Este documento introduce conceptos básicos de farmacología, incluyendo su historia, términos, áreas, desarrollo de fármacos, farmacocinética y farmacodinamia. La farmacocinética estudia qué le sucede a un fármaco en el organismo desde su administración hasta su eliminación, involucrando los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. La farmacodinamia estudia cómo los fármacos ejercen sus efectos a nivel molecular al unir

1. INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍAFarmacocinética y Farmacodinamia POR : JOHN JAIME ZAPATA QUIMICO FARMACEUTICO UDEA

2. LaFarmacología La farmacología es la ciencia de las drogas: Del griego Pharmakon: DrogaLogos : Conocimiento. Ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias ejercen sobre los organismos vivos y los efectos fisiológicos que ejercen sustancias químicas sobre un organismo.

3. FARMACOLOGIA HISTORIA: BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo). EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc. GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y “Natura morbummedicatrix” postula que la naturaleza misma es el medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios. Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial. TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica, realizó la primera clasificación farmacológica de las Plantas Medicinales. CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y antídotos

4. Términos generales Fármaco: sustancia de origen animal, sintético o semisintético que interacciona con organismos vivos modificando funciones celulares. Droga: es una sustancia de abuso que actúa en el sistema nervioso central que produce placer, tolerancia y dependencia. Medicamento: es una presentación farmacéutica que contiene fármacos y drogas, se utiliza principalmente con fines terapéuticos, profilácticos y diagnostico. Principio activo: Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica. Excipiente: Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, no tiene efecto farmacológico, ayuda por ejemplo a cambiar color y sabor del fármaco, son los aditivos que se agregan al principio activo. Toxico: Sustancia química que administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.

5. Partes de la farmacología Farmacología pura: Estudia los efectos que ejercen los fármacos sobre animales de experimentación, lo que permite estimar como seria su comportamiento en el hombre. Farmacología aplicada: Estudia el uso terapéutico de los fármacos en el humano. Es un estudio científico racional que adapta los conocimientos suministrados por la farmacología experimental.

6. Áreas de la Farmacología

8. Medicamentos esenciales : son los básicos indispensables para satisfacer las necesidades de atención de salud en la mayor parte de la población: propuesto por la OMS para los Sistemas con limitados recursos financieros. Medicamento similar : el que cuya estructura química es similar al medicamento de referencia, y cuyo perfil farmacológico y terapeútico no difiere significativamente.

9. COMO SE NOMBRAN EJEMPLO : Nombre químico : alfa aminobencil penicilina Trihidrato Nombre genérico : Ampicilina Nombre de Fábrica : Penbritin.Omnipen. Amplibin.Magmapen NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener varios nombres Comerciales, pero sólo puede tener un nombre químico y un sólo nombre genérico. n-acetil-p-aminofenol Acetaminofen Adorem, Docefal, Dolex, Dolofen, Winadol, Tylenol

12. Objetivo terapéutico Beneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como sea posible(máximo beneficio con el mínimo riesgo) Dosis prescrita Ciencias farmacéuticas Administración Farmacocinética Concentración en el sitio de acción Intensidad de la respuesta Farmacodinamia

14. FARMACOCINETICA La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

16. FASE FARMACOCINETICA

17. Algunos conceptos: Concentración mínima eficaz (CME): aquella por encima de la cual se observa el efecto terapéutico Concentración mínima tóxica (CMT): aquella por encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos. Índice terapéutico: es el cociente entre CMT y CME Periodo de latencia (PL): tiempo que transcurre desde la administración hasta el inicio del efecto (hasta que la concentración plasmática alcanza la CME). Intensidad del efecto: depende (para muchos fármacos) de la concentración máxima que se alcance. Duración de la acción: también se conoce como tiempo eficaz (TE). Corresponde al tiempo transcurrido entre que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de ésta.

18. IMPORTANCIA MÉDICA A la farmacocinética le interesa saber la evolución, es decir, las concentraciones del medicamento en el organismo, en función del tiempo y de la dosis. Estos procesos son fundamentalmente 5 y se recuerdan fácilmente mediante el acróstico LADME: Liberación Absorción Distribución Metabolismo Excreción

19. Vías de administración Vía enteral Vía rectal Vía oral Vía sublingual Vía intramuscular Vía subcutánea Vía intravenosa Vía oftálmica Vía otica Vía peridural Vía intra-articular

22. MEMBRANA CELULAR

25. MECANISMOS DE ABSORCION Los fármacos atraviesan las membranas por los siguientes mecanismos: 1.Difusión pasiva cuando no requiere energía y se realiza en favor de un gradiente de concentración; las sustancias no ionizables y liposolubles son las que atraviesan mejor las barreras. Es la forma de transporte más frecuente del organismo. 2.Difusion facilitada: no depende de la energía, la sustancia se une a una molécula transportadora y ocurre a favor del gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es un mecanismo selectivo y saturable. 3.Transporte activo: requiere energía, es un mecanismo saturable y relativamente selectivo, ejemplo de ello es el transporte de sodio hacia el exterior de las células.

27. Esto esta condicionado por factores como las proteínas plasmáticas y su afinidad.

28. La vascularización de cada órgano condiciona las concentraciones alcanzadas en su interior.

30. DISTRIBUCION VOLUMEN DE DISTRIBUCION Si el organismo fuera 1 compartimento el VD reflejaría el volumen real del organismo VD = Dosis CP Se considera un volumen aparente, porque es el volumen en que tendría que haberse disuelto la dosis administrada del fármaco para alcanzar la concentración plasmática observada. El Vd relaciona la cantidad de fármaco presente en el organismo (Q) con la concentración plasmática del mismo (C), después de finalizada la fase de distribución

33. Los medicamentos, una vez metabolizados, se excretan. Cada medicamento se elimina de modo característico. Los principales órganos de excreción son: riñón, pulmón y tubo digestivo, incluida la secreción biliar. Eliminación La mayoría de los medicamentos se excretan por la vía renal. Algunos se filtran a través de los glomérulos y otros, además de filtrarse se excretan a través del tùbulo renal. Un número menor se excretan por la vía biliar; ej.: Ampicilina. Otras Vías: Saliva, Leche materna

37. FARMACODINAMIA

38. FARMACODINAMIA Parte de la farmacología dedicada al estudio de cómo ejercen sus acciones los fármacos y los efectos de estas.

39. CONCEPTO GENERAL DE ACCIÓN Y EFECTO FARMACOLÓGICO Acción: Proceso molecular que es modulado por los fármacos, ya sea la unión al centro activo de una enzima o una proteína de membrana. Efecto: La consecuencia de la acción es decir, las manifestaciones que se derivan de la modulación molecular.

40. EFECTOS Terapéuticos: son las indicaciones con que se utilizan los fármacos en el tratamiento o prevención de las enfermedades. Indeseables: Son reacciones adversas y sin interés terapéutico.

43. RECEPTORES FARMACOLOGICOS En virtud a lo anterior se puede señalar que los fármacos producen sus efectos porque se unen a receptores fisiológicos, unión que puede alterar una condición de salud o restaurarla.

44. TIPOS DE MECANISMOS DE ACCION Específico: La acción farmacológica específica es producida cuando el fármaco ocupa un receptor y estos interaccionan gracias a su afinidad, selectividad, eficacia, potencia, sensibilidad, produciendo acciones farmacológicas características.

45. TIPOS DE MECANISMOS DE ACCION No específico: La acción farmacológica no es producida por la interacción del fármaco con el receptor, si no por interacción química o fisiológica (sin la ocupación de un receptor) entre substancias producidas por el organismo y los fármacos. (Antiácidos)

46. INTERACCIÓN ENTRE FÁRMACO Y RECEPTOR

48. Selectividad.Un fármaco puede fijarse a un receptor a una concentración a la que no se unirá a otros

50. COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES: DOSIS-CONCENTRACION-ACCION La cantidad de receptores ocupados esta determinada por la concentración del fármaco, en el órgano blanco, esta le permite formar un número adecuado de complejos fármaco-receptor y producir una acción farmacológicacuantal o gradual.

53. AGONISTAS

55. Químico

56. Fisiológico

58. Antagonismo Farmacológico Reduce la presencia del otro en su lugar de acción y reduce su capacidad de actuar. Reduce la absorción, distribución. Aumenta el metabolismo y su eliminación

60. Competitivo reversible

61. Competitivo irreversible

62. No Competitivo reversible

63. No Competitivo irreversible

64. Actualmente se puede utilizar los términos

65. Alotopico (no competitivo)

66. Sintopico (Competitivo reversible)

68. SINERGISMO FARMACOLOGICO Las interacciones entre dos fármacos no siempre son en sentido negativo, es decir que no siempre se manifiestan como la disminución del efecto de uno por la presencia de otro. Hay combinaciones farmacológicas en las cuales la respuesta puede acrecentarse en lugar de inhibirse. Este fenómeno se llama Sinergismo.

69. ¿Que factores determinan la respuesta a un fármaco?

71. REACCIONES ADVERSAS La OMS define RAM como cualquier efecto perjudicial o indeseable producido por un fármaco, administrado en dosis utilizadas en el hombre para profilaxis, diagnostico o tratamiento.

73. RESPONSABLES DEL 90% DE RAM

74. Gracias…