antihipertensivos, mecanismo de acción...farmacocinética y farmacodinamia, efectos adversos, indicaciones y contraindicaciones, dosis por cada medicamento y grupo familiar, de estas solo los mas utilicidos y los más importantes de cdad grupo, que son los mas utilizados en el seguro

1. ANTIHIPERTENSIVOS
MARTÍNEZ DÍAZ ALITZEL G.
RUIZ VACA VIRIDIANA CHANTAL
TEODORO GALÁN WENDY ALINE

2. Diuréticos de asa
Ácido etacrínico
Bumetanida
Furosemida

3. Mecanismo de acción Inhiben la actividad del transporte
paralelo de Na, K, Cl, en la rama
ascendente gruesa de asa de Henle
Vía de administración Oral, IV, IM
Absorción Se absorben con rapidez en el riñón
Biodisponibilidad Aproximadamente del 60%
Puede variar desde el 10 al 100% (Goodman)
Distribución Riñón
Metabolismo Predominantemente en el riñón
Vida media de eliminación 2-3 hrs

4. Excreción Renal
Eliminación Renal, por filtración glomerular y
secreción tubular. (Katzung)
Efectos adversos Alcalosis metabólica,
ototoxicidad, hiperuricemia,
reacciones alérgicas
Indicaciones Hipertensión. (Katzung)
Insuficiencia cardiaca
congestiva. (Trejo)
Contraindicaciones Cirrosis hepática,
hipersensibilidad al fármaco,
insuficiencia renal limítrofe,
insuficiencia cardiaca

5. Dosis
 20-80 mg/día
 Adultos: inicialmente se recomiendan 40 mg dos c/12 hrs, ajustando las
dosis según las respuestas.
 Una alternativa a este régimen es iniciar el tratamiento con dos dosis de
10 o 20 mg al día, subiendo las dosis en función de la respuesta. La dosis
máxima recomendada es de 600 mg/día.
Tratamiento adyuvante de una crisis hipertensiva:
 Administración intravenosa:
 Adultos: se han utilizado dosis de 40 a 80 mg IV. en pacientes con la
función renal normal.
 Ancianos: en principio, se utilizan las mismas dosis que los adultos, pero
teniendo en cuenta que esta población es más sensible a los efectos
diuréticos del fármaco.

6. Nombres comerciales
 Eliur
 Errolón
 Frecuental
 Lasix
 Nuribán
 Furagrand
 Furix
 Furtenk
 Iliadín
 Opolam
 Retep
 Viafurox

7. Presentaciones
 FUROSEMIDA 1% INIBSA amp. 20 mg INIBSA
 SEGURIL amp. 20 mg y 250 mg RHONE-POULENC-RORER
 SEGURIL comp. 40 mg RHONE-POULENC RORER
 SALIDUR Comp. ranurados (Asociado a Triamterene u Xantinol) ALMIRALL-
PRODESFARMA

8. Diuréticos ahorradores de
portasio
Amilorida
Espironolactona
Triamtereno

9. Espironolactona
Mecanismo de acción
Inhibe la unión de la aldosterona a receptores de
mineralocorticoides. Aumentan la tasa de flujo
urinario, incrementan la tasa de excreción del
Na+
Vía de administración Oral
Absorción
Parcial
Tubo digestivo
Biodisponibilidad -65% (Godman)
Distribución Se une a proteínas plasmáticas
Metabolismo Hepático
Vida media de eliminación
-1.6 hrs

10. Excreción Renal
Eliminación
Efectos adversos
HiperpotasIemia. Tiene cierta afinidad por receptores de
progesterona y andrógeno y en consecuencia induce
efectos secundarios como ginecomastia, impotencia,
engrosamiento de la voz e irregularidades menstruales.
También puede producir diarrea, astritis, hemorragia
gástrica y úlceras pépticas.
Efectos adversos en el SNC incluyen somnolencia, ataxia,
confusión y cefalea.
Su uso por tiempo prolongado puede ocasionar cáncer de
mama (Goodman)
Indicaciones
Se coadministra con diuréticos tiazídicos o de asa en el
tratamiento de edema e hipertensión
Contraindicaciones
Pacientes con hiperpotasiemia, pacientes con úlceras
pépticas

11. Dosis
 Adultos: Inicialmente, 50 a 100 mg por vía oral en dosis únicas o
divididas. Continuar el tratamiento durante dos semanas ya que la
respuesta máxima no se obtiene hasta transcurrido este tiempo. Las
dosis máximas pueden llegar a 200 mg/día en 2 a 4 administraciones
 NOMBRES COMERCIALES
Aldactone-A; Osirén; Lanx; Normital; Expal; E. Northia;
Preparado magistral

12. Presentación
 ALDACTACINE Compr. 100 g
 ALDACTONE 100 Comp. 100 mg
 ALDACTONE-A Comp. 25 mg
 ALDOLEO Comp.100 mg

13. Amilorida
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION
Evita la secreción de potasio al
antagonizar los efectos de la
aldosterona en la porción distal
y cortical de los túbulos
colectores.
Inhibe la penetración de sodio,
a través de los conductos de
dicho ion en la membrana
luminal.
Conductos epiteliales de Na de
la membrana apical del túbulo
colector. (Katzung)
Túbulo contorneado distal y
principios del colector.

14. FARMACOCINETICA
Administraci
ón
Absorción
Biodisponibil
idad
Vida media Distribución Metabolismo Excreción Eliminación
VO
Lenta e
incomple
ta por
VO
15-25%
6-9 h, se
prolonga en
pacientes
con
insuficiencia
renal.
(Velázquez)
21 h.
(Goodman)
No se
metaboliza.
Renal. Orina.

15. Efectos colaterales
Hiperpotasemia leve, moderada e incluso letal, se agrava con
nefropatía. (Katzung, Velázquez y Goodman)
Acidosis metabólica hiperclorémica.
debilidad muscular, impotencia, cefalea
Administración crónica puede disminuir la excreción de ácido
úrico.
Nauseas, vómito, diarrea y cefalea.
Indicaciones
Hipertensión asociada a hiperaldosteronismo primario.
Como diurético en estados edematosos.
Insuficiencia cardiaca congestiva. (Trejo)
Principal utilidad es en combinación con otros diuréticos:
amilorida/hidroclorotiazida. (Goodman)
Útil en DM insípida nefrógena. (Goodman)
Contraindicaciones Insuficiencia renal crónica. (Katzung, Velázquez)

16. Dosis
 La dosis usual es de 50/5 mg o 100/10 mg al día.
 La dosificación puede ser adaptada según las necesidades;
pudiendo fraccionarse los comprimidos para facilitar el ajuste de
dosis, en todo caso, no deben administrarse más de 200/20 mg
al día.
 NOMBRES COMERCIALES
 Hidroclorotiazida + amilorida
 Co-Amilozide Vannier; Hidrenox A; Hidroclorotiazida+Amilorida
Biocrom; Moduretic; Ren-Ur

17. PRESENTACIONES
 RESENTACIONES
 AMERIDE Comp. 5/50 (*) - Dupont Farma
 DIUZINE Comp. ranurados 5/50 mg (*) - Instituto de Farmacología Española
 DONIZER 5/50 mg (*) - Novag
 KALTEN 2.5/25/50 mg cápsulas (**) - Astra Zeneca

18. • Clortalidona
• Hidroclorotiazida
• Indapamida
• Metolazona
• Quinetazona

19. Mecanismo de acción Inhiben el transporte de cloruro de sodio
de manera predominante en el túbulo
contorneado distal, es un diurético de
larga duración.
Vía de administración Oral
Absorción Vía gastrointestinal
Biodisponibilidad 65%
Distribución Todo el organismo, atraviesa barrera
placentaria.
Metabolismo Hepático
Vida media de eliminación 47 hrs.

20. Excreción Renal
Eliminación 65 % orina, 10 % bilis
25 % eliminación de origen
desconocido.
Efectos adversos Hipotensión.
Vértigo.
Cefalea.
Vómitos.
Cólicos.
Diarrea.
Estreñimiento.
Discrasia sanguínea.

21. Indicaciones medicas • Hipertensión arterial.
• Insuficiencia Cardiaca.
• Diabetes insípida.
• Cirrosis Hepática.
Contraindicación • Insuficiencia cardiaca.
• Cirrosis Hepática.
• Agotamiento grave de sodio.
• Hipovolemia.
• Hipersensibilidad al fármaco

22. Dosis inicial: 15 mg /día.
Dosis máxima: 50 mg / día.
Nombre comercial: Higrotona (
comprimidos de 25 y 50 mg).

23. Mecanismo de acción
Inhibe la resorción de cloruro de sodio desde el
lado luminal de las células epiteliales en el
túbulo contorneado distal, al bloquear el
transporte de sodio/cloro.
Vía de administración Oral
Absorción Vía gastrointestinal.
Biodisponibilidad 70 %
Distribución
Todo el organismo, atraviesa barrera placentaria.
Metabolismo Hepático
Vida media 12 hrs

24. Excreción Renal
Eliminación Orina
Efectos adversos Alcalosis metabólica
Hiperglucemia
Indicaciones medicas Hipertensión
Insuficiencia cardiaca leve
Nefrolitiasis
Diabetes insípida
Contraindicación Embarazo.
Lactancia
Hipersensibilidad a las sulfonamida.

25.  Dosis inicial: 12.5 - 25 mg una vez al día.
 Dosis máxima: 50 mg/día en una o dos
administraciones.
 Nombre comercial: Diurex , Tandilur( comprimidos
de 50 mg).

26. Bloqueadores de receptores β
adrenérgicos
ATENOLOL
BISOPROLOL
METOPROLOL
ACEBUTOLOL
BETAXOLOL
CARTEOLOL
ESMOLOL
NADOLOL
PENBUTOLOL
PINDOLOL
PROPRANOLOL
TIMOLOL

27. Mecanismo de
acción
Bloqueador selectivo
B1
Vía de administración Oral, IV
Absorción Buena
Biodisponibilidad 50%, 100%
Distribución Penetra poco el SNC y
atraviesa barrera
placentaria
Metabolismo
Vida media 6-9 Hrs

28. Excreción Riñón
Eliminación Orina
Efectos adversos Bradicardia,
hipotensión postural,
mareo, vértigo,
fatiga, diarrea,
náuseas, disnea.
Indicaciones
medicas
Hipertensión,
cardiopatía
coronaria, arritmias y
angina de pecho.
Contraindicación Hipersensibilidad,
Embarazo (D)

29.  Dosis
 Inicial de atenolol es de 50 mg al día
pudiendo ser acompañada de terapia
antidiurética. El efecto se produce entre
1 y 2 semanas después de la
administración. Si no se consigue una
respuesta óptima, la dosis debe
incrementarse a 100 mg en una toma
única al día.

30. Mecanismo de acción
Bloqueador selectivo de
receptores B1 que no
poseen actividad
simpaticomimética
intrínseca ni estabilizadora
de membrana
Vía de administración Oral, IV
Absorción Buena
Biodisponibilidad 40-50%, 100%
Distribución
Metabolismo Hígado
Vida media 3-4 Hrs

31. Excreción Riñón
Eliminación Orina
Efectos adversos Fatiga, cefaleas, nausea
y vomito
Indicaciones medicas Pacientes hipertensos
con asma, diabetes e
IVP; angina de pecho,
taquicardia, insuficiencia
cardiaca cronica
Contraindicación Infarto agudo al miocardio,

32. DOSIS
 50-100 mg/12 h ó 100-200 mg/día.

33. Mecanismo de acción Interactúa con los receptores B1 y B2 con
igual afinidad. Disminuye la presión
sanguínea como resultado primario de
una disminución del gasto cardiaco. Inhibe
la estimulación de renina por
catecolamina
Vía de administración Oral
Absorción Buena por ser lipófilo, aumenta su
biodisponibilidad con los alimentos
Biodisponibilidad 30%
Distribución Atraviesa barrera
hematoencefálica
Metabolismo Hígado
Vida media 3-6 Hrs

34. Excreción Renal
Eliminación Orina
Efectos adversos Sx de supresión (nerviosismo,
taquicardia, aumento de presión
arterial),bronconstriccion,insuficiencia
cardiaca arterial, astenia,
hipoglucemia, puede aumentar los
TGL
Indicaciones medicas Hipertensión leve y moderada y angina
de pecho, arritmias/taquicardias
supraventriculares, ansiedad, temblor,
glaucoma
Contraindicación Pacientes con asma, insuficiencia
vascular periférica y diabetes
Interacciones
farmacológicas
Antagonista de las
catecolamina

35. DOSIS
Inicialmente, 40 mg dos veces al
día, aumentando la dosis cada 3 a
7 días hasta llegar a 160-480 mg/día
en 2 o 3 administraciones La dosis
máximas recomendadas son de
640 mg/día

36. • Benazepril
• Captopril
• Enalapril
• Fosinopril
• Lisinopril
• Moexepril
• Perindopril
• Quinapril
• Ramipril
• Trandolapril

37. Mecanismo de acción Bloquean la conversión de
angiotensina I en
angiotensina II
Vía de administración Oral
Absorción Rápida, disminuye con
alimentos
Biodisponibilidad 70-75%
Distribución Todos los tejidos, excepto
en el SNC
Vida media
Vida media de
eliminación
2 – 3 hrs
12 – 24 hrs

38. Excreción Renal
Eliminación Orina
Efectos adversos Hipotension, proteinuria, rash
cutaneo, cefalea
Indicaciones medicas Hipertensión, Insuficiencia
cardiaca
Contraindicación Hipersensibilidad, en el
embarazo durante el 2º y
3er trimestre
Interacciones
farmacológicas
Con suplementos de
potasio o diuréticos
ahorradores de potasio

39. Dosis inicial sugerida 50 – 70 mg / día
Limite de dosis 75 – 150 mg / día
Nombres comerciales • Capoten (
comprimidos 25 mg).
• Cesplon (
comprimidos 50 mg)
• Tensoprel (
Comprimido 25 mg).
• Captosina (
Comprimidos 25 y 50
mg).

40. Mecanismo de acción
Inhibir la conversión de
angiotensina I en la angiotensina
II.
Vía de administración
Oral
Absorción Rápida
Biodisponibilidad 60%
Distribución
Metabolismo Hígado
Vida media 11 Hrs

41. Excreción Riñón
Eliminación Orina
Efectos adversos
Indicaciones medicas Hipertensión e insuficiencia
cardiaca
Contraindicación • Pacientes hipovolémicos
• Estenosis arterial renal bilateral
o de la arteria renal de un riñon
solitario
• Pacientes con diabetes
• Pacientes con insuficiencia renal
• Segundo y tercer trimestre del
embarazo

42. Dosis 10 – 20 mg una o dos
/día
Dosis máxima 40 mg / día
Nombres
comerciales
Vasotec (
comprimidos de 2.5, 5,
10 y 20 mg)

43. ARA II

44. Antagonistas de los receptores de
angiotensina II (ARA II)
 Candesartán
 Losartán
 Olmesartán
 Telmisartán
 Valsartán

45. Losartán
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION
Bloqueo de la activación de los
receptores tipo 1 ( AT1) de la
angiotensina II
receptor AT1

46. FARMACOCINETICA
Administració
n
Absorción
Biodisponibili
dad
Vida media Distribución Metabolismo Excreción Eliminación
VO
tubo
digestivo
33%
0.5-2 hrs Todo el
organismo
Hepático Renal y Biliar Heces y orina

47. Efectos
colaterales
Teratógeno,
A diferencia de los IECA no producen tos
Disminuyen la presión capilar glomerular y el filtrado glomerular, y pueden producir
altas [urea y creatinina]
Indicaciones
Hipertensión, insuficiencia cardiaca nefropatía crónica, Nefropatía diabética,
profilaxia de la apoplejía
Contraindicacion
es
Antes del segundo trimestre del embarazo
En personas cuya presión arterial o Función renal dependen en gran medida del
sistema renina-angiotensina(estenosis de arteria renal)
Interacciones
AINES inhiben acciones vasodilatadoras y natriuréticas (Trejo)
Efecto antihipertensivo aumenta con otros fármacos antihipertensivos y cuando se
combina con tiazidas o diuréticos de asa, pero a la vez contrarrestan la
hipopotasemina que los diuréticos producen. (Trejo)
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, complementos de potasio
y sustitutos de la sal que contengan este elemento, IECA o fármacos que liberen K
(heparina) pueden producir elevaciones de potasio sérico.

48. Dosis
•Adultos: las dosis iniciales deben de ser 50 mg una vez al día a menos
que el paciente sufra una depleción de volumen.
•Las dosis de mantenimiento oscilan entre 25 y 100 mg administrados en
1-2 dosis divididas. Los máximos efectos antihipertensivos se observan al
cabo de 3 a 6 semanas.
•El uso concomitante de un diurético tiene un efecto más importante
que el aumentar las dosis de losartán más allá de los 50 mg/día.
•NOMBRES COMERCIALES
•Cozaar®. Fortzaar® y Soluvass® Existen también productos genéricos de
Losartan. Existen comercializados preparados multicomponentes que contienen
losartan en su composición: Cozaar plus®, Fortzaar®

49. PRESENTACIONES
 COOZAR, comp. de 12,5 y 50 mg. MERCK SHARP
DOHME
 Asociado de hidroclorotiazida
 COOZAR Plus: comp de 50 mg + 12.5 mg de HCTZ.
MERCK SHARP DOHME

50. Telmisartán
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION
Bloqueo de la activación de los
receptores tipo 1 ( AT1) de la angiotensina
II
receptor AT1

51. FARMACOCINETICA
Administr
ación
Absorción
Biodisponibil
idad
Vida
media
Distribución
Metabolism
o
Excreción Eliminación
VO
En el tubo
digestivo
40-60 % 24 hrs
Todo el
organismo
Hepático
Renal y
Biliar
Heces y
orina

52. Efectos
colaterales
Teratógeno, hipotensión, oliguria,
Toxicidad
A diferencia de los IECA no producen tos.
Disminuyen el tono de las AT2, presión capilar glomerular y el filtrado glomerular, y pueden
producir altas [urea y creatinina]
Indicaciones Hipertensión, insuficiencia cardiaca
Contraindica
ciones
Antes del segundo trimestre del embarazo
Interacciones
Los alimentos disminuyen su absorción
AINES inhiben acciones vasodilatadoras y natriuréticas
Efecto antihipertensivo aumenta con otros fármacos antihipertensivos y cuando se combina
con tiazidas o diuréticos de asa, pero a la vez contrarrestan la hipopotasemina que los
diuréticos.
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, complementos de potasio y
sustitutos de la sal que contengan este elemento, IECA o fármacos que liberen K (heparina)
pueden producir elevaciones de potasio sérico (Velázquez y Trejo)

53. Dosis
 20-80 mg/dL
 ƒinicialmente 40mg /24h.
 En pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis se recomienda
una dosis inicial de 20mg . ƒDosis máxima de 80mg /24h. ƒ
 Tomar preferentemente a la misma hora del día, con o sin alimentos.
 NOMBRES COMERCIALES
 MICARDIS
 PRITOR

54. Prsentaciones
 Telmisartan: ƒ
 Micardis, 40 y 80mg (28 comp) ƒ
 Pritor 20,40 y 80mg (28 comp).
 Telmisartan+ Hidroclorotiazida: ƒ
 Micardis Plus (comprimidos 40/12,5 y
80/12,5mg) ƒPritor Plus (comprimidos 40/12,5 y
80/12,5mg)

56.  Se unen específicamente a receptores localizados
en la subunidad α-1 del canal de Ca.
 El receptor de las dihidropiridinas se localiza en la
superficie externa de la subunidad α-1 que incluye
los segmentos S-6 de los dominios III y IV.
 Inhibe flujo de Ca al tejido miocárdico y músculo
liso, produciendo dilatación de arteriolas periféricas
y arterias coronarias, para así disminuir la resistencia
vascular.

57.  Administración: Oral
 Absorción: en tracto digestivo
 Distribución: Se distribuye en todos los tejidos,
atraviesa BHE y Barrera placentaria
 Metabolismo: Hepático
 Biodisponibilidad: 64-80%
 Vida media: 24 horas
 Excreción: Renal, como metabolitos inactivos.
 Eliminación: Orina

58.  CARDIOVASCULARES-
 Edema periférico
 Taquicardia
 Palpitaciones o isquemia miocárdica
 Hipotensión
 Anemia
 Leucopenia
 Purpura
 Hematomas
 Trombocitopenias
 MUSCULO-ESQUELÉTICO-
 Artritis
 Calambres musculares
 METABÓLICOS-
 Aumento de peso
 APARATO DIGESTIVO-
 Nauseas
 Vómito
 Resequedad bucal
 Flatulencia
 Anorexia
 Diarrea
 Estreñimiento
 VÍAS RESPITATORIAS-
 Congestión nasal
 SISTEMA NERVIOSO Y ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS-
 Cefalea
 Mareos
 Parestesias
 Somnolencia
 Ansiedad

59. Angina de pecho
Hipertensión arterial
Cardioprotección
Arritmias cardíacas
Insuficiencia cardíaca

60.  Hipersensibilidad
 Embarazo
 Choque cardiógeno
 Insuficiencia cardiaca
 Hipotensión arterial
 Insuficiencia hepática
 Bradicardia
 Disfunción ventricular

61.  AGONISTA: Barbitúricos, B-bloqueadores, sales
de calcio, Ciclosporina, Eritromicina,
Antagonistas H2, Antiarrítmicos,
Benzodiacepinas, Teofilinas.
 ANTAGONISTA: Rifampina, Carbamazepina,
Fenobarbital, disminuye su biodisponibilidad.

62.  DOSIS
 Inicialmente 5 mg/dia una vez al día
con una dosis máxima de 10 mg/dia. Los
efectos antihipertensivos máximos
pueden tardar varias semanas en
establecerse plenamente. En los
pacinetes con insuficiencia hepática la
dosis inicial se debe reducir en un 50%

63.  Se unen específicamente a receptores
localizados en la subunidad α-1 del canal de
Ca.
 Los efectos hemodinámicos de los
antagonistas de calcio se deben al bloqueo
de los canales de Ca de tipo L del corazón y
vasos
 Inhibe flujo de Ca al tejido miocárdico y
músculo liso, produciendo dilatación de
arteriolas periféricas y arterias coronarias, para
así disminuir la resistencia vascular.

64.  Administración: Vía Oral
 Absorción: gastrointestinal.
 Distribución: Se distribuye en todos los tejidos,
atraviesa Barrera placentaria
 Categoría FDA: C
 Metabolismo: Hepático
 Biodisponibilidad: 45-70% 50%
 Vida media: 8 horas
 Excreción: Renal, como metabolitos inactivos.
 Eliminación: Orina

65.  CARDIOVASCULARES-
 Edema periférico
 Taquicardia
 Palpitaciones o isquemia
miocárdica
 Hipotensión
 Anemia
 Leucopenia
 Purpura
 Hematomas
 Trombocitopenias
 Edema
 APARATO DIGESTIVO-
 Nauseas
 Vómito
 Resequedad bucal
 Flatulencia
 Anorexia
 Diarrea
 Estreñimiento
 VÍAS RESPITATORIAS-
 Congestión nasal
MUSCULO-ESQUELÉTICO-
 Artritis
 Calambres musculares
SISTEMA NERVIOSO Y ÓRGANOS DE
LOS SENTIDOS-
 Cefalea
 Mareos
 Parestesias
 Somnolencia
 Ansiedad
METABÓLICOS-
 Aumento de peso

66.  Angina de pecho vasoespástica
 Hipertensión arterial
 Cardioprotección
 Arritmias cardíacas
 Insuficiencia cardíaca
 Síndrome de Raynaud

67.  Hipersensibilidad
 Embarazo
 Lactancia
 Choque cardiógeno
 Insuficiencia cardiaca
 Hipotensión arterial
 Insuficiencia hepática
 Bradicardia
 Disfunción ventricular

68.  AGONISTA: Antagonistas de receptoresde la
angiotensina II, Amiodarona, Antimicóticos
azoicos, Barbitúricos, B-
bloqueadores, sales de calcio, Ciclosporina,
Eritromicina, Antagonistas H2, Antiarrítmicos,
Benzodiacepinas, Teofilinas.
 ANTAGONISTA: Rifampina, Carbamazepina,
Fenobarbital, disminuye su biodisponibilidad.

69. DOSIS
30-60 mg 1 vez al día

70. Simpaticolíticos de
acción central
 Matildopa
 Clonidina

71. Mecanismo de acción
Actúa en el sistema nervioso central al inhibir la
corriente neuronal adrenérgico, disminuye la liberación
de noradrenalina y aminora la emisión de señales
adrenérgicas vasoconstrictoras al sistema nervioso
simpático periférico (Goodma & G.)
Vía de administración Oral, IV
Absorción
Buena
DISMINUYE CON LOS ALIMENTOS GRASOS
Biodisponibilidad 25 %, 100%
Distribución Atraviesa BHE y barrera placentaria
Metabolismo
Cerebro (Neuronas adrenérgicas)
Hepático
Vida media 8 Hrs

72. Excreción Renal
Eliminación Orina y heces fecales
Efectos adversos
Sedación, depresión, bradicardia intensa,
vómito, náuseas, vértigo, cansancio, alteración
de la concentración mental, galactorrea,
ginecomastia, somnolencia, mareos, xerostomía,
cefalea,
Indicaciones medicas
Hipertensión arterial durante el embarazo
PREECLAMPSIA (después de las 20 SDG)
Contraindicación
Enfermedad hepática, durante la lactancia,
feocromocitoma
FDA: C
Interacciones farmacológicas
Actúa mejor con diuréticos tiazidicos
Agonista con: verapamilo

73. Dosis
 250 a 500mg (hasta 2gr por día) c/ 8-12hrs
 0,5 – 3 g/día (x 12 ó x 8 h)
Nota: hidralazina (20-50mg c/8hrs), actúa más rápido y produce menos efectos
adversos
NOMBRE COMERCIAL:
Dopagrand; Dopatral
Aldomet tab. De 250-500mg

74. Doxazosina
Prazosina
Terazosina

75. Mecanismo de acción Bloquea los receptores A1 de las arteriolas
y vénulas. Produce una disminución de
la resistencia periférica y descenso de
la presión arterial.
Vía de administración Oral
Absorción La presencia de alimentos dificulta la
absorción
Biodisponibilidad 50-70%
Distribución Se une en un 95% a proteínas
plasmáticas
Metabolismo Hepático
Vida media 3-4 Hrs

76. Excreción Riñón
Eliminación Orina y bilis
Efectos adversos Fenómeno de 1ª dosis (hipotensión postural,
taquicardia, sincope), mareo, náuseas, fatiga,
cefalea, fatiga
Indicaciones medicas Pacientes hipertensos con hipercolesterolemia
e hiperlipidemias, Alternativo en la insuficiencia
cardiaca congestiva
Insuficiencia de válvulas mitrales o aórticas
Contraindicación Hipersensibilidad, Durante el embarazo
Interacciones
farmacológicas
Cuando se administran con un bloqueador β y
un diurético: es más eficaz.

77. Dosis
 Inicialmente, 0,5 mg/8-12 h durante 4 días, incrementando a 1 mg/8-12
h otros 4 días
 Dosis de mantenimiento: 3-20 mg/día, en dos tomas, preferentemente
con las comidas (dosis máxima: 20 mg/día).
 Cuando se administra junto con un diurético o betabloqueante, la dosis
de mantenimiento suele ser menor.
 NOMBRE COMERCIAL
Minipres (comprimidos 1 mg, 2 mg y 5 mg).

78. DOXAZOSINA
Mecanismo de acción Bloquean los receptores
a1 en las arteriolas y las
venúlas.
Vía de administración Oral
Absorción Buena
Biodisponibilidad 50-70%
Distribución Músculo liso
Metabolismo Hígado
Vida media 20-22 Hrs

79. Excreción Renal, bilis
Eliminación Orina y heces
Efectos adversos Hipotensión postural leve,
bradicardia, vértigo,
palpitaciones, cefalea y
lasitud e impotencia
Contraindicación
Interacciones
farmacológicas
Son mas eficaces cuando se
administran en combinación con
otros agentes, como B
bloqueadores y diuréticos

80. Dosis
 1-4mg c/ 24hrs
 Es recomendable que se inicie con 1mg c/24hrs por 1-2 semanas para
minimizar el potencial de hipotensión postural y/o síncope.
 La dosis puede ser incrementada a 2mg c/24hrs por 1-2 semanas
 Dosis ´max. 16mg c/ 24hrs
 NOMBRE COMERCIAL:
 Cardura; Doxasin; Doxolbran; Prostazosina; Vazosin
Tabletas de 2 y 4 mg

81. Vasodilatadores
 Diazóxido
 Fenoldopam
 Hidralazina
 Minoxidil
 Nitropusiato de sodio

82. HIDRALAZINA
Mecanismo de acción Es un relajante del músculo liso de
acción directa indicado para el
tratamiento de la hipertensión
arterial.
Estimula la liberación de
noradrenalina a partir de terminales
nerviosas simpáticas y aumenta de
manera directa la contractilidad
miocárdica

83.  Administración: Enteral Oral, Parenteral
 Absorción: Tubo Digestivo.
 Distribución: atraviesa la barrera placentaria.
 Metabolismo: Hepático
 Biodisponibilidad: 100% parenteral
 16-35% oral.
 Vida media: 12-24 horas
 Excreción:Biliar.
 Eliminación: Heces

84. Efectos adversos
 Cefalea
 Nauseas
 Rubor
 Palpitaciones
 Taquicardia
 Angina de pecho
 Isquemia miocardica
 Lupus eritematoso diseminado
 Vasculitis
 Glomerulonefritis

85. Indicaciones
 Tratamiento de urgencias para Hipertensión
arterial
 Tratamiento corto para hipertensión durante
el embarazo
Contraindicaciones
 Cardiopatía isquemica
 Hipersensibilidad
 Insuficiencia hepática

86. DOSIS
 Dosis iniciales de 10—25 mg cuatro veces al día durante la primera semana.
En la segunda semana, las dosis se podrán incrementar hasta los 50 mg cuatro
veces al día. Las dosis máximas recomendadas son de 300 mg/día.

87. NITROPRUSIATO DE SODIO
MECANISMO DE ACCION Incrementa el GMPc por activacion
de la guanililciclasa, el aumento de
GMPc activa la proteína cinasa
(dependiente de GMPc) que fosforila
a proteínas del músculo liso,
incluida la cadena ligera de miosina.

88.  Vía de administración: parenteral IV continua y diluida en solución glucosada
 Absorción: desde la zona de inyección
 Biodisponibilidad:100%
 Distribución: musculatura lisa arteriolar y venosa
 Metabolismo: captación por eritrocitos, hepático a tiocianato
 Vida media: 1-2 min
 Excreción: renal.
 Eliminación: orina

89. Efectos adversos
 Cardiovascular: hipotensión grave, arritmias
 Sistema nervioso: psicosis, convulsiones
 Musculo esquelético: debilidad, espasmos
 Otros: intoxicación por cianuro o tiocianatato, acidosis metabólica

90. Indicaciones
 Urgencias hipertensivas
 Insuficiencia cardiaca grave
 Hipertensión arterial maligna
 Hipertensión arterial + hemorragia subaracnoidea
Contraindicaciones
 Insuficiencia hepática o renal
 Hipertensión compensatoria
 Anemia grave
 Insuficiencia cerebrovascular o coronaria

91. Dosis
 Inicial: 0,5-1 µg/kg/min Mantenimiento: hasta 4-6 µg/kg/min

92. BLOQUEADORES DE LAS TERMINACIONES
NERVIOSAS SIMPATICAS POSGANGLIONARES
 Guanadrel
 Guanetidina
 Reserpina

93. GUANADREL
MECANISMO DE ACCION Llega a su sitio de acción por
transporte activo al interior de
la neurona, dentro de ella se
concentra en las vesículas de
almacenamiento adrenérgico,
en donde reemplaza a la
noradrenalina.
Es inactivo en receptores
adrenérgicos

94.  Vía de administración: enteral oral
 Absorción: rápida gastrointestinal
 Biodisponibilidad: 40%
 Distribución: terminales nerviosas simpáticas
 Metabolismo: hepático
 Vida media: 12h
 Excreción: renal.
 Eliminación: orina.

95. EFECTOS ADVERSOS
 Sistema nervioso- somnolencia, cefalea, parestesias
 Cardiovascular- hipotensión ortostática, síncope, bradicardia, dolor torácico,
palpitaciones
 Respiratorio- disnea
 Musculo esquelético- debilidad, fatiga
 Genitourinario- disfunción sexual
 Digestivo- diarrea, constipación, sequedad de boca

96. INDICACIONES
 Como agente adicional en personas que no han obtenido un efecto
antihipertensor satisfactorio
CONTRAINDICACIONES
 Feocromocitoma
 Insuficiencia renal
 Insuficiencia hepática
 Úlcera péptica
 Colitis ulcerativa

97. DOSIS
 Inicialmente, se recomiendan 5 mg dos veces al día que se pueden aumentar
a 20-75 mg divididos en 2-4 veces al día.

98. RESERPINA
MECANISMO DE ACCION Bloquea la capacidad de las vesículas de
transmisores aminérgicos de captar y almacenar
aminas biógenas por interferencia con el
transportador vinculado con la membrana
celular (VMAT).
Causa agotamiento de noradrenalina, dopamina,
y serotonina en neuronas centrales y
periféricas.
Los gránulos cromafines de la médula
suprarrenal también pierden sus reservas de
catecolaminas.

99.  Vía de administración: enteral oral
 Absorción: rápida gastrointestinal
 Biodisponibilidad: 50%
 Distribución: neuronas adrenérgicas, médula suprarrenal, atraviesa la barrera
hematoencefálica
 Metabolismo: hepático
 Vida media: 24-48h
 Excreción: renal.
 Eliminación: orina, heces

100. EFECTOS ADVERSOS
 Sistema nervioso- sedación, lasitud, pesadillas, depresión mental, induce
efectos que simulan Parkinson
 Digestivo- náusea, vómito, diarrea, cólicos gastrointestinales, aumento en la
secreción de ácido gástrico.

101. INDICACIONES
 HTA leve
 HTA moderada o grave combinado con otros antihipertensivos
CONTRAINDICACIONES
 Úlcera péptica
 Insuficiencia renal
 Depresión mental
 Colitis ulcerativa

102. DOSIS
 Iniciar el tratamiento con dosis bajas de 0,05 -0,1 mg por vía oral una vez al
día, seguido de una dosis de mantenimiento de 0,1-0,25 mg por vía oral una
vez al día.

103. Bloqueadores de los receptores α y β adrenérgicos
CARVEDILOL LABETALOL

104. CARVEDILOL
Mecanismo de acción Bloqueo de los receptores B1 y
B2, vasodilatador, efecto
antioxidante y antiinflamatorio
Vía de administración Oral
Absorción Rápida
Biodisponibilidad 25-35%
Distribución Amplia en tejidos
extravasculares
Metabolismo Hígado
Vida media 7-10 Hrs

105. Excreción Bilis, Riñon
Eliminación Heces, Orina
Efectos adversos Exacerbación de la insuficiencia cardiaca,
insuficiencia renal
Indicaciones medicas Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca
congestiva y la disfunción del ventrículo
izquierdo después del infarto al miocardio.
Contraindicación Hipersensibilidad
EPOC
Asma
Interacciones farmacológicas Antagonista de los conductos de calcio
Agonista la rifampicina y antagonista la
cimetidina, quinidina, fluoxetina y paroxetina
en los procesos oxidativos

106. DOSIS: 12,5 mg/día los 2 primeros días.
Continuar con 25 mg/día.
DOSIS MÁXIMA: 50 mg/día o 25 mg/12 h.
NOMBRE COMERCIAL: Dilatrend (tabletas de 6.5, 12.5 y 25mg) caja con 14 y 18
tabletas.

107. LABETALOL
Mecanismo de acción Antagonista competitivo a nivel de
los receptores A1 y B. Disminuye la
presión arterial por reducción de la
resistencia vascular sistémica
Vía de administración Oral, IV
Absorción Buena en el intestino
Biodisponibilidad 20-40%(33%), 100%
Distribución En todos los tejidos
Metabolismo Hígado
Vida media 8 Hrs

108. Excreción Renal
Eliminación Orina
Efectos adversos Hipotensión postural,
broncoconstricción
Indicaciones medicas En pacientes hipertensos con
feocromocitoma y de urgencias
hipertensivas, hipertensión crónica,
crisis hipertensivas por embarazo
Contraindicación
Interacciones farmacológicas

109.  DOSIS INICIAL: 100 g dos veces al día..
 DOSIS MÁXIMA: 200-400 mg dos veces al día.
 DOSIS INICIAL IV: 20 a 80 mg mediante inyección intravenosa lenta.
 Si es necesario repetir cada 10 min hasta una dosis total de 300 mg.
 DOSIS MÁXIMA: 300 mg.
 Cuando la presión arterial diastólica comienza a disminuir iniciar el
tratamiento oral con una primera dosis de 200 mg

110.  NOMBRE COMERCIAL: Biascor (Ampolletas de 5 ml.)
 Oral: Normodyne y Trandate: 100 y 200 mg (tabletas).

111. INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA
 ALISKIREN

112. Mecanismo de acción Inhibidor de la renina, reduciendo la conversión
de angiotensinógeno a angiotensina I, con la
consiguiente reducción de las concentraciones
de angiotensina II y aldosterona.
Vía de administración Enteral / oral
Absorción Tubo digestivo
Biodisponibilidad 2 – 3 %
Distribución Se une a proteínas plasmáticas.
Metabolismo Hígado
Vida media 24 Hrs

113. Excreción Biliar
Eliminación Heces
Efectos adversos Diarrea
Tos
Edema
Rash
Indicaciones medicas Tratamiento de la hipertensión arterial
asociado a otros fármacos
antihipertensivos en pacientes no
controlados.
Contraindicación Hipersendibilidad
Embarazo

114.  DOSIS INICIAL: 150 mg c/24 hrs.
 DOSIS MÁXIMA: 300 mg /día.
 NOMBRE COMERCIAL: Rasilez ( comprimidos recubiertos 150 y 300 mg)

115. Bibliografía
 Laurence L. Bruton. 2006. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de
la terapéutica. Undécima ed. Mac Graw Hill.
 VELAZQUEZ.P.L Farmacología básica y clínica. Décima octava edición, Médica
Panamericana. China 2009
 KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. Undécima edición, Mc Graw Hill.
China 2012