Este documento describe las propiedades de los agonistas y antagonistas adrenérgicos. Explica que los agonistas ejercen efectos similares a la adrenalina mientras que los antagonistas inhiben la acción de los receptores adrenérgicos. También describe las propiedades farmacológicas de las catecolaminas endógenas como la epinefrina y la norepinefrina, así como de la dopamina.

1. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS

2. AGONISTA
ADRENERGICO
Es un farmaco que
ejerce efectos
similares o identicos a
los de la adrenalina
(epinefrina).
ANTAGONISTA
ADRENERGICO
Es un farmaco que
actua inhibiendo la
accion de los
receptores
adrenergicos.

3. CATECOLAMINAS Y FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
 Gran parte de las acciones de las
catecolaminas y de los simpaticomimeticos
se clasifican en siete tipos generales:
Una accion excitadora periferica en algunos tipos de
musculos de fibra lisa, como los de vasos sanguineos que
se distribuyen en la piel, los rinones y las membranas
mucosas, y en celulas glandulares como las de las glandulas
salivales y sudoriparas.
Una accion inhibidora periferica en otros tipos de musculos
de fibra lisa como los que estan en la pared de los intestinos,
en el arbol bronquial y en vasos sanguineos que
llevan sangre a musculos de fibra estriada.

4. Una accion excitadora del corazon que acelera la frecuencia
de su latido e intensifica la fuerza de su contraccion.
Acciones metabolicas como las que incrementan la glucogenolisis
en higado y musculo, y la liberacion de acidos
grasos libres procedentes del tejido adiposo.
Acciones endocrinas como la modulacion (incremento o
disminucion) de la secrecion de insulina, renina y hormonas
hipofisarias.

5. Acciones en el sistema nervioso central (SNC), como la
estimulacion respiratoria, intensificacion del estado de
vigilia y de la actividad psicomotora y disminucion del
apetito.
Acciones presinapticas que inhiben o facilitan la liberacion
de neurotransmisores; la accion inhibidora es la que
posee mayor importancia fisiologica.

6. CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
 Las catecolaminas y los simpaticomimeticos
se clasifican en:
Simpaticomiméticos
de acciones directa
INDIRECTA MIXTA

7. SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIONES DIRECTA
 incluye productos que actúan de manera
directa en uno o mas de los receptores
adrenérgicos;
Puedentener:
Extraordinaria
selectividad
por un subtipo
específico de
receptor.
No poseer
selectividad o
tenerla en
forma mínima
y actuar en
diferentes
tipos de ellos.
Los fármacos
de acción
indirecta
incrementan
la
disponibilidad
de la
norepinefrina .

8. ESTO SE LOGRA
 1. Al liberar o desplazar la noradrenalina
(Anfetamina y Tiramina).
 2.Al bloquear el transporte de la noradrenalina
al interior de las neuronas simpaticas
(cocaina).
 3.Al bloquear las enzimas metabolizantes
como monoaminooxidasa (MAO)

9. FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
MIXTA
 los que liberan en forma indirecta NE y que
de
manera directa activan receptores.
Sus efectos disminuyen, pero no desaparecen
con la administracion precia de reserperina o
guanetidina.

10. FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA
 Su administracion previa de Reserpina o
Guanetidina anula la respuesta de la
Anfetamina o Tiramina.

12. CATECOLAMINAS ENDÓGENAS

13. EPINEFRINA
 La epinefrina (adrenalina) es un estimulante
potente de los receptores adrenérgicos α y β
por igual, y por ello son complejos sus
efectos en órganos “efectores” o blanco.

14. PRESION ARTERIAL
SON TRES LOS MECANISMOS QUE
EXPLICAN EL INCREMENTO
DE LA PRESIÓN ARTERIAL CAUSADO POR
LA EPINEFRINA:
 El incremento de la presión
sistólica es mayor que el de
la diastólica, de tal forma
que se ensancha la presión
diferencial o del pulso.
Conforme disminuye y
desaparece la respuesta, la
presión media puede
disminuir por debajo de lo
normal antes de volver a
los niveles “testigo”.
1. • La estimulacion directa del
miocardio que intensifica la
potencia de la contraccion
ventricular (accion inotropica
positiva)
2. • Aceleracion de la frecuencia
cardiaca (accion cronotropica
positiva)
3. • Vasoconstriccion en muchos
lechos vasculares, en particular
en los vasos de resistencia
precapilares de la piel, las
mucosas y los rinones, junto con
intensa constriccion de las
venas.

15. EFECTOS VASCULARES
 La acción vascular principal
de la epinefrina se ejerce
en las arteriolas más
pequeñas y en los
esfínteres precapilares,
aunque también
reaccionan a ella las
grandes venas y arterias.
La epinefrina inyectada
disminuye en forma
considerable el flujo
sanguíneo cutáneo, con
constricción de los vasos
precapilares y venillas.
 Disminuye la excrecion de
sodio, potasio y cloruro y
puede aumentar,disminuir
o no cambiar el volumen de
orina.

16. EFECTOS EN EL CORAZON
 Al acelerar el ritmo
cardiaco, la epinefrina
acorta de manera
preferente la sistole de tal
forma que no se acorta la
duracion de la diastole.
 La conduccion por el sistema de
Purkinje depende del nivel de
potencial de la membrana en el
momento de la excitacion. La
disminucion excesiva de dicho
potencial origina trastorno de la
conduccion, que varia desde la
conduccion lenta hasta el
bloqueo completo. La epinefrina
suele incrementar el potencial de
membrana y mejora la
conduccion en las fibras de
Purkinje que hayan sido
despolarizadas de manera
excesiva.

17. EFECTOS EN EL
MUSCULO LISO
 El estomago suele relajarse y se
contraen los esfinteres pilorico e
ileocecal, pero tales efectos
dependen del tono preexistente del
musculo; si era alto, la epinefrina
causara relajacion, y La epinefrina
relaja el musculo detrusor de la
vejiga como resultado de la
activacion de los receptores β y
contrae los musculos del trigono y
del esfinter a causa de su actividad
agonista α; ello puede dar como
resultado dificultad para iniciar la
miccion y contribuir ala retencion de
orina en la vejiga.
 i era bajo, contraccion.

18. EFECTOS EN LA RESPIRACION
La epinefrina modifica la
respiracion
sobre todo al relajar los
musculos bronquiales.
Ejerce
una accion broncodilatadora
potente que se vuelve mas
evidente cuando los
musculos mencionados se
contraen por
alguna enfermedad, como
sucede en el asma bronquial
o en
respuesta a farmacos o
algunos autacoides. En tales
situaciones
la epinefrina ejerce un
extraordinario efecto
terapeutico
como antagonista fisiologico
de sustancias que originan
broncoconstriccion.

19. EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Debido a la imposibilidad
de penetrar el sistema
nervioso central por ser un
compuesto mas bien polar,
la epinefrina, en las dosis
terapeuticas
habituales, no es un
estimulante potente del
SNC. Puede
originar inquietud,
ansiedad, cefalea y temblor
en muchas
Personas.
pueden ser consecuencia
de manifestaciones
somaticas
de ansiedad. Otros
farmacos
simpaticomimeticos pueden
cruzar con facilidad la
barrera hematoencefalica.

20. EFECTOS METABOLICOS
La epinefrina ejerce varias
influencias
importantes en los fenomenos
metabolicos; incrementa
las concentraciones de
glucosa y lactato en la sangre.
La secrecion de
insulina queda inhibida por la
interaccion con los receptores
α2 y es intensificada por la
activacion de los receptores
β2;
el efecto predominante que
causa la epinefrina es la
inhibicion.

21. EFECTOS DIVERSOS
 Los efectos de la epinefrina en las glandulas
secretoras no son intensos y en muchas de ellas por
lo regular hay inhibicion de la secrecion, en parte por
la disminucion del flujo sanguineo causada por La
vasoconstriccion.
 Estimula la produccion de lagrimas y una secrecion
mucosa escasa por parte de glandulas salivales.
Despues de la administracion sistemica de epinefrina
son minimas la sudoracion y la actividad pilomotora,
pero aparecen despues de la inyeccion intradermica
de soluciones muy diluidas de ella o de norepinefrina.
Los efectos comentados son inhibidos por los
antagonistas del receptor α.

22. ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
INGERIDA
• En la mucosa
de las vías
gastrointes-
tinales y el
hígado es
conjugada y
oxidada en
forma rápida.
TEJIDOSSUBCUTANEOS
• Se hace con
relativa lentitud
por la
vasoconstricció
n local, y el
ritmo puede
disminuir
todavía más por
la hipotensión
sistémica
INYECCION
• La absorción es
más rápida
después de
inyección
intramuscular.
En situaciones
de emergencia
se necesita a
veces
administrar la
epinefrina por
vía intravenosa.

23. ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
 La epinefrina es inactivada con
rapidez en el organismo. En esta
funcion asume importancia
particular el higado, en el cual
abundan las enzimas encargadas
de destruir la epinefrina circulante.
Cuando se nebulizan e inhalan
soluciones relativamente concentradas,
las acciones de la
epinefrina se circunscriben en gran
medida a las vias respiratorias;
sin embargo, pueden surgir reacciones
generales como
las arritmias, en particular si se
administran grandes dosis.

24. INQUIETU
D
TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
PUEDE
CAUSA
R
PALPITACION
ES
Entre las reacciones mas
graves estan la hemorragia cerebral y las arritmias cardiacas.
TEMBLORE
S
CEFALE
A
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CON
REPOSO
ENTORNO
QUIETO
EL DECUBITOTRANQUILIZACI
ON VERBAL
Entre las reacciones mas
graves estan la hemorragia cerebral y
las arritmias cardiacas.

25. APLICACIONES TERAPÉUTICAS.
Lograr el alivio rápido en situaciones de
Emergencia.
Para prolongar la acción de anestésicos
locales.
Sus efectos en el corazón consistan
en restaurar el ritmo de la víscera en individuos
con paro cardiaco causado por diversos factores.
Reducción de la hemorragia superficial (tópica).

26. NORAEPINEFRINA
NE
Es un mediador
químico
Liberado por
nervios
simpáticos
posganglionares
Constituye del 10
al 20% del
contenido
catecolamínico de
la médula
suprarrenal

27. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

28. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
EFECTOS
CARDIOVASCULARES
• Aumentan las
presiones sistólica y
diastólica y por lo
regular la diferencial
(del pulso).
• La resistencia vascular
periférica aumenta en
casi todos los lechos
vasculares y disminuye
la corriente sanguínea
renal.
EN DOSIS PEQUEÑAS
• causan vasodilatación
y disminuyen la presión
arterial, porque los
vasos de músculos de
fibra estriada se
contraen y no se
dilatan
OTROS EFECTOS
• El fármaco ocasiona
hiperglucemia y otros
efectos metabólicos
similares a los que
produce la epinefrina,
pero se observan sólo
cuando se administran
grandes dosis porque
la
• NE no tiene tanta
eficacia como
“hormona” como la
epinefrina

29. ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
 La norepinefrina, a semejanza de la
epinefrina, no es eficaz despues de ingerida
y es poca su absorcion en los puntos de
inyeccion subcutanea. En el organismo es
inactivada con rapidez por las mismas
enzimas que metilan y desaminan
oxidativamente la epinefrina.

30. TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y
PRECAUCIONES.
 se observa un incremento mayor de la
presion arterial con la norepinefrina.
 La administracion en goteo debe hacerse en
un punto alto de la extremidad, de
preferencia con una canula larga de plastico
que se extienda en sentido central.

31. APLICACIONES Y UTILIDAD TERAPÉUTICA.
 La norepinefrina se utiliza como
vasoconstrictor para aumentar o conservar la
presion arterial en algunas situaciones de
cuidados intensivos.

32. DOPAMINA
 es el precursor metabolico inmediato de la
norepinefrina y la epinefrina; es un
neurotransmisor central en particular importante
para la regulacion del movimiento y posee
importantes propiedades farmacologicas
intrinsecas. En la periferia es sintetizada en
celulas epiteliales del tubulo proximal y se cree
que ejerce efectos diureticos y natriureticos
locales. Sirve de sustrato para MAO y COMT y
por ello es ineficaz cuando se administra por via
oral.

33. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Efectos
cardiovasculares.
• al activar la
adenililciclasa e
incrementar las
concentraciones
intracelulares de
AMP cíclico (cAMP),
termina por originar
vasodilatación.
• Las dosis pequeñas
de DA en goteo
intravenoso
aumentan la
filtración glomerular,
el flujo sanguíneo
renal y la excreción
de sodio.
OTROS EFECTOS
• En el sistema
nervioso central
existen receptores
específicos de DA,
pero la dopamina
inyectada por lo
común no posee
efectos en dicha
porción del sistema
nervioso porque no
cruza fácilmente la
barrera
hematoencefálica.

34. PRECAUCIONES, REACCIONES ADVERSAS Y
CONTRAINDICACIONES.
Antes de administrar
dopamina a pacientes en
estado de choque
debe corregirse la
hipovolemia mediante
transfusiones de
sangre entera, plasma u otra
solución apropiada.
Durante
el goteo intravenoso de
dopamina pueden surgir
náusea,
vómito, taquicardia, dolor
anginoso, arritmias, cefalea,
hipertensión
y vasoconstricción periférica.
Si el paciente ha recibido un
inhibidor de MAO, será
mejor no usar dopamina o
utilizarla en dosis muy
pequeña (décima
parte o menos). También se
necesita el ajuste cuidadoso
de la dosis en personas que
reciben antidepresivos
tricíclicos.

35. APLICACIONES TERAPEUTICAS
 La DA se utiliza en el tratamiento
 de la insuciencia congestiva cardiaca grave,
sobre todo en sujetos con oliguria o con
resistencia vascular periferica baja o normal.
Tambien puede mejorar los parametros
siologicos en el tratamiento del choque
cardiogeno y del septico.

36. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES β
ADRENÉRGICOS

37.  Los farmacos de esta categoria se han
utilizado en muchas situaciones clinicas,
pero en la actualidad desempenan una
funcion importante solo en el tratamiento de
la broncoconstriccion en asmaticos
(obstruccion reversible de vias respiratorias)
o en la enfermedad pulmonar obstructiva
cronica

38.  Los agonistas de los receptores β se pueden
utilizar para estimular la velocidad y la
potencia de la contraccion cardiaca.

39. ISOPROTERENOL
 es un potente agonista del receptor β no
selectivo, con muy poca afinidad por los
receptores α. En consecuencia, ejerce
potentes efectos en todos los receptores β y
practicamente no los tiene en los receptores
α.

40. ACCIONES FARMACOLOGICAS
Disminuye la presión diastólica,
El gasto cardiaco
aumenta
En el corazón puede ocasionar
palpitaciones, taquicardia sinusal
y arritmias más grave

41. Relaja casi todas las
variedades de
músculo de fibra cuando
su tono es grande
Evita o corrige la
broncoconstricción.

42. ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
 El isoproterenol se absorbe con facilidad si
se aplica por via parenteral o en aerosol.
Es metabolizado sobre todo en el higado y otros tejidos, por
accion de COMT. Es un sustrato relativamente ineficaz de
MAO y no es captado por las neuronas simpaticas en la
misma magnitud en que ellas captan la epinefrina y la
norepinefrina.

43. TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS.
 Son frecuentes
palpitaciones,
taquicardia, cefalea,
rubor; tambien a
veces aparece
isquemia del corazon
y arritmias, sobre todo
en personas con una
coronariopatia
primaria.

44. USOS TERAPÉUTICOS.
 El isoproterenol se puede utilizar en
situaciones de emergencia para estimular la
frecuencia cardiaca en individuos con
bradicardia o bloqueo cardiaco,

45. DOBUTAMINA
Los efectos farmacologicos de la dobutamina provienen de
interacciones directas con los receptores α y β, y sus
acciones al parecer no son resultado de la liberacion de
norepinefrina de las terminaciones nerviosas simpaticas ni
son ejercidas por receptores dopaminergicos.

46. EFECTOS ADVERSOS
 En algunos pacientes, durante la
administracion de dobutamina se acelera la
frecuencia cardiaca y aumenta la presion
arterial en grado notable,
 Como se observa con cualquier inotropico, la
dobutamina puede agrandar el tamano del
infarto del miocardio al aumentar la
necesidad de oxigeno por parte de esa capa;

47. USOS TERAPEUTICOS
 La dobutamina esta indicada para tratar por
corto tiempo la descompensacion cardiaca
que a veces aparece despues de
operaciones en el corazon o en individuos
con insuficiencia cardiaca congestiva o
infarto agudo del miocardio.

48. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS CON SELECTIVIDAD POR Β2
 Algunos de los principales efectos adversos
de los agonistas de los receptores β en el
tratamiento del asma o de la enfermedad
pulmonar obstructiva cronica son causados
por estimulacion de los receptores β1 en el
corazon.

49. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE
Se excreta sobre todo en
la forma de conjugados
con ácido glucurónico. Se
considera que el
metaproterenol es un
fármaco con selectividad
por β2
Los efectos surgen en
término de minutos
después de la inhalación
y persisten varias horas.
Después de la
administración oral es
más
lento su comienzo de
acción, pero sus efectos
duran 3 a 4 h
. El metaproterenol
se utiliza para el
tratamiento a largo plazo
de enfermedades
obstructivas de las vías
respiratorias, asma y
contra el broncoespasmo
agudo
Metaproterenol

50. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE
Es un agonista selectivo
de los receptores β2 con
propiedades farmacológicas
e indicaciones terapéuticas
similares a las de la terbutalina.
Se administra por inhalación o
vía oral para el alivio sintomático
del broncoespasmo.
Después de inhalado el
albuterol, en término de 15 min
origina broncodilatación
importante y tal efecto persiste 3
a 4 h.
El albuterol oral tiene el
potencial de retrasar el parto
prematuro. A pesar de que son
infrecuentes, algunas veces se
observan efectos adversos del
sistema nervioso central y en
vías respiratorias.
El procaterol es un agonista
selectivo de los receptores
β2. Después de inhalado
comienza en forma rápida su
acción,
que persiste durante cerca de 5
h. Este fármaco no se distribuye
en Estados Unidos.
Albuterol. Procaterol.

51. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE
El levalbuterol muestra
selectividad por β2 y
actúa como lo hacen
otros agonistas
adrenérgicos
pirbuterol es un agonista
β2 relativamente
selectivo.la dosificación
típica es cada 4 a 6 h. El
pirbuterol es el único
preparado que se
distribuye con un
inhalador de dosis
medidas activadas por
larespiración,
La terbutalina es un
broncodilatador con
selectividad por β2.
Contiene un anillo de
resorcinol que no actúa
como sustrato para la
metilación de COMT. Es
eficaz por vía oral,
subcutánea o por
inhalación
Levalbuterol. Pirbuterol. Terbutalina.

52. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE
La isoetarina fue el primer
fármaco con selectividad
por
β2 usado de manera
generalizada para tratar la
obstrucción de vías
respiratorias.
El bitolterol es un nuevo
antagonista β2. Las
esterasas en los pulmones
y otros tejidos hidrolizan
este profármaco hasta
llevarlo a su forma activa
que es el colterol o terbutil
norepinefrina. después de
la inhalación
dura de 3 a 6 h.
El fenoterol es un agonista
selectivo de los receptores
β2. Después de la
inhalación comienza en
forma rápida su acción, y
su efecto suele durar de 4
a 6 h. El posible vínculo
entre el fenoterol
y un incremento del
número de fallecimientos
por asma
Isoetarina. Bitolterol. Fenoterol.

53. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
PROLONGADA
El salmeterol es un
agonista con selectividad
por
β2 con acción más
prolongada (más de 12 h).
Brinda alivio sintomático y
mejora la función pulmonar
y la calidad de vida en
individuos con enfermedad
pulmonar obstructiva
crónica;
El formoterol es un
agonista con selectividad
β2 y
de acción prolongada. En
término de minutos de
inhalar una dosis
terapéutica se produce
broncodilatación
importante, que puede
persistir incluso 12 h
Salmeterol. Formoterol. Arformoterol.
El arformoterol,
enantiomero (R,R) del
formoterol, es un agonista
de accion prolongada con
selectividad
por β2 y tiene el doble de
potencia del formoterol
racemico. aprobo su uso
para el
tratamiento a largo plazo de la
broncoconstriccion en sujetos
con COPD, incluidos
bronquitis cronica y enfisema

54. Se ha afirmado que tiene
una selectividad cinco
veces mayor por el
receptor adrenérgico β2 en
preparados traqueales, que
en los de la aurícula
derecha. La acción del
carmoterol tiene un inicio
rápido y una duración
prolongada, y su efecto
broncodilatador dura 24 h
con una sola dosis al día.
El indacaterol es un agonista
adrenérgico β de acción
prolongada que se administra
una vez al día, contra la
aparición del
asma y la COPD. Su acción
comienza en forma rápida, al
parecer es
tolerado de manera adecuada
y es eficaz en el asma
Carmoterol. Indacaterol.

55. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS CON
SELECTIVIDAD POR Β2
 Los principales efectos adversos de esta
categoria de agonistas suelen ser resultado de
la activacion excesiva de los receptores β.
 El temblor es un efecto adverso
 La taquicardia es un efecto adverso frecuente
 Cuando se administran por via parenteral
tambien pueden incrementar las
concentraciones de glucosa, lactato y acidos
grasos libres en plasma y disminuir la
concentracion de potasio.