2. Historia
El diclofenaco empezó a comercializarse en 1974 en
Japón.
En la actualidad es el AINE más vendido del mundo,
distribuyéndose en 120 países.
El diclofenaco es una sal sódica de un derivado del
ácido fenilacético.
Desarrollado a partir de otros AINE, con la inclusión
de un grupo ácido fenilacético, un grupo amino
secundario y un anillo de fenilo con dos átomos de
cloro.
3. Su origen en base a la
familia
Familia de los antiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
Son un grupo variado y químicamente
heterogéneos
de fármacos principalmente antiinflamat
orios, analgésicos y antipiréticos,
Por lo que reducen los síntomas de
la inflamación, el dolor y
la fiebre respectivamente
4. Farmacodinámia
Provoca la inhibición de la actividad de la
ciclooxigenasa con reducción de la producción
de prostaglandinas como la PGF2 a y la PG
El diclofenaco se absorbe completa y
rápidamente. Dado que sufre metabolismo de
primerpaso, sólo cerca de 60% del fármaco
alcanza la circulación sistémica en forma
inalterada.
Tras su administración oral, rectal o
intramuscular se obtienen concentraciones
plasmáticas máximas entre los 20 y 60
minutos.
5. Como algunos otros agentes
antiinflamatorios no esteroideos, el
diclofenaco se une notablemente a las
proteínas plasmáticas, principalmente a la
albúmina, en un grado superior a 99.5%.
Aproximadamente, 60% de la dosis
administrada es eliminada por la orina en
forma de metabolitos y menos de 1% se
elimina de manera inalterada. El
diclofenaco es también eliminado por la
bilis
8. Mecanismo de acción
Su acción principal se realiza en la periferia
inhibiendo la síntesis de prostaglandinas,
principales mediadores de la inflamación.
A nivel central su acción no está
completamente establecida y da origen al
efecto antipirético.
Los AINEs inhiben la ciclooxigenasa, enzima
encargada de convertir el ácido araquidónico
en prostaglandinas D, E, F, y prostaciclinas y
tromboexanos. También los AINEs
intervienen en la inhibición de la migración
de los neutrófilos y larespuesta linfocítica
9. Presentaciones existentes
El diclofenaco puede encontrarse en
presentaciones como
Cápsulas o comprimidos, 75, 100 y
125 mg
En gel, supositorio, 50 y 100 mg
Solución inyectable 50 y 75 mg
10. Posologia
DEFLOX Tabletas: Oral.
Adultos: La dosificación inicial
corresponde a 100-150 mg por día en
dos a tres dosis.
Niños mayores de 14 años: 75-
100 mg por día en dos a tres dosis.
DEFLOX Suspensión: Oral.
Niños mayores de 1 año: 0.5 a 2.0
mg/kg/día en dos o tres dosis.
11. El tiempo de acción de una dosis (de 6 a
8 h)
La vida media del diclofenaco
corresponde a 1-3 horas.
Por vía oral y rectal sufre metabolismo
de primer paso por lo que la
biodisponibilidad es del 50-60%
Pico sérico : 20-60 min
El 65% de la dosis se excreta por la
orina y el 35% por la bilis.
12. proteina se une para su
distribucion
El diclofenaco se fija a la
albúmina en proporción de
99.4% y a otras proteínas en
0.3%.
13. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GÉNERO
Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco
incrementa las concentraciones plasmáticas de
digoxina.
Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos
pueden potenciar los efectos de los diuréticos
ahorradores de potasio, haciendo necesario el
monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.
Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo
con el diclofenaco con anticoagulantes orales, se
recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.
Alimentos: El alimento produce retardos o
variaciones en el tiempo en que se alcanza la
concentración plasmática máxima de diclofenaco,
aunque su absorción total no parece afectarse.
14. SINERGISMO
Y ANTAGONISMO
Diclofenaco + paracetamol
Potenciación:
El efecto final está potenciado, es
superior a los efectos por separado.
15. Contraindicaciones
Se puedan desarrollar úlceras pépticas
en pacientes con predisposición a ello
Pueden producir alteraciones de la
función plaquetaria
Sangrado en pacientes con
predisposición.
16. Reaccione secundarias y
adversas
Efectos gastrointestinales,
Sangramiento gastrointestinal oculto
Ulceración gástrica
Poco frecuente es la depresión de
la médula ósea, en caso de ser
detectadas tardíamente, estos
padecimientos pueden ser una
amenaza contra la vida y ser de
carácter irreversible
17. Precauciones con el
embarazo
Debido a que la administración de medicamentos del
tipo Diclofenaco comprimidos se ha asociado a un
aumento del riesgo de sufrir anomalías
congénitas/abortos no se recomienda la administración
del mismo durante el primer y segundo trimestre del
embarazo salvo que se considere estrictamente
necesario, En estos casos la dosis y duración se
limitará al mínimo posible.
En el tercer trimestre la administración de Diclofenaco
está contraindicada. Para pacientes en edad fértil se
debe tener en cuenta que los medicamentos del tipo
Diclofenaco se han asociado con una disminución de la
capacidad para concebir
En la mujer que amamanta a su hijo, debe tenerse en
cuenta que el diclofenaco pasa a la leche
18. Observaciones
Precaución en patología
gastrointestinal ,coagulopatías e
insuficiencia renal.
No recomendado a enfermos con
retención de líquidos
