2. FARMACOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL

3. SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
 Encéfalo y médula
espinal.
 Característica esencial:
capacidad ilimitada
para comunicación
interneuronal.
 Comunicación,
recepción, integración
y expresión de
información.

4. Áreas de asociación:
Reciben y procesan la
información.

5. NEURONAS
 Tenemos alrededor de 100.000.000.000.000, el tamaño
de las mismas puede oscilar entre 4 y 100 micras y su
forma puede ser variada. La estructura de una neurona
se asemeja a la de las demás células del cuerpo
 Poseen extensiones especializadas llamadas:
 dendritas: dendritas que reciben información
procedente de otras neuronas
 axones, que la transmiten.
 Presentan estructuras específicas, como las sinapsis, así
como sustancias químicas específicas, como los
neurotransmisores.

6. FORMAS DE TRANSMISIÓN
SINÁPTICA
 Eléctrica: las membranas de las dos células (pre y postsinaptica) están
unidas y comparten canales.
 Química: En este tipo de sinapsis hay un espacio denominado hendidura
sináptica que separa físicamente a las dos neuronas

8. SINÁPSIS: TIPOS MORFOLÓGICOS
 Axosomáticas, axodendríticas, axoaxónicas.

9. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
El hipnótico es un fármaco que se usa para
inducir el sueño de forma rápida y controlada. Se
usan mucho para controlar el dolor, prurito intenso,
apne.

10. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
El ansiolítico (ideal) sería un fármaco que
controlara la angustia al animal sin
provocarle sedación ni somnolencia.
Ayuda a superar las situaciones de
conflicto donde el animal está angustiado
pero sin provocar somnolencia ni sedación.

11. TRANQUILIZANTES
BENZODIACEPINAS MENORES
 ANTICONVULSIVANTES
 RELAJACION MUSCULAR
 NO SON DEPRESORES CARDIOVASCULARES
 LEVE DEPRESORES RESPIRATORIOS
EFECTO REBOTE

12.  Benzodiazepinas
 Antidepresivos: tricíclicos, ISRS y trazodona
 Agonistas 5-HT1A : Buspirona
 Antagonistas β
 Otros: antihistamínicos H1, neurolépticos a dosis
bajas, antiepilépticos, hidrato de cloral,
meprobamato,....
 Barbitúricos

13. BENZODIAZEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Las BZ son agentes GABA agonistas
indirectos (GABA: ácido gamma amino
butírico) es decir que potencian o
amplifican la neurotransmisión gabaérgica
inhibitoria.

14. Despolarización por la
salida del ion Cloro
Presináptica
Inhibición por GABA
Postsináptica Apertura del canal de
cloro en membrana pos
sináptica provocando
hiperpolarización de la
célula

15. CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODIAZEPINAS. RECEPTORES
DE BENZODIAZEPINAS .
 En general todas las BZ comparten propiedades
ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes y
miorrelajantes
 Receptor BZ1 u ω1: este receptor al ser activado
produce predominantemente efectos hipnóticos
y miorrelajantes.
 Receptor BZ2 u ω2: es un receptor que al ser
activado produce un efecto ansiolítico
predominante.

16. BENZODIAZEPINAS PRINCIPALMENTE ANSIOLITICAS
 Vida media prolongada (>24 h)
 *DIAZEPAM (Valium) t½ 50
 BROMAZEPAM (Lexotanil) 8 a 32 hs
 CLORDIACEPOXIDO (Librium) t ½ 5 a 30 h
 CLOBAZEPAM O CLOBAZAM (Karidium) t ½ 24 h
 KETAZOLAM (Ansieten) t½ 50 h (semeJante diazepam)
 CLOXAZOLAM (Tolestan) t½ 72hs
 Vida media intermedia (<24 h)
 LORAZEPAM (Trapax, Emotival) t½ 14 h
 OXAZEPAM (Nesontil) t½ 14 h
 TEMAZEPAM (Lenal, Cerepax) t½ 11 h
 ALPRAZOLAM (Xanax, Alplax) t ½ 12h +- 2h

17. BENZODIAZEPINAS PRINCIPALMENTE
HIPNÓTICAS
 Vida media prolongada (>24h)
 NITRAZEPAM (Mogadan) 26h
 FLURAZEPAM (Natan, Somlan) 2 a 3 hs pero el metabolito
activo n-desalkil-flurazepam dura 74 +/- 24h
 Vida media intermedia (<24 h)
 FLUNITRAZEPAM (Rohypnol, Primun) 15 h
 ESTAZOLAM (Somnatrol) 6-24 h
 LORMETAZEPAM (Loramet)
 LOPRAZOLAM (Dormonoct) t½ 15 h
 Vida media corta (< 6h)
 MIDAZOLAM (Dormicum) 1.9h +- 0.6h
 QUAZEPAM(Hipnodane) 6 h
 TRIAZOLAM < 6h(se retiró del mercado por reacciones
adversas severas en SNC)


18. BENZODIAZEPINAS
PREDOMINANTEMENTE
ANTICONVULSIVANTES
 CLONAZEPAM (Rivotril) (23 h)
 {mioclonos infantiles y petit mal refractario}
 DIAZEPAM (Valium)
 {estado de mal epiléptico}
 LORAZEPAM (Trapax) t½ 14 h
 {estado de mal epiléptico}

19. DIAZEPAN TRANQUILIZANTES
MENORES
 SE UTILIZA EN PACIENTES
COMPROMETIDOS
 COMO ANTICONVULSIVANTE
 ESTIMULANTE DEL APETITO EN GATO
EN ANESTESIOLOGIA:
• EN LA INDUCCION: Combinado con barbitúricos:
ketamina o propofol, reduce la dosis y buena relajación
muscular (RM)
2. EN MANTENIMIENTO de la ANESTESIA con KETAMINA:
potencia la ketamina
3. COMO PRE ANESTESICO:

20. DIAZEPAN
 COMO PREANESTESICO:
KETAMINA 4-5 MG/KG IM + DIAZEPAM 0,2 MG/KG IV
KETAMINA IM EFECTO A LOS 5 MIN,
RECIEN EN ESE MOMENTO,
ADMINISTRAR EL DIAZEPAM IV
PARA SUJECION EN PROCEDIMIENTO CORTO:
MEZCLA Ketamina + diazepam IV

21. FARMACOCINÉTICA
DIAZEPAN
 Buena absorción VO alcanzando Cmax en 1-2 h
 Pueden ser administradas i.v. (diazepam en epilepsia, midazolam
en anestesia y sedo-analgesia)
 La vía i.m. induce absorción errática y lenta
 Fuerte unión a proteínas plasmáticas sin repercusión clínica salvo
insuficiencia renal o quemados

22. BARBITURICOS
... Ansiolíticos, obsoletos
... remplazados por BZD
Por..
 Inducir tolerancia, enzimas metabolizantes, dependencia física
y sx severo de abstinencia
Amobarbital
Fenobarbital
Pentobarbital Ansiolíticos
Secobarbital
Tiopental

23. BARBITÚRICOS, ACCIÓN
…también potencian la acción del GABA sobre la
entrada de Cl- en la neurona, sin unirse al receptor
de benzodiazepinas.
... Interfieren con el transporte de Na+ y K+ en las
membranas celulares.
… inhibición del sistema reticular activador. Inhibición
de la transmisión polisináptica en todas las áreas del
SNC.

24. TIOPENTAL
Barbitúrico e acción
inmediata y duración Cinética
breve
 Aumenta respuesta a GABA
 Disminuye respuesta a
glutamato
 Deprime directamente la
excitabilidad neuronal
 Útil:
 inducción de la
anestesia y en el
control de estados
convulsivos

25. TRANQUILIZANTES
MAYORES
•FACILITAN ELMANEJO DEL PACIENTE
•DISMINUYEN EL ESTRÉS
•POTENCIAN A LOS ANESTESICOS GENERALES, dism.
dosis del anestésico
FENOTIAZINAS( FT): ACEPROMACINA
TM
BUTIROFENONAS (BFS): DROPERIDOL

26. TRANQUILIZANTES
MAYORES
•MALEATO DE ACEPROMACINA
TM O NEUROLEPTICO
POTENTE ACCION SEDANTE
BUEN MARGEN DE SEGURIDAD EN ANIMALES SANOS
ACCION ANTIEMETICA--
MEJORA LA PERFUSION VICERAL (bloqueo de R alfa)
ACCION ANTIARRITMICA-
DESVENTAJAS:
HIPOTENSOR (bloqueo de R alfa adrenergicos)
HIPOTERMIZANTE
DISMINUYE EL Hto Y Hb
PUEDE POTENCIAR LAS CONVULCIONES
CONTRAINDICACIONES
HIPOTENSOS Y DESCOMPENSADOS
ANEMICOS
CONVULCIVOS

27. BUTIROFENONA
DROPERIDOL: PERROS Y GATOS 1,5 – 2 MG/KG IM
0,5 – 1 MG/KG IV
NO USAun neuroléptico antisicótico de corta acción R EN
EQUINOS POR PRODUCIR EXCITACION

28. BUTIROFENONA
 Mecanismo de acción
 Bloquea específicamente los receptores
dopaminérgicos cerebrales. Neuroléptico.
Antipsicótico. Antiemético.

29. FARMACOCINETICA

30. fin

31. COMUNICACIÓN
INTERNEURAL
 Mediante transmisión química.
 Molécula Transmisora
 Molécula Receptora

32. Botones sinápticos
Sustancias
hormonales y
mediadores
celulares

34. Molécula
Transmisora
 Presente en
 Capaz de influir de
terminación
forma selectiva en
presináptica.
neurona postsináptica
 Sintetizada en neurona.
 Liberada como actividad
específica de la
neurona.

35. Apertura de Reduce resistencia
canales eléctrica de
iónicos membrana
El Transmisor “excitación”
interactúa Se hiperpolariza
con o despolariza por
receptores de
membrana
Cierre de Aumenta resistencia
canales eléctrica de
iónicos membrana
“inhibición”

36. SISTEMA LÍMBICO
Conjunto de regiones del encéfalo al que se le atribuyen funciones emocionales y
motivacionales.
Ganglios
basales
-Caudado
-Putamen
-Pálido
-Lenticular

37. Centro de
Compuesto relevo
Diencefalo Tálamo
por señales
Núcleos sensitivas.
Hipotálamo: región de integración principal del SNA
[equilibrio hídrico, ejemplos]
Mesencéfalo, Conectan hemisferios cerebrales y a
protuberancia anular, tálamo e hipotálamo con médula
bulbo raquídeo. espinal.
Cerebelo:
Parte post
BHE: frontera entre periferia y SNC que impide
protuberancia anular
difusión pasiva de sustancias de la sangre hacia
de ambos
este sistema
hemisferios.
Función vestibular,
tono, visceral,
movimientos.

38. NEUROMEDIADORES
PUEDEN PROVOCAR
MODIFICACIONES

39. ORGANIZACIÓN DEL
ENCÉFALO
 Conjunto de sistemas neurales interrelacionados
que regulan su propia actividad y la de los demás
de una manera dinámica compleja.

40. SISTEMAS
MONOAMÍNICOS

41. SISTEMA
COLINÉRGICO
Neurotransmisión que emplea acetilcolina (uniones neuromusculares,
neuroefectoras parasimpáticas, sinapsis de ganglios autónomos.)

43. Complejo ponto-
mesencéfalo
tegmental

44. RECEPTORES
COLINÉRGICOS
Muscarínicos Nicotínicos
Alfa4
 M1: amígdala, hipocampo  RCN son de 3 tipos por beta2
M1 su localización:
70%  M2: localización presináptica,
1) presináptico: favorece
hipocampo
liberación Ca
 M3: hipotálamo 2) postsináptico: excitación
rápida neuronal.
 M4: localización presináptica, 3) No sináptica: “derramada”
médula
 Predominan:
 M5: escasos (endotelio
arterias).
 Alfa7
 M2+M4 en medula: dolor
 Alfa 4
(transmisión y control)  Beta 2

45. PAPEL FUNCIONAL DE
SISTEMA COLINÉRGICO
 Estado alerta o vigilia
 Facilita la excitabilidad de la corteza
 Modula procesamiento sensorial.
 Sueño REM
 Memoria y aprendizaje

46. SISTEMA
NORADRENÉRGICO
 En regiones tegmentales de
protuberancia y bulbo. (A1-A7)
 Proyectan a terminaciones en
corteza y médula.
 2 vías
 Inervan vasos

47. VÍAS NORADRENÉRGICAS
Dorsal Ventral
Nace en locus O: grupos
ceruleus pontinos A5 y A7
asciende a y bulbares A1 y
sustancia gris
A2, en formación
hipotálamo
septum penetra
reticular.
al cíngulo

48.  Proyecta fibras a:
 Tálamo
 Corteza
 Médula espinal
 Cerebelo
 Todas con origen en locus ceruleus.

49. RECEPTORES
NORADRENÉRGICOS
(LOCALIZACIÓN)
 Corteza : α1 y α2-  β adrenoreceptores:
- α1
adrenoreceptores
predominan
en lamina V.  α1A: corteza, cerebelo. -β1: corteza cerebral e
-α2: hipotálamo.
presinápticos  α1D: corteza
- β2: cerebelo, hipocampo,
 α2A: locus coeruleus e corteza cerebral, bulbo
-Liberación hipocampo. olfatorio.
noradrenalina
 α2B: tálamo
 α2C: hipocampo y bulbo
olfatorio.

51. FUNCIÓN

52. SISTEMA ADRENÉRGICO
C1

53. C1 .

54. SISTEMA
DOPAMINÉRGICO
 Constituido x:
a) Sistema nigroestriado
o- sustancia negra en A9
y A8 en formación
reticular.
(Mov. Armoniosos y
órdenes voluntarias)
b) Sistema mesolímbico
o- area tegmental
ventral; en sistema
límbicoexcepto
hipocampo.
(Procesos
motivacionales)

55. C) Sistema Mesocortical: O: E) Vías Ultracortas: capa
de A9 y A10 principales nuclear interna (células
áreas sensoriomotoras y amacrinas retina) y
de asociación. neuronas
T: corteza prefrontal, periglomerulares de bulbo
cingular anterior, insular, olfatorio.
piriforme.
D) Vías cortas:
tuberohipofisiarias (inerva
hipófisis)
incertohipotalámica
(núcleo dorsal y posterior
con núcleos laterales
septales)

56. FUNCIÓN
 Función:
- Nigroestriado: Movimiento armonioso y
voluntario.
- Mesolímibico: Movim. Conductuales
- Mesocortical y mesolímbico: atención, ideación,
motivación…

57. RECEPTORES
 D1 predominan en SNC, y e cerebro.
 D2: vía nigroestriada y mesolimbica.
 D3: núcleo accumbens, tubérculo olfatorio, cerebelo.
 D4: corteza frontal, hipotálamo, tálamo, mesencéfalo, núcleo
accumbens, amígdala.
 D5: en hipotálamo, hipocampo y núcleo
parafascicular del tálamo.

58. SISTEMA
SEROTONÉRGICO
 O: Núcleos en región media
y paramedia de
mesencéfalo, bulbo y
protuberancia. (Núcleos del
Rafé)
 B1 a B9

59. VÍAS
- Ascendente ventral (B6 y 8):
núcleo interpeduncular,
sustancia negra, en hipotálamo  - Descendente
se divide y va a sistema límbico. propiobulbar: O: B6 a B8 y
B3 a B5. Proy: a núcleo
- Ascendente dorsal: O: B3 T: coeruleus, formación
sust gris mesencef / área reticular y complejo olivar.
hipotalam post
- Descendente
- De B5 y B6: proyecta a corteza bulboespinal. O: B1 a B3
cerebelosa y núcleos profundos Desc. Por cordones laterales
de cerebelo. y anteriores de médula.

60. RECEPTORES
 5HT1A: más abundante en
regiones corticales y límbicas.  5HT2C: en células epiteliales
[Hipocampo] de plexos coroideos.
 5HT1B: presinapticos: ganglios  5HT3: SNA y entérico,
basales [pálido, sustancia negra, amígdala, núcleos tallo,
corteza prefrontal] sustancia gelatinosa hasta
postsinapticos: en arterias posterior médula.
cerebrales.
 5HT4: pálido, caudado,
 5HT1D: ganglios basales, rafé sustancia negra
dorsal y locus coeruleus.
 5HT6: estriado, hipocampo y
 5HT2A: postsinápticos, en corteza corteza cerebral.
frontal y claustro.
 5HT7: poco, en corteza,
 5HT2B: cerebelo, corteza septum, tálamo, hipotálamo,
cerebral, amígdala, ganglios amígdala, hipocampo.
basales, tálamo, hipotálamo,
retina.

61. FUNCIONES
 Mantenimiento de tono interno afectivo y tono
vital.
 Secreción hipotálamo-hipofisiaria.
 Ingesta de alimentos
 Regulación vómito
 Transmisión nociceptiva
 Ritmo circadiano

62. SISTEMA
HISTAMINÉRGICO
 Cuerpos celulares
desatarán en el
hipotálamo. (Nuc
tuberomamilar)
 Terminaciones
histaminérgicas se
 Neuronas proyectan a todo localizan el hipotálamo,
el SNC, desde la corteza septum y tálamo, corteza,
cerebral a médula. ganglios basales,
tubérculos cuadrigéminos,
 H1 a H4 . bulbo olfatorio,
hipocampo, tegmentum,
bulbo, cerebelo y médula.

63. SISTEMAS POR AMINOÁCIDOS

64. TRANSMISIÓN GABA
Ácido gamma-aminobutírico: prototipo de los a.a que ejercen
función inhibidora en el SNC.
2 tipos de proyecciones gabaérgicas:
De largo alcance Corto alcance
Corteza cerebelosa, globo
 Interneuronas de axón
pálido, sustancia negra y
corto que actúa sobre
núcleo reticular del tálamo.
neuronas próximas.

65.  Es liberado en la terminación nerviosa por un
mecanismo exocítico dependiente de Calcio
iónico.
 Puede ser presináptica y postsináptica
 Se recapta en la membrana.

66. Tamaño muy variable: micro,
neuronas espinosas medianas,
neuronas gigantes.
Morfología variable:
Bipolares, fusiformes, espinosas,
Sin espinas, multipolares.
Localización: estriado, globo pálido, sustancia negra, células d e
Purkinje del Cerebelo, bulbo olfatorio, hipocampo, septum lateral,
Corteza cerebral, núcleos vestibulares, asta dorsal y ventral, ME e hipotálamo.

67. Es el predominante.
A Asociado a canales Cl
Heterodímero asociado
Receptores B a proteínas G que inhibe
GABA
adenil ciclasa.
C Asociado a canales Cl

68. FUNCIONES
 Estado de vigilia  Modualción de función
vestibular
 Diversas manifestaciones
de conducta.  Analgesia.
 Funciones
neuroendocrinas y
vegetativas.

70. GLUTAMATO
 Ampliamente distribuido
 De corteza a médula espinal
 Sinapsis excitadoras
 Es sintetizado a partir de α-cetoglutarato por
transaminación , y también a partir de glutamina.
 Liberado por un mecanismo dependiente de
calcio
 3 transportadores diferentes: GLAST-1, GLT-1 Y
EAAC-1

71. VÍAS GLUTAMATO
 Vías descendentes largas que se orginan en células
piramidales de corteza estriado, sistema límbico,
diencéfalo, tronco cerebral.
 Vías sensoriales aferentes:
Auditivas hacia ganglio coclear
Periféricas penetran por asta posterior ME
 Vías de proyección del hipocampo al septo,
intrahipocámpicas, de células granulares a las de
Purkinje.
 Interneuronas de ME.

72. RECEPTORES
GLUTAMATO

73. FUNCIÓN GLUTAMATO
 Desde activación mínima, a excitación
persistente.
 Potenciales excitadores
 Potenciación a largo plazo.
 Patológicas: exceso de facilitación sináptica y
exceso de penetración neuronal de calcio iónico.

74. BIBLIOGRAFÍA
 Farmacología Humana, Quinta edición. Autor:
Jesus Florez, editorial: Elsevier Masson, año:
2008, pgs 495- 510
 Las Bases Farmacológicas de la Terapeutica,
décima edición. Autor: Joel Hardman, Lee
Limbird, Alfred Goodman Gilman. Editorial Mac
Graw Hill
 Atlas de Anatomía en línea para consulta de
imágenes.