O documento descreve vancomicina e teicoplanina, agentes glicopéptidos antimicrobianos. Ele define termos relevantes, descreve seus mecanismos de ação e resistência bacteriana, lista usos clínicos principais e caracteriza propriedades farmacocinéticas e efeitos adversos.
1. Vancomicina e Teicoplanina
Definir os seguintes termos:
Agente glicopeptídio
Terminal alanil-alanina / Transpeptidase
Estafilococos resistentes à meticilina
2. Objetivos
Descrever o mecanismo de ação dos glicopetídios
Descrever o mecanismo de resistência bacteriana
Listar os principais usos clínicos
Descrever as características farmacocinéticas relevantes
para o uso clínico
Caracterizar os principais efeitos tóxicos
3. Vancomicina
Glicopeptídio cíclico (PM = 1500 D)
Streptomyces orientalis (1956)
Teicoplanina
Glicopeptídio cíclico
Actinoplanes teichomyetius
Vancomicina e Teicoplanina
4. Inibe a síntese da parede celular
Mecanismo de Ação
Vancomicina
Teicoplanina
L-Alanina
D-Glutamina
L-Lisina
Glicina
D-Alanina
Nac Mur = ác. n-acetil-
murâmico
Polímero de
glicopeptídio
Nac Mur
Polímero de
glicopeptídio
Nac Mur
Polímero de
glicopeptídio
Nac Mur
Polímero de
glicopeptídio
Nac Mur
Transpeptidase
5. Importância Terapêutica
Vancomicina e Teicoplanina
Estafilococos resistentes a meticilina
Endocardite por enterococos
Pneumococos resistentes a penicilina
6. (Tansposon 1546, plasmídio e cromosômo)
Fenótipo vanA: resistência a vancomicina e teicoplanina (S.
aureus, S. faecium e S. faecalis).
Fenótipo vanB: resistência a vancomicina (S. aureus, S. faecium
e S. faecalis).
Fenótipo vanC: resistência a vancomicina (E. gallinarum).
Mecanismo de Resistência
8. Atividade Antibacteriana
Patógenos
Staph. aureus e Staph.
epidermidis
Strep. pyogenes e Strep.
pneumoniae
Enterococus spp
Vancomicina
(mcg/ml) *
1-5
<1
0,3-2,5
Teicoplanina
(mcg/ml)
1-5
<1
<10
* Concentração mínima inibitória (90%). Os glicopeptídios não são
bactericidas para Enterococcus spp.
Vancomicina e Teicoplanina
9. Vancomicina (i.v.) e Teicoplanina (i.m./i.v.)
Meia-vida: Van 6 h / Teic 100 h
Distribuição: Van 7-30% no LCR
Excreção urinária (FG) >90%
(inalterado)
Farmacocinética