Este documento describe los mecanismos de acción y clasificación de los antiinflamatorios no esteroideos (AINES). Los AINES inhiben la síntesis de prostaglandinas al bloquear la ciclooxigenasa 1 o 2, reduciendo la inflamación, fiebre y dolor. Se clasifican en derivados del ácido salicílico, para-aminofenol, pirazolona, propiónico, acético, enólico y antranílico. Los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 son efectivos anti
2. MECANISMO DE ACCION
• Estos bloquean la síntesis de prostaglandinas
al inhibir con mayor o menor potencia la
cicloxigenasa al bloquear la cox1 o cox2
• Los aines no afectan la lipoxigenasa
•
3. Mecanismo de acción antiinflamatoria
• Los AINES inhiben la prostaglandinas y los
tromboxanos los que promueven el proceso
inflamatorio por la vasodilatación y la
quimiotaxis , asi como inhiben los proceso de
adhesión los que afecta a FAP, IL8,
LEUCOTRIENO B, así como en citocinas como
la IL1 Y FNT-a
4. Mecanismo de acción analgésica
• El mecanismo de analgesia de los AINES se
debe por inhibición directa en la síntesis de
prostaglandinas y como no descartar efectos
antinociceptivos
5. Mecanismo de acción antipirética
• Un signo común de los procesos febriles es la
liberación de IL1, IL6 Y TNF-a estas citocinas
incrementan la síntesis de prostaglandinas
que estas a su vez incrementan el amp ciclico,
estimulando al hipotálamo para incrementar
la temperatura
• Los AINES suprimen la PGE en el hipotalamo,
en especial la IL1
6. Otro mecanismo de acción
• Es la alteración de la función plaquetaria, en el
cual evita la formación de tromboxanos de la
agregación plaquetaria.
7. CLASIFICACION DE LOS AINES
• Derivados del ac. salicílico: aspirina, salicilato
sódico, diflunisal
• Derivados de paraaminofenoles: paracetamol.
• Derivados de pirazolonas: metamizol,
propifenazona, fenilbutazona
• Derivados de ac. Propionicos: ibuprofeno,
naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno,
flurbiprofeno, oxaprocina
8. CLASIFICACION DE LOS AINES
• Derivados de ac. Acetico
• INDOLACETICOS : indometacina
• PIRROLACETICOS: tolmetina, ketorolaco, sulindaco.
• FENILACETICOS: diclofenaco
• NAFTILACETICO: nabumetona
• Derivados del ac. Enolico: piroxicam, tenoxicam
• Derivados del ac. Antranilico: ac. mefenamico, ac.
meclofenamico.
• Inhibidores de la COX-2 : celecoxib, rofecoxib,
etodolaco, meloxicam, nimesulida.
9. Derivados de ac salicilico
• Son los mas recetado y son la referencia de los
AINES
• Acciones farmacológicas: antipirético,
analgésico, antiinflamatoria, metabólica,
respiratoria (hiperventilación), urinaria
(retención de Na), sanguínea, piel y mucosas
las irrita.
• Indicado: fiebre, dolor, síndrome articular,
antiagregante.
10. Derivado de las pirazolonas
• Son eficaces en dolor de tipo cólico
• Acciones : antitérmicos y analgésicos se
asemejan a los opiáceos en la analgesia así
como tiene acción de relajación de fibra
muscular lisa.
11. Derivado del ac propionico
• Se trata de AINES muy similares a la aspirina son
antitérmicos, antiagregantes, analgésico,
antiinflamatorio.
• Acciones : son mas potente que la aspirina en
cuanto a inhibición de las COX-1
• Indicaciones : tendinitis, bursitis, y dismenorreas,
así como antitérmicos y antiinflamatorios, en la
artritis reumatoide, artrosis, espondilitis
anquilosante y artritis gotosa aguda. Disminuyen
la inflamación articular, dolor y rigidez.
12. Derivados del ac acetico
• Tiene características similares a los salicilatos
solo que mas especifico a acciones
• Indometacina: es un potente inhibidor de la
COX-1 se usa fundamentalmente como
antiinflamatorio y no como analgésico o
antipirético,
• Indicaciones: por su potente accion
antiinflamatoria se usa en espondilitis,
artrosis, y gota aguda
13. Derivados del ac acetico
• Tolmetina : antiinflamatorio anticular
• Indicaciones : artritis reumatoide, y la
espondilitis.
• Produce efectos gastrointestinales
14. Derivados del ac acetico
• Ketorolaco : destaca por su potente acción
analgésica auque tiene acciones de una AINE.
30mg I.M. es igual a 10 mg de morfina, este
no produce adicción.
• Indicaciones: postquirúrgica. De tejidos
blandos y duros.
15. Derivados del ac acetico
• Sulindaco : este es la mitad de potente que la
indometacina
• Indicaciones: en inflamacion de articulacion
como es artritis, artrosis, espondilitis y gota
• Presenta toxicidad neurologica
16. Derivados del ac acetico
• Diclofenaco : tiene disminuido la acción como
antiagregante, pose cierta especificad de
inhibir la COX-2
• Se utiliza como antiinflamatorio y analgésico
potente postoperatorio.
• Se indica en : bursitis, tendinitis, dismenorreas
y cólicos renales, así como postquirúrgico
• Aumenta las transaminasa hepaticas.
17. Derivados del ac acetico
• Nabumetona: es un excelente analgésico,
antiinflamatorio y antipirético y en menor
grado antiagregante.
• Indicaciones: como analgesico y
antiinflamatorio, una toma por la noche.
18. Derivados de ac enolico
• Es un AINE de efectos potentes así como una
semivida plasmática larga actúa como
antiinflamatorio, antiagregante, antipirético y
analgésico. Su ventaja que se usa solo una
toma al día por su eficacia
19. Derivados de ac antranilico
• Estos se usan principalmente como analgésico
con un efecto bajo como antiinflamatorio
20. Inhibidores de la ciclooxigenasa
• Son inhibidores de la COX-2 son muy eficaces
antiinflamatorios en el tratamiento de las
enfermedades reumáticas, no presenta
efectos adversos como los AINES clásicos
puesto que no inhiben la COX-1.