4. ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
• Usos terapêuticos:
• Analgésico;
• Antipirético;
• Analgésico de primeira linha na osteoartrite.
5. • Mecanismo de ação:
• Analgésico:
Atua inibindo a síntese de prostaglandinas
ao nível do SNC.
Eleva o limiar do impulso doloroso ao nível
periférico.
• Antipirético:
Inibe a COX-1 no centro hipotalâmico
regulador da temperatura.
Produz vasodilatação periférica.
6. • Absorção, distribuição e eliminação
• Rápida absorção no trato GI.
• Atravessa a barreira hematoencefálica e
placentária.
• Liga-se fracamente as proteínas
plasmáticas.
• Sofre biotransformação no fígado por
conjugação com ácido glicurônico, ácido
sulfúrico e cisteína.
• Excretado na urina.
7. • Uso na gravidez de Paracetamol
• Embora Paracetamol possa ser utilizado
durante a gravidez, o médico deve ser
consultado antes da sua utilização.
• A administração deve ser feita por
períodos curtos.
8. • Efeitos adversos:
• Bem tolerado em doses terapêuticas.
• Ocorrem ocasionalmente:
• Exantema e outras reações alérgicas.
• Hepatotoxicidade:
• Onde não ocorre a conversão do
metabólito tóxico NAPQI pelas vias de
conjugação.
• Necrose hepática.
• Condições em que há indução do CYP (p.
ex., consumo de álcool).
9. • Interações medicamentosas de Paracetamol
• Alimentos: a administração
de Paracetamol conjuntamente com
alimentos retarda sua absorção.
• Medicamentos: barbitúricos,
carbamazepina, hidantoína, rifampicina e
sulfimpirazona: elevam a hepatotoxicidade
potencial do Paracetamol.
• Medicamentos hepatotóxicos, indutores de
enzimas hepáticas: elevam o risco de
hepatotoxicidade.
10. NIMESULIDA
• Farmacodinâmica:
• AINE seletivo da COX-2.
• Possui efeito antipirético, analgésico e
anti-inflamatório.
11. NIMESULIDA
• Farmacocinética:
• Bem absorvida pelo TGI
• Mais de 97.5% ligado a proteínas
plamáticas
• Metabolizada no fígado (Não
recomendada para hepatopatas)
• Seu metabólito também é ativo
farmacologicamente
• Excretada principalmente pela urina
12. NIMESULIDA
• Indicações: condições que requeiram
atividade anti-inflamatória, analgésica e
antipirética.
• Contra-indicações: hipersensibilidade, ulcera
péptica ativa, distúrbios de coagulação
grave, disfunção renal grave, disfunção
hepática e crianças menores de 12 anos.
13. NIMESULIDA
• Uso na gravidez: estudos sugerem
embriotoxicidade potencial, fechamento do
ducto arterioso, pode provacar insuficiência
renal em recém-nascidos. Portanto não deve
ser usado na gravidez ou no período de
amamentação.
• Uso em idosos: pacientes com mais de 65
anos podem ser tratados com a menor dose
efetiva.
14. NIMESULIDA
• Interações medicamentosas:
• Fármacos que se agregam à proteínas
plamáticas
• Lítio (reduz o clerance do Li)
• Outros AINES
• Outras drogas de deputação hepática.
15. NIMESULIDA
• Reações adversas:
• Pele e tecidos subcutâneos: os mais
frequentemente relatados foram: rash,
urticária, prurido, eritema e angioedema.
• Gastrintestinais: os mais frequentemente
relatados foram: náusea, dor gástrica, dor
abdominal, diarreia, constipação e
estomatite.
• Hepatobiliar: alterações dos parâmetros
hepáticos (transaminases), geralmente
transitórias e reversíveis.
16. NIMESULIDA
• Superdosagem: deve ser iniciado o
tratamento sintomático (lavagem gástrica,
investigação e restauração do balanço
hidroeletrolítico).
#Se houver comprometimento da função
renal, poderá ser necessária a
realização de uma hemodiálise.
18. DROGAS ADJUVANTES
• “É um grupo heterogêneo de
medicamentos contribui para
o alívio da dor, tratam os
efeitos adversos dos
analgésicos e melhoram
distúrbios psicológicos
associados ao quadro álgico”
19. DROGAS ADJUVANTES
• Outras indicações;
• Co-analgésicos;
Aumentar a analgesia;
Controlar os efeitos adversos
e os sintomas que contribuem
para a dor do paciente;
21. ANTIDEPRESSIVOS
Tricíclicos:
• Bloqueio dos canais de sódio;
• Aumento das projeções NA/5-HT;
AMITRIPTILINA; NORTRIPTILINA; IMIPRAMINA
ISRS: PAROXETINA; FLUOXETINA; CITALOPRAM
Obs: Mediada pela medula espinhal e envolver a redução
da sensibilização central;
22. ANTIDEPRESSIVOS
Alívio da dor se ocorre com doses menores e
maior rapidez do que seu efeito antidepressivo;
Atuam no aumento dos níveis de morfina
plasmática;
Os antidepressivos tricíclicos (TCAs) são de grande
valia para os casos de dor constante, com
sensação de queimadura ou parestesia, embora
também tenham papel importante nas dores
neuropáticas lancinantes;
Efeitos colaterais: boca seca, visão embaçada,
constipação, retenção urinária, hipotensão postural,
confusão mental, glaucoma, cardiopatias,
23. ANTICONVULSIVANTES
• Dor paroxística: neuropatias (neuralgia do trigêmeo, pós-herpética
e dor associada com compressão medular e
esclerose múltipla);
• Ação: supressão de circuitos hiperativos da medula e do
córtex cerebral e estabilização das descargas neuronais
nas membranas das vias aferentes primárias;
• Os mais utilizados são: carbamazepina,
oxcarbamazepina, topiramato, gabapentina, fenitoína,
lamotrigina;
24. Propriedades farmacológicas:
• Relacionado ao GABA;
• Sítio de ligação peptídica no tecido cerebral
(neocórtex e hipocampo), que pode estar
relacionado com a atividade
anticonvulsivante;
Propriedades farmacocinéticas:
• Biodisponibilidade é inversamente
proporcional à dose;
• Não se liga a proteínas plasmáticas;
25. • A gabapentina é um análogo
estrutural do ácido gama-aminobutírico
(GABA). Não
atua nos receptores
gabaérgicos, não inibe a
recaptação nem a degradação
do GABA. Seu mecanismo de
ação não esta totalmente
esclarecido. Aumenta o GABA
e a serotonina e diminui o
glutamato no SNC, o que lhe
confere eficácia no tratamento
das dores neuropáticas.
Provavelmente age
bloqueando os canais de cálcio
28. NEUROLÉPTICOS
Possuem atividade sedativa, ansiolítica e anti-emética
( inibe vômitos);
Controlam a dor quando associados com
antidepressivos;
Os mais comuns para o tratamento da dor são a
clorpromazina e levomepromazina;
Complicações: sonolência, confusão mental,
desmaios, urticária (alergia na pele), náuseas e
dores no estômago;
29. Sedação; redução da
dor; melhora quadros
mentais;
Antipsicótico
neuroléptico
fenotiazínico;
[ ] plasm. 1h a 3h – VO;
eliminação: urina e
fezes;
Analgesia pós-operatória:
2,5 a 7,5mg
30. BENZODIAZEPÍNICOS
• Efeitos sedativo, ansiolítico (diminuem a ansiedade),
anticonvulsivantes e relaxantes musculares;
• Mais utilizados no manejo da dor: diazepam,
cloxazolam, alprazolam, midazolam, clonazepam,
lorazepam;
• Efeitos colaterais: hipotensão arterial, bradicardia ou
taquicardia, sedação, tontura, fraqueza, depressão,
agitação, déficit de memória e até alterações
psiquiátricas.
31. • Utilizado em dores extremas;
• Inibição das sinapses no sistema
límbico;
• Duração do tratamento: menor
tempo possível;
• O diazepam e seus metabólitos
possuem uma alta ligação
às proteínas plasmáticas;
• Atuam na fibromialgia,
promovendo o relaxamento
32. ANTICOLINÉRGICOS
Medicação pré-anestésica:
Sedação; suprimir a dor, a irritabilidade e as reações
indesejáveis causadas pelos anestésicos;
Objetivos: Redução da dor;
Anticolinérgicos:
atropina
escopolamina
glicopirrolato
33. • Atua inibindo a
atividade muscarínica
da acetilcolina nos
sítios neuroefetores
parassimpáticos pós-ganglionares;
36. CODEÍNA
• Opióide fraco
• Agonista dos receptores μ opiáceos
• Administrado em associação com o
paracetamol em comprimidos de 30mg de
Fosfato de codeína e 500mg de Paracetamol.
37. 1. INDICAÇÕES
• Dores moderadas a intensas
- Traumatismos (entorses, luxações, contusões,
distenções)
- Pós-operatório
- Pós-extração dentária
- Neuralgia;
- Lombalgia;
- Dores de origem articular.
38. 2. FARMACODINÂMICA
• Analgésico e antitussígeno
• Age nos receptores μ opiáceos (sua ação é
sobre o SNC)
• Codeína é metabolizada em Morfina no fígado
pela enzima 2D6 do citocromo P450.
• É um opióide fraco porque tem baixa afinidade
pelo receptor opiáceo (não é efetivo contra
dores graves)
39. 3. FARMACOCINÉTICA
• A) ABSORÇÃO
- Bem absorvido na forma oral (60% de eficácia em comparação ao
parental)
- Biodisponibilidade de 50 – 80%
- Pico de concetração de 0,17 a 1h após adm
• B) DISTRIBUIÇÃO
- Entra rapidamente nos tecidos e se concentra, principalmente,
nos rins, pulmões, fígado e baço.
- 10% de ligação a proteínas
40. 3. FARMACOCINÉTICA
• C) METABOLISMO
- Convertida em morfina
- 50% sofre metabolismo pré-sistêmico no intestino e fígado
- CYP2D6 do citocromo P450
• D) ELIMINAÇÃO
- Codeína e seus metabólicos ativos, como a morfina, são excretados
quase totalmente pelos RINS, principalmente como conjugados do ácido
glicurônico.
- 3 A 16% da codeína é excretada na urina sem ser metabolizada
- Meia vida:
- 30 mg: 1,5 a 2,2 h
- 60 mg: 2,1 a 4,5 h
** Pacientes com comprometimento renal devem ser monitorados
cuidadosamente
41. 4. CONTRA INDICAÇÕES
• Hipersensibilidade à codeína (e paracetamol)
• Pacientes que foram submetidos a
TONSILECTOMIA e/ou ADENOIDECTOMIA
42. 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
• Tolerância
• Dependência psicológica e física
• Pacientes com comprometimento rena e hepático
• Pacientes com metabolismo utrarrápido (depressão respiratória,
sonolência, confusão)
• GRAVIDEZ: Categoria C
• Ultrapassa a placenta. Recém nascido pode desenvolver S. de
Abstinência pós-parto.
• Presente no Leite materno
• Não indicado para menores de 12 anos
43. 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Depressores do SNC (barbitúricos,
benzodiazepínicos)
• Analgésicos opióides
• Inibidores da CYP2D6 (quinidina, metadona,
paroxetina)
44. 7. POSOLOGIA
• Dose máx diária: 240 mg (codeína) e 4000 mg
(paracetamol)
• 1 comp a cada 4 h
ou
• 2 comp a cada 6 h
**Não ultrapassar 8 comprimidos/dia (1 comprimido=
paracetamol (500mg) + fosfato de codeína (30mg)
51. MORFINA
DIMORF®, sulfato de
morfina
• Comprimidos, solução injetável, cápsulas de
liberação programada, solução oral.
• Dor intensa aguda e crônica;
• Analgésico de escolha para dor oncológica
moderada a severa;
• Ação nos receptores μ e κ.
52. MORFINA - FARMACOCINÉTICA
• Absorção
• 30 minutos para 50%
da dose intacta atingir
o compartimento
central.
• Pico na dose oral: 1 a
2 horas, com duração
de 4 a 5 horas.
• Distribuição:
• Forma livre: ampla
pelos tecidos
parenquimatosos.
• Metabolismo:
• Hepático;
• Sofre metabolismo de
primeira passagem;
• Seu metabólito é
excretado no rim.
• Excreção:
• Meia vida de
eliminação: 2 a 3h;
• Eliminação primária:
85% renal (9 a 12%
excretados sem
53. MORFINA – CONTRAINDICAÇÕES
• Hipersensibilidade;
• Insuficiência/depressão respiratória;
• Depressão grave do SNC;
• DPOC, etilismo, asma brônquica, ICS;
• Gravidez: categoria C (Este medicamento não deve
ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista).
• Menores de 18 anos: contraindicado.
54. MORFINA – REAÇÕES ADVERSAS
COMUNS
• Depressão respiratória (principal);
• Depressão circulatória;
• Parada respiratória;
• Choque;
• Parada cardíaca.
• Em caso de SUPERDOSE: reestabelecimento de troca
respiratória adequada e uso de naxolona (antagonista
opioide).
55. REFERÊNCIAS
• ANVISA. Bulário Eletrônico: Dimorf. Disponível em
http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=725623201
4&pIdAnexo=2188083. Acessado em 30 de agosto de 2014.
• “Princípios de Farmacologia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia”. GOLAN, David E. e
col. Guanabara Koogan, 3ª edição, 2009.
• Medicina net disponível em http://www.medicinanet.com.br/bula/8292/paracetamol.htm
acessado em 01/09/14 as 14:59
• Goodman e Gilman – as bases farmacológicas da terapêutica 12. ed. pg. 982, 983 e 984.
• Medicina net disponível em http://www.medicinanet.com.br/bula/3702/nimesulida.htm
acessado em 01/09/14 as 22:40
Notes de l'éditeur
Destinado especialmente a pacientes que não respondem a outros analgésicos.
Efeitos farmacológicos: analgesia, sonolência, euforia, redução de temperatura corporal (em baixas doses), depressão respiratória relacionada com a dose, interferência com a resposta adrenocortical ao stress (em altas doses), redução da resistência periférica com pequeno ou nenhum efeito sobre o coração e miose.
Como é um agonista, age nos receptores no cérebro, medula e outros tecidos alterando a percepção e resposta emocional à dor.
A morfina exerce sua atividade agonista primariamente no receptor mu, amplamente distribuídos através do SNC, especialmente de sistema límbico (córtex frontal, córtex temporal, amígdala e hipocampo), tálamo, corpo estriado, hipotálamo e mesencéfalo, assim como as lâminas I, II, IV e V do corno dorsal e na coluna vertebral.
Doenças renais podem contribuir para a toxicidade.