1. FARMAKOLOGI
By: Rani Dewi P, S.Farm,M,Si,Apt

2. Pengertian ...
 Farmakologi adalah Ilmu yang mempelajari
interaksi antara obat dengan konstituen
tubuh hingga timbul suatu efek terapi.
 Ruang Lingkup Farmakologi :
1. Farmakokinetika
2. Farmakodinamika
3.Toksikologi
4. interaksi Obat

3. Istilah Penting dalam Farmakologi
 Zat aktif : Suatu bahan yang menyebabkan
perubahan fungsi biologi di dalam tubuh
melalui reaksi kimia
 Indikasi : Petunjuk kegunaan obat dalam
pengobatan
ex : obat paracetamol diindikasikan untuk
menurunkan demam/panas, meringankan
rasa sakit pada kepala dll

4.  Kontraindikasi : situasi dimana aplikasi obat
atau terapi tertentu tidak dianjurkan, karena
dapat meningkatkan resiko terhadap pasien
 Mekanisme kerja : Efek obat umumnya
timbul karena interaksi obat dengan reseptor
pada sel suatu organisme
 Efek samping : Suatu reaksi yang tidak
diharapkan dan berbahaya yang dikaitkan
oleh suatu pengobatan

5.  Kerja suatu obat umumnya didasari suatu
rangkaian reaksi, yang dibagi dalam tiga
fase :
1. fase farmaseutik
2. fase farmakokinetika
3. fase farmakodinamika

6. Fase Farmasetika
 Pada fase ini meliputi hancurnya bentuk
sediaan obat dan melarutnya bahan obat.
 Obat yang melalui fase ini kebayakan bentuk
sediaan padat sehingga pada fase ini
ditentukan oleh sifat-sifat galenik obat

7. Fase Farmakokinetika
 Pada fase ini tersiri dari proses invasi dan
evasi
 Invasi ialah proses-proses yang berlangsung
pada pengambilan suatu bahan obat ke
dalam organisme (absorpsi, distribusi)
 Evasi (eliminasi) merupakan proses-proses
yang menyebabkan penurunan konsentrasi
obat dalam organisme (biotrasformasi,
ekskresi)

8. Fase Farmakodinamika
Pada fase ini merupakan interaksi obat-
reseptor dan juga proses-proses yang terlibat
dimana akhir dari efek farmakologi terjadi

9. FARMAKOKINETIKA
 Farmakokinetik adalal aspek farmakologi
yang mencakup nasip obat dalam tubuh yaitu
absorpsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi.
 Dalam tubuh manusia, obat harus menembus
sawar (barrier) sel di berbagai jaringan.
 Peristiwa penting dalam proses
farmakokinetik ialah transport lintas
membran

10. Gambar proses farmakokinetik

11. ABSOBSI
 Absorbsi adalah perpindahan obat dari
tempat aplikasi (pemberian) ke dalam
sirkulasi sistemik (peredarar darah)
 Absobsi adalah proses penyerapan obat dari
tempat pemberian, menyangkut
kelengkapan dan kecepatan proses tersebut

12. Faktor-faktor yang mempengaruhi
absorpsi obat antara lain :
1. kecepatan disolusi obat
2. ukuran partikel
3. kelarutan dalam lipid atau air
4. ionisasi
5. aliran darah pada tempat absorpsi
6. kecepatan pengosongan lambung
7. motilitas usus
8. pengaruh makanan atau obat lainya
9. cara/rute pemberian

13. DISTRIBUSI
 Distribusi obat ke seluruh tubuh terjadi pada
saat obat mencapai sirkulasi darah
 Distribusi obat dibedakan atas dua fase
berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh :
1. Fase pertama
2. Fase kedua

14. 1. Fase pertama
terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke
organ yang perfusinya sangat baik misalnya
jantung, hati, ginjal, dan otak
2. Fase Kedua
fese distribusi ini jauh lebih luas yaitu
mencakup jaringan yang perfusinya tidak
begitu baik misalnya otot, kulit dan jaringan
lemak

15.  Distribusi obat ke dalam Sistem Saraf Pusat
(SSP) dibatasi karena terdapat sawar darah
otak (blood brain barrier) yang terdiri dari
pembuluh darah kapiler dengan dinding tebal
sehingga membatasi pergerakan molekul
obat masuk ke dalam jaringan otak.
 Sawar (pengahalang) ini juga berindak
sebagai membran selektif permeabel yang
menjaga SSP

16. BIOTRANSFORMASI
 Biotransformasi atau metabolisme obat ialah
proses perubahan struktur kimia obat yang
terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim
 Pada proses ini molekul obat diubah menjadi
lebih polar atau mudah larut dalm air
(hidrofilik) sehingga lebih mudah
diekskresikan melalui ginjal
 Obat akan menjdi inaktif sehingga
biotransformasi berperan dalam mengakhiri
kerja obat

17. EKSKRESI
 Obat yang di keluarkan dari tubuh berbagai
organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil
biotransformasi
 Ekskresi obat melalui :
1. Ginjal
2. Empedu atau usus
3. Paru-paru

18. Ekskresi Melalui Gijnal
 Ginjal merupakan organ ekskresi yang
terpenting
 Ekskresi di ginjal merupakan resultante dari 3
proses, yakni :
1. Filtrasi di glomerolus
2. Reabsorbsi tubulus
3. Sekresi tubulus

19. Ekskresi melalui empedu atau
usus
 Senyawa obat yang di ekskresikan dengan
empedu yaitu senyawa yang memiliki bobot
molekul lebih dari 500 dan metabolit yang
dikeluarkan bersama menuju usus
 Senyawa dengan bobot molekul 300 lebih
baik diekskresikan dalam ginjal
 Contoh obat :
Ampisilin, Rimfampisin, tetrasiklin

20.  dalam usus, konjugat yang disekskresikan
melalui empedu sebagian diuraikan lagi dan
sebagaian besar direabsorbsi.
 Ekskresi senyawa obat melalu usus jarang
terjadi
 Jika ekskresi terjadi, disebabkan oleh
absorbsi yang kurang sempurna atauekresi
melalui empedu tanpa reabsorbsi

21. Ekresi melalui paru-paru
 Selain sebagai alat pernafasan paru-paru juga
berfungsi sebagai alat pengeluaran
 Zat yang di keluarkan oleh paru-paru adalah
karbon dioksida (CO2) dan uap air (H2O)

22. FARMAKODINAMIKA
 Farmakodinamik adalah cabang ilmu yang
mempelajari efek biokimiawi dan fisiolagi
obat serta mekanisme kerjanya.

23. Mekanisme Kerja Obat
 Efek obat umumnya timbul karena interaksi
obat dengan reseptor pada sel suatu
organisme
 Adanya interaksi obat dan reseptor
mencetus perubahan biokimiawi dan
fisiologi yang merupakan respon khas dari
obat
 Reseptor obat merupakan komponen
makromolekul fungsional yang mencakup 2
komponen penting

24.  Pertama, obat dapat mengubah kecepatan
kegiatan faal tubuh
 Kedua, obat tidak menimbulkan suatu fungsi
baru tetapi hanya memodulasi fungsi yang
sudah ada.

25. Reseptor Obat
 Reseptor dibagian ekternal memiliki
beberapa tempat ikatan, dari beberapa
tempat tersebut ada yang merupakan “site
active” obat. Sementara tempat lain dapat
merupakan pendukung aktivitas bila
ditempati oleh molekul sesuai
 Dikenal adanya agonis, agonis alosterik,
agonis parsial, antagonis kompetitif,
antagonis non kompetitif, antagonis non
kompetitif dan antagonis alosterik

26. Agonis
 Suatu senyawa (obat/senyawa lain) yang
dapat terikat pada reseptor pada “site active”
dan menghasilkan sinyal yang sama dengan
ligan atau senyawa endogen
 Sinyal yang timbul dapat lebih dari satu sinyal
yang nantinya akan merubah hantaran ionik
dan kemudian mengaktifkan enzim
 Kekuatan sinyal yang ditimbulkan tergantung
dari total reseptor yang berhasil ditempati
oleh senyawa obat tersebut

27. Alosterik Aktivator
 Suatu senyawa yang terikat pada”site” lain pada
reseptor yang sama dan memberikan efek yang
memperkuat sinyal yang diberikan oleh agonis
 Ada istilah agonis parsial yang pada intinya
adalah senyawa agonis yang memiliki sebagian
molekul yang sesuai dengan struktur dari “site
active” reseptor, bagian selebihnya tidak sesuai
dengan struktur reseptor atau sesuai dengan
“site” lain dari reseptor tersebut

28. Antagonis Kompetitif
 Suatu senyawa yang dapat terikat pada “site
active” reseptor dan bertindak sebagai
kompetitor terhadap senyawa endogen atau
kompetitor agonis
 Senyawa antagonis umumnya memblok
sinyal yang diberikan oleh agonis
 Karena sifatnya kompetitif sehingga jumlah
yang lebih tinggi yang akan menang dalam
persaingan ini

29. Antagonis Alosterik
 Sering dikenal dengan antagonis non
kompetitif
 Senyawa ini dapat terikat di “site” lain dari
reseptor dan hasil ikatanya akan memberikan
penguatan efek bloking yang diberikan oleh
antagonis kompetitif