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Farmacocinética:
Farmacocinética: desde que el medicamento se abre el medicamento empieza la
transformación
L:liberación
A: absorción
D: distribución
M: metabolismo
E: excreción
Desde que el medicamento se libera se absorbe vía oral a nivel de las mucosas, en el
estómago en el intestino tiene absorción en distintas partes, distribución cómo va a
funcionar el medicamento, el metabolismo en donde se metaboliza generalmente en el
hígado; excreción se excreta generalmente por el riñón.
Medicamentos con 95% de eliminación renal, no en pacientes con insuficiencia renal, HTA,
DM, en pacientes con enfermedades crónicas de nefropatía diabética con el nefropatía
hipertensiva, ya que el riñón no funciona bien.
Quinolona: antibióticos: antibiótico de amplio espectro sintético, formado en el laboratorio
que ayuda a las infecciones, ejemplo: ciprofloxacina, floxacina, todas las floxacinas
no fluoradas: ácido nalidíxico fluorada: 2da, 3era 4ta generación
La ciprofloxacina es una quinolona: antibiótico:
cápsulas 500-750 mg
•
ampollas 200mg/5ml si se elimina por el riñón hay que preguntar al paciente si tiene
antecedentes patológicos
•
Paracetamol o acetaminofén: el más usado con menos efectos colaterales
debe usarse la dosis correcta, se vuelve “resistente” porque no es una dosis correcta
Búprex—ibuprofeno: pertenece a los AINES: antiinflamatorios no esteroides
Cápsulas: 200 400 600 800 mg
•
Jarabe:
•
búprex simple: 100mg/5ml
•
búprex forte: 200mg/5ml
•
por ejemplo receta:
amoxicilina 500mg tabletas 21 cada 8h por 7 días
Generalidades
Farmacología página 1
jarabe- calcular
amoxicilina 2.5 cm cada 8 horas por 7 días
azitromicina: antibiótico
concentración del medicamento: 200 mg/5ml
•
cantidad del medicamento: 15ml
•
dosis: 10mg x kg de peso al día- una sola vez al día por 5 días
Ejemplo: niño que pesa 30 kg ¿cuántos ml tengo que darle? ¿cuántos cm?
10 mg x30 kg =300 mg al día
200 mg 5ml =7.5 ml al día por 5 días= 37.5 ml tratamiento completo
300 mg x
hay una presentación de 15 ml y de 30 ml
resistencia bacteriana= mala utilización de antibióticos, mala prescripción, uso
indiscriminado
no sólo un frasco, 40 ml en el tratamiento total seria o jarabe de 30 ml y 15 ml, no dos
frascos de 30 ml porque es más caro y se desperdicia más
receta: azitromicina 7.5 ml diario por 5 días un frasco de 30 ml y un frasco de 15 ml
etiología del dolor de garganta: virus lo más probable en un 90% de los casos y y en un
10% es bacteriana--estreptococo beta hemolítico grupo A
Por ejemplo: paciente con síntomas gripales =virus -paracetamol 500 mg cada 8 horas y
otro médico le pone penicilina-las enfermedades tienen un curso mínimo de 48 horas para
que el paracetamol haga efecto máximo 72 horas, el antibiótico mató a las bacterias
buenas y a las que no Mató les dio resistencia, las bacterias genéticamente captan
información que viene de la penicilina y hace resistencia
Farmacodinamia:
Cómo se une el medicamento en las células del cuerpo es decir de que todo lo que tiene
que ver con los receptores hay medicamentos que no se pueden dar juntos porque se
antagonizan o sea bloquean
si yo tengo una célula entre sectores de forma cuadrada el medicamento que debe ingresar
es un medicamento cuadrado, el receptor debe ser la misma forma del medicamento
capas embriológicas:
ectodermo: ----SN---SNC Y SNP
•
Mesodermo
•
Farmacología página 2
endodermo
•
SNA O VEGETATIVO: simpático y parasimpático
Neurotransmisores del simpático: Noradrenalina- adrenalina =catecolaminas
•
neurotransmisores del parasimpático : acetilcolina
•
acción de la noradrenalina= simpático=simpaticomimética o parasimpaticolítica
•
Acción de la acetilcolina=parasimpático=simpático lítico o parasimpático mimético
•
simpático lítico =destruyen la acción del simpático, es decir a la
noradrenalina=parasimpático-actúa acetilcolina
Simpático a nivel de la frecuencia cardiaca una taquicardia es decir la noradrenalina
taquicardia
sistema nervioso vegetativo=autónomo automático, plexo mientérico de meissner y de
auerbach
plexo de Meissner= submucosa-función secreción
•
plexo de auerbach=muscular- función peristaltismo
•
el vago es vago en todos lados menos en el intestino X par o neumogastrio
si hago la acción del vago en el corazón da bradicardia, el vago va de la mano con la
acetilcolina-para simpático
función simpaticomimética o parasimpático lítica
☺
función simpática lítica o parasimpático mimético
☺
si hago función simpática destruye el parasimpático
si hago función parasimpático destruyo al simpático
parasimpático lítica a nivel del corazón=taquicardia, destruyó a la acetilcolina activo a la
noradrenalina
•
A nivel del ojo la pupila es transparente porque es un tubo, actúa con la actividad del
sistema simpático
Noradrenalina- dilatación pupilar=midriasis- simpático
•
Acetilcolina-contracción pupilar- miosis- parasimpático
•
Farmacología página 3
Miasis= enfermedad parasitaria
A nivel del intestino
función simpaticomimético o parasimpático lítica a nivel intestinal produce
estreñimiento, cura diarrea Disminuyo a la acetilcolina, disminuye el peristaltismo disminuye
secreciones = estreñimiento, se frena el plexo de auerbach, se usan anticolinérgicos que es
anti acetilcolina, si suena el intestino hay que dar
•
parasimpáticomimético o simpaticolíticos cura el estreñimiento produce diarrea
=destruyo a la noradrenalina actúa la acetilcolina aumenta la acción del Meissner.
•
paciente con HTA-DM-- pierde la vista, retinopatía hipertensa o diabética le hacen un
examen de fondo de ojo, qué medicamento hace para dilatar la pupila un
simpaticomimético o parasimpaticolítico,
atropina simpático mimético=dilate la pupila
tenemos accidente se desea entubar y disminuir la salivación= simpaticomimético o para
simpaticolítico
el simpático miméticos seca
•
el parasimpaticolítico disminuye la acetilcolina y ya no se produce saliva- seca
•
Estudio de los medicamentos:
Búprex-ibuprofeno: 15 ml por kg/dosis---- el cálculo que se haga no se divide para las
veces que se tiene que dar al día
por ejemplo:
10 mg x kg ÷ = 3 cm No es así si se tiene que dar 3 veces al día no se divide para 3 sino 10
mg cada 8 horas
antibiótico
amoxicilina: 30 mg x kg/ 3 veces día =la posología es cada 8 horas la dosis que salga, por
ejemplo 300 mg al día dividir Para 3 sale 100 mg cada 8 horas.
Analgésico: mg x kg dosis.

Antibiótico: mg x kg día

Medicamentos para la tiroides
Levotiroxina: derivados de hormonas T3 y T4 y a la T3 y T4 le controla la TSH
Si T3 y T4 baja TSH alta porque nuestro organismo trata de estimular a la tiroides porque
no está produciendo mucho realizó un feedback positivo o negativo el cerebro detecta que
hay baja producción de T3 y T4 y estimula la tiroides = hipotiroidismo
➢
Si T3 y T4 altas, TSH baja el cerebro dice está produciendo mucho entonces frena esto
➢
Farmacología página 4
Si T3 y T4 altas, TSH baja el cerebro dice está produciendo mucho entonces frena esto
indica que es hipertiroidismo
➢
Principio activo: hace que el medicamento funcione
❖
Excipientes: los sabores, color protección
❖
todos los medicamentos dan respuestas de efectos colaterales, hay un medicamento que
se descubrió gracias a la farmacoepidemiología talidomida= medicamento que se usaba
antes como antiemético para vomito con náuseas
ivermectina: antiparasitario
hidroxicloroquina: produce paros cardiorrespiratorio
GENERALIDADES
Farmacología:
La ciencia que estudia las drogas
•
Es comprender lo que los fármacos hacen a los organismos vivos
•
Como se pueden aprovechar su efecto para tratar las enfermedades.
•
Fármaco: toda sustancia que tiene una acción en los seres vivos, que al interaccionar
desencadena una respuesta, sea esta beneficiosa o tóxica.
Talidomida: antiemético, funcionaba para la náusea pero daba respuestas retardadas, las
mujeres embarazadas tomaban, les pasaba la náusea pero los niños salían con
agenesia( no se desarrollan los miembros superiores e inferiores) es un medicamento
teratogénico (cualquier tipo de malformación)
Medicamento: toda substancia química que es útil en el diagnóstico, tratamiento y
prevención de enfermedades de síntomas o signos patológicos o que es capaz de
modificar los ritmos biológicos
•
Por ejemplo, paciente con DM complicaciones nefropatía diabética, retinopatía diabética,
neuropatía diabética, la muerte de los diabéticos inicia por los pies, ya que al no ver bien se
cortan se daña el nervio ya no sienten y sangran por la elevación de la glucosa se dificulta
el proceso de cicatrización, se infecta por la vascularización dañada ya no llega la sangre
adecuadamente y el tejido empieza el proceso de isquemia y necrosis y terminan en
amputación.
Un diabético tiene mal la vascularización se usará medicamentos tipo medios de contraste
que van dibujando por ejemplo en la femoral mira hueco poplíteo se bifurca a la tibia peroné
a pero no se marca la peronea significa que hay una obstrucción Se puede diagnosticar la
obstrucción al tratamiento se necesita transporte que es la sangre
El principal mecanismo para que un medicamento actúa es la sangre:
Antimicóticos: quitan onicomicosis, hongo en la uña, Tratamiento mínimo 6 meses
fluconazol antimicótico, cápsulas de 150 miligramos
•
Miconazol
•
ketoconazol tabletas de 150 mg
•
Farmacología página 5
ketoconazol tabletas de 150 mg
•
Droga: sustancia de origen vegetal que se obtiene por sencilla manipulación, siendo el
principio activo el responsable de la actividad farmacológica de la droga. Ejemplo: morfina.
Ramas de la farmacología
Farmacognosia: estudia el origen, caracteres, estructura anatómica y composición
química de las drogas naturales del reino vegetal y animal. Que no hayan sufrido ningún
otro proceso que no sea recolección y secado.
•
Farmacodinamia:Es el estudio de la acción de las drogas sobre los organismos vivos.
•
Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de
acción.
Farmacocinética: Estudia la liberación, absorción, distribución, biotransformación y
excreción de las drogas
•
Farmacotecnia: Es la preparación de las drogas para su administración, aquí podemos
hablar también de la terapéutica que es el arte de tratar.
•
Toxicología: es el estudio de los venenos o tóxicos, estudia antídotos, venenos.
•
Warfarina: Anticoagulante. Tabletas de 5 mg. Actúa dependiente de vitamina K
(coagulación), cuando se nace se coloca una ampolla de vitamina K para ayudar a la
coagulación y maduración de bacterias saprófitas.
Coagulación
•
TP: Tiempo de protrombina = 11seg
•
TPT: Tiempo parcial de tromboplastina = hasta 30seg
•
INR: índice internacional normalizado = 1 o hasta 1seg.
•
Paciente operado del corazón recambio de válvula aórtica por una mecánica se coagula
toma warfarina bien el control resuelto desde conjuración y al exámenes también, el
paciente está normal?
si el paciente está anticoagulado y el examen dice que está bien significa que está mal o se
va a morir tiene riesgo de hacer trombosis, debe tener INR, TP, TPT alterados
Antídotos:
Warfarina – El antídoto es la vitamina K.
•
Heparina – Sulfato de protamina.
•
Benzodiacepinas (Hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos,
miorrelajantes y sedantes / panes) – Flumazenil.
•
Opioides: Naloxona.
•
Biotecnología: Es el uso de la tecnología del ADN recombinante se puede realizar
genotipificación, producción de anticuerpos monoclonales tratar muchas enfermedades
autoinmunes, déficits hormonales etc.
Farmacogenética: es el estudio de las influencias genéticas en la respuesta a los
fármacos
•
Farmacogenómica: describe el uso de la información genética, para elegir el tratamiento
•
Farmacología página 6
Farmacogenómica: describe el uso de la información genética, para elegir el tratamiento
farmacológico indicado en cada caso.
•
Farmacoepidemiología: es el estudio de los fármacos y sus efectos en la población
•
Farmacoeconomía: esta cuantifica los costos y los beneficios de los fármacos para su uso
terapéutico.
•
Farmacocinética
•
Dinámica de la liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los
fármacos.
•
LADME
•
Liberación
•
Absorción
•
Distribución
•
Metabolismo
•
Excreción
•
Dos formas por donde el medicamento se mueve por el organismo:
Trasferencia a través de flujo voluminoso (corriente sanguínea)

Transferencia mediante difusión (es decir molécula a molécula en distancias cortas)

Concentración mínima eficaz (CME): Concentración por encima de la cual se observa el
efecto terapéutico.
❖
Concentración mínima tóxica (CMT): Concentración a partir de la cual aparecen efectos
tóxicos.
❖
Hay medicamentos que se pueden manejar cierto rango o dosis exactos, por ejemplo:
amoxicilina 30mg x kg/ día .
AIEPI: Atención integral de enfermedades prevalentes en la infancia. Como problemas
respiratorios, EDAs (Enfermedades diarreicas agudas), anemia, desnutrición.
Neumonía: Tratamiento en niños menores de 5 años con estrategia AIEPI
•
amoxicilina dosis de 80 – 90 mg x Kg al día, 2 veces al día.
Atropina: Simpaticomimético útil para dilatar la pupila en el fondo de ojo, si se nos pasa la
dosis de noradrenalina en el corazón, paro cardiorrespiratorio
•
Benzodiacepinas : laprazolam: Tabletas 2mg, 0,5mg
•
Nunca en patologías crónicas empezar con dosis altas de medicamentos. Se trata de
dosis-respuesta, dosis altas puede provocar efectos secundarios graves.
•
VÍA SUBLINGUAL O BUCAL
•
En casos donde se necesite que el medicamento actúe más rápido, debajo de la lengua
hay ramificaciones directas de las venas cavas, en la aurícula derecha entran y van a toda
la circulación va directo y alivia las dolencias.
Pasan a tricúspide van al ventrículo derecho por los pulmones llegan a la aurícula izquierda
Farmacología página 7
Pasan a tricúspide van al ventrículo derecho por los pulmones llegan a la aurícula izquierda
por las venas pulmonares pasan los ventrículos por la mitral y van al ventrículo izquierdo y
salen mediante la aorta todo vena a entra toda la arteria sale
Propiedades del corazón
Cronotropismo: Automatismo.
❖
Inotropismo: Contractibilidad (Electrolito Ca la contractibilidad en el músculo, pacientes
que ya no tiene una buena contractibilidad usan medicamentos inotrópicos positivos como
el corazón ya no puede encontrarse el medicamento debe hacer que se quede más calcio
por ejemplo digoxina)
❖
Dromotropismo: Conductibilidad.
❖
Batmotropismo: Excitabilidad.
❖
Calcio (Ca+2): Contrae el músculo cardíaco.
Inotrópicos: Ayudan a la contractilidad.
Ejemplo: Digoxina (inotrópico positivo), tabletas de 0,25 mg, usado en insuficiencia
cardiaca.
Si el calcio contrae a nivel del vaso sanguíneo contra el vaso y produce HTA, se debe tener
cuidado en pacientes hipertensos, si hay medicamentos para la presión que bloquean al
calcio antagonistas de los canales de calcio
Antagonistas o bloqueadores de los canales de calcio. dIhidropiridinas,
nodihidropiridinas
Ejemplos de calcio antagonistas:
Vasoselectivos: Amlodipino (viene en 10 mg, pero dar dosis bajas), Nifedipino
(Preeclampsia), nimodipino, vasodilatan.----actúan en los vasos sanguíneos
•
Cardioselectivos: Verapamilo, Diltiazem. (directamente en la fibra muscular del corazón)
•
Hipoglicemiantes por vía oral
DM---Glibenclamida: Pertenece a sulfonilureas – tabletas de 5mg.
Enalapril-HTA--IECAS
•
Tabletas de 2,5 mg – 5 mg – 10mg y 20 mg – tope al día 40 mg.
Pertenece a los IECAS (Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina) –
antihipertensivo.
Índice terapéutico o margen de seguridad: cociente entre la CMT y la CME (CMT/CME).
Cuando mayor es esta relación, mayor seguridad ofrece la administración del fármaco, más
fácil es conseguir efectos terapéuticos sin producir efectos tóxicos.
Farmacología página 8
Periodo de latencia: PL tiempo que transcurre desde el momento de la admiración hasta
que se inicia el efecto farmacológico, es decir hasta alcanzar el CME.
Intensidad del efecto: IE para muchos fármacos guarda relación con la concentración
máxima que se alcanza en el plasma. Pero hay que tomar en cuenta que la concentración
en los tejidos pude variar en función de la unión a proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo
regional o la afinidad del fármaco por un tejido determinado. Algunos fármacos producen
efecto todo o nada.
Duración de la acción o tiempo eficaz: TE tiempo que transcurre entre el momento en
que se alcanza la CME y el momento en que el nivel desciende por debajo de esta
concentración.
LADME
LIBERACIÓN
•
Desde que se abre el medicamento inicia la biotransformación del mismo- Ese importante
tomar en cuenta que la liberación de los fármacos tiene que ver con la biofarmacia.
Encargada de la preparación de los medicamentos para su utilización.
ABSORCIÓN
•
Paso de un fármaco desde el sitio de administración a un compartimento central. Estudia el
paso de fármacos desde el exterior al medio interno (Circulación sistémica) y a través de
las membranas celulares.
Al hablar de comprimido central:
Homeostasis = equilibrio del medio interno

hematosis =intercambio gracioso

hemólisis =desintegración de los glóbulos rojos

hemostasia =coagulación

TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS CELULARES
La membrana celular está formada por una doble capa lipídica anfipática

Una porción del lípido es hidrófila ósea soluble en agua, orientada hacia el exterior

Otra porción hidrófoba, que rechaza el agua orientada hacia el interior

La DM se caracteriza por hiperglucemia, para que aumento de la glucosa y una sustancia
que va a impedir el aumento de la glucosa que es la insulina---se crea en las células beta
de los islotes de langerhans del páncreas
Células A: Glucagón – antagónico de insulina, aumenta la glicemia por estimulación de
degradación de glucógeno en el hígado; en los islotes estimula secreción de insulina.

Células B: Insulina – Disminuye la glicemia, estimula captación y utilización de glucosa en
las células hepáticas, adipocitos y células musculares esqueléticas. La insulina aumenta la
permeabilidad de la membrana a la glucosa. Sin insulina la glucosa queda fuera de la célula
y se acumula en la sangre.

Células D: Somatostatina – inhibe secreción de insulina, glucagón, ácido gástrico y
enzimas pancreáticas, y la absorción de nutrientes en el intestino delgado.

Células PP: Polipéptido pancreático: Inhibe secreción de enzimas digestivas del páncreas,
la secreción biliar y la liberación de somatostatina.

Farmacología página 9
la secreción biliar y la liberación de somatostatina.
tipos de diabetes
tipo 1 juvenil -agenesia insulina dependiente, necesita insulina puede ser por una
agenesia de las células b es decir no se crean células beta, no se crea insulina y el
paciente tiene una hiperglicemia

tipo 2: hipofunción, no funciona al 100% está del langer gans produce una disminución en
la producción de insulina o produce una insulina de mala calidad también se le conoce
como diabetes no insulinodependiente, se usan medicamentos de vía oral

la insulina a nivel celular lleva la glucosa a las células=aumenta la permeabilidad de la
membrana al ingreso de la glucosa, si una célula no tiene glucosa llega se queda fuera y no
entra a la célula si la célula no tiene glucosa pierde energía y se vuelve insuficiente traduce
insuficiencia determinado órgano dependiendo de donde está sucediendo pacientes
diabéticos que no se controlan tienen glicemia salta y ya están con daños en hígado
riñones generalmente aumentan niveles de urea creatinina electrolitos K afectan al corazón
y pueden dar paros cardiacos
valores normales K= 3 -5 mEq
glucogénesis:formación de glucosa a partir del glucógeno

gluconeogénesis: formación de glucosa a partir de otras sustancias tipo de hidratos de
carbono proteínas o lípidos

Ayunos prolongados ejercicio físico intenso = proteinuria
Características que permiten pronosticar el desplazamiento de los fármacos.
Tamaño y forma molecular.
1.
Grado de ionización. Entre más bajo mejor.
2.
Solubilidad relativa en lípidos de sus variantes ionizadas y no ionizadas.
3.
Enlace con proteínas séricas y tisulares.
4.
En la sangre las proteínas transportan los medicamentos.
Proteínas séricas valores: 6 – 8,3 g/dl. El doc dice 7 g/dl. Relación 2:1 albumina y globulina.
Valor normal de glucosa: Ayunas= 70 – 100 mg/dl / Después de comer = Menos de 140
mg/dl.
Prediabetes: Antes: 100-125 mg/dl- Después: 140-199 mg/dl / Diabetes: Mayor a 200
mg/dl.
Valor normal de potasio: 3,5 y 5,0 milimoles por litro (mmol/L).
El medicamento necesita transporte tisular mediante proteínas significa que grupos de
medicamentos se unen en tanto por ciento a proteínas
sí yo tengo un medicamento que necesita un 90% de afinidad a proteínas mi paciente tiene
desnutrición no va a servir el medicamento porque no porque no hay nutrientes necesarios
ejemplo
Tratamiento tuberculosis
Estreptomicina: (se une en un 25% - 30% a proteínas), es un antibiótico de amplio
espectro perteneciente al grupo de los aminoglucósidos. Otros ejemplos son: gentamicina,
amikacina, kanamicina, plazomicina, sisomicina, neomicina.
•
Farmacología página 10
amikacina, kanamicina, plazomicina, sisomicina, neomicina.
Tratamiento de 1ra línea Tb isoniazida, rifampicina, pirazinamida, estreptomicina,
etambutol. Tienen metabolismo hepático.
•
Belleza tísica en pacientes con tuberculosis
Prominencia de pómulos y mandíbula, disminución de la bolsa adiposa de Bichat.
Estreptoquinasa: anticoagulante.
Pruebas hepáticas
Albumina - Globulina
•
TGO: Transaminasa Glutámico Oxalacética, aspartato aminotransferasa.
•
TGP: alanina-aminotransferasa, Transaminasa glutámico pirúvica.
•
Bilirrubina total: Valor normal 1 mg/dl. Dividida en conjugada o directa (Bd, valor =
0,4mg/dl) y no conjugada o indirecta (Bi, valor = 0,6mg/dl). En recién nacidos está un poco
elevada pero de 16 a 17 mg/dl, candidato a fototerapia.
•
Kernicterus
Tipo de daño cerebral que puede presentarse debido a altos niveles de bilirrubina en la
sangre del bebé. Puede causar parálisis cerebral atetoide y pérdida auditiva.
Diagnosticar ictericia palma de paciente y palma nuestra.
Estroma hepático: Cápsula de Glisson / Parénquima: Hepatocito.
Hígado =órgano hematopoyético =creación de elementos sanguíneos
eritropoyetina =medicamento que ayuda a que se formen glóbulos rojos por ejemplo en
pacientes con insuficiencia renal
NPO: Nada por vía oral en pancreatitis aguda.
Mecanismos para atravesar la membrana celular
Difusión directa a través de la capa lipídica
Difusión a través de poros acuosos
Combinación con una proteína trasportadora
Pinocitosis
Difusión a través de la capa lipídica
Las sustancias no polares es decir que sus cargas eléctricas se distribuyen
equitativamente, se disuelven libremente en los solventes no polares como es el caso de
los lípidos

Por consiguiente atraviesan libremente por difusión

Otro factor importante para que el fármaco atraviese la membrana celular es su pH.

Ácidos o básicos podrán atravesar o no la membrana celular y además de ello dependerá
su eliminación

Transporte pasivo:
Farmacología página 11
Transporte pasivo:
Litter “cuesta abajo”.
•
Desde el sitio de mayor a menor concentración.
•
No existe gasto de energía dependiendo de las concentraciones a ambos lados de las
membranas.
•
Además el mecanismo predominante en la eliminación de casi todos los fármacos.
•
Transporte activo:
las substancias químicas también atraviesan las membranas celulares gastando energía
obtenida del ATP
•
Litter explica “cuesta arriba”.
•
Este tipo de transporte se utiliza para substancias muy específicas aquí la membrana se
vuelve permoselectiva.
•
Difusión a través de poros acuosos
Se la conoce también como filtración es el paso de diferentes substancias en forma disuelta
dependiendo del gradiente de presión hidrostática este tipo de transporte es visto a nivel
del endotelio vascular de los capilares permitiendo el paso de sustancias cristaloides mas
no sustancias coloides del plasma
Endotelio : parte del tejido epitelial capa interna del vaso sanguíneo que debe estar nítida
intacta una lesión a nivel endotelial activa los factores de coagulación específicamente el
factor XII
Daño del endotelio la casi ateroma aterosclerosis =capa de grasa a nivel arterial, sí hay
grasa más las plaquetas será un tapón plaquetario un vaso sanguíneo hay una disminución
de la luz del vaso y si no se cuida puede tener HTA, chocala endotelio rompe las placas de
grasa y plaquetas y se forma la trombosis, si el trombo se rompe se forma embolia
si las plaquetas bajas en agregación plaquetaria por lesiones hay que usar antiagregante
es plaquetarios
Aspirina (Ácido acetil salicílico)
•
Analgésico, pero también es: Antiagregante plaquetario, 81mg y 100 mg como dosis de
anticoagulación (En Ecuador se conoce como antiplac) / ASPIRINA = salvador cardíaco.
500 mg como analgésico.
Aneurisma: Dilatación sacular de un vaso sanguíneo que carece de músculo liso.
Paciente asmático:
•
Salbutamol: Bronco dilatador, cada puf tiene 100 microgramos, también viene en jarabe de
2mg/5ml, en tabletas de 4 mg. - Niñitos inalocamaras en crisis asmática.
•
La vía respiratoria salta este : Efecto de primer paso de los medicamentos: Acción a
nivel hepático.
Transporte mediado por transportadores
Existen moléculas muy importantes que necesitan llegar al otro lado de la membrana
celular para eso se valen de transportadores y a traviesan fácilmente la membrana celular
unida a proteínas transportadoras sin un gasto de energía aquí tenemos moléculas como la
glucosa que tiene su propia proteína transportadora (GLUT 4)
⚫
Farmacología página 12
algunos azucares, aminoácidos, neurotransmisores, iones metálicos.
⚫
Este es un tipo de difusión facilitada, existen sitios específicos donde este tipo de transporte
es útil:
⚫
Túbulo renal, vías biliares, barrera hematoencefálica, tubo digestivo
⚫
Pinocitosis
Es el englobamiento de sustancias a través de la membrana celular para formar pequeñas
vesículas en el interior d la célula. Proceso importante en el transporte de grandes
moléculas como proteínas.
•
Fagocitosis: engloba miento de partículas sólidas generalmente lo cositos, vienen actúan
engloban Matan bacterias virus dependiendo del cosito activan factores de inflamación
•
Fagocitosis: engloba miento de partículas sólidas generalmente lo cositos, vienen actúan
engloban Matan bacterias virus dependiendo del cosito activan factores de inflamación
Factores de inflamación: Histamina, prostaglandinas. Por eso los AINES son inhibidores
de prostaglandinas.
•
AINES: Inhibidores de prostaglandinas
•
Ibuprofeno, paracetamol, ácido acetil salicílico, diclofenaco, meloxicam,
naproxeno,ketorolaco, indometacina.
•
Función analgésica, antitérmica y antiinflamatoria; el paracetamol es solo analgésico y
antitérmico, no tiene acción antiinflamatoria.
Placa mioneural o miomotora: viene el nervio y el el acceso y a otro lado del músculo el
axón tiene un botón presináptico viendo de neurotransmisores por ejemplo acetilcolina para
que se dé la Unión del nervio con el músculo, si tengo acetilcolina debe pasar por el
espacio que se llama hendidura sináptica vota la acetilcolina y sea una de los receptores en
el músculo
si se une normalmente el músculo se contrae con acción también del Ca y la acetilcolina
que no se ocupó normalmente regresa y es captado mediante el proceso de pinocitosis
para un nuevo estímulo nervioso y que nuevamente bote la acetilcolina para que no se
destruya
Acetilcolinesterasa: Enzima que degrada la acetilcolina y musculo no se contrae. O no
produce acetilcolina o se destruya de inmediato, o que tenga daño en receptores de
músculo.
Miastenia Gravis: Falta de contractibilidad, es degenerativa. Causas: poca o mala calidad
de acetilcolina, mucha acetilcolinesterasa o daño a nivel de receptores musculares, luego
no hay contracción de los músculos intercostales y se dificulta la respiración, puede morir.
Acetilcolina: actúa en la contracción a nivel del músculo en la placa mioneural.
Hidrocefalia: El líquido cefalorraquídeo se crea en los plexos coroideos.
En la hidrocefalia se acumula, produce mucho LCR o no se puede eliminar.
Vías de administración
Vías inmediatas o directas Vías mediatas o indirectas
Intradérmica Oral
Subcutánea Bucal o sublingual
Intramuscular Rectal
Farmacología página 13
Intravascular Respiratoria
Intraperitonial Dérmica, cutánea
Intrapleural Genitourinaria
Intraarticular Conjuntival
Intraosea
Intraraquidea
Intraneural
Vías mediatas o indirectas
Litotripsia extracorpórea: Destruye cálculos mediante ondas de choque.
•
VIA ORAL
Vía fisiológica, tratar siempre de mantener. Por su comodidad, menos trauma al paciente.
No usar vía oral cuando tienen vomito, tampoco en coma.
Coma: Pérdida de la conciencia.
Shock
Hipovolémico: ICPG (Insuficiencia – Circulatoria – Periférica – Generalizada – Con
tendencia a la acidosis) Reducción del contenido vascular, hemorragia, vómito, diarrea,
quemadura.
•
Cardiogénico: Falla miocárdica intrínseca, infarto.
•
Obstructivo: Falla miocárdica extrínseca, tromboembolia pulmonar.
•
Distributivo o vasogénico: Se altera el contenido y el continente, mala distribución del
flujo suele deberse a anomalías del tono vascular. Se divide en:
•
Séptico: Causado por cualquier tipo de bacteria, hongos y virus. Las toxinas liberadas
causan daño tisular. Esto puede llevar a que se presente presión arterial baja y
funcionamiento deficiente de órganos.
Anafiláctico: Reacción alérgica grave en todo el cuerpo rápidamente progresiva, produce
disminución de la presión arterial.
Neurogénico: Interrupción de la emisión simpática de la médula espinal. La pérdida de
tono simpático resulta en la pérdida de vasoconstricción periférica, llevando a hipotensión y
piel caliente.
Tóxico o metabólico: Enfermedad rara causada por una toxina bacteriana (Staphylococcus
aureus).
Neurotransmisor que dilata la pupila la noradrenalina.
•
Escala de coma de Glasgow: Mide estado de conciencia, la valoración más baja es de 3,
y la más alta es de 15; valora las respuestas oculares, verbales y motoras.
•
Leve: 13 – 15 Moderada: 9 – 12 Severa: <8
Respuesta Ocular
Espontánea: Sin ningún tipo de estimulación, Indica que le mecanismo de
activación del tallo cerebral está intacto.
4
A estímulos verbales: A cualquier frase, no necesariamente la instrucción. 3
Farmacología página 14
A estímulos verbales: A cualquier frase, no necesariamente la instrucción. 3
Al dolor: Al inicio solo tocar o mover el hombro, sino estímulo doloroso
periférico, si se hace uno central puede que hagan gestos o muecas que les
haga cerrar los ojos.
2
Ausencia de respuesta: No hay apertura ocular. 1
Respuesta Verbal
Orientado: Reconoce tiempo lugar y persona. Orientado en tiempo y
espacio.
5
Desorientado/confuso: Conversa, responde preguntas pero no están
situadas en tiempo, persona y espacio.
4
Palabras inadecuadas: Articulan palabras claves y comprensibles, tienen
poco sentido en el contexto preguntado. Reniega, grita, obscenidades.
3
Sonidos incomprensibles: Responde al hablarle o al dolor, sin palabras
comprensibles, emite gemidos, quejidos o llanto.
2
Ausencia de respuesta: Incapaz de producir palabra o sonido alguno. 1
Respuesta Motora
Obedece órdenes: Responde con precisión a las instrucciones, incluso
con debilidad, ejemplo: saque la lengua, levante las cejas, el pulgar,
etc.
6
Localiza el dolor: Respuesta a estímulo doloroso central, intenta
localizarlo o eliminarlo con un movimiento deliberado o intencionado.
5
Retirada al dolor: En un estímulo doloroso central, el paciente doblará
sus brazos como flexión normal ocasionado por un reflejo, no localiza
el dolor, sino más bien se aleja.
4
Flexión anormal: Postura de decorticación, ocurre en bloqueo en la vía
motora entre tallo y corteza cerebrales. Flexión anormal y aducción de
los brazos, extensión de miembros pélvicos con flexión plantar.
3
Extensión anormal: Postura de descerebración. Ocurre cuando la vía
motora se bloquea o se daña en el tronco cerebral; Aducción y
rotación interna de extremidades superiores e inferiores. Piernas
extendidas, con los dedos de los pies apuntando hacia abajo.
2
Ausencia de respuesta: Sin ningún estímulo, ni doloroso. 1
Si hay bastante luz la pupila se tiene que cerrar y la pupila si capta poca luz
fisiológicamente tiene que dilatarse da midriasis, en la oscuridad bastones, y en la luz
conos, las células se activadas a nivel de una sustancia que se llama Rodoxina que se
encuentra a nivel de los ojos, que se estimula o que le ayuda mucho lo que es la vitamina
A.
Ascitis :inflamación abdominal causada por la acumulación de líquido.
Fístula: unión de 2 cavidades, para la hemodiálisis les hacen una fístula arteriovenosa, les
unen la arteria y la vena en la muñeca para que le entre las agujas y la circulación de la
sangre vaya a la máquina, para que le entre la fístula el paciente debe estar haciendo
ejercicio para que madure, no se cierre, les hacen catéteres yugulares, femorales si se
daña o se cierra, pacientes que son inmunodeprimidos les da infecciones deprimidos, les
da enfermedades nosocomiales(infecciones que se contraen en los hospitales, una bacteria
normal no va a ser curada con el antibiótico común, se necesitaría más y más porque son
bacterias super resistentes)
Farmacología página 15
bacterias super resistentes)
Vías de administración:
VÍA ORAL - vía fisiológica- un medicamento por vía oral disminuye la disponibilidad del
fármaco por Metabolismo del primer paso: cuando un medicamento va al hígado sufre el
metabolismo del primer paso y disminuye la disponibilidad.
FACTORES FISIOLOGICOS FACTORES DEL FARMACO
Motilidad gástrica Tamaño de las partículas
Alimentos Estado físico del medicamento
Nivel de pH Hidrosolubilidad, liposolubilidad
Área de superficie Rapidez de disolución
Flujo sanguíneo asplácnico
Metabolismo del primer paso : Las venas que drenan la mucosa gastrointestinal son
afluentes de la porta y los fármacos por VO llegan al hígado.
Hígado: cara diafragmática arriba, cara visceral abajo con las impresiones del ángulo cólico
derecho de la vesícula, venas a nivel de las suprarrenales; lóbulo derecho izquierdo,
dividido por el ligamento falciforme que también forma junto con el Glisson el estroma y el
hepatocito parénquima que es lo funcional, ambos son importantes
En esta vía hay tres tipos de medicamentos
Los que se absorben completamente como la digitoxina, aspirina
•
Absorben parcialmente, penicilina, tetraciclinas
•
No se absorben, como estreptomicina, sales antiácidas. Cuyo efecto es local a nivel
intestinal
•
Digoxina: inotrópico positivo que sirve para la contractibilidad cardiaca.

Ácido acetilsalicílico, como analgésico y como antiplaquetario el salvador de vida evita
que se formen los coágulos y la sangre se diluya, pacientes con poliglobulia, tabletas de
81-100-500mg la dosis analgésica.

Estreptomicina, antibiótico pertenece a los aminoglucósidos, para el tratamiento de la
TB.

Ventajas Desventajas
Es más conveniente para el paciente Irritación gástrica
Económico
Destrucción de las drogas por jugos
digestivos
Segura Fenómeno del primer paso
Farmacología página 16
Fácil administración Efectos sistémicos lentos
Buena absorción No en vomito
Acción local en el intestino No en inconscientes y enfermos mentales
VÍA SUBLINGUAL U BUCAL
Es más rápido, se sala el efecto del primer paso, va a las cavas, Problemas de anginas o
infartos
Esta es una vía de administración mucho más rápida por el epitelio muy vascularizado que
posee
•
Superficie de absorción es muy pequeña
•
Pasa directamente a la circulación sistémica a través de la vena cava superior
•
Sin necesidad del mecanismo del primer paso y eluden la inactivación por las Secreciones
Gástricas e intestinales.
•
Nitroglicerina: vasodilatador, abre al vaso sanguíneo para angina
Características del fármaco
Medicamentos que se administran por vía sublingual tienen que ser no iónicos y
liposolubles.
•
Por esta vía podemos destacar la nitroglicerina que por vías sublingual conseguiríamos un
efecto terapéutico inmediato, por vía oral el metabolismo de el primer paso lo destruiría.
•
VÍA RECTAL:
Hay el 50% del fármaco administrado va a realizar el primer paso
•
Hemorroidales superiores sistema porta, hemorroidales inferiores vierten al sistema de la
vena cava.
•
Se usa para fármacos que irritan la mucosa gástrica o que son destruidos por el pH o por
enzimas digestiva o que tienen mal olor o sabor.
•
Útil en pacientes inconscientes o niños
Supositorio de glicerina: paciente con estreñimiento
Antitérmicos diclofenaco- voltaren: es buena para bajar la fiebre en los niños, en casos
de emergencia
Porta una de las principales vascularizaciones a nivel hepático, por eso la vía rectal hace el
primer paso un 50% del fármaco.
Para pacientes que tengan úlceras gástricas, sangrados, en pacientes inconscientes, niños
con estreñimiento y con fiebre alta.
Cosa importante de los supositorios, presionar un momento las nalgas para que no se
salga hasta que se absorba.
VÍAS RESPIRATORIA
Farmacología página 17
VÍAS RESPIRATORIA
Utilización de substancias inhalatorias locales a nivel nasal, a nivel pulmonar y a nivel
sistémico
•
No realiza primer paso.
•
La absorción es rápida por la superficie de absorción de la tráquea y bronquios es de
80-200 m2de superficie y por la proximidad entre las mucosas y los vasos pulmonares.
•
Las substancias se absorben a nivel pulmonar por difusión simple aprovechado el gradiente
de presión alveolo capilar
•
Podemos utilizar anestésicos, oxigeno, nebulizadores para administras productos líquidos,
aerosoles cuando son partículas finas dispersas en un gas para productos sólidos.
•
Puede ser utilizada para motivos ilícitos
•
Sus inconvenientes son la imposibilidad de regular la dosis y que la administración puede
resultar incómoda e irritar las mucosas
•
La absorción por la mucosa rinofaríngea puede considerarse también absorción
respiratoria.
•
Pueden absorberse por esta vía: hormonas de la Neurohipófisis, hormonas peptídicas,
fentanilo o propanolol.
•
Problemas de vías respiratorios, problemas asmáticos
Salbutamol, broncodilatador
Nasinex corticoide- puede irritar las mucosas
Hipófisis: glándula secreta hormona

Neurohipófisis: secreta la vasopresina o antidiurética y la oxitocina(nivel del hipotálamo)
para contracción del útero, a nivel de los conductos galactóforos cuando están yendo a dar
a luz o en periodo de lactancia

Hormonas peptídicas: fentanilo opioide anastesia o algesia no muy fuerte( para suicidio)

Propanolol: vasodilatador que pertenece a los betabloqueantes, también al latenolol, los
que terminan en lol.

APLICACIÓN DE DROGAS SOBRE PIEL Y MUCOSAS, APLICACIÓN TOPICA
•
VÍA TÓPICA
Absorción deficiente por el epitelio poliestratificado que protege al organismo del exterior.
•
No obstante los asientos pilosos con glándulas sebáceas resultan mas aptos para la
absorción.
•
Si el fármaco es hidrosoluble y la afección esta en las capas profundas es mejor
administrarlo por VO o por inyección.
•
Ventajas: evitan efecto de 1er paso, concentraciones plasmáticas no fluctúan, permite
interrumpir la absorción.
La inflamación, temperatura y el aumento de la circulación favorecen la absorción.
•
Su forma de aplicar es muy fácil. Se puede usar parches de nicotina.
•
Vía de administración frecuente, no necesitamos de mucha preparación para administrar
esta vía, una de las limitaciones la piel es el órgano más grande del organismo que
protege, tiene un epitelio poliestratificado (varias capas) debe ser gruesa para protegerme
del medio exterior, va a depender de la estructura anatómica, la administración entre más
Farmacología página 18
del medio exterior, va a depender de la estructura anatómica, la administración entre más
gruesa es la capa, más va a dificultar la absorción, también dificulta los folículos pilosos
(hirsutismo=exceso de vello en las mujeres), glándulas sebáceas, los fármacos deben ser
liposolubles.
VÍA OFTÁLMICA TÓPICA
Por ejemplo si un paciente es alérgico a la Trimetoprima/sulfametoxazol es decir a las
sulfas, si el usa una crema que tenga sulfa , no porque sea tópica no va a hacer reacción,
debido a que la vía tópica es sistémica, y va a llegar a todo el organismo, se da la
inflamación (signos y síntomas: edema, eritema, dolor, calor, hipotencia funcional)
La inflamación: es un mecanismo de defensa, aumenta la temperatura, aumenta la
vascularización, por ende si aumenta la vascularización estoy haciendo una función
simpático lítica o parasimpático mimética, porque la noradrenalina o epinefrina o
norepinefrina se usa para sutura porque da vasoconstricción para evitar que sangre y
poder suturar. Si tengo un vaso sanguíneo hinchado lleno de sangre esa cantidad de
sangre da: edema, temperatura, dolor porque pasa el sistema nervioso; la histamina,
prostaglandinas leucotrienos, interleuquinas, en ocasiones FNT, los antiinflamatorios, por
ejemplo inhibidor de prostaglandinas, en la inflamación van a estar elevados.
Se usa la nicotina: parches para que se mejore la absorción
VÍA CONJUNTIVAL
Mucosa conjuntival tiene un epitelio bien irrigado, se usa soluciones neutras isotónicas
oleosas.
•
La Cornea también absorbe.
•
Pasa hacia la circulación sistémica y pueden dar efectos no deseados(broncoespasmo en
asmáticos que usan gotas de Timolol para el Glaucoma).
•
Soluciones isotónicas: la misma concentración de soluto y solvente

Solución hipertónica: mayor concentración de soluto y menos de solvente
(hemoconcentrado)

Solución hipotónica: menos soluto y más solvente para que se diluya mejor

La córnea también tiene vascularización, hay enfermedades que puedan alterar a la presión
dentro del ojo, si hay HT intraocular= glaucoma, porque hay sustancias que pueden
aumentar la tensión; visina es un vasoconstrictor, porque si está dilatado da una
vasoconstricción, si se abusa de esto se da un aumento de la presión intraocular y puede
provocar glaucoma , genérico tiene tetrizolina que puede aumentar la presión intraocular;
deformaciones a nivel de la córnea presentan dificultades en la agudeza visual.
Puede producir reacciones anafilácticas, timolol que es tratamiento para el glaucoma y
puede ocasionar reacciones de anafilácticas, angioedema, broncoespasmo.
Las conjuntivitis, la etiología son virus,

es bacteriano x el tipo de secreción si el paciente despierta con los párpados pegados o
lagañas amarillas, si solo amanece rojo o pica no es bacteriano

conjuntivitis actínica (mucho tiempo en el sol).

Antibiótico de administración oftálmica=gentamicina= garamicina, los
aminoglucósidos; efecto tóxico de los aminoglucósidos= ototoxicidad(irreversible) y
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aminoglucósidos; efecto tóxico de los aminoglucósidos= ototoxicidad(irreversible) y
nefrotoxicidad (dependiendo); estas gotas para conjuntivitis bacteriana vienen asociados
con un corticoide(tobradex= tobramicina con un corticoide, puede ser la betametasona,
dexametasona) ayuda a quitar infección del ojo, si son alérgicos puede dar reacciones.
VÍA NASAL
Medicación es isotónica con pH levemente ácido y los procedimientos de aplicación son
muy fáciles.
•
Producir irritación en la zona y además puede ser deglutido y producir efectos sistémicos.
•
Se usa para disminuir problemas respiratorios, puede ocasionar irritación.
Desarrollo se mide con la escala de Denver, tiene puntos: motor fino, motor grueso,
lenguaje,
personal-social.
MUCOSA ORAL
Varios medicamentes que se disuelven en la boca, además podemos aplicar pincelaciones.
•
Para uso local y alcanzan muy buenas concentraciones en la zona afectada
•
Herpes, afta, hongos cándida albicans= paciente inmunodeprimido, puede ser VIH o
paciente con corticoterapia, distinguir si es hongo o bacterias o virus,
Lesiones por hongo es como algodón
Aptas: ulcerativas muy dolorosas con un halo rojizo, administrar algo para el dolor por
ejemplo topiderm,que tiene anestésicos
•
Vermellón, parte interna del labio que tiene eleidina
Virus del herpes simple: lesiones virales son burbujas que crecen en el labio,
antivirales: aciclovir=
tabletas: 200mg-400-800mg
•
jarabe o suspensión: 200mg/5ml
•
crema tópica al 5%, 20mg x kg de peso
•
ocupen aciclovir comercial= eurovir, solo antes de solo antes de las 72 horas que aparecen
las lesiones, este antiviral funciona cuando se da la replicación viral, si se reproducen
pueden aumentar otros tipos de lesiones, si sale en otro lado sí ocupar aciclovir, dar
analgésicos, antinflamatorio, hielos
VÍA GENITOURINARIA
La mucosa vesical tiene escasa absorción
•
Mucosas uretrales y vaginales son idóneas para la absorción (pueden ocasionar cuadros
de intoxicación general)
•
Óvulos, supositorios vaginales, pastillas vaginales, cremas etc.
•
Se deben aplicar en la noche cuando la paciente ya se encuentra acostada.
•
La flora vaginal es polimicrobiana, hongos, bacterias, parásitos, leucorrea= secreciones
muy blanquecinas puede ocasionar mala olor aminas( olor a pescado), puede ser de
transmisión sexual, debe dar tratamiento a la pareja o las parejas sexuales, las mujeres
Farmacología página 20
transmisión sexual, debe dar tratamiento a la pareja o las parejas sexuales, las mujeres
tiene más síntomas que los hombres.
Cuando se hace el Papanicolau, prevenir el cáncer de cuello uterino, toda mujer que
empieza a tener una vida sexual, si es madre, debe hacerse un Papanicolau una vez al año
obligatoriamente para prevenir el cáncer, meter el especulo y ver el cérvix con raspadores
coger la muestra celular, cogiendo muestra del endocérvix y del exocérvix, poner en una
placa y fijar con fijador de cabello, es estudiado en laboratorio.
Parásitos(trocomoniasis), hongos(cándida)
El tratamiento de primera línea para las vaginitis bacterianas=
Metronidazol (antiparasitario) para ameba histolítica única patógena ser humano, para la
giardia Lamblia, clostridium difficile, tricomona: (antiparasitario y anaerobio, antibiotico)
sirve del difragama para abajo, tabletas de 500mg, suspensión de 200mg/5ml y dosis
vaginitis bacteriana 2g vía oral, una sola toma, tabletas 4g ese momento una sola toma
las 4 de una.
•
clotrimazol crema-hongo: presentaciones intravaginales y tópicas al 1 y 2%, colocar en la
noche.
•
Tratamiento para su pareja: metronidazol 2g para el varón.
•
Metronidazol es un antiparasitario
OJOO CON antiparasitarios, anticonvulsivantes, imnóticos y sedantes tipo
bezodiacepina: prohibido el alcohol
Neurotransmisores del SNC
Dopamina
•
Serotonina
•
ácido glutámico o glutamato=excitatorio
•
GABA acido gamma aminobutírico =inhibitorio
•
El disulfiram se usa para tratar el alcoholismo crónico. Causa efectos desagradables
cuando se consumen incluso cantidades pequeñas de alcohol. Estos efectos incluyen
rubor, cefalea (dolor de cabeza), náuseas, vómitos, dolor en el pecho, debilidad, visión
borrosa, confusión, transpiración, asfixia, dificultad para respirar y ansiedad. Estos efectos
comenzarán cerca de 10 minutos después de haber bebido alcohol y podrían durar hasta 1
hora o más. El disulfiram no es una cura para el alcoholismo, pero disminuye la necesidad
de beber, disulfiram, algunas cefalosporinas (cefamandol, cefoperazona, cefotetán), la
clorpropamida, el ketoconazol y el metronidazol. Efecto antabús: tratamiento del alcholismo
crónico como el disulfuram.
VÍA TRANSDÉRMICA
Son muy liposolubles pues de esa manera atraviesan con facilidad la piel.
•
Situaciones en las que se pierde la integridad de la piel produce una muy rápida absorción
a este nivel.
•
Generalmente los parches para dolores, por ejemplo un parche de buprenorfina que es un
opioide se usa para dolores intensos, crónicos que no cedan con el tratamiento de vía oral,
parches anticonceptivos.
VÍAS INMEDIATAS O VÍAS DIRECTAS. Se administra exactamente en donde están los
dolores.
VÍA PARENTERAL-MUSCULAR VÍA VENOSA, que es una acción sistémica, es más
Farmacología página 21
VÍA PARENTERAL-MUSCULAR VÍA VENOSA, que es una acción sistémica, es más
rápida esta
vía porque salta el efecto del primer y tengo mayor biodisponibilidad del medicamento.
Absorción tanto por VM, VS es por difusión sencilla
•
Depende del área de los capilares y de la solubilidad del medicamento.
•
No realizan primer paso por el hígado
•
Condiciones que influyen en la absorción
•
Solubilidad: los productos deben ser solubles en el líquido intersticial,

Superficie de absorción: según la ley de Fick “ a mayor superficie de absorción mayor
rapidez de la misma”,

Acción de los coloides: forma una capa que impide la absorción

Circulación local: mayor circulación mayor remoción de la droga del sitio.

Ventajas de la vía parenteral frente a la vía oral,
absorción es más rápida y completa
•
se puede administrar cuando existen problemas gástricos y cuando la VO oral no puede ser
utilizada por vómitos
•
paciente inconsciente
•
todo cuando hay emergencias etc.
•
se puede usar en pacientes con úlceras gástricas
•
Metoclopramida, comercial es el metoclox o placil 10mg es un antiemético=para reducir o
evitar el vómito
Desventajas:
es dolorosa
•
necesita de otra persona para que le ayude posibilidad de infecciones
•
reacciones adversas más severas que por vía oral.
•
VÍA INTRADÉRMICA
Absorción prácticamente nula.
•
Zona de elección cara anterior del antebrazo.
•
Se usa con fines diagnósticos.
•
Se administra Histamina y tuberculina y sustancias para pruebas de hipersensibilidad.
•
No sirve para absorber medicamento, más se usa para diagnóstico, utiliza histamina y
tuberculina; histamina vasodilatación se produce ante procesos alérgicos o inflamatorios,
junto con las prostaglandinas, interleuquinas, bradicinina.
VÍA SUBCUTÁNEA
Aguja debajo de la piel, ángulo de 45°
La velocidad de entrada puede disminuir por la vasoconstricción (hielo epinefrina) o
aumentar por la vasodilatación (calor , masaje o ejercicio).
•
Permite mantener niveles estables en sangre por tiempos prolongados.
•
Farmacología página 22
Permite mantener niveles estables en sangre por tiempos prolongados.
•
Existen bombas de infusión constante de insulina y de otras sustancias que introducen
pequeños volúmenes de soluciones a velocidad muy lenta.
•
Sitios de colocación, periumbilical, a nivel de bíceps, a nivel de cuádriceps
productos no irritantes, cantidad poca hasta 2ml, insulina UI, enoxaparina, absorción más
lenta.
Adrenalina o epinefrina=simpático mimético vasoconstricción disminuye Vasodilatación,
calor, actúa la acetilcolina simpático lítico.
Insulina: función aumenta la permeabilidad de la membrana celular para el ingreso de la
glucosa, viene en UI.
Características del fármaco
Productos no irritantes, vehículos acuosos, pH neutro, isotónica con el plasma (para evitar
dolor y necrosis)
•
Cantidad para la administración es de 0,5 a 2 ml.
•
Flujo sanguíneo menor que la via IM por lo que la absorción es más lenta.
•
El mayor problema en un paciente con shock.
•
VÍA MUSCULAR:
Se absorbe mejor con calor local y aumento de la circulación en la zona

Mejor cuanto mayor masa muscular se tiene.

La absorción por esta via puede afectarse en RN, prematuros, embarazo y ancianos.

Se puede aplicar a nivel glúteo como a nivel del deltoides

Esta vía es muy útil para medicamentos que no se absorben bien por vía oral
(aminoglucosidos), que se degradan por VO (penicilina G) o que tienen paso hepático
importante (lidocaína)
Tiene una acción entre 10 y 30 minutos
Ventajas Desventajas
Rápida absorción si es solución acuosa1 Dolorosa
Menos afectada por el shock1 Daño de tejidos en sustancias irritantes
Fibrosis
Daño de ciático
Contraindica en alteraciones de la coagulación
ángulo de 90° llega al músculo, aguja más larga disposición y colocación recta
faringoamidalitis , causas virales no necesitan antibióticos , 10% por estreptococo
bacterias grampositiva
Parenteral: Muscular, depende de área de los capilares y solubilidad
Farmacología página 23
Faringoamigdalitis estreptocócica, se ven las amígdalas con el exudado blanquecino
grisáceo (pus), a nivel de la tónsilas= amígdalas= bacteriano
Tratamiento de primera línea para el estreptococo B hemolítico en orofaringe=amigdalitis
penicilina benzatínica, presentación de 1 millón 200, 2millones400 y 600.000 UI.
En taponamiento, tip= viene el líquido y el polvo de la penicilina, se rompe la ampolleta,
carga el líquido, pero dejar un poco de líquido en la ampolleta, ponerle el líquido en el
polvo, mover bien, cargar, si se empieza a cristalizar tomar el líquido que sobró y ese
líquido va a ir limpiando la jeringuilla ya no se cristaliza, cuadrante superoexterno a nivel del
glúteo para no lesionar nervios como el ciático ni poner en alguna arteria, de una la ampolla
5cc
Dividir al glúteo en 4 partes, coger el cuadrante superoexterno porque por ahí no pasa el
nervio ciático ni arterias
Ampollas vía muscular absorber un poquito y si absorbe y sale sangre no es músculo están
en vasos en una arteria o vena, si no hay sangre de una, presionar luego con una gasita o
dar masaje.
La penicilina benzatínica no hay que poner en vena
Complejo B, puede ser vascular o muscular, no va a pasar nada
La primera opción cuando son alérgicos a la penicilina que son los macrólidos:
Eritromicina: 30-50mg x kg de peso cada 6h- 4 veces al día por 7 días-----------
depende de cuadro clínico, dosis altas fiebre alta, taquipneico
•
Azitromicina:10mg x kg 1 vez al día por 5 días
•
Claritromicina: 7,5mg x kg de peso 2 veces al día viene en cápsulas de 500mg x 7
días
•
por comodidad a los niños les dan azitromicina porque es una vez al día
Clindamicina pertenece a las lincosamidas.
Vía muscular: contraindicado en pacientes con problemas de coagulación.
Por ejemplo llega un paciente con Warfarina=anticoagulante vía oral, valores alterados con
INR, TP, TPT, diagnóstico faringoamigdalitis estreptocócica por el B hemolítico del grupo A,
tratamiento de primera línea= noooo penicilina
Warfarina=anticoagulante vía oral, afecta a los factores 2, 7, 9, 10 de la coagulación,
antídoto vitamina K
•
alto peso molecular: Heparinas y bajo peso molecular= enoxaparina se coloca
subcutáneo poquito y los Pentasacáridos: fondaparinux, antídoto de heparinas=
sulfato de protamina
•
Acido acetil salicílico es un antiagregante plaquetario, no afecta los factores de
coagulación
Vía Intravascular.
En la vía venosa se pueden administrar litros de medicamento.
Llega de manera inmediata hacia el sitio de acción en 15 segundos (se usa mas la cubital)
•
Evita el metabolismo del primer paso.
•
Farmacología página 24
Evita el metabolismo del primer paso.
•
Utilizarla en situaciones de emergencia.
•
Podemos pasar medicación con una osmolaridad alta, grandes volúmenes, sustancias
irritantes, mezclas complejas como alimentación parenteral y sobre todo podemos regular
mediante goteo.
•
Debemos tener cuidado al utilizar substancias que sean aceitosas, o que puedan
precipitarse pues podríamos producir embolias.
•
Venoclisis en donde podemos pasar de 3-5 litros diarios a una velocidad máxima de 2 a 3
ml por minuto pues podría provocar colapso circulatorio.
•
Ejemplo: paciente toma años Warfarina, llega con dolor en el hipocondrio derecho, al
examen físico sale un signo de Murphy +(le aplasta el hipocondrio derecho hasta arriba y
suelta y se produce un dolor en el hipocondrio derecho) puede ser colecistitis aguda
(inflamación de la vesícula biliar) o cálculos= colecistolitiasis el único tratamiento es la
colecistectomía sacarle la vesícula, la paciente está tomando anticoagulante y se tiene que
operar, si esta anticoagulada puede haber una hemorragia, hay que cambiar de Warfarina a
enoxaparina a dosis de 1mg x kg de peso, le enoxaparina no afecta ni al INR, TP, ni TPT, ni
a los factores 2, 7, 9 10 de la coagulación porque es una heparina de bajo peso molecular,
la sangre va a estar liquida pero buena coagulación , hay que suspenderle lo más pronto
posible, si la operación es urgente hay que tener antídotos, unidad de sangre o el
dicynone=frena rápido los sangrados
Ventajas Desventajas
Método rápido de administración Dolor
Control del paso de droga Personal capacitado
Utilizar sustancias irritantes Reacciones adversas severas
Muy útil en emergencia Mayor propensión a infecciones
Meter el catlón o aguja, se puede poner un chorro, hasta 5Lt, unidad de sangre 5Lt,
factores de coagulación, por ejemplo paciente hemofílico se da paso factor 8 de la
coagulación
óxido nítrico es un vasodilatador a nivel del endotelio---- Óxido nítrico es el principal
vasodilatador producido en el endotelio vascular
•
la nicotina si es vasoconstrictor
•
Se puede ocasionar flebitis= inflamación de la vena y si se complica y se forma coágulo
=tromboflebitis se puede hacer trombo o coagulo, cuando entra la aguja lesiona el endotelio
y se pueden formar trombos
Parches de nitroglicerina, nitrato de isosorbida o mononitrato de isosorbida,
estimuladores del óxido nítrico, por ejemplo en una angina se quiere estimular al óxido
nítrico ya que es un vasodilatador, hay mayor cantidad de sangre y mayor perfusión de
oxígeno.
INTRAARTERIAL
Farmacología página 25
Esta es un vía de muchísimo cuidado pues podría producir complicaciones severas, para la
utilización de está, se requiere de personal capacitado.
•
Por esta vía podemos llegar hacia órganos precisos
•
Evita el metabolismo del primer paso
•
Útil en Tto de Neoplasias, para pasar vasodilatadores en embolias arteriales o usar medios
de contraste.
•
La vía intralinfatica carece de interés terapéuticos ya que se usa solo con fines Dx. para
contrastes yodados o para agentes antimicóticos.
•
La vía intracardiaca solo para casos excepcionales (adrenalina en cavidades cardiacas en
el paro cardiaco)
•
Si lesiono arteria es una lesión severa, con un daño a la arteria fácilmente se da una
endocarditis bacteriana
Todo paciente anticoagulado y si tienen válvula protésica mecánica y entra a odontología
por una endodoncia, periodoncia, limpieza de caries, tiene que recibir profilaxis antibiótica,
porque en la boca se puede lesionar algo, si lesiono boca, si un paciente no coagula bien,
esas bacterias van directo a las cavas a la aurícula derecho, y se pueden proliferar
bacterias que forman vegetaciones en la válvula, hacen una bacteriemia y una sepsis
(infección generalizada que se disemina, encontrar el microorganismo en 3 órganos
aparatos o sistemas distintos, kebsiella en sistema nervioso, digestivo, respiratorio que la
infección se generalizó)
Como profilaxis
Azitromicina 500mg 1 vez al día 5 días,
•
si no hay azitromicina se da amoxicilina 500mg c/8h por 7 días------algunos
recomiendan 5 días cuando es la dosis profiláctica, profilaxis=prevención, ya no
completar los 7-10 días, va a depender de que si le da infección o se complica seguir
más días
•
Azitromicina
500mg adultos
Amoxicilina
en niños 200mg/5ml -----30mg x kg al día----- la dosis que salga hay que dividir para 3
porque es c/8h, hay presentaciones de 750, 850 de 1g dependiendo de la enfermedad.
VÍA INTRARRAQUÍDEA O INTRATECAL
Excelente asepsia pues accedemos al SNC.
•
En medicamentos q atraviesan mal la barrera hematoencefálica y que actúan a nivel
central.
•
Depositamos directamente el fármaco es el caso de infecciones del sistema nervioso
central, tumores, anestésicos, analgésicos.
•
Realizar bien la limpieza de forma centrífuga (de adentro hacia afuera) nunca de forma
centrípeta (de afuera hacia adentro), trae las bacterias de afuera, una lesión a nivel de la
medula, líquido cefalorraquídeo se forma en los plexos coroideos de los ventrículos
Farmacología página 26
VÍA INGTRANEURAL:
Administración de fármacos a nivel de nervios o ganglios simpáticos (Anestésicos locales o
etanol.
•
Fármacos que vayan directamente a los ganglios simpáticos: anestésicos locales
Hiperhidrosis: tratamiento a los ganglios simpáticos, sacan al ganglio estrellado
Pleura: membranas que cubre los pulmones, pleura visceral que está pegada al pulmón y
la pleura parietal que da a la pared torácica, entre estas dos pleuras está el líquido pleural
eosinofilia= incremento de eosinófilos, los eosinófilos aumentan en parásitos y
alergia; eosinopenia: disminución de eosinófilos.
•
Leucocitosis: aumento de leucocitos y leucopenia= disminución de leucocitos
•
Neutrofilia: aumento de los neutrófilos, neutropenia=disminución de neutrófilos
•
Monocitosis=aumento de monocitos, monocitopenia=disminución de monocitos
•
Trombocitosis= aumento de plaquetas; trombocitopenia=disminución de plaquetas ;
las plaquetas no son células don fragmentos celulares del megacariocito que viene del
megacarioblasto, (blasto en células= células jóvenes)
•
Cuando se derrama el líquido pleural da patologías como derrame pleural que en las
radiologías del pulmón se ve borramiento del ángulo costo diafragmático, porque está la
costilla y el diafragma normalmente se debe ver en las radiografías, se debe ver negro si
está el pulmón bien, para dar tratamiento hay que ver la causa del derrame, si es viral
bacteriana o por TB, hay que dar O2, en complicaciones se pincha el tórax, pero el
problema es que la presión y cuando entre aire el pulmón colapsa y se cierra, puede ser
neumonía bacteriana, micótica, uncinaria= signo de Loeffler, el parásito se mete por la
planta de los pies y llega a los pulmones da eosinofilia.
OJO: blastos en sangre periférica es malo, por ejemplo eritroblastos, ya que lo normal es
tener eritrocitos (5millones x cm3), pasa que la medula está produciendo demasiadas
células jóvenes, es una hiperplasia(aumento de numero inmaduro), puede ser leucemia.
Vía Intrapleural: se usa excepcionalmente, se introducen en la pleura fármacos como
enzimas proteolíticas o antibióticos.
•
VÍA VIA INTRAOSEA O INTREMEDULAR:
Se introduce el fármaco dentro del tejido óseo en la medula, cuando no se puede usar una
vena. Efecto es igual de rápido que la IV, el obstáculo es la complejidad de la técnica.
•
van directamente al hueso y la irrigación del hueso mediante las arterias nutricias
INTRAARTICULAR:
Vía intraartiular: Mas en traumatología o Reumatología(corticoides, AINES, antibióticos).
•
Pacientes que tienen artrosis, artritis, les hacen infiltración directamente con corticoides
para evitar procesos inflamatorios
BIODISPONINLIBILIDAD DEL MEDICAMENTO
Un fármaco que tiene contacto con el primer paso va a estar disminuidos, mientras el
medicamento tenga menos contacto con el efecto del primer paso hay más
biodisponibilidad del medicamento
Es el grado fraccionario en que una dosis de un fármaco llega a un sitio de acción, o un
Farmacología página 27
Es el grado fraccionario en que una dosis de un fármaco llega a un sitio de acción, o un
líquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.
Es el fármaco que alcanza la circulación sistémica luego de su administración y está
disponible para acceder a los tejidos y producir su efecto.
Punto clave para
el metabolismo: que las sustancias deben ser liposolubles
•
eliminación: sustancias hidrosolubles, para que sean mejor eliminadas y que el
medicamento que no se acumule, van a la grasa neutra y puede dar efecto postantibiótico
•
si se acumula medicación aumenta el CMT, llego rápido a eso y tengo los efectos
colaterales que manejo.
Mucho cuidado con la filtración, reabsorción=cuidar al riñón:
FARMACODINAMIA
Unión mioneural=músculo +nervio: espacio presináptico, el espacio la hendidura sináptica
y el músculo lo postsináptico: cómo actúa el medicamento desde que se forma, se libera
une y actúa, cualquier daño puede ocasionar enfermedad
Si viene un neurotransmisor estimula todo con la liberación de energía ATP, ADP, AMP,
AMPcíclico, por ejemplo acetilcolina: unión mioneural, viene el impuslo nervioso libera a la
acetilcolina al espacio y se une al receptor, si el receptor es redondo el medicamento igual
es redondo, se acoplan y funcionan; que sucede con el neurotransmisor que no se ocupa
es reabsorbido por pinocitosis=formación de vesículas con el engolobamiento de
partículas líquidas y regresa nuevamente para que luego actúe en el siguiente estímulo
nervioso, puede existir mucha enzima destructura de la acetilcolina= acetilcolinesterasa, la
cantidad de neurotransmisores va a estar disminuida porque aumenta el destructor.
Pueden haber enfermedades que aumenten la enzima y por ende el nivel de acetilcolina
cae, pero puede haber medicamentos )inhibidores de enzima acetilcolinesterasa hay
contracción porque estoy disminuyendo al que va a destruir, si no hay quien destruya
puede mantenerse o elevarse, si un paciente tiene un calambre que esté contraído
¿inhibidor o estimulante de la acetilcolinesterasa? Si inhibo a la acetilcolinesterasa la
acetilcolina va a aumenter y si aumenta hay más contractibilidad
Miastenia gravis=por falta de producción de acetilcolina, por disminución en la captación
de acetilcolina o por el aumento de degradación es decir por aumento de
acetilcolinesterasa, no se puede curar si doy un medicamento que potencialice a la
acetilcolinesterasa, así que hay que darle medicamentos que bloqueen a la
acetilcolinesterasa para que la acetilcolina funcione, se una al receptor y evitar
complicaciones.
Farmacodinamia:
Estudio de efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción
Los fármacos mimetizan, regulan o antagonizan las acciones de otros neurotransmisores,
hormonas y otros mediadores químicos
Ningún fármaco crea nuevas funciones ni las inventa simplemente las va a modular ya sea
aumentando o disminuyendo las funciones bioquímicas y fisiológicas ya existentes.
•
Mimetismo: hacer semejante a, tratan de hacer la función de..
Simpaticomimético: significa que semeja al simpático
Farmacología página 28
Simpaticomimético: significa que semeja al simpático
Por ejemplo los antagonistas de los canales de calcio: bloquean la acción de..
Ningún fármaco crea nuevas funciones ni las inventa, simplemente las va a modular ya sea
aumentando o disminuyendo las funciones bioquímicas y fisiológicas ya existentes
Receptores: cualquier molécula celular con la que se liga un fármaco para producir un
efecto, si es redondo, si es cuadrado- cuadrado. Son macromoléculas encargadas directa o
específicamente de la señalización química entre células y dentro de las células
(intracelular o intercelular).
Principales funciones del músculo: contractilidad y conductibilidad, se contrae pero no
tiene que propagarse al resto del músculo, actúa a nivel intracelular, benzodiacepina es
intracelular que actúa a nivel del retículo endoplasmático rugoso puede irse ensanchando
y necesitar más medicamento el receptor esta intracelular, en el músculo afuera
intercelular
Reacciones a los medicamentos tipo A, tipo B, tipo C, Tipo D, la tipo C es crónico=
reacción que puede dar el medicamento por la cronicidad en el uso del fármaco
Reacción interindividuales: que dependen de factores propios del medicamento, de quien
recibe el medicamento y ambientales, interfiere a que haga o no. Todos los medicamentos
tiene efectos colaterales
Benzodiacepinas opiodes, medicamentos estupefacientes causan acción y para hacer
que no sean adictos les quitan el medicamento o les internan en clínicas de rehabilitación
Tegretol=antiepiléctico, no necesita recetario especial,
para neuralgia el trigémino 5 par, rama oftálmica maxilar, nervio mixto, mandibular=
carbamacepina, causa tolerancia hasta que llegue a una dosis tóxica y cambiar el
medicamento , o dar con otro medicamento
Epilepsias de benzodiacepinas: tratamiento primera línea para convulsión niño
=diazepam
Pacientes con depresión: clonazepam, puede tomar de largo con la misma dosis, hay otros
que necesitan más y se asocia con otro medicamento
Bromazepam, laprazolam,Clonazepam, lorazempan,
Células diana: donde va a actuar el medicamento
Dianas farmacológicas:
Membrana celular
•
Membrana de organelas
•
Citosol
•
Canales iónicos
•
Enzimas
•
Transportadores
•
Proteínas
•
Sustancias no proteicas como ADN
•
Si se usa levotiroxina actúa a nivel de la tiroides
Verapamilo: en el corazón
Farmacología página 29
Verapamilo: en el corazón
Amlodipino: vasos sanguíneos
Se van a dar cambios bioquímicos y fisiológicos, Específicos para ciertas moléculas y de
allí se desencadenará el efecto
Las membranas son semipermeables que no dejan que pase todo ni que salga todo,
escoge esto sí, esto no
Ningún fármaco es tan específico para actuar sobre un solo receptor, puede actuar sobre
varios de ellos o ese receptor en un lado realiza una función y en otro lado realiza otro, no
hay ningún fármaco que no tenga efectos colaterales porque actúan sobre todo
Cox1 actúan a nivel generalizado: aspirina, me duele la cabeza en la mayoría de pacientes
da problemas gástricos; gastritis, úlceras gástricas, sangrados
Cox2: tipo meloxicam: más selectivo ya no da tanto efecto a nivel intestinal, pero sí va a
dar otro tipo de efectos colaterales
Función de un receptor:
unión a un ligando apropiado
•
Propagación de su señal reguladora
•
Fármaco---receptor--proteína efectora
Receptores:
Pueden ser:
Enzimas
•
Moléculas transportadoras
•
Canales iónicos
•
Receptores
•
Clasificación:
Su clasificación es arbitraria y en correspondencia con factores relacionados con su
descubrimiento
Tenemos:
Sistema simpático αy β con sus subtipos
•
Sistema parasimpático: muscarínicos y nicotínicos
•
Para opiodes: mu, delta, gamma, épsilon, los que más se ocupan en seres humanos son
los Mu, tomo morfina se actúan los Mu, codeína pata la tos-Mu, buprenorfina para dolor
fuerte--Mu
•
Para las histaminas: los antihistamínicos producidos en procesos inflamatorios---
•
H1 se divide en 1 y 2,

la primera familia(difenhidramina) más conocido como benadryl se usaba antes para
procesos alérgicos, atraviesan demasiado la barrera hematoencefálica y por ende da
demasiado sueño. No se usan como sedantes.

Farmacología página 30
Segunda familia del H1: loratadina, cetirizina, pseudoefedrina, levocetririzina, también
atraviesan barrera hematoencefálica pero menos que los de la primera familia de H1.

Hay que tener cuidado cuando tengan que manejar, viajar

H2: problemas gástricos: ranitidina, cimetidina

H3 en estudio

Si son antihistamínicos tengo receptores también en el corazón, es por eso que no se
recomiendan antihistamínicos en menores de 2 años, porque los niños pueden estar
taquicárdicos y peor la dosis inadecuada cuando no debo
Si son antihistamínicos son anti histamina: vasoconstricción, se debe tener cuidado en
pacientes con problemas cardiacos o hipertensos
La histamina da vasodilatación si doy antihistamínico da vasoconstricción.
Afinidad: cuando un fármaco se une a un receptor
Eficacia: si al unirse el fármaco a un receptor este se activa o no depende de su o
actividad intrínseca
Relación concentración-efecto: Va a depender del CMT y CMI
Trimetoprima/sulfametoxazol c/12 h, la biodisponibilidad ya está hecha para eso, va a llegar
al CMI 2 veces al día que se dan las sulfas
Acoplamiento receptor-efector
Acoplamiento: es el proceso de transducción entre la ocupación del receptor y la
respuesta farmacológica, desde que ocupa hasta que dé respuesta
el efecto de los fármacos va a depender en parte de la eficacia del cambio conformacional
iniciado en el receptos y del fenómeno de receptores ocupados
Temporal
•
Relativa
•
Receptores agonistas
Se ligan a receptores fisiológicos y remedan los efectos reguladores de los compuestos
endógenos, hacen la misma acción de
Agonistas, se unen bien, debe importar la parte que se va a unir al receptor, el receptor les
acepta a los diferentes tipos de moléculas porque tiene la parte agonista, la parte que les
permite hacer la misma acción
Ejemplo: los reumatólogos cuando tiene pacientes con , artrosis o artritis, suelen ocupar el
paracetamol + ibuprofeno, están agonizando la función analgésica y la función antipirética
del paracetamol,, le agoniza la parte de la temperatura y del dolor, cambiar de
medicamentos o sino infiltraciones con corticoides
Agonista total: es aquel que al ocupar un receptor produce una respuesta máxima
•
Agonista parcial: desencadena una respuesta submáxima
•
agonista inverso: estabilizan a su receptor en su conformación inactiva no es igual que
•
Farmacología página 31
agonista inverso: estabilizan a su receptor en su conformación inactiva no es igual que
antagonista, porque el antagonista es el que no deja que actúe, una vez que se activa pum
le bloqueó, el inverso le estabiliza al receptor a la parte inactiva a la que nunca se activó.
•
Fármaco antagonista: fármaco se une a un receptor y no desencadena una respuesta, es
decir no lo activa. Pero no permite tampoco que se una a un fármaco agonista, que otro
vaya y actúe ahí mismo, acción a media o nula
Antagonistas competitivos: Ocupan progresivamente los receptores, impidiendo el efecto
de los agonistas.
•
Antagonistas irreversibles: Una elevada afinidad del fármaco que inactiva al receptor, o
en su defecto fármacos altamente reactivos que forman enlaces covalentes con el receptor,
esta es una unión más fuerte, son tratamientos más completos.
•
Antagonistas químicos: No se unen al receptor, más bien, reaccionan con un
segundo fármaco y lo inactivan, no ocupar mucho medicamento por cada síntoma que
tiene el paciente, al mezclar muchos medicamentos da ese antagonismo químico, más
medicación más efectos colaterales, más gasto de dinero , usar medicamentos afines
•
Antagonistas funcionales: Los fármacos actúan sobre vías regulatorias en
oposición, atropina a nivel de la boca seca ya que la atropina es un
simpaticomimético, conducto desembocadura de la parótida=conducto de Stenon
•
Otros tipos de antagonismo:
•
Atropina =simpaticomimético a nivel del tubo digestivo disminuye la secreción, seca, para
hacer endoscopia administrar atropina para detener la salivación
El efecto del fármaco va a depender:
receptores
1.
las vías de transducción a la que se acopla
2.
la cantidad de receptores que expresa la célula
3.
capacidad de respuesta celular.
4.
A los pacientes de etnia negra si tienen HTA no les va bien los IECAS=Inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina=vasoconstrictor es enalapriles, hay que usar arados,
antagonista de receptores de angiotensina 2 tipo losartán tabletas de 50 y 100mg, no se
empieza con IECAS en pacientes de raza negra.
IECA es vasodilatador
•
IECAS efecto colateral: tos y angioedema porque se activa la bradicinina, debe quitarse el
medicamento, cambiar por otro, cambiar por arados antagonista de receptores de
angiotensina 2, ya no tiene nada que ver con la bradicinina y ya no da angioedema ni tos.
•
Regulación de los receptores
Regulación de la síntesis y degradación del receptor
•
Modificación de las uniones covalentes
•
Vínculo con otras proteínas reguladoras
•
Cambio de lugar de los recetores dentro de la célula
•
Taquifilaxis o desensibilización:
Disminución del efecto que surge con la exposición continua a la misma concentración del
fármaco por tal razón cada vez se necesita más fármaco para conseguir el mismo efecto.
•
Farmacología página 32
fármaco por tal razón cada vez se necesita más fármaco para conseguir el mismo efecto.
Que puede aparecer en cuestión de segundos. Puede aparecer enseguida, rápido, puede
ser dado por la mala dosis
Tolerancia: reducción más gradual de la respuesta a un fármaco, que tarda días o
semanas, meses en aparecer no es tan estricta
•
Resistencia farmacológica: es el término que se utiliza cuando utilizamos antibióticos.
•
Si un paciente llega y ya estaba tomando antibióticos hacer que termine para no crear
resistencia, ya no mismo sirve
•
Causas de desensibilización:
Alteraciones de los receptores
1.
Perdida de los receptores
2.
Agotamiento de los mediadores
3.
Aumento de la degradación metabólica aumento del catabolismo, disminución dela
anabolismo
4.
Adaptación fisiológica
5.
Expulsión activa del fármaco, saber todo y no se cura, hay bombas que hacen que salga +
medicamento o que regrese + medicamento.
6.
Pacientes hipocondriacos: generalmente vitaminas, efecto placebo, porque si le doy mucho
medicamento porque puede dañar al hígado o riñón, y tratamiento psicológico.
7.
VARIABILIDAD EN LA RESPUESTA A LOS FÁRMACOS
Digoxina
Dosis de saturación: el primer día llegar a 2,5
•
Dosis de Mantenimiento 0,5 de lunes a viernes, descansando sábado y domingo, 5 días a
la semana descansar 2 días a la semana para que actúe
•
Alteraciones Farmacocinéticas
Absorción – Distribución – Metabolismo - Excreción
Concentración Plasmática Alterada
VARIACIÓN EN LA RESPUESTA
Unión F-R y/o transducción modificada
Acoplamiento Fármaco Receptor
Alteraciones Farmacodinámicas
Una excelente anamnesis y examen físico
Factores que la condicionan
Farmacología página 33
Dieta medicamentos que tome con los alimentos y sin, hay que no pueden tomar solos, o
en la mañana o noche
Alcohol prohibido: inhibidores de la MAO=(Monoamino oxidasa) , antidepresivos
Si tomo alcohol con antibiótico, crean resistencia, no tomar para que les haga efecto el
medicamento
A un diabético darle metformina 500mg 1 vez al día y a todos darle así no porque depende
de la dieta, estado psicológico, si no hace caso a las indicaciones va a necesitar más dosis
si se cuida -dosis
Farmacogenética
Estudia como influyen los genes en la variación en la respuesta a los fármacos.
Farmacología página 34
Polimofismo a nivel de Metabolismo-polimorfismo genético
Polimorfismo a nivel metabólico
Reacciones de Fase I Reacciones de Fase II
CYP 2D6 (7%) enzima del citocromo P sustancia
que ayuda al metabolismo de determinados Irinotecán-antineoplásico
•
Glucoronil-transferasa
Farmacología página 35
que ayuda al metabolismo de determinados
medicamentos
Antidepresivos
Antipsicóticos
Irinotecán-antineoplásico
disminuyen la hiperplasia a
nivel celular derivados de la
•
camptotecina
Codeína- derivado opiodes,
para tos pero se metaboliza a
diacetilmorfina
morfina(adictiva=droga) y es
antitusígeno
•
Fenitoína(hepamín 100mg)- anticonvulsivante
•
Warfarina-anticoagulante dependiente de la
vitamina K
•
CYP 2C9 (3 – 13%)
Hidralazina-vasodilatador,
problemas de PA
•
Isoniacida( junto con la
piracidamida, estreptomicina,
rifanpicina,etambutol para TB
•
N acetil-transferasa metaboliza
la:
Benzodiacepinas--hipnóticos
•
Inhibidores de la Bomba de Protones-
bloqueando la producción de ácido en el
estómago.para gastritis (omeprazol-
lansoprazol)
•
CYP 2C19 Colinesterasa Plasmática
bloqueantes neuromusculares
Succinilcolina- relajante
neuromuscular
Opiodes analgésico a nivel central en el romboencénfalo- bulbo raquídeo y está en el
centro amnésico de la respiración y FC y se potencializa al GABA y produce
problemas respiratorios, insuficiencia respiratoria
Tramal: es opiode para dolores
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Es la modificación del efecto de un fármaco por la administración concomitante de otro.
Un hipertenso aparte de tomar un vasodilatador puede tomar un diurético, para colesterol
Situaciones de Riesgo
Fármacos con margen terapéutico estrecho- fármacos que no se pueden usar dosis muy
variables a diferencia de amoxicilina 30mg x kg al día dividir para 3 para 8 h, en el AIEPI
para neumonía pueden manejar de 80-90 x kg es un margen amplio, 2,7 ml dar 3 y tiene un
techo amplio a diferencia de la adrenalina la noradrenalina 1mg x kg de peso que son
medicamentos que se van de forma rápida darle 2-3mg el corazón puede reventar.
•
Uso de inductores o inhibidores del metabolismo.
•
Fármacos con metabolismo saturable.
•
Utilización de muchos medicamentos a la vez-- puede dar reacciones interindividuales de
cada medicamento si le doy un medicamento que se elimina x el riñón y otro medicamento
que también se elimina x el riñón y la paciente tiene nefropatía diabética le complica
•
Fármacos de uso crónico que requieren niveles plasmáticos estables--epilepsia, las
quinolonas
•
Efectos secundarios de las quinolonas: afectan al crecimiento, a los cartílagos a la
epífisis del hueso
Farmacología página 36
Las quinolonas no se pueden dar a adolescentes, embarazadas, niños porque afecta al
cartílago de criamiento y hay que usar con cuidado para aquellos que tienen
ateroesclerosis cerebral =grasa en arterias del cerebro, si le doy quinolonas le desestabilizo
la enfermedad crónica
Paciente con epilepsia y toma fenitoína=anticonvulsivante, antiepiléptico, si se mantiene
estable,no ha convulsionado, le da una infección gastroenteritis, le da una sulfa
(trimetoprima/sulfametoxazol)antagoniza a la fenitoína le disminuyo porque es un
antagonista de los receptores de fenitoína y esta no llega, la sulfa hace que el fenitoína no
llegue y el paciente convulsiona , altera los niveles plasmáticos que toda enfermedad
crónica debe mantener; enfermedades de mucho tiempo, medicación todos los días y si le
bloqueo altero este nivel plasmático estable y se desestabiliza, acordarme que
medicamento no puedo dar con el otro para no dar interacciones entre medicamentos y
bloqueo de determinados medicamentos, evitad iatrogenia=mala práctica médica, error
médico,
Mecanismos
Interacciones Farmacéuticas
Incompatibilidad Físico-Química.
•
Interacciones Farmacodinámicas
A nivel del receptor.
•
A nivel del sistema efector.
•
Podemos hacer todo bien pero puede haber un daño en órganos receptores
•
Farmacología página 37
•
Interacciones Farmacocinéticas
•
Proceso Efectos
Absorción
Relación parte digestiva
Quelación,
Alteración del pH gástrico,
Alteración de la flora intestinal,
Alteraciones en la motilidad,
Alteración en los transportadores.
Distribución Fijación a las proteínas plasmáticas porque sirven
como transporte
Fijación a los tejidos
Metabolismo Inducción – Inhibición
Excreción Competición en la secreción tubular, Cambios en el pH,
Cambios el volumen urinario= riñón
Complejo RAA
Renina: hormona del riñón se forma en las células yuxtaglomerulares
Angiotensina: aumenta la presión arterial
Aldosterona: retiene Na y elimina K, puede hacer hipopotasemia y la retención de Na da
retención de líquidos y da edema y da presión alta
Edema generalizado=anasarca
Oliguria=baja cantidad de orina
Inductores - Inhibidores
Inductores Inhibidores
Farmacología página 38
Inductores Inhibidores
Alcohol
Tabaco
Fenobarbital
Carbamazepina
Fenitoína
Rifampicina
Isoniacida
Eritromicina
Fluoxetina
Omeprazol
Metronidazol
Fluconazol
Ketoconazol
Tipos de Interacciones-polimorfismo genético
Generalidades de las reacciones adversas de los medicamentos:
Todos los medicamentos dan efetos colaterales, son potencialmente nocivos, hasta
•
Vitaminas, placebo,
La detección de reacciones adversas en los estudios preclínicos no son suficientes
•
Existen pocos métodos específicos para detectarlos, por ejemplo en una operación le da
anafilaxia y se muere pero no se sabía antes
•
Son difíciles de clasificar
•
Es difícil valorar su causalidad cada cuanto se va a dar
•
en el embarazo
A=no es teratogénico, comprobado no pasa absolutamente nada=por ejemplo Fe, ácido
fólico para prevenir defectos del tubo neural generalmente labio leporino y paladar hendido,
B=se puede dar pero no hay estudios que se den o no, paracetamol
Talidomina no se da
Hay términos que se consideran sinónimo de reacciones adversas a pesar de que no
son:
Error de medicación.- Fallo no intencionado en el proceso de prescripción dispensación o
administración de un medicamento bajo control del profesional o del ciudadano que
consume.
•
Efecto secundario.- efecto dado no por la acción farmacológica principal sino como
consecuencia del efecto buscado (hipopotasemia con diuréticos= inhiben a la hormona
•
Farmacología página 39
consecuencia del efecto buscado (hipopotasemia con diuréticos= inhiben a la hormona
vasopresina o antidiurética localizada en la neurohipófisis junto con la oxitocina las 2
producidas en los núcleos subtalámicos a nivel del hipotálamo) retienen Na y elimina K, si
elimino K tengo una hipopotasemia= diuréticos ahorradores de K
Hay diuréticos que actúan en:
la parte proximal de la nefrona, asa ascendente y descendente de Henle y en el túbulo
colector, distal
En el túbulo colector, distal, actúan los diuréticos ahorradores de K, Espironolactona
Los otros diuréticos no tienen nada que ver con el K y da hipopotasemia por diuréticos
•
Un paciente con policitemia le mando ASA, va a hacer sangrados digestivo, melena,
gastritis, pero antes le puedo dar un inhibidor de la bomba de protones (omeprazol)
Efecto colateral.- forma parte de la propia acción farmacológica del medicamento y se
manifiesta en
•
otro órgano o sistema (sequedad de boca con antidepresivos tricíclicos amitriptilina=usada
en nerviosismo ansiedad, dolores neuropáticos).
•
Simpático mimético: abre pupila y cierra glándulas salivales sequedad.
Si tomas buscapina= es un anticolinérgico da sequedad de boca, contiene butilbromuro de
hioscina,
Sertal: Clonixinato de lisina +propinox, antiespasmódico, anticolinérgico, antiacetilcolina, es
simpaticomimético.
Reacción alérgica: El fármaco o sus metabolitos adquieren un carácter antigénico
provocando una reacción inmunitaria.
•
Reacción idiosincrásica: Dada por factores genéticos.
•
Acontecimiento adverso: incidente perjudicial para la salud en un paciente de un ensayo
clínico, por ejemplo la vacunas actualmente.
•
Toxicidad: efecto debido a la acción directa del fármaco que en dosis elevadas pueden
producir lesión celular (paracetamol con I. Hepática), hepatitis si tiene temperatura, evitar
usar el paracetamol, el medicamento se metaboliza a nivel hepático hay que hacer que se
relaje.
•
Intolerancia: Efecto que se produce como consecuencia de la distinta sensibilidad a los
fármacos.
•
TODOS LOS FARMACOS SON TÓXICOS EN SOBREDOSIS, AUNQUE LAS DOSIS
CONSIDERADAS HABITUALES PUEDEN SER TÓXICAS EN ALGUNOS PACIENTES
HEPÁTICOS O RENALES, metabolismo hepático eliminación generalmente renal,
metabolismo liposoluble, eliminación hidrosoluble
Definición e importancia
Cualquier respuesta a un medicamento que sea perjudicial y no deseada, la cual se
presenta a las dosis empleadas en el hombre para la profilaxis (acciones de prevención,
evito una enfermedad), el diagnóstico, la terapéutica o la modificación de una función.
Clasificación (Bawlins y Thompson)
TIPO A
Relacionadas con el medicamento
TIPO B
Relacionadas con el paciente
X ejemplo paciente alérgico al enalapril=
Farmacología página 40
X ejemplo paciente alérgico al enalapril=
suspender el tratamiento,
Dosis dependiente
•
Previsibles
•
Incidencia alta
•
Mortalidad baja
•
Descritas antes de la comercialización
•
Tratamiento: Ajustar la dosis
•
Ejemplo: paciente con HTA enalapril 20mg
el paciente se cuida mucho hay que
empezar a bajar la dosis.
•
Dosis independiente, si alguien es
alérgico no tengo que suspender, son
reacciones antígeno anticuerpo,
reacciones con histaminas
•
Imprevisibles
•
Incidencia baja
•
Mortalidad alta, puede que me enteré que
soy alérgico a algo luego cuando tenga
una mortalidad alta
•
Descritas después de la comercialización.
•
Tratamiento: Suspender el fármaco
•
Reacciones
va a depender de las acciones de un medicamento
Reacciones de Tipo A (Aumented)
Reacciones debidas a un efecto esperado pero exagerado, dentro de los efectos del
fármaco.
Si tengo un paciente hipertenso y le doy un vasodilatador le disminuye la PA
•
Paciente DM, hipoglicemiante le baja el nivel, eso es lo normal que le debe pasar, pero hay
veces que es exagerado y se desmaya, empieza con diaforesis, confusiones,
•
En patologías crónicas nunca empezar con dosis muy elevadas, dosis + bajas, porque
puede ocurrir eso (HTA losartán 100mg), para que si necesita más aumentar o si presenta
algo, disminuir
Subtipos:
Bronquitis bacteriana y le da medicamento y regresan para decir que les hizo mal,
(antibiótico=anti vida), no solo van en contra de las bacterias del tracto respiratorio sino a
las de las bacterias intestinales
Decir los efectos colaterales
Sequedad bucal= anticolinérgico
Anticolinérgico antiespasmódico: en dismenorrea sequedad de boca es un efecto que
espero que me dé.
Farmacología página 41
Reacciones de Tipo B (Bizarre)
Reacciones no esperables de acuerdo al conocimiento de las acciones farmacológicas del
medicamento en dosis habituales.
Por ejemplo rash cutáneo; urticaria, exantema, picazón.
Curam: amoxicilina (500mg) + ácido clavulánico (125mg), se manda la presentación de
625mg
Bronquitis: desde que tomé sus pastillas me dio ansiedad, desesperación,
Lo que le puedo ocasionar es diarrea, dolor de estómago, porque pensaba en reacción tipo
A,
Tuvo un problema psicológico y sumarse a la reacción del medicamento
Subtipos:
Puede que determinados tipos de anemia produzcan ictericia
Ictericia fisiológica del recién nacido por hemolisis a expensas de la bilirrubina indirecta
•
(prehepático)
•
si se alteran las 2 bilirrubinas y las transaminasas TGO, TGP es netamente hepático
•
Y si sube solo la bilirrubina directa el problema es posthepático, puede ser un tumor del
colédoco, tumor en la cabeza del páncreas
•
Hipertermia maligna con anestesia, (fiebre porque la anestesia afectó alguna condición
fisiológica nivel del hipotálamo=aquí controla la temperatura)
•
Reacciones Alérgicas
•
Reacciones anafilácticas con ciertos antibióticos, puede dar anafilaxia la alergia a la
penicilina.
•
Por lo general son impredecibles algunas son predecibles como con el abacavir(virus),
carbamazepina(anticonvulsivante) generalmente en (asiáticos), IECAS no funcionan bien
en etnia negra se usa arados=no funciona enalapril, funciona losartán y algunos antígenos
leucocitarios humanos (HLA) o pueden ser post mortem.
•
Reacciones idiosincrásicas
Farmacología página 42
•
Anemia hemolítica no se da por falta de Fe, sino por hemólisis por disminución o ausencia
de la glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, no hay cura, poder mejorar alimentación para
hacer que los eritrocitos no bajen tanto, evitar hemólisis, transfusiones sanguíneas para
mejorar
•
Anemia ferropénica sí por falta de Fe
•
Reacciones de Tipo C (Crhonic)
Aparecen por una interacción crónica sostenida e intensa de un fármaco con su órgano
diana. Osteonecrosis mandibular por Bifosfonatos=tratamientos para la osteoporosis
(disminuye la producción de osteocitos= células productoras y aumenta la acción de
osteoclasto que son los degradadores), si uso mucho puede dar Osteonecrosis mandibular
=huesos de la mandíbula se necrosan.
Dependencias de las benzodiacepinas: lorazepam, librazolam, diazepam, clonazepam,
alprazolam, hacen acción por una acción intracelular por un ensanchamiento del retículo
endoplasmático que pide más mas medicamento, son dependientes
Reacciones de Tipo D (Delayed)
Aparecen de manera retardada en relación al contacto con el fármaco (carcinogénesis,
teratogénesis: teratoma: masa: tumor, unen las estructuras ectodermo, mesodermo,
endodermo, Una bola con ojos, pelos, sangre)
Talidomida: bebés nacen con focomelia, agenesia de miembros, sindactilia: manos
pegadas, dedos pegadas
Polidactilia: más dedos
Sirenomelia: los niños nacen con las piernas unidas.
Reacciones de Tipo E (end-use)
Cuando cesa un Tto (efecto rebote).
Farmacología página 43
El síntoma por el que se había iniciado el Tto al suspenderlo aparece en forma más
acentuada. Ejem Insomnio luego de suspender Benzodiazepinas.
Pacientes que toman benzodiazepinas para dormir tranquilamente, dejan de tomar y les da
efecto de rebote
Depende de:
Factores
Edad
•
Sexo
•
Enfermedades
•
Genéticos
•
Empleo inapropiado del fármaco
•
Farmacovigilancia
“Conjunto de procedimientos y actividades destinadas a la detección, evaluación, registro,
difusión y prevención de las reacciones adversas de los medicamentos”
Si no hago farmacovigilancia no puedo saber , no hay como diagnosticar y ver qué pasa
con un medicamento, aspirina: sangrados digestivos.
Metronidazol: sabor metálico
Buscapina: sequedad de boca,
Sx guillán Barré; parálisis ascendente, parálisis de respiratorio
Antes que se apruebe la comercialización de un medicamento este tiene que demostrar:
Eficacia: capacidad para conseguir efecto benéfico.

Seguridad: No produce efectos tóxicos desproporcionados en relación con el
beneficio.(riesgo beneficio), paciente Hb 20 Hto 60 riesgo de trombosis, antiagregantes
plaquetarios, anticoagulante, que paciente sangre inhibidor de bombas de protones
(lansoprazol 30mg) y si le da hemiplejia ya no hay SNC no tiene regeneración

Calidad: Alcanza requisitos mínimos de calidad y pureza.

PRUEBAS DE FUNCIÓN RENAL
UREA PLASMÁTICA
Def. Producto final del catabolismo proteico y se Síntesis: hígado
Excreción: Renal
Valores Normales
12 - 54mg/dL
Utilidad
Predictor de la necesidad de diálisis, también se necesita de otros factores, urea,
creatinina, Na, K, Ca, Hb (sup. 200 mg/dL)
Farmacología página 44
CREATININA PLASMÁTICA
Def. Producto final del catabolismo de crceatina muscular
Valores Normales
1 mg/dL
Poco + en varón y -en la mujer
Coeficiente U/C = 20
Utilidad
Estrecha relación con la tasa de Filtrado Glomerular.
Indicador más sensible de la función renal
CISTATINA C SÉRICA
Def. Inhibidor de Cisteína Proetasa (Enzimas que degrgadan las proteínas)
Valores Normales
0,5 - 15 mg/L
Utilidad
No aparece en la Orina
Indicador de estadios iniciales y moderados de Enfermedad renal crónica
TASA DE FILTRACIÓN FLOMERULAR
Análisis de sangre se estima cuánta sangre pasa por minuto a través de estos filtros.
Si tengo tasa de filtración alterada tengo que ver medicamentos que no se eliminen por vía
renal o modificar la dosis
Valores Normales
90 a 120 mL/min/1.73 m2.
Utilidad
Detección temprana de problemas renales, porque su reducción aparece mucho antes que
cualquier manifestación clínica.
Diagnóstico y estadificación de la enfermedad renal crónica
Concentración
Función a nivel del túbulo distal y colector para mantener el gradiente osmótico de la
filtración a nivel renal
Valores Normales
800 mOsm/Kg
Utilidad
Pérdida de la capacidad de concentración, relacionada con disminución de TFG y refleja
Farmacología página 45
Pérdida de la capacidad de concentración, relacionada con disminución de TFG y refleja
enfermedad renal
DILUCIÓN
Función a nivel del túbulo distal y colector para mantener el gradiente osmótico de la
filtración a nivel renal
Valores Normales
Eliminación del 70% del líquido ingerido
100mOsm/Kg
Utilidad
Detección de nefropatías crónicas con insuficiencia renal progresiva
Hacen pruebas de que el paciente debe tomar líquido y 4 horas después ver cuanto líquido
excretó = control de ingesta y eliminación
Si el paciente está reteniendo líquido que se elimine más líquido del que está ingresando
que la dilución aumente
Paciente deshidratado: líquido que salga sea menos al que ingrese para que el líquido se
quede, funciona si tenemos una TFG buena
Pruebas de Función hepática
Bilirrubina
Def. Derivado del catabolismo del grupo hemo de la hemoglobina y de las enzimas
hemínicas
Valores Normales
<1 mg/dL
Utilidad
En condiciones normales, la bilirrubina se produce por destrucción de eritrocitos viejos en el
bazo
Hiperbilirrubinemia - Ictericia
En adultos: 1mg/dl
0,6 mg/dl indirecta
0,4 mg/dl directa
Niños: 16-17mg/dl para que el niño vaya a termocuna , si va de 12 está bien , está elevado
por ejemplo cuando el bebé llora se da la hemólisis da elevación de la bilirrubina
Ictericia fisiológica del recién nacido por hemolisis a expensas de la bilirrubina indirecta

(prehepático)
si se alteran las 2 bilirrubinas y las transaminasas TGO, TGP es netamente hepático

Y si sube solo la bilirrubina directa el problema es posthepático, puede ser un tumor del
colédoco, tumor en la cabeza del páncreas, coledocolitiacis, tumor a nivel de duodeno

AMINOTRANSFERASAS
Farmacología página 46
Transaminasas enzimas que transfieren un aminoácido a un cetoacido aceptor para dar
lugar a aminoácidos distintos de los originales
Valores Normales
9 - 35 U/L
Cociente AST/ALT: 1,3
Utilidad
Fenómenos eléctricos transmembrana se manifiestan en los tejidos excitables
Trastornos de conducción cardiaca
Trastornos de la función neuromuscular
AST o GOT
Aspartato aminotransferasa
ALT o GPT
Alanina aminotransferasa
Valor normal de transaminasas hasta menos de 50 U/L
Fosfatasa alcalina
Enzimas que intervienen en la hidrólisis de las uniones éster fosfato a pH Alcalino
Valores normales 60 170 U/L
Utilidad
aumento de fosfatasa alcalina ( confirma los problemas de origen hepático con enzima
gamma glutamiltranspeptidasa (G ammaglutamiltranspeptidasa (GGT): Cataliza la
transferencia de grupos
gammaglutamil de un péptido a otro o a un aminoácido.
Valores normales hasta menos de 50 U/L.
Utilidad:
Hepatopatías tienen un paralelismo a la fosfatasa alcalina (FA).
Indicador sensible de alcoholismo.
Estas pruebas de funcinamiento:
Ayudan a evaluar el funcionamiento hepático pero no son exactas porque sus valores
pueden verse alterados por enfermedades extrahepáticas

Patrón de citolisis (Elevación de ALT y AST) Daño y muerte de células hepáticas

Patrón de colestasis (Elevación de bilirrubina, FA y GGT) Bloqueo en el flujo

biliar

Pruebas de funcionamiento hepático específicas

Albúmina
Proteína de síntesis hepática
Producción dependiente de la función hepatocelular Presión Osmótica
Valores Normales
Vida media de 19- 21 días
Farmacología página 47
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Farmacología i (1)

  • 1. Farmacocinética: Farmacocinética: desde que el medicamento se abre el medicamento empieza la transformación L:liberación A: absorción D: distribución M: metabolismo E: excreción Desde que el medicamento se libera se absorbe vía oral a nivel de las mucosas, en el estómago en el intestino tiene absorción en distintas partes, distribución cómo va a funcionar el medicamento, el metabolismo en donde se metaboliza generalmente en el hígado; excreción se excreta generalmente por el riñón. Medicamentos con 95% de eliminación renal, no en pacientes con insuficiencia renal, HTA, DM, en pacientes con enfermedades crónicas de nefropatía diabética con el nefropatía hipertensiva, ya que el riñón no funciona bien. Quinolona: antibióticos: antibiótico de amplio espectro sintético, formado en el laboratorio que ayuda a las infecciones, ejemplo: ciprofloxacina, floxacina, todas las floxacinas no fluoradas: ácido nalidíxico fluorada: 2da, 3era 4ta generación La ciprofloxacina es una quinolona: antibiótico: cápsulas 500-750 mg • ampollas 200mg/5ml si se elimina por el riñón hay que preguntar al paciente si tiene antecedentes patológicos • Paracetamol o acetaminofén: el más usado con menos efectos colaterales debe usarse la dosis correcta, se vuelve “resistente” porque no es una dosis correcta Búprex—ibuprofeno: pertenece a los AINES: antiinflamatorios no esteroides Cápsulas: 200 400 600 800 mg • Jarabe: • búprex simple: 100mg/5ml • búprex forte: 200mg/5ml • por ejemplo receta: amoxicilina 500mg tabletas 21 cada 8h por 7 días Generalidades Farmacología página 1
  • 2. jarabe- calcular amoxicilina 2.5 cm cada 8 horas por 7 días azitromicina: antibiótico concentración del medicamento: 200 mg/5ml • cantidad del medicamento: 15ml • dosis: 10mg x kg de peso al día- una sola vez al día por 5 días Ejemplo: niño que pesa 30 kg ¿cuántos ml tengo que darle? ¿cuántos cm? 10 mg x30 kg =300 mg al día 200 mg 5ml =7.5 ml al día por 5 días= 37.5 ml tratamiento completo 300 mg x hay una presentación de 15 ml y de 30 ml resistencia bacteriana= mala utilización de antibióticos, mala prescripción, uso indiscriminado no sólo un frasco, 40 ml en el tratamiento total seria o jarabe de 30 ml y 15 ml, no dos frascos de 30 ml porque es más caro y se desperdicia más receta: azitromicina 7.5 ml diario por 5 días un frasco de 30 ml y un frasco de 15 ml etiología del dolor de garganta: virus lo más probable en un 90% de los casos y y en un 10% es bacteriana--estreptococo beta hemolítico grupo A Por ejemplo: paciente con síntomas gripales =virus -paracetamol 500 mg cada 8 horas y otro médico le pone penicilina-las enfermedades tienen un curso mínimo de 48 horas para que el paracetamol haga efecto máximo 72 horas, el antibiótico mató a las bacterias buenas y a las que no Mató les dio resistencia, las bacterias genéticamente captan información que viene de la penicilina y hace resistencia Farmacodinamia: Cómo se une el medicamento en las células del cuerpo es decir de que todo lo que tiene que ver con los receptores hay medicamentos que no se pueden dar juntos porque se antagonizan o sea bloquean si yo tengo una célula entre sectores de forma cuadrada el medicamento que debe ingresar es un medicamento cuadrado, el receptor debe ser la misma forma del medicamento capas embriológicas: ectodermo: ----SN---SNC Y SNP • Mesodermo • Farmacología página 2
  • 3. endodermo • SNA O VEGETATIVO: simpático y parasimpático Neurotransmisores del simpático: Noradrenalina- adrenalina =catecolaminas • neurotransmisores del parasimpático : acetilcolina • acción de la noradrenalina= simpático=simpaticomimética o parasimpaticolítica • Acción de la acetilcolina=parasimpático=simpático lítico o parasimpático mimético • simpático lítico =destruyen la acción del simpático, es decir a la noradrenalina=parasimpático-actúa acetilcolina Simpático a nivel de la frecuencia cardiaca una taquicardia es decir la noradrenalina taquicardia sistema nervioso vegetativo=autónomo automático, plexo mientérico de meissner y de auerbach plexo de Meissner= submucosa-función secreción • plexo de auerbach=muscular- función peristaltismo • el vago es vago en todos lados menos en el intestino X par o neumogastrio si hago la acción del vago en el corazón da bradicardia, el vago va de la mano con la acetilcolina-para simpático función simpaticomimética o parasimpático lítica ☺ función simpática lítica o parasimpático mimético ☺ si hago función simpática destruye el parasimpático si hago función parasimpático destruyo al simpático parasimpático lítica a nivel del corazón=taquicardia, destruyó a la acetilcolina activo a la noradrenalina • A nivel del ojo la pupila es transparente porque es un tubo, actúa con la actividad del sistema simpático Noradrenalina- dilatación pupilar=midriasis- simpático • Acetilcolina-contracción pupilar- miosis- parasimpático • Farmacología página 3
  • 4. Miasis= enfermedad parasitaria A nivel del intestino función simpaticomimético o parasimpático lítica a nivel intestinal produce estreñimiento, cura diarrea Disminuyo a la acetilcolina, disminuye el peristaltismo disminuye secreciones = estreñimiento, se frena el plexo de auerbach, se usan anticolinérgicos que es anti acetilcolina, si suena el intestino hay que dar • parasimpáticomimético o simpaticolíticos cura el estreñimiento produce diarrea =destruyo a la noradrenalina actúa la acetilcolina aumenta la acción del Meissner. • paciente con HTA-DM-- pierde la vista, retinopatía hipertensa o diabética le hacen un examen de fondo de ojo, qué medicamento hace para dilatar la pupila un simpaticomimético o parasimpaticolítico, atropina simpático mimético=dilate la pupila tenemos accidente se desea entubar y disminuir la salivación= simpaticomimético o para simpaticolítico el simpático miméticos seca • el parasimpaticolítico disminuye la acetilcolina y ya no se produce saliva- seca • Estudio de los medicamentos: Búprex-ibuprofeno: 15 ml por kg/dosis---- el cálculo que se haga no se divide para las veces que se tiene que dar al día por ejemplo: 10 mg x kg ÷ = 3 cm No es así si se tiene que dar 3 veces al día no se divide para 3 sino 10 mg cada 8 horas antibiótico amoxicilina: 30 mg x kg/ 3 veces día =la posología es cada 8 horas la dosis que salga, por ejemplo 300 mg al día dividir Para 3 sale 100 mg cada 8 horas. Analgésico: mg x kg dosis.  Antibiótico: mg x kg día  Medicamentos para la tiroides Levotiroxina: derivados de hormonas T3 y T4 y a la T3 y T4 le controla la TSH Si T3 y T4 baja TSH alta porque nuestro organismo trata de estimular a la tiroides porque no está produciendo mucho realizó un feedback positivo o negativo el cerebro detecta que hay baja producción de T3 y T4 y estimula la tiroides = hipotiroidismo ➢ Si T3 y T4 altas, TSH baja el cerebro dice está produciendo mucho entonces frena esto ➢ Farmacología página 4
  • 5. Si T3 y T4 altas, TSH baja el cerebro dice está produciendo mucho entonces frena esto indica que es hipertiroidismo ➢ Principio activo: hace que el medicamento funcione ❖ Excipientes: los sabores, color protección ❖ todos los medicamentos dan respuestas de efectos colaterales, hay un medicamento que se descubrió gracias a la farmacoepidemiología talidomida= medicamento que se usaba antes como antiemético para vomito con náuseas ivermectina: antiparasitario hidroxicloroquina: produce paros cardiorrespiratorio GENERALIDADES Farmacología: La ciencia que estudia las drogas • Es comprender lo que los fármacos hacen a los organismos vivos • Como se pueden aprovechar su efecto para tratar las enfermedades. • Fármaco: toda sustancia que tiene una acción en los seres vivos, que al interaccionar desencadena una respuesta, sea esta beneficiosa o tóxica. Talidomida: antiemético, funcionaba para la náusea pero daba respuestas retardadas, las mujeres embarazadas tomaban, les pasaba la náusea pero los niños salían con agenesia( no se desarrollan los miembros superiores e inferiores) es un medicamento teratogénico (cualquier tipo de malformación) Medicamento: toda substancia química que es útil en el diagnóstico, tratamiento y prevención de enfermedades de síntomas o signos patológicos o que es capaz de modificar los ritmos biológicos • Por ejemplo, paciente con DM complicaciones nefropatía diabética, retinopatía diabética, neuropatía diabética, la muerte de los diabéticos inicia por los pies, ya que al no ver bien se cortan se daña el nervio ya no sienten y sangran por la elevación de la glucosa se dificulta el proceso de cicatrización, se infecta por la vascularización dañada ya no llega la sangre adecuadamente y el tejido empieza el proceso de isquemia y necrosis y terminan en amputación. Un diabético tiene mal la vascularización se usará medicamentos tipo medios de contraste que van dibujando por ejemplo en la femoral mira hueco poplíteo se bifurca a la tibia peroné a pero no se marca la peronea significa que hay una obstrucción Se puede diagnosticar la obstrucción al tratamiento se necesita transporte que es la sangre El principal mecanismo para que un medicamento actúa es la sangre: Antimicóticos: quitan onicomicosis, hongo en la uña, Tratamiento mínimo 6 meses fluconazol antimicótico, cápsulas de 150 miligramos • Miconazol • ketoconazol tabletas de 150 mg • Farmacología página 5
  • 6. ketoconazol tabletas de 150 mg • Droga: sustancia de origen vegetal que se obtiene por sencilla manipulación, siendo el principio activo el responsable de la actividad farmacológica de la droga. Ejemplo: morfina. Ramas de la farmacología Farmacognosia: estudia el origen, caracteres, estructura anatómica y composición química de las drogas naturales del reino vegetal y animal. Que no hayan sufrido ningún otro proceso que no sea recolección y secado. • Farmacodinamia:Es el estudio de la acción de las drogas sobre los organismos vivos. • Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Farmacocinética: Estudia la liberación, absorción, distribución, biotransformación y excreción de las drogas • Farmacotecnia: Es la preparación de las drogas para su administración, aquí podemos hablar también de la terapéutica que es el arte de tratar. • Toxicología: es el estudio de los venenos o tóxicos, estudia antídotos, venenos. • Warfarina: Anticoagulante. Tabletas de 5 mg. Actúa dependiente de vitamina K (coagulación), cuando se nace se coloca una ampolla de vitamina K para ayudar a la coagulación y maduración de bacterias saprófitas. Coagulación • TP: Tiempo de protrombina = 11seg • TPT: Tiempo parcial de tromboplastina = hasta 30seg • INR: índice internacional normalizado = 1 o hasta 1seg. • Paciente operado del corazón recambio de válvula aórtica por una mecánica se coagula toma warfarina bien el control resuelto desde conjuración y al exámenes también, el paciente está normal? si el paciente está anticoagulado y el examen dice que está bien significa que está mal o se va a morir tiene riesgo de hacer trombosis, debe tener INR, TP, TPT alterados Antídotos: Warfarina – El antídoto es la vitamina K. • Heparina – Sulfato de protamina. • Benzodiacepinas (Hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos, miorrelajantes y sedantes / panes) – Flumazenil. • Opioides: Naloxona. • Biotecnología: Es el uso de la tecnología del ADN recombinante se puede realizar genotipificación, producción de anticuerpos monoclonales tratar muchas enfermedades autoinmunes, déficits hormonales etc. Farmacogenética: es el estudio de las influencias genéticas en la respuesta a los fármacos • Farmacogenómica: describe el uso de la información genética, para elegir el tratamiento • Farmacología página 6
  • 7. Farmacogenómica: describe el uso de la información genética, para elegir el tratamiento farmacológico indicado en cada caso. • Farmacoepidemiología: es el estudio de los fármacos y sus efectos en la población • Farmacoeconomía: esta cuantifica los costos y los beneficios de los fármacos para su uso terapéutico. • Farmacocinética • Dinámica de la liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos. • LADME • Liberación • Absorción • Distribución • Metabolismo • Excreción • Dos formas por donde el medicamento se mueve por el organismo: Trasferencia a través de flujo voluminoso (corriente sanguínea)  Transferencia mediante difusión (es decir molécula a molécula en distancias cortas)  Concentración mínima eficaz (CME): Concentración por encima de la cual se observa el efecto terapéutico. ❖ Concentración mínima tóxica (CMT): Concentración a partir de la cual aparecen efectos tóxicos. ❖ Hay medicamentos que se pueden manejar cierto rango o dosis exactos, por ejemplo: amoxicilina 30mg x kg/ día . AIEPI: Atención integral de enfermedades prevalentes en la infancia. Como problemas respiratorios, EDAs (Enfermedades diarreicas agudas), anemia, desnutrición. Neumonía: Tratamiento en niños menores de 5 años con estrategia AIEPI • amoxicilina dosis de 80 – 90 mg x Kg al día, 2 veces al día. Atropina: Simpaticomimético útil para dilatar la pupila en el fondo de ojo, si se nos pasa la dosis de noradrenalina en el corazón, paro cardiorrespiratorio • Benzodiacepinas : laprazolam: Tabletas 2mg, 0,5mg • Nunca en patologías crónicas empezar con dosis altas de medicamentos. Se trata de dosis-respuesta, dosis altas puede provocar efectos secundarios graves. • VÍA SUBLINGUAL O BUCAL • En casos donde se necesite que el medicamento actúe más rápido, debajo de la lengua hay ramificaciones directas de las venas cavas, en la aurícula derecha entran y van a toda la circulación va directo y alivia las dolencias. Pasan a tricúspide van al ventrículo derecho por los pulmones llegan a la aurícula izquierda Farmacología página 7
  • 8. Pasan a tricúspide van al ventrículo derecho por los pulmones llegan a la aurícula izquierda por las venas pulmonares pasan los ventrículos por la mitral y van al ventrículo izquierdo y salen mediante la aorta todo vena a entra toda la arteria sale Propiedades del corazón Cronotropismo: Automatismo. ❖ Inotropismo: Contractibilidad (Electrolito Ca la contractibilidad en el músculo, pacientes que ya no tiene una buena contractibilidad usan medicamentos inotrópicos positivos como el corazón ya no puede encontrarse el medicamento debe hacer que se quede más calcio por ejemplo digoxina) ❖ Dromotropismo: Conductibilidad. ❖ Batmotropismo: Excitabilidad. ❖ Calcio (Ca+2): Contrae el músculo cardíaco. Inotrópicos: Ayudan a la contractilidad. Ejemplo: Digoxina (inotrópico positivo), tabletas de 0,25 mg, usado en insuficiencia cardiaca. Si el calcio contrae a nivel del vaso sanguíneo contra el vaso y produce HTA, se debe tener cuidado en pacientes hipertensos, si hay medicamentos para la presión que bloquean al calcio antagonistas de los canales de calcio Antagonistas o bloqueadores de los canales de calcio. dIhidropiridinas, nodihidropiridinas Ejemplos de calcio antagonistas: Vasoselectivos: Amlodipino (viene en 10 mg, pero dar dosis bajas), Nifedipino (Preeclampsia), nimodipino, vasodilatan.----actúan en los vasos sanguíneos • Cardioselectivos: Verapamilo, Diltiazem. (directamente en la fibra muscular del corazón) • Hipoglicemiantes por vía oral DM---Glibenclamida: Pertenece a sulfonilureas – tabletas de 5mg. Enalapril-HTA--IECAS • Tabletas de 2,5 mg – 5 mg – 10mg y 20 mg – tope al día 40 mg. Pertenece a los IECAS (Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina) – antihipertensivo. Índice terapéutico o margen de seguridad: cociente entre la CMT y la CME (CMT/CME). Cuando mayor es esta relación, mayor seguridad ofrece la administración del fármaco, más fácil es conseguir efectos terapéuticos sin producir efectos tóxicos. Farmacología página 8
  • 9. Periodo de latencia: PL tiempo que transcurre desde el momento de la admiración hasta que se inicia el efecto farmacológico, es decir hasta alcanzar el CME. Intensidad del efecto: IE para muchos fármacos guarda relación con la concentración máxima que se alcanza en el plasma. Pero hay que tomar en cuenta que la concentración en los tejidos pude variar en función de la unión a proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo regional o la afinidad del fármaco por un tejido determinado. Algunos fármacos producen efecto todo o nada. Duración de la acción o tiempo eficaz: TE tiempo que transcurre entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que el nivel desciende por debajo de esta concentración. LADME LIBERACIÓN • Desde que se abre el medicamento inicia la biotransformación del mismo- Ese importante tomar en cuenta que la liberación de los fármacos tiene que ver con la biofarmacia. Encargada de la preparación de los medicamentos para su utilización. ABSORCIÓN • Paso de un fármaco desde el sitio de administración a un compartimento central. Estudia el paso de fármacos desde el exterior al medio interno (Circulación sistémica) y a través de las membranas celulares. Al hablar de comprimido central: Homeostasis = equilibrio del medio interno  hematosis =intercambio gracioso  hemólisis =desintegración de los glóbulos rojos  hemostasia =coagulación  TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS CELULARES La membrana celular está formada por una doble capa lipídica anfipática  Una porción del lípido es hidrófila ósea soluble en agua, orientada hacia el exterior  Otra porción hidrófoba, que rechaza el agua orientada hacia el interior  La DM se caracteriza por hiperglucemia, para que aumento de la glucosa y una sustancia que va a impedir el aumento de la glucosa que es la insulina---se crea en las células beta de los islotes de langerhans del páncreas Células A: Glucagón – antagónico de insulina, aumenta la glicemia por estimulación de degradación de glucógeno en el hígado; en los islotes estimula secreción de insulina.  Células B: Insulina – Disminuye la glicemia, estimula captación y utilización de glucosa en las células hepáticas, adipocitos y células musculares esqueléticas. La insulina aumenta la permeabilidad de la membrana a la glucosa. Sin insulina la glucosa queda fuera de la célula y se acumula en la sangre.  Células D: Somatostatina – inhibe secreción de insulina, glucagón, ácido gástrico y enzimas pancreáticas, y la absorción de nutrientes en el intestino delgado.  Células PP: Polipéptido pancreático: Inhibe secreción de enzimas digestivas del páncreas, la secreción biliar y la liberación de somatostatina.  Farmacología página 9
  • 10. la secreción biliar y la liberación de somatostatina. tipos de diabetes tipo 1 juvenil -agenesia insulina dependiente, necesita insulina puede ser por una agenesia de las células b es decir no se crean células beta, no se crea insulina y el paciente tiene una hiperglicemia  tipo 2: hipofunción, no funciona al 100% está del langer gans produce una disminución en la producción de insulina o produce una insulina de mala calidad también se le conoce como diabetes no insulinodependiente, se usan medicamentos de vía oral  la insulina a nivel celular lleva la glucosa a las células=aumenta la permeabilidad de la membrana al ingreso de la glucosa, si una célula no tiene glucosa llega se queda fuera y no entra a la célula si la célula no tiene glucosa pierde energía y se vuelve insuficiente traduce insuficiencia determinado órgano dependiendo de donde está sucediendo pacientes diabéticos que no se controlan tienen glicemia salta y ya están con daños en hígado riñones generalmente aumentan niveles de urea creatinina electrolitos K afectan al corazón y pueden dar paros cardiacos valores normales K= 3 -5 mEq glucogénesis:formación de glucosa a partir del glucógeno  gluconeogénesis: formación de glucosa a partir de otras sustancias tipo de hidratos de carbono proteínas o lípidos  Ayunos prolongados ejercicio físico intenso = proteinuria Características que permiten pronosticar el desplazamiento de los fármacos. Tamaño y forma molecular. 1. Grado de ionización. Entre más bajo mejor. 2. Solubilidad relativa en lípidos de sus variantes ionizadas y no ionizadas. 3. Enlace con proteínas séricas y tisulares. 4. En la sangre las proteínas transportan los medicamentos. Proteínas séricas valores: 6 – 8,3 g/dl. El doc dice 7 g/dl. Relación 2:1 albumina y globulina. Valor normal de glucosa: Ayunas= 70 – 100 mg/dl / Después de comer = Menos de 140 mg/dl. Prediabetes: Antes: 100-125 mg/dl- Después: 140-199 mg/dl / Diabetes: Mayor a 200 mg/dl. Valor normal de potasio: 3,5 y 5,0 milimoles por litro (mmol/L). El medicamento necesita transporte tisular mediante proteínas significa que grupos de medicamentos se unen en tanto por ciento a proteínas sí yo tengo un medicamento que necesita un 90% de afinidad a proteínas mi paciente tiene desnutrición no va a servir el medicamento porque no porque no hay nutrientes necesarios ejemplo Tratamiento tuberculosis Estreptomicina: (se une en un 25% - 30% a proteínas), es un antibiótico de amplio espectro perteneciente al grupo de los aminoglucósidos. Otros ejemplos son: gentamicina, amikacina, kanamicina, plazomicina, sisomicina, neomicina. • Farmacología página 10
  • 11. amikacina, kanamicina, plazomicina, sisomicina, neomicina. Tratamiento de 1ra línea Tb isoniazida, rifampicina, pirazinamida, estreptomicina, etambutol. Tienen metabolismo hepático. • Belleza tísica en pacientes con tuberculosis Prominencia de pómulos y mandíbula, disminución de la bolsa adiposa de Bichat. Estreptoquinasa: anticoagulante. Pruebas hepáticas Albumina - Globulina • TGO: Transaminasa Glutámico Oxalacética, aspartato aminotransferasa. • TGP: alanina-aminotransferasa, Transaminasa glutámico pirúvica. • Bilirrubina total: Valor normal 1 mg/dl. Dividida en conjugada o directa (Bd, valor = 0,4mg/dl) y no conjugada o indirecta (Bi, valor = 0,6mg/dl). En recién nacidos está un poco elevada pero de 16 a 17 mg/dl, candidato a fototerapia. • Kernicterus Tipo de daño cerebral que puede presentarse debido a altos niveles de bilirrubina en la sangre del bebé. Puede causar parálisis cerebral atetoide y pérdida auditiva. Diagnosticar ictericia palma de paciente y palma nuestra. Estroma hepático: Cápsula de Glisson / Parénquima: Hepatocito. Hígado =órgano hematopoyético =creación de elementos sanguíneos eritropoyetina =medicamento que ayuda a que se formen glóbulos rojos por ejemplo en pacientes con insuficiencia renal NPO: Nada por vía oral en pancreatitis aguda. Mecanismos para atravesar la membrana celular Difusión directa a través de la capa lipídica Difusión a través de poros acuosos Combinación con una proteína trasportadora Pinocitosis Difusión a través de la capa lipídica Las sustancias no polares es decir que sus cargas eléctricas se distribuyen equitativamente, se disuelven libremente en los solventes no polares como es el caso de los lípidos  Por consiguiente atraviesan libremente por difusión  Otro factor importante para que el fármaco atraviese la membrana celular es su pH.  Ácidos o básicos podrán atravesar o no la membrana celular y además de ello dependerá su eliminación  Transporte pasivo: Farmacología página 11
  • 12. Transporte pasivo: Litter “cuesta abajo”. • Desde el sitio de mayor a menor concentración. • No existe gasto de energía dependiendo de las concentraciones a ambos lados de las membranas. • Además el mecanismo predominante en la eliminación de casi todos los fármacos. • Transporte activo: las substancias químicas también atraviesan las membranas celulares gastando energía obtenida del ATP • Litter explica “cuesta arriba”. • Este tipo de transporte se utiliza para substancias muy específicas aquí la membrana se vuelve permoselectiva. • Difusión a través de poros acuosos Se la conoce también como filtración es el paso de diferentes substancias en forma disuelta dependiendo del gradiente de presión hidrostática este tipo de transporte es visto a nivel del endotelio vascular de los capilares permitiendo el paso de sustancias cristaloides mas no sustancias coloides del plasma Endotelio : parte del tejido epitelial capa interna del vaso sanguíneo que debe estar nítida intacta una lesión a nivel endotelial activa los factores de coagulación específicamente el factor XII Daño del endotelio la casi ateroma aterosclerosis =capa de grasa a nivel arterial, sí hay grasa más las plaquetas será un tapón plaquetario un vaso sanguíneo hay una disminución de la luz del vaso y si no se cuida puede tener HTA, chocala endotelio rompe las placas de grasa y plaquetas y se forma la trombosis, si el trombo se rompe se forma embolia si las plaquetas bajas en agregación plaquetaria por lesiones hay que usar antiagregante es plaquetarios Aspirina (Ácido acetil salicílico) • Analgésico, pero también es: Antiagregante plaquetario, 81mg y 100 mg como dosis de anticoagulación (En Ecuador se conoce como antiplac) / ASPIRINA = salvador cardíaco. 500 mg como analgésico. Aneurisma: Dilatación sacular de un vaso sanguíneo que carece de músculo liso. Paciente asmático: • Salbutamol: Bronco dilatador, cada puf tiene 100 microgramos, también viene en jarabe de 2mg/5ml, en tabletas de 4 mg. - Niñitos inalocamaras en crisis asmática. • La vía respiratoria salta este : Efecto de primer paso de los medicamentos: Acción a nivel hepático. Transporte mediado por transportadores Existen moléculas muy importantes que necesitan llegar al otro lado de la membrana celular para eso se valen de transportadores y a traviesan fácilmente la membrana celular unida a proteínas transportadoras sin un gasto de energía aquí tenemos moléculas como la glucosa que tiene su propia proteína transportadora (GLUT 4) ⚫ Farmacología página 12
  • 13. algunos azucares, aminoácidos, neurotransmisores, iones metálicos. ⚫ Este es un tipo de difusión facilitada, existen sitios específicos donde este tipo de transporte es útil: ⚫ Túbulo renal, vías biliares, barrera hematoencefálica, tubo digestivo ⚫ Pinocitosis Es el englobamiento de sustancias a través de la membrana celular para formar pequeñas vesículas en el interior d la célula. Proceso importante en el transporte de grandes moléculas como proteínas. • Fagocitosis: engloba miento de partículas sólidas generalmente lo cositos, vienen actúan engloban Matan bacterias virus dependiendo del cosito activan factores de inflamación • Fagocitosis: engloba miento de partículas sólidas generalmente lo cositos, vienen actúan engloban Matan bacterias virus dependiendo del cosito activan factores de inflamación Factores de inflamación: Histamina, prostaglandinas. Por eso los AINES son inhibidores de prostaglandinas. • AINES: Inhibidores de prostaglandinas • Ibuprofeno, paracetamol, ácido acetil salicílico, diclofenaco, meloxicam, naproxeno,ketorolaco, indometacina. • Función analgésica, antitérmica y antiinflamatoria; el paracetamol es solo analgésico y antitérmico, no tiene acción antiinflamatoria. Placa mioneural o miomotora: viene el nervio y el el acceso y a otro lado del músculo el axón tiene un botón presináptico viendo de neurotransmisores por ejemplo acetilcolina para que se dé la Unión del nervio con el músculo, si tengo acetilcolina debe pasar por el espacio que se llama hendidura sináptica vota la acetilcolina y sea una de los receptores en el músculo si se une normalmente el músculo se contrae con acción también del Ca y la acetilcolina que no se ocupó normalmente regresa y es captado mediante el proceso de pinocitosis para un nuevo estímulo nervioso y que nuevamente bote la acetilcolina para que no se destruya Acetilcolinesterasa: Enzima que degrada la acetilcolina y musculo no se contrae. O no produce acetilcolina o se destruya de inmediato, o que tenga daño en receptores de músculo. Miastenia Gravis: Falta de contractibilidad, es degenerativa. Causas: poca o mala calidad de acetilcolina, mucha acetilcolinesterasa o daño a nivel de receptores musculares, luego no hay contracción de los músculos intercostales y se dificulta la respiración, puede morir. Acetilcolina: actúa en la contracción a nivel del músculo en la placa mioneural. Hidrocefalia: El líquido cefalorraquídeo se crea en los plexos coroideos. En la hidrocefalia se acumula, produce mucho LCR o no se puede eliminar. Vías de administración Vías inmediatas o directas Vías mediatas o indirectas Intradérmica Oral Subcutánea Bucal o sublingual Intramuscular Rectal Farmacología página 13
  • 14. Intravascular Respiratoria Intraperitonial Dérmica, cutánea Intrapleural Genitourinaria Intraarticular Conjuntival Intraosea Intraraquidea Intraneural Vías mediatas o indirectas Litotripsia extracorpórea: Destruye cálculos mediante ondas de choque. • VIA ORAL Vía fisiológica, tratar siempre de mantener. Por su comodidad, menos trauma al paciente. No usar vía oral cuando tienen vomito, tampoco en coma. Coma: Pérdida de la conciencia. Shock Hipovolémico: ICPG (Insuficiencia – Circulatoria – Periférica – Generalizada – Con tendencia a la acidosis) Reducción del contenido vascular, hemorragia, vómito, diarrea, quemadura. • Cardiogénico: Falla miocárdica intrínseca, infarto. • Obstructivo: Falla miocárdica extrínseca, tromboembolia pulmonar. • Distributivo o vasogénico: Se altera el contenido y el continente, mala distribución del flujo suele deberse a anomalías del tono vascular. Se divide en: • Séptico: Causado por cualquier tipo de bacteria, hongos y virus. Las toxinas liberadas causan daño tisular. Esto puede llevar a que se presente presión arterial baja y funcionamiento deficiente de órganos. Anafiláctico: Reacción alérgica grave en todo el cuerpo rápidamente progresiva, produce disminución de la presión arterial. Neurogénico: Interrupción de la emisión simpática de la médula espinal. La pérdida de tono simpático resulta en la pérdida de vasoconstricción periférica, llevando a hipotensión y piel caliente. Tóxico o metabólico: Enfermedad rara causada por una toxina bacteriana (Staphylococcus aureus). Neurotransmisor que dilata la pupila la noradrenalina. • Escala de coma de Glasgow: Mide estado de conciencia, la valoración más baja es de 3, y la más alta es de 15; valora las respuestas oculares, verbales y motoras. • Leve: 13 – 15 Moderada: 9 – 12 Severa: <8 Respuesta Ocular Espontánea: Sin ningún tipo de estimulación, Indica que le mecanismo de activación del tallo cerebral está intacto. 4 A estímulos verbales: A cualquier frase, no necesariamente la instrucción. 3 Farmacología página 14
  • 15. A estímulos verbales: A cualquier frase, no necesariamente la instrucción. 3 Al dolor: Al inicio solo tocar o mover el hombro, sino estímulo doloroso periférico, si se hace uno central puede que hagan gestos o muecas que les haga cerrar los ojos. 2 Ausencia de respuesta: No hay apertura ocular. 1 Respuesta Verbal Orientado: Reconoce tiempo lugar y persona. Orientado en tiempo y espacio. 5 Desorientado/confuso: Conversa, responde preguntas pero no están situadas en tiempo, persona y espacio. 4 Palabras inadecuadas: Articulan palabras claves y comprensibles, tienen poco sentido en el contexto preguntado. Reniega, grita, obscenidades. 3 Sonidos incomprensibles: Responde al hablarle o al dolor, sin palabras comprensibles, emite gemidos, quejidos o llanto. 2 Ausencia de respuesta: Incapaz de producir palabra o sonido alguno. 1 Respuesta Motora Obedece órdenes: Responde con precisión a las instrucciones, incluso con debilidad, ejemplo: saque la lengua, levante las cejas, el pulgar, etc. 6 Localiza el dolor: Respuesta a estímulo doloroso central, intenta localizarlo o eliminarlo con un movimiento deliberado o intencionado. 5 Retirada al dolor: En un estímulo doloroso central, el paciente doblará sus brazos como flexión normal ocasionado por un reflejo, no localiza el dolor, sino más bien se aleja. 4 Flexión anormal: Postura de decorticación, ocurre en bloqueo en la vía motora entre tallo y corteza cerebrales. Flexión anormal y aducción de los brazos, extensión de miembros pélvicos con flexión plantar. 3 Extensión anormal: Postura de descerebración. Ocurre cuando la vía motora se bloquea o se daña en el tronco cerebral; Aducción y rotación interna de extremidades superiores e inferiores. Piernas extendidas, con los dedos de los pies apuntando hacia abajo. 2 Ausencia de respuesta: Sin ningún estímulo, ni doloroso. 1 Si hay bastante luz la pupila se tiene que cerrar y la pupila si capta poca luz fisiológicamente tiene que dilatarse da midriasis, en la oscuridad bastones, y en la luz conos, las células se activadas a nivel de una sustancia que se llama Rodoxina que se encuentra a nivel de los ojos, que se estimula o que le ayuda mucho lo que es la vitamina A. Ascitis :inflamación abdominal causada por la acumulación de líquido. Fístula: unión de 2 cavidades, para la hemodiálisis les hacen una fístula arteriovenosa, les unen la arteria y la vena en la muñeca para que le entre las agujas y la circulación de la sangre vaya a la máquina, para que le entre la fístula el paciente debe estar haciendo ejercicio para que madure, no se cierre, les hacen catéteres yugulares, femorales si se daña o se cierra, pacientes que son inmunodeprimidos les da infecciones deprimidos, les da enfermedades nosocomiales(infecciones que se contraen en los hospitales, una bacteria normal no va a ser curada con el antibiótico común, se necesitaría más y más porque son bacterias super resistentes) Farmacología página 15
  • 16. bacterias super resistentes) Vías de administración: VÍA ORAL - vía fisiológica- un medicamento por vía oral disminuye la disponibilidad del fármaco por Metabolismo del primer paso: cuando un medicamento va al hígado sufre el metabolismo del primer paso y disminuye la disponibilidad. FACTORES FISIOLOGICOS FACTORES DEL FARMACO Motilidad gástrica Tamaño de las partículas Alimentos Estado físico del medicamento Nivel de pH Hidrosolubilidad, liposolubilidad Área de superficie Rapidez de disolución Flujo sanguíneo asplácnico Metabolismo del primer paso : Las venas que drenan la mucosa gastrointestinal son afluentes de la porta y los fármacos por VO llegan al hígado. Hígado: cara diafragmática arriba, cara visceral abajo con las impresiones del ángulo cólico derecho de la vesícula, venas a nivel de las suprarrenales; lóbulo derecho izquierdo, dividido por el ligamento falciforme que también forma junto con el Glisson el estroma y el hepatocito parénquima que es lo funcional, ambos son importantes En esta vía hay tres tipos de medicamentos Los que se absorben completamente como la digitoxina, aspirina • Absorben parcialmente, penicilina, tetraciclinas • No se absorben, como estreptomicina, sales antiácidas. Cuyo efecto es local a nivel intestinal • Digoxina: inotrópico positivo que sirve para la contractibilidad cardiaca.  Ácido acetilsalicílico, como analgésico y como antiplaquetario el salvador de vida evita que se formen los coágulos y la sangre se diluya, pacientes con poliglobulia, tabletas de 81-100-500mg la dosis analgésica.  Estreptomicina, antibiótico pertenece a los aminoglucósidos, para el tratamiento de la TB.  Ventajas Desventajas Es más conveniente para el paciente Irritación gástrica Económico Destrucción de las drogas por jugos digestivos Segura Fenómeno del primer paso Farmacología página 16
  • 17. Fácil administración Efectos sistémicos lentos Buena absorción No en vomito Acción local en el intestino No en inconscientes y enfermos mentales VÍA SUBLINGUAL U BUCAL Es más rápido, se sala el efecto del primer paso, va a las cavas, Problemas de anginas o infartos Esta es una vía de administración mucho más rápida por el epitelio muy vascularizado que posee • Superficie de absorción es muy pequeña • Pasa directamente a la circulación sistémica a través de la vena cava superior • Sin necesidad del mecanismo del primer paso y eluden la inactivación por las Secreciones Gástricas e intestinales. • Nitroglicerina: vasodilatador, abre al vaso sanguíneo para angina Características del fármaco Medicamentos que se administran por vía sublingual tienen que ser no iónicos y liposolubles. • Por esta vía podemos destacar la nitroglicerina que por vías sublingual conseguiríamos un efecto terapéutico inmediato, por vía oral el metabolismo de el primer paso lo destruiría. • VÍA RECTAL: Hay el 50% del fármaco administrado va a realizar el primer paso • Hemorroidales superiores sistema porta, hemorroidales inferiores vierten al sistema de la vena cava. • Se usa para fármacos que irritan la mucosa gástrica o que son destruidos por el pH o por enzimas digestiva o que tienen mal olor o sabor. • Útil en pacientes inconscientes o niños Supositorio de glicerina: paciente con estreñimiento Antitérmicos diclofenaco- voltaren: es buena para bajar la fiebre en los niños, en casos de emergencia Porta una de las principales vascularizaciones a nivel hepático, por eso la vía rectal hace el primer paso un 50% del fármaco. Para pacientes que tengan úlceras gástricas, sangrados, en pacientes inconscientes, niños con estreñimiento y con fiebre alta. Cosa importante de los supositorios, presionar un momento las nalgas para que no se salga hasta que se absorba. VÍAS RESPIRATORIA Farmacología página 17
  • 18. VÍAS RESPIRATORIA Utilización de substancias inhalatorias locales a nivel nasal, a nivel pulmonar y a nivel sistémico • No realiza primer paso. • La absorción es rápida por la superficie de absorción de la tráquea y bronquios es de 80-200 m2de superficie y por la proximidad entre las mucosas y los vasos pulmonares. • Las substancias se absorben a nivel pulmonar por difusión simple aprovechado el gradiente de presión alveolo capilar • Podemos utilizar anestésicos, oxigeno, nebulizadores para administras productos líquidos, aerosoles cuando son partículas finas dispersas en un gas para productos sólidos. • Puede ser utilizada para motivos ilícitos • Sus inconvenientes son la imposibilidad de regular la dosis y que la administración puede resultar incómoda e irritar las mucosas • La absorción por la mucosa rinofaríngea puede considerarse también absorción respiratoria. • Pueden absorberse por esta vía: hormonas de la Neurohipófisis, hormonas peptídicas, fentanilo o propanolol. • Problemas de vías respiratorios, problemas asmáticos Salbutamol, broncodilatador Nasinex corticoide- puede irritar las mucosas Hipófisis: glándula secreta hormona  Neurohipófisis: secreta la vasopresina o antidiurética y la oxitocina(nivel del hipotálamo) para contracción del útero, a nivel de los conductos galactóforos cuando están yendo a dar a luz o en periodo de lactancia  Hormonas peptídicas: fentanilo opioide anastesia o algesia no muy fuerte( para suicidio)  Propanolol: vasodilatador que pertenece a los betabloqueantes, también al latenolol, los que terminan en lol.  APLICACIÓN DE DROGAS SOBRE PIEL Y MUCOSAS, APLICACIÓN TOPICA • VÍA TÓPICA Absorción deficiente por el epitelio poliestratificado que protege al organismo del exterior. • No obstante los asientos pilosos con glándulas sebáceas resultan mas aptos para la absorción. • Si el fármaco es hidrosoluble y la afección esta en las capas profundas es mejor administrarlo por VO o por inyección. • Ventajas: evitan efecto de 1er paso, concentraciones plasmáticas no fluctúan, permite interrumpir la absorción. La inflamación, temperatura y el aumento de la circulación favorecen la absorción. • Su forma de aplicar es muy fácil. Se puede usar parches de nicotina. • Vía de administración frecuente, no necesitamos de mucha preparación para administrar esta vía, una de las limitaciones la piel es el órgano más grande del organismo que protege, tiene un epitelio poliestratificado (varias capas) debe ser gruesa para protegerme del medio exterior, va a depender de la estructura anatómica, la administración entre más Farmacología página 18
  • 19. del medio exterior, va a depender de la estructura anatómica, la administración entre más gruesa es la capa, más va a dificultar la absorción, también dificulta los folículos pilosos (hirsutismo=exceso de vello en las mujeres), glándulas sebáceas, los fármacos deben ser liposolubles. VÍA OFTÁLMICA TÓPICA Por ejemplo si un paciente es alérgico a la Trimetoprima/sulfametoxazol es decir a las sulfas, si el usa una crema que tenga sulfa , no porque sea tópica no va a hacer reacción, debido a que la vía tópica es sistémica, y va a llegar a todo el organismo, se da la inflamación (signos y síntomas: edema, eritema, dolor, calor, hipotencia funcional) La inflamación: es un mecanismo de defensa, aumenta la temperatura, aumenta la vascularización, por ende si aumenta la vascularización estoy haciendo una función simpático lítica o parasimpático mimética, porque la noradrenalina o epinefrina o norepinefrina se usa para sutura porque da vasoconstricción para evitar que sangre y poder suturar. Si tengo un vaso sanguíneo hinchado lleno de sangre esa cantidad de sangre da: edema, temperatura, dolor porque pasa el sistema nervioso; la histamina, prostaglandinas leucotrienos, interleuquinas, en ocasiones FNT, los antiinflamatorios, por ejemplo inhibidor de prostaglandinas, en la inflamación van a estar elevados. Se usa la nicotina: parches para que se mejore la absorción VÍA CONJUNTIVAL Mucosa conjuntival tiene un epitelio bien irrigado, se usa soluciones neutras isotónicas oleosas. • La Cornea también absorbe. • Pasa hacia la circulación sistémica y pueden dar efectos no deseados(broncoespasmo en asmáticos que usan gotas de Timolol para el Glaucoma). • Soluciones isotónicas: la misma concentración de soluto y solvente  Solución hipertónica: mayor concentración de soluto y menos de solvente (hemoconcentrado)  Solución hipotónica: menos soluto y más solvente para que se diluya mejor  La córnea también tiene vascularización, hay enfermedades que puedan alterar a la presión dentro del ojo, si hay HT intraocular= glaucoma, porque hay sustancias que pueden aumentar la tensión; visina es un vasoconstrictor, porque si está dilatado da una vasoconstricción, si se abusa de esto se da un aumento de la presión intraocular y puede provocar glaucoma , genérico tiene tetrizolina que puede aumentar la presión intraocular; deformaciones a nivel de la córnea presentan dificultades en la agudeza visual. Puede producir reacciones anafilácticas, timolol que es tratamiento para el glaucoma y puede ocasionar reacciones de anafilácticas, angioedema, broncoespasmo. Las conjuntivitis, la etiología son virus,  es bacteriano x el tipo de secreción si el paciente despierta con los párpados pegados o lagañas amarillas, si solo amanece rojo o pica no es bacteriano  conjuntivitis actínica (mucho tiempo en el sol).  Antibiótico de administración oftálmica=gentamicina= garamicina, los aminoglucósidos; efecto tóxico de los aminoglucósidos= ototoxicidad(irreversible) y Farmacología página 19
  • 20. aminoglucósidos; efecto tóxico de los aminoglucósidos= ototoxicidad(irreversible) y nefrotoxicidad (dependiendo); estas gotas para conjuntivitis bacteriana vienen asociados con un corticoide(tobradex= tobramicina con un corticoide, puede ser la betametasona, dexametasona) ayuda a quitar infección del ojo, si son alérgicos puede dar reacciones. VÍA NASAL Medicación es isotónica con pH levemente ácido y los procedimientos de aplicación son muy fáciles. • Producir irritación en la zona y además puede ser deglutido y producir efectos sistémicos. • Se usa para disminuir problemas respiratorios, puede ocasionar irritación. Desarrollo se mide con la escala de Denver, tiene puntos: motor fino, motor grueso, lenguaje, personal-social. MUCOSA ORAL Varios medicamentes que se disuelven en la boca, además podemos aplicar pincelaciones. • Para uso local y alcanzan muy buenas concentraciones en la zona afectada • Herpes, afta, hongos cándida albicans= paciente inmunodeprimido, puede ser VIH o paciente con corticoterapia, distinguir si es hongo o bacterias o virus, Lesiones por hongo es como algodón Aptas: ulcerativas muy dolorosas con un halo rojizo, administrar algo para el dolor por ejemplo topiderm,que tiene anestésicos • Vermellón, parte interna del labio que tiene eleidina Virus del herpes simple: lesiones virales son burbujas que crecen en el labio, antivirales: aciclovir= tabletas: 200mg-400-800mg • jarabe o suspensión: 200mg/5ml • crema tópica al 5%, 20mg x kg de peso • ocupen aciclovir comercial= eurovir, solo antes de solo antes de las 72 horas que aparecen las lesiones, este antiviral funciona cuando se da la replicación viral, si se reproducen pueden aumentar otros tipos de lesiones, si sale en otro lado sí ocupar aciclovir, dar analgésicos, antinflamatorio, hielos VÍA GENITOURINARIA La mucosa vesical tiene escasa absorción • Mucosas uretrales y vaginales son idóneas para la absorción (pueden ocasionar cuadros de intoxicación general) • Óvulos, supositorios vaginales, pastillas vaginales, cremas etc. • Se deben aplicar en la noche cuando la paciente ya se encuentra acostada. • La flora vaginal es polimicrobiana, hongos, bacterias, parásitos, leucorrea= secreciones muy blanquecinas puede ocasionar mala olor aminas( olor a pescado), puede ser de transmisión sexual, debe dar tratamiento a la pareja o las parejas sexuales, las mujeres Farmacología página 20
  • 21. transmisión sexual, debe dar tratamiento a la pareja o las parejas sexuales, las mujeres tiene más síntomas que los hombres. Cuando se hace el Papanicolau, prevenir el cáncer de cuello uterino, toda mujer que empieza a tener una vida sexual, si es madre, debe hacerse un Papanicolau una vez al año obligatoriamente para prevenir el cáncer, meter el especulo y ver el cérvix con raspadores coger la muestra celular, cogiendo muestra del endocérvix y del exocérvix, poner en una placa y fijar con fijador de cabello, es estudiado en laboratorio. Parásitos(trocomoniasis), hongos(cándida) El tratamiento de primera línea para las vaginitis bacterianas= Metronidazol (antiparasitario) para ameba histolítica única patógena ser humano, para la giardia Lamblia, clostridium difficile, tricomona: (antiparasitario y anaerobio, antibiotico) sirve del difragama para abajo, tabletas de 500mg, suspensión de 200mg/5ml y dosis vaginitis bacteriana 2g vía oral, una sola toma, tabletas 4g ese momento una sola toma las 4 de una. • clotrimazol crema-hongo: presentaciones intravaginales y tópicas al 1 y 2%, colocar en la noche. • Tratamiento para su pareja: metronidazol 2g para el varón. • Metronidazol es un antiparasitario OJOO CON antiparasitarios, anticonvulsivantes, imnóticos y sedantes tipo bezodiacepina: prohibido el alcohol Neurotransmisores del SNC Dopamina • Serotonina • ácido glutámico o glutamato=excitatorio • GABA acido gamma aminobutírico =inhibitorio • El disulfiram se usa para tratar el alcoholismo crónico. Causa efectos desagradables cuando se consumen incluso cantidades pequeñas de alcohol. Estos efectos incluyen rubor, cefalea (dolor de cabeza), náuseas, vómitos, dolor en el pecho, debilidad, visión borrosa, confusión, transpiración, asfixia, dificultad para respirar y ansiedad. Estos efectos comenzarán cerca de 10 minutos después de haber bebido alcohol y podrían durar hasta 1 hora o más. El disulfiram no es una cura para el alcoholismo, pero disminuye la necesidad de beber, disulfiram, algunas cefalosporinas (cefamandol, cefoperazona, cefotetán), la clorpropamida, el ketoconazol y el metronidazol. Efecto antabús: tratamiento del alcholismo crónico como el disulfuram. VÍA TRANSDÉRMICA Son muy liposolubles pues de esa manera atraviesan con facilidad la piel. • Situaciones en las que se pierde la integridad de la piel produce una muy rápida absorción a este nivel. • Generalmente los parches para dolores, por ejemplo un parche de buprenorfina que es un opioide se usa para dolores intensos, crónicos que no cedan con el tratamiento de vía oral, parches anticonceptivos. VÍAS INMEDIATAS O VÍAS DIRECTAS. Se administra exactamente en donde están los dolores. VÍA PARENTERAL-MUSCULAR VÍA VENOSA, que es una acción sistémica, es más Farmacología página 21
  • 22. VÍA PARENTERAL-MUSCULAR VÍA VENOSA, que es una acción sistémica, es más rápida esta vía porque salta el efecto del primer y tengo mayor biodisponibilidad del medicamento. Absorción tanto por VM, VS es por difusión sencilla • Depende del área de los capilares y de la solubilidad del medicamento. • No realizan primer paso por el hígado • Condiciones que influyen en la absorción • Solubilidad: los productos deben ser solubles en el líquido intersticial,  Superficie de absorción: según la ley de Fick “ a mayor superficie de absorción mayor rapidez de la misma”,  Acción de los coloides: forma una capa que impide la absorción  Circulación local: mayor circulación mayor remoción de la droga del sitio.  Ventajas de la vía parenteral frente a la vía oral, absorción es más rápida y completa • se puede administrar cuando existen problemas gástricos y cuando la VO oral no puede ser utilizada por vómitos • paciente inconsciente • todo cuando hay emergencias etc. • se puede usar en pacientes con úlceras gástricas • Metoclopramida, comercial es el metoclox o placil 10mg es un antiemético=para reducir o evitar el vómito Desventajas: es dolorosa • necesita de otra persona para que le ayude posibilidad de infecciones • reacciones adversas más severas que por vía oral. • VÍA INTRADÉRMICA Absorción prácticamente nula. • Zona de elección cara anterior del antebrazo. • Se usa con fines diagnósticos. • Se administra Histamina y tuberculina y sustancias para pruebas de hipersensibilidad. • No sirve para absorber medicamento, más se usa para diagnóstico, utiliza histamina y tuberculina; histamina vasodilatación se produce ante procesos alérgicos o inflamatorios, junto con las prostaglandinas, interleuquinas, bradicinina. VÍA SUBCUTÁNEA Aguja debajo de la piel, ángulo de 45° La velocidad de entrada puede disminuir por la vasoconstricción (hielo epinefrina) o aumentar por la vasodilatación (calor , masaje o ejercicio). • Permite mantener niveles estables en sangre por tiempos prolongados. • Farmacología página 22
  • 23. Permite mantener niveles estables en sangre por tiempos prolongados. • Existen bombas de infusión constante de insulina y de otras sustancias que introducen pequeños volúmenes de soluciones a velocidad muy lenta. • Sitios de colocación, periumbilical, a nivel de bíceps, a nivel de cuádriceps productos no irritantes, cantidad poca hasta 2ml, insulina UI, enoxaparina, absorción más lenta. Adrenalina o epinefrina=simpático mimético vasoconstricción disminuye Vasodilatación, calor, actúa la acetilcolina simpático lítico. Insulina: función aumenta la permeabilidad de la membrana celular para el ingreso de la glucosa, viene en UI. Características del fármaco Productos no irritantes, vehículos acuosos, pH neutro, isotónica con el plasma (para evitar dolor y necrosis) • Cantidad para la administración es de 0,5 a 2 ml. • Flujo sanguíneo menor que la via IM por lo que la absorción es más lenta. • El mayor problema en un paciente con shock. • VÍA MUSCULAR: Se absorbe mejor con calor local y aumento de la circulación en la zona  Mejor cuanto mayor masa muscular se tiene.  La absorción por esta via puede afectarse en RN, prematuros, embarazo y ancianos.  Se puede aplicar a nivel glúteo como a nivel del deltoides  Esta vía es muy útil para medicamentos que no se absorben bien por vía oral (aminoglucosidos), que se degradan por VO (penicilina G) o que tienen paso hepático importante (lidocaína) Tiene una acción entre 10 y 30 minutos Ventajas Desventajas Rápida absorción si es solución acuosa1 Dolorosa Menos afectada por el shock1 Daño de tejidos en sustancias irritantes Fibrosis Daño de ciático Contraindica en alteraciones de la coagulación ángulo de 90° llega al músculo, aguja más larga disposición y colocación recta faringoamidalitis , causas virales no necesitan antibióticos , 10% por estreptococo bacterias grampositiva Parenteral: Muscular, depende de área de los capilares y solubilidad Farmacología página 23
  • 24. Faringoamigdalitis estreptocócica, se ven las amígdalas con el exudado blanquecino grisáceo (pus), a nivel de la tónsilas= amígdalas= bacteriano Tratamiento de primera línea para el estreptococo B hemolítico en orofaringe=amigdalitis penicilina benzatínica, presentación de 1 millón 200, 2millones400 y 600.000 UI. En taponamiento, tip= viene el líquido y el polvo de la penicilina, se rompe la ampolleta, carga el líquido, pero dejar un poco de líquido en la ampolleta, ponerle el líquido en el polvo, mover bien, cargar, si se empieza a cristalizar tomar el líquido que sobró y ese líquido va a ir limpiando la jeringuilla ya no se cristaliza, cuadrante superoexterno a nivel del glúteo para no lesionar nervios como el ciático ni poner en alguna arteria, de una la ampolla 5cc Dividir al glúteo en 4 partes, coger el cuadrante superoexterno porque por ahí no pasa el nervio ciático ni arterias Ampollas vía muscular absorber un poquito y si absorbe y sale sangre no es músculo están en vasos en una arteria o vena, si no hay sangre de una, presionar luego con una gasita o dar masaje. La penicilina benzatínica no hay que poner en vena Complejo B, puede ser vascular o muscular, no va a pasar nada La primera opción cuando son alérgicos a la penicilina que son los macrólidos: Eritromicina: 30-50mg x kg de peso cada 6h- 4 veces al día por 7 días----------- depende de cuadro clínico, dosis altas fiebre alta, taquipneico • Azitromicina:10mg x kg 1 vez al día por 5 días • Claritromicina: 7,5mg x kg de peso 2 veces al día viene en cápsulas de 500mg x 7 días • por comodidad a los niños les dan azitromicina porque es una vez al día Clindamicina pertenece a las lincosamidas. Vía muscular: contraindicado en pacientes con problemas de coagulación. Por ejemplo llega un paciente con Warfarina=anticoagulante vía oral, valores alterados con INR, TP, TPT, diagnóstico faringoamigdalitis estreptocócica por el B hemolítico del grupo A, tratamiento de primera línea= noooo penicilina Warfarina=anticoagulante vía oral, afecta a los factores 2, 7, 9, 10 de la coagulación, antídoto vitamina K • alto peso molecular: Heparinas y bajo peso molecular= enoxaparina se coloca subcutáneo poquito y los Pentasacáridos: fondaparinux, antídoto de heparinas= sulfato de protamina • Acido acetil salicílico es un antiagregante plaquetario, no afecta los factores de coagulación Vía Intravascular. En la vía venosa se pueden administrar litros de medicamento. Llega de manera inmediata hacia el sitio de acción en 15 segundos (se usa mas la cubital) • Evita el metabolismo del primer paso. • Farmacología página 24
  • 25. Evita el metabolismo del primer paso. • Utilizarla en situaciones de emergencia. • Podemos pasar medicación con una osmolaridad alta, grandes volúmenes, sustancias irritantes, mezclas complejas como alimentación parenteral y sobre todo podemos regular mediante goteo. • Debemos tener cuidado al utilizar substancias que sean aceitosas, o que puedan precipitarse pues podríamos producir embolias. • Venoclisis en donde podemos pasar de 3-5 litros diarios a una velocidad máxima de 2 a 3 ml por minuto pues podría provocar colapso circulatorio. • Ejemplo: paciente toma años Warfarina, llega con dolor en el hipocondrio derecho, al examen físico sale un signo de Murphy +(le aplasta el hipocondrio derecho hasta arriba y suelta y se produce un dolor en el hipocondrio derecho) puede ser colecistitis aguda (inflamación de la vesícula biliar) o cálculos= colecistolitiasis el único tratamiento es la colecistectomía sacarle la vesícula, la paciente está tomando anticoagulante y se tiene que operar, si esta anticoagulada puede haber una hemorragia, hay que cambiar de Warfarina a enoxaparina a dosis de 1mg x kg de peso, le enoxaparina no afecta ni al INR, TP, ni TPT, ni a los factores 2, 7, 9 10 de la coagulación porque es una heparina de bajo peso molecular, la sangre va a estar liquida pero buena coagulación , hay que suspenderle lo más pronto posible, si la operación es urgente hay que tener antídotos, unidad de sangre o el dicynone=frena rápido los sangrados Ventajas Desventajas Método rápido de administración Dolor Control del paso de droga Personal capacitado Utilizar sustancias irritantes Reacciones adversas severas Muy útil en emergencia Mayor propensión a infecciones Meter el catlón o aguja, se puede poner un chorro, hasta 5Lt, unidad de sangre 5Lt, factores de coagulación, por ejemplo paciente hemofílico se da paso factor 8 de la coagulación óxido nítrico es un vasodilatador a nivel del endotelio---- Óxido nítrico es el principal vasodilatador producido en el endotelio vascular • la nicotina si es vasoconstrictor • Se puede ocasionar flebitis= inflamación de la vena y si se complica y se forma coágulo =tromboflebitis se puede hacer trombo o coagulo, cuando entra la aguja lesiona el endotelio y se pueden formar trombos Parches de nitroglicerina, nitrato de isosorbida o mononitrato de isosorbida, estimuladores del óxido nítrico, por ejemplo en una angina se quiere estimular al óxido nítrico ya que es un vasodilatador, hay mayor cantidad de sangre y mayor perfusión de oxígeno. INTRAARTERIAL Farmacología página 25
  • 26. Esta es un vía de muchísimo cuidado pues podría producir complicaciones severas, para la utilización de está, se requiere de personal capacitado. • Por esta vía podemos llegar hacia órganos precisos • Evita el metabolismo del primer paso • Útil en Tto de Neoplasias, para pasar vasodilatadores en embolias arteriales o usar medios de contraste. • La vía intralinfatica carece de interés terapéuticos ya que se usa solo con fines Dx. para contrastes yodados o para agentes antimicóticos. • La vía intracardiaca solo para casos excepcionales (adrenalina en cavidades cardiacas en el paro cardiaco) • Si lesiono arteria es una lesión severa, con un daño a la arteria fácilmente se da una endocarditis bacteriana Todo paciente anticoagulado y si tienen válvula protésica mecánica y entra a odontología por una endodoncia, periodoncia, limpieza de caries, tiene que recibir profilaxis antibiótica, porque en la boca se puede lesionar algo, si lesiono boca, si un paciente no coagula bien, esas bacterias van directo a las cavas a la aurícula derecho, y se pueden proliferar bacterias que forman vegetaciones en la válvula, hacen una bacteriemia y una sepsis (infección generalizada que se disemina, encontrar el microorganismo en 3 órganos aparatos o sistemas distintos, kebsiella en sistema nervioso, digestivo, respiratorio que la infección se generalizó) Como profilaxis Azitromicina 500mg 1 vez al día 5 días, • si no hay azitromicina se da amoxicilina 500mg c/8h por 7 días------algunos recomiendan 5 días cuando es la dosis profiláctica, profilaxis=prevención, ya no completar los 7-10 días, va a depender de que si le da infección o se complica seguir más días • Azitromicina 500mg adultos Amoxicilina en niños 200mg/5ml -----30mg x kg al día----- la dosis que salga hay que dividir para 3 porque es c/8h, hay presentaciones de 750, 850 de 1g dependiendo de la enfermedad. VÍA INTRARRAQUÍDEA O INTRATECAL Excelente asepsia pues accedemos al SNC. • En medicamentos q atraviesan mal la barrera hematoencefálica y que actúan a nivel central. • Depositamos directamente el fármaco es el caso de infecciones del sistema nervioso central, tumores, anestésicos, analgésicos. • Realizar bien la limpieza de forma centrífuga (de adentro hacia afuera) nunca de forma centrípeta (de afuera hacia adentro), trae las bacterias de afuera, una lesión a nivel de la medula, líquido cefalorraquídeo se forma en los plexos coroideos de los ventrículos Farmacología página 26
  • 27. VÍA INGTRANEURAL: Administración de fármacos a nivel de nervios o ganglios simpáticos (Anestésicos locales o etanol. • Fármacos que vayan directamente a los ganglios simpáticos: anestésicos locales Hiperhidrosis: tratamiento a los ganglios simpáticos, sacan al ganglio estrellado Pleura: membranas que cubre los pulmones, pleura visceral que está pegada al pulmón y la pleura parietal que da a la pared torácica, entre estas dos pleuras está el líquido pleural eosinofilia= incremento de eosinófilos, los eosinófilos aumentan en parásitos y alergia; eosinopenia: disminución de eosinófilos. • Leucocitosis: aumento de leucocitos y leucopenia= disminución de leucocitos • Neutrofilia: aumento de los neutrófilos, neutropenia=disminución de neutrófilos • Monocitosis=aumento de monocitos, monocitopenia=disminución de monocitos • Trombocitosis= aumento de plaquetas; trombocitopenia=disminución de plaquetas ; las plaquetas no son células don fragmentos celulares del megacariocito que viene del megacarioblasto, (blasto en células= células jóvenes) • Cuando se derrama el líquido pleural da patologías como derrame pleural que en las radiologías del pulmón se ve borramiento del ángulo costo diafragmático, porque está la costilla y el diafragma normalmente se debe ver en las radiografías, se debe ver negro si está el pulmón bien, para dar tratamiento hay que ver la causa del derrame, si es viral bacteriana o por TB, hay que dar O2, en complicaciones se pincha el tórax, pero el problema es que la presión y cuando entre aire el pulmón colapsa y se cierra, puede ser neumonía bacteriana, micótica, uncinaria= signo de Loeffler, el parásito se mete por la planta de los pies y llega a los pulmones da eosinofilia. OJO: blastos en sangre periférica es malo, por ejemplo eritroblastos, ya que lo normal es tener eritrocitos (5millones x cm3), pasa que la medula está produciendo demasiadas células jóvenes, es una hiperplasia(aumento de numero inmaduro), puede ser leucemia. Vía Intrapleural: se usa excepcionalmente, se introducen en la pleura fármacos como enzimas proteolíticas o antibióticos. • VÍA VIA INTRAOSEA O INTREMEDULAR: Se introduce el fármaco dentro del tejido óseo en la medula, cuando no se puede usar una vena. Efecto es igual de rápido que la IV, el obstáculo es la complejidad de la técnica. • van directamente al hueso y la irrigación del hueso mediante las arterias nutricias INTRAARTICULAR: Vía intraartiular: Mas en traumatología o Reumatología(corticoides, AINES, antibióticos). • Pacientes que tienen artrosis, artritis, les hacen infiltración directamente con corticoides para evitar procesos inflamatorios BIODISPONINLIBILIDAD DEL MEDICAMENTO Un fármaco que tiene contacto con el primer paso va a estar disminuidos, mientras el medicamento tenga menos contacto con el efecto del primer paso hay más biodisponibilidad del medicamento Es el grado fraccionario en que una dosis de un fármaco llega a un sitio de acción, o un Farmacología página 27
  • 28. Es el grado fraccionario en que una dosis de un fármaco llega a un sitio de acción, o un líquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio. Es el fármaco que alcanza la circulación sistémica luego de su administración y está disponible para acceder a los tejidos y producir su efecto. Punto clave para el metabolismo: que las sustancias deben ser liposolubles • eliminación: sustancias hidrosolubles, para que sean mejor eliminadas y que el medicamento que no se acumule, van a la grasa neutra y puede dar efecto postantibiótico • si se acumula medicación aumenta el CMT, llego rápido a eso y tengo los efectos colaterales que manejo. Mucho cuidado con la filtración, reabsorción=cuidar al riñón: FARMACODINAMIA Unión mioneural=músculo +nervio: espacio presináptico, el espacio la hendidura sináptica y el músculo lo postsináptico: cómo actúa el medicamento desde que se forma, se libera une y actúa, cualquier daño puede ocasionar enfermedad Si viene un neurotransmisor estimula todo con la liberación de energía ATP, ADP, AMP, AMPcíclico, por ejemplo acetilcolina: unión mioneural, viene el impuslo nervioso libera a la acetilcolina al espacio y se une al receptor, si el receptor es redondo el medicamento igual es redondo, se acoplan y funcionan; que sucede con el neurotransmisor que no se ocupa es reabsorbido por pinocitosis=formación de vesículas con el engolobamiento de partículas líquidas y regresa nuevamente para que luego actúe en el siguiente estímulo nervioso, puede existir mucha enzima destructura de la acetilcolina= acetilcolinesterasa, la cantidad de neurotransmisores va a estar disminuida porque aumenta el destructor. Pueden haber enfermedades que aumenten la enzima y por ende el nivel de acetilcolina cae, pero puede haber medicamentos )inhibidores de enzima acetilcolinesterasa hay contracción porque estoy disminuyendo al que va a destruir, si no hay quien destruya puede mantenerse o elevarse, si un paciente tiene un calambre que esté contraído ¿inhibidor o estimulante de la acetilcolinesterasa? Si inhibo a la acetilcolinesterasa la acetilcolina va a aumenter y si aumenta hay más contractibilidad Miastenia gravis=por falta de producción de acetilcolina, por disminución en la captación de acetilcolina o por el aumento de degradación es decir por aumento de acetilcolinesterasa, no se puede curar si doy un medicamento que potencialice a la acetilcolinesterasa, así que hay que darle medicamentos que bloqueen a la acetilcolinesterasa para que la acetilcolina funcione, se una al receptor y evitar complicaciones. Farmacodinamia: Estudio de efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción Los fármacos mimetizan, regulan o antagonizan las acciones de otros neurotransmisores, hormonas y otros mediadores químicos Ningún fármaco crea nuevas funciones ni las inventa simplemente las va a modular ya sea aumentando o disminuyendo las funciones bioquímicas y fisiológicas ya existentes. • Mimetismo: hacer semejante a, tratan de hacer la función de.. Simpaticomimético: significa que semeja al simpático Farmacología página 28
  • 29. Simpaticomimético: significa que semeja al simpático Por ejemplo los antagonistas de los canales de calcio: bloquean la acción de.. Ningún fármaco crea nuevas funciones ni las inventa, simplemente las va a modular ya sea aumentando o disminuyendo las funciones bioquímicas y fisiológicas ya existentes Receptores: cualquier molécula celular con la que se liga un fármaco para producir un efecto, si es redondo, si es cuadrado- cuadrado. Son macromoléculas encargadas directa o específicamente de la señalización química entre células y dentro de las células (intracelular o intercelular). Principales funciones del músculo: contractilidad y conductibilidad, se contrae pero no tiene que propagarse al resto del músculo, actúa a nivel intracelular, benzodiacepina es intracelular que actúa a nivel del retículo endoplasmático rugoso puede irse ensanchando y necesitar más medicamento el receptor esta intracelular, en el músculo afuera intercelular Reacciones a los medicamentos tipo A, tipo B, tipo C, Tipo D, la tipo C es crónico= reacción que puede dar el medicamento por la cronicidad en el uso del fármaco Reacción interindividuales: que dependen de factores propios del medicamento, de quien recibe el medicamento y ambientales, interfiere a que haga o no. Todos los medicamentos tiene efectos colaterales Benzodiacepinas opiodes, medicamentos estupefacientes causan acción y para hacer que no sean adictos les quitan el medicamento o les internan en clínicas de rehabilitación Tegretol=antiepiléctico, no necesita recetario especial, para neuralgia el trigémino 5 par, rama oftálmica maxilar, nervio mixto, mandibular= carbamacepina, causa tolerancia hasta que llegue a una dosis tóxica y cambiar el medicamento , o dar con otro medicamento Epilepsias de benzodiacepinas: tratamiento primera línea para convulsión niño =diazepam Pacientes con depresión: clonazepam, puede tomar de largo con la misma dosis, hay otros que necesitan más y se asocia con otro medicamento Bromazepam, laprazolam,Clonazepam, lorazempan, Células diana: donde va a actuar el medicamento Dianas farmacológicas: Membrana celular • Membrana de organelas • Citosol • Canales iónicos • Enzimas • Transportadores • Proteínas • Sustancias no proteicas como ADN • Si se usa levotiroxina actúa a nivel de la tiroides Verapamilo: en el corazón Farmacología página 29
  • 30. Verapamilo: en el corazón Amlodipino: vasos sanguíneos Se van a dar cambios bioquímicos y fisiológicos, Específicos para ciertas moléculas y de allí se desencadenará el efecto Las membranas son semipermeables que no dejan que pase todo ni que salga todo, escoge esto sí, esto no Ningún fármaco es tan específico para actuar sobre un solo receptor, puede actuar sobre varios de ellos o ese receptor en un lado realiza una función y en otro lado realiza otro, no hay ningún fármaco que no tenga efectos colaterales porque actúan sobre todo Cox1 actúan a nivel generalizado: aspirina, me duele la cabeza en la mayoría de pacientes da problemas gástricos; gastritis, úlceras gástricas, sangrados Cox2: tipo meloxicam: más selectivo ya no da tanto efecto a nivel intestinal, pero sí va a dar otro tipo de efectos colaterales Función de un receptor: unión a un ligando apropiado • Propagación de su señal reguladora • Fármaco---receptor--proteína efectora Receptores: Pueden ser: Enzimas • Moléculas transportadoras • Canales iónicos • Receptores • Clasificación: Su clasificación es arbitraria y en correspondencia con factores relacionados con su descubrimiento Tenemos: Sistema simpático αy β con sus subtipos • Sistema parasimpático: muscarínicos y nicotínicos • Para opiodes: mu, delta, gamma, épsilon, los que más se ocupan en seres humanos son los Mu, tomo morfina se actúan los Mu, codeína pata la tos-Mu, buprenorfina para dolor fuerte--Mu • Para las histaminas: los antihistamínicos producidos en procesos inflamatorios--- • H1 se divide en 1 y 2,  la primera familia(difenhidramina) más conocido como benadryl se usaba antes para procesos alérgicos, atraviesan demasiado la barrera hematoencefálica y por ende da demasiado sueño. No se usan como sedantes.  Farmacología página 30
  • 31. Segunda familia del H1: loratadina, cetirizina, pseudoefedrina, levocetririzina, también atraviesan barrera hematoencefálica pero menos que los de la primera familia de H1.  Hay que tener cuidado cuando tengan que manejar, viajar  H2: problemas gástricos: ranitidina, cimetidina  H3 en estudio  Si son antihistamínicos tengo receptores también en el corazón, es por eso que no se recomiendan antihistamínicos en menores de 2 años, porque los niños pueden estar taquicárdicos y peor la dosis inadecuada cuando no debo Si son antihistamínicos son anti histamina: vasoconstricción, se debe tener cuidado en pacientes con problemas cardiacos o hipertensos La histamina da vasodilatación si doy antihistamínico da vasoconstricción. Afinidad: cuando un fármaco se une a un receptor Eficacia: si al unirse el fármaco a un receptor este se activa o no depende de su o actividad intrínseca Relación concentración-efecto: Va a depender del CMT y CMI Trimetoprima/sulfametoxazol c/12 h, la biodisponibilidad ya está hecha para eso, va a llegar al CMI 2 veces al día que se dan las sulfas Acoplamiento receptor-efector Acoplamiento: es el proceso de transducción entre la ocupación del receptor y la respuesta farmacológica, desde que ocupa hasta que dé respuesta el efecto de los fármacos va a depender en parte de la eficacia del cambio conformacional iniciado en el receptos y del fenómeno de receptores ocupados Temporal • Relativa • Receptores agonistas Se ligan a receptores fisiológicos y remedan los efectos reguladores de los compuestos endógenos, hacen la misma acción de Agonistas, se unen bien, debe importar la parte que se va a unir al receptor, el receptor les acepta a los diferentes tipos de moléculas porque tiene la parte agonista, la parte que les permite hacer la misma acción Ejemplo: los reumatólogos cuando tiene pacientes con , artrosis o artritis, suelen ocupar el paracetamol + ibuprofeno, están agonizando la función analgésica y la función antipirética del paracetamol,, le agoniza la parte de la temperatura y del dolor, cambiar de medicamentos o sino infiltraciones con corticoides Agonista total: es aquel que al ocupar un receptor produce una respuesta máxima • Agonista parcial: desencadena una respuesta submáxima • agonista inverso: estabilizan a su receptor en su conformación inactiva no es igual que • Farmacología página 31
  • 32. agonista inverso: estabilizan a su receptor en su conformación inactiva no es igual que antagonista, porque el antagonista es el que no deja que actúe, una vez que se activa pum le bloqueó, el inverso le estabiliza al receptor a la parte inactiva a la que nunca se activó. • Fármaco antagonista: fármaco se une a un receptor y no desencadena una respuesta, es decir no lo activa. Pero no permite tampoco que se una a un fármaco agonista, que otro vaya y actúe ahí mismo, acción a media o nula Antagonistas competitivos: Ocupan progresivamente los receptores, impidiendo el efecto de los agonistas. • Antagonistas irreversibles: Una elevada afinidad del fármaco que inactiva al receptor, o en su defecto fármacos altamente reactivos que forman enlaces covalentes con el receptor, esta es una unión más fuerte, son tratamientos más completos. • Antagonistas químicos: No se unen al receptor, más bien, reaccionan con un segundo fármaco y lo inactivan, no ocupar mucho medicamento por cada síntoma que tiene el paciente, al mezclar muchos medicamentos da ese antagonismo químico, más medicación más efectos colaterales, más gasto de dinero , usar medicamentos afines • Antagonistas funcionales: Los fármacos actúan sobre vías regulatorias en oposición, atropina a nivel de la boca seca ya que la atropina es un simpaticomimético, conducto desembocadura de la parótida=conducto de Stenon • Otros tipos de antagonismo: • Atropina =simpaticomimético a nivel del tubo digestivo disminuye la secreción, seca, para hacer endoscopia administrar atropina para detener la salivación El efecto del fármaco va a depender: receptores 1. las vías de transducción a la que se acopla 2. la cantidad de receptores que expresa la célula 3. capacidad de respuesta celular. 4. A los pacientes de etnia negra si tienen HTA no les va bien los IECAS=Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina=vasoconstrictor es enalapriles, hay que usar arados, antagonista de receptores de angiotensina 2 tipo losartán tabletas de 50 y 100mg, no se empieza con IECAS en pacientes de raza negra. IECA es vasodilatador • IECAS efecto colateral: tos y angioedema porque se activa la bradicinina, debe quitarse el medicamento, cambiar por otro, cambiar por arados antagonista de receptores de angiotensina 2, ya no tiene nada que ver con la bradicinina y ya no da angioedema ni tos. • Regulación de los receptores Regulación de la síntesis y degradación del receptor • Modificación de las uniones covalentes • Vínculo con otras proteínas reguladoras • Cambio de lugar de los recetores dentro de la célula • Taquifilaxis o desensibilización: Disminución del efecto que surge con la exposición continua a la misma concentración del fármaco por tal razón cada vez se necesita más fármaco para conseguir el mismo efecto. • Farmacología página 32
  • 33. fármaco por tal razón cada vez se necesita más fármaco para conseguir el mismo efecto. Que puede aparecer en cuestión de segundos. Puede aparecer enseguida, rápido, puede ser dado por la mala dosis Tolerancia: reducción más gradual de la respuesta a un fármaco, que tarda días o semanas, meses en aparecer no es tan estricta • Resistencia farmacológica: es el término que se utiliza cuando utilizamos antibióticos. • Si un paciente llega y ya estaba tomando antibióticos hacer que termine para no crear resistencia, ya no mismo sirve • Causas de desensibilización: Alteraciones de los receptores 1. Perdida de los receptores 2. Agotamiento de los mediadores 3. Aumento de la degradación metabólica aumento del catabolismo, disminución dela anabolismo 4. Adaptación fisiológica 5. Expulsión activa del fármaco, saber todo y no se cura, hay bombas que hacen que salga + medicamento o que regrese + medicamento. 6. Pacientes hipocondriacos: generalmente vitaminas, efecto placebo, porque si le doy mucho medicamento porque puede dañar al hígado o riñón, y tratamiento psicológico. 7. VARIABILIDAD EN LA RESPUESTA A LOS FÁRMACOS Digoxina Dosis de saturación: el primer día llegar a 2,5 • Dosis de Mantenimiento 0,5 de lunes a viernes, descansando sábado y domingo, 5 días a la semana descansar 2 días a la semana para que actúe • Alteraciones Farmacocinéticas Absorción – Distribución – Metabolismo - Excreción Concentración Plasmática Alterada VARIACIÓN EN LA RESPUESTA Unión F-R y/o transducción modificada Acoplamiento Fármaco Receptor Alteraciones Farmacodinámicas Una excelente anamnesis y examen físico Factores que la condicionan Farmacología página 33
  • 34. Dieta medicamentos que tome con los alimentos y sin, hay que no pueden tomar solos, o en la mañana o noche Alcohol prohibido: inhibidores de la MAO=(Monoamino oxidasa) , antidepresivos Si tomo alcohol con antibiótico, crean resistencia, no tomar para que les haga efecto el medicamento A un diabético darle metformina 500mg 1 vez al día y a todos darle así no porque depende de la dieta, estado psicológico, si no hace caso a las indicaciones va a necesitar más dosis si se cuida -dosis Farmacogenética Estudia como influyen los genes en la variación en la respuesta a los fármacos. Farmacología página 34
  • 35. Polimofismo a nivel de Metabolismo-polimorfismo genético Polimorfismo a nivel metabólico Reacciones de Fase I Reacciones de Fase II CYP 2D6 (7%) enzima del citocromo P sustancia que ayuda al metabolismo de determinados Irinotecán-antineoplásico • Glucoronil-transferasa Farmacología página 35
  • 36. que ayuda al metabolismo de determinados medicamentos Antidepresivos Antipsicóticos Irinotecán-antineoplásico disminuyen la hiperplasia a nivel celular derivados de la • camptotecina Codeína- derivado opiodes, para tos pero se metaboliza a diacetilmorfina morfina(adictiva=droga) y es antitusígeno • Fenitoína(hepamín 100mg)- anticonvulsivante • Warfarina-anticoagulante dependiente de la vitamina K • CYP 2C9 (3 – 13%) Hidralazina-vasodilatador, problemas de PA • Isoniacida( junto con la piracidamida, estreptomicina, rifanpicina,etambutol para TB • N acetil-transferasa metaboliza la: Benzodiacepinas--hipnóticos • Inhibidores de la Bomba de Protones- bloqueando la producción de ácido en el estómago.para gastritis (omeprazol- lansoprazol) • CYP 2C19 Colinesterasa Plasmática bloqueantes neuromusculares Succinilcolina- relajante neuromuscular Opiodes analgésico a nivel central en el romboencénfalo- bulbo raquídeo y está en el centro amnésico de la respiración y FC y se potencializa al GABA y produce problemas respiratorios, insuficiencia respiratoria Tramal: es opiode para dolores INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Es la modificación del efecto de un fármaco por la administración concomitante de otro. Un hipertenso aparte de tomar un vasodilatador puede tomar un diurético, para colesterol Situaciones de Riesgo Fármacos con margen terapéutico estrecho- fármacos que no se pueden usar dosis muy variables a diferencia de amoxicilina 30mg x kg al día dividir para 3 para 8 h, en el AIEPI para neumonía pueden manejar de 80-90 x kg es un margen amplio, 2,7 ml dar 3 y tiene un techo amplio a diferencia de la adrenalina la noradrenalina 1mg x kg de peso que son medicamentos que se van de forma rápida darle 2-3mg el corazón puede reventar. • Uso de inductores o inhibidores del metabolismo. • Fármacos con metabolismo saturable. • Utilización de muchos medicamentos a la vez-- puede dar reacciones interindividuales de cada medicamento si le doy un medicamento que se elimina x el riñón y otro medicamento que también se elimina x el riñón y la paciente tiene nefropatía diabética le complica • Fármacos de uso crónico que requieren niveles plasmáticos estables--epilepsia, las quinolonas • Efectos secundarios de las quinolonas: afectan al crecimiento, a los cartílagos a la epífisis del hueso Farmacología página 36
  • 37. Las quinolonas no se pueden dar a adolescentes, embarazadas, niños porque afecta al cartílago de criamiento y hay que usar con cuidado para aquellos que tienen ateroesclerosis cerebral =grasa en arterias del cerebro, si le doy quinolonas le desestabilizo la enfermedad crónica Paciente con epilepsia y toma fenitoína=anticonvulsivante, antiepiléptico, si se mantiene estable,no ha convulsionado, le da una infección gastroenteritis, le da una sulfa (trimetoprima/sulfametoxazol)antagoniza a la fenitoína le disminuyo porque es un antagonista de los receptores de fenitoína y esta no llega, la sulfa hace que el fenitoína no llegue y el paciente convulsiona , altera los niveles plasmáticos que toda enfermedad crónica debe mantener; enfermedades de mucho tiempo, medicación todos los días y si le bloqueo altero este nivel plasmático estable y se desestabiliza, acordarme que medicamento no puedo dar con el otro para no dar interacciones entre medicamentos y bloqueo de determinados medicamentos, evitad iatrogenia=mala práctica médica, error médico, Mecanismos Interacciones Farmacéuticas Incompatibilidad Físico-Química. • Interacciones Farmacodinámicas A nivel del receptor. • A nivel del sistema efector. • Podemos hacer todo bien pero puede haber un daño en órganos receptores • Farmacología página 37
  • 38. • Interacciones Farmacocinéticas • Proceso Efectos Absorción Relación parte digestiva Quelación, Alteración del pH gástrico, Alteración de la flora intestinal, Alteraciones en la motilidad, Alteración en los transportadores. Distribución Fijación a las proteínas plasmáticas porque sirven como transporte Fijación a los tejidos Metabolismo Inducción – Inhibición Excreción Competición en la secreción tubular, Cambios en el pH, Cambios el volumen urinario= riñón Complejo RAA Renina: hormona del riñón se forma en las células yuxtaglomerulares Angiotensina: aumenta la presión arterial Aldosterona: retiene Na y elimina K, puede hacer hipopotasemia y la retención de Na da retención de líquidos y da edema y da presión alta Edema generalizado=anasarca Oliguria=baja cantidad de orina Inductores - Inhibidores Inductores Inhibidores Farmacología página 38
  • 39. Inductores Inhibidores Alcohol Tabaco Fenobarbital Carbamazepina Fenitoína Rifampicina Isoniacida Eritromicina Fluoxetina Omeprazol Metronidazol Fluconazol Ketoconazol Tipos de Interacciones-polimorfismo genético Generalidades de las reacciones adversas de los medicamentos: Todos los medicamentos dan efetos colaterales, son potencialmente nocivos, hasta • Vitaminas, placebo, La detección de reacciones adversas en los estudios preclínicos no son suficientes • Existen pocos métodos específicos para detectarlos, por ejemplo en una operación le da anafilaxia y se muere pero no se sabía antes • Son difíciles de clasificar • Es difícil valorar su causalidad cada cuanto se va a dar • en el embarazo A=no es teratogénico, comprobado no pasa absolutamente nada=por ejemplo Fe, ácido fólico para prevenir defectos del tubo neural generalmente labio leporino y paladar hendido, B=se puede dar pero no hay estudios que se den o no, paracetamol Talidomina no se da Hay términos que se consideran sinónimo de reacciones adversas a pesar de que no son: Error de medicación.- Fallo no intencionado en el proceso de prescripción dispensación o administración de un medicamento bajo control del profesional o del ciudadano que consume. • Efecto secundario.- efecto dado no por la acción farmacológica principal sino como consecuencia del efecto buscado (hipopotasemia con diuréticos= inhiben a la hormona • Farmacología página 39
  • 40. consecuencia del efecto buscado (hipopotasemia con diuréticos= inhiben a la hormona vasopresina o antidiurética localizada en la neurohipófisis junto con la oxitocina las 2 producidas en los núcleos subtalámicos a nivel del hipotálamo) retienen Na y elimina K, si elimino K tengo una hipopotasemia= diuréticos ahorradores de K Hay diuréticos que actúan en: la parte proximal de la nefrona, asa ascendente y descendente de Henle y en el túbulo colector, distal En el túbulo colector, distal, actúan los diuréticos ahorradores de K, Espironolactona Los otros diuréticos no tienen nada que ver con el K y da hipopotasemia por diuréticos • Un paciente con policitemia le mando ASA, va a hacer sangrados digestivo, melena, gastritis, pero antes le puedo dar un inhibidor de la bomba de protones (omeprazol) Efecto colateral.- forma parte de la propia acción farmacológica del medicamento y se manifiesta en • otro órgano o sistema (sequedad de boca con antidepresivos tricíclicos amitriptilina=usada en nerviosismo ansiedad, dolores neuropáticos). • Simpático mimético: abre pupila y cierra glándulas salivales sequedad. Si tomas buscapina= es un anticolinérgico da sequedad de boca, contiene butilbromuro de hioscina, Sertal: Clonixinato de lisina +propinox, antiespasmódico, anticolinérgico, antiacetilcolina, es simpaticomimético. Reacción alérgica: El fármaco o sus metabolitos adquieren un carácter antigénico provocando una reacción inmunitaria. • Reacción idiosincrásica: Dada por factores genéticos. • Acontecimiento adverso: incidente perjudicial para la salud en un paciente de un ensayo clínico, por ejemplo la vacunas actualmente. • Toxicidad: efecto debido a la acción directa del fármaco que en dosis elevadas pueden producir lesión celular (paracetamol con I. Hepática), hepatitis si tiene temperatura, evitar usar el paracetamol, el medicamento se metaboliza a nivel hepático hay que hacer que se relaje. • Intolerancia: Efecto que se produce como consecuencia de la distinta sensibilidad a los fármacos. • TODOS LOS FARMACOS SON TÓXICOS EN SOBREDOSIS, AUNQUE LAS DOSIS CONSIDERADAS HABITUALES PUEDEN SER TÓXICAS EN ALGUNOS PACIENTES HEPÁTICOS O RENALES, metabolismo hepático eliminación generalmente renal, metabolismo liposoluble, eliminación hidrosoluble Definición e importancia Cualquier respuesta a un medicamento que sea perjudicial y no deseada, la cual se presenta a las dosis empleadas en el hombre para la profilaxis (acciones de prevención, evito una enfermedad), el diagnóstico, la terapéutica o la modificación de una función. Clasificación (Bawlins y Thompson) TIPO A Relacionadas con el medicamento TIPO B Relacionadas con el paciente X ejemplo paciente alérgico al enalapril= Farmacología página 40
  • 41. X ejemplo paciente alérgico al enalapril= suspender el tratamiento, Dosis dependiente • Previsibles • Incidencia alta • Mortalidad baja • Descritas antes de la comercialización • Tratamiento: Ajustar la dosis • Ejemplo: paciente con HTA enalapril 20mg el paciente se cuida mucho hay que empezar a bajar la dosis. • Dosis independiente, si alguien es alérgico no tengo que suspender, son reacciones antígeno anticuerpo, reacciones con histaminas • Imprevisibles • Incidencia baja • Mortalidad alta, puede que me enteré que soy alérgico a algo luego cuando tenga una mortalidad alta • Descritas después de la comercialización. • Tratamiento: Suspender el fármaco • Reacciones va a depender de las acciones de un medicamento Reacciones de Tipo A (Aumented) Reacciones debidas a un efecto esperado pero exagerado, dentro de los efectos del fármaco. Si tengo un paciente hipertenso y le doy un vasodilatador le disminuye la PA • Paciente DM, hipoglicemiante le baja el nivel, eso es lo normal que le debe pasar, pero hay veces que es exagerado y se desmaya, empieza con diaforesis, confusiones, • En patologías crónicas nunca empezar con dosis muy elevadas, dosis + bajas, porque puede ocurrir eso (HTA losartán 100mg), para que si necesita más aumentar o si presenta algo, disminuir Subtipos: Bronquitis bacteriana y le da medicamento y regresan para decir que les hizo mal, (antibiótico=anti vida), no solo van en contra de las bacterias del tracto respiratorio sino a las de las bacterias intestinales Decir los efectos colaterales Sequedad bucal= anticolinérgico Anticolinérgico antiespasmódico: en dismenorrea sequedad de boca es un efecto que espero que me dé. Farmacología página 41
  • 42. Reacciones de Tipo B (Bizarre) Reacciones no esperables de acuerdo al conocimiento de las acciones farmacológicas del medicamento en dosis habituales. Por ejemplo rash cutáneo; urticaria, exantema, picazón. Curam: amoxicilina (500mg) + ácido clavulánico (125mg), se manda la presentación de 625mg Bronquitis: desde que tomé sus pastillas me dio ansiedad, desesperación, Lo que le puedo ocasionar es diarrea, dolor de estómago, porque pensaba en reacción tipo A, Tuvo un problema psicológico y sumarse a la reacción del medicamento Subtipos: Puede que determinados tipos de anemia produzcan ictericia Ictericia fisiológica del recién nacido por hemolisis a expensas de la bilirrubina indirecta • (prehepático) • si se alteran las 2 bilirrubinas y las transaminasas TGO, TGP es netamente hepático • Y si sube solo la bilirrubina directa el problema es posthepático, puede ser un tumor del colédoco, tumor en la cabeza del páncreas • Hipertermia maligna con anestesia, (fiebre porque la anestesia afectó alguna condición fisiológica nivel del hipotálamo=aquí controla la temperatura) • Reacciones Alérgicas • Reacciones anafilácticas con ciertos antibióticos, puede dar anafilaxia la alergia a la penicilina. • Por lo general son impredecibles algunas son predecibles como con el abacavir(virus), carbamazepina(anticonvulsivante) generalmente en (asiáticos), IECAS no funcionan bien en etnia negra se usa arados=no funciona enalapril, funciona losartán y algunos antígenos leucocitarios humanos (HLA) o pueden ser post mortem. • Reacciones idiosincrásicas Farmacología página 42
  • 43. • Anemia hemolítica no se da por falta de Fe, sino por hemólisis por disminución o ausencia de la glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, no hay cura, poder mejorar alimentación para hacer que los eritrocitos no bajen tanto, evitar hemólisis, transfusiones sanguíneas para mejorar • Anemia ferropénica sí por falta de Fe • Reacciones de Tipo C (Crhonic) Aparecen por una interacción crónica sostenida e intensa de un fármaco con su órgano diana. Osteonecrosis mandibular por Bifosfonatos=tratamientos para la osteoporosis (disminuye la producción de osteocitos= células productoras y aumenta la acción de osteoclasto que son los degradadores), si uso mucho puede dar Osteonecrosis mandibular =huesos de la mandíbula se necrosan. Dependencias de las benzodiacepinas: lorazepam, librazolam, diazepam, clonazepam, alprazolam, hacen acción por una acción intracelular por un ensanchamiento del retículo endoplasmático que pide más mas medicamento, son dependientes Reacciones de Tipo D (Delayed) Aparecen de manera retardada en relación al contacto con el fármaco (carcinogénesis, teratogénesis: teratoma: masa: tumor, unen las estructuras ectodermo, mesodermo, endodermo, Una bola con ojos, pelos, sangre) Talidomida: bebés nacen con focomelia, agenesia de miembros, sindactilia: manos pegadas, dedos pegadas Polidactilia: más dedos Sirenomelia: los niños nacen con las piernas unidas. Reacciones de Tipo E (end-use) Cuando cesa un Tto (efecto rebote). Farmacología página 43
  • 44. El síntoma por el que se había iniciado el Tto al suspenderlo aparece en forma más acentuada. Ejem Insomnio luego de suspender Benzodiazepinas. Pacientes que toman benzodiazepinas para dormir tranquilamente, dejan de tomar y les da efecto de rebote Depende de: Factores Edad • Sexo • Enfermedades • Genéticos • Empleo inapropiado del fármaco • Farmacovigilancia “Conjunto de procedimientos y actividades destinadas a la detección, evaluación, registro, difusión y prevención de las reacciones adversas de los medicamentos” Si no hago farmacovigilancia no puedo saber , no hay como diagnosticar y ver qué pasa con un medicamento, aspirina: sangrados digestivos. Metronidazol: sabor metálico Buscapina: sequedad de boca, Sx guillán Barré; parálisis ascendente, parálisis de respiratorio Antes que se apruebe la comercialización de un medicamento este tiene que demostrar: Eficacia: capacidad para conseguir efecto benéfico.  Seguridad: No produce efectos tóxicos desproporcionados en relación con el beneficio.(riesgo beneficio), paciente Hb 20 Hto 60 riesgo de trombosis, antiagregantes plaquetarios, anticoagulante, que paciente sangre inhibidor de bombas de protones (lansoprazol 30mg) y si le da hemiplejia ya no hay SNC no tiene regeneración  Calidad: Alcanza requisitos mínimos de calidad y pureza.  PRUEBAS DE FUNCIÓN RENAL UREA PLASMÁTICA Def. Producto final del catabolismo proteico y se Síntesis: hígado Excreción: Renal Valores Normales 12 - 54mg/dL Utilidad Predictor de la necesidad de diálisis, también se necesita de otros factores, urea, creatinina, Na, K, Ca, Hb (sup. 200 mg/dL) Farmacología página 44
  • 45. CREATININA PLASMÁTICA Def. Producto final del catabolismo de crceatina muscular Valores Normales 1 mg/dL Poco + en varón y -en la mujer Coeficiente U/C = 20 Utilidad Estrecha relación con la tasa de Filtrado Glomerular. Indicador más sensible de la función renal CISTATINA C SÉRICA Def. Inhibidor de Cisteína Proetasa (Enzimas que degrgadan las proteínas) Valores Normales 0,5 - 15 mg/L Utilidad No aparece en la Orina Indicador de estadios iniciales y moderados de Enfermedad renal crónica TASA DE FILTRACIÓN FLOMERULAR Análisis de sangre se estima cuánta sangre pasa por minuto a través de estos filtros. Si tengo tasa de filtración alterada tengo que ver medicamentos que no se eliminen por vía renal o modificar la dosis Valores Normales 90 a 120 mL/min/1.73 m2. Utilidad Detección temprana de problemas renales, porque su reducción aparece mucho antes que cualquier manifestación clínica. Diagnóstico y estadificación de la enfermedad renal crónica Concentración Función a nivel del túbulo distal y colector para mantener el gradiente osmótico de la filtración a nivel renal Valores Normales 800 mOsm/Kg Utilidad Pérdida de la capacidad de concentración, relacionada con disminución de TFG y refleja Farmacología página 45
  • 46. Pérdida de la capacidad de concentración, relacionada con disminución de TFG y refleja enfermedad renal DILUCIÓN Función a nivel del túbulo distal y colector para mantener el gradiente osmótico de la filtración a nivel renal Valores Normales Eliminación del 70% del líquido ingerido 100mOsm/Kg Utilidad Detección de nefropatías crónicas con insuficiencia renal progresiva Hacen pruebas de que el paciente debe tomar líquido y 4 horas después ver cuanto líquido excretó = control de ingesta y eliminación Si el paciente está reteniendo líquido que se elimine más líquido del que está ingresando que la dilución aumente Paciente deshidratado: líquido que salga sea menos al que ingrese para que el líquido se quede, funciona si tenemos una TFG buena Pruebas de Función hepática Bilirrubina Def. Derivado del catabolismo del grupo hemo de la hemoglobina y de las enzimas hemínicas Valores Normales <1 mg/dL Utilidad En condiciones normales, la bilirrubina se produce por destrucción de eritrocitos viejos en el bazo Hiperbilirrubinemia - Ictericia En adultos: 1mg/dl 0,6 mg/dl indirecta 0,4 mg/dl directa Niños: 16-17mg/dl para que el niño vaya a termocuna , si va de 12 está bien , está elevado por ejemplo cuando el bebé llora se da la hemólisis da elevación de la bilirrubina Ictericia fisiológica del recién nacido por hemolisis a expensas de la bilirrubina indirecta  (prehepático) si se alteran las 2 bilirrubinas y las transaminasas TGO, TGP es netamente hepático  Y si sube solo la bilirrubina directa el problema es posthepático, puede ser un tumor del colédoco, tumor en la cabeza del páncreas, coledocolitiacis, tumor a nivel de duodeno  AMINOTRANSFERASAS Farmacología página 46
  • 47. Transaminasas enzimas que transfieren un aminoácido a un cetoacido aceptor para dar lugar a aminoácidos distintos de los originales Valores Normales 9 - 35 U/L Cociente AST/ALT: 1,3 Utilidad Fenómenos eléctricos transmembrana se manifiestan en los tejidos excitables Trastornos de conducción cardiaca Trastornos de la función neuromuscular AST o GOT Aspartato aminotransferasa ALT o GPT Alanina aminotransferasa Valor normal de transaminasas hasta menos de 50 U/L Fosfatasa alcalina Enzimas que intervienen en la hidrólisis de las uniones éster fosfato a pH Alcalino Valores normales 60 170 U/L Utilidad aumento de fosfatasa alcalina ( confirma los problemas de origen hepático con enzima gamma glutamiltranspeptidasa (G ammaglutamiltranspeptidasa (GGT): Cataliza la transferencia de grupos gammaglutamil de un péptido a otro o a un aminoácido. Valores normales hasta menos de 50 U/L. Utilidad: Hepatopatías tienen un paralelismo a la fosfatasa alcalina (FA). Indicador sensible de alcoholismo. Estas pruebas de funcinamiento: Ayudan a evaluar el funcionamiento hepático pero no son exactas porque sus valores pueden verse alterados por enfermedades extrahepáticas  Patrón de citolisis (Elevación de ALT y AST) Daño y muerte de células hepáticas  Patrón de colestasis (Elevación de bilirrubina, FA y GGT) Bloqueo en el flujo  biliar  Pruebas de funcionamiento hepático específicas  Albúmina Proteína de síntesis hepática Producción dependiente de la función hepatocelular Presión Osmótica Valores Normales Vida media de 19- 21 días Farmacología página 47