Clasificación de los AINE

1. Universidad de Los Andes
Instituto Autónomo Hospital Universitario Los Andes
Facultad de Medicina
Departamento de Medicina Interna
Servicio de Reumatología
Analgésicos, Antipiréticos y
Antiinflamatorios No Esteroideos
AINEs
Dr. Frank Cuevas
Enero 2011

2. AINEs
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3. AINEs Generalidades
Son un grupo heterogéneo de medicamentos que
presentan acciones farmacológicas y efectos
colaterales similares, que comparten la propiedad de
inhibir la biosíntesis de prostaglandinas y por ello son
capaces de aliviar el dolor, la fiebre y los signos de
inflamación.

4. AINEs


Propiedades analgésicas, antipiréticas, antiinflamatorias y
anti- agregante plaquetaria.
Usados en primera línea para tratamiento de
enfermedades reumatológicas y músculo esqueléticas.
Principales características:
 Su acción es predominantemente periférica.
 Poseen acción analgésica de moderada
intensidad
(efectivos en dolores tegumentarios o somáticos).
 No producen dependencia.
 Presentan toxicidad reducida.
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5. Mecanismo de
Acción
AINES
ESTÍMULO
FOSFOLIPIDOS (Membrana Plasmática)
Fosfolipasa A2
CICLOOXIGENASA
COX-1 COX-2
LIPOOXIGENASA
ACIDO ARAQUIDONICO
ACIDOS
HIDROPEROXIDOS
ENDOPEROXIDOS
CICLICLOS ( PGG – PGH)
LEUCOTRIENOS
PGI2
TROMBOXANO
OTRAS PG
PGE2 PGF2
LTB4
LTC4
ACTIVADOR NEUTROF.
DEGRANULACION
LTD4
LTE4
BRONCOCONSTRICCION
VASOCONSTRICCION

6. Constitutiva
Inducible
COX-1
COX-2
Estomago, intestino,
riñón, Plaquetas
Funciones fisiológicas
Macrófagos, células
endoteliales
Condiciones
patológicas
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS
TERAPÉUTICOS
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7. Acción Farmacológica
Analgésico: evitan acción de PGs sobre la respuesta dolorosa,
asociado a procesos inflamatorios.
Antipirético:
Fiebre: ↑IL-1, TNF → síntesis de PGE2 (área preóptica hipotalámica)
Mecanismos: 1. periférico: ↑ pérdida calórica.
2. central: reducen liberación local de PGE2.
Anti-inflamatorio: inhibición de las PGE2 y PGI2, disminuyen la
vasodilatación y el eritema que se produce en la respuesta inflamatoria.
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8. Clasificación de los AINEs de acuerdo a su
estructura química
GRUPO QUÍMICO
EJEMPLOS
SALICILATOS
Acido acetil salicílico, Acetil salicilato de Lisina, Diflunisal.
DERIVADOS
PIRAZOLONICOS
Metamizol, Fenilbutazona, Oxifenbutazona, Antipirina,
Aminopirina
DERIVADOS DEL
PARAMINOFENOL
Acetaminofen, Fenacetina.
DERIVADOS DEL INDOL Indometacina, Sulindac, Etodolac.
DERIVADOS DEL ACIDO
Ibuprofen, Naproxen, Ketoprofeno, Tiaprofen, Piprofen.
PROPIONICO
OXICAMOS DEL ACIDO
ENOLICO
Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam, Lornoxicam, Pivoxicam.
DERIVADOS DEL ACIDO
Diclofenac, Aceclofenac, Bromfenac.
FENILACETICO

9. Clasificación de los AINEs de acuerdo a su
estructura química
ACIDOS
HETEROARILACETICOS
Ketorolac, Tolmetin.
ALCANONAS
Nabumetona
SULFONANILIDAS
Nimesulida, Flusulida
DERIVADOS DEL ACIDO Acido mefenámico, Acido tolfenámico, Acido
ANTRANILICO
flufenámico, Acido meclofenámico.
INHIBIDORES
ESPECIFICOS DE LA
COX-2
Celecoxib, Rofecoxib, Etoricoxib.
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10. Clasificación de los AINEs de acuerdo a la
selectividad COX-1 y COX-2

ALTAMENTE SELECTIVOS COX-1
Aspirina, Indometacina, Piroxicam

SELECTIVOS COX-1
Ibuprofeno, Acetaminofén o paracetamol

EQUIPOTENTES COX-1/COX-2
Diclofenac, Naproxen

SELECTIVOS COX-2
Nimesulide, Meloxicam, Nabumetone

ALTAMENTE SELECTIVOS COX-2
Celecoxib, Rofecoxib, Parecoxib, Valdecoxib
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11. FARMACOCINÉTICA
Salicilatos Paraminofenoles
Pirazolonicos
Acido
Propionico
Acido
Enolico
Completa en
TGI/rectal
Completa
en TGI
Completa
99- 100%
100%
Absorción
Estomago
y duodeno
Completa en TGI
Biodisponibilidad
100%
100%
Unión a Proteínas
80-90%
20%
98%
80-99%
99%
hidrolisis
conjugación e
hidroxilación
Hidroxilación
desmetilación
glucoronidación
Hidroxila.
Desmetila.
Conjuga.
Hidroxila.
Conjuga
Renal 90%
Renal
(metabolito
activo)
Renal 99%
Renal y
heces
2-4 hrs
2-4 hrs
Naproxeno
13 hrs
50 hrs
Piroxicam
Metabolismo
Excreción
Vida Media
Renal
15-20min
2,5-4 hrs

12. FARMACOCINÉTICA
Derivados
del Indol
Ac.
Antranilico y
Fenamatos
Ac.
Fenilacetico
Ac.
HeteroarilAcetico
Sulfonamidas
Absorción
Casi
completa
TGI/rectal
Rapida
Rapida y
completa
Rapida
(via IM)
Rapida y
extensa
Biodisponibilidad
98%
95%
54%
80%
-
Unión a
Proteínas
90%
90%
99%
100%
99%
Metabolismo
Desmetila.
Desacetila.
Glucoroni.
Hepatica
Hepatica
Hepatica
Hepatica
Excreción
Renal
(secrecion
tubular)
Renal
20% heces
Renal
Renal
40%conjuga.
60% inaltera.
Renal
Vida Media
1-6 hrs
2-4 hrs
2 hrs
4-6 hrs
-

13. Indicaciones

Enfermedades reumatológicas:
 Artritis reumatoide
 Osteoartritis

Atrofias inflamatorias:
 Espondilitis anquilosante
 Artritis psoriásica
 Síndrome de Reiter








Gota
Dolor menstrual
Dolores de cabeza y migrañas
Dolor postquirúrgico
Dolor de cáncer metastásico de hueso
Fiebre
Ileo paralítico
Cólico nefrítico
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14. Usos de los AINEs
Fármacos
Analgésicos
Antipiréticos
Anti
Inflamatorios
Aspirina
+++
++++++
+++++
Metamizol
++++
+++++
++
Acetaminofen
++++
++++++
+
Ketoprofeno
+++++
+++
++++++
Ibuprofeno
+++++
+++++
+++++++
Naproxeno
++++++
++++
+++++

15. Usos de los AINEs
Fármacos
Analgésicos
Antipiréticos
Anti
Inflamatorios
Meloxicam
+++++
+
++++++
Piroxicam
+++++
++
++++++
Indometacina
++++
++
++++++
Diclofenac
++++++
+++++
++++++
Ketorolac
++++++
++
++
Nimesulide
++++
+
++++++

16. Usos de los AINEs
INICIO
Fármacos
Analgésico
Antipirético
Anti
Inflamatorio
Celecocib
+++++
+
++++++
Rofecoxib
+++++
+
++++++
Etoricoxib
+++++
+
++++++

17. Reacciones adversas:(RAM)






Gastrointestinales
Renales
Hipersensibilidad
Hematológicas
Toxicidad hepática
Cardiovasculares

18. Reacción
Adversa
Salicilatos
Paracetamol
Ac. propionico
Mefenamico
Ketorolaco
Irritación Gástrica
+++
---
++
+++
+++
Ulceración Gástrica
+++
---
+
++
++
Disfunción Plaquetaria
+
---
+
+
++
++
Anemia Hemolítica
++
Disfunción Renal
+
Disfunción Hepática
++
+++
+
+
+
Reacciones Alérgicas
+++
---
+
+
+
SNC
Tinnitus
---
Cefalea Vértigo
Cefalea
Confusión
Cefalea

19. Factores De Riesgo
HEMORRAGIA DIGESTIVA
ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR
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20. AINEs En El Embarazo

Etapa crítica para prescripción de AINES, estos atraviesan
la barrera placentaria.
Estos pueden producir:

Anemia, por microhemorragias GIT (aspirina,
indometacina).

Prolongación de la gestación, si se usan al final del
embarazo (por disminución del tono uterino).

Cierre prematuro del conducto arterioso y hemorragia
cerebral en el feto.

Hemorragias pre y post-parto

21. AINEs En El Embarazo
AINES recomendados en el embarazo:
- Como analgésico: ACETAMINOFEN
- Como antiinflamatorio: IBUPROFENO
Recomendaciones:
-Usar fármacos con vida media corta y rápida eliminación
-Suspender consumo de AINES antes del parto.

22. AINEs En La Lactancia

Por ser ácidos débiles y tener alta UPP, se excretan en bajas
cantidades en la leche materna.

Niños pueden presentar rash y hemorragias.

El paracetamol, Ibuprofeno y Naproxeno pasan
poco a la leche materna, se consideran seguros.

Tomar el AINES justo después de amamantar.

23. AINEs en los Niños
Medicamentos usados:
-Derivados del ac. Propiónico (ibuprofeno)
-Paracetamol
-Indometacina (cierre de ductus arterioso persistente)
Vigilar:
Cambios de conducta, audición, metabolismo
Hepático, Reaccion Alérgicas, Sindrome de Reyé, GI,
hematológico, función renal, otros.

24. AINEs en los Ancianos
Cambios fisiológicos paciente geriátrico:

Disminuyen los sistemas de absorción, transporte y perfusión del
sistema G.I.

Disminuye el agua corporal total.

Aumenta el tejido adiposo.

Pérdida de la función Renal y Hepática.

Hipoalbuminemia.

25. AINEs en los Ancianos
Limitar su uso a situaciones que tengan indicación clara. Evaluar
riesgo-beneficio.
En lo posible, su uso debe evitarse en pacientes con: antecedentes
de úlcera péptica, insuficiencia renal, cardiaca y hepática.
Deben emplearse con precaución en Hipertensión arterial (HTA),
diabetes, pacientes desnutridos, deshidratados y con deterioro
cognitivo.
Dosis bajas y por cortos periodos
Uso de AINES con vida media corta.
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27. GRACIAS
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