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Anti-fugal drugs

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Anti-fugal drugs

  1. 1. Drug(s)  Information  Uses  SE  AmphB          AmphB and  capsinofungin  are not given  with  cyclosporins   Polyene antibiotic   Sterptomyces nodusus   MOA: bind to ergosterol in cell membrane  leading to pore formation and K+ leaking.   Either fungicidal or fungistatic depend on  organism and concentration of drug  Slow IV infusion or intrathecal    Insoluble (Na deoxycholate with  injectable) to form colloidal dispersion    Low therapeutic index   Total daily dose for adult not >1.5mg/kg    Low levels excreted in urine   Candida albicans   Histoplasma   Coccidomycosis   Blastomycosis   Aspergillus     Leshmaniasis (2nd  line or 1st   line in certain countries)     Drug of choice for  mucormycosis    Low therapeutic index and Total daily dose  for adult not >1.5mg/kg    Anaphylaxis and convulsions in small dose  tests.    Fever and chills (1‐3h) subside with  repeated dosing and we use preventive  corticosteroids and antipyretics.    Nephrotoxicity (renal impairment) : Normal  saline before and after AmphB to decrease  nephrotoxicity. Residual damage is  permanent after high doses.     Azotomia could exacerbated by other  nephrotoxic such aminoglycosides,  cyclosporins, pentamidine.    Hypotension (hypokalemia and hypoMg)  (digoxin cause hyperkalemia)    Anemia (reversible suppression of  erythrocyte production) exacerbated in HIV  taking zidovudine.     Neurologic effects    Thrombophlebitis (adding heparin)   Flucytosin   5FC  Antimetabolite antifungal fungastatic   synthetic pyrimidine anti‐metabolite    Enter through enzyme not in mammals   False nucleotide inhibit thymidylic acid   AmphB increase cell permeability to 5FC  so they are synergistic.   Orally absorbed   Penetrate CSF  Dose adjusted in renal failure.        AmphB + flucytosin is drug  of choive for cryptococcoisis  and systemic candidiasis.     5FC + itraconazole for  chromoblastomycosis    Dose related BM suppression    Reversible neutropenia and  thrombocytopenia    Precaution in those going radiation and  chemotherapy.    Reversible hepatic dysfunction (elevated  tranaminases and ALP)    GIT complaints (severe enterocolitis)  
  2. 2. Ketoconazle   Azole antifungal   Fungistatic   Inhibit formation of principle sterol in  fungal membrane so, inhibit fungal cell  growth   Inhibit also gonadal and adrenal steroids  synthesis (decrease testosterone and  cortisol production)   Inhibit CP450  Orally(gastric acid for dissolution and  absorbed from gastric mucosa)   H2‐antagonists and PPIs decrease  absorption   Extensively bound to plasma proteins    Not enter CNS   Penetration to tissues is limited   Metabolized by liver and excreted in bile.  Do not work on aspergillus     Work on cryptococcosis,  candidiasis, blastomycosis  and histoplasma.     2nd  line, less expensive in  treatment of  mucocutaneous candidiasis.     Histoplasmosis in lung, bone  skin and soft tissues.    Not effective in mycotic  infections of the urinary  tract.     Treatment failure in HIV  due to resistance    Drug interactions (potentiate cytotoxicity  of certain drugs like phenytoin, warfarin)    Rifampin, CP450 inducer reduces  ketoconazole duration of action.    Sucraflate, H2 antagonists and PPIS  decrease its absorption    Ketoconazole and amphB not used  together because ketoconazole decrease of  ergosterol will decrease fungicidal activity  of amphB.    Teratogenic in animals, should not given in  pregnancy.   Itraconazole   Synthetic triazole  Less endocrine SE of ketoconazole   Same as ketoconazole   Broad spectrum   Greater potency   Fewer adverse effects   Drug of choice for  blastomycosis,  sporotrichosis,  paracoccidomycosis and  hitoplasmosis     Effective in AIDS‐associated  histoplasmosis (unlike  ketoconazole)     Fluconazole     Long‐term Rx  Less endocrine effect of ketoconazole   Better than ketoconazole in penetration to  CSF.  Oral or IV   Drug of choice for  Cryptococcus, candidemia  and coccidomycosis     Effective against all  mucocutaneous candidiasis    
  3. 3.   Prophylactic in BM  transplant     Echinocandins  Capsofugin       AmphB and  capsofungin  should not  administrated  with  cyclosporins.   1st  approvesd  Interfere with cell wall synthesis   Not active orally   Hf = 9‐11h (slight bound to plasma  proteins)  Hydrolysis and N‐acetylation   Equally eliminated between urinary and  fecal route   Limited to aspergillus and  candida     Voriconazole resistant  apergillous we use  capsofungin (MCQs)    Not work on histoplasmosis     2nd  line in those fail or  cannot tolerate AmphB or  azole      Fever    Rush    Nausea    Phlebitis    Flushing (Histamine release from must  cells)    Should Not co‐administrated with  cyclosporine   Micafungin   Anidulafungin   Not orally   IV      Histamine mediated SE  Cutaneous mycosis drugs  Terbinafine     GH TT RR   Fungicidial       Drug of choice for treatment  of dermatophytes    Onychomycosis     More effective than  itraconazole or griseofulvin  (bx they are fungistatics)      Limited to dermato and  candida      GIT disturbances    Headache    Rash    Taste and visual disturbances    Transient elevation in liver enzymes    Rarely hepatotoxicity and neutropenia    SE dissolve upon discontinuation    
  4. 4. Griseofulvin   6‐12 month duration due to rate of  replacement of skin and nails  Fungistatic   Accumulates in newly synthesized keratin  containing tissue and cause disruption in  mitotic activity and inhibit fungal mitosis     Tinea    Significant drug interactions   Nystatin   Polyene antibiotic   Mechanism of action same as AmphB   Negligible absorption from GIT and not  used parenterally  Swish and spit or swallow (feaces)   Topical candida infections    Systemic toxicity    Nausea and vomiting   Miconazole   Clotrimazole   Butoconazole   Terconazole   Rarely paranetral bx severe toxicity   Mechanism of action and antifungal  spectrum same as ketoconazole      Contact dermatitis    Vulvuar irritation    Edem   Miconazole cause bleeding in patient taking  warfarin (potent inhibitor of it)       Candidiasis   1) miconazole   2) nystatin   3) Ketoconazole or fluconazole (Iitraconazole not work)     Drugs for aspergillous   1) voriconazole   2) capsofungin   3) AmphB