1. isoproterenol
Isoprenalina, es un agente de síntesis,
agonista 𝛽- adrenérgico no selectivo,
con baja afinidad por los receptores 𝛼.

2. Es metabolizado por la COMT y, muy escasamente por la MAO.
Su semivida es mas prolongada que la de la adrenalina.
Farmacocinética

3. Receptores 𝛽 𝑐𝑎𝑟𝑑𝑖𝑎𝑐𝑜𝑠 ∶
 Taquicardia
 contractilidad
 Vasodilatación casi
generalizada
Presión sistólica
presión diastólica
pequeña reducción de la
presión arterial media.
Acciones farmacológicas

4. Previene o alivia la broncoconstricciòn
en pacientes asmáticos.
-Inhibe la liberación de histamina.
RELAJACION DEL MUSCULO LISO
Hiperglicemia, ejerce menos
efecto sobre los receptores
α adrenergicos en las celulas
β pancreaticas.
Predomina
el
efecto
β que estimula la secrecion de
insulina.
Su acción sobre el metabolismo
lipídico es equipotente a la de
la adrenalina.

5. Por su acción agonista 𝛽 𝑐𝑎𝑟𝑑𝑖𝑎𝑐𝑎:
Palpitaciones
Taquicardia
Cefalea y bochornos
Antecedentes coronariopatía puede aparecer isquemia
miocárdica y arritmias.
Reacciones adversas e
interacciones

6. Inicialmente como agonista 𝛽1 relativimente
selectivo.
Sus acciones eran complejas resultado de
interacciones entre receptores 𝛼 𝑦 𝛽.
Tiene un carbono asimétrico por la cual tiene dos
enantiomeros; la mezcla racemica es la que se
emplea en clínica.
Dobutamida

7. Isómero (-) potente
agonista
𝛼 𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜
Isómero (+) potente
antagonista de los
receptores
𝛼1 adrenérgicos. Puede
inhibir las acciones del
isómero (-).
Acciones fundamentales sobre receptores 𝛽 − 𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜𝑠:
(-) es 10 veces mas potente (+) para activar a los receptores 𝛽 −
𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜𝑠.
La dobutamida ejerce un mayor efecto inotrópico que cronotropico
positivo en el corazón.

8. Receptores
dopaminergicos D1
a D5. Los
receptores se
agrupan en torno a
los subtipos D1
(que activan a la
adenilciclasa) y D2
(que inhiben a la
adenilciclasa).
DOSIS BAJAS
Activa receptores D1 =
vasodilatación
y
aumento del flujo
sanguíneo renal de la
filtración glomerular y
de la eliminación de
Na.
DOSIS MAS ALTAS:
Mas abundante en el
núcleo
caudado:
neurotransmisor.
Activan los
receptores 𝜷 𝟏
miocardicos=
efecto inotrópico
+, aumentan la
presión arterial
sistólica sin
afectar la
diastólica.
Dopamina
administrarse en
venoclisis :produce
necrosis isquémica
del tejido
circundante.
Contraindicado:
inhibidores de la
MAO o
antidepresivos
tricíclicos, pueden
generar crisis
hipertensiva.
DOSIS MUY ALTAS:
activa los receptores 𝜶 𝟏
y produce
vasoconstricción.

9. Efecto clínico
Simpaticomiméticos:
 activación de los receptores 𝛼 – adrenérgicos del musculo liso
vascular,
 aumentan las resistencias periféricas
 e incrementan la presión arterial.
Otros agonistas
Agonista de acción preferente 𝛼1

10. Agonistas selectivos de los receptores 𝛼1 -adrenérgicos, activan a los
receptores 𝛽 –adrenérgicos solo en dosis elevadas.
Metoxamina
Fenilefrina
incremento de la presión arterial
Bradicardia sinusal/reflejos vagales.
Vía nasal/descongestivo nasal
Vía intravenosa/ hipotensión, crisis
de taquicardia auricular paroxística.
Formulaciones
oftálmicas/midriatico.

11. Mefentermina
Simpaticomimético de
acción directa e indirecta.
Se emplea para prevenir la
hipotensión durante la
anestesia raquídea.
Descargas de noradrenalina:
intensifican la contracción y
el gasto cardiaco y las
presiones sistólica y
diastólica.
Midodrina
agonista 𝛼1
Vía oral. No atraviesa la
barrera hematoencefalica
Pro fármaco inactivo:
desglimidodrina y glicina
Tratamiento de la
hipotensión ortostatica.

12. Es un derivado imidazolico. Por vía
oral produce un efecto hipotensor,
se administra para tratar la
hipertensión arterial.
• Clonidina
Vía oral
Biodisponibilidad de casi del 100%.
Concentración plasmática máxima:
3hras
Semivida: 12 horas
50% se elimina por orina sin
transformar
Parches transdermicos / 1 semana.
• Farmacocinética
Xerostomía y sedación en 50% de
los pacientes y desaparecen a la
semana del tratamiento.
Disfunción sexual y bradicardia
(dosis-via)
Dermatitis de contacto 15-20% de
los casos/ vía transdermica.
Agonistas de acción preferentemente 𝛼2
• Reacciones
adversas

13. Pretende mejorar los efectos del isoproterenol en dos
aspectos fundamentales:
a) Mejorar la selectividad
- Los 𝛽1 selectivos ejercen un efecto inotrópico positivo.
- Los 𝛽2 ejercen un efecto relajante bronquial y uterino.
b) Mejorar las propiedades farmacéuticas:
- Que posean mayor semivida al no ser susceptibles de
metabolización por la COMT y
- que posean una buena biodisponibilidad por vía oral.
Agonistas 𝛽- adrenérgicos

14. Incrementan la
contractilidad
y la frecuencia
cardiaca
La dobutamida,
el prenaterol y el
doxaminol poseen
mayor actividad
inotrópica que
cronotropica.
Agonistas
de acción
preferente
𝜷𝟏
Se caracterizan
por tener cierta
actividad 𝜷 𝟐
vasodilatadora que
reduce la poscarga
y beneficia la
hemodinámia
cardiaca.

15. Inicialmente agonistas 𝛽 para
tratar el asma, se observo
efectos secundarios en 𝛽1
cardíacos. Por ello se
desarrollaron
fármacos
selectivos para 𝛽2 .
A partir de la orciprenalina,
que mostraba selectividad por
los receptores 𝛽2 , se han
sintetizado un gran numero
de fármacos que pueden
administrarse por vía oral e
inhalatoria.
El
rimiterol
y
la
hexoprenalina
- Mantienen en su estructura
un grupo catecol.
- Susceptibles
de
ser
metabolizadas por la COMT.
- Poseen una menor semivida.
Los agonistas 𝛽2 no contiene
un grupo catecol (salbutamol,
fenoterol,
terbutalina,
procaterol), sufren metabolismo
de primer paso en el hígado, su
semivida oscila entre 3 y 8
horas.
Agonistas de acción preferente 𝛽2

16. El salbutamol
(fenoterol y
terbutalina): induce
bronco dilatación en
15 min y su duración
de accione es de 6
horas.
Procaterol: Vía oral,
semivida de 8-12
horas.
Efectos secundarios
 Dosis y vía de administración
 Vasodilatación, con disminución de
la presión arterial (diastólica)
 Hipotensión , hipoxia y arritmias.
 Incremento de niveles de glucosa,
renina, lactato y cuerpos cetonicos.
Ritodrina: inhibe las
contracciones uterinas
en el embarazo a
término.
 Reducir los de potasio, fosfato y
calcio.

17. Principales:
tiramina
anfetamina
(mixta).
y
Estas aminas son
parecidas
a
la
noradrenalina para
ser transportadas al
interior
de
la
terminación
adrenérgica
mediante
el
mecanismo de la
recaptacion 1.
Son captadas por el
transportador
de
monoaminas
sustituyendo a la
noradrenalina.
Aminas simpaticomiméticos de acción indirecta
La noradrenalina se pasa
al citosol, donde parte
de ella es degradada por
la MAO y otra parte se
intercambia
con
la
monoamina
externa
mediante el mecanismo
de
recaptacion
1,
interaccionando con los
receptores
postsinapticos
y
produciendo
los
siguientes
efectos
simpaticomiméticos, (no
requiere calcio).

18. Son inespecíficos y deben su acción a varios factores:
 Efecto sobre los receptores adrenérgicos
 Inhibición de la MAO (potencian su efecto)por ejemplo
la tiramina que es sustrato de la MAO.
 Inhibición del sistema de recaptacion 1.
SE MODIFICA
 Presencia de otros fármacos. Por ejemplo la cocaína
inhibe le funcionamiento del transportador de
monoaminas (el efecto de las aminas de acción directa
es potenciado).
 La reserpina inhibe la acción de la tiramina al reducir el
contenido de noradrenalina de las terminaciones
nerviosas.
 Las aminas desarrollan tolerancia.

19. Indicaciones terapéuticas de los
fármacos simpaticomiméticos
Estados de shock: Se
puede emplear agonistas
adrenérgicos para
Reacciones anafilácticas aumentar la contractilidad
Hipotensión: los
agudas: la adrenalina por cardiaca (agonistas 𝛽) y
agonistas 𝛼 –adrenérgicos
vía subcutánea es el
la resistencia vascular
pueden aumentar la
tratamiento elección. P.ej, periférica (agonistas 𝛼 ).
presión arterial. Efedrina
picaduras, alimentos.
La dopamina dilata los
o Clonidina.
lechos vasculares renal y
asplácnico, además de
activar los receptores
𝛼 𝑦 𝛽.

20. Hipertension: inhibidores
de la enzima convertidora
de angiotensina y
bloqueantes 𝛽. Agonistas
𝛼2 -adrenérgicos como
Clonidina, monoxidina y 𝛼
metildopa.
Descongestión nasal: las
gotas nasales que contiene
agonistas 𝛼 como la
oximetazolina es efectiva en
la rinitis alérgica. Puede
originar una hiperemia de
rebote por vasodilatación.
Asma: los agonistas 𝛽2 adrenérgico (salbutamol,
terbutalina)
Inhibición de las
contracciones uterinas:
agonistas 𝛽2 adrenérgico como
Ritodrina.
Tratamiento de la
obesidad: fármacos
adrenérgicos del tipo
anfetamina por su efecto
anorexigeno.
Midriático: fenilefrina,
efedrina y la
fenilanfetamina.
Narcolepsia:
anfetamina, la
dextroanfetamina o la
metanfetamina han
mostrado eficacia.
Prolongación del efecto
anestésico local: añadir
adrenalina o un agonista
selectivo con el fin de
producir vasoconstricción
y un retraso en la absorción
del lugar de
administración.
Tratamiento de la
hiperactividad con déficit de
atención en niños: se
emplean fármacos
simpaticomiméticos, como la
dextroanfetamina, el
metilfenidato y la remolina.