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UNIVERSIDAD AUTONOMA BENITO JUAREZ
 DE OAXACA

FACULTAD DE MEDICINA Y CIRUGIA

FARMACOLOGIA

OMAR LEVI MARTINEZ MENDEZ

TEMA: ABSORCION
ABSORCION DE LAS DROGAS

El primer paso en el proceso farmacocinética
   Para que una droga cumpla su acción
    farmacológica en el sitio de acción es necesario
    que sufra los mecanismos de la absorción.

   Es    sumamente      importante   conocer     los
    mecanismos por los cuales las drogas atraviesan
    las membranas celulares ya que de procesos
    dependerá, que la droga adquiera finalmente la
    concentración más conveniente en los sitios de
    acción.
   Conocer la estructura de las membranas celulares
MECANISMOS DE ABSORCION DE LAS DROGAS

a-Absorción pasiva o transporte pasivo.
b-Filtración o difusión acuosa
c-Transporte activo.
d-Difusión facilitada.
e-Pinocitosis.
f-Absorción por asociación de pares de iones.
IMIPORTANCIA DE LOS COMPONENTES DE LA MEMBRANA CELULAR EN LOS
   FARMACOS
  52% proteínas, 40lípidos y 8% carbohidratos
Proteínas de membrana: Están fijadas a los fosfolípidos que la membrana.
  Integrales
  Periféricas
Proteína receptor.

Son receptores de drogas, hormonas y neurotransmisores, como por ej. el receptor
colinérgico, histaminérgico, adrenérgico, etc. Poseen especificidad, eficacia y
reversibilidad.

Cuando una droga agonista se liga al receptor, el complejo formado desencadena un
serie de eventos intracelulares, generando acciones que constituyen el efecto
farmacológico de la droga.

Proteína bomba.

Estas proteínas permiten el transporte de moléculas en contra de un gradiente de
Concentración.por ej. bomba de ioduros, de cloruros, de hidrogeniones, ATPasa Na+ k+,
ATPasa Ca++, etc. Algunos agentes como los cardiotónicos, de gran utilidad terapéutica,
inhiben la ATPasa de Na-k, impidiendo el bombeo de Na fuera de la célula. extracelular,
determinando la producción de un efecto inotrópico positivo, de gran valor en la
insuficiencia cardiaca congestiva.

Proteína enzima:

Estas enzimas muchas veces son estimuladas o inhibidas por fármacos.
Por ej. la Fosfolipasa A2 es inhibida por los glucocorticoides impidiendo la síntesis de
prostaglandinas y leucotrienes. Ej. La cicloxigenasa, la adenilciclasa
4-Proteína canal
Algunos agentes pueden interactuar con estas proteínas, por
ej. Los bloqueadores de los canales lentos de calcio
como la nifedipina o el diltiazem, que al inhibir
el funcionamiento de estos canales producen
un efecto relajante sobre el músculo liso, acción
vasodilatadora, antiarrítmica, etc.
LIPIDOS DE MEMBRANA

LÍPIDOS POLARES
1-Fosfoglicéridos
Fosfatidiletanolamina
Fosfatidilcolina
Fosfatidilserina
2-Esfingolípidos
Esfingomielina
Cerebrósidos
Gangliósidos
LÍPIDOS NO POLARES
1-Triacilglicéridos (triglicéridos)
2-Colesterol
   lípidos polares ,un extremo polar hidrofílico y un extremo o
    cola hidrofóbica, que se acomodan formando una
    estructura de bicapa.

   Las moléculas de agua orientan a las moléculas lipídicas de
    tal manera que la cola hidrofóbica queda sustraída del
    contacto con
    el agua.

   Los lípidos polares, forman una bicapa para separar dos
    componentes acuosos: el extracelular y el intracelular.

   Los lípidos no polares como el colesterol, sin carga, se
    ubican entre las cadenas de los fosfolípidos manteniéndolos
    unidos en forma más flexible, intervienen en la modulación
    de la función lipídica y en la determinación de la tensión
    superficial (por ej. forma bicóncava de los eritrocitos).
   El estado semifluido es consecuencia de la presencia de un
    mínimo de ácidos grasos saturados, lo que le otorga a la
    membrana flexibilidad, maleabilidad y resistencia.
CARACTERÍSTICAS DE LA ABSORCIÓN
PASIVA
   Principio o ley de difusión de Fick
   Liposolubilidad o coeficiente de
    partición
     lípido agua
   Gradiente de concentración a través
    de la
     membrana
   Influencia del pH en los procesos de
    absorción de las drogas: pKa de bases
    débiles y deácidos débiles
CARACTERISTICAS DEL
        TRANSPORTE ACTIVO
   En contra de un gradiente de
    concentración.
   Transportadores específicos.
   Selectividad.
   Saturabilidad.
   Gasto de energía.
PARAMETROS QUE DETERMINAN LA VELOCIDAD DE
  ABSORCION DE LAS DROGAS

A. Absorción o transporte pasivo:

   Principio o ley de difusión de Fick:
        Según este principio, cuando un sustrato alcanza una
    concentración equivalente o similar a ambos lados de una
    membrana semipermeable se interrumpe el transporte neto.

B.Coeficiente      de    partición   lípido/agua     o   grado     de
   liposolubilidad:
     La inmensa mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles.
   Pueden atravesar las membranas celulares de acuerdo con su
   grado de liposolubilidad.
   Las moléculas de drogas se disuelven en las porciones lipídicas de
   las membranas y de esa manera llegan fácilmente al medio
   intracelular tratando de igualar las concentraciones con el medio
   extracelular. De acuerdo con este parámetro, la mayor o menor
   facilidad para la difusión pasiva de las drogas depende entonces
   de su grado de liposolubilidad.
C. pH DE LOS FLUIDOS CORPORALES
C.   Gradiente de concentración a través de la membrana:

     A mayor concentración en un lado de la membrana, mayor facilidad para el pasaje
     de la droga a través de la misma.

     El pKa de una droga es el pH al cual una droga tiene la mitad de sus moléculas
     disociadas o ionizadas y la mitad de sus moléculas sin disociar.

     Un ácido débil aumentará el número de sus moléculas sin disociar a medida que el
     pH
     del medio tienda a incrementar la acidez, es decir a ser inferior a su pKa y por el
     contrario ese ácido débil

    Por eso los ácidos débiles se absorben bien en el estómago, donde el pH es ácido,
     y las bases se absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino.
ácidos débiles
los salicilatos, los derivados del dicumarol, los diuréticos
   tiazídicos, las penicilinas, cefalosporinas y antibióticos
   betalactámicos, los barbitúricos, los derivados de la
   naftiridina como el ácido nalidíxico, la norfloxacina, el
   metotrexato.

bases débiles
los alcaloides en general, los antihistamínicos H1, la
anfetamina, las xantinas como la cafeína o la teofilina, la
meperidina, la imipramina, la mitriptilina, la efedrina, el
trimetoprim, la isoniazida, la eritromicina, la metildopa, el
metoprolol, el propranolol, la procaína, la morfina, la
noradrenalina.

   La liposolubilidad y el gradiente de concentración positivo
    determinan la absorción.

   Las bases débiles que estén muy disociadas en el medio
    gástrico, prácticamente no se
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION:

1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando la droga está en
  solución acuosa, menor en oleosa y menor aún en forma sólida.

2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del
   Medicamento: De la misma depende la Velocidad y la Magnitud
   de la Absorción del principio activo.

3-Concentración de la droga: a mayor concentración,
mayor absorción.

4-Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor
  absorción.

5-Superficie de absorción: a mayor superficie,
mayor absorción, por ej. mucosa respiratoria
o peritoneal de gran superficie, gran
absorción.

6-Vía de administración: También influye la
absorción.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
1. VIA DIGESTIVA
a. VIA ORAL :
Mucosa oral
Mucosa Gástrica.
Mucosa Intestinal.
b. VIA RECTAL
Mucosa rectal.
2. VIA PARENTERAL
a. Via s.c.
b. Via i.v.
c. Via i.m.
d. Via i.d.
e. Via i.a.
f. Via i.t.
g. Via i.p
3. VIA RESPIRATORIA.
a. Mucosa Alveolar y Bronquiolar.
b. Mucosa Bronquial.
4. VIA TÓPICA
a. Mucosa Nasal.
b. Mucosa Conjuntival.
c. Mucosa Vaginal.
d. Mucosa Uretral.
e. Piel - IONTOFORESIS.

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Absorcion

  • 1. UNIVERSIDAD AUTONOMA BENITO JUAREZ DE OAXACA FACULTAD DE MEDICINA Y CIRUGIA FARMACOLOGIA OMAR LEVI MARTINEZ MENDEZ TEMA: ABSORCION
  • 2. ABSORCION DE LAS DROGAS El primer paso en el proceso farmacocinética  Para que una droga cumpla su acción farmacológica en el sitio de acción es necesario que sufra los mecanismos de la absorción.  Es sumamente importante conocer los mecanismos por los cuales las drogas atraviesan las membranas celulares ya que de procesos dependerá, que la droga adquiera finalmente la concentración más conveniente en los sitios de acción.  Conocer la estructura de las membranas celulares
  • 3. MECANISMOS DE ABSORCION DE LAS DROGAS a-Absorción pasiva o transporte pasivo. b-Filtración o difusión acuosa c-Transporte activo. d-Difusión facilitada. e-Pinocitosis. f-Absorción por asociación de pares de iones.
  • 4. IMIPORTANCIA DE LOS COMPONENTES DE LA MEMBRANA CELULAR EN LOS FARMACOS  52% proteínas, 40lípidos y 8% carbohidratos
  • 5. Proteínas de membrana: Están fijadas a los fosfolípidos que la membrana. Integrales Periféricas Proteína receptor. Son receptores de drogas, hormonas y neurotransmisores, como por ej. el receptor colinérgico, histaminérgico, adrenérgico, etc. Poseen especificidad, eficacia y reversibilidad. Cuando una droga agonista se liga al receptor, el complejo formado desencadena un serie de eventos intracelulares, generando acciones que constituyen el efecto farmacológico de la droga. Proteína bomba. Estas proteínas permiten el transporte de moléculas en contra de un gradiente de Concentración.por ej. bomba de ioduros, de cloruros, de hidrogeniones, ATPasa Na+ k+, ATPasa Ca++, etc. Algunos agentes como los cardiotónicos, de gran utilidad terapéutica, inhiben la ATPasa de Na-k, impidiendo el bombeo de Na fuera de la célula. extracelular, determinando la producción de un efecto inotrópico positivo, de gran valor en la insuficiencia cardiaca congestiva. Proteína enzima: Estas enzimas muchas veces son estimuladas o inhibidas por fármacos. Por ej. la Fosfolipasa A2 es inhibida por los glucocorticoides impidiendo la síntesis de prostaglandinas y leucotrienes. Ej. La cicloxigenasa, la adenilciclasa
  • 6. 4-Proteína canal Algunos agentes pueden interactuar con estas proteínas, por ej. Los bloqueadores de los canales lentos de calcio como la nifedipina o el diltiazem, que al inhibir el funcionamiento de estos canales producen un efecto relajante sobre el músculo liso, acción vasodilatadora, antiarrítmica, etc.
  • 7. LIPIDOS DE MEMBRANA LÍPIDOS POLARES 1-Fosfoglicéridos Fosfatidiletanolamina Fosfatidilcolina Fosfatidilserina 2-Esfingolípidos Esfingomielina Cerebrósidos Gangliósidos LÍPIDOS NO POLARES 1-Triacilglicéridos (triglicéridos) 2-Colesterol
  • 8. lípidos polares ,un extremo polar hidrofílico y un extremo o cola hidrofóbica, que se acomodan formando una estructura de bicapa.  Las moléculas de agua orientan a las moléculas lipídicas de tal manera que la cola hidrofóbica queda sustraída del contacto con el agua.  Los lípidos polares, forman una bicapa para separar dos componentes acuosos: el extracelular y el intracelular.  Los lípidos no polares como el colesterol, sin carga, se ubican entre las cadenas de los fosfolípidos manteniéndolos unidos en forma más flexible, intervienen en la modulación de la función lipídica y en la determinación de la tensión superficial (por ej. forma bicóncava de los eritrocitos).
  • 9. El estado semifluido es consecuencia de la presencia de un mínimo de ácidos grasos saturados, lo que le otorga a la membrana flexibilidad, maleabilidad y resistencia.
  • 10. CARACTERÍSTICAS DE LA ABSORCIÓN PASIVA  Principio o ley de difusión de Fick  Liposolubilidad o coeficiente de partición lípido agua  Gradiente de concentración a través de la membrana  Influencia del pH en los procesos de absorción de las drogas: pKa de bases débiles y deácidos débiles
  • 11. CARACTERISTICAS DEL TRANSPORTE ACTIVO  En contra de un gradiente de concentración.  Transportadores específicos.  Selectividad.  Saturabilidad.  Gasto de energía.
  • 12. PARAMETROS QUE DETERMINAN LA VELOCIDAD DE ABSORCION DE LAS DROGAS A. Absorción o transporte pasivo:  Principio o ley de difusión de Fick: Según este principio, cuando un sustrato alcanza una concentración equivalente o similar a ambos lados de una membrana semipermeable se interrumpe el transporte neto. B.Coeficiente de partición lípido/agua o grado de liposolubilidad: La inmensa mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles. Pueden atravesar las membranas celulares de acuerdo con su grado de liposolubilidad. Las moléculas de drogas se disuelven en las porciones lipídicas de las membranas y de esa manera llegan fácilmente al medio intracelular tratando de igualar las concentraciones con el medio extracelular. De acuerdo con este parámetro, la mayor o menor facilidad para la difusión pasiva de las drogas depende entonces de su grado de liposolubilidad.
  • 13. C. pH DE LOS FLUIDOS CORPORALES
  • 14. C. Gradiente de concentración a través de la membrana: A mayor concentración en un lado de la membrana, mayor facilidad para el pasaje de la droga a través de la misma. El pKa de una droga es el pH al cual una droga tiene la mitad de sus moléculas disociadas o ionizadas y la mitad de sus moléculas sin disociar. Un ácido débil aumentará el número de sus moléculas sin disociar a medida que el pH del medio tienda a incrementar la acidez, es decir a ser inferior a su pKa y por el contrario ese ácido débil  Por eso los ácidos débiles se absorben bien en el estómago, donde el pH es ácido, y las bases se absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino.
  • 15. ácidos débiles los salicilatos, los derivados del dicumarol, los diuréticos tiazídicos, las penicilinas, cefalosporinas y antibióticos betalactámicos, los barbitúricos, los derivados de la naftiridina como el ácido nalidíxico, la norfloxacina, el metotrexato. bases débiles los alcaloides en general, los antihistamínicos H1, la anfetamina, las xantinas como la cafeína o la teofilina, la meperidina, la imipramina, la mitriptilina, la efedrina, el trimetoprim, la isoniazida, la eritromicina, la metildopa, el metoprolol, el propranolol, la procaína, la morfina, la noradrenalina.  La liposolubilidad y el gradiente de concentración positivo determinan la absorción.  Las bases débiles que estén muy disociadas en el medio gástrico, prácticamente no se
  • 16.
  • 17.
  • 18. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION: 1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando la droga está en solución acuosa, menor en oleosa y menor aún en forma sólida. 2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del Medicamento: De la misma depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del principio activo. 3-Concentración de la droga: a mayor concentración, mayor absorción. 4-Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción. 5-Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción, por ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorción. 6-Vía de administración: También influye la absorción.
  • 19. VIAS DE ADMINISTRACIÓN 1. VIA DIGESTIVA a. VIA ORAL : Mucosa oral Mucosa Gástrica. Mucosa Intestinal. b. VIA RECTAL Mucosa rectal. 2. VIA PARENTERAL a. Via s.c. b. Via i.v. c. Via i.m. d. Via i.d. e. Via i.a. f. Via i.t. g. Via i.p 3. VIA RESPIRATORIA. a. Mucosa Alveolar y Bronquiolar. b. Mucosa Bronquial. 4. VIA TÓPICA a. Mucosa Nasal. b. Mucosa Conjuntival. c. Mucosa Vaginal. d. Mucosa Uretral. e. Piel - IONTOFORESIS.