Este documento resume la historia del desarrollo de los corticoides tópicos, comenzando con el descubrimiento de la cortisona en 1949. Explica cómo la halogenación y la esterificación aumentaron la potencia de los corticoides al hacerlos más liposolubles y resistir su conversión metabólica, lo que redujo los efectos adversos sistémicos. Los corticoides más potentes desarrollados incluyen clobetasol, budesonida y furoato de mometasona.
4. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
5. Historia
Uso terapéutico de
• Cortisona (Sustancia E)
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
• Por vía sistémica alta efectividad
Budesonida
1978
antiinflamatoria artritis reumatoide.
Prednisolona
Furoato de
Mometasona
1953
• Vía sistémica en enfermedades 1988
dermatológicas resultados
Dexametasona
Prednicarbato
Hidrocortisona 1985
(1er Tópico) desalentadores
1962
1952
• Tópicamente más decepcionantes
Clobetasol
• Reto Molécula activa tópica
1969
6. Premio Noble Medicina 1950
• "por sus descubrimientos relacionados con las hormonas de la corteza suprarrenal,
su estructura y efectos biológicos" Cortisona
7. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
8. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
• Sustancia F 1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953
• Útil tópicamente 1988
Hidrocortisona
• Dexametasona la corticoterapia tópica
Nace Prednicarbato
1985
(1er Tópico) 1962
1952 • Poca efectividad Reto:
aumentar potencia
Clobetasol
1969
9. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
10. Historia
Uso terapéutico de Halogenación
1955 Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona fluorohidrocortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
11. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides
Halogenación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949 Adicionar un átomo de cloro o de flúor en
Budesonida
posición C6 o1978 del anillo básico.
C9
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Protege el anillo de la acción de las
enzimas epidérmicasPrednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona •Lipofilia, 1985
(1er Tópico) 1962 •Duración de acción
1952 •Afinidad por receptores de
esteroides
Clobetasol
1969
Aumenta marcadamente la potencia
Permite una actividad prolongada.
12. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides
Halogenación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
No conversión metabólica cutánea
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
13. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides
Halogenación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
No conversión metabólica cutánea
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Ingresan a la circulación 1985
Dexametasona sistémica como
(1er Tópico) sustancias activas
1962
1952
Clobetasol
1969
14. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides
Halogenación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
No conversión metabólica cutánea
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Ingresan a la circulación 1985
Dexametasona sistémica como
(1er Tópico) sustancias activas
1962
1952
Clobetasol
1969
Alto riesgo de efectos adversos
15. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
16. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Triamcinolona Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 dexametasona 1988
betametasona
Valerato de betametasona
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona dipropionato de betametasona
1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
17. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 Aumentado actividad antiinflamatoria,
1988
antiproliferativa
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
18. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
19. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides
Máxima Potencia
de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1000X Hidrocortisona 1978
Furoato de
Máximos Efectos secundarios
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
20. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides
Máxima Potencia
de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1000X Hidrocortisona 1978
Furoato de
Máximos Efectos secundarios
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Reto: Mantener potencia con
Hidrocortisona
(1er Tópico)
Dexametasona
1962
1985
1952
menos
Efectos secundarios.
Clobetasol
1969
21. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides Esterificación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
22. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides Esterificación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Cambios de Prednisolona
posición de enlaces y de los Mometasona
1953 1988
grupos OH que
• Liposolubilidad Dexametasona
Prednicarbato
Hidrocortisona 1985
• Penetración 1962
(1er Tópico)
1952
Clobetasol
1969
23. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides Esterificación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
Son metabolizados en la piel por las 1978
enzimas epidérmicas a Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
24. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides Esterificación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
Son metabolizados en la piel por las 1978
enzimas epidérmicas a Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
metabolitos inactivos
Hidrocortisona Dexametasona 1985
que carecen de efecto en la
(1er Tópico) 1962
circulación sistémica
1952
Clobetasol
1969
25. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides Esterificación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
Son metabolizados en la piel por las 1978
enzimas epidérmicas a Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
metabolitos inactivos
Hidrocortisona Dexametasona 1985
que carecen de efecto en la
(1er Tópico) 1962
circulación sistémica
1952
Clobetasol
1969
menos efectos adversos.
26. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides Esterificación de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Mometasona
La esterificación aplicada a moléculas ya existentes 1988
•Prednisolona Prednicarbato
•Metilprednisolona Aceponato de metilprednisolona
Prednicarbato
Hidrocortisona • Dexametasona 1985
Hidrocortisona Aceponato de hidrocortisona
1962
(1er Tópico)
1952
Clobetasol
1969
27. Uso terapéutico de
los corticoides
Cortisona
«Soft corticoides»
Esterificación
Aceponato
de Metilprednisolona
1990
1949
Budesonida
“Soft” no significa que sean pocoMometasona
efectivos
Furoato de
1978
1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico)
1952
su potencia se mantiene
1962
Clobetasol
1969
“suaves” en cuanto a los efectos indeseados
28. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
29. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
30. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
31. Historia
Uso terapéutico de
Aceponato
los corticoides de Metilprednisolona
Cortisona 1990
1949
Budesonida
1978
Furoato de
Prednisolona Mometasona
1953 1988
Prednicarbato
Hidrocortisona Dexametasona 1985
(1er Tópico) 1962
1952
Clobetasol
1969
37. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión CORRECTO!!!
Localización
Integridad cutánea
Extensión corporal
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
38. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión corporal
Estrato corneo
Clasificación de dermatosis frecuentes según su
Diagnostico
grado de respuesta a corticoides tópicos
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
39. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión corporal
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
40. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea INTEGRA ABSORCIÓN LENTA
Extensión corporal
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
41. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión corporal Tópico vs Oral / riesgos ??
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
42. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión corporal
Estrato corneo Más grueso / Menos absorción
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
Edad
Localización
Antecedentes
Cumplimiento
44. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión lesión
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
Potencia
Concentración
Edad
Farmacocinética
Localización Farmacodinámica
Antecedentes Vehiculo
Cumplimiento Frecuencia
Modo de Aplicación
Duración
45. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión lesión
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
Potencia
Concentración
Edad
Farmacocinética
Localización Farmacodinámica
Antecedentes Vehiculo
Cumplimiento Frecuencia
Modo de Aplicación
Duración
46. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión lesión
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
Potencia
Concentración
Edad
Farmacocinética
Localización Farmacodinámica
Antecedentes Vehiculo
Cumplimiento Frecuencia
Modo de Aplicación
Duración
65. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión corporal
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
Uso de Corticoides adecuado
Potencia
Edad (Soft-Corticoides)
Farmacocinética
Farmacodinámica
Localización Vehiculo
Antecedentes Frecuencia
Cumplimiento Modo de Aplicación
66. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión lesión
Estrato corneo
Diagnostico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
Potencia
Concentración
Edad
Farmacocinética
Localización Farmacodinámica
Antecedentes Vehiculo
Cumplimiento Frecuencia
Modo de Aplicación
Duración
67. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión corporal
Estrato corneo
Diagnostico
Criterio Médico
Seguridad
Corticoides
Paciente Medicamento
Potencia
Farmacocinética
Edad
Farmacodinámica
Localización Vehiculo
Antecedentes Frecuencia
Cumplimiento Modo de Aplicación
68. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión lesión
Estrato corneo
La mayor garantía para
evitar efectos
Diagnostico
secundarios
de un medicamento es:
Seguridad
el uso adecuado Corticoides
Paciente Medicamento
Potencia
Concentración
Edad
Farmacocinética
Localización Farmacodinámica
Antecedentes Vehiculo
Frecuencia
Modo de Aplicación
69. Cómo elegir el Corticoide Adecuado?
Tipo de lesión
Localización
Integridad cutánea
Extensión lesión
Estrato corneo
La mayor garantía para
evitar efectos
Diagnostico
secundarios
de un medicamento es:
Seguridad
el uso adecuado Corticoides
Paciente Medicamento
Potencia
Diagnóstico correcto - Paciente Adecuado - Medicamento indicado
Concentración
Edad
Farmacocinética
Localización Farmacodinámica
Antecedentes Vehiculo
Frecuencia
Modo de Aplicación
82. Mometasona vs Valerato de
Betametasona
• Mayor efecto anti-inflamatorio y
• Más útil en la reducción del eritema
inducido por la luz solar
• Menos atrofia de piel
• Menor supresión del eje hipotálamo-
hipófisis-adrenal
83. Mometasona furoato
• Es dos veces mas efectivo
que la betametasona
dipropionato para reducir
eritema producido por
radiación ultravioleta.
• Menos atrofia que la
betametasoan dipropionato
84. Mometasona furoato
• Aplicada una vez al dia en niños con
dermatitis atopica produce mas mejoria
que la hidrocortisona aplicara dos veces
al dia.
• Niños tratados con hidrocortisona tienen
supresión de los niveles de cortisol
plasmatico, mientras que los niños
tratados con mometasona furoato no.