farmacologia

2. TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO Y
OTROS TRASTORNOS DEL
MOVIMIENTO

3. TIPOS DE MOVIMIENTOS ANORMALES
Temblor Corea Tics

4. PARKINSONISMO
El parkinsonismo se caracteriza por la
combinación de rigidez, bradicinesia, temblor o
inestabilidad postural.
Se encuentra disminuida la cantidad de
Dopamina en os ganglios basales del cerebro.
Fármacos que inducen la enfermedad son
antagonistas del receptor de Dopamina.

5. LEVODOPA
Precursor metabólico inmediato de a
dopamina, ingresa al cerebro, es
descarboxilada hasta Dopamina.
Receptores de Dopamina: D1, D2
Farmacocinética:
Captado con rapidez en el intestino
delgado, absorción depende de la
velocidad de vaciamiento gástrico y el pH.
Ingesta de alimentos retrasa la aparición
de levodopa en el plasma.
Concentración plasmática max. 1-2 h
después de una dosis oral.
Vida media plasmática 1 a 3 h
66% de levodopa en la orina en forma de
metabolitos
1-3% ingresa al cerebro sin alteración

6. USO CLINICO:
-los mejores resultados se obtienen en los primeros años de tratamiento ya que la dosis
diaria de levodopa debe reducirse para evitar los efectos adversos.
-algunos pacientes disminuyen sus respuestas a levodopa por perdida de terminales
nerviosas nigroestriadas.
-los beneficios del tratamiento a menudo disminuyen después de 3 a 4 años de su
administración
-el tratamiento no detiene el avance del parkinsonismo pero disminuye la tasa de
mortalidad

7. • USO CLINICO:
- La levodopa se administra carbidopa (inhibidor periférico de la
dopadescarboxilasa de dopamina que disminuye su conversión periférica a
dopamina.
- El tratamiento se inicia con dosis de carbidopa de 25mg y levodopa de 100 mg
cada 8 hr 30 a 60 min. Antes de la comida
- La levodopa puede aliviar todas las manifestaciones clínicas del parkinsonismo
pero es eficaz para aminorar la bradicinesian(lentitud y pobreza de los
movimientos)

8. • EFECTOS GASTROINTESTINALES
-cuando se administra sin un inhibidor de las descarboxilasa periférica Ocurre:
anorexia, nausea y vomito esto disminuye si se toma en dosis divididas el fármaco
-tomar antiácidos 30 a 60 min antes puede ser beneficioso ,el vomito se atribuye a
la estimulación de la zona de descarga de los quimiorreceptores localizados en el
tallo cerebral
-evitar los antieméticos como fenociatinas por que disminuyen los efectos del
levodopa

9. • EFECTOS CARDIOVASCULARES
-se ha atribuido una variedad de arritmias cardiacas como: taquicardia, extrasístoles
ventriculares rara ves fibrilación auricular esto se atribuye a la mayor formación de
catecolaminas periféricas esto disminuye si se toma levodopa en combinación con un
inhibidor de descarboxilasa periférica.
DISCINESIS
-En un 80 % de pacientes con tratamientos de levodopa por periodos prolongados la
forma y naturaleza varia ampliamente en los pacientes.
La coreatetosis facial y la distal en las extremidades constituyen el cuadro clínico mas
frecuente( presencia de movimiento incontrolados e involuntarios)

10. • EFECTOS CONDUCTUALES
-una amplia variedad de efectos mentales como : depresión, ansiedad, agitación,
insomnio, somnolencia, alucinaciones, pesadillas, ideas delirantes.
-son mas frecuentes en pacientes que toman levodopa en combinación con
inhibidor de descarboxilasa al parecer por que se alcanza una concentración elevada
del fármaco en el cerebro.
Varios agentes antipsicóticos que han mostrado poco afinidad por receptores D2
de dopamina como : clozapina, olanzapina y risperidona . Son útiles para
contrarrestar las complicaciones conductuales.

11. • FLUCTUACIONES DE LA RESPUESTA tratamiento de 10 años
-ocurren conforme continua el tratamiento, tiene relación con el momento de la ingestión de
levodopa se conoce como(desaparición prematura del efecto)
Coreoatetosis de cara y la porción distal de las Extremidades
En otros casos no tiene relación con el momento de la dosis (fenómenos de oscilaciones al
azar) en este caso los periodos de respuesta notoria se alternan durante el transcurso de
unas cuantas horas con periodos de ausencia de respuesta de mayor movilidad pero a
menudo con discinecia notoria

12. • EFECTO ADVERSOS DIVERSOS
- Puede ocurrir midriasis y tal ves se precipite a un ataque de glaucoma agudo,
otros efectos poco comunes son: discrasia sanguínea( trastorno en el que los
constituyentes de la sangre son anormales),anomalías del olfato o gusto,
elevaciones del nitrógeno ureico sanguíneo.
- Coreoatetosis de cara y la porción distal de las Extremidades
•DESCANSO DE FARMACOS (discontinuación de fármaco de 3 a 21 días)
-Esto puede mejorar de modo temporal la respuesta a la levodopa y aliviar algunos
de sus efectos adversos por lo general es de poca utilidad es mas conlleva a un
riesgo de neumonía de aspiración, trombosis venosa, embolia pulmonar y depresión
no se recomienda dichos descansos.

13. -en pacientes psicóticos puede exarserbar (agravar) el trastorno mental, en pacientes
con glaucoma de Angulo cerrado .
-en pacientes con ulceras péptica activa deben tratarse con cuidado por que se ha
observado hemorragia gastrointestinal en presencia de levodopa
Antecedentes de melanoma, lesiones cutáneas sospechosas .

14. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA
-Pueden tener un efecto beneficiosos a diferencia del
levodopa no requieren conversión enzimática a un
metabolito activo.
-No tienen metabolitos potencialmente toxico y no
compiten con otras sustancias por el transporte activo
hacia la sangre pueden tener efectos adversos mas
limitado que la levodopa.
-Los mas antiguos como : bromocriptina, pergolida son
derivados del cornezuelo de centeno
-No hay pruebas de que un agonista sea superior que
otra los pacientes pueden responder a uno pero no a
otro.
Estos agonistas tienen participación importante como
tratamiento ideal del Parkinson.

15. BROMOCRIPTINA
- ES UN AGONISTA DE D2 ESTE FÁRMACO SE UTILIZO AMPLIAMENTE EN EL PASADO PARA TRATAR EL PARKINSON.
- SE ABSORBE EN UN GRADO VARIABLE DEL TUBO DIGESTIVO, SE ALCANZAN CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS
MÁXIMAS EN 1 A 2 HR DESPUÉS DE UNA DOSIS ORAL, SE EXCRETA EN LA BILIS Y HECES.
- LA DOSIS DIARIAS VARIA ENTRE 7.5 Y 30 MG PARA EL PARKINSON PARA DISMINUIR AL MÍNIMO LOS EFECTOS
ADVERSOS LA DOSIS SE AUMENTA EN DOSIS GRADUAL DURANTE 2 O 3 MESES DE 1.25 MG/12 HR DESPUÉS DE LAS
COMIDAS, SE INCREMENTA A 2,5 MG CADA DOS SEMANAS.

16. PERGOLIDA
- Estimula los receptores D1 y D2 (D1: nucleo
caudado del putamen sust. Negra,D2:cuerpo estriado
globus palido bulbo olfatorio) se utilizo ampliamente
para el Parkinson es mas eficaz que la bromocriptina
el fármaco ya no esta disponible por que se relaciono
con apariciones de cardiopatías valvulares.

17. PRAMIPEXOL
-No es un derivado del cornezuelo de centeno tiene afinidad por los
receptores D3 es eficaz como monoterapia en el Parkinson leve y avanzada,
permite disminuir la dosis de levodopa y hacer mas suaves las fluctuaciones
de la respuesta.
-Tiene un probable efecto neuroprotector por su capacidad de captar
peróxido de hidrogeno y aumentar la actividad neutrofica en cultivos de
células dopaminergicas del mesencéfalo
-Se absorbe con rapidez después de su administración oral con alcance de
concentración plasmáticas en 2 hr se excreta sin cambios en la orina se inicia
con dosis de 0,125 mg/8hr se duplica de 1 semana y a las 2 semanas los
incrementos adicionales son de 0,75 mg la insuficiencia renal indica un ajuste
de dosis.

18. ROPINIROL
 Es un agonista del receptor D2 relativamente
puro
 Enfermedad de Parkinson, (SPI)
 Se administra como método para disminuir la
intensidad de la respuesta a la levodopa.
Dosis:
0.25 mg cada 8 horas
la dosis total diaria por 0.75 mg a intervalos
semanales.
En mayor parte de los casos es necesaria una dosis
entre 2 y 8mg cada 8 horas
Este medicamento es un fracmento CYP1A2 (citocromo
P450)

19. ROTIGOTINA
Pertenece al grupo de medicamentos conocidos
como agonistas de la dopamina, que estimulan los
receptores cerebrales de dopamina.
Este medicamento se usa para el tratamiento de los
signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson
Parches ---- libera 2 y 8 mg ------ 24
horas
10cm2 --- 4.5mg

20. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES
E. CARDIOVASCULAR
DISCINESIS
TRANSTORNOS MENTALES
OTROS EFECTOS

21. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES
Dispepsia

22. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES
E. CARDIOVASCULAR
DISCINESIS
TRANSTORNOS MENTALES
OTROS EFECTOS

23. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
E. CARDIOVASCULAR
Hipotensión postural
Arritmias cardiacas
Vasoespasmo digital
Edema periférico
Valvulopatias cardiacas

24. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES
E. CARDIOVASCULAR
DISCINESIS
TRANSTORNOS MENTALES
OTROS EFECTOS

25. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
DISCINESIS
Pueden ocurrir movimientos anormales similares a los
causados por la levodapa y se revierten con la
disminución de la dosis total del fármaco
dopaminérgico administrado.

26. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES
E. CARDIOVASCULAR
DISCINESIS
TRANSTORNOS MENTALES
OTROS EFECTOS

27. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
TRANSTORNOS MENTALES
Son complicaciones
potenciales del tto.
Dopaminérgico y son mas
frecuentes e intensas con los
agonistas del receptor
dopamina que con levodopa
• Confusiones
• Alucinaciones
• Ideas delirantes
Al interrumpir el
medicamento.

28. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES
E. CARDIOVASCULAR
DISCINESIS
TRANSTORNOS MENTALES
OTROS EFECTOS

29. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS
DE DOPAMINA
OTROS EFECTOS
Cefalea
Congestión
nasal
Fibrosis pleural
Infiltrados
pulmonares
Estimulación
de la
excitación
Hipersensibilidad
Artralgias

30. CONTRAINDICACIONES
 Enfermedad psicótica
 Infarto miocardio
 Ulcera péptica
 Es mejor evitar los agonistas derivados del cornezuelo de
centeno en pacientes con enfermedad vascular periférica.

31. FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS
INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA

42. FARMACOS
BLOQUEADORES DE
ACETILCOLINA

43. Se dispone de preparados
antimuscarinicos y
nicotínicos
Disminuyen la rigidez y
temblor

47. USO CLINICO
El tratamiento se inicia con dosis
baja, se aumenta de forma
gradual, hasta el beneficio o
efecto adverso limitantes.

48. INHIBIDORES DE LA
METIL TRANSFERASA
Es una de varias enzimas que
degradan las catecolaminas,
como la dopamina, la epinefrina y
la norepinefrina
. En los seres humanos, la
proteína de la catecol-O-
metiltransferasa está codificada
por el gen de la COMT.
varios fármacos se dirigen a la
COMT para alterar su actividad y
por lo tanto la disponibilidad de
catecolaminas

49. FUNCION DE LA METIL TRANSFERASA
• Cualquier compuesto
que tiene una
estructura catecol
está implicada en la
inactivación de los
neurotransmisores de
catecolamina
• como catecholestrogens
y flavonoides que
contienen catecol
La enzima presenta un
grupo metilo a la
catecolamina, que es
donado por S-adenosil
metionina

50. APOMORFINA
Es un derivado de
la morfina, pero
sin efectos
anestésicos ni
narcóticos
Actúa como
agonistas central
de los receptores
dopaminergicos
Utilizado como
hemetico y
antiparkinsoniano

51. INDICACIONES Enfermedad del
parkinson
Fluctuaciones motoras
No esta controla
mediante la medicación
antiparkinsoniana

52. Comprimidos sublinguales 20 mg 3v/dia
Iny:1mg rpta durante 30 min
Subcutanea en la parte inf del abdomen
antes de los 1ros st
Empieze con un comprimido 2 días antes
de iniciar el tto
No exceder los 100mg en iny no sea
mayor de 10mg
POSOLOGIA

53. FARMACOCINETICA
BIODISPONIBILIDAD
POR VIA ORAL ES
BAJA, EFECTO DE
PRIMER PASO
EFECTO ADVERSO
SIGNIFICATIVO ES
SINDROME
VASOVAGAL
SU METABOLISMO ES
HEPATICO Y SU
ELIMINACION ES
RENAL

54. EFECTOS ADVEROS CONTRAINDICACIONES
 HIPERSENSIBILIDAD
 ANGINA INESTABLE
 INFARTO DE MIOCRDIO
 HIPERTENSION
 HIPOTENCION POSTURAL
 NAUSEAS,CEFALEA,VOMITOS
 HIPOTENCION,SOMNOLENCIA
 NO ES CONVENIENTE EL USO DE
COMBINACIONES

55. AMANTADINA
INDICACIONES
Enfermedad de Parkinson
RIGIDEZ,TEMBLOR,HIPOCINECIA Y
ACINESIA.
Reacciones extrapiramidales
inducidas por medicamentos
Profilaxis o tratamiento del virus
influenza A.
SIRVE PARA
TRATAR SINTOMAS
QUE PRODUCE EL
PARKINSON
SE USA EN
EFECTOS
AVANZADOS

56. En adultos:
- Enfermedad de Parkinson:
La dosis de mantenimiento usual es 100 mg vía
oral 2 veces al
día.
Reacciones extrapiramidales inducidas por
medicamentos:
100 mg vía oral 2 veces al día, hasta un
máximo de 300 mg/día en
3 dosis divididas.
Profilaxis del virus influenza A:
200 mg/día vía oral en 1 o 2 dosis divididas
continuando durante
al menos 10 días después de la exposición o
durante 2-3 semanas
después de administrar la vacuna del virus
influenza A, o hasta 90 DIAS
POSOLOGIA

57. FARMACOCINETICA
• A concentraciones
máximas de 1 a 4
hrs desp de una
dosis oral
EN PLASMA
• Es excretado sin
cambios en la orina
La vida
media es de
2 a 4 hrs con
la mayor
parte del
fármaco

58.  EFECTOS ADVERSOS
 Ocurren frecuentemente y están
relacionados con la dosis: náuseas,
 mareo, insomnio, confusión,
alucinaciones, ansiedad, inquietud,
 depresión, irritabilidad, edema
periférico, hipotensión ortostática
 Son efectos adversos ocasionales:
insuficiencia cardíaca congestiva,
 psicosis, retención urinaria o
aumento reversible de enzimas
hepáticas.
 CONTRAINDICACIONES
 Embarazo,Lactancia.
 Pacientes con insuficiencia cardíaca
congestiva.
 Convulsiones,Enfermedad renal o
hepática.
 Edema periférico,Hipotensión
ortostática.

59. TRASTORNOS DEL
MOVIMIENTO

60. TEMBLOR
Consta de movimientos oscilatorios
rítmicos
EL TEMBLOR
POSTURAL
FISIOLOGICO
ANSIEDAD
FATIGA
TIROTOXICOSIS
ADRENALILNA
ISOPROTERENOL
EL PROPANOLOL DISMINUYE SE AMPLITUD
ANTAGONIZ
A A
RCEPTORES
B1 Y B2

61. El temblor esencial es un temblor postural con herencia autosómica
dominante que es parecido al temblor fisiológico
DOSIS
• 120 mg prescritos
• 40 a 120 mg por via oral
EFECTOS
ADVERSOS
• Son escasos
PRECAUCION
• Pacientes con insuficiencia o bloqueos
cardiacos
• Asma e hipoglucemia

62. • El metropolol es útil en pacientes con enfermedad
pulmonar que contraindican el uso de propranolol
• La pirimidona en dosis crecientes de hasta 250 mg cada 8
h
• El topiramato puede ser útil en dosis de 400 mg diarios
con incremento gradual
• Las pequeñas cantidades de alcohol pueden suprimir el
temblor esencial pero por un breve tiempo
• El alprazolam o la gabapentina son útiles en algunos
pacientes
TEMBLOR
INTENCIONAL TEMBLOR EN REPOSO

63. ENFERMEDAD DE HUNTINGTON
• ES UN TRASTORNO HEREDITARIO AUTOSOMICO
DOMINANTE CAUSADO POR UNA ANOMALIA DEL GEN DE
HUNTINGTINA EN EL CROMOSOMA 4
LA
ENFERMDAD
DE
HUNTINGTO
N SE
CARACTERIZA
POR
COREA
PROGRESIVA
DEMENCIA
. DOPAMINA
. ACETILCOLINA
. GABA
. OTROS
NEUROTRANSMISORE
S

64. • LA RESERPINA CONSUME LA DOPAMINA CEREBRAL POR
IMPEDIMENTO DE SU ALMACENAMIENTO INTRANEURONAL
RESERPINA
2 a 5 mg
DOSIS
DIARIA
SE INICIA
A DOSIS
BAJAS Y
SE
AUMENTA
HIPOTENSION
DEPRESION
SEDACON
DIARREA
SONGESTION
NASAL

65. HALOPERIDOL
1 mg cada
12 horas
Se
aumenta
cada 4 dias
PERFENACINA
Dosis
creciente
20 mg
diarios
OLANZAPÌNA
Dosis varia
con el
paciente
10 mg
diarios

66. TICS
• CUANDO ESTOS SON MULTIPLES O CRONICOS PUEDEN
REQUERIR TRATAMIENTO SINTOMATICO
HALOPERIDOL
SE INCICIA CON UNA
DOSIS PEQUEÑAN Y
DESPUES SE AUMENTA DE
MANERA GRADUAL
FINALMENTE UNA DOSIS
DIARIA TOTAL DE 3 A 8 mg
EFECTOS
ADVERSOS
TRASTORNOS DEL MOVIMIENTO
EXTAPIRAMIDALES Y
GASTROINTESTINALES
SEDACION
SEQUEDAD DE BOCA
VISION BORROSA

67. • PIMOCIDA
• Utilizada en pacientes que no responden al haloperidol o no lo
toleran
• Dosis inicial con 1 mg/dia y se aumenta 1 mg cada 5 dias
• CLONIDINA, FLUFENACINA, CLONAZEPAM O CARBAMAZEPINA
CLONIDINA
- Disminuye los tics motores o vocales en casi 50 % de los niños
tratados
- Dosis inicial de 2 a 3 ug/kg/dia con aumento a 4 ug/kg/dia
- Puede causar una caída de la presión arterial
- El efecto adverso mas frecuente es la sedación y el exceso o
disminución de la salivación y diarrea

68. DISCINESIAS INDUCIDAS POR
FARMACOS
• LA LEVODOPA Y LOS AGONISTAS DE DOPAMINA PRODUCEN
DIVERSAS DISCINESIAS RELACIONADOS CON LA DOSIS EN
PACIENTES CON ENFERMEDAD DE PARKINSON
• NO SE HAN DEFINIDO LAS BASES FAMACOLOGICAS DE LA
DISCINESIA
• ES UTIL LA ADMINISTRACION PARENTERAL DE UN FARMACO
ANTIMUSCARINICO
BENZTROPINA
DIFENHIDRAMINA
BIPERIDEN

69. • DISCINESIA TARDIA
- Movimientos anormales
- Es complicación frecuente del tratamiento farmacológico a largo
plazo con neurolépticos o metoclopramida
- Se desconoce la base farmacológica
- Una disminución dela dosis del agente causal por o general
empeora la discinesia, en tanto un aumento en la dosis puede
suprimirla.
SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO
- Complicación del tratamiento con neurolépticos
- Caracterizado por rigidez, fiebre, cambios en el
estado mental y disfunción autonómica
- Síntomas presentes durante 1 a 3 días
- Tratamiento con dantroleno, agonistas de
dopamina, levodopa ola amantadina

70. SINDROMES DE PIERNAS INQUIETAS
• Caracteriza por un malestar desagradable que parece surgir en las piernas y
en ocasiones en los brazos
• Síntomas ocurren cuando los pacientes están relajados (acostados o
sentados) y llevan una urgencia por desplazarse
• Los síntomas pueden resolverse con corrección de la anemis por deficiencia
de hierro
• El tratamiento dopaminergico se utiliza para el síndrome de piernas
inquietas y debe iniciarse con un agonista de dopamina de acción
prolongada
• GABAPENTINA se toma 1 a 2 veces al día, de inicio es de 300 mg diarios con
aumento dela respuesta y tolerancia

71. ENFERMEDAD DE WILSON
• Trastorno recesivo heredado del metabolismo del cobre
• Caracterizada desde el punto de vista bioquímico por
disminución de cobre sérico
CONCENTRACION
AUMENTADA DE COBRE
EN EL CEREBRO Y LAS
VISCERAS
DISFUNCION HEPATICA
DISFUNCION
NEUROLOGICA
TEMBLOR
MOVIMIENTOS
COREIFORMES
RIGIDEZ
HIPOCINESIA
DISARTRIA
DISFAGIA

72. • TRATAMIENTO IMPLICA DEL RETIRO DEL COBRE EXCESIVO
• PENICILAMINA agente quelante que forma un complejo
anular con el cobre
SE ABSORBE CON
FACILIDAD EN EL
TUBO DIGESTIVO
SE EXCRETA CON
RAPIDEZ EN LA
ORINA
- DOSIS DE INICIO EN ADULTOS ES DE 500 mg CADA 6 A 8 h
- DESPUES DE LA REMISION SE DISMINUYE A NO MENOS DE 1 g DIARIO
QUE DEBE CONTINUARSE DE FORMA INDEFINIDA
NAUSEA Y VOMITO
SINDROME NEFROTICO
MIASTENIA
ARTROPATIA
NEUROPATIA OPTICA
EFECTOS ADVERSOS

73. GRACIAS…