Este documento describe los fármacos que regulan la función cardíaca, incluyendo glucósidos cardiotónicos e antiarrítmicos. Los glucósidos cardiotónicos como la digoxina incrementan la fuerza de contracción cardíaca mediante la inhibición de la bomba de sodio-potasio ATPasa, lo que aumenta los niveles intracelulares de calcio. Los antiarrítmicos se utilizan para tratar las arritmias cardíacas que pueden ocurrir debido a trastornos en el automatismo o la conducción eléctrica

1. •QUE REGULAN LA FUNCIÓN CARDÍACA
•DEL ENDOTELIO VASCULAR
FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR
•INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

2. FARMACOLOGÍA DEL ENDOTELIO VASCULAR

3. FUNCIONES DEL ENDOTELIO
1.En la hemostasis
2.En la contractilidad
3.Proliferación celular
4.Inmunidad e inflamación
5.Transferir sustancias de sangre a tejidos
6.Función metabólica
7.En superficie: Ez. convertidora de angiotensina
8.Inactiva bradiquininas

4. ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (ECA):
- producida por:
SNC
RIÑÓN
PULMÓN
- Convierte la angiotensina I en angiotensina II que
incrementa la acción vasoconstrictora.

5. Bradiquinina:
• causa vasodilatación por medio de:
 prostaciclinas
 óxido nítrico (ON )
 factor hiperpolarizante derivado del endotelio

6. FÁRMACOS QUE REGULAN EL TONO
DEL MÚSCULO LISO VASCULAR1. FACTOR DE RELAJACIÓN DEL ENDOTELIO (EDRF):
ÓXIDO NÍTRICO
2. ENDOTELINAS
3. ATRIOPEPTIDOS
4. KININAS

7. 1. FACTOR DE RELAJACIÓN DEL ENDOTELIO (EDRF): ON
• Liberado x sust. Vasodilat. dependientes del endotelio:
 Acetilcolina
 Histamina
 Bradiquininas
 Serotonina - Sustancia P
 Adenosindifosfato(ADP) -Adenosintrifosfato(ATP)
 Ionoforo 23187 de calcio
 Factor activador de plaquetas - Trombina -
Plaquetas
 Fuerza cortante aumentada
 Flujo sanguíneo
 Ejercicio

8. ON
VD
ON sintetasa
L - arginina
análogos

9. ON
- Vida media: 5 – 7 seg.
- Muy inestable
02
Al oxidarse
CATECOLAMINAS
(DOPAMINA, Adr, Nadr)
Hb
Azul de
Metileno
- Capta radicales libres como ON
- Inactiva guanilciclasa

10. ON
GC
GTP GMPc

11. El NO desempeña importantes acciones en patologías que
afectan los vasos sanguíneos, principalmente arterias
ON
ENDOTOXEMIA

12. ATEROESCLEROSIS
Síndrome caracterizado por el depósito e
infiltración de sustancias lipídicas en las
paredes de las arterias de mediano y grueso
calibre.• Tendencia a VASOCONSTRICCIÓN
• Atracción de PLAQUETAS
• Formación de PLACA ATEROSCLERÓTICA (hiperplasia de la íntima)

13. FÁRMACOS QUE REGULAN EL TONO
DEL MÚSCULO LISO VASCULAR1. FACTOR DE RELAJACIÓN DEL ENDOTELIO (EDRF):
ÓXIDO NÍTRICO
2. ENDOTELINAS
3. ATRIOPEPTIDOS
4. KININAS

14. ENDOTELINAS
• VASOCONSTRICTORES POTENTES
• 3 ISOFORMAS: 1, 2, 3
• Funciones: VC, VD, Proliferación de cél., diurética, …
• Producida en: cél. endoteliales, ML, neuronas,
mesangio, melanocitos, paratiroides, cél. amnióticas,
pulmón, hígado, bazo, intestino.
• Producción estimulada: plaquetas, endotoxinas,
trombina, ionóforo de calcio, angiotensina,
vasopresina, Adr, Factores de crecimiento,
interleukina 1, factor de necrosis tumoral, insulina,
hipoxia, stress.

15. ET - BET - A
II
I
III
VC VD

16. ET - A
II
I
FLP- CG
IP3 DAG
Ez. que rompen los fosfolípidosTransductoras de señales

17. ET - A
II
I
FLP- C
G
IP3
FLP-A2
Ez. hidrolizan al Ác. Araquidónico
ÁC.
ARAQ.
PGE2
PGI2
Prostaciclina
TXA2
VD
VC
VC

18. ENDOTELINA
- Vida media: 7 min.
- Estable

19. FÁRMACOS QUE REGULAN EL TONO
DEL MÚSCULO LISO VASCULAR1. FACTOR DE RELAJACIÓN DEL ENDOTELIO (EDRF):
ÓXIDO NÍTRICO
2. ENDOTELINAS
3. ATRIOPEPTIDOS
4. KININAS

20. ATRIOPEPTIDOS
TABLA I
Los péptidos
Natriuréticos
- Péptido Natriurético Auricular (PNA)
- Péptido Natriurético Cerebral (PNB)
- Péptido Natriurético Endotelial (PNC)

21. ATRIOPEPTIDOS
Péptido Origen Estímulo
PNA Aurículas
Distensión
auricular
PNB Ventrículos
Sobrecarga
ventricular de
presión y/o
volumen
PNC
Endotelio Vasc.
Riñón, Pulmón
"Shear estreess"
endotelial

22. ATRIOPEPTIDOS
Péptido Origen Efecto Biológico
PNA Aurículas
VD renal
Diuresis
Natriuresis
PNB Ventrículos
VD renal
Diuresis
Natriuresis
PNC
Endotelio Vasc.
Riñón, Pulmón
PNC
PNA
PNB

23. PNA
Se
almacena
GRÁNULOS
PNA

24. NPR - A
GUANILCICLASA
PNA
GMPc

25. FÁRMACOS QUE REGULAN EL TONO
DEL MÚSCULO LISO VASCULAR1. FACTOR DE RELAJACIÓN DEL ENDOTELIO (EDRF):
ÓXIDO NÍTRICO
2. ENDOTELINAS
3. ATRIOPEPTIDOS
4. KININAS

26. KININAS
•VASODILATADORAS
 BRADIQUININA
 CALIDINA
• Actúan localmente
• Producen:
dolor, VD, aumento permeb. vascular, síntesis de PGs

27. QUININÓGENO
Globulina α 2
CALICREINAS
BRADIQUININA CALIDINA
-Destruídas rápidamente
- Vida media: 10 – 20 seg.

28. B 1 B 2 B 3
METABOLITOS
Aumento de Permeabilidad vascular
DOLOR
- VASODILATACIÓN PERIFÉRICA
- HIPOTENSIÓN
- DILATACIÓN DE OTROS VASOS SANGUÍNEOS

29. •QUE REGULAN LA FUNCIÓN CARDÍACA
•DEL ENDOTELIO VASCULAR
FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR
•INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

30. FÁRMACOS QUE REGULAN LA FUNCIÓN
CARDÍACA

31. Canino/ canine Ismael.anato.cl

32. Pericardio
Líquido
pericárdico
Pericardio seroso
Pericardio fibroso
Ismael.anato.cl

33. Pericardio
Pericardio seroso
Parietal
Pericardio seroso
visceral
Pericardio fibroso
Líquido pericárdico
Ismael.anato.cl

34. Ismael.anato.cl

35. V. Acigos
V. Cava craneal
V. Cava caudal
Atrio derecho
Aurícula derecha
Seno
coronario
Ismael.anato.cl

36. V. Cava caudal
V. Cava craneal
V. Acigos
Seno
coronario
Diástole
Ismael.anato.cl

37. Diástole
(-)
Ismael.anato.cl

38. Atrio derecho
Ventrículo
derecho
Aurícula derecha
Valva
atrioventricular
derecha.
Valva pulmonar
Ismael.anato.cl

39. Sístole
O2
CO2
(+)
Ismael.anato.cl

40. Atrio derecho
Ventrículo
derecho
Atrio izquierdo
Aurícula derecha Aurícula izquierda
Valva
atrioventricular
derecha.
Valva pulmonar
Ismael.anato.cl

41. O2
CO2
Diástole Diástole
(-)
Ismael.anato.cl

42. Atrio derecho
Ventrículo
derecho
Atrio izquierdo
Ventrículo
izquierdo
Aurícula derecha Aurícula izquierda
Valva
atrioventricular
derecha.
Valva pulmonar
Valva aórtica
Valva
atrioventricular
izquierda.
Ismael.anato.cl

43. Sístole
(+)
Ismael.anato.cl

44. Diástole Diástole
(-)
Tonos cardiacos
(-)
Ismael.anato.cl

45. Tonos cardiacos
SístoleSístole (+)
(+)
Ismael.anato.cl

46. Tonos cardiacos
(-) (-)
Diástole Diástole
Ismael.anato.cl

47. Tonos cardiacos
SístoleSístole (+)
(+)
Ismael.anato.cl

48. Tonos cardiacos
(-) (-)
Diástole Diástole
Ismael.anato.cl

49. FÁRMACOS QUE REGULAN LA FUNCIÓN
CARDÍACA
• GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
• ANTIARRITMICOS

50. GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
• REGULACIÓN DEL SIST. CARDIOVASCULAR:
Control para equilibrar la volemia

51. Rv
Flujo de sangre de
vuelta al corazón
Rv = GC
GC
Volumen de sangre
expulsada x c/ ventrículo
VOLEMIA
Volumen total de sangre circulante

52. GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
• REGULACIÓN DEL SIST. CARDIOVASCULAR:
Control para equilibrar la volemia
 AUTONÓMICO
 RENAL

53.  Regulación HORMONAL
- Adr y Nadr (similar al SIMPÁTICO, pero prolongado en el tiempo)
 Regulación NERVIOSA
- SIMPÁTICO: Aumenta fuerza y velocidad de latidos (TAQUICARDIA)
- PARASIMPÁTICO: Disminuye frecuencia de latidos (BRADICARDIA)

54. Propiedades Funcionales del corazón• AUTOMATISMO o CRONOTROPISMO
Propiedad que tiene el corazón de generar su propio impulso.
• EXCITABILIDAD o BATMOTROPISMO
Propiedad que permite que, un estímulo eléctrico originado
en el nódulo sinusal o en cualquier otro sitio, difunda con
rapidez al resto del corazón.
• CONDUCTIBILIDAD o DROMOTROPISMO
Propiedad de responder a un estímulo originando un
potencial de acción propagado
• CONTRACTILIDAD o INOTROPISMO
Es la capacidad intrínseca del miocardio de desarrollar fuerza
y acortarse

55. Ley de Frank - Starling
• FUERZA DE CONTRACCIÓN ≥ cuanto ≥ LONGITUD inicial de las fibras
miocárdicas al finalizar la DIÁSTOLE
DISMINUYE FZA. CONTRACCIÓN
MECANISMOS COMPENSADORES
NO PUEDE EXPULSAR TODA LA SANGRE DE VENTRÍCULOS
INSUFICIENTESINSUFICIENCIA CARDIACA
FÁRMACOS INOTRÓPICOS

57. GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
Se obtienen de ≠ plantas

58. Digitalis purpúrea
Digitalis lanata
Strophantus Kombé

59. GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
•Principales principios activos utilizados:
Digoxina
 digitoxina
desacetil lanatósido C
 ouabaína
 betametil digoxina
• La digoxinaes la droga prototipo

60. GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
•Los glucósidos también existen en:
 otras plantas
 especies animales

61. Adonis vernalis
Neriun oleander (laurel rosa)
Bufotoxina

62. GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
•DIGITOXINA
• DIGOXINA

63. GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
• Mecanismo de acción:
Inhiben Na+ K+ ATP
3 Na+
2 K+
Disminuye expulsión de Ca++
Incrementa entrada de Ca++ sensible a voltaje
Aumenta liberación
de Ca++ intracelular

64. GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
• Los DIGITÁLICOS incrementan la fuerza de
contracción cardíaca (efecto inotrópico +)

65. VOLEMIA
Inotropismo (+)
Aumenta fza. Contracción sistólica
aumenta
GC
- Disminuye presión venosa
-Desaparece congestión pulmonar
- Desaparece disnea
COMPENSACIÓN CARDÍACA

66. EFECTOS DEL USO DE DIGITÁLICOS
• INOTROPISMO (+): Incrementa fza. de contracción cardíaca
• CRONOTROPISMO (-): Disminuye frecuencia cardíaca
• DROMOTROPISMO (-): Retarda conductibilidad A - V
• BATMOTROPISMO (-): Deprimen excitabilidad temprana en
aurícula y tardía del ventrículo

67. INDICACIONES
• ICC
• ALETEO AURICULAR
•FIBRILACIÓN AURICULAR

68. POSOLOGÍA
DIGITALIZACIÓN
 Lenta:
ATAQUE: 0.22 mg/kg c/ 12 hs, dte 2 días, (PO)
MANTENIMIENTO: 0.011 mg/kg c/ 12 hs,
indefinidamente, (PO)
 Rápida:
ATAQUE: 0.044 mg/kg dividida en 3 dosis, c/ 6
hs, (PO)
 De Emergencia:( método de RIESGO)
0.044 mg/kg (IV)
INICIAL: 25 – 50%
LUEGO: 25% c/ 6 hs

69. FÁRMACOS QUE REGULAN LA FUNCIÓN
CARDÍACA
• GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
• ANTIARRITMICOS

70. ANTIARRÍTMICOS
ARRITMIA:
Anomalía en la frecuencia, regularidad o lugar
de origen del impulso cardíaco

71. ELECTROFISIOLOGÍA CARDÍACA
El corazón presenta 2 tipos de tejidos:
• Especializado de CONDUCCIÓN
nódulo sinusal, el nódulo A - V, el haz de His y la red de Purkinje
• Miocardio CONTRÁCTIL

72. ANTIARRÍTMICOSARRITMIA:
• Pueden producirse por trastornos de:
 AUTOMATISMO
 CONDUCCIÓN
o por una combinación de ambos

73. DROGAS ANTIARRÍTMICASCLASIFICACIÓN
GRUPO I: Bloqueantes de los canales de Na+
-GRUPO I A: quinidina, procainamida
-GRUPO I B: lidocaína, fenitoína
-GRUPO I C: flecainida, encainida
GRUPO II: Bloqueantes β1 adrenérgicos
propanolol, metoprolol
GRUPO III: Bloqueantes de los canales de potasio
amiodarona, sotalol, bretilio
GRUPO IV: Bloqueantes de los canales de Calcio
verapamilo

74. DROGAS ANTIARRÍTMICASGRUPO I: Bloqueantes de los canales de Na+
Lidocaína
Anestésico local
(IV) Arritmias ventriculares agudas
GRUPO II: Bloqueantes β1 adrenérgicos
Propanolol
GRUPO III: Bloqueantes de los canales de potasio
Amiodarona
Arritmias resistentes a otros fármacos (elevada toxicidad)
GRUPO IV: Bloqueantes de los canales de Calcio
Verapamilo
Taquicardias y Arritmias supraventriculares
Poco eficaz en arritmias ventriculares

75. DROGAS ANTIARRÍTMICASGRUPO I: Bloqueantes de los canales de Na+
-GRUPO I A: Prolongan la duración del potencial de acción
-GRUPO I B: Acortan la duración del potencial de acción
-GRUPO I C: No modifican la duración del potencial de
acción
GRUPO II: Bloqueantes β1 adrenérgicos
Contrarrestan la hiperactividad simpática causante de ≠
arritmias
GRUPO III: Bloqueantes de los canales de potasio
Prolongan la duración del potencial de acción
GRUPO IV: Bloqueantes de los canales de Calcio
Retardan la velocidad de conducción

76. DROGA CANINOS FELINOS
LIDOCAINA 1 – 4 mg/kg (IV)
-
PROPANOLOL
5 – 40 mg/kg total (PO)
0.05 – 0.15 mg/kg, lento (IV)
2.5 – 5 mg/kg (PO)
VERAPAMILO
1 – 3 mg/kg (PO)
0.1 mg/kg (IV)

77. •QUE REGULAN LA FUNCIÓN CARDÍACA
•DEL ENDOTELIO VASCULAR
FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR
•INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

78. INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-
ANGIOTENSINA
SISTEMA RENINA – ANGIOTENSINA – ALDOSTERONA
- Mantenimiento:
• HOMEOSTASIS del medio interno (VOLEMIA y NATREMIA)
• PRESIÓN ARTERIAL
- Producto activo: ANGIOTENSINA II

79. INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-
ANGIOTENSINA
Según sitio de origen:
Endócrino – Renal o Sistémico:
la angiotensina II generada, tiene como blancos
principales al riñón, suprarrenales y vasos sanguíneos
Paracrino o Autócrino :
cumplen funciones locales o regionales (corta
distancia), se denominan también sistemas locales o
tisulares, y se demostraronen corazón vasos
sanguíneos, cerebro, riñón,
suprarrenales

80. INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-
ANGIOTENSINARENINA
ANGIOTENSINÓGENO
ECA

81. El aparato yuxtaglomerular es una estructura renal
que regula el funcionamiento de cada nefrona.
Su nombre proviene de su proximidad al glomérulo
DISMICIÓN Na+
HIPOVOLEMIA
AUMENTO K+
AUMENTO ANGIOTENSINA II
RENINA

82. ANGIOTENSINA I
RENINA
ANGIOTENSINÓGENO
ANGIOTENSINA II
ECA

83. ACCIONES VASCULARES
Reduce
FLUJO RENAL
Aumenta
TASA DE FILTRACIÓN GLOMERULAR

84. ACCIONES SUPRARRENALES
HIPOLEMIA
HIPONATREMIA
Aumenta síntesis y liberación
ALDOSTERONA
AUMENTA Na+
AUMENTA OSMOLARIDAD PLASMÁTICA
SE LIBERA ADH
RETIENE H2O
POTENCIA VC

85. VASCULARES SISTÉMICAS
AUMENTA RESISTENCIA PERIFÉRICA
AUMENTA PRESIÓN PULMONAR
AUMENTA PRESIÓN ARTERIAL

86. •INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
• ANTIRENINAS (en fase experimental)
• IECA
• Antagonistas de los receptores de
Angiotensina II

87. IECA
• PROTOTIPO:
 CAPTOPRIL
 ENALAPRIL

88. IECA
• CAPTOPRIL
- Vías: ORAL – SUBLINGUAL
- Disminuye PA a los 15 – 30 min., dura: 6 – 10 hs
- La ECA puede estar inhibida: 5 – 10 hs

89. IECA
• PROTOTIPO:
 CAPTOPRIL
 ENALAPRIL

90. IECA
• ENALAPRIL
- Vías: ORAL
- Disminuye PA a los 60 – 120 min, dura: 18 – 30 hs

91. EFECTOS DEL USO DE IECA
• Disminución de PRESIÓN ARTERIAL
• A nivel Renal: mejora flujo sanguíneo
• A nivel SNC: angiotensina II estimula la sed;
los IECA inhiben este efecto
• Producen sensación de BIENESTAR

93. BIBLIOGRAFÍA
• MALGOR et al. Farmacología Médica.
http://cahuanajohn.files.wo
rdpress.com/2009/06/2-
farmacologia-5volumenes-
2.pdf
• WIKIPEDIA, La enciclopedia libre