2. Pendahuluan
• Dalam penggunaannya, efek benzodiazepine yang diinginkan
adalah efek hipnotik-sedatif. Sifat yang diinginkan dari
penggunaan hipnotik-sedatif antaralain adalah perbaikan
anxietas, euphoria, dan kemudahan tidur. Saat efek ini
tercapai, maka akan timbul perasaan psikologis untuk terus
menggunakannya jika terjadi anxietas dan kesulitan tidur. Jika
keadaan ini terjadi terus-menerus, maka pola penggunaannya
akan menjadi kompulsif. Sehingga terjadi ketergantungan
fisik.
3. • Defenisi:
• Benzodiasepin adalah sekelompok obat golongan psikotropika
yangmempunyai efek antiansietas atau dikenalsebagai minor tranquilizer,
dan psikoleptika.Dalam penggunaannya, efek benzodiazepineyang
diinginkan adalah efek hipnotik-sedatif.
• Struktur Kimia
• Benzodiazepin adalah obat hipnotik-sedatif terpenting. Semua
struktur yang ada pada benzodiazepine menunjukkan 1,4-benzodiazepin.
Kebanyakanmengandung gugusan karboksamid dalam dalam struktur
cincin heterosiklik beranggota 7. Substituen pada posisi 7 ini sangat
penting dalam aktivitas hipnotik-sedatif.
4. Penggolongan Benzodiazepin
• Long acting.
• Obat-obat ini dirombak dengan jalan demetilasi dan hidroksilasimenjadi metabolit
aktif (sehingga memperpanjang waktu kerja) yangkemudian dirombak kembali
menjadi oksazepam yang dikonjugasimenjadi glukoronida tak aktif. Metabolit aktif
desmetil biasanya bersifatanxiolitas. Sehingga biasanya, zat long acting lebih
banyak digunakansebagai obat tidur walaupun efek induknya yang paling menonjol
adalahsedative-hipnotik.
• Short acting
• Obat-obat ini dimetabolisme tanpa menghasilkan zat aktif.Sehingga waktu kerjanya
tidak diperpanjang. Obat-obat ini jarangmenghasilkan efek sisa karena tidak
terakumulasi pada penggunaan berulang.
• Ultra short acting
• Lama kerjanya sangat kurang dari short acting. Hanya kurang dari 5,5 jam. Efek
abstinensia lebih besar terjadi pada obat-obatan jenis ini. Selain sisametabolit aktif
menentukan untuk perpanjangan waktu kerja, afinitas terhadapreseptor juga sangant
menentukan lamanya efek yang terjadi saat penggunaan.Semakin kuat zat berikatan
pada reseptornya, semakin lama juga waktukerjanya.
•
5. Farmakokinetik
Benzodiazepin terikat pada saluran molekul klorida
yang berfungsisebagai reseptor GABA. Saluran ini
mengandung reseptor GABA dimana banyak obat
yang mempengaruhi SSP terikat pada saluran ini.
Benzodiazepin terikatsecara alosterikal pada saluran
ini yang menyebabkan peningkatan afinitas
GABA pada reseptornya. Dengan meningkatnya
afinitas GABA pada reseptornya ini,maka efek
eksitasi dari asetil kolin dihambat.
