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HECTOR ELOY ROMERO ALBERTO
La tetraciclina es un derivado semisintetico

    de la clortetraciclina.

    Antecedentes; la clortetraciclina se introdujo

    en 1948 (ya no se comercializa en
    Norteamérica).
Son antibióticos bacteriostáticos de amplio

    espectro que inhiben la síntesis de proteínas.
Microorganismos susceptibles:

    Grampositivas
•


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•


    Anaerobios
•


    Rickettsias
•


    Clamidia
•


    Mycoplasmas
•


    Formas L
•


    protozoarios por ejemplo las amebas
•
Las tetraciclinas ingresan en los

    microorganismos, por dos vías;

    Difusión pasiva.



    Trasporte activo: dependiente de energía.

Entran a las bacterias por difusión pasiva a

    través de los canales hidrófilos, una vez
    dentro de la células las tetraciclinas inhiben la
    síntesis de proteínas al unirse a las
    subunidades 30S de los ribosomas
    bacterianos bloqueando la unión de la
    aminoacil-tRNA al sitio aceptor (A).
Demeclociclina

    Tetraciclina

    Oxitetraciclina

    Minociclina

    Doxiciclina

    Clortetraciclina

    Metaciclina: ya no se distribuye en países

    desarrollados
Las tetraciclinas son mas activas contra los

    microorganismos grampositivos y gramnegativos
    pero con frecuencia originan resistencia.
    La concentración inhibitoria mínima (MIC) de las

    tetraciclinas es de 4 microgramos/ml. con
    excepción de :

    Haemophilus influenzae

    Streptoccus pneumoniae

    Neisseria gonorrhoeae

Haemophilus docreyi (chancroide)



    Algunas especies de brúcela



    Vibrio choleare



    Vibrio vulnificus

Legionella pneumophila

    Campylobacter jejuni

    Helicobacter pylori

    Yersinia enterolitica

    Francisella tularensis

    Pasteurella multocida

Espiroquetas:
 
      Borrelia recurrentis
a)
      Borrelia burgdorferi
b)
      Treponema pallidum (sífilis)
c)
      Treponema pertenue
d)
      Chlamydia

      Mycoplasma

      Algunas cepas no tuberculosas de

      micoplasma
Son eficaces contra las rickkettsias que causan:

    Fiebre moteada de las montañas rocosas

    Los tifos murino

    Rickettsiosis pustulosa

    Fiebre Q (coxiella burnetii)

Existen tres mecanismos principales



     Una menor acumulación de tetraciclinas (menor
1.
     penetración del antibiótico) y la adquisición de
     una vía de salida dependiente de energía.
     Producción de una proteína de protección
2.
     ribosómica (desplazan a las tetraciclinas de su
     objetivo). O puede ocurrir una mutación.
     Desactivación enzimática de las tetraciclinas.
3.
Absorción: gran parte de la absorción se lleva

    acabo en el estomago, duodeno y el yeyuno.

    En el ayuno es cuando se absorberá mejor el

    medicamento.
Clortetraciclina—30%

 Oxitetraciclina, demeclociclina y tetraciclina—
  60 a 80%
 Doxiciclina—95%
 Minociclina– 100%
  *conforme aumenta la dosis se incrementa el
  porcentaje no absorbido.
leche

    Productos lácteos

    Antiácidos

    pepto-bismol

    Hierro

    zinc

Vida media de los medicamentos:

    Oxitetraciclina y tetraciclina—6 a 12 hrs.



    Demeclociclinas—16 hrs.



    Oxiciclina y minociclina—16 a 18 hrs.

Se distribuye en todos los líquidos y tejidos

    corporales excepto en el liquido
    cefalorraquídeo, estos fármacos se acumulan
    en las cel. reticuloendoteliales de:
    Hígado

    Bazo
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    Medula ósea
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    Huesos
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    con excepción de la Minociclina que se
    metaboliza en el hígado.
    Después de la excreción biliar se reabsorbe

    una pequeña cantidad a través de la
    circulación enterohepatica.
Vía Oral

    Vía parenteral

    Vía tópica

***debe de administrarse 2 horas antes o después de los alimentos.
Fármaco                 Adultos                  Niños mayores de 8
                                                 años
Tetraciclinas           1-2 g./día               25-50mg./kg./día
                                                 cada 6 o 12 hrs.


Demeclociclina          150mg. cada 6 hrs.       6-12mg/kg. cada 6
                        O 300mg. cada 12         hrs.
                        hrs.
Doxiciclina             100mg. cada 12hrs.       4-5mg/kg./día cada
                        Primer día– después      12 hrs primer día –
                        100mg cada 24            después 2-
                        hrs.(o cada 12 hrs       2.5mg./kg cada 12-
                        cuando la infección      12hrs.
                        es grave.
Minociclina             200mg. Seguida de        4mg../kg seguida de
                        100mg cada 12hrs.        2mg./kg cada 12 hrs
La doxiciclina es la tetraciclina de elección

    Esta indicada en pacientes graves

    Personas que no puedan tomar

    medicamentos por vía oral.

Dosis: 200MG EN UNA O DOS INFUSIONES EL
 PRIMER DIA Y 100 MG CADA 12 O 24 HRS.
 LOS DIAS SUBSIGUIENTES
Solo se puede administrar en el tratamiento

    oftálmico y subgingival.
Rickettsiosis


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

    Chlamydia


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

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

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

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

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

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
Las tetraciclinas son eficaces contra:
 la fiebre moteada de las montañas rocosas
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La utilización de tetraciclinas en la neumonía

    hace que dure menos la fiebre, la tos, el
    malestar general, la fatiga y los ruidos
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La doxiciclina es el fármaco de elección

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
    días.
    También disminuye el dolor y la secreción

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 Laneumonía, bronquitis o
 sinusitis causada por chlamydia
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 tetraciclina.
El tratamiento adecuado es la doxiciclina o la

    tetraciclina.
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
    caracteriza por ardor y dolor epigástrico,
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    diarrea
Demeclocicilina y doxiciclina y en menor
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
    graves de fotosensibilidaden personas que se
    exponen a la luz solar.
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
    personas que reciben 2 g o mas del fármaco
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    Las mujeres embarazadas son

    particularmente sensibles al daño hepático
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
    dientes cuando mayor sea la dosis del
    antibiótico en relación con el peso corporal.
Fiebre por el fármaco.

    Exantemas cutáneos.

BIBLIOGRAFIA:
 Laurence L. Brunton – John S. Lazo, Keith L. Parker, 2007. Las bases farmacológicas de la TERAPÉUTICA
 Goodman & Gilman. México; Undécima edición en español, McGraW-HiLL Interamericana editores, S.A de C. V.

 Bertram G. Katzung. 2002. Farmacología básica y clínica. México, D.F.; Traducida de la octava edición en
 inglés. Editorial El Manual Moderno, S.A de C. V.


 IMÁGENES SACADAS DE INTERNET:
http://3.bp.blogspot.com/_sFOCGdPNwKI/R7BgTlM670I/AAAAAAAAABw/_t9rfZd
tlVs/s320/bubon.jpg

http://www.revistasaludocular.org/diciembre_2006/images/index_08_4_large.jpg

http://www.mundoeducacao.com.br/upload/conteudo_legenda/f35bebeacd8407fd
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Tetraciclinas.Hector Eloy Romero Alberto

  • 2. La tetraciclina es un derivado semisintetico  de la clortetraciclina. Antecedentes; la clortetraciclina se introdujo  en 1948 (ya no se comercializa en Norteamérica).
  • 3. Son antibióticos bacteriostáticos de amplio  espectro que inhiben la síntesis de proteínas.
  • 4. Microorganismos susceptibles: Grampositivas • Gramnegativas • Anaerobios • Rickettsias • Clamidia • Mycoplasmas • Formas L • protozoarios por ejemplo las amebas •
  • 5. Las tetraciclinas ingresan en los  microorganismos, por dos vías; Difusión pasiva.  Trasporte activo: dependiente de energía. 
  • 6. Entran a las bacterias por difusión pasiva a  través de los canales hidrófilos, una vez dentro de la células las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas al unirse a las subunidades 30S de los ribosomas bacterianos bloqueando la unión de la aminoacil-tRNA al sitio aceptor (A).
  • 7.
  • 8. Demeclociclina  Tetraciclina  Oxitetraciclina  Minociclina  Doxiciclina  Clortetraciclina  Metaciclina: ya no se distribuye en países  desarrollados
  • 9. Las tetraciclinas son mas activas contra los  microorganismos grampositivos y gramnegativos pero con frecuencia originan resistencia. La concentración inhibitoria mínima (MIC) de las  tetraciclinas es de 4 microgramos/ml. con excepción de : Haemophilus influenzae  Streptoccus pneumoniae  Neisseria gonorrhoeae 
  • 10. Haemophilus docreyi (chancroide)  Algunas especies de brúcela  Vibrio choleare  Vibrio vulnificus 
  • 11. Legionella pneumophila  Campylobacter jejuni  Helicobacter pylori  Yersinia enterolitica  Francisella tularensis  Pasteurella multocida 
  • 12. Espiroquetas:  Borrelia recurrentis a) Borrelia burgdorferi b) Treponema pallidum (sífilis) c) Treponema pertenue d) Chlamydia  Mycoplasma  Algunas cepas no tuberculosas de  micoplasma
  • 13. Son eficaces contra las rickkettsias que causan: Fiebre moteada de las montañas rocosas  Los tifos murino  Rickettsiosis pustulosa  Fiebre Q (coxiella burnetii) 
  • 14. Existen tres mecanismos principales  Una menor acumulación de tetraciclinas (menor 1. penetración del antibiótico) y la adquisición de una vía de salida dependiente de energía. Producción de una proteína de protección 2. ribosómica (desplazan a las tetraciclinas de su objetivo). O puede ocurrir una mutación. Desactivación enzimática de las tetraciclinas. 3.
  • 15. Absorción: gran parte de la absorción se lleva  acabo en el estomago, duodeno y el yeyuno. En el ayuno es cuando se absorberá mejor el  medicamento.
  • 16. Clortetraciclina—30%   Oxitetraciclina, demeclociclina y tetraciclina— 60 a 80%  Doxiciclina—95%  Minociclina– 100% *conforme aumenta la dosis se incrementa el porcentaje no absorbido.
  • 17. leche  Productos lácteos  Antiácidos  pepto-bismol  Hierro  zinc 
  • 18. Vida media de los medicamentos: Oxitetraciclina y tetraciclina—6 a 12 hrs.  Demeclociclinas—16 hrs.  Oxiciclina y minociclina—16 a 18 hrs. 
  • 19. Se distribuye en todos los líquidos y tejidos  corporales excepto en el liquido cefalorraquídeo, estos fármacos se acumulan en las cel. reticuloendoteliales de: Hígado  Bazo  Medula ósea  Huesos  Esmalte de dientes 
  • 20. Se excretan principalmente en bilis y orina,  con excepción de la Minociclina que se metaboliza en el hígado. Después de la excreción biliar se reabsorbe  una pequeña cantidad a través de la circulación enterohepatica.
  • 21. Vía Oral  Vía parenteral  Vía tópica 
  • 22. ***debe de administrarse 2 horas antes o después de los alimentos. Fármaco Adultos Niños mayores de 8 años Tetraciclinas 1-2 g./día 25-50mg./kg./día cada 6 o 12 hrs. Demeclociclina 150mg. cada 6 hrs. 6-12mg/kg. cada 6 O 300mg. cada 12 hrs. hrs. Doxiciclina 100mg. cada 12hrs. 4-5mg/kg./día cada Primer día– después 12 hrs primer día – 100mg cada 24 después 2- hrs.(o cada 12 hrs 2.5mg./kg cada 12- cuando la infección 12hrs. es grave. Minociclina 200mg. Seguida de 4mg../kg seguida de 100mg cada 12hrs. 2mg./kg cada 12 hrs
  • 23. La doxiciclina es la tetraciclina de elección  Esta indicada en pacientes graves  Personas que no puedan tomar  medicamentos por vía oral. Dosis: 200MG EN UNA O DOS INFUSIONES EL PRIMER DIA Y 100 MG CADA 12 O 24 HRS. LOS DIAS SUBSIGUIENTES
  • 24. Solo se puede administrar en el tratamiento  oftálmico y subgingival.
  • 25. Rickettsiosis  Infecciones por mycoplasma  Chlamydia  Tracoma  Uretritis inespecífica  Infecciones de trasmisión sexual  Carbunco  Cocosis  Infecciones de vías urinarias 
  • 26. Las tetraciclinas son eficaces contra:  la fiebre moteada de las montañas rocosas  Tifo epidérmico  Tifo murino  Fiebre fluvial de Japón  Rickettsiosis exantemica
  • 27. La utilización de tetraciclinas en la neumonía  hace que dure menos la fiebre, la tos, el malestar general, la fatiga y los ruidos chasqueantes pulmonares.
  • 28. La doxiciclina es el fármaco de elección  contra el linfogranuloma venéreo El tamaño de los bubones disminuyen en 4  días. También disminuye el dolor y la secreción  rectal y la hemorragia de la proctitis linfogranuloma tosa.
  • 29.  Laneumonía, bronquitis o sinusitis causada por chlamydia también involuciona con tetraciclina.
  • 30. El tratamiento adecuado es la doxiciclina o la  tetraciclina.
  • 32. Pueden causar irritación digestiva se  caracteriza por ardor y dolor epigástrico, molestias abdominales nauseas, vomito y diarrea
  • 33. Demeclocicilina y doxiciclina y en menor  grado otros derivados Pueden causar reacciones cutáneas leves o  graves de fotosensibilidaden personas que se exponen a la luz solar.
  • 34. Casi todos de toxicosis hepática surgen en  personas que reciben 2 g o mas del fármaco al día por vía parenteral. Las mujeres embarazadas son  particularmente sensibles al daño hepático grave inducido por tetraciclinas
  • 35. Las tetraciclinas pueden agravar la uremia en  individuos con nefropatías
  • 36. Pueden mostrar manchas pardas en los  dientes cuando mayor sea la dosis del antibiótico en relación con el peso corporal.
  • 37. Fiebre por el fármaco.  Exantemas cutáneos. 
  • 38. BIBLIOGRAFIA: Laurence L. Brunton – John S. Lazo, Keith L. Parker, 2007. Las bases farmacológicas de la TERAPÉUTICA Goodman & Gilman. México; Undécima edición en español, McGraW-HiLL Interamericana editores, S.A de C. V. Bertram G. Katzung. 2002. Farmacología básica y clínica. México, D.F.; Traducida de la octava edición en inglés. Editorial El Manual Moderno, S.A de C. V. IMÁGENES SACADAS DE INTERNET: http://3.bp.blogspot.com/_sFOCGdPNwKI/R7BgTlM670I/AAAAAAAAABw/_t9rfZd tlVs/s320/bubon.jpg http://www.revistasaludocular.org/diciembre_2006/images/index_08_4_large.jpg http://www.mundoeducacao.com.br/upload/conteudo_legenda/f35bebeacd8407fd 525b41ec6ab11ab8.jpg