Administracion de medicamentos por via oral
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Curso para Técnicos/Auxiliares de Farmacia de la Unidad de Gestión Clínica Intercentros-Interniveles de Farmacia de Granada 2012

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    Administracion de medicamentos por via oral Administracion de medicamentos por via oral Presentation Transcript

    • MEDICAMENTOS DEADMINISTRACIÓN ORAL José Sánchez Morcillo IX Curso Auxiliares/Técnicos de Farmacia Hospital U. San Cecilio Granada, 23 Mayo 2012
    • MEDICAMENTOS DE ADMINISTRACIÓN ORAL 1.-CONCEPTOS GENERALES. Vía oral. Aparato digestivo: estructura anatomo-fisiológica. 2.- ASPECTOS BIOFARMACÉUTICOS. Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación. 3.-FORMAS FARMACÉUTICAS: MEDICAMENTOS. 3.1.- Líquidos: Soluciones, Suspensiones y Emulsiones 3.2.- Sólidos - Conglutinación: Granulados, Pastillas y Tabletas - Compresión: Comprimidos - Envoltura: Papelillos, Sobres, Cápsulas 3.3.- Formas Liberación Modificada: Retardada, Controlada Acelerada 4.- PRACTICAS: Visita instalaciones línea fabricación de càpsulas 4.1.- Mezcladora en V 4.2.- Capsuladora automática Zanasi 25 F 4.3.- Emblistadora automática
    • Vías de Administración• Enteral: oral, sub-lingual (bucal), rectal• Parenteral: iv, im, sc, id, it, etc.• Superficie: de la piel, de los pulmones?, para efecto sistémico o local?• Inhalación: efecto local o sistémico?• Vaginal: (usualmente local)• Ojo: (usualmente local)
    • VIA ORAL
    • VIA ORAL: Ventajas e inconvenientes*Ventajas: - Vía general de ingestión alimentos - Facilidad y Comodidad - Capacidad de absorción - Facilidad eliminación (lavado gástrico)*Inconvenientes: - Degradación de algunos fármacos - Paso a través del Hígado: Efecto de primer paso - Imposibilidad en pacientes inconscientes
    • APARATODIGESTIVO
    • Etapas del L.A.D.M.E.
    • LIBERACIÓN
    • ABSORCIÓNAlgunos fármacos ejercen su efecto sin entrar propiamente al organismo (cremas que sirven de barrera, algunos laxantes), pero la mayoría de ellos deben:• Entrar al organismo:VIA ENTERAL - oral, sublingual, rectalVIA PARENTERAL sc, im, iv,• Ser transportados por la sangre al órgano blanco.• Cruzar barreras lipídicas/paredes celulares: Pared intestinal, pared capilar, pared celular, barrera hemato-encefálica• Absorción: Paso del fármaco al lugar de acción
    • Mecanismos de transporte*INTERCELULAR: A través espacios entre células*INTRACELULAR: Atravesando las células – FILTRACIÓN Paso a través de los poros (Muy pequeños. Dependiente del Peso Molecular) – DIFUSIÓN FACILITADA Y TRANSP. ACTIVO Transporte mediado por transportdor específico, saturable; Fe2+ en el intestino; L-DOPA en la barrera hematocerebral; transporte de aniones/cationes en el riñón) - PINOCITOSIS (insulina en el SNC; toxina botulínica en el riñón) – DIFUSIÓN PASIVA Difusión a través de los lípidos de la membrana celular (depende del Coeficiente de difusión, liposolubilidad)
    • Membrana celular
    • Mecanismos de transporte
    • Mecanismos de transporte
    • Liberación y Absorción
    • DISTRIBUCIÓN El organismo es un recipiente en el cual se distribuye – pero el organismo no es homogéneo• Volumen de distribución = V = D/Cp plasma (3.5 L); fluido extracelular (6 L); fluido intracelular (23 L); + áreas especiales (Huesos, LCF, cerebro) (10 L)• Depósitos: Unión a las proteinas plasmáticas Secuestro tisular
    • Compartimientos del Organismo• Plasma: 3,5 litros,(5%) (heparina, expansores de plasma)• Fluido Extracelular: 6 litros (8.5%) (d-tubocurarine, compuestos polares cargados)• Intracelular: 23 litros (31.5%)• Inaccesible: 8 (11.5%) litros (hueso, cartílagos)• Transcelular: 2 (3.5%) litros pequeño (líquido cefaloraquídeo, ojo,..) Agua corporal total: 42 (60%) litros (etanol)
    • Unión a proteinas plasmáticas 1000 moléculas 99.9 % unido 90.0 moléculas libres 1 100 Aumento de 100-veces en la concentración activa farmacológicamente en el sitio de acción EFECTIVO TÓXICO
    • METABOLISMO OBIOTRANSFORMACIÓN
    • Reacciones de Biotransformación• Cualquier cambio estructural en una molécula de fármaco puede cambiar su actividad• Fase I– Modifica grupos funcionales Oxidación (añade oxígeno); ej: microsomas; Reducción Hidrólisis (ej. por esterasas plasmáticas) Otras• Fase II– Acopla un grupo a un sitio de conjugación existente (o formado en la FaseI) Glucurónido (con ácido glucurónico) Sulfato Otros
    • Sitios de Biotransformación• Órganos o zonas con enzimas apropiadas: plasma, riñón, pulmón, pared intestinal e HÍGADO• El hígado está idealmente colocado para interceptar toxinas naturales ingeridas y tiene un papel muy importante en la biotransformación
    • El Hígado Hepatocitos Sangre Retículo bilis venosa Endoplásmico portal Liso Microsomas contienen oxidasasSangre de función mixtaarterial dependientes delsistémica citocromo P450 Sangre venosa
    • Oxidasas de Función Mixta dependientes del Citocromo P450FÁRMACO METABOLITO =FÁRMACO+O O2 Microsoma NADPH NADP+ H+ AGUA
    • Vías metabólicas
    • EXCRECIÓN• La orina es la principal pero no la única ruta.• La filtración glomerular permite que los fármacos de bajo PM pasen a la orina; es reducida por la unión a las proteínas plasmáticas; solamente se filtra una porción de plasma.• Secreción tubular activa: Transportador para cationes y para aniones; inhibida por probenecid.• Re-absorción pasiva de fármacos liposolubles hacia el organismo a través de las células tubulares.
    • Efecto de la Liposolubilidad y el pH Los fármacos ionizados son menos liposolubles Flujosanguíneo 99% del filtrado clomerularglomerular; es re-absorbido;filtrado La concentración del fármaco aumenta en el túbulo Si el fármaco liposoluble se mueve a favor de un gradiente de concentración hacia la sangre Re-absorción
    • Factores que afectan la Biotransformación• Edad (reducida en pacientes ancianos y niños)• Sexo (las mujeres son más sensibles al etanol)• Especie (fenilbutazona 3h; conejo, 6h; caballo, 8h; mono, 18h; ratón, 36h); la ruta de biotransformación también puede cambiar• Raza (acetiladores rápidos y lentos de la isoniazida, rápido = 95%, Británicos, 13%, Finlandeses 13%.• Condición clínica o fisiológica• Metabolismo de primer paso (pre-sistémico)
    • Aspectos Especiales de la Excreción• Mujeres lactantes – leche materna• Se excreta poco en las heces a menos que sea una formulacíón pobre o haya diarrea• Agentes volátiles (anestésicos generales), vía pulmonar• Ciclo enterohepático: El ácido glucurónico se conjuga con moléculas de PM > 300 y estas se excretan por la bilis; la hidrólisis de los conjugados (-OH) por las beta-glucuronidasas en el intestino restaurará el fármaco activo, el cual será reabsorbido y producirá un efecto adicional
    • LADME: RESUMEN
    • Parámetros Farmacocinéticos• Volumen de Distribución: V = DOSIS / Cp• Depuración plasmática (Clearance): Cl = Kel .V• Vida media plasmática (t1/2): directamente del gráfico ó t1/2 = 0.693 / Kel• Biodisponibilidad: (AUC)x / (AUC)iv
    • Biodisponibilidad*La proporción del fármaco en una forma de dosificación disponible para el organismo-La inyección i.v. produce 100% de biodisponibilidad-Calculada a partir de la comparación del área bajola curva (AUC) que relaciona la concentración plasmática con el tiempo para la dosificación iv en comparación con otras vías.*NO dice nada acerca de la eficacia
    • Biodisponibilidad Destruido en Destruido en No Destruido por la pared el intestino absorbido el hígado intestinalDosis A la circulación sistémica
    • Concentración BiodisponibilidadPlasmática 70 Vía i.v. 60 (AUC)o / (AUC)iv 50 40 Vía oral 30 20 10 0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Tiempo (horas)
    • VÍA ORAL
    • APARATO DIGESTIVO• BOCA - Bucal - Sublingual• ESTÓMAGO• INTESTINO - Delgado - Grueso - Recto
    • Mucosa Bucal
    • Mucosa Bucal: Características• Absorción deficiente• Aplicación tópica de fármacos: -Antisépticos: Clorhexidina -Anestésicos locales: Tetracaína• Disgregación de medicamentos previa a la absorción
    • Mucosa Sublingual• 1.- Parótida• 2.- Submaxilar• 3.- Sublingual
    • Mucosa sublingual: Características• Reducida superficie• Poco espesor• Muy irrigada• Transporte sin paso hepático• Aborción de fármacos lábiles al jugo gástrico: Esteroides hormonales• Absorción rápida• Efecto rápido: NTG, Nifedipino
    • Glándula parótida y sublingual
    • Esófago y Estómago
    • Estómago: Características• Volumen: 1,2 L• pH: -Vacío: pH=1 -Lleno (alimentos): pH=2.5 – 3.5• Mucosa lipofílica• Pequeños poros• Recubrimiento interno• No actúa como órgano de absorción
    • Intestino
    • Intestino Delgado: Características• Gran longitud (7 m) y superficie• Vellosidades internas (mayor superficie)• Pequeño grosor• Membrana lipídica con poros• Muy irrigada (6 l/min.), numerosos vasos sanguíneos y linfáticos• Excelentes características absorción
    • Intestino grueso y recto
    • Intestino grueso• Longitud: 1.2 - 1.5 m• Diámetro: 2.5 - 7.5 cm• pH: 7.5 – 8• No absorbe grasas ni proteinas• Absorción de agua, sales y glucosa• Absorción casi nula de medicamentos
    • Recto: Características• Escasa longitud: 15 – 18 cm• Diámetro: 7.5 cm• Zonas: -Ampolla rectal (final I. grueso) -Recto anal (estrecho, comunicación exterior)• Membrana lipídica con poros• Elevada irrigación (venas hemorroidales y vasos linfáticos)
    • Aparato digestivo
    • Factores que afectan la absorción oral• Desintegración de la forma de dosificación• Disolución de las partículas• Estabilidad química de los fármacos• Estabilidad de los fármacos a las enzimas• Motilidad y mezcla en el tracto gastrointestinal• Presencia y tipo de alimentos• Paso a través de la pared del tracto GI• Flujo sanguíneo al tracto GI• Tiempo de vaciamiento gástrico
    • Circulación enterohepática
    • Metabolismo hepático
    • FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL1.- Líquidas: Solucion, Suspension, Emulsion2.- Sólidos - Conglutinación: Granulados, Pastillas y Tabletas - Compresión: Comprimidos - Envoltura: Papelillos, Sobres, Cápsulas3.- Formas de liberación Modificada: - Retardada - Controlada: Sostenida y Prolongada - Liberación acelerada
    • Formas Orales Líquidas• Soluciones :Disoluciónes acuosas• Jarabes: Soluciones con elevada concentración de azúcar• Suspensiones: Preparación extemporánea. Antibióticos• Emulsiones: Fase externa acuosa. Vitaminas oleosas.• Elixires: Soluciones con alcohol• Gotas: Uso pediátrico• Irrigaciones: Uso externo (Bucal)
    • Jarabe: Dosificación
    • Solución oral en Dosis Unitaria
    • Jarabe Sta. Winslow (Morfina)
    • Jarabe de cocaína
    • Jarabe pediátrico de Heroína
    • Jarabepediátricode Heroína
    • Formas de Liberación ModificadaSe modifica la velocidad o el lugar de liberacion delprincipio activo*Liberación prolongada(MST continus, Omnic®) Adalat® Oros®, Carduran® Neo (Sostenida)*Formas de liberación retardada Cubierta entérica o sensible a pH (AINE, IBP)*Formas de liberación pulsátil (S. PulsinCap®)*Formas de liberación acelerada-Comprimidos efervescentes en contacto con saliva (Efferalgan® Odis)-Liotabs (Feldene flas® (piroxicam), Zyprexa velotab® (olanzapina), Rexer Flas®(mirtazapina)
    • FORMAS LIBERACIÓN MODIFICADA (FLM)
    • Ventajas de las FLMReduccion frecuencia de administracion(morfina). A partir de menos de 3 toma /día nodiferencias significativas en el cumplimiento.Reduccion de las fluctuaciones de nivelesplasmaticos-Fármacos de absorción rápida (Nifedipino)-Fármacos de estrecho margen terapéutico (litio, teofilina)Control del sitio de liberacion del farmaco-Fármacos gastrolesivos (diclofenaco)-Fármacos sensibles a pH ácido (IBP)Facilitar la administracion del medicamento (liotabs, zydis)
    • Inconvenientes de las FLM*Variabilidad interindividual en la velocidad de liberacion.*Peor control si sobredosis o reaccione s adversas.*La omision de una de dosis, puede producir niveles plasmaticos subterapeuticos de forma prolongada. Ejemplo: Claritromicina® unidía*Limitaciones en la administracion por sonda y el fraccionamiento para ajustes posologicos.*Mayor coste de diseño y produccion.
    • Sistema OROS®
    • Sistema OROS® (Líquidos)
    • Sistema PulsinCap®
    • Sistema Oros® tricapa
    • Sistema liberación acelerada
    • Comprimido de Metadona
    • Disgregación
    • MUCHASGRACIAS