2. 1) ¿DESCRIBA LA DIFERENCIA QUE HAY ENTRE LOS EFECTOS
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS?
La diferencia consiste en que el afecto agonista es cuando la sustancia al unirse al
receptor es capaz de producir algún grado de respuesta; el agonista se caracteriza
porque tiene afinidad por el receptor y tiene capacidad intrínseca, es decir es
capaz de generar cambio conformacional en el receptor. En cambio en el efecto
antagonista la sustancia al unirse a los receptores no los activan, es decir, no tiene
actividad intrínseca. Impide de alguna forma la acción del agonista.
2) ¿DESCRIBE EL CONCEPTO DE AFINIDAD, EFICACIA Y AGONISTA
PARCIAL?
AFINIDAD: Es la medida de la “avidez” que tiene un fármaco para unirse al
receptor, a mayor avidez, mayor afinidad. Es la capacidad de un fármaco de unirse
a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor.
EFICACIA O CAPACIDAD INTRINSECA: Es la capacidad que tiene el fármaco
para producir la acción fisiofarmacológica después de su fijación al receptor.
Cuando como consecuencia de la unión del fármaco con el receptor se generan
algunos de los mecanismos ya descritos y se crea un estimulo o cambio
conformacional del receptor, se dice que el fármaco posee afinidad y eficacia o
actividad intrínseca.
Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades
moleculares del fármaco, pero en general las características estructurales
químicas que determinan la eficacia o actividad intrínseca son diferentes de las
que determinan la eficacia por el receptor. Es por eso que un fármaco puede
poseer afinidad pero carecer de actividad específica. La intensidad del efecto
farmacológico se relaciona con varios factores: cuando el número de receptores
ocupados por el fármaco es mayor, la intensidad de la respuesta es también
mayor.
AGONISMO PARCIAL (AGONISTA-ANTAGONISTA): Es aquel que no produce
el mismo máximo de respuesta aun cuando ocupe todos los receptores (poca
afinidad del complejo agonista-receptor por el transductor). Tiene como
característica permanente que antagoniza los efectos de un agonista pleno o total.
Un agonista parcial es aquel que activa al receptor pero no causa tanto efecto
fisiológico como un agonista completo.
3. 3) ¿QUE CARACTERISTICAS DEBE TENER EL FARMACO PARA QUE SE
ACOPLE AL RECEPTOR?
Las características que debe tener un fármaco para que se pueda acoplar al
receptor son las siguientes:
Que el fármaco tenga un tamaño apropiado de tal forma que “quepa” en el
receptor.
Que la forma del fármaco sea complementaria a la del receptor.
Que las fuerzas intermoleculares sean opuestas entre el receptor y el
fármaco.
4) ¿DESCRIBA EL SINERGISMO ENTRE FARMACOS?
Las interacciones entre 2 fármacos no siempre son en sentido negativo, es decir
que no siempre se manifiestan como la disminución del efecto de uno por la
presencia de otro. Hay combinaciones farmacológicas en las cuales la respuesta
puede acrecentarse en lugar inhibirse. Este fenómeno se llama sinergismo.
Sinergismo es el incremento del efecto de uno de los fármacos cuando se
administran conjuntamente. A continuación hablaremos de las diferentes clases
de sinergismo que existen:
SINERGISMO DE SUMA: Se refiere al hecho de que los dos fármacos
implicados en la respuesta tienen actividad por si solos, la cual se suma al
estar presentes ambos para producir un efecto que es la suma de los
efectos individuales. Generalmente se da cuando los mecanismos de
producción del efecto de cada fármaco son diferentes. Para que exista
sinergismo de sumacion es necesario que los fármacos sean agonistas, es
decir que deben poseer:
- La misma afinidad (actúen en el mismo receptor).
- La misma actividad intrínseca (mismo efecto).
Ejemplo: Uso concomitante de agonistas adrenérgicos y antagonistas
muscarínicos: Ambos son capaces de producir taquicardia, la cual se manifiesta
en presencia de los dos en forma más intensa (suma de los efectos).
SINERGISMO DE POTENCIACION: Uno de los fármacos presenta
actividad intrínseca, es decir es capaz de producir el efecto; el otro
fármaco es capaz de “ayudar” a que ese efecto se realice más fácilmente,
4. pero de por si no posee actividad. Con 2 agonistas se consigue un efecto
máximo superior que el que se consigue con cada fármaco
individualmente. Para que ocurra el sinergismo de potenciación los
fármacos deben ser:
- No agonistas (deben actuar en diferentes receptores).
- No produzcan el mismo efecto.
El resultado de esta unión se le denomina ISOBOLES DE LOEWE y que sucede
por ejemplo al juntar: El trimetropim+Sulfametoxazol.
Ejemplo: Uso de penicilinas en conjunto con inhibidores de las betalactamasa; en
este caso existen bacterias capaces de producir estas enzimas, las cuales
hidrolizan a las penicilinas, impidiendo su efecto, si se administra un inhibidor de
dichas enzimas aisladamente, no se apreciara un efecto notable, sin embargo,
esta sustancias serán capaces de hacer que las penicilinas actúen mas
favorablemente, puesto que no se verán destruidas.
SINERGISMO DE FACILITACION: Existe cuando un fármaco inactivo en
un sentido puede aumentar cualitativamente o cuantitativamente la
respuesta de otro fármaco que si es activo en ese sentido. Por ejemplo si
damos dos fármacos, un fármaco A (cuyo efecto es nulo), y otro fármaco B
(cuyo efecto es como 1). Existirá facilitación cuando el efecto de la
asociación sea 1 o mayor de 1.
A (efecto nulo) + B (efecto 1) = A+B > 1
Se aumenta la respuesta terapéutica a un medicamento por la presencia de
otro que no tiene los mismos efectos farmacológicos.
VENTAJAS DEL SINERGISMO:
Entre las ventajas del sinergismo podemos anotar las siguientes:
Permite administrar dosis menores de los fármacos.
Puede disminuirse y evitarse los efectos secundarios o deletéreos de los 2
fármacos al administrar dosis menores de fármacos.
Puede aliviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos. Ej.: asociar
un fármaco de acción rápida con otro de acción prolongada, se logra inicio
rápido de la acción y duración del efecto.
