1. FARMACOCINÉTICA
Destino de los fármacos en el organismo

2. Definición
Estudia el movimiento de los fármacos,
incluido:
• El cálculo de su desplazamiento en los
diferentes niveles orgánicos
(compartimentos)
• La forma en la que el organismo
biotransforma estos medicamentos
• Y las características de su excreción o
eliminación.

3. División del organismo en
compartimentos:
• Plasmático : Agua 4 – 5% (con relación al peso
del animal)
• Instersticial: 13 – 15%
• Celular: 48 – 50%
Los fármacos pasan disueltos de un
compartimento a otro.

4. Modelo abierto de un
compartimento:
• Simplifica el estudio del comportamiento
de los fármacos, considerando al
organismo un solo cuerpo, sin barreras
ABSORCION
INMEDIATA
ORGANISMO
DISTRIBUCION
INMEDIATA
EXCRECION
URINARIA

5. Introducción
• La administración del fármaco ---- [ ]
circulantes terapéuticas, no tox.
• El conocimiento de ADME es importante
para entender este proceso.
• ADME depende de la fisiología de
diferentes especies (magnitud y velocidad
de acción de los fármacos)
• Se divide en fases específicas

6. Transporte de fármacos a traves
de membranas biológicas
Fármaco membranas (estr. de acceso histológ.)
Lípidos
(Sin modificaciones)
 Liposoluble: Estructura química (# y localización de grupos
polares y no plares)
Polares ---- Hidrófilos (Alcohol, ácidos)
No polares ---- Lipófilos (Radicales aromáticos)
 Hidrosoluble
Interfieren:
- Union a prot. Plasm
- Procesos de transp. Activo
- Peso moecular

7. Mecanismos de transporte de
fármacos a través de membranas:
• Difusión pasiva
• Difusión facilitada
• Transporte activo

8. Difusión pasiva:
• Gradiente de [ ] de ambos lados de la
membrana.
• Tendencia de las moléculas a equilibrar [ ]
a ambos lados de la membrana

9. Difusión Facilitada:
• Uso de moléculas transportadoras o
facilitadoras
• Aclera proceso de difusión pasiva con
sustancias poco liposolubles
Dif.Pasiva y Dif. Facilitada:
Uso de gradientes de [ ]
No gasto de energía (Ej: Glucosa a eritrocitos,
Cianocobalamina x g.i)

11. Transporte activo:
• Molécula transportadora (Proteínas de la mc)
• En contra del gradiente de [ ]
• Gasto de energía
• Competencia entre sustancias con
afinidad por proteínas transportadoras
(saturable)
No es importante la liposolubilidad de la molécula, sino, la
afinidad receptor-transportador

12. Absorción por Pinocitosis –
Exocitosis:
• Mecanismos:
- Invaginación cel. ---- Vesícula interna, liberación del
medicamento al interior.
- Fusión de membrana ---- Verter el contenido de la célula
al exterior.
• C/cas:
- Gasto energía, lento, poco común
- De gran importancia g.i, trasp. Macromoléculas (Ej:
Terneros-calostro-12h)

13. FACTORES QUE DETERMINAN EL
TRANSPORTE DE FARMACOS
• Generales: Area de absorción, Gradiente de [ ],
Coheficiente de permeabilidad del fármaco (leer)
• Específicos:
 Liposolubilidad
 Ionización
 Flujo sanguíneo
 Unión a proteínas plasmáticas

14. Liposolubilidad
• Membranas celulares: Carácter lipídico
• Fármacos ---- Capacidad de disolución en lípidos
Polaridad de la molécula del fármaco
Polar Apolar
2 polos carga opuesta 2 polos iguales
• Solubles en sust.
polares – Agua -
, no en
Lípidos, apolares.
• Soluble no polares –Lípidos-
• Absorción gi rápida
• Restricción a tej.corp.
• Eliminación rápida por riñón y
excreciones biliares
• Llegan a sitios de biotrans. ---- metab.
---- polares ---- solubilidad en agua ---
excreción
• Mayor tiempo en el organismo

15. Antes de continuar…

16. Una mirada al pasado…

17. • MOLECULA: Conjunto de átomos enlazados covalentemente,
Sistema estable y electricamente neutro.
• ION: Subpartícula cargada electricamente constituida por un
átomo ó molécula que no es electricamente neutra.
DEFINICIONES:
• ATOMO: Unidad de materia mas
pequeño de un elemento químico
compuesta por: protones – neutrones
y electrónes.
IONIZACION
Ganar o perder
electrones
NEUTRO
Cationes (+)
Aniones (-)
Electrones (-)
Protones (+)
Electrones (-)
Protones (+)

18. IONIZACION:
Concepto químico ---- “generar iones”
- Disociación de una molecula en diferentes iones
- Transformación de una molécula o de un átomo en
un ion.

19. IONIZACION
ANIONES – CATIONES
IONES HIDROGENO (+) – (-)
Solución con: [ ] H+ , [ ] H-
ACIDA Ceder o Captar
protones del
medio
Determina su
potencia
Solución con: [ ] H+ , [ ] H-
BASICA
Fuerte
(Disolución total en H2O)
Débil
(Disolución parcial en
H2O)

20.  FARMACOS , Acidos ó Bases Debiles ---
Capacidad de disolución que depende del pH
del medio.
 OTROS, Acidos ó Bases Fuertes --- Tendencia
a disolución total.
Disolución ó IONIZACION de ABSORCION,
Pasando solo las sustancias “NO IONIZADAS”
Depende de: - Fármaco (ácido o básico)
- pH del medio
Asi: ….

21. • Fármaco ACIDO en meio ACIDO NO IONIZADO
• Fármaco ACIDO en medio BASICO IONIZADO
• Fármaco BASICO en medio BASICO NO IONIZADO
“Secuestro ionico” ó Trampa ionica ------- Acumulación en órganos.
Ej:
Glándula mamaria
Rumen
Estómago
Duodeno
Eritromicina
Túbulos renales - variable (especie, dieta)

22. Flujo sanguíneo
• Fármaco Membrana circulación
 Fármacos LIPOSOLUBLES:
Circulación es una limitante.
 Fármacos HIDROSOLUBLES:
Poca permeabilidad es la limitante.
Poco tiempo
Ayuda a mantener el
gradiente de [ ]

23. Unión a proteínas Plasmáticas y
Tisulares:
• Tendencia variable a unirse a PP, Ej:
Albúmina
• Afecta su distribución y su eliminación
EFICACIA TOXICIDAD

24. VIAS DE ADMINISTRACION Y
BIODISPONIBILIDAD
2 Vias principales:
- ENTERAL: Tracto g.i : Sublingual – rectal
- PARENTERAL: Otra vía: Intravascular:
IM, SC, Tópica, Inhalación, Intratecal, Epidural,
Intraperitoneal, Intratoráxica, Intraarticular, Intramamaria,
Enteral

25. • ENTERAL:

26. • PARENTERAL:

27. .

28. .

29. Importante:
ABSORCION (Ritmo y cantidad suficientes)
BIODISPONIBILIDAD
• Velocidad y magnitud circulación, sin
cambios químicos (metabolismo
• Biodisponibilidad completa IV
Depende de:
• Propiedades Físico-Químicas de los fármacos
• Formulación
• Vía de administración

30. 1. Adminitración y Biodisponibilidad
Enteral
 Mas común
 Diferencias entre especies (Anatómicas,
Histológicas y funcionales)
FACTORES QUE AFECTAN LA BIOD. ORAL:
o Liposolubilidad e hidrosolubilidad
o Formulación y forma farmacéutica: Soluciones - biod.-,
Suspensiones, Capsulas, comprimidos.
o pH medio g.i : Ionización de la molécula del fármaco
o Superficie de la mucosa g.i : Capacidad de absorción

31. o Riego sanguíneo
o Vaciamiento gástrico y motilidad intestinal:
Características del fármaco, individualidades de especie.
o Biotransformación intestinal y Hepática:
- Barrera enzimática intestinal: Lipasas, Amilasas, Proteasas y
Familia de la P-450
- Barrera enzimática hepática
Menor proporción de
fármaco disponible

32. 2. Administracion y
Biodisponibilidad Tópica:
• Efecto dermatológico Local
Ej: Fention (ganado), Friponilo (cánidos)
• Acción sistémica: Anestésicos (Fentanilo)
• En su velocidad de absorción interfieren:
Composición química de la molecula y de su vehiculo.

33. 3. Administracion y Biodisponibilidad x
inhalación oronasal:
• Absorción pulmonar:
- Amplia superficie
- Abundante riego sanguíneo
- Delgadez de las paredes alveolares – intercambio de
gases-
• Absorción de Anestésicos y
descongestionantes

34. 4. Administracion y
Biodisponibilidad por vía IV:
VENTAJAS:
• Paciente hospitalizados o
inmobilizados
• Bodisp. 100%, no
proceso absortivo.
• [ ] Terap. Rápidas
• Conocimiento preciso de
dosis suministrada
• Posibilidad de suministro
de sust. Irritantes.
DESVENTAJAS:
• Poco práctico en algunas
especies.
• Imposibilidad de retirar la
dosis una vez suminst.
• Asepsia
• Posibilidad toxicidad ---
efectos agudos
• Vasculitis local, trombos

35. SE REALIZA POR:
• Inyección total de la dosis
• Por medio de infusiones
(Ej:MATEO)
• Añadir dosis a infusiones,
Ej: Hospitalizados

36. 5. Administración y
Biodisponibilidad por vía IM:
• Prinicipal vía de admón en Vet.
• Deposito en masa muscular a una
profundidad adecuada ---- Absorción rápida
• Biodisponibilidad (100% aprox.)
• No conviene en animales de abasto
Depende del vehículo Ej:
Formulaciones LA

37. 6. Administracion y
Biodisponibilidad por vía SC:
• Rapidez de absorción mas lenta
• Biodisponibilidad alta
(Técnicas locales para aumentar el flujo sanguíneo)