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Farmacometría


         UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA
      Centro Univ. de Ciencias de la Salud
                Leticia Acosta Castañeda
           Belén Anahi González Amador
                 Licenciatura en Nutrición
• La farmacometría es la valoración
  cuantitativa y cualitativa de la actividad
  biológica de los fármacos.




• Es la parte de la farmacología que
  establece la relación precisa entre dosis y
  act. Biológica.
Biodisponibilidad
• Es la cantidad que un fármaco
  alcanza en la circulación sanguínea
  desde los sitios de absorción.
Bioensayos: Los fármacos se
 estudian experimentalmente por
         medio de estos.
• Tienen como
  finalidad
  evaluar     la
  respuesta
  biológica
  producida
  como
  consecuencia
  de          la
  exposición a
  un fármaco.
Relaciones dosis-efecto
          Efecto farmacológico
             Correlacionar
  Cantidad                   Magnitud
administrada             de la respuesta
de un fármaco.                  obtenida.
  (Dosis)                      (Efecto)
         Representación grafica
 CURVA DOSIS-RESPUESTA O DOSIS-
               EFECTO
DOSIS
        Cantidad del fármaco administrada
        Intervalo al cual debe administrarse
                 Respuesta estable
          Magnitud                Tiempo
                      Deseados.
                  Concentraciones

Sub-terapéuticas Terapéuticas Supra-terapéuticas
No producen     produce efecto produce efecto
   efecto         deseado          toxico
   Objetivo: Concentración
    estable, oscilaciones dentro del rango
    terapéutico.
            DOSIS SUPRA-TERAPEUTICA




               DOSIS TERAPEUTICA




             DOSIS SUB-TERAPEUTICA
CURVAS DOSIS-EFECTO
             Respuestas biológicas
    Cuantitativas               Cualitativas
   o graduales               o cuantales
Fenómenos continuos               Ley
  Mínimo - Máximo              «todo o nada»
CURVAS DOSIS EFECTO GRADUALES
            Individuo o preparación biológica
             Incremento de dosis progresivo
  Inicia la respuesta          La respuesta biológica
          .                           máxima.
    Dosis aisladas              Forma acumulativa
       Magnitud          proporcional      Dosis
                   Variables continuas
(Presión arterial, frecuencia cardiaca, temperatura)
CURVAS DOSIS-RESPUESTA CUANTALES
      Individuos o poblaciones semejantes
                     Efecto
          Presente             Ausente
N° individuos
con efecto        proporcional      Dosis
presente.
Variables o fenómenos discretos o cualitativos
            Anestesia, muerte, fiebre
EFECTO DE ADRENALINA SOBRE LA FRECUENCIA
CARDIACA DE UN CORAZON AISLADO DE COBAYO
DOSIS        FRECUENCIA       CAMBIO EN        % DEL CAMBIO
             CARDIACA         FRECUENCIA       MXIMO DE
             (LATIDO/MINUTO   CARDIACA         FRECUENCIA
             )                (LATIDOS/MINUT   CARDIACA
                              O)
    BASAL          90
   1X10-11         90               0                0
   1X10-10         90               0                0
    1X10-9        106               16              13
    1X10-8        128               38              32
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    1X10-5        204              114              97
    1X10-4        208              118              100
    1X10-3        208              118              100
• Las curvas dosis-efecto muestran
• La magnitud                  fármaco
• La potencia relativa
• Potencia: capacidad de un fármaco de producir el
  mayor efecto con la dosis mas baja.
• Eficacia: se obtiene graficando el efecto adquirido
  con los diversos agonistas con respecto al efecto
  del mas potente de los fármacos utilizados.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
•   Se clasifican en:
•   1.-Indiferencia farmacológica
•   2.-Sinergismo
•   -De acción
•   -De potenciación               Características de la
•   3.-Antagonismos                actividad intrínseca.
•   a).-Competitivos                      = «a»
•   -Reversible                     a=1 agonista puro
•   -Irreversible                 0<a<1 agonista parcial
•   b).-No competitivo               a=0 antagonista puro
•   c).-Funcional
•   d).-Fisiológico
Indiferencia farmacológica
  Administra              Presencia de
fármaco B                fármaco A

No módica la respuesta farmacológica del
         primer fármaco solo
Antagonismos: Disminución de la
   respuesta de una droga, por la
         presencia de otra
• Antagonismo Fisiológico (no competitivo): Es el que
  se observa cuando dos drogas producen efectos
  fisiológicamente contrarios, que si se administran al
  mismo tiempo no producen ningún efecto.
• Antagonismo químico (no competitivo):
  Cuando una droga es alterada o
  combinada químicamente con otra, puede
  anular o disminuir sus efectos.
• Antagonismo farmacológico (competitivo):
  Cuando un fármaco posee afinidad y
  carece de eficacia sobre el receptor, es
  capaz de desplazar al agonista del
  receptor, unirse al mismo y bloquearlo.
• Antagonistas reversibles: Pueden ser
  desplazados del receptor por dosis
  crecientes del agonista



  Competitivo           Irreversible

  Disminuye la           Disminuye
   afinidad,                  la
   pero no el           efectividad
     efecto                  y la
                          afinidad
Sinergismo
Es el aumento de la acción farmacológica
de una droga, por el empleo de otra.
Sinergismo     de      suma:      respuesta
farmacológica obtenida por la acción
combinad de dos drogas y es igual a la
suma de sus efectos individuales.

           A            Efecto
                         A+B
                B
• Sinergismo de potenciación: cuando
  la respuesta de las drogas es mayor a
  la suma de sus acciones individuales.


                 A+B     Efecto
                   A
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Farmacometria

  • 1. Farmacometría UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA Centro Univ. de Ciencias de la Salud Leticia Acosta Castañeda Belén Anahi González Amador Licenciatura en Nutrición
  • 2. • La farmacometría es la valoración cuantitativa y cualitativa de la actividad biológica de los fármacos. • Es la parte de la farmacología que establece la relación precisa entre dosis y act. Biológica.
  • 3. Biodisponibilidad • Es la cantidad que un fármaco alcanza en la circulación sanguínea desde los sitios de absorción.
  • 4. Bioensayos: Los fármacos se estudian experimentalmente por medio de estos. • Tienen como finalidad evaluar la respuesta biológica producida como consecuencia de la exposición a un fármaco.
  • 5. Relaciones dosis-efecto Efecto farmacológico Correlacionar Cantidad Magnitud administrada de la respuesta de un fármaco. obtenida. (Dosis) (Efecto) Representación grafica CURVA DOSIS-RESPUESTA O DOSIS- EFECTO
  • 6. DOSIS Cantidad del fármaco administrada Intervalo al cual debe administrarse Respuesta estable Magnitud Tiempo Deseados. Concentraciones Sub-terapéuticas Terapéuticas Supra-terapéuticas No producen produce efecto produce efecto efecto deseado toxico
  • 7. Objetivo: Concentración estable, oscilaciones dentro del rango terapéutico. DOSIS SUPRA-TERAPEUTICA DOSIS TERAPEUTICA DOSIS SUB-TERAPEUTICA
  • 8. CURVAS DOSIS-EFECTO Respuestas biológicas Cuantitativas Cualitativas o graduales o cuantales Fenómenos continuos Ley Mínimo - Máximo «todo o nada»
  • 9. CURVAS DOSIS EFECTO GRADUALES Individuo o preparación biológica Incremento de dosis progresivo Inicia la respuesta La respuesta biológica . máxima. Dosis aisladas Forma acumulativa Magnitud proporcional Dosis Variables continuas (Presión arterial, frecuencia cardiaca, temperatura)
  • 10. CURVAS DOSIS-RESPUESTA CUANTALES Individuos o poblaciones semejantes Efecto Presente Ausente N° individuos con efecto proporcional Dosis presente. Variables o fenómenos discretos o cualitativos Anestesia, muerte, fiebre
  • 11. EFECTO DE ADRENALINA SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA DE UN CORAZON AISLADO DE COBAYO DOSIS FRECUENCIA CAMBIO EN % DEL CAMBIO CARDIACA FRECUENCIA MXIMO DE (LATIDO/MINUTO CARDIACA FRECUENCIA ) (LATIDOS/MINUT CARDIACA O) BASAL 90 1X10-11 90 0 0 1X10-10 90 0 0 1X10-9 106 16 13 1X10-8 128 38 32 1X10-7 158 68 58 1X10-6 196 106 89 1X10-5 204 114 97 1X10-4 208 118 100 1X10-3 208 118 100
  • 12. • Las curvas dosis-efecto muestran • La magnitud fármaco • La potencia relativa • Potencia: capacidad de un fármaco de producir el mayor efecto con la dosis mas baja. • Eficacia: se obtiene graficando el efecto adquirido con los diversos agonistas con respecto al efecto del mas potente de los fármacos utilizados.
  • 13. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS • Se clasifican en: • 1.-Indiferencia farmacológica • 2.-Sinergismo • -De acción • -De potenciación Características de la • 3.-Antagonismos actividad intrínseca. • a).-Competitivos = «a» • -Reversible a=1 agonista puro • -Irreversible 0<a<1 agonista parcial • b).-No competitivo a=0 antagonista puro • c).-Funcional • d).-Fisiológico
  • 14. Indiferencia farmacológica Administra Presencia de fármaco B fármaco A No módica la respuesta farmacológica del primer fármaco solo
  • 15. Antagonismos: Disminución de la respuesta de una droga, por la presencia de otra • Antagonismo Fisiológico (no competitivo): Es el que se observa cuando dos drogas producen efectos fisiológicamente contrarios, que si se administran al mismo tiempo no producen ningún efecto.
  • 16. • Antagonismo químico (no competitivo): Cuando una droga es alterada o combinada químicamente con otra, puede anular o disminuir sus efectos.
  • 17. • Antagonismo farmacológico (competitivo): Cuando un fármaco posee afinidad y carece de eficacia sobre el receptor, es capaz de desplazar al agonista del receptor, unirse al mismo y bloquearlo.
  • 18. • Antagonistas reversibles: Pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista Competitivo Irreversible Disminuye la Disminuye afinidad, la pero no el efectividad efecto y la afinidad
  • 19. Sinergismo Es el aumento de la acción farmacológica de una droga, por el empleo de otra. Sinergismo de suma: respuesta farmacológica obtenida por la acción combinad de dos drogas y es igual a la suma de sus efectos individuales. A Efecto A+B B
  • 20. • Sinergismo de potenciación: cuando la respuesta de las drogas es mayor a la suma de sus acciones individuales. A+B Efecto A
  • 21. Gracias por su atención!!!