VISÃO DO ESPECIALISTA BACLOFENO

1. Baclofeno no tratamento da
hipertonia muscular espástica
e espasmo doloroso
Dr. André Pedrinelli - CRM-SP: 51.776
Dr. Malcon Carvalho Botteon - CRM-SP: 116.085

2. 2
A hipertonia muscular espástica ou espasticidade
apresenta-se em diversas doenças que afetam o sis-
tema nervoso central (SNC). Ocorre por lesão acima
do cone medular, afetando o neurônio motor supe-
rior (NMS)1
, caracterizando a síndrome do neurônio
motor superior (SNMS), frequentemente incapaci-
tante. Pela paresia, os pacientes com espasticidade
apresentam amplitude de movimento das articula-
ções limitada, deformidade, lesões cutâneas, dores
secundárias e outras complicações (Quadro 1)2
. Tudo
isso afeta a qualidade de vida, principalmente quan-
to à mobilidade e às atividades da vida diária, como
asseio pessoal, vestir-se e sentar-se3
.
Fisiopatologia da hipertonia
muscular
A chave fisiopatológica da hipertonia muscular são os
reflexos de estiramento exagerados pela falta de inibi-
ção de níveis hierárquicos superiores do controle mo-
tor. Tais reflexos podem ser avaliados de forma clínica
e com eletromiografia (EMG). Quando um músculo
é estirado de forma passiva e lenta em uma pessoa
sã, a contração reflexa (reflexo de estiramento) não
acontece. Já em velocidades maiores (por exemplo,
mais de 175º por segundo no bíceps), a contração é
evidente devido ao acionamento das fibras do fuso
Dr. Malcon Carvalho Botteon - CRM-SP: 116.085
Médico Fisiatra do Instituto de Ortopedia do Hospital das Clínicas da Faculdade
de Medicina da Universidade de São Paulo (HC-FMUSP). Médico do Esporte do
Instituto de Ortopedia do Hospital das Clínicas da Faculdade de Medicina da
Universidade de São Paulo. Chefe do Departamento Médico da Confederação
Brasileira de Voleibol para Deficientes. Classificador Internacional - World Para-
Volley. Acupunturista e Especialista em Dor.
Quadro 1. Consequências da espasticidade
Integridade cutânea
Acúmulo de suor, sobrecrescimentos bacteriano e fúngico, mau cheiro, lacerações cutâneas pelas unhas e
ulcerações de pressão
Integridades óssea e articular
Subluxações, capsulite adesiva, osteoporose e contratura articular
Pressão física e lesão
Unhas crescendo para a pele da palma da mão, pressão dos punhos no peito, mamas, garganta, queixo ou
rosto, síndrome do túnel do carpo
Integridade dos tecidos moles
Rigidez e contratura dos músculos, pele, nervos e vasos sanguíneos
Impacto no cuidado pessoal
Dificuldade para mover as extremidades, prejudicando a boa prática da higiene pessoal, o banho e o ato de vestir-se
Alteração da imagem corporal
Vergonha pelo aspecto da extremidade espástica, da marcha e da higiene
Dr. André Pedrinelli - CRM-SP: 51.776
Ortopedista pelo Hospital das Clínicas da Facul-
dade de Medicina da Universidade de São Paulo
(HC-FMUSP). Médico do Esporte pela Escola de
Educação Física e Esporte da USP, Mestre e Dou-
tor pela FMUSP, Professor colaborador da FMUSP,
Diretor do Centro Médico de Excelência FIFA.
Baclofeno no tratamento da
hipertonia muscular espástica
e espasmo doloroso

3. 3
muscular. O tono muscular em indivíduos saudáveis
depende mais de fatores biomecânicos e menos do
reflexo de estiramento4
, sendo inibidos centralmente
via interneurônio. Por outro lado, nos doentes com es-
pasticidade, o estiramento do músculo é seguido pelo
incremento da resistência durante a avaliação clínica e
da atividade elétrica na EMG. A falta de inibição cen-
tral gera hiperexcitabilidade do reflexo de estiramento
e é responsável pela espasticidade, pela hipertonia e
pelo aumento dos reflexos tendinosos profundos nos
doentes com SNMS5
. Esse fenômeno é mediado por
alterações dos circuitos motores no nível espinal, com
supersensibilidade dos motoneurônios-α e diminuição
da excitabilidade dos circuitos inibitórios pré-sinápti-
cos e pós-sinápticos que controlam o reflexo de estira-
mento (Figura 1)1
.
Nos casos de espasticidade crônica, as contraturas
musculares que secundam a imobilidade prolongada
contribuem também para hipertonia (não reflexa ou
intrínseca) em pacientes com SNMS6
.
O aumento do tono muscular que acompanha a es-
pasticidade pode ser positivo para alguns pacientes.
A espasticidade melhora o retorno sanguíneo veno-
so, mantém a massa muscular e auxilia a micção e o
vazamento intestinal. Às vezes, uma postura espás-
tica nos membros inferiores pode ajudar as trocas
de posição e os traslados. Então, mais que eliminar
completamente a espasticidade, o objetivo da equipe
interdisciplinar é modulá-la7
.
A apresentação clínica da espasticidade é diferente
dependendo se a localização da lesão é no cérebro, no
tronco ou na medula espinal8
. No entanto, o tratamen-
to não é determinado pelo nível da doença, mas pelas
manifestações clínicas. Apesar da variabilidade entre os
avaliadores, a escala de Ashworth modificada ajuda a
determinar a resposta aos tratamentos (Quadro 2)9
.
Quadro 2. Escala de Ashworth modificada
Grau Observação clínica
0 Tônus normal
1 Aumento do tônus no início ou no final do arco de movimento
1+
Aumento do tônus em menos da metade do arco de movimento, manifestado por tensão abrupta
e seguido por resistência mínima
2 Aumento do tônus em mais da metade do arco de movimento
3 Partes em flexão ou extensão e movidos com dificuldade
4 Partes rígidas em flexão ou extensão
Figura 1. Hiperexcitabilidade do reflexo de estiramento e mecanismos reguladores.
Lesão supraespinal
indutora de
espasticidade
Córtex pré-motor
Formação reticular
bulbar ventromedial
Trato
retículo-espinhal
dorsal
Trato
retículo-espinhal
medial
Trato
vestíbulo-espinhal
Núcleo vestibular
Sem conexão
Formação reticular
dorsal
+
– + +
Figura 1.

4. 4
Baclofeno no tratamento da
hipertonia muscular
O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o terceiro
neurotransmissor mais frequente no SNC e apresenta
função inibidora. Como é completamente hidrofílico,
tem inabilidade para atravessar a barreira hematoen-
cefálica. O GABA é importante em diversas vias ner-
vosas associadas à espasticidade10
. Existem três subti-
pos de receptores: GABA-A, GABA-B e GABA-C. Os
dois primeiros, A e B, são os mais importantes para
tratar a espasticidade11
.
O baclofeno é um substituto lipofílico do GABA, que
pode passar através da barreira hematoencefálica de-
pois da ingesta oral. Tem afinidade pelos receptores
GABA-B pré e pós-sinápticos12
. O baclofeno inibe os
reflexos mono e polissinápticos espinais responsáveis
pela espasticidade13
. Seu efeito relaxante muscular é
similar ao do diazepam, mas com menos efeito se-
dante.
A dose oral inicial de baclofeno é 5 mg, uma vez ao
dia, com incrementos de 10 mg/dia a cada três dias
(tempo necessário para obter o efeito), até uma dose
diária máxima de 100 mg. A dose usual é de 30 mg/
dia a 80 mg/dia12
. Apresenta meia-vida de 2,5 horas
a 4 horas, metabolizada 15% pelo fígado e o restan-
te, é deaminado e excretado via fecal e pela urina, e
clareado do plasma em até oito horas.
No líquido cefalorraquidiano (LCR), entretanto, os ní-
veis de baclofeno são baixos, apesar da ingesta de
doses orais altas7
. Os efeitos centrais mais frequentes
são sonolência, diminuição da atenção e confusão,
com mais incidência em doentes com lesões cere-
brais e pediátricos14,15
. Esses efeitos colaterais são se-
melhantes aos de outros relaxantes musculares. Uma
titulação lenta da dose terapêutica ajuda a evitar ou
diminuir os efeitos centrais. A suspensão súbita de
baclofeno pode provocar síndrome de abstinência
com alucinações e convulsões16,17
. Tais sintomas ma-
nifestam-se depois de dois a seis dias da suspensão
abrupta do medicamento7
.
O baclofeno pode ser administrado por via intrate-
cal para melhorar os níveis no LCR. Esse tipo de tra-
tamento precisa de cirurgia para inserção do cateter
espinal intratecal e bomba de infusão subcutânea.
A terapia intratecal é uma ferramenta potente para
o manejo da hipertonia espástica em diversas doen-
ças do SNC, como paralisia cerebral, traumatismo
raquimedular, esclerose múltipla e lesões cerebrais
adquiridas, tanto em adultos como em pacientes
pediátricos18
.
A equipe multidisciplinar deve estar atenta aos efei-
tos adversos durante a titulação e a suspensão da
terapia intratecal. Recomenda-se que esses procedi-
mentos sejam feitos em instituições especializadas19
.
Baclofeno no tratamento do
espasmo doloroso
A espasticidade pode ser uma causa de dor. Quando
um músculo espástico é estirado, algumas fibras so-
frem rompimento e liberação de substâncias nocicep-
tivas que estimulam os nociceptores. As lacerações
na pele, as escaras e o compromisso articular podem
também ser dolorosos. A dor incrementa a espasti-
cidade e, assim, cria-se um círculo vicioso com mais
dor e incapacidade20
.
Além disso, a contração muscular prolongada gera
deficit do aporte de oxigênio secundário à pressão in-
tramuscular aumentada, diminuindo a difusão de O2
,
eleva o shear stress vascular e a produção de radicais
livres, pró-inflamatórios e nociceptivos.
Várias publicações descrevem os efeitos benéficos de
baclofeno no controle da dor associado à espastici-
dade e à distonia espástica21,22
. Além de seu efeito
no controle do tônus, exerce um efeito modulador
das respostas à dor neuropática nos cornos posterio-
res23
. Por via sistêmica, em modelos animais, promo-
ve regeneração neuronal e melhora a morfologia dos
nervos periféricos24
. Estudos em humanos demostra-
ram incremento do limiar doloroso térmico depois da
administração de baclofeno intratecal25
. Há diversos
relatos de melhora da dor central com a utilização
desse fármaco26-30
.
Apesar das poucas evidências, alguns especialistas
acreditam que há facilitação dos receptores des-
se medicamento, tornando-o menos efetivo com o
tempo, sendo algumas vezes usado em ciclos para
minimizar tal efeito.
Outras síndromes de hipertonia muscular, como ata-
xia de Friedreich e espasmo hemifacial, apresentam

5. 5
igualmente resultados positivos, porém de menos
magnitude.
O perfil de interação medicamentosa é bastante
baixo, tornando-se um fármaco seguro para tratar
doenças prevalentes geralmente acompanhadas de
outras comorbidades.
Apesar de a literatura especializada não responder a
todas as questões acerca do baclofeno no tratamen-
to dos espasmos dolorosos, segundo especialistas e
pacientes, essa medicação, mesmo em doses baixas
(até 20 mg/dia), pode ser bastante efetiva. Ainda há
muito a avançar nas pesquisas dos mecanismos de
ação e na real efetividade populacional e individual
do baclofeno como tratamento de espasmo muscu-
lar, levando a crer que esse medicamento ainda per-
manece subaproveitado perante seu potencial tera-
pêutico e analgésico.
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7. 7