5. EFECTO HIPNÓTICO
Reduce el periodo de latencia del
sueño
Disminuye los despertares.
Aumenta la etapa 2 del sueño no REM.
Disminuye etapas 3 y 4 del sueño no
REM.
Disminuye el tiempo del sueño REM
Aumento del sueño total.
6. AP. RESPIRATORIO
Sin efecto en personas normales
Dosis altas depresión leve de la
ventilación alveolar
Efecto intensificado en:
EPOC
Depresores del SNC
Apnea obstructiva del sueño
Función hepática disminuida.
Niños
7. AP. CARDIOVASCULAR
Efectos mínimos en personas
normales
A dosis preanestésicas:
Disminución leve de la P.A.
Incremento de la frecuencia
cardiaca
10. Absorción oral adecuada
Absorción rápida DIAZEPAM
Absorción moderada ALPRAZOLAM
Clorazepato es un profármaco
11. Fijación proteica 70% Alprazolam
99% Diazepam (liposolubilidad)
Concentración similar a la fracción libre
plasmática en LCR.
Proceso de redistribución.
Circulación enterohepática.
12. Absorción impredecible por vía
intramuscular excepto Lorazepam
Absorción rápida por
vía sublingual
Lorazepam.
Cruzan B.P. y se eliminan a travéz
de la leche.
13. CLASIFICACIÓN SEGÚN TVM
1. DE ACCIÓN CORTA MENOS DE 6 HORAS.
◦ TRIAZOLAM
◦ MIDAZOLAM
2. DE ACCIÓN INTERMEDIA 6 – 24 HORAS
◦ ALPRAZOLAM
◦ ESTAZOLAM
3. DE ACCION PROLONGADA MAYOR DE 24
HORAS
◦ DIAZEPAM
◦ FLURAZEPAM
14. Se metabolizan por cit. P450 (CYP3A4
CYP2C19).
PRIMERA ETAPA: Modificación (N-
desalquilación) inactivos o activos
SEGUNDA ETAPA: Hidroxilación.
TERCERA ETAPA: Conjugación.
TVM del Diazepam 3 – 4 veces en
neonatos-niños-ancianos
Hepatopatía grave incrementa TVM
15. Cimetidina, anticonceptivos orales,
Eritromicina, INH, Itraconazol y
alcohol inhiben su metabolismo
(primeras etapas)
Rifampicina aumenta su metabolismo
Potencian a los depresores del SNC
16. Gran margen de seguridad.
Tolerancia y dependencia
física.
Somnolencia y ataxia.
Incordinación motora.
Trastorno de las funciones
mentales y motoras
Cefalea – visión borrosa –
vértigos.
17. Amnesia – euforia – inquietud
Alucinaciones, ideación
suicida
Reacciones de desinhibición
Reacciones alérgicas,
hematológicas
Aumento de peso
Trastorno de la función sexual
Irregularidades menstruales
18. Etanol incrementa la absorción y
potencia la depresión del SNC
Dosis altas causa depresión
cardiovascular o respiratoria grave
(EPOC-AOS-hepatopatias)
19. Se ha reportado muertes dosis por
encima de 700mg. De diazepam
Tratamiento de sobredosificación es de
sosten
Flumazemil es un antagonista selectivo
20. Efectos teratogénicos son motivos
de controversia
Deprimen el SNC en el neonato
Fenómeno de rebote
Sindrome de abstinencia del RN