El documento describe diferentes tipos de antibióticos y sus mecanismos de acción. Los antibióticos pueden clasificarse según su estructura química, mecanismo de acción, espectro y actividad bactericida o bacteriostática. Algunos antibióticos como las penicilinas y cefalosporinas inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, mientras que otros como los aminoglucósidos inhiben la síntesis de proteínas al interferir con la maquinaria de traducción bacteriana. Otros alteran la permeabil
1. ANTIBIÓTICO
Una sustancia derivada de un
organismo vivo, generalmente un
microorganismo, o una modificación
química de la misma, que inhibe la
reproducción, el crecimiento, o incluso,
destruye otros microorganismos y
células anormales de animales
superiores
2. AGENTE BACTERIOSTÁTICO
Aquel que tiene la propiedad de
inhibir la multiplicación bacteriana,
misma que se reanuda cuando se
retira el agente.
3. AGENTE BACTERICIDA
Aquel que tiene la propiedad
de matar a las bacterias.
4. CONCENTRACIÓN MÍNIMA BACTERICIDA (CMB)
La menor concentración de
antibiótico capaz de provocar, no
sólo la suspensión del crecimiento,
sino la destrucción de la bacteria.
5. TOLERANCIA ANTIBIÓTICA
Con determinados antibióticos
(aunque sean bactericidas) no se
consigue obtener la CMB de ciertos
microorganismos, es decir, la
bacteria "tolera" el antibiótico
6. LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A
TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:
1) Conocimiento que no todas las infecciones son de etiología
bacteriana y que la presencia de fiebre no es sinónimo de
infección.
2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente
causen la infección.
3) Conocimientos de la evolución natural de la enfermedad infecciosa
que se va a tratar.
4) Conocimiento de la vía de administración, dosis, duración del
tratamiento, susceptibilidad bacteriana a los antibióticos que se
van a utilizar.
5) Que el fármaco llegue al sitio de la infección en las
concentraciones adecuadas.
6) Tener presente que la edad, anomalías metabólicas, función
hepática o renal e inclusive digestiva afectan la farmacocinética de
los antimicrobianos y que hay que considerarlos al calcular la
dosis.
7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al
clínico para continuar o modificar el régimen medicamentoso
empírico pero esto no substituye a la evolución clínica.
8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de
antimicrobianos
7. Los antibióticos se pueden clasificar
de acuerdo a:
Su estructura química.
Su mecanismo de acción.
Su espectro.
Su actividad (bactericida o bacteriostática)
9. MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
1. Inhibición de
la Síntesis de la
Pared
Bacteriana
2. Alteración de
5.
la Membrana
Antimetabolitos
Citoplasmática
4. Alteración de
3. Inhibición de
la Síntesis de
la Síntesis
Ácidos
Proteica
Nucleicos
10. MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
PARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina
SINTESIS PROTEICA Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas (30S)
Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)
SINTESIS DEL ADN Acido nalidíxico Acido oxolínico
Fluoroquinolonas Griseofulvina
SINTESIS DEL ARN Rifamicinas Etambutol
METABOLISMO DEL
Sulfonamidas Trimetoprim Pirimetamina
ACIDO FOLICO
DETERGENTES DE
Polimixina Anfotericina-B
SUPERFICIE
ENZIMAS
Nitrofurantoína Metronidazol Azoles
CELULARES
13. 1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED
BACTERIANA
Detienen rápidamente la síntesis de la pared
celular, mientras continúa el ritmo de
producción en sus otros sistemas (proteínas,
productos metabólicos, material genéticos, etc.)
incrementando el volumen celular.
Las enzimas autolíticas continúan desgastando
la pared y por ello esta deja de ser una
protección adecuada ante la gran presión
osmótica en el interior de la célula, esta
combinación de factores hará estallar la célula
en sus puntos defectuosos.
14.
15. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapenemes
Peptídicos
Otros
16. La primera penicilina descubierta (penicilina G o
benzil-penicilina) tenía muchas limitaciones:
Espectro de
Demasiado
acción reducido.
sensible a los
Sólo era efectiva Era susceptible
ácidos, y se
contra de ser destruida
destruía en su Se eliminaba
estreptococos por las
pasaje por el demasiado Provocaba
del grupo A y penicilinasas
estómago, por lo rápido a través hipersensibilidad.
cocos gram producidas por
que se hacía de la orina.
positivos, pero ciertos grupos de
imposible su
era ineficaz con bacterias.
administración
bacterias gram
por vía oral.
negativas.
18. BETALACTÁMICOS
Antibióticos naturales o semisintéticos de
estructura beta-lactámica, con actividad
bactericida, de corto, medio y amplio
espectro.
Inhiben la síntesis de pared celular de las
bacterias
20. BETALACTÁMICOS
DOSIS POR VÍA
INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
50,000 Unidades
por kilogramo de peso,
por día,
por 10 días
21. BETALACTÁMICOS
Penicilinas semisintéticas:
Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina
Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina,
Dicloxacilina
Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con Ácido
Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam
Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina
22. Penicilinas Orales
Amoxicilina Novamox, Amoxil
Ampicilina Binotal
Ámplia gama de
Azlocilina Malestar Igual que los
infecciones, la gastrointestinal y otros beta
Carbenicilina Carbecilin
penicilina aún se diarrea
Cloxacilina lactamáticos:
indica en
Dicloxacilina Posipen Alergias con disrumpen la
infecciones
serias reacciones síntesis de
Flucloxacilina Floxapen estreptocócicas, anafilácticas peptidoglicano,
Mezlocilina sífilis y
Raramente daño una capa de la
Meticilina enfermedad de
renal o cerebral pared celular.
Nafcilina Lyme
Oxacilina
24. CEFALOSPORINAS
Efectos colaterales:
Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en
relación directa con el aumento de la dosis.
Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus,
mioclonia) en relación directa con el aumento
de la dosis.
Alteraciones hematológicas ocasionales, tal
como anemia hemolítica.
Alteración de transaminasas (manifestada por
ictericia).
25. Cefalosporinas (de primera generación)
Cefadroxilo Duricef
Al igual que las
Cefazolina Ancef Malestar
penicilinas, todas Igual que los
estomacal y
Cefalotina Keflin las otros beta
diarrea
cefalosporinas lactamáticos:
Cefalexina Keflex tienen un anillo Náusea (con disrompen la
betalactámico, la ingesta de síntesis de
por lo que son licor) peptidoglicano,
también una capa de la
Reacciones
Cefradina Veracef antibióticos pared celular.
alérgicas
bactericidas.
26. Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefaclor Ceclor
Son más eficaces que
Cefamandol Mandol
la penicilina frente a
los bacilos Gram
Cefoxitina Mefoxitin
negativos, e igual de
eficaces frente a los
Cefprozil Cefzil
cocos Gram positivos.
Cefuroxima Ceftina, Zinnat
27. Cefalosporinas (de tercera generación)
Suprax
Omnicef
Spectracef
Las cefalosporinas se
emplean en el
Cefobid Malestar estomacal y
tratamiento ciertas diarrea
Claforan presentaciones de
Náusea (con la ingesta de
Vantin
meningitis, y como licor)
profilaxis en cirugía
Reacciones alérgicas
Fortaz ortopédica, del
Cedax abdomen y pelvis.
Cefizox
Rocephin
28. Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefepime Maxipime
Igual que otras
Cefaclidina cefalosporinas
Cefalosporinas (de quinta generación)
Igual que otras
Ceftobiprol
cefalosporinas
29. GLUCOPÉPTIDOS
Son antibióticos naturales, con actividad
primariamente bactericida, de corto espectro.
Actúan inhibiendo la síntesis de la pared
celular, en bacterias que se encuentran en fase
de crecimiento.
Interfieren, en menor grado, con la síntesis de
ARN.
Alteran la permeabilidad de la membrana
citoplasmática.
31. GLUCOPÉPTIDOS
Vancomicina
DOSIS POR VÍA ORAL
30 a 50 mgs
por kilogramo de peso,
por día,
por 10 días
En dosis de cada 8 horas
32.
33. 2. ALTERACIÓN DE LA MEMBRANA CELULAR
Algunas moléculas de antibióticos
poseen un extremo liposoluble y otro
hidrosoluble; cuando esta molécula Otras sustancias desacoplan la
llega a la membrana se inserta entre la fosforilación oxidativa con un
capa lipídica y la de proteínas, estímulo transitorio del consumo de
produciendo una abertura entre estas oxígeno.
capas y conduciendo a la ruptura de la
membrana.
34. ALTERACIÓN DE LA PERMEABILIDAD DE LA
MEMBRANA CELULAR
Polimixinas
35.
36. POLIPÉPTIDOS
La clase de antibióticos llamado
polipéptidos es bastante tóxica
(venenosa) y se usa mayormente sobre el
superficie de la piel (tópica).
Bacitracina y Polimixina están en esta
categoría.
37. Polipéptidos
Inhibe la síntesis
de componentes
Bacitracina del peptidoglicano
Infecciones del ojo, en la pared celular
oído y vejiga, bacteriana
usualmente se Daño renal y de
aplica directamente ciertos nervios
Colistin en el ojo o bien (cuando se da
inhalado a los inyectado) Interactúa con la
pulmones, rara vez membrana
inyectado plasmática
bacteriana,
Polimixina B
alterando su
permeabilidad.
38.
39. 3. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA
Cuando los procesos de producción de las
sustancias indispensables para el
mantenimiento de las funciones vitales y
para garantizar su reproducción son
interferidos, el resultado es la muerte de la
célula o la detención de su crecimiento.
40. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Aminoglucósidos
Nitrofuranos
Macrólidos
Fenicoles
Tetraciclinas
41. A. AMINOGLUCÓSIDOS
Son antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura
heterocíclica, bactericidas (con excepción de la
espectinomicina), de amplio espectro.
Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las
subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la
lectura del código genético), formando proteínas
defectuosas no funcionales y por lo tanto, modificando la
traducción del ARNm.
Para ejercer su acción, es necesario que las bacterias se
encuentren en fase de crecimiento.
43. Nombre Nombre Efectos Mecanismo de
Usos frecuentes
genérico comercial adversos acción
Aminoglucósidos
Amikacina Amikin
Infecciones
Gentamicina Garamicina
causadas por
Kanamicina Kantrex
bacteria Gram
Neomicina Neomicin negativas, como Se une al
Netilmicina Netromicina Escherichia coli Sordera ribosoma,
y Klebsiella unidad 30S por
Estreptomicina Estreptomicin Vértigo
especialmente lo que inhibe la
Tobramicina Nebcin Pseudomonas Daño renal síntesis de
aeruginosa proteínas.
Efectivo contra
Paromomicina Humatin bacteria
anaeróbicas
44. AMINOGLUCÓSIDOS
Efectos colaterales:
Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera.
Nefrotoxicidad
Neurotoxicidad
Erupciones cutáneas
Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones
peritoneales o cavidad pleural
Agranulocitosis y anemia aplásica
Dolor e irritación en el sitio de inyección
45. B. MACRÓLIDOS
Son antibióticos naturales y
semisintéticos, de medio espectro.
Son primariamente bacteriostáticos.
Actúan impidiendo la síntesis de
proteínas bacterianas a nivel de las sub-
unidades 50s de los ribosomas.
46. Macrólidos
Zitromax,
Azitromicina
Sumamed, Zitrocin
Infecciones por Náuseas,
estreptococo, vomito, y
Claritromicina Klaricid
sífilis, infección diarrea
Diritromicina Dynabac respiratoria, (especialmen
infección por te a altas
Eritromicina Eritocina, Eritroped
Mycoplasma, dosis) Se une al
enfermedad de ribosoma, unidad
Roxitromicina Roxitrol Ictericia
Lyme 50S por lo que
Troleandomicina (TAO)
inhibe la síntesis
de proteínas.
Trastornos
visuales,
Telitromicina Ketek Neumonía
toxicidad
hepática.
Antimetabolito,
Espectinomicina Trobicin Anticáncer y
gonococos
48. C. FENICOLES
Antibióticos bacteriostáticos, de amplio
espectro y tienen acción bactericida para
Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y
algunas cepas de Streptococcus pneumoniae.
Deben considerarse como fármacos de reserva,
dada su potencial toxicidad sobre la médula
ósea.
Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las
bacterias a nivel de las subunidades 50s de los
ribosomas.
49. CLORANFENICOL
Este antibiótico inhibe la síntesis proteica
bacteriana y , en menor grado, en células
eucarióticas;
Su mecanismo está dado por la unión
reversible a la subunidad 50s del ribosoma,
lo que conlleva el bloqueo del acceso del
complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr;
En este caso hay inhibición de la enzima
péptido sintetasa.
50. FENICOLES
Efectos colaterales:
Síndrome del niño gris.
El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula
ósea:
1. Una reacción inmediata que depende de la dosis, y
causa depresión reversible en la formación de eritrocitos,
plaquetas y granulocitos.
2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la
cual es menos frecuente, sin embargo el daño de
pancitopenia (anemia aplásica) es irreversible y se asocia
con una elevada mortalidad.
51. D. TETRACICLINAS
Inhiben de manera reversible, la unión del
ARNt a los aminoácidos y por lo tanto no hay
agregación de estos últimos.
52. TETRACICLINAS
Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles
contra Gram positivos y Gram negativos.
Bloquean la síntesis de proteína de la
bacteria al unirse al ribosoma, impidiendo
que el RNA de transferencia produzca
polipéptidos
53. Tetraciclinas
Demeclocycline
Doxiciclina Vibramicina
Minociclina Minocin
Oxitetraciclina Terramicina Malestar
gastrointestinal
Sífilis, Sensibilidad a la luz
infecciones solar Se une a la
por ribosoma, unidad
Chlamydia, Mancha de dientes 30S por lo que
Mycoplasma y (especialmente en inhibe la síntesis
Rickettsia, así niños) de proteínas.
Tetraciclina Sumycin
como acné Potencialmente tóxico
para la madre y el feto
durante el embarazo
54. TETRACICLINAS
Efectos Secundarios
Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Alteraciones de osificación y fijación
de Calcio en dientes y huesos
55. NITROFURANOS
Son quimioterápicos bacteriostáticos que
actúan en la fase de crecimiento
bacteriano.
Inhiben los sistemas enzimáticos
reguladores de los mecanismos
oxidativos y glucolíticos esenciales en el
crecimiento bacteriano
56.
57. 4. ALTERACIÓN DE LA SÍNTESIS
DE ÁCIDOS NUCLEICOS
Se conocen compuestos con esta actividad
pero la mayoría de los inhibidores de la
replicación del DNA se unen con este de
forma irreversible y son muy tóxicos para su
utilización clínica.
58. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE AC.
NUCLEICOS
Quinolonas
Antivirales Imidazoles
Rifamicinas
59. A. QUINOLONAS
Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína,
de actividad primariamente bacteriostática, de
espectro restringido a bacterias Gram-negativas.
Las quinolonas más modernas contienen átomos de
flúor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo
así, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas
fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.
No son antibióticos de primera elección y deben
dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los
antibióticos base o de primera elección.
Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la
síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del
superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
61. Quinolonas
Cipro, Ciproxin,
Ciprofloxacina
Ciprobay
Infecciones del
Enoxacina tracto urinario,
prostatitis Inhibe la
Gatifloxacina Tequin
bacteriana, Náusea topoisomerasa
neumonía (raro) y otras enzimas
Levofloxacina Tavanic
adquirida en la bacterianas,
Lomefloxacina comunidad, inhibiendo la
diarrea Tendinosis replicación y
Moxifloxacina Avelox bacteriana, (raro) transcripción de
infecciones por ADN.
Norfloxacina Noroxin micoplasma y
gonorrea
Ofloxacina Ocuflox
Trovafloxacina Trovan
62. QUINOLONAS
Efectos colaterales:
Náusea Erosión del cartílago de
Vómito
crecimiento
Interacción con antiácidos
Diarrea
Alteración del metabolismo
Cefalea
de la teofilina
Reacciones psiquiátricas
Erupciones cutáneas
Somnolencia
Abombamiento de fontanela
Depresión
Meningismo
Insomnio
Aparición de cepas Gram-
Convulsiones
negativas resistentes
Anemia hemolítica.
63. B. IMIDAZOLES
Son productos de síntesis que se utilizan como
antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y
ornidazol que se utilizan también para el tratamiento y la
profilaxis de infecciones causadas por bacterias
anaerobias.
El metronidazol es un quimioterápico sintético, con
actividad primariamente bactericida, de espectro
restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).
Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante
interacción de sus derivados activos con el ADN de éstos,
cuando están en fase de crecimiento.
65. METRONIDAZOL
Actúa reduciendo el grupo nitro que
compone a las bacterias anaerobias y así es
incorporado en el DNA de la bacteria,
tornándolo inestable o rompiéndolo.
Giardia amblia,
Orina rojiza, malestar bucal
Metronidazol Flagyl Amiba y
y efecto antabús
Anaerobios
67. IMIDAZOLES
DOSIS POR VÍA ORAL
30 a 50 mgs
por kilogramo de peso,
por día,
por 10 días
En dosis de cada 8 horas
68. RIFAMICINAS
Antibióticos semisintéticos, con
actividad primariamente bactericida, de
amplio espectro.
Actúan inhibiendo la síntesis de ADN,
enlos microorganismos que se
encuentran en fase de crecimiento.
69. RIFAMICINAS
Efectos colaterales:
Hepatitis tóxica colestática.
Erupciones cutáneas.
Trombocitopenia.
Nefrotoxicidad.
Potencialidad teratogénica cuando se administra
a mujeres embarazadas.
Náusea, vómito y diarrea.
70. RIFAMPICINA
DOSIS POR VÍA ORAL
10 a 20 mgs
por kilogramo de peso,
por día,
por 10 días
74. Sulfonamidas
Mafenide
Náusea,
Prontosil (archaic) vómitos, y
diarrea
Sulfacetamida
Alergias
Sulfametizol
Infecciones urinarias (con Cristales en la Inhibición de la
Sulfanilimida síntesis de ácido
la excepción de orina
(arcáico)
fólico, entre otras
sulfacetamida y Insuficiencia funciones
Sulfasalazina
mafenida); mafenida se renal inhibitorias de la
Sulfisoxazol usa como tópico para
quemaduras Disminución síntesis de ADN y
Trimetoprim del conteo de ARN.
glóbulos
Trimetoprim- blancos
Sulfametoxazol (Co-
Bactrim Sensitividad a
trimoxazole) (TMP-
SMX) la luz solar
75. SULFONAMIDAS
Efectos colaterales:
Kernicterus antes de los dos meses de edad.
Sensibilidad antes de los tres meses de edad.
Psicosis.
Ataxia.
Insomnio.
Anemia hemolítica.
Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterus en el
recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la
albúmina sérica).
Fenómenos de hipersensibilidad en casi todos los órganos
de choque.