS ORGANOFOSFORADOS ENDECTOCIDAS NITROSCANATO PRAZIQUANTEL ARECOLINA NICLOSAMIDA BENZIMIDAZOLES BENZIMIDAZOLES CLOSANTEL CLORSULON RAFOXANIDA NITROXINIL OXICLOZANIDA
- 51. FIN 1 º Parte