FARMACOLOGIA

1. Analgésicos
opiodes
M en C. Patricia Velázquez
Alvarado

2. Analgésicos
opiodes“De entre todos los
remedios que Dios
Todopoderoso se ha
dignado dar al hombre
para mitigar sus males,
ninguno es tan universal
y eficaz como el opio”.
Thomas Sydenham

3. Encefalinas
Dinorfinas
Endorfinas

4. Receptores opiodes
Pertenecen a la
familia de
receptores
acoplados a
proteínas G
m, d, kReceptor m
• Subtipos m1, m2 , m3
• Abre canales de k
• Es responsable de
muchos de los
efectos
• Es la principal diana
de los analgésicos
más utilizados

5. Receptores opiodes
Receptor d
• Comprende los subtipos d1 y d2
• Abre canales de k
• Localizado fundamentalmente en la
periferia y el más abundante en la corteza
cerebral

6. Receptores opiodes
Receptor k
• Subtipos k1, k2 y k3
• Cierra canales de calcio
• Produce disforia y sus
agonistas son menos
adictógenos
• Contribuye a la analgesia
espinal

7. Receptor Función
m Analgesia supraspinal, depresión
respiratoria, euforia, miosis,
reducción de la motilidad
gastrointestinal y dependencia
física
k analgesia espinal, miosis y sedación
s Disforia, alucinaciones y
estimulación vasomotora y
respiratoria

8. Categoría Fármacos
Agonistas
totales
Morfina, dextropropoxifeno,
metadona, meperidina, fentanilo,
oxicodona
Agonistas
parciales
Nalbufina, buprenorfina,
pentazocina.
Antagonistas Naloxona, naltrexona y
nalmefeno

9. Farmacocinética Morfina
Administración: v.o, rectal
y parenteral
T ½: 2 a 4 hrs
Duración de acción: 3-6 hrs
Atraviesa la BH y
placentaria
Metabolismo hepático
Eliminación: renal, bilis,
saliva, sudor y leche
materna

10. Farmacodinamia de Morfina

11. Farmacodinamia de Morfina
Dolor moderado a
severo, incluyendo
posoperatorio, visceral,
traumatismo, de las
enfermedades
terminales, quemaduras,
IAM, edema pulmonar
cardiogénico.

12. Reacciones
adversas de morfina

13. 120 mg v.o
y 30 mg
parenteral
Intoxicación por morfina
Coma
Pupilas
puntiformes
Depresión
respiratoria

14. Contraindicaciones:
Edema
pulmonar
Hipersensibilidad
Depresión
respiratoria
Ataque
agudo
asma
Traumatismo
craneoencefálico

15. Contraindicaciones:
Estados convulsivos

16. Buprenorfina
Agonista parcial de los receptores
mu y antagonista de los receptores
kappa. Su actividad analgésica es
superior a la de la morfina.
Está indicado en dolor de
moderado a intenso.

17. Nalbufina
Potencia analgésica
equiparable a la de morfina.
Agonista de receptores
kappa y antagonista de
receptores mu.
Dolor moderado
a intenso y en
trabajo de parto

18. Naloxona
Se fija con gran afinidad a todos los receptores
opiodes.
Es el antagonista opiáceo más puro. Antídoto en
la intoxicación por opiáceos.

19. Naltrexona
Coadyuvante n
el tratamiento del
alcoholismo.