1.
Reversión de Relajantes Musculares :
Inhibidores de la acetilcolinesterasa y
Sugammadex
Dr. Justin Galván.
Dr. Ignacio Vizcaíno
RESIDENTES DE PRIMER AÑO
REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA SALUD
UNIVERSIDAD BOLIVARIANA DE VENEZUELA
HOSPITAL COROMOTO DE MARACAIBO
POSTGRADO DE ANESTESIOLOGÍA INTEGRAL

2.
FARMACOLOGÍA COLINÉRGICA
COLINÉRGICO
• Totalidad del SNP (ganglios
parasimpáticos y células
efectoras)
• Partes del SNS (ganglios
simpáticos, medula suprarrenal
y glándulas sudoríparas)
• Algunas neuronas del SNC
• Nervios somáticos del musculo
esquelético.
ACETILCOLINA
Efectos del NT acetilcolina, en contraposición con los efectos
adrenérgicos de la NA.

3.
Consiste en el bloqueo o inhibición de la degradación de la ACh en la UNM y así producir un
aumento de la reserva disponible de ACh en la hendidura sináptica.
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Sugammadex

4.
FARMACOLOGÍA
RECEPTORES COLINÉRGICOS
NICOTINICOS
MUSCARINICOS
Ganglios autónomos
Musculo liso bronquial
Receptores de los musc.
Esqueléticos (PNM)
Glándulas salivales
Bloqueados por los RMND Nodo senoauricular
Bloqueados por anticolinérgicos
El objetivo principal de la reversión del RM es llevar al máximo la
transmisión nicotínica mientras que al mismo tiempo se
minimizan los efectos adversos muscarinícos.

5.
RECEPTORES COLINÉRGICOS
FARMACOLOGÍA
Nicotínicos Muscarínicos
Localización
Ganglios autonómicos
Ganglios simpáticos
Ganglios parasimpáticos
Musculo esquelético
• Glándulas:
Lagrimales
Salivales
Gástricas
• Musculo liso
Bronquial
Gastrointestinal
Vejiga
• Vasos sanguíneos
• Corazón
Nodo SA
Nodo AV
Agonistas
Acetilcolina
Nicotina
Acetilcolina
Muscarina
Antagonistas Relajantes no despolarizantes
• Antimuscarínicos
Atropina
Glucopirrulato
Escopolamina

6.
MECANISMO DE ACCIÓN DE INHIBIDORES DE
ACETILCOLINESTERASA
Bloquean las aceticolinesterasas y aumentan la
concentracion de Ach en la UNM, lo que incrementa la
magnitud y duración de los potenciales de la placa
motora y facilita la transmisión neuromuscular normal.
CLASIFICACIÓN DE INHIBIDORES DE ACHE
Inhibidores competitivos reversibles
• Neostigmina - Edrofonio Piridostigmina - Fisostigmina
Inhibidores competitivos irreversibles
• Órganos fosforados

7.
MECANISMO DE ACCIÓN DE INHIBIDORES DE
ACETILCOLINESTERASA
La Neostigmina y la Piridostigmina se unen a los
sitios aniónicos y esterásicos de la molécula de la
acetilcolinesterasa y causan supresión mas prolongada
que Edrofonio.

8.
FARMACOCINETICA
La concentración plasmática de las
anticolinesterasas disminuye con rapidez durante los
primeros 5-10 min.
Los volúmenes de distribución están en limites de
0.7-1.4 L x Kg y la Vida Media de eliminación es de 60-
120 min.
Los fármacos son compuestos Hidrosolubles
ionizados, su principal vía de eliminación es renal.

9.
EFECTOS COLINÉRGICOS
AUMENTADOS
Receptores
Cardiovasc.
Bradicardia vagal – Paro sinusal
Receptores
Pulmonares
Receptores
Gastrointestinales
Receptores
Cerebrales
Broncoespasmo - Secreciones
Pulmonares
Excitación difusa con alteración del EEG
(fisostigmina)
Actividad esofágica, gástrica, e intestinal
Secreciones glandulares

10.
 Estructura: Amonio cuaternario +carbamato.
 Dosis : 0,04- 0,08 mg/kg .
 Inicio de acción: 3- 5 minutos máximo 7-11minutos.
 Duración : 60-80 minutos. (76min)
 Farmacodinamia: 50% Renal – 50% Hepático.
 Presentación: Ampollas de 0,5 mg / ml
NEOSTIGMINA

11.
 Similar estructuralmente a la Neostigmina.
 Dosis : 0,10-0,20 mg/kg ( 20 mg en adultos)
 Inicio de acción: 10-15 minutos
 Duración : 90-130 minutos.
 Farmacodinamia: 75% Renal – resto a nivel Hepático.
 Presentación: ampollas de 5ml ( 1mg/ml),
PIRIDOSTIGMINA

12.
 No pose grupo carbamato en su estructura.
 Dosis : 0,50 - 1 mg/kg ( máximo 40mg)
 Inicio de acción: 1-2 minutos
 Duración : 66 minutos.
 Efectivo para revertir Mivacurio.
 Necesita mitad de la dosis de anticolinergico
 Farmacodinamia: 67% Renal – resto a nivel
Hepático.
 Presentación: Ampollas de 10mg /ml
EDROFONIO

13.
FISOSTIGMINA
Amina terciaria con carbamato en su estructura.
Dosis : 0,01-0,03 mg/kg
Atraviesa BHE que no es útil su uso en reversión de BNM.
Tratamiento de toxicidad central por anticolinérgicos
Revierte algún grado de delirio o depresión del SNC por parte de
BZD y agentes inhalatorios.
Farmacodinamia: metabolismo por esterasas plasmáticas.
Presentación: Ampollas de 2ml -2 mg ( 1mg/ml)
Ampollas de 5ml- 10mg ( 2mg/ml)

14.
FACTORES QUE AFECTAN
LA REVERSIÓN DEL BNM
Intensidad
del bloqueo
Dosis de
Anti-AchE
Elección de
relajante
Insuficiencia
Renal

15.
SUGAMMADEX

16.
ESTRUCTURA:
Es un oligosacárido cíclico
obtenido de la degradación
del almidón.
Presenta una estructura
circular compuesta con 8
moléculas de azúcar
dispuestas en anillos.
Posee un centro lipofilico
con un exterior hidrofilico
atribuibles a iones cargados
negativamente.
Las mas empleadas
son la α, β y la γ
puesto que poseen 6,
7 y 8 glucosas con
pesos moleculares
entre 973 y 1297.
SUGAMMADEX

17.
ESTRUCTURA:
Las Ciclodextrinas se han
empleado para varias
sustancias usadas en
Anestesiología como el
propofol, etomidato,
bupivacaina, midazolam y
recientemente como
antagonista del rocuronio.

18.
MECANISMO DE ACCION:
La gamma ciclodextrina es una
anillo de ocho elementos con una
cavidad central que encapsula
perfectamente el núcleo esteroide
de los BNM esteroideos de acción
intermedia (rocuronio >
vecuronio>pancuronio)
SUGAMMADEX

19.
FARMACOCINETICA:
 Metabolismo: No se
observaron metabolitos y la
única vía de eliminación
observada fue la excreción
renal.
 Eliminación: La semivida de
eliminación en adultos es 1,8
horas y el aclaramiento
plasmático se estima en
88ml/min. >90% de la dosis
es excretada antes de las 24
horas.
Distribución: No se une a
proteínas ni eritrocitos.
Por lo que carece de Efec.
Sec. Hemodinamico.
SUGAMMADEX

20.
FARMACODINAMIA:
 Pacientes con insuficiencia
renal y hepática leve a
moderada no ameritan ajuste
de dosis.
 No se recomienda su uso en
pacientes con Insuficiencia
renal grave (clearence menor
de 30ml/min.
 En pacientes obesos debe
basarse la dosis a su peso
corporal ideal.
SUGAMMADEX

21.
DOSIS:
Paciente (edad) Bloqueante
Neuromuscular
Tipo de Reversión Dosis
≥ 18 Rocuronio/
Vecuronio
Rutina (RM
moderada)
2 mg/kg
≥18 Rocuronio/
Vecuronio
Rutina (RM
profunda)
4 mg/kg
≥18 Rocuronio Inmediata 16 mg/kg
2-17 años Rocuronio Rutina (RM
moderada)
2 mg/kg
SUGAMMADEX

22.
EFECTOS ADVERSOS :
Efecto adverso Porcentaje Dosis (mg/kg)
Vómitos 7,4 3
Boca seca 6,9 4 y 8
Sabor extraño 6,9 0, 1 y 4
Parosmia 3,4 4
Tos 3,4 2, 3 y 4
Cambio de
temperatura
3,4 2 y 4
Parestesias 3,4 8
Hipotensión 2 casos aislados 2 y 3
SUGAMMADEX

23.
PRESENTACION:

24.
Es la observación mediante monitores no invasivos a través de gráficos y valores
cuantitativos, de la función neuromuscular durante el trans y postoperatorio.
Facilita la cronología de la intubación.
Administración de dosis óptimas individuales de BNM y sus antídotos.
Proporciona una medición exacta del grado de relajación durante la cirugía y el grado
de recuperación antes de la extubación.
Obtener el mínimo grado de bloqueo neuromuscular efectivo.
Evitar el bloqueo residual u efecto acumulativo de los BNM en el postoperatorio .
En caso de despertar prolongado identificar que no sea por BNM.

25.
PORQUE VIGILAR???
La posible toxicidad de los
bloqueadores neuromusculares
es alta ya que interfieren con la
función del sistema respiratorio.
La depresión ventilatoria es
causa importante de
morbimortalidad relacionadas
con la anestesia, y no hay duda
que el bloqueo neuromuscular
residual es un factor importante.

26.
TIPOS DE MONITORIZACIÓN
1. Evaluación clínica de los signos de debilidad.
2. Directas
3. Monitoreo neuromuscular cualitativo ( táctil y visual).
4. Monitoreo neuromuscular cuantitativo. (objetivo).

27.
PRUEBAS PARA EVALUAR EL BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
 VOLUMEN CORRIENTE _> 5ML/KG
 CAPACIDAD VITAL _> 20ML/KG
 FUERZA INSPIRATORIA _> 40CMH2O
 ELEVACIÓN DE LA CABEZA DURANTE 5 S
 PRESION DE LA MANO ( se compara con una prueba contra un control
previo a la inducción)
 MORDIDA MANTENIDA, CONTRACCIÓN MANTENIDA SOBRE EL
DEPRESOR LINGUAL

28.
MONITORIZACIÓN CLÍNICA
 REQUIERE LA COOPERACIÓN DEL PACIENTE
 INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS (AAI, OPIÁCEOS, ETC.)
 OTROS ESTADOS MÓRBIDOS PUEDEN ESTAR AFECTANDO LA TNM. ( HIPERTERMIA)
 NO PERMITE INFORMACIÓN PRECISA SOBRE EL BLOQUEO NEUROMUSCULAR, TIENE
BAJA SENSIBILIDAD.
MONITORIZACIÓN CON EL INSTRUMENTAL
Cualitativa ( visual o táctil )
Cuantitativa ( objetiva).

29.
La vigilancia consiste en la estimulación
de un nervio periférico y evaluación de
la respuesta (contracción o espasmo)
del músculo inervado.
La respuesta del Nervio a la
estimulación eléctrica depende de 3
factores:
1. La corriente que se aplica
2. La duración de la corriente
3. La posición de los electrodos
CARACTERISTICAS DEL
ESTIMULADOR

30.
• La corriente se aplica mediante
electrodos estimulantes
superficiales (cutáneos)
• Se prefieren los electrodos
superficiales a los electrodos
invasivos transcutáneos de aguja.
• Los electrodos con superficie de
plata-cloruro de plata que se
utilizan en el electrocardiograma
son adecuados sin riesgo de
hemorragia, infección o
quemaduras.
CARACTERISTICAS DEL
ESTIMULADOR

31.
• Los estimuladores deben
tener la capacidad para
suministrar una corriente
máxima de 60-80 mA.
• Casi todos para el uso clínico
se diseñaron para
proporcionar una corriente
constante sin importar los
cambios en la impedancia
secundarios a la sequedad
del gel en el electrodo,
enfriamiento y disminución de
la función de la glándula
sudorípara.
CARACTERISTICAS DEL
ESTIMULADOR

32.
• La duración del pulso de
corriente debe ser suficiente
para que se despolaricen
todos los axones del nervio,
pero lo bastante corta para
evitar periodos refractarios del
nervio,
• En la practica son aceptables
pulsos con duración de 0,1-
0,2 mseg.
CARACTERISTICAS DEL
ESTIMULADOR

33.
LUGAR DE ESTIMULACIÓN

34.
PASOS PARA EL MONITOREO CORRECTO
 Se elije el nervio – musculo ( cubital o facial) .
Se colocan los electrodos percutáneos a una distancia no menor de 3 cm
entre uno y otro .
Se fija bien la mano puesto que solo se valora movimiento del pulgar. En
(caso del facial no requiere fijación).
Evita interferencias eléctricas (electrocauterios).
Es recomendable desengrasar la piel con alcohol

35.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Patrones de estimulación nerviosa.
Tipos de estímulos
Contracción Única o
estimulo simple (ST)
Tren de Cuatro
(TOF)
Tetánica (ET)
Recuento Postetánico
(RPT)
Doble Ráfaga (EDR)

36.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Contracción Única o
estimulo simple (ST)
Es un estimulo simple
Se evalúa su atenuación con el nivel de bloqueo
Requiere una respuesta de control ( sin BNM)
No permite diferenciar distintos niveles de bloqueo

37.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Contracción Única (ST)

38.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Tren de Cuatro (TOF) TRAIN OF FOR
• 4 estímulos idénticos
•Generan 4 respuestas iguales sin BNM
•TOF presenta dos valores
TOF C, numero de respuestas
TOF R, relación entre la 4ta y la 1era respuesta
•TOF R se obtiene solo con un RMND

39.
TOF C:
• 3 ( falta 1 respuesta). Equivale a un bloqueo de 75%
• 2 ( falta 2 respuesta). Equivale a un bloqueo de 80%
• 1 ( falta 3 respuesta). Equivale a un bloqueo de 90 a 95%
• 0 ( sin ninguna respuesta). Bloqueo neuromuscular profundo.
TOF R:
• Requiere la existencia de las 4 respuestas TOF C *4
• Se expresa como relación ( de 0 a 1) o como porcentaje
• Utilizado para evaluar la recuperación
TREN DE CUATRO (TOF) TRAIN OF FOR

40.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Tren de Cuatro (TOF)

41.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Tetánica (ET) •.
Consiste en la aplicación de estímulos
eléctricos de alta frecuencia (30, 50 o
100Hz) durante 5seg.

42.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Tetánica (ET)

43.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Recuento Postetánico (RPT)
•Estimulo tetánico
•Seguido de serie de estímulos simple
•Se monitoriza el numero de respuestas
obtenidas después de la estimulación
tetánica
•Utilizado solo en bloqueos profundos
TOF C = 0
•Predice el tiempo de recuperación
(aparición de la 1era respuesta de TOF,
TOFC =1)
•para asegurar el bloqueo diafragmático (
músculos mas resistentes al BNM) CPT<5

44.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Recuento Postetánico (RPT)

45.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Doble Ráfaga (EDR)
Consiste en 2 descargas breves de estimulación tetánica a 50Hz
separadas por 750mseg. El número de impulsos más utilizado es la
ED con 3 impulsos en cada una de las 2 descargas tetánicas.

46.
Anestesia Clínica 8va Edición Paul Barash. Capítulo 21 “Bloqueadores Neuromusculares”
Doble Ráfaga (EDR)

47.
Gracias...