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MEDICAMENTOS DEADMINISTRACIÓN ORAL José Sánchez Morcillo IX Curso Auxiliares/Técnicos de            Farmacia     Hospital ...
MEDICAMENTOS DE ADMINISTRACIÓN            ORAL 1.-CONCEPTOS GENERALES. Vía oral. Aparato digestivo:     estructura anatomo...
Vías de Administración• Enteral: oral, sub-lingual (bucal), rectal• Parenteral: iv, im, sc, id, it, etc.• Superficie: de l...
VIA ORAL
VIA ORAL: Ventajas e       inconvenientes*Ventajas: - Vía general de ingestión alimentos - Facilidad y Comodidad - Capacid...
APARATODIGESTIVO
Etapas del L.A.D.M.E.
LIBERACIÓN
ABSORCIÓNAlgunos fármacos ejercen su efecto sin entrar  propiamente al organismo (cremas que  sirven de barrera, algunos l...
Mecanismos de transporte*INTERCELULAR: A través espacios entre células*INTRACELULAR: Atravesando las células  – FILTRACIÓN...
Membrana celular
Mecanismos de transporte
Mecanismos de transporte
Liberación y Absorción
DISTRIBUCIÓN El organismo es un recipiente en el cual se distribuye – pero el organismo no es homogéneo• Volumen de distri...
Compartimientos del      Organismo• Plasma: 3,5 litros,(5%) (heparina,  expansores de plasma)• Fluido Extracelular: 6 litr...
Unión a proteinas plasmáticas               1000 moléculas      99.9        % unido           90.0               moléculas...
METABOLISMO OBIOTRANSFORMACIÓN
Reacciones de          Biotransformación• Cualquier cambio estructural en una molécula  de fármaco puede cambiar su activi...
Sitios de          Biotransformación• Órganos o zonas con enzimas apropiadas:  plasma, riñón, pulmón, pared intestinal e  ...
El Hígado                  Hepatocitos Sangre     Retículo            bilis venosa     Endoplásmico portal     Liso       ...
Oxidasas de Función   Mixta dependientes del       Citocromo P450FÁRMACO               METABOLITO                        =...
Vías metabólicas
EXCRECIÓN• La orina es la principal pero no la única  ruta.• La filtración glomerular permite que los  fármacos de bajo PM...
Efecto de la Liposolubilidad y el pH   Los fármacos ionizados son menos liposolubles     Flujosanguíneo                  9...
Factores que afectan la        Biotransformación• Edad (reducida en pacientes ancianos y niños)• Sexo (las mujeres son más...
Aspectos Especiales          de la Excreción• Mujeres lactantes – leche materna• Se excreta poco en las heces a menos que ...
LADME: RESUMEN
Parámetros Farmacocinéticos• Volumen de Distribución:    V = DOSIS / Cp• Depuración plasmática (Clearance):   Cl = Kel .V•...
Biodisponibilidad*La proporción del fármaco en una forma de  dosificación disponible para el organismo-La inyección i.v. p...
Biodisponibilidad                             Destruido en    Destruido en No                       Destruido por         ...
Concentración            BiodisponibilidadPlasmática    70                         Vía i.v.    60                         ...
VÍA ORAL
APARATO DIGESTIVO• BOCA  - Bucal  - Sublingual• ESTÓMAGO• INTESTINO  - Delgado  - Grueso  - Recto
Mucosa Bucal
Mucosa Bucal: Características• Absorción deficiente• Aplicación tópica de fármacos:  -Antisépticos: Clorhexidina  -Anestés...
Mucosa Sublingual• 1.- Parótida• 2.- Submaxilar• 3.- Sublingual
Mucosa sublingual:        Características• Reducida superficie• Poco espesor• Muy irrigada• Transporte sin paso hepático• ...
Glándula parótida y sublingual
Esófago y Estómago
Estómago: Características• Volumen: 1,2 L• pH:  -Vacío: pH=1  -Lleno (alimentos): pH=2.5 – 3.5• Mucosa lipofílica• Pequeño...
Intestino
Intestino Delgado:          Características• Gran longitud (7 m) y superficie• Vellosidades internas (mayor  superficie)• ...
Intestino grueso y recto
Intestino grueso•   Longitud: 1.2 - 1.5 m•   Diámetro: 2.5 - 7.5 cm•   pH: 7.5 – 8•   No absorbe grasas ni proteinas•   Ab...
Recto: Características• Escasa longitud: 15 – 18 cm• Diámetro: 7.5 cm• Zonas:  -Ampolla rectal (final I. grueso)  -Recto a...
Aparato digestivo
Factores que afectan la       absorción oral• Desintegración de la forma de  dosificación• Disolución de las partículas• E...
Circulación enterohepática
Metabolismo hepático
FORMAS FARMACÉUTICAS DE       ADMINISTRACIÓN ORAL1.- Líquidas: Solucion, Suspension, Emulsion2.- Sólidos   - Conglutinació...
Formas Orales Líquidas• Soluciones :Disoluciónes acuosas• Jarabes: Soluciones con elevada  concentración de azúcar• Suspen...
Jarabe: Dosificación
Solución oral en Dosis Unitaria
Jarabe Sta. Winslow     (Morfina)
Jarabe de cocaína
Jarabe pediátrico de Heroína
Jarabepediátricode Heroína
Formas de Liberación          ModificadaSe modifica la velocidad o el lugar de liberacion delprincipio activo*Liberación p...
FORMAS LIBERACIÓN MODIFICADA (FLM)
Ventajas de las FLMReduccion frecuencia de administracion(morfina). A partir de menos de 3 toma /día nodiferencias signifi...
Inconvenientes de las FLM*Variabilidad interindividual en la velocidad de liberacion.*Peor control si sobredosis o reaccio...
Sistema OROS®
Sistema OROS® (Líquidos)
Sistema PulsinCap®
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Sistema liberación acelerada
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Administracion de medicamentos por via oral

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Curso para Técnicos/Auxiliares de Farmacia de la Unidad de Gestión Clínica Intercentros-Interniveles de Farmacia de Granada 2012

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  1. 1. MEDICAMENTOS DEADMINISTRACIÓN ORAL José Sánchez Morcillo IX Curso Auxiliares/Técnicos de Farmacia Hospital U. San Cecilio Granada, 23 Mayo 2012
  2. 2. MEDICAMENTOS DE ADMINISTRACIÓN ORAL 1.-CONCEPTOS GENERALES. Vía oral. Aparato digestivo: estructura anatomo-fisiológica. 2.- ASPECTOS BIOFARMACÉUTICOS. Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación. 3.-FORMAS FARMACÉUTICAS: MEDICAMENTOS. 3.1.- Líquidos: Soluciones, Suspensiones y Emulsiones 3.2.- Sólidos - Conglutinación: Granulados, Pastillas y Tabletas - Compresión: Comprimidos - Envoltura: Papelillos, Sobres, Cápsulas 3.3.- Formas Liberación Modificada: Retardada, Controlada Acelerada 4.- PRACTICAS: Visita instalaciones línea fabricación de càpsulas 4.1.- Mezcladora en V 4.2.- Capsuladora automática Zanasi 25 F 4.3.- Emblistadora automática
  3. 3. Vías de Administración• Enteral: oral, sub-lingual (bucal), rectal• Parenteral: iv, im, sc, id, it, etc.• Superficie: de la piel, de los pulmones?, para efecto sistémico o local?• Inhalación: efecto local o sistémico?• Vaginal: (usualmente local)• Ojo: (usualmente local)
  4. 4. VIA ORAL
  5. 5. VIA ORAL: Ventajas e inconvenientes*Ventajas: - Vía general de ingestión alimentos - Facilidad y Comodidad - Capacidad de absorción - Facilidad eliminación (lavado gástrico)*Inconvenientes: - Degradación de algunos fármacos - Paso a través del Hígado: Efecto de primer paso - Imposibilidad en pacientes inconscientes
  6. 6. APARATODIGESTIVO
  7. 7. Etapas del L.A.D.M.E.
  8. 8. LIBERACIÓN
  9. 9. ABSORCIÓNAlgunos fármacos ejercen su efecto sin entrar propiamente al organismo (cremas que sirven de barrera, algunos laxantes), pero la mayoría de ellos deben:• Entrar al organismo:VIA ENTERAL - oral, sublingual, rectalVIA PARENTERAL sc, im, iv,• Ser transportados por la sangre al órgano blanco.• Cruzar barreras lipídicas/paredes celulares: Pared intestinal, pared capilar, pared celular, barrera hemato-encefálica• Absorción: Paso del fármaco al lugar de acción
  10. 10. Mecanismos de transporte*INTERCELULAR: A través espacios entre células*INTRACELULAR: Atravesando las células – FILTRACIÓN Paso a través de los poros (Muy pequeños. Dependiente del Peso Molecular) – DIFUSIÓN FACILITADA Y TRANSP. ACTIVO Transporte mediado por transportdor específico, saturable; Fe2+ en el intestino; L-DOPA en la barrera hematocerebral; transporte de aniones/cationes en el riñón) - PINOCITOSIS (insulina en el SNC; toxina botulínica en el riñón) – DIFUSIÓN PASIVA Difusión a través de los lípidos de la membrana celular (depende del Coeficiente de difusión, liposolubilidad)
  11. 11. Membrana celular
  12. 12. Mecanismos de transporte
  13. 13. Mecanismos de transporte
  14. 14. Liberación y Absorción
  15. 15. DISTRIBUCIÓN El organismo es un recipiente en el cual se distribuye – pero el organismo no es homogéneo• Volumen de distribución = V = D/Cp plasma (3.5 L); fluido extracelular (6 L); fluido intracelular (23 L); + áreas especiales (Huesos, LCF, cerebro) (10 L)• Depósitos: Unión a las proteinas plasmáticas Secuestro tisular
  16. 16. Compartimientos del Organismo• Plasma: 3,5 litros,(5%) (heparina, expansores de plasma)• Fluido Extracelular: 6 litros (8.5%) (d-tubocurarine, compuestos polares cargados)• Intracelular: 23 litros (31.5%)• Inaccesible: 8 (11.5%) litros (hueso, cartílagos)• Transcelular: 2 (3.5%) litros pequeño (líquido cefaloraquídeo, ojo,..) Agua corporal total: 42 (60%) litros (etanol)
  17. 17. Unión a proteinas plasmáticas 1000 moléculas 99.9 % unido 90.0 moléculas libres 1 100 Aumento de 100-veces en la concentración activa farmacológicamente en el sitio de acción EFECTIVO TÓXICO
  18. 18. METABOLISMO OBIOTRANSFORMACIÓN
  19. 19. Reacciones de Biotransformación• Cualquier cambio estructural en una molécula de fármaco puede cambiar su actividad• Fase I– Modifica grupos funcionales Oxidación (añade oxígeno); ej: microsomas; Reducción Hidrólisis (ej. por esterasas plasmáticas) Otras• Fase II– Acopla un grupo a un sitio de conjugación existente (o formado en la FaseI) Glucurónido (con ácido glucurónico) Sulfato Otros
  20. 20. Sitios de Biotransformación• Órganos o zonas con enzimas apropiadas: plasma, riñón, pulmón, pared intestinal e HÍGADO• El hígado está idealmente colocado para interceptar toxinas naturales ingeridas y tiene un papel muy importante en la biotransformación
  21. 21. El Hígado Hepatocitos Sangre Retículo bilis venosa Endoplásmico portal Liso Microsomas contienen oxidasasSangre de función mixtaarterial dependientes delsistémica citocromo P450 Sangre venosa
  22. 22. Oxidasas de Función Mixta dependientes del Citocromo P450FÁRMACO METABOLITO =FÁRMACO+O O2 Microsoma NADPH NADP+ H+ AGUA
  23. 23. Vías metabólicas
  24. 24. EXCRECIÓN• La orina es la principal pero no la única ruta.• La filtración glomerular permite que los fármacos de bajo PM pasen a la orina; es reducida por la unión a las proteínas plasmáticas; solamente se filtra una porción de plasma.• Secreción tubular activa: Transportador para cationes y para aniones; inhibida por probenecid.• Re-absorción pasiva de fármacos liposolubles hacia el organismo a través de las células tubulares.
  25. 25. Efecto de la Liposolubilidad y el pH Los fármacos ionizados son menos liposolubles Flujosanguíneo 99% del filtrado clomerularglomerular; es re-absorbido;filtrado La concentración del fármaco aumenta en el túbulo Si el fármaco liposoluble se mueve a favor de un gradiente de concentración hacia la sangre Re-absorción
  26. 26. Factores que afectan la Biotransformación• Edad (reducida en pacientes ancianos y niños)• Sexo (las mujeres son más sensibles al etanol)• Especie (fenilbutazona 3h; conejo, 6h; caballo, 8h; mono, 18h; ratón, 36h); la ruta de biotransformación también puede cambiar• Raza (acetiladores rápidos y lentos de la isoniazida, rápido = 95%, Británicos, 13%, Finlandeses 13%.• Condición clínica o fisiológica• Metabolismo de primer paso (pre-sistémico)
  27. 27. Aspectos Especiales de la Excreción• Mujeres lactantes – leche materna• Se excreta poco en las heces a menos que sea una formulacíón pobre o haya diarrea• Agentes volátiles (anestésicos generales), vía pulmonar• Ciclo enterohepático: El ácido glucurónico se conjuga con moléculas de PM > 300 y estas se excretan por la bilis; la hidrólisis de los conjugados (-OH) por las beta-glucuronidasas en el intestino restaurará el fármaco activo, el cual será reabsorbido y producirá un efecto adicional
  28. 28. LADME: RESUMEN
  29. 29. Parámetros Farmacocinéticos• Volumen de Distribución: V = DOSIS / Cp• Depuración plasmática (Clearance): Cl = Kel .V• Vida media plasmática (t1/2): directamente del gráfico ó t1/2 = 0.693 / Kel• Biodisponibilidad: (AUC)x / (AUC)iv
  30. 30. Biodisponibilidad*La proporción del fármaco en una forma de dosificación disponible para el organismo-La inyección i.v. produce 100% de biodisponibilidad-Calculada a partir de la comparación del área bajola curva (AUC) que relaciona la concentración plasmática con el tiempo para la dosificación iv en comparación con otras vías.*NO dice nada acerca de la eficacia
  31. 31. Biodisponibilidad Destruido en Destruido en No Destruido por la pared el intestino absorbido el hígado intestinalDosis A la circulación sistémica
  32. 32. Concentración BiodisponibilidadPlasmática 70 Vía i.v. 60 (AUC)o / (AUC)iv 50 40 Vía oral 30 20 10 0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Tiempo (horas)
  33. 33. VÍA ORAL
  34. 34. APARATO DIGESTIVO• BOCA - Bucal - Sublingual• ESTÓMAGO• INTESTINO - Delgado - Grueso - Recto
  35. 35. Mucosa Bucal
  36. 36. Mucosa Bucal: Características• Absorción deficiente• Aplicación tópica de fármacos: -Antisépticos: Clorhexidina -Anestésicos locales: Tetracaína• Disgregación de medicamentos previa a la absorción
  37. 37. Mucosa Sublingual• 1.- Parótida• 2.- Submaxilar• 3.- Sublingual
  38. 38. Mucosa sublingual: Características• Reducida superficie• Poco espesor• Muy irrigada• Transporte sin paso hepático• Aborción de fármacos lábiles al jugo gástrico: Esteroides hormonales• Absorción rápida• Efecto rápido: NTG, Nifedipino
  39. 39. Glándula parótida y sublingual
  40. 40. Esófago y Estómago
  41. 41. Estómago: Características• Volumen: 1,2 L• pH: -Vacío: pH=1 -Lleno (alimentos): pH=2.5 – 3.5• Mucosa lipofílica• Pequeños poros• Recubrimiento interno• No actúa como órgano de absorción
  42. 42. Intestino
  43. 43. Intestino Delgado: Características• Gran longitud (7 m) y superficie• Vellosidades internas (mayor superficie)• Pequeño grosor• Membrana lipídica con poros• Muy irrigada (6 l/min.), numerosos vasos sanguíneos y linfáticos• Excelentes características absorción
  44. 44. Intestino grueso y recto
  45. 45. Intestino grueso• Longitud: 1.2 - 1.5 m• Diámetro: 2.5 - 7.5 cm• pH: 7.5 – 8• No absorbe grasas ni proteinas• Absorción de agua, sales y glucosa• Absorción casi nula de medicamentos
  46. 46. Recto: Características• Escasa longitud: 15 – 18 cm• Diámetro: 7.5 cm• Zonas: -Ampolla rectal (final I. grueso) -Recto anal (estrecho, comunicación exterior)• Membrana lipídica con poros• Elevada irrigación (venas hemorroidales y vasos linfáticos)
  47. 47. Aparato digestivo
  48. 48. Factores que afectan la absorción oral• Desintegración de la forma de dosificación• Disolución de las partículas• Estabilidad química de los fármacos• Estabilidad de los fármacos a las enzimas• Motilidad y mezcla en el tracto gastrointestinal• Presencia y tipo de alimentos• Paso a través de la pared del tracto GI• Flujo sanguíneo al tracto GI• Tiempo de vaciamiento gástrico
  49. 49. Circulación enterohepática
  50. 50. Metabolismo hepático
  51. 51. FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL1.- Líquidas: Solucion, Suspension, Emulsion2.- Sólidos - Conglutinación: Granulados, Pastillas y Tabletas - Compresión: Comprimidos - Envoltura: Papelillos, Sobres, Cápsulas3.- Formas de liberación Modificada: - Retardada - Controlada: Sostenida y Prolongada - Liberación acelerada
  52. 52. Formas Orales Líquidas• Soluciones :Disoluciónes acuosas• Jarabes: Soluciones con elevada concentración de azúcar• Suspensiones: Preparación extemporánea. Antibióticos• Emulsiones: Fase externa acuosa. Vitaminas oleosas.• Elixires: Soluciones con alcohol• Gotas: Uso pediátrico• Irrigaciones: Uso externo (Bucal)
  53. 53. Jarabe: Dosificación
  54. 54. Solución oral en Dosis Unitaria
  55. 55. Jarabe Sta. Winslow (Morfina)
  56. 56. Jarabe de cocaína
  57. 57. Jarabe pediátrico de Heroína
  58. 58. Jarabepediátricode Heroína
  59. 59. Formas de Liberación ModificadaSe modifica la velocidad o el lugar de liberacion delprincipio activo*Liberación prolongada(MST continus, Omnic®) Adalat® Oros®, Carduran® Neo (Sostenida)*Formas de liberación retardada Cubierta entérica o sensible a pH (AINE, IBP)*Formas de liberación pulsátil (S. PulsinCap®)*Formas de liberación acelerada-Comprimidos efervescentes en contacto con saliva (Efferalgan® Odis)-Liotabs (Feldene flas® (piroxicam), Zyprexa velotab® (olanzapina), Rexer Flas®(mirtazapina)
  60. 60. FORMAS LIBERACIÓN MODIFICADA (FLM)
  61. 61. Ventajas de las FLMReduccion frecuencia de administracion(morfina). A partir de menos de 3 toma /día nodiferencias significativas en el cumplimiento.Reduccion de las fluctuaciones de nivelesplasmaticos-Fármacos de absorción rápida (Nifedipino)-Fármacos de estrecho margen terapéutico (litio, teofilina)Control del sitio de liberacion del farmaco-Fármacos gastrolesivos (diclofenaco)-Fármacos sensibles a pH ácido (IBP)Facilitar la administracion del medicamento (liotabs, zydis)
  62. 62. Inconvenientes de las FLM*Variabilidad interindividual en la velocidad de liberacion.*Peor control si sobredosis o reaccione s adversas.*La omision de una de dosis, puede producir niveles plasmaticos subterapeuticos de forma prolongada. Ejemplo: Claritromicina® unidía*Limitaciones en la administracion por sonda y el fraccionamiento para ajustes posologicos.*Mayor coste de diseño y produccion.
  63. 63. Sistema OROS®
  64. 64. Sistema OROS® (Líquidos)
  65. 65. Sistema PulsinCap®
  66. 66. Sistema Oros® tricapa
  67. 67. Sistema liberación acelerada
  68. 68. Comprimido de Metadona
  69. 69. Disgregación
  70. 70. MUCHASGRACIAS
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