1. Alejandra Jerez
Farmacología
USC
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2. -lactámicos
 Fleming (1928): Bautiza la penicilina
 Florey, Chain y Abraham (1940). Se obtiene para
investigación, en los orinales
 1941. Primer paciente tratado con éxito
 1950: Método de la fermentación profunda
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3. Estructura de los -lactámicos
Penicilinas Monobactámicos
S C3
H C3
H
R C NH
O R C NH
O
C3
H
N N
O CO
OH O S 3-
O
Cefalosporinas OH Carbapenem
S CH
R C NH
1 O
C3
H S R
N N
O R2 O
CO
OH CO
OH 3

4. Mecanismo de acción
Síntesis de pared de membrana
 Formación de nucleótido de Park
 Alargamiento del peptido
• Transpeptidación
-lactámicos
Activación de autolisinas
Unión a proteínas de membrana
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5. Gram (+) Gram (-)
Membrana
proteoglicanos externa
-lactamasa canal
Pared
bacteriana
Acido teicoico
Membrana
plasmática
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6. Inhibidores de síntesis
de pared celular
Betalactámicos Otros
Penicilinas Carbapenem
Monobactámicos Cefalosporinas
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7. Penicilinas (cinética)
 Absorción incompleta
 Llegan a líquido cefalo- raquideo con meninges
inflamadas
 Vida media corta
 Metabolismo insignificante
 Eliminación renal
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8. Penicilinas (Resistencia)
Natural: Organismos que no tengan
proteoglicanos en la pared
Adquirida:
 Betalactamasa: rompen el anillo betalactámico
 Disminución de la permeabilidad de la droga
 Alteración del sitio de unión
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9. Penicilinas (Clasificación)
Penicilinas
Naturales Amplio espectro
Penicilina V Penicilina G Ampicilina Amoxicilina
Antiestafilococo Antiseudomona
Oxacilina Dicloxacilina Ticarcilina carbenicilina
Piperacilina
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10. Penicilinas naturales
 Espectro:Cocos gram(+), anaerobios, neisseria,
Espiroquetas, Antrax, pastorella,
Corinebacterium, Gram (-) sensibles
 Resistentes: Bacteroides Fragilis, productores
de Betalactamasa
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11. Penicilinas naturales
 Penicilina V:
 Oral, uso en infecciones de vías respiratorias altas
 Penicilina G
 Cristalina: E.V. Hospitalario, grandes cantidades
(80 millones)
 Procainica/clemizol: Intermedio, I.M.
 Benzatínica: Vida media larga (21 días) I.M.
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12. Amplio espectro
 Espectro similar, pero también cubren bacilos
Gram (-)
 Excreción puede ser biliar
Ampicilina Amoxicilina
Absorción del 70% Absorción 95%
Vía oral y
Vía oral
parenteral
Vida media corta Vida media larga
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13. Antiestafilococo
Dicloxacilina -Oxacilina
 Anillo resistente a la acción de las
betalactamasas
 Indicado en infección por estafilococo
 La diferencia entre las dos drogas, es la vía de
administración. (oral y parenteral,
respectivamente)
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14. Antiseudomona
(ticarcilina, carbenicilina y
piperacilina)
 Activas contra especies de seudomona y otras
especies de Gram (-)
 Unicamente por vía I. V.
 No sirven para meningitis, por no alcanzar
concentraciones adecuadas
 Costosos
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15. CEFALOSPORINAS
1ª Generación 2ª Generación 3ª Generación 4ª Generación
Cefalexina Cefamandol Cefotaxime Cefepime
Cefalotina Cefaclor Ceftazidime Cefpirome
Cefradina Cefoxitín Ceftriaxona
Cefazolina Cefuroxima Cefoperazone
Cefadroxilo Cefixime
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16. Características de las
cefalosporinas
 Anillo dihidrotiazina
 Presentan algún grado de metabolismo hepático
 A mayor generación: mayor costo
 Poca reacción alérgica, solo el 5% son cruzadas
con penicilinas
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17. 1ª generación
 Activo contra Cocos Gram(+), no resistentes a
meticilina. Y algunos Gram (-)
 No penetran a L.C.R.
 Penetran muy bien Hueso
 Oral y parenteral
 Se usan en profilaxis quirúrgica
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18. 2ª Generación
 Más resistentes a la acción de betalactamasas
 Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto
seudomona
 La cefuroxima cruza a L.C.R.
 El Cefamandol alcanza buenas concentraciones en
bilis
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19. 3ª Generación
 Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-),
menor actividad contra Gram(+)
 Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime
 Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis
 Precaución en lactantes menores
 Cefixime: Unico oral
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20. 4ª Generación
 Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo
seudomona aeroginosa y enterobacterias, buena
contra Gram(+)
 Buena penetración a L.C.R.
 Uso como ultimo recurso
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21. Monolactámicos (aztreonam)
 Solo es activo contra Gram (-) aerobios
 No se absorbe por V.O.
 Buenas concentraciones en piel, pulmón, hueso y
vías urinarias
 Puede combinarse con Clindamicina, penicilinas
semisintéticas, metronidazol o vancomicina
 Alternativa a los alérgicos a penicilinas
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22. Carbapenems
(Imipenem - Meropenem)
 Son especialmente resistentes contra la
mayoría de las betalactamasas
 activas contra Gram (+), Gram(-) y anaerobios
 Debe darse con cilastatina para evitar su
hidrólisis
 administración I.V.
 $$$$$$$
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23. Eliminación de los betalactámicos
SANGRE ORINA
Transportador
de aniones
Penicilina
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24. Acción del probenecid
SANGRE ORINA
Transportador
de aniones
Probenecid
Disminuye la excreción
Penicilina de betalactámicos
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25. Inhibidores de betalactamasa
Control Ampicilina
Numero de bacterias viables
Sulbactam
Sulbactam + ampicilina
Tiempo
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26. Inhibidores de betalactamasa
Clavulonato - Sulbactam - Tazobactam
 No son antibióticos, propiamente
 Se unen irreversiblemente con enzimas
betalactamasas, impidiendo que destruya al
antibiotico
 Se usan en combinación con ampicilina,
amoxicilina y ticarcilina
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27. Alergia a la penicilina
Siempre debe realizarse la prueba,
aun, si el paciente ha recibido
penicilina antes, porque puede
volverse alérgico
200 U.I de
penicilina G
Desde rash y prurito hasta
shock anafiláctico y muerte
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28. Otros inhibidores de pared
Vancomicina
Teiclopanina
Bacitracina
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29. Vancomicina y Teicoplanina
 Espectro: Gram(+), incluyendo los meticilino
resistentes, enterococo, corinebacterium y
clostridium
 No funciona contra Gram(-)
 Mala absorción oral: Uso en colitis
seudomembranosa
 Eliminación renal
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30. Bacitracina
 “Bacilo de Tracy”
 Nefrotóxica
 Solo se usa topicamente
 Poca absorción en piel
 activo contra Gram (+)
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