Antibioticos

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3 - ANTIBIÓTICOS
3.1. AMINOGLUCOSIDOS
3.1.1. Estreptomicina
3.1.2. Gentamicina
3.1.3. Neomicina
3.1.4. Amicacina
3.1.5. Tobramicina
3.2. PENICILINAS
3.2.1. PENICILINAS DE USO CORRIENTE
3.2.1.1. Penicilina G Sódica y Potásica
3.2.1.2. Penicilina Benzatínica
3.2.1.3. Penicilina G Procaína
3.2.1.4. Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)
3.2.1.5. Ampicilina
3.2.1.6. Amoxicilina
3.2.1.7. Dicloxacilina
3.2.1.8. Meticilina
3.2.2. PENICILINA DE RESERVA (DR)
3.2.2.1. Piperacilina
3.2.2.2. Mezlocilina
3.2.2.3. Ticarcilina
3.3. CEFALOSPORINAS
3.3.1. CEFALOSPIRINAS DE PRIMERA
GENERACION
3.3.1.1. Cefazolina
3.3.1.2. Cefalotina Mononitrato
3.3.1.3. Celalexina
3.3.2. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACION
3.3.2.1. Cefuroxima
3.3.3. CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACION
3.3.3.1. Cefotaxima
3.3.3.2. Ceftriaxona
3.3.3.3. Ceftazidima
3.4. RIFAMICINA
3.4.1. Rifampicina (UR)
3.4.2. Rifamicina SV
3.5 MACROLIDOS
3.5.1. Eritromicina
3.6. TETRACICLINAS
3.6.1. Doxiciclina
3.6.2. Tetraciclina
3.7. ANTIBIOTICOS AZUCARES COMPLEJOS
3.7.1. Clindamicina
3.8. CLORAMFENICOL
3.8.1. Cloramfenicol
3.9. SULFAMIDAS Y DERIVADOS
3.9.1. Cotrimoxazol
3.9.2. Salicilazo Sulfapiridina
3.10. ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS
3.10.1. Vancomicina
3.11. METRONIDAZOL
3.11.1. Metronidazol
3.12. COLISTIN
3.12.1. Colistin
3.12. QUINOLONAS
3.13.1. Norfloxacina
3.13.2. Ciprofloxacina
3.14. FURAZONAS
3.14.1. Nitrofurantoína
3.14.2. Nitrofurazona
3.15. QUIMIOTERAPICOS DE LA
TUBERCULOSIS
3.15.1. Isoniacida
3.15.2. Estreptomicina
3.15.3. Rifampicina
3.15.4. Pirazinamida
3.15.5. Etambutol
3.15.6. Isoniacida + Rifampicina
3.16. ANTICHAGASICOS

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3.16.1. Nifurtimox
3.16.2. Benznidazol
3.17. ANTIPARASITARIOS
3.17.1. Pamoato de Pirantelo
3.17.2. Pamoato de Pirvinio
3.17.3. Mebendazol
3.17.4. Niclosamida
3.17.5. Metronidazol
3.17.6. Furazolidona
3.18. ANTIPARASITARIOS EXTERNOS
3.18.1. Lindano
3.18.2. Piretrinas (con o sin piperonil
butóxido)
3.19. TOXOPLASMOSIS
3.19.1. Pirimetamina
3.19.2. Espiramicina
3.19.3. Sulfadiacina
3.19.4. Cotrimoxazol
3.20. LEPRA (UR)
3.20.1. Dapsona
3.20.2. Rifampicina
3.20.3. Clofazimina
3.21. ANTIVIRALES (UR)
3.21.1. Aciclovir
3.21.2. Ganciclovir
3.21.3. Zidovudina (AZT)
3.22. ANTIMICOTICOS
3.22.1. Ketoconazol
3.22.2. Fluconazol (UR)
3.22.3. Anfotericina B
3.22.4. Griseofulvina
3.22.5. Fluocitosina
3.22.6. Nistatina
3.23. ANTIPALUDICOS
3.23.1. Cloroquina
3.23.2. Primaquina
3.23.3. Quinina
3.23.4. Hidroxicloroquina
3.23.5. Pirimetamina
AMINOGLUCOSIDOS
ESTREPTOMICINA (DR)
Dosis: Vía IM, adultos: 15 a 25 mg/kg/día,
dividido en dos dosis. Niños: 20 a 30
mg/kg/día en dos dosis. Vía Endovenosa
dividida: 3 ml de Cl Na al 0,9% por cada 0,5
g, pasarlo en más de 10 minutos. En
tratamientos prolongados se puede utilizar
estos alternos.
Acciones-Usos: Droga bactericida efectiva
contra bacilos aeróbicos gramnegativos y
micobacterias. Esta droga no tiene un uso
tan amplio en la actualidad, dado que existen
otros aminoglucósidos más efectivos (ej.:
gentamicina, tobramicina, amicacina) y
agentes antituberculosos como la isoniazida y
rifampicina. El espectro de la estreptomicina
abarca entre otros a: Brucella, Francisella
tularensis, Yersinia pestis, Haemophilus
ducreyi, Pseudomona mallei, Spirillum minor,
Mycobacterium tuberculosis y
Calymmatobacterium granulomatis. Entre los
organismos resistentes se encuentran:
Pseudomona aeruginosa, algunos
grampositivos, bacterias anaerobias,
Rickettsias, hongos y virus. Está indicado en
la tuberculosis siendo droga de segunda
línea, tularemia (droga de elección contra
cepas resistentes), peste y brucelosis severa.
Combinada con la penicilina G o ampicilina,
en endocarditis a Enterococcus y por
Streptococcus viridans con sensibilidad
documentada. Algunos organismos
desarrollan resistencia rápidamente a la
estreptomicina. Existe resistencia cruzada
con la neomicina y otros aminoglucósidos.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La estreptomicina, al
igual que los otros aminoglucósidos, parece
aumentar la respuesta hipoprotrombinémica
a los anticoagulantes orales. La
estreptomicina puede causar
hipersensibilidad, manifestándose desde el
rash hasta la dermatitis exfoliativa y el shock

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anafiláctico. Otras reacciones como las
hematopoyéticas, incluyen neutropenia, y
raramente agranulocitosis, anemia aplástica
o púrpura trombocitopénica. Debe
remarcarse la toxicidad de esta droga sobre
riñón, estructuras neurológicas, incluyendo la
neuritis periférica, la porción coclear y
vestibular del octavo par craneal,
ototoxicidad irreversible, siendo el nervio
óptico menos comúnmente afectado en
ciertos pacientes predispuestos. Está
contraindicado su uso en la mujer
embarazada, se ha reportado que ha
afectado el octavo par en el feto y su
aplicación tópica por su alto riesgo de
sensibilización. (Aprobada FDA).
GENTAMICINA SULFATO
Dosis: Vía Oral, adultos: 3-5 mg/kg/día en
tres dosis. Niños: 6 mg/kg/día en tres dosis.
En neonatos con infecciones severas: 2,5
mg/kg IM cada 8 y 24 hs. Por vía IV debe ser
diluida en glucosa al 5% o en solución
isotónica de cloruro de sodio, e inyectada en
un período de 30 minutos, y en general no
exceder de 10 días de tratamiento.
Actualmente existe la tendencia al uso de
monodosis diaria de aminoglucósidos, debido
a mayor efectividad antibacteriana aparente,
por efecto postantibiótico, y a su efecto
antibacteriano dependiente de la dosis. Se
suma a éesto la menor toxicidad ótica y
renal. En los casos de neutropenia y fiebre o
endocarditis por enterococo la monodosis
está contraindicada. Vida media: 1-4 horas,
en todos los aminoglucósidos las vidas
medias son cortas.
Acciones-Usos: Antibiótico aminoglucósido
de acción bactericida sobre bacterias gram
negativas aeróbicas. Como en el resto de los
antibióticos de este grupo. Los
aminoglucósidos son útiles por su sinergia
con antibióticos beta lactámicos y en el
tratamiento de infecciones por cocos gram
positivos. Su efecto se manifiesta al actuar
sobre la subunidad 30 S ribosomal,
provocando alteraciones en la transcripción
del código genético, formándose así cadenas
peptídicas altamente defectuosas debe
modificarse la dosis total diaria, una forma es
ampliando el intervalo de dosis, que se
obtiene multiplicando el intervalo de dosis
normal (8 hs) por la concentración de
creatinina plasmática. Ej.: 2 mg %, el nuevo
intervalo será ahora de 16 horas en
insuficientes renales.
contraindicaciones: Dependiendo de la
dosis y tiempo de administración, puede
producir ototoxicidad y nefrotoxicidad (ver
amicacina). Raramente provoca bloqueo
neuromuscular. No asociarla a cefalotina por
la nefrotoxicidad, ni tampoco a áácido
etacrínico o furosemida. No debe ser
administrada en la misma solución con
ampicilina u otros derivados de la penicilina,
cloranfenicol, anfotericina B, heparina o
complejo vitamínico B, al igual que en los
demás aminoglucósidos. Se puede asociar a
otros bactericidas (ver amikacina). (Aprobada
FDA).
NEOMICINA
Dosis: Vía Oral, adultos: Coma Hepático: 4 a
8 g diarios, divididos en 4 dosis, durante 5 a
6 días. Diarrea: a E. coli: 50 mg/kg/día en 4
dosis. Niños: 50 a 100 mg/kg/día en 4 dosis.
Prematuros y lactantes: 10 a 50 mg/kg/día
en 4 dosis.
Acciones-Usos: Bactericida, cuyo
mecanismo de acción es inhibir la síntesis
proteica por interferencia con la fracción 30
S. ribosomal. Actúa preferentemente sobre
bacterias gram negativas. Por ser muy polar,
se absorbe menos del 1% en el tracto
gastrointestinal. Por vía oral se excreta casi
totalmente por heces. Es eficaz sobre E. coli,
Enterobacter aerógenes, Klebsiella
pneumoniae, Pasteurella, Salmonella,
Shigella y Vibrio cholerae. Su aplicación
terapéutica se limita primariamente a la
administración oral y tópica para efectos
antibacterianos locales. Se usa como
adyuvante del tratamiento del coma

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hepático,ya que reduce el número de
bacterias productoras de amonio.
Interacciones - Efectos y
contraindicaciones: La neomicina por vía
oral es capaz de disminuir la absorción de los
glucósidos cardiotónicos y la penicilina V.
Puede producir erupciones cutáneas (es muy
alergénica), hipoacusia (la sordera se
desarrolla lentamente, incluso después de la
supresión del tratamiento), sobreinfección,
especialmente intestinal, e insuficiencia renal
manifestada, inicialmente por anormalidades
del sedimento urinario. Puede causar
parálisis respiratoria curariforme, más
frecuentemente en pacientes que han
recibido relajantes musculares. No debe
utilizarse en insuficientes renales y alérgicos.
No debe utilizarse por vía sistémica.
AMICACINA (DR)
Dosis: Vía IM, adultos-niños con función
renal normal: 15 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis (8
horas-12 horas) y no exceder de 1,5 gramos
en total/día. En el caso de insuficiencia renal,
los aminoglucósidos deben monitorearse en
sangre, una forma de indicar sería
multiplicando el tiempo de intervalo de dosis
por la creatinina en sangre. Ej.: Intervalo de
Dosis: 8 hs; creatinina en sangre: 3 mg%,
nuevo intervalo de Dosis: 24 horas. Vía IV:
idéntico régimen. La solución debe ser
infundida por 30-60 minutos en adultos y 60-
120 minutos en niños.
Acciones-Usos: Es el primer
aminoglucósido semisintético; es soluble en
agua y derivado de la kanamicina. Las
modificaciones químicas protegen los grupos
hidroxilos y aminos de la inactivación
enzimática, siendo el aminoglucósido más
resistente a la acción inactivadora de las
bacterias gram negativas aerobias, siendo
solamente sensible a 2 de las 13 enzimas
conocidas que actúan sobre los
aminoglucósidos interactuándolos. Actúa
igual que las demás drogas del grupo. Los
gérmenes sensibles son: Escherichia coli,
Pseudomona aeruginosa, Proteus indol
negativos y positivos, Klebsiella, Enterobacter
y Serratia, Acinetobacter, Citobacter y
Providencia. Puede existir resistencia cruzada
con otros aminoglucósidos.
contraindicaciones: Al igual que otros
aminoglucósidos, la amicacina no debe ser
mezclada con otras soluciones, por
incompatibilidad o inactivación de la droga.
La resistencia a estas drogas es producida
por: 1) cambios ribosomales; 2)
modificaciones de la permeabilidad al
antibiótico, y 3) inactivación enzimática,
siendo ésta última la más común. Se puede
combinar con otros antibióticos
antipseudomonas: ticarcilina, carbenicilina,
mezlocilina, piperacilina. Asociación a
cefalosporinas en el tratamiento empírico de
inmunodeprimidos. En combinación con otras
drogas con la finalidad de: a) ampliar el
espectro, b) disminuir la resistencia y c)
mejorar el sinergismo, en las infecciones
severas (ej.: Pseudomonas) se debe
combinar a otros antibióticos. Con
cefalosporinas en Klebsiellas. Sus efectos
adversos son ototoxicidad y nefrotoxicidad
por lesión directa de membranas. La
ototoxicidad afecta a ambas ramas del
octavo par, comienza por tinnitus y pérdida
de la audición y vértigo. La nefrotoxicidad es
más común en los ancianos. Estas
alteraciones dependen de la dosis, el tiempo
de tratamiento y el funcionamiento renal. El
ácido etacrínico y la furosemida agravan la
ototoxicidad. La lesión del túbulo proximal
comienza después de siete días de
tratamiento y se manifiesta por proteinuria y
a veces hematuria, aumento de creatinina y
urea; en algunos pacientes el estado mejora
al discontinuar la droga. Cefalotina,
ciclopropano y metoxifluorano, potencian los
efectos nefrotóxicos de los aminoglucósidos.
También puede producir bloqueo
neuromuscular con parálisis fláccida
(infrecuente), ésto es más peligroso cuando
se usan en bolo por vía IV y con otras drogas
anestésicas, bloqueadores neuromusculares

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o con miastenia gravis o hipokalemia. Se
contrarresta con neostigmina y gluconato de
calcio. Hipersensibilidad: prurito, rash,
raramente dermatitis exfoliativa. (Aprobada
FDA).
TOBRAMICINA
Dosis: Vía Oral, adultos: usual 3-5
mg/kg/día dividido en dosis cada 8 hs. Niños:
6-7 mg/kg/día en 3-4 dosis. Lactantes con
función renal normal: dosis máxima diaria: 4
mg/kg en dos dosis cada 12 horas. No
superar los 7 a 10 días de tratamiento.
Acciones-Usos: Antibiótico aminoglucósido
relacionado con la gentamicina en espectro,
eficacia, farmacocinética y toxicidad.
contraindicaciones: Es más resistente que
la gentamicina a la inactivación enzimática y
menos que la amicacina. La Pseudomona
aeruginosa es más sensible a la tobramicina
que a la gentamicina. Posee por otra parte
las mismas contraindicaciones que la
amicacina y gentamicina. Por sus
características es conveniente usarla previo
estudio de antibiograma y cultivo, con el fin
de no aumentar el posible incremento de
bacterias resistentes por uso indiscriminado.
(Aprobada FDA).
PENICILINAS
PENICILINAS DE USO CORRIENTE
PENICILINA G SODICA Y POTASICA
Dosis: Vía IM ó IV, adultos: usual 1-3
millones de unidades por día, 10-20 millones
en infecciones graves. Niños: 50-250.000
U/kg/día, hasta 10 millones en infecciones
graves. Acciones-Usos: Actúa inhibiendo la
síntesis de la pared bacteriana, con efecto
bactericida. Es eficaz sobre bacterias gram
positivas y cocos gram negativos, como
meningococo y gonococo. Aunque hay áreas
geográficas donde este último es resistente.
En este caso Ceftriaxona es la droga de
elección. Ejerce acción sobre cocos gram
negativos, cocos gram positivos aeróbicos y
anaeróbicos. No tiene acción sobre
Bacteroides fragilis.
contraindicaciones: El efecto adverso más
común son reacciones alérgicasy deben ser
evitadas, por lo tanto hay que buscar drogas
alternativas. (Aprobada FDA).
PENICILINA G BENZATINICA
Dosis: Vía IM, adultos: Profilaxis fiebre
reumática: 2,4 millones por mes. Niños
menores de 10 años: 600.000 U/mes.
Acciones-Usos: Es la combinación de
Penicilina G y benzatina. Permite la liberación
lenta de penicilina G desde el lugar de la
inyección, produciendo concentraciones más
bajas del antibiótico en sangre, pero más
persistentes. Así la inyección de 1,2 millones
de unidades produce actividad
antimicrobiana (sensible) o demostrable
durante 26 días. Debe utilizarse para el
tratamiento de la sífilis localizada fuera del
sistema nervioso central. En el tratamiento
profiláctico de fiebre reumática y en la sífilis
con compromiso del SNC (a elección).
Profiláxis postesplenectomía y tratamiento de
neumonías e infecciones respiratorias altas
(de 2da. línea). También en ericipela y
faringitis estreptocócica.
contraindicaciones: Conviene relacionar
estos aspectos con los citados en penicilina G
sódica, considerándose la diferencia en la
absorción. (Aprobada FDA).
PENICILINA G PROCAINA
Dosis: Vía IM, adultos y mayores de 12
años: 600.000 a 1.200.000 UI por día.
Gonococcia: 4.800.000 UI repartidas en sitios
distintos. Sífilis primaria, secundaria y
latente: 600.000 UI diarias durante 8 días.
Lactantes y niños hasta 32 Kg. Sífilis
congénita: 50.000 UI/kg durante 10 días.
Acciones-Usos: Este preparado contiene
Penicilina G (Bencilpenicilina ) y Procaína, un
anestésico local. La concentración máxima se

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alcanza 1 a 4 horas después de una
inyección IM y los niveles terapéuticos se
mantienen por 8 a 12 horas. Su uso es sólo
IM, y está indicada en el carbunco; y difteria,
en la profilaxis de la endocarditis bacteriana,
en erisipela y en gonococcia. En infecciones
de vía aérea superior e inferior producidas
por estreptococos del grupo A y neumococo.
También está indicada en la sífilis.
contraindicaciones: Comparte los efectos
adversos de las otras bencilpenicilinas (véase
más arriba). Pueden aparecer reacciones
tóxicas a la Procaína, que son inmediatas e
incluyen ansiedad, confusión, crisis
convulsivas, agitación y alucinaciones. Está
contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la Procaína (Aprobada
FDA).
PENICILINA V
(FENOXIMETILPENICILINA)
Dosis: Vía Oral, adultos: entre 400.000 U a
1.000.000 U; ó de 125 a 500 mg cada 6-8
horas. Niños: de 400.000 a 4.000.000 U/día
ó 25 a 50 mg/kg/día, dividido en 3 ó 4 dosis.
Acciones-Usos: Droga bactericida, que
inhibe la síntesis de la pared bacteriana. Es
una penicilina ácido-resistente, alcanzando
concentraciones aceptables en sangre
administrada por vía oral. Los niveles
máximos se alcanzan una hora después de
una dosis oral. Hay pruebas que citan una
mejor absorción después de las comidas. Las
concentraciones más altas se encuentran en
hígado, riñón, piel e intestino. Su vida media
es igual a la penicilina G y se excreta en el
túbulo renal. El espectro de acción es el
mismo que en la penicilina G. No es activa
sobre los estafilococos que producen
penicilinasa. No debe utilizarse
empíricamente en infecciones producidas por
estafilococos.
contraindicaciones: La neomicina por vía
oral reduce la absorción gastrointestinal de la
penicilina V, por eso no deben administrarse
estas drogas simultáneamente. Puede
producir reacciones de hipersensibilidad. La
fenoximetilpenicilina está contraindicada en
caso de hipersensibilidad a la penicilina y
cefalosporinas. (Aprobada FDA).
AMPICILINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 250-1000 mg cada
6 horas. Niños menores de 20 kg: 50-200
mg/kg/día c/4-6hs. Es conveniente
administrarla con estómago vacío, salvo
situaciones puntuales, por vía oral se
reemplaza por amoxicilina. Vía IM, adultos:
250-500 mg cada 6hs. En meningitis 8-14 g
diarios (150-250 mg/kg/día). Niños menores
de 20 kg: 100-200 mg/kg/día. En niños
menores de 7 días: 50 mg/kg/día con dosis
cada 12 hs. Vida media: 0,5-1 hora.
Acciones-Usos: Bactericida, inhibe la
síntesis de la pared bacteriana, favoreciendo
la ruptura de la bacteria por debilitamiento
de la pared y efecto osmótico. Tiene el
mismo espectro de actividad que la penicilina
G sobre bacterias gram positivas, y más
efectividad sobre gram negativas. Es útil en
infecciones documentadas del tracto urinario
(bacilos gram negativos), también para tratar
infecciones del tracto biliar sin obstrucción, y
para infecciones del aparato respiratorio, por
Hemofilus influenzae. Es, junto con
trimetoprima-sulfametoxazol, la droga de
elección para la enfermedad obstructiva
pulmonar crónica. Se usa en dosis de 2 g/día
oral, durante 6 semanas, para terminar el
estado portador en pacientes que se
recuperan de una fiebre tifoidea.
contraindicaciones: Reacciones de
hipersensibilidad, sobre todo en personas con
antecedentes alérgicos a la penicilina
(prurito, urticaria, eosinofilia, edema
angioneurótico). Las reacciones anafilácticas
son mayores después de la administración
parenteral. No está indicada en infecciones
por estafilococos productores de penicilinasa.
No es efectiva en estafilococo dorado,
Pseudomonas, Enterobacter, cepas

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productoras de beta-lactamasa del H.
influenzae y gonococo. La Klebsiella
Pneumoniae es resistente. Se puede asociar
a aminoglucósidos, sobre todo en Escherichia
coli y Proteus indol positivos, aunque no es
necesario si la bacteria es documentada. El
probenecid prolonga su vida media.
(Aprobada FDA).
AMOXICILINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 250-500 mg cada 8
horas. Niños menos de 20 kg de peso: 20-40
mg/kg/día.
Acciones-Usos: Es una penicilina
semisintética. In vitro posee el mismo
espectro antibacteriano de la ampicilina;
menos activa, contra Shigella. Posee un
grado de absorción mayor, hasta del 50% y
mucho menos variable y resistente al áácido
gástrico que la ampicilina. Por esa razón se
asocia menos a la producción de diarrea. No
es efectiva en gérmenes productores de beta
lactamasa. Puede ser efectiva contra el
gonococo y, como la ampicilina, en la fiebre
tifoidea y también en salmonelosis diferentes
a la tífica. Pasa pobremente al líquido
cerebroespinal, a menos que el área esté
inflamada. En meningitis no debe usarse por
vía oral. La aparición de resistencia a la
amoxicilina y ampicilina ha restringido su uso
en forma empírica.
contraindicaciones: La amoxicilina está
asociada a intolerancia gástrica con náuseas
y vómitos. Fenómenos discrásicos
sanguíneos: trombocitopenia, leucopenia por
fenómenos de hipersensibilidad. Puede
ocurrir candidiasis, colitis
pseudomembranosa. Los efectos sobre el
embarazo y el feto no han sido
determinados, pero como todas las
penicilinas, parece no ser teratogénica.
(Aprobada FDA).
DICLOXACILINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 1-2 g cada 4-6
horas por vía oral. Niños menores de 40 kg:
25-100 mg/kg/día divididos en 4 dosis.
Acciones-Usos: Es un antibiótico
semisintético que produce niveles en sangre
más altos y más rápidamente que otros,
administrado por vía oral. Es penicilinasa-
resistente y ácido resistente.
contraindicaciones: No sustituye a la
penicilina G, salvo en los casos de
sensibilidad enzimática. Debe utilizarse
cuando la vía oral es la indicada. (Aprobada
FDA).
METICILINA SODICA
Dosis: Vía IV, adultos: 1-2 g en 50 ml de
ClNa cada 4-6 hs a un ritmo de 10 ml/min.
En endocarditis 12 g ó más por día. Niños:
100-300 mg/kg/día dividido en 4 dosis.
Mientras es estable en forma de polvo, es
inestable en solución ácida y pierde su
potencia en ClNa 0,85% o dextrosa. Esto,
sumado a la excreción rápida que sufre,
contraindica su infusión contínua, a menos
que la solución sea neutra y preparada en el
momento. Vía IM, adultos: 1 g cada 4 a 6 hs.
Niños: 100 a 300 mg/kg/día divididos en
cuatro dosis.
Acciones-Usos: Sal semisintética de
penicilina soluble en agua, resistente a la
penicilinasa, de uso parenteral. Es efectiva
cuando se sospecha una infección a
estafilococos dorados resistentes,
especialmente a penicilina G. Actualmente se
usa en nuestro medio como test de
sensibilidad a los beta lactámicos. No existe
para uso terapéutico.
contraindicaciones: Generalmente es bien
tolerada, aunque se pueden observar:
reacciones alérgicas, igual que con los otros
tipos de penicilina, sobreinfecciones fatales
con organismos no susceptibles -
especialmente bacterias gram negativas-,
flebitis después de repetidas inyecciones
endovenosas. Por vía intramuscular es muy

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dolorosa. Con más frecuencia que con otras
penicilinas ha sido reportada nefritis
intersticial. (Aprobada FDA).
PENICILINAS DE RESERVA
PIPERACILINA
Dosis: Vía IV, adultos: por inyección lenta,
pasar en 3 a 5 minutos o por infusión
intermitente en 20 a 30 minutos. Las dosis
varían de 6 a 18 gramos según la gravedad
de la infección. La dosis máxima diaria es de
24 gramos.
Acciones-Usos: La piperacilina es una
acylamina semisintética. Ureidopenicilina, su
uso debe estar restringido a pacientes
hospitalizados. Esta penicilina de última
generación ha extendido su espectro hacia
bacterias gram negativas. Dentro de los
gérmenes gram negativos se incluye
principalmente Pseudomona aeruginosa.
También es efectiva contra enterobacterias
(citrobacter, enterobacter, Klebsiella y
serratia), Neisserias, Haemophilus y
Acinetobacter. La piperacilina es activa
contra anaerobios, tales como bacteroides
(incluyendo B. Fragilis), fusobacterias y
Veillonella en altas concentraciones. También
tiene actividad contra enterococo,
actualmente poco útil frente a bacterias gram
negativas según la flora prevalente en el
hospital, pero útil en bacilos gram negativos
de la comunidad. Se distribuye bien en todos
los líquidos corporales y tejidos, excepto en
secreciones bronquiales y tejido óseo donde
se encuentran concentraciones bajas. No se
concentra en líquido cefalorraquídeo, en
pacientes con meninges sanas. Llega a
concentrar en un 39% en aquellos con
meninges inflamadas. Se debe utilizar en
infecciones polimicrobianas severas
intraabdominales, pulmonares, ginecológicas
y septicemias. Es usada junto a un
amiglucósido en el tratamiento empírico de
granulocitopénicos febriles. La piperacilina, al
igual que las otras penicilinas de última
generación debe ser reservada para
pacientes graves, susceptibles a dichos
antibióticos y hospitalizados.
contraindicaciones: Puede producir
reacciones de hipersensibilidad con
eosinofilia (poco frecuentes), enrojecimiento
cutáneo, prurito y reacciones tipo
enfermedad del suero. Está contraindicada
en todos los pacientes con hipersensibilidad a
las penicilinas. Además puede producir
diarrea (3%), náuseas, vómitos y disconfort
abdominal. Se debe recordar que cada gramo
de piperacilina contiene 1,85 mEq. de sodio
por lo que debe tenerse en cuenta en la
administración a aquellos pacientes que
deben recibir una dieta restringida en sodio.
Puede aumentar transitoriamente las enzimas
hepáticas (TGO-TGP-fosfatasa alcalina).
Cefaleas, vértigo, fatiga e irritación
neuromuscular, pueden verse durante la
terapéutica con piperacilina. Pueden producir
efectos locales como dolor en el sitio de la
inyección intravenosa y tromboflebitis. La
administración intramuscular causa mucho
dolor, induración y eritema en el sitio de
inyección. No debe administrarse en la
misma solución que los aminoglucósidos ya
que éstos últimos se inactivan.
MEZLOCILINA
Dosis: Vía IV, adultos: 6 a 24 gramos por
día, divididos en 4 a 6 dosis en infusión a
administrar en 20 a 30 minutos o en
inyección endovenosa lenta a pasar en 3 a 5
minutos. La magnitud de la dosis está en
relación con la severidad de la infección.
Acciones-Usos: La mezlocilina es una
penicilina semisintética cuya indicación
principal son las infecciones severas
polimicrobianas, intraabdominales,
respiratorias, óseas, ginecológicas, articulares
y septicemias, causadas por gérmenes
susceptibles. Son utilizadas principalmente
para el tratamiento de infecciones por bacilos
gram negativos, infecciones mixtas
aeróbicas-anaeróbicas o para la terapéutica

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empírica junto a un aminoglucósido, de los
pacientes granulocitopénicos febriles. Es
activa contra algunos gérmenes resistentes a
la carbenicilina o ticarcilina tales como
enterobacter, citrobacter, serratia, klebsiella
o bacteroides fragilis. Se utiliza en
infecciones por Pseudomona Aeruginosa con
sensibilidad demostrada conjuntamente con
aminoglucósidos (Gentamicina, Amikacina).
Es útil en meningitis por gérmenes gram
negativos, aunque no es la primera elección.
La mezlocilina tiene buena distribución en
cavidad pleural, peritoneal, bilis, corazón,
tejido prostático, secreciones bronquiales,
hueso, vejiga y aparato genital femenino.
Tiene poca difusión a líquido cefalorraquídeo,
cuando las meninges están sanas y alcanza
mayores concentraciones con meninges
inflamadas. La mezlocilina debe ser
reservada como droga de uso restringido
para patologías infecciosas severas en
enfermos hospitalizados y teniendo en
cuenta la flora intrahospitalaria en forma
similar a la piperacilina.
contraindicaciones: Aunque se recomienda
el uso conjunto de mezlocilina y
aminoglucósidos, se debe recordar que estas
drogas no pueden ser administradas en
forma conjunta en la misma solución o
jeringa ya que se produce la inactivación de
los aminoglucósidos. Puede producir
reacciones de hipersensibilidad como todas
las penicilinas con cuadros clínicos que van
desde el enrojecimiento cutáneo, hasta
reacciones tipo enfermedad del suero con
artralgias, mialgias, fiebre y eosinofilia. Su
administración puede producir, además,
trastornos gastrointestinales tales como
náuseas, vómitos y diarrea. Raramente
produce efectos sobre el riñón tales como
nefritis intersticial aguda, con cilindruria,
hematuria y fallo renal. Se debe recordar que
puede producir sobrecarga de sodio, ya que
cada gramo de la droga contiene 1,85 mEq.
de este electrolito. Se debe tener especial
cuidado en su administración a aquellos
pacientes que deben cumplir una restricción
dietética de sodio. Puede además, producir
elevación transitoria de los niveles de
enzimas hepáticas (TGO-TGP) que retornan a
sus valores normales al suspender el
tratamiento. Además produce reacciones
locales tales como flebitis y tromboflebitis en
el sitio de la inyección.
TICARCILINA
Dosis: Vía IV, adultos: 200-300 mg/kg/día
en 6 dosis por infusión, durante 10-20
minutos en infecciones severas. Niños
menores de 40 kg: 200-300 mg/kg/día.
Acciones-Usos: Penicilina semisintética
relacionada con la carbenicilina. En la
actualidad es poco utilizada. Cada gramo de
ticarcilina contiene 5,2 mEq. de sodio. No se
absorbe por vía oral. La vía de administración
es IM o IV. Posee el mismo espectro de
acción que la carbenicilina, aunque se
observan microorganismos resistentes como
con ésta, pero actualmente es más activa
sobre Pseudomona aeruginosa. Hay mayor
actividad antipseudomona si se asocia a un
aminoglucósido. Es activa contra Proteus y
Enterobacter. Penetra muy poco la barrera
hematoencefálica, sólo un 10% y no es
suficiente para el tratamiento en SNC.
contraindicaciones: Los efectos adversos
son: flebitis, disfunción plaquetaria,
hipokalemia e insuficiencia cardíaca.
Náuseas, vómitos y signos anafilácticos.
Prurito, urticaria y fiebre. Tener presente la
cantidad de sodio que se administra.
Contraindicada en enfermos con IC
congestiva y edemas, o insuficientes renales.
(Aprobada FDA).
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE 1RA.
GENERACION
CEFAZOLINA

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Dosis: Vía IV, adultos: para infecciones
leves: 250 a 500 mg cada 8 hs; en
infecciones severas: 500 a 1000 mg cada 6 a
8 horas. Niños: 25 a 50 mg/Kg/día dividido
en tres a cuatro dosis.
Acciones-Usos: Esta cefalosporina, al igual
que el resto, inhibe la síntesis de la pared
celular bacteriana en forma similar a la de la
penicilina. Son estructuralmente similares:
son beta lactámicos. Ejerce una adecuada
actividad contra bacterias gram positivas y
una actividad relativamente menor contra los
microorganismos gram negativos. Todas las
cefalosporinas son inactivas frente al
enterococo. La mayoría de los cocos gram
positivos son susceptibles, excepto los S.
aureus y S. epidermidis
meticilinorresistentes. La actividad contra E.
coli, Klebsiella pneumoniae y P. mirabilis es
mayor que con la cefalotina. La cefazolina es
más sensible, posee CIM más baja a la beta
lactamasa estafilocóccica, que la cefalotina.
Sus concentraciones plasmáticas,
administrada por vía IM ó IV son mayores
que con ésta última; está unida a las
proteínas plasmáticas en un 85% y su vida
media es apreciablemente más prolongada
(1,8 hs). La cefazolina es excretada mediante
filtración glomerular. Estudios clínicos han
demostrado que las cefalosporinas son
efectivas como profiláctico en el
prequirúrgico, solas o asociadas.
contraindicaciones: Entre los efectos
secundarios más comunes se observan las
reacciones de hipersensibilidad (similares a
las producidas por las penicilinas) expresadas
como anafilaxia, broncoespasmo y urticaria.
Después de varios días los enfermos pueden
presentar comúnmente rash maculopapular,
acompañado o no de fiebre y eosinofilia. Se
ha observado reactividad cruzada en
pacientes alérgicos a la penicilina, en un
porcentaje discutido hasta hoy que oscila
entre el 5 y 20%. No hay pruebas cutáneas
que puedan predecir una reacción a las
cefalosporinas. (Aprobada FDA).
CEFALEXINA MONOHIDRATO
Dosis: Vía Oral, adultos: 250 mg/6 hs.
Niños: 25-50 mg/kg/día en 4 dosis. Las dosis
deben ajustarse en enfermos con
insuficiencia renal.
Acciones-Usos: Droga de uso oral; es ácido
estable, de segunda línea, generalmente
como alternativa de las distintas penicilinas o
derivados de ellas. Actúa inhibiendo la
síntesis del mucopéptido de pared. Es menos
activa que la cefotaxima contra Stafilococcus
productores de penicilinasa. Los
Streptococcus beta hemolíticos son sensibles.
No actúa en infecciones por Enterococcus,
Enterobacter y vulgaris. Es inactivo frente a
las Pseudomonas. Menos activa frente a
enterobacterias aunque con espectro similar.
Indicada para infecciones urinarias
extrahospitalarias, infecciones de piel. Es útil
para la rotación precoz ... vías orales en
infecciones de estafilococo ..... resistente,
bacilos gram negativos de la comunidad
(osteomusculares, artritis y supuraciones ......
contraindicaciones: Se excreta el 90% por
orina. La producción de diarrea es menor que
con otras cefalosporinas. Manifestaciones
alérgicas son poco comunes, rash, prurito
genital o anal. Se han demostrado test de
Coombs directo y falsa glucosuria. El uso
prolongado puede dar sobre-infecciones,
sobre todo a Pseudomonas o Candida.
(Aprobada FDA).
CEFALOTINA
Dosis: Vía IV, Adultos: 2 a 12 gramos diarios
administrados cada 4 a 6 horas. No se
recomienda el uso IM de cefalotina por ser
muy dolorosa e irritante. Niños: 75 a 125
mg/kg divididos en 4 a 6 dosis.
Acciones-Usos: La cefalotina, al igual que
las otras cefalosporinas de 1a. generación, es
una droga de elección para profilaxis
antibiótica durante cirugía cardiovascular,
ortopédica, gastroduodenal y
ginecoobstétrica. Su espectro abarca casi

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todos los gérmenes gram positivos y algunas
bacterias gram negativas. Como todas las
cefalosporinas es efectiva frente a cocos
gram positivos anaeróbicos, frente a bacilos
gram positivos anaeróbicos espovulador
(clostridius). Son activas, pero menos que la
penicilina. Es particularmente activa contra
estafilococo aureus, siendo ésta su indicación
más importante. El estafilococo meticilino-
resistente es también resistente a cefalotina.
Puede ser utilizada en el tratamiento de
infecciones severas pulmonares, óseas,
articulares, de tejidos blandos y bacteriemias
de acuerdo con la susceptibilidad
determinada por antibiograma. El espectro
para gérmenes gram negativos incluye
Escherichia Coli, Klebsiella y Proteus Mirabilis.
Es droga de segunda elección para dichas
infecciones. La cefalotina tiene una buena
distribución en hueso, miocardio, vejiga, bilis,
alcanzando altas concentraciones también en
líquido pericárdico, pleural, sinovial y orina.
No se concentran en líquido cefalorraquídeo
ni aún con meninges inflamadas.
contraindicaciones: Las reacciones de
hipersensibilidad son el efecto adverso más
frecuente, estas reacciones van desde el
exantema maculopapular hasta el shock
anafiláctico. Comparte estos efectos con los
pacientes alérgicos a la penicilina. No
obstante, se debe tratar de no utilizarla en
pacientes alérgicos a la penicilina, ya que de
presentarse hipersensibilidad, las
consecuencias pueden ser mortales. Se ha
reportado nefrotoxicidad (necrosis tubular
aguda) en algunos pacientes, usualmente
con dosis altas y tratamientos prolongados o
asociados a aminoglucósidos en pacientes
con deterioro previo.
CEFALOSPORINAS DE 2DA.
GENERACION
CEFUROXIMA
Dosis: Vía IV, IM profundo, adultos: 2,25 a 6
gramos diarios divididos cada 6-8 horas.
Niños: 100 a 150 mg/kg/diarios divididos
cada 6 a 8 horas.
Acciones-Usos: Es una cefalosporina de 2a.
generación con buena actividad contra la
mayoría de los estafilococos, incluyendo las
cepas productoras de á lactamasas. Tiene
excelente actividad contra estreptococos
pyogenes, agalactiae, viridans, neumoniae y
peptoestreptococos. Sin embargo los
enterococos son resistentes al igual que el
resto de las cefalosporinas. Presenta vida
media más prolongada que otras
cefalosporinas del mismo grupo (1,3 hs) lo
que permite un intervalo de dosis más amplio
y la ausencia de algunos efectos adversos,
tales como hipoprotrombinemia y reacción
tipo disulfiram. Es la única cefalosporina de
2a. generación que alcanza concentraciones
terapéuticas en LCR, por lo cual es útil en las
meningitis bacterianas, aunque se prefiere el
uso de cefalosporinas de 3a. generación
(ceftriaxoma, cefotaxima). Se indica en el
tratamiento empírico inicial de infecciones
severas de la comunidad en pediatría
(pulmonares severas, supuraciones
pleuropulmonares). Tratamiento
documentado de infecciones severas por
hemophylus influenzae productor de beta
lactamasas. Presenta una unión a proteínas
del 33%. Su volumen de distribución es de
0.2 l/kg. Más del 90% de la dosis se excreta
por orina como droga inalterada, dentro de
las 24 horas. Se elimina por filtración
glomerular y secreción tubular.
contraindicaciones: Son similares a las que
presenta el resto de las cefalosporinas. Las
reacciones adversas más comunes son las de
hipersensibilidad que se manifiestan
principalmente como una erupción
maculopapular que se observa varios días
después del comienzo de la terapia. Con
altas dosis es frecuente la aparición de
pruebas de Coombs directa e indirecta
positivas.

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CEFALOSPORINAS DE 3RA.
GENERACION
CEFOTAXIMA SODICA
Dosis: Vía IV ó IM, adultos: 1 g/6-8 horas
con un máximo de 12 g (2 g cada 4 hs).
Niños: 50-300 mg/kg.
Acciones-Usos: Es bactericida y al igual que
los demás beta-lactámicos inhibe la síntesis
de la pared bacteriana. Cefalosporina
semisintética especialmente efectiva en gram
negativos (excepto el Enterococcus) y 10-200
veces más activa que todas las
cefalosporinas sobre gérmenes sensibles.
Más resistente a beta lactamasas que el resto
de las cefalosporinas, excepto la cefoxitina.
Se une el 50% a proteínas, atraviesa la
barrera hematoencefálica, lo que la hace útil
en meningitis. Se distribuye en todo el
organismo: líquido sinovial, hueso, atraviesa
la placenta y difunde al peritoneo. Se excreta
por riñón el 90% sin cambios por secreción y
filtración glomerular. Ni la droga ni sus
metabolitos se acumulan en insuficiencia
renal, por lo menos hasta valores de
clearance de 20 l/min. Debido a su
clasificación DR se recomienda que su uso
sea limitado a: 1) meningitis bacteriana por
gram negativos y H. Influenzae. 2)
Infecciones por gérmenes gram negativos
que exhiben resistencia múltiple a otros
agentes antimicrobianos. 3) Como alternativa
eficaz en aquellos pacientes con alto riesgo
de toxicidad para los aminoglucósidos. 4)
Infecciones por klebsiella peumoniae. Otras
indicaciones .... de la comunidad sin foco
claro, inyecciones severas de la comunidad
con foco respiratorio, urinario, meningitis de
la comunidad, infecciones metahospitalarias
con germen y sensibilidad documentada,
tratamiento de salud en dosis e infecciones
por bacilos gram negativos documentados.
contraindicaciones: Las reacciones
adversas esperadas, son iguales al resto de
las cefalosporinas; ha sido observada colitis
pseudomembranosa en la misma frecuencia
que con ampicilina y menos que con
clindamicina. Reacción de Coombs positiva y
esporádico aumento de creatinina sérica.
Aumento de transaminasas séricas y
fosfatasa alcalina. Falsa glucosuria con
Fehling (reactivo) o clinitest, pero no con
test-tape. Reacción disulfiram y dolor e
induración por vía intramuscular o flebitis por
vía endovenosa. (Aprobada FDA).
CEFTRIAXONA (DR)
Dosis: Vía IM ó IV, adultos: 1 a 2 gramos
diarios divididos en 1 ó 2 dosis. La dosis
máxima es de 4 gramos. Niños 50 a 70
mg/kg divididos en 2 dosis. No es preciso
ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia
hepática o renal. Acciones-Usos: La
ceftriaxona es una cefalosporina de tercera
generación, que al igual que todas las drogas
de este grupo, han perdido efectividad contra
gérmenes gram positivos, ganando espectro
contra bacterias gram negativas. Dentro de
éstas últimas se incluye Neisseria,
Haemophilus, enterobacterias (Citobacter,
Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia,
Shigella, Salmonella y Escherichia coli). Otras
indicaciones son: 1) Gonococcia genital en
áreas de alta prevalencia con gonococos
productores de beta lactamasa, 2)
Gonococcia diseminada. 3) Sífilis, 4)
Tratamiento empírico inicial de infecciones
severas de la comunidad incluyendo
meningitis, 5) Tratamiento ambulatorio de
infecciones severas por gérmenes sensibles y
resistentes a otros antibióticos, 6)
Tratamiento documentado de infecciones
moderadas severas por bacilos gram
negativos. La ceftriaxona se distribuye bien
por los tejidos y líquidos corporales,
incluyendo LCR. Se encuentran
concentraciones altas en este líquido tanto
en pacientes sanos así como en aquellos con
meninges inflamadas. Las concentraciones en
LCR varían entre el 1 al 32% de las
concentraciones plasmáticas. Está indicada

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en infecciones serias pulmonares, óseas,
articulares, abdominales, meníngeas,
urinarias y septicemias causadas por
organismos susceptibles que sean resistentes
a la antibioticoterapia habitual. Debe
recordarse que está clasificada como DR y
debe ser reservada para infecciones severas
en pacientes hospitalizados, susceptibles a
esta droga. Como ventaja frente a las otras
cefalosporinas de tercera generación de este
formulario, posee mayor vida media, lo que
permite usarla 1 ó 2 veces por día.
contraindicaciones: La ceftriaxona produce
efectos hematológicos tales como eosinofilia
(6%), trombocitosis (5%), leucopenia (2%) y
anemia (1%). Otros efectos adversos son
diarrea (3%), náuseas, vómitos y
alteraciones gustativas (1%), aumento
transitorio de enzimas hepáticas (3%),
aumento de la creatinina plasmática (1%),
diaforesis y cefalea. Las reacciones de
hipersensibilidad se encuentran con una
frecuencia del 2%. Se ha producido
enrojecimiento cutáneo con prurito, fiebre y
escalofríos. Mucho menos frecuentemente se
produce broncoespasmo o enfermedad del
suero. La ceftriaxona está contraindicada en
pacientes con hipersensibilidad a las
cefalosporinas. Se sugiere el control del
tiempo de protrombina en los tratamientos
con ceftriaxona ya que, aunque raramente,
puede producir alteraciones en los tiempos
de coagulación (prolongación del tiempo de
protrombina). Esta preocupación debe
tenerse en cuenta en pacientes con
trastornos en la síntesis de factores K
dependientes (malabsorción, cirrosis
hepática).
CEFTAZIDIMA (DR)
Dosis: Vía IV ó IM profunda, adultos: 1 a 2
gramos cada 8 o 12 horas. Vía IV, niños: (1
mes a 12 años) 100 a 150 mg/kg/día.
Acciones-Usos: Es una cefalosporina
aminotiazólica que contiene una cadena
lateral 2 carboxi, 2 oxipropano amino, la cual
reduce su actividad contra cocos gram
positivos pero aumenta su actividad contra
Pseudomona Aeruginosa. El mecanismo de
acción es similar al de las cefalosporinas y
penicilinas. Se administra por vía IM
(profunda) o IV. Un 17% circula unido a
proteínas. Su volumen de distribución es de
0.21 a 0.28 l/kg. Se distribuye en varios
tejidos y líquidos corporales pero la mayor
concentración se obtiene en orina. Penetra
en LCR en presencia de inflamación y alcanza
concentraciones terapéuticas. Entre el 80 y el
90% de la dosis se elimina por orina como
droga inalterada. Su vida media de
eliminación es de 1.8 hs., la cual se prolonga
en pacientes con deterioro renal que
requieren por lo tanto un ajuste de la dosis.
Tiene una excelente actividad contra varias
bacterias gram negativas, incluyendo
Neisseria, Meningitidis, N. Gonorrheae, H.
Influenzae y la mayoría de las
enterobacterias. La principal ventaja
comparada con otras cefalosporinas de 3a.
generación es su actividad contra
Pseudomona aeruginosa. Frente a ésta es
superior a la cefoperazona. También es
activa contra muchas cepas de bacilos gram
negativos no fermentadoras. Entre las
bacterias gram positivas presenta actividad
contra estreptococos, pero menor que
cefotaxima y considerablemente menor que
las cefalosporinas de primera generación.
Está clasificada como DR y su uso debe
limitarse a infecciones intrahospitalarias
debidas a bacterias gram negativas en
especial causadas por Pseudomona
Aeruginosa, incluyendo la meningitis
combinada con un aminoglucósido. Se ha
utilizado sola o en combinación con otros
agentes como terapia empírica o definitiva de
infecciones en pacientes neutropénicos.
Algunos estudios sugieren que la
monoterapia con ceftazidima es tan efectiva
como los regímenes combinados standard en
la terapia inicial del paciente neutropénico
febril.

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contraindicaciones: Son las mismas que
para las cefalosporinas de 1a. generación. El
efecto adverso más común lo constituye la
manifestación de hipersensibilidad. No se han
reportado con esta cefalosporina de 3a.
generación ni hemorragias ni
hipoprotrombinemia. (Aprobada FDA).
RIFAMICINAS
RIFAMPICINA (UR)
Dosis: Vía Oral, adultos: 600 mg ó 10-20
mg/kg/día. Niños: 10-20 mg/kg/día. Máximo:
600 mg/día. En una sola dosis una hora
antes o dos horas después de las comidas.
Profilaxis en el Haemophilus Influenzae: 20
mg/kg cada 24 hs por 4 días. Profilaxis en
Neisseria meningitidis (portadores): 10
mg/kg dosis (máxima 600 mg) cada 12 horas
por cuatro dosis. Vida media: 2,3-5,1 hs.
Acciones-Usos: Es un antibiótico
semisintético, y el de mayor contribución
como quimioterápico en la tuberculosis,
desde el uso de la isoniazida. Inhibe la RNA
polimerasa y síntesis de RNA mensajero.
Posee acción bactericida intracelular y
extracelular sobre el Mycobacterium
tuberculoso, M. bovis y otros, siendo más
activa durante la reproducción celular, pero
con algún efecto también durante el reposo
celular. Otros usos incluyen: lepra, profilaxis
de meningitis por H. influenzae y
meningococo. Además, para los portadores
de meningococo. Otras indicaciones como
coadyuvante en el tratamiento de infecciones
severas producidas por estafilococos, en
especial con focos supurados (artritis, sepsis
por estafilococo de la comunidad, .... por
estafilococo. En brucelosis combinado con
doxiciclina. Descolonización de portadores de
estafilococos .... cuando hay riesgo de
infección por colocación de prótesis. La
biodisponibilidad oral es de 90-95%.
contraindicaciones: La rifampicina
interfiere con anticonceptivos orales,
corticoesteroides, quinidina, anticoagulantes
orales y metadona, aumentando su
metabolismo por inducción enzimática. El
ácido aminosalicílico interfiere con la
absorción oral de rifampicina. La resistencia
bacteriana del bacilo de Koch a la
rifampicina, se reduce al realizarla en
combinación con isoniazida. No se
recomienda en tratamientos como
monodroga ya que se puede producir rápida
resistencia intra tratamiento. También es
activa para muchas otras bacterias, pero su
uso no es recomendado, para no crear
resistencias. Se han observado insuficiencias
hepáticas con ictericia y aumento de
transaminasas (5%), que es más frecuente
cuando se asocia a isoniazida o etambutol, o
en pacientes con hepatopatía. Es frecuente la
aparición de prurito y la producción de
metabolitos que colorean de rojizo la orina.
En el 1% de los pacientes que han dejado
de tomar la droga por días o semanas y
vuelven a tomarla, se observan serias
reacciones inmunológicas, con disnea y
púrpura, trombocitopenia y leucopenia con
hemólisis, hemoglobinuria: un verdadero
cuadro de anafilaxia. Si bien no se han
observado alteraciones teratogénicas, no es
recomendable su uso en los primeros meses
del embarazo. (Aprobada FDA).
RIFAMICINAS SV
(Ver capítulo 20)
MACROLIDOS
ERITROMICINA BASE, ESTEARATO Y
ETILSUCCINATO
Sales de eritromicina: eritromicina base: 500
mg cada 6-8 hs. Eritromicina estearato: 250
mg/6hs. Todas estas formas pueden elevarse
a 4 g/día en casos severos. Niños: 30 a 50
mg/kg/día en 4 dosis divididas (todas las
formas orales).
Acciones-Usos: Todas las sales de
eritromicina poseen el mismo espectro,

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actividad antibacteriana y usos, con algunas
variaciones en su potencia. Su acción se
ejerce sobre el ribosoma 50 S inhibiendo la
síntesis proteica; puede ser bactericida o
bacteriostático, dependiendo de la dosis y del
gérmen. Indicada como droga de elección en
el Mycoplasma pneumoniae y puede ser
usado en el chancroide, Chlamydia y
Campylobacter fitus (enterocolitis aguda en
niños). Se acumula 100 veces más en
bacterias gram positivas. Como alternativa
para eliminar el estado de portador de
bacilos diftéricos agudo o crónico. Para
abreviar la duración de la coqueluche,
faringitis, escarlatina y erisipela producida
por Streptococcus piogenes, neumonía
neumocóccica. Para infecciones menores por
Staphilococcus, tétanos y sífilis en pacientes
alérgicos a la penicilina. Las indicaciones de
eritromicina más importantes son: a)
Tratamiento empírico inicial de pneumopatías
atípicas, b) De segunda línea en uretritis y
cervicitis no gonocóccica y conjuntivitis por
chlar...día, primera línea en embarazo,
c)Droga alternativa de la penicilina en alergia
a la ...sina, d) Proxilaxis oval prequirúrgica de
cirugía colónica, e) Usos tópicos en el
tratamiento del acné.
contraindicaciones: Está contraindicada en
insuficiencia hepática, especialmente el
estolato, que después de 10 días puede
presentar vómitos, dolor abdominal, seguidos
de ictericia y transaminasas elevadas. De
este modo, el estolato no debe usarse. Con
todas las sales pueden aparecer disturbios
gastrointestinales, epigastralgia, náuseas,
vómitos y diarrea. Reacciones de
hipersensibilidad. Rash cutáneo que
desaparece con la suspensión de la droga.
No se debe combinar a cloranfenicol,
clindamicina y lincomicina. Todas ellas actúan
en el mismo lugar de acción. No es
recomendable utilizarse con jugos ácidos y
otras bebidas ácidas. No se recomienda
ingerirlo con los alimentos. Aumenta los
niveles de aminofilina o teofilina en sangre y
el efecto cushingoide con el uso de
glucocorticoides. En formas parenterales
puede ser incompatible -física o
químicamente- con soluciones que contienen
complejo vitamínico B, ácido ascórbico,
cefalotina, tetraciclina, colistina,
cloranfenicol, heparina, y fenitoína.
(Aprobada FDA).
TETRACICLINAS
DOXICICLINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 100 mg cada 12
horas. Vía IV, adultos: 200 mg en 1 ó 2
infusiones el primer día y de 100 a 200 mg
los días posteriores.
Acciones-Usos: Es primariamente
bacteriostática. El sitio de acción de la
doxiciclina, como el resto de las tetraciclinas,
es el ribosoma bacteriano. Una vez que las
tetraciclinas acceden al interior de la célula
bacteriana, inhiben la síntesis de proteínas y
se ligan específicamente a la subunidad 30 S.
impidiendo el acceso del RNAt al sitio
aceptado del RNA mensajero en el complejo
ribosónico. Tiene una alta absorción (95% de
la dosis) en el estómago e intestino delgado
superior, siendo mayor en ayunas. Esta se
reduce por quelación y aumento del pH
gástrico. En dosis convencionales, la
doxiciclina no se elimina por las mismas vías
que las otras tetraciclinas, y no se acumula
significativamente en la sangre de los
pacientes con insuficiencia renal. La droga se
excreta por heces, en gran parte como
conjugado inactivo o quizá como quelato,
teniendo un mínimo efecto sobre la
microflora intestinal. El efecto antimicrobiano
de la doxiciclina es similar a las otras
tetraciclinas, aunque hay evidencias de que
algunas cepas de Bacteroides fragilis,
resistentes a otras, son susceptibles. Además
ha demostrado efectividad sobre:
Staphylococcus aureus, Streptococcus
incluyendo el St. pneumoniae y la E. coli.
Combinada con la eritromicina se emplea en

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el tracoma, no sólo en gotas, sino también
por vía oral. Las indicaciones más precisas
son: 1) Brucelosis, 2) Uretritis y cervitis no
gonococcia y no embarazo, 3) De primera
elección en psitacosis y de 2da. línea en
otras pneumopatías atípicas, 4) Cólera, 5)
Chancroide, 6)De segunda elección en la
enfermedad de Syme, leptospirosis y sífilis,
7) Profilaxis de paludismo en áreas
resistentes a la cloroquina, 8) enfermedades
producidas por ricketsias.
contraindicaciones: La vida media de la
doxiciclina puede acortarse de 16 a 7 horas
aproximadamente, en los pacientes que
están recibiendo tratamiento crónico con
barbitúricos o fenitoína, debido a que
inducen el metabolismo de esta tetraciclina,
a través de las enzimas microsomales,
ocurriendo algo similar con el alcohol etílico y
la carbamazepina. La absorción oral de
doxiciclina disminuye si se administra
simultáneamente a preparados de hierro
(sulfato ferroso). Entre los escasos y poco
frecuentes efectos adversos pueden citarse
náuseas, vómitos, diarrea, fotosensibilidad y
reacciones alérgicas (tipo angioedema). Se
ha observado toxicidad hepática, aunque con
menos frecuencia que con otras tetraciclinas.
El tratamiento con tetraciclinas de enfermas
embarazadas, puede producir coloración de
los dientes en su progenie. El período de
mayor peligro para los dientes es aquel en el
que las coronas se están formando. Este
periodo abarca para los dientes anteriores
deciduos, desde la mitad del embarazo hasta
4 a 6 meses posparto. Para los dientes
anteriores permanentes se extiende desde
los 6 meses hasta los 5 años de edad. Está
contraindicado su empleo en aquellos
enfermos hipersensibles a cualquiera de las
tetraciclinas. (Aprobada FDA).
TETRACICLINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 250 a 500 mg cada
6 hs. Niños mayores de 8 años: 25 a 50
mg/kg/día, divididos en cuatro dosis. Vía IV,
adultos: 250 a 500 mg 2 veces al día
(máximo 500 mg cada 8 a 12 hs. Vía IM:
(dolorosa).
Acciones-Usos: Antimicrobiano,
bacteriostático de amplio espectro que en
altas dosis es bactericida: inhibe el acceso
del aminoacil RNAt a la subunidad ribosomal
30 S inhibiendo la elongación proteica.
También actúa sobre las células animales,
pero éstas son menos sensibles, ya que, a
diferencia de las células bacterianas, carecen
de sistemas de transporte activo de
tetraciclina. Se distribuye en todo el
organismo, difunde bien a líquido sinovial,
células endoteliales hepáticas y esplénicas,
médula ósea, dentina y esmalte de los
dientes no erupcionados. Su unión a
proteínas plasmáticas es variable. Atraviesa
la placenta. Se concentra en el hígado y se
elimina por bilis y heces. En la obstrucción
biliar se acumula en sangre. Del 20 al 55%
se excreta por vía urinaria. Puede acumularse
en la insuficiencia renal. Los usos clínicos
más destacables son: uretritis no
gonocóccica debida a ureaplasma o
chlamydia. Neumonía atípica por micoplasma
o chlamydia. Cólera por V. cholerae.
Brucelosis, bronquitis crónica y enfermedad
de Lyme, acné, fiebre recurrente por
Barrellia.
contraindicaciones: La nefrotoxicidad de
los anestésicos generales, tales como el
metoxifluorano puede ser acrecentada por
las tetraciclinas al punto de poder producir
un cuadro uremico mortal. Los barbitúricos,
la fenitoína y la carbamacepina disminuyen
su vida media. Las tiazidas, administradas
simultáneamente pueden elevar el nivel de
urea sanguínea. Las tetraciclinas se absorben
en forma incompleta en presencia de
elementos lácteos, antiácidos (hidróxido de
aluminio), bicarbonato de sodio, sales de
calcio y magnesio y preparados de hierro.
Con el uso prolongado, la tetraciclina altera
la flora bacteriana normal y produce
candidiasis oral y vaginal. Otros efectos

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adversos incluyen: gastrointestinales
(irritación, náuseas, vómitos, epigastralgia,
colitis y colitis pseudomembranosa), visuales
(fototoxicidad por exposición a la luz solar),
hepáticas (hepatotoxicidad), renales
(reducción de la excreción y acumulación
tóxica de la droga. Hipersensibilidad,
urticaria, rash morbiliforme, dermatosis
exfoliativa, angioedema, glositis atrófica o
hipertrófica. Alteraciones sanguíneas:
leucocitosis y linfocitosis atípica. Puede
producir tromboflebitis. El uso de tetraciclina
vencida produce un cuadro de intoxicación y
alteraciones renales, náuseas, vómitos,
poliurea, acidosis, proteinuria, aminoaciduria.
Coloración marrón de los dientes con
deformidad dental y trastornos de
crecimiento de los niños. Se contraindica su
uso en insuficiencias hepática y renal,
hipersensibilidad a la droga, enterocolitis y
sobreinfección por hongos, especialmente
candida en diabéticos, leucémicos e
inmunodeprimidos. Mujeres embarazadas y
niños. (Aprobada FDA).
ANTIBIOTICOS AZUCARES
COMPLEJOS
CLINDAMICINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 150-300 mg/6hs.
Niños: infecciones severas, 8-16 mg/kg/día
en 3 ó 4 tomas. Vía IM ó IV, adultos: 600 a
1200 mg/día en 3 ó 4 dosis. B. fragilis,
Peptococus ó Clostridium 1,2 a 2,7 g/día.
Niños: 15 a 25 mg/kg/día.
Acciones-Usos: Es un derivado
semisintético de la lincomicina, pero con
mejor absorción, más potencia y quizás
menos toxicidad. Su mecanismo de acción es
unirse a la subunidad 50 S ribosomal, en el
mismo lugar que los macrólidos y el
cloranfenicol, con los cuales no se debe
asociar. Es bacteriostática pero puede llegar
a ser bactericida en infecciones por
neumococo estreptococo y piógenes. Es
activa contra muchos gram positivos y gram
negativos anaeróbicos, Streptococcus
viridans, pyogenes y pneumoniae (el fecalis
es resistente). El Staphylococcus aureus es
sensible, igual el Corynebacterium diphteriae.
Organismos anaeróbicos incluyen
Bacteroides, incluso el fragilis, Fusobacterium
y Peptococcus (10% resistentes) y
Peptoestreptococcus, Clostridium tetani,
perfringens y Actinomices. El Staphilococcus
aureus puede desarrollar resistencia
rápidamente y aquellos resistentes a la
eritromicina lo son para la clindamicina. La
resistencia a la clindamicina es independiente
de la meticilino resistencia, por eso es
recomendable probar clindamicina en los
meticilinos resistentes. Cuando un meticilino
resistente es también resistente a la
clindamicina, probablemente lo sea para
otros antibióticos (eritromicina, rifampicina),
creando grandes dificultades en los
tratamientos, sin embargo la frecuencia es
baja. Está indicada con el metronidazol en las
infecciones por Bacteroides fragilis. Sin
embargo, la clindamicina es de 2da. elección
en nuestro medio para el tratamiento de
bacteroides frágiles, ya que la sensibilidad
oscila en un 70%. Se usa también en
osteomielitis aguda y crónica y artritis séptica
por gérmenes anaerobios. No está indicada
en la endocarditis por anerobios ni en la
meningitis debidas a esta bacteria, ya que no
atraviesa la barrera hematoencefálica.
Las indicaciones más frecuentes de
clindamicina son: 1) Infecciones de cabeza y
cuello y neumopatías por aspiración, 2)
Infecciones intraabdominales en combinación
con aminoglucósidos, 3) Infecciones por
estafilococos meticilino resistentes y
sensibles a la clindamicina, 4) Pie diabético,
5) Celulitis necrotizantes (en combinación),
6) Toxoplasmosis ocular y encefalítica, 7)
Infecciones polimicrobianas.
contraindicaciones: La clindamicina
produce leve bloqueo neuromuscular y
potencia el efecto de aminoglucósidos y
bloqueantes neuromusculares. Es

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químicamente incompatible con ampicilina,
fenitoína, barbitúricos, aminofilina, gluconato
de calcio y sulfato de magnesio. Los efectos
adversos más comunes son : diarrea (8%) y
rash y el más importante es la colitis
pseudomembranosa observándose entre el
0,01 al 10% de los casos, pudiendo llegar a
ser fatal. También la pueden producir la
ampicilina y cefalosporinas. El riesgo es
mayor en los enfermos debilitados y no está
relacionado con dosis, vías de administración
o enfermedad; está acompañada de diarrea
acuosa, dolor abdominal tipo calambre,
fiebre, leucocitosis, mucus y sangre en
materias fecales. La mayoría de los pacientes
tienen diarrea entre el 2§ al 10§ día de
tratamiento, pero la colitis
pseudomembranosa se presenta
generalmente después de dos a diez
semanas de tratamiento y cesa después de 4
a 14 días de discontinuado el mismo. La
colitis está causada por el Clostridium
difficile. El tratamiento consiste en
administrar 500 mg de vancomicina oral cada
6 horas durante 1-2 semanas. También se ha
usado metronidazol 500 mg 3 veces por día.
No se recomienda el uso de antidiarreicos.
Otros efectos adversos son:
hipersensibilidad, leucopenia y trastornos
hepáticos. Son menos comunes hipotensión y
cambios ECG. No se recomienda durante el
embarazo. (Aprobada FDA).
CLORANFENICOL (UR)
Dosis: Vía Oral, adultos: 500 mg/6-8 hs.
Meningitis: 1-1,5 g cada 6 horas (10 días).
Niños: 50-75 mg/kg/6hs. Recién nacidos: 12-
25 mg/kg/día. Mayores de un mes: hasta 50
mg/kg/día.
Acciones-Usos: Interfiere con la síntesis
proteica de la bacteria y en menor grado en
las células del huésped. Se une en forma
irreversible a la subunidad 50 S, impidiendo
la formación de enlaces peptídicos. Es
bacteriostático, aunque puede ser bactericida
para especies como el H. Influenzae. Actúa
fundamentalmente sobre bacterias gram
negativas, H. influenzae, meningococo y
gonococo y especialmente en Salmonella
typhi. También es activo contra anaerobios
como el Bacteroides fragilis y algunos
gérmenes resistentes a la ampicilina. Debido
a su gran toxicidad potencial sólo debe
usarse para el tratamiento de la meningitis
por H. influenzae, fiebre tifoidea aguda e
infecciones por anaerobios. Sin embargo,
actualmente se dispone de drogas
alternativas como Cefotaxima, Cotrimoxazol y
Metronidazol, para estas indicaciones
respectivamente. Se utiliza en infecciones
oculares.
contraindicaciones: Puede prolongar la
vida media del dicumarol, fenitoína,
clorpropamida, por inhibir la actividad de las
enzimas microsomales hepáticas. El
fenobarbital reduce su vida media. Los
diuréticos aumentan la excreción del
cloranfenicol. Puede producir anemia
aplástica mortal (por hipersensibilidad). La
frecuencia de esta complicación es de 1:
25.000. Puede producir depresión medular,
según la dosis, así como leucopenia y
trombocitopenia; generalmente es reversible
después de 7-10 días de suspendido el
tratamiento. A dosis elevadas puede producir
el "síndrome gris" en el recién nacido. Por lo
tanto es conveniente mantener dosis de 25
mg/kg para evitar toxicidad en los niños
recién nacidos que no poseen maduro el
sistema de metabolismo hepático y el
sistema glucuronil transferasa y, de ser
indispensable la indicación de la droga,
después de un mes de nacidos la dosis
puede aumentarse a 50 mg/kg/día.
Reacciones gastrointestinales, diarreas por
sobreinfección, hipoprotrombinemia por
alteración de la flora. Reacciones
neurotóxicas: cefaleas, depresión, confusión
y delirio, neuritis óptica o periférica. Cuando
debe usarse más de 10 días es conveniente
el suplemento de hierro. No se recomienda
su administración en la mujer embarazada.
No debe nunca asociarse a eritromicina,

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oleandomicina, espiramicina (macrólidos) y
clindamicina por poseer el mismo lugar de
acción y por lo tanto se anulan sus efectos.
(Aprobada FDA).
SULFAMIDAS Y DERIVADOS
TRIMETOPRIMA +
SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
Dosis: Vía Oral, adultos: trimetoprima 160
mg cada 12 hs y sulfametoxazol 800 mg/12
hs. Niños: trimetoprima 8 mg/kg/día,
sulfametoxazol 40 mg/kg/día.
Acciones-Usos: La combinación de
trimetoprima + sulfametoxazol en una
relación fija de 1 a 5 produce la inhibición
enzimáticos secuenciales de la síntesis de
ácido tetrahidrofólico (folato). Este último es
esencial para la síntesis de los ácidos
nucleicos bacterianos, lo que provoca un
efecto bactericida. El sulfametoxazol
antagoniza la incorporación de ácido
paraminobenzóico al ácido fólico y la
trimetroprima evita la transformación de
dihidrofolato en ácido tetrahidrofólico. Estas
acciones sobre dos pasos de una misma vía
enzimática son un ejemplo notable de
sinergismo entre dos drogas. Está indicada
en los siguientes casos: 1) Tratamiento y
profilaxis de infecciones del tracto urinario a
gérmenes gram negativos. 2) Infecciones por
Pneumocystis carinii, en dosis cuatro o cinco
veces mayores que las normales de elección
en pacientes con SIDA. 3) Gastroenteritis por
Shigella. 4) Otitis aguda media en niños
(especialmente en alérgicos a la penicilina).
5) En infecciones a gram negativos
resistentes a otras drogas (fiebre tifoidea,
meningitis, osteomielitis, gonorrea,
chancroide, prostatitis, bronquitis aguda y
nocardiosis). 6) Es de elección como
ampicilina para la reagudización de la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
No es efectivo contra enterococos.
contraindicaciones: Potencia la acción de
antiagregantes e hipoglucemiantes. El 75%
de los efectos adversos se manifiestan por
alteraciones en piel, con reacciones de
hipersensibilidad (síndrome de Stevens
Johnson). Puede producir náuseas, vómitos y
hepatitis colestásica. Deficiencia de ácido
fólico con anemia megaloblástica. Los
pacientes con SIDA parecen ser
particularmente sensibles a los efectos
tóxicos, siendo común la disminución de
recuentos leucocitarios y plaquetarios.
Cristaluria en vías urinarias que se previene
con alcalinos y mayor ingestión de agua. Está
contraindicada en insuficiencia renal,
trastornos hepáticos y hematológicos. No
debe administrarse a recién nacidos y
prematuros en las primeras semanas. No se
debe utilizar si el ritmo de filtración
glomerular es menor de 15ml./min.
Contraindicada en el embarazo. El uso
simultáneo con diuréticos, lleva a mayor
producción de trombocitopenia, sobre todo
en ancianos o en presencia de insuficiencia
cardíaca. La leucovorina se puede utilizar
como antídoto en caso de sobredosis.
(Aprobada FDA).
SALICILAZO SULFAPIRIDINA (UR)
Dosis: Vía Oral, adultos: de 1 a 3 g/día.
Acciones-Usos: La salicilazo-sulfapiridina
oral es absorbida parcialmente en el intestino
delgado y la mayor parte de la droga
restante es desdoblada en el colon por la
acción bacteriana para formar sulfapiridina y
ácido 5-aminosalicílico. Algunos datos indican
que este último compuesto es el agente
efectivo en la enfermedad intestinal
inflamatoria. Su mecanismo de acción sería
por inhibición de la cascada del ácido
araquidónico. Se han logrado buenos
resultados con el uso de la salicilazo-
sulfapiridina en el tratamiento de la colitis
ulcerosa y la enteritis regional, aunque un
tercio de los mismos presenta recaídas. La
droga se emplea como primer enfoque de

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tratamiento de casos relativamente leves de
enteritis regionales y colitis granulomatosas.
contraindicaciones: Se ha postulado que el
fenobarbital podría aumentar la excreción
biliar de la salicilazo-sulfapiridina, reduciendo
de tal modo la excreción de la droga por
orina. Las reacciones tóxicas incluyen anemia
(con cuerpos de Heinz, hemólisis aguda en
pacientes con deficiencia de glucosa 6-
fosfato dehidrogenasa y agranulocitosis).
Puede provocar también náuseas, fiebre,
artralgia y eritemas; estos efectos aparecen
en el 20% de los tratados, la
desensibilización ha sido efectiva. (Aprobada
FDA).
ANTIBIOTICOS
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA
Dosis: Vía IV, adultos: 500 mg cada 6 a 12
horas ó 1g c/12 hs. Se diluye en 100 a 200
ml de Solución Fisiológica o dextrosa al 5%
y se inyecta preferiblemente por vía
intravenosa durante 30 a 60 minutos cada 6
a 12 horas. Niños: 40 mg/kg/día divididos
cada 6 a 12 horas. Vía Oral: 125 a 500 mg
de solución acuosa cada 6 horas. Máximo 4
g/día.
Acciones-Usos: La vancomicina inhibe la
síntesis de la pared celular en las bacterias
sensibles, la droga es rápidamente
bactericida para los microorganismos en
división. Su absorción por vía oral es pobre,
excretándose grandes cantidades por heces.
La vía aconsejada es la intravenosa. La vida
media de la vancomicina es de 6 horas; ésta
puede verse aumentada en aquellos
enfermos con caída del filtrado glomerular,
ya que si recordamos que más del 90% de la
droga se elimina por ese mecanismo. La
droga no es eliminada mediante hemodiálisis
o diálisis peritoneal. La vancomicina debe
emplearse únicamente para tratar infecciones
serias y es particularmente útil en el
tratamiento de infecciones debidas a
estafilococos meticilino-resistentes,
incluyendo neumonía estafilocóccica,
empiema, endocarditis, osteomielitis y
abscesos de los tejidos blandos. La droga es
también útil en infecciones estafilocóccicas
severas en enfermos alérgicos a la penicilina
y cefalosporina. Es una alternativa para el
tratamiento de la endocarditis causada por
estreptococos viridans en alérgicos a la
penicilina. En endocarditis causada por
estreptococos faecalis, puede usarse en
combinación con un aminoglucósido. La
vancomicina beneficia a los enfermos de
colitis causada por bacterias que producen
toxinas, como el cl. difficile y Staph. aureus,
utilizándose para ello la vía oral.
contraindicaciones: Si la vancomicina es
administrada simultáneamente con
cloranfenicol, corticoides adrenales y
meticilina, puede formar precipitados o sales
inactivas. Entre las reacciones de
hipersensibilidad producidas por la
vancomicina, figuran erupciones cutáneas,
maculares y anafilaxia, también escalofríos,
fiebre, menos frecuentes son la flebitis y
dolor en el sitio de la inyección intravenosa.
Significativamente es destacable su oto y
nefrotoxicidad, la primera asociada a
concentraciones plasmáticas excesivamente
elevadas (> a 30 ug/ml). Cuando se
administra concomitantemente con drogas
ototóxicas o nefrotóxicas debe monitorearse
la función renal, hacer determinaciones
séricas y ajustes en la dosificación para evitar
efectos perjudiciales aditivos. Esto es
especialmente válido con aminoglucósidos y
en general debe evitarse el uso junto a otros
antibacterianos oto y nefrotóxicos. (Aprobada
FDA).
METRONIDAZOL
METRONIDAZOL PARENTERAL (2)

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Dosis: Vía Oral, adultos: de 250 a 750 mg
en tres dosis ó 7,5 mg/kg cada 6 hs durante
7-10 días, o monodosis de 2 g o dos dosis de
1 g cada una, cada 12 hs. Niños: de 35 a 50
mg/kg/día en tres dosis durante 10 días. Vía
IV, adultos: Inicialmente 15 mg/kg, luego 7,5
mg/kg cada 6 hs.
Acciones-Usos: El metronidazol es una
droga eficaz en el tratamiento de bacterias
anaerobias como: Bacteroides, Clostridium,
Fusobacterium, Peptostreptococcus,
Eubacterium y Peptococcus. Su mecanismo
de acción dependería de una alteración de la
estructura helicoidal del DNA, efecto
provocado por el grupo "nitro" de la droga.
Después de su administración oral, se
absorbe en forma rápida y casi completa; su
distribución en tejidos y líquidos corporales
es amplia. Siendo considerable su
concentración en secreción vaginal, semen,
saliva, bilis, LCR, abscesos. Atraviesa
placenta y se excreta con la leche materna.
Droga indicada en afecciones en las que
intervienen bacterias anaerobias, incluyendo:
infecciones intraabdominales, intrapélvicas,
artritis, endocarditis, osteomielitis y abscesos
cerebrales. El metronidazol es alternativo de
la clindamicina y el cloranfenicol, en el
tratamiento del Bacteroides fragilis. Es de
elección en la afección genital causada por
Trichomonas vaginalis en la amebiasis y la
giardiasis. Es efectiva en el tratamiento de la
colitis pseudomembranosa debida a Cl.
difficile.
contraindicaciones: Asociado a los
anticoagulantes orales, el metronidazol
aumenta y prolonga la acción de éstos
(inhibe el metabolismo). Puede producir
reacción tipo disulfiram y alterar el valor de
la TGO. Los efectos adversos más comunes
se relacionan con el tracto gastrointestinal:
náuseas, anorexia, diarrea, molestias
epigástricas, cólicos abdominales, incluso
casos de colitis pseudomembranosa. Pueden
aparecer efectos diversos,
independientemente de la dosis, tales como:
cefalea, vómitos, sabor metálico, lengua
saburral, glositis, estomatitis, mareos,
vértigos. En otras ocasiones: urticaria, rubor,
prurito, fiebre tromboflebitis en caso de
infusión I.V., disuria, cistitis, sequedad bucal,
vaginal y vulvar. Entre los efectos más serios
que afectan al sistema nervioso, se citan
convulsiones, neuropatía periférica
(parestesias, incoordinación y ataxia); ante la
aparición de estos efectos debe suspenderse
la administración. La publicación de efectos
tales como: neutropenia significativa (1%);
supresión de la inmunidad celular,
mutagénesis en bacterias, carcinogénesis en
ratas y ratones, y aumento de la sensibilidad
en las células hipóxicas a las radiaciones,
hacen que la utilización del metronidazol
deba ser prudente, especialmente en
enfermos con discrasias sanguíneas y
aquellos con alteraciones neuropsiquiátricas.
Está contraindicado su uso por vía oral en el
primer trimestre del embarazo, dejándose a
consideración del médico tratante la
indicación de supositorios vaginales.
(Aprobada FDA).
COLISTIN (DR)
Dosis: Vía IV, adultos y niños: con función
renal normal, por goteo lento: 2,5-5
mg/kg/día en dosis c/8hs. Máximo: 300
mg/día. Adultos con insuficiencia renal: dosis
inicial igual. Luego, conforme a la creatinina
en plasma, variando dosis, o intervalos de
dosis.
Acciones-Usos: El sulfato de colistina es
una sal soluble en agua. No se absorbe por
vía oral y por esa razón es usada como droga
de acción local en trastornos infecciosos
gastrointestinales. Actúa preferentemente
sobre microorganismos gram negativos. Su
acción se ejerce sobre la membrana celular
aumentando su permeabilidad. Debido a su
clasificación DR y a su potencial tóxico sólo
debe utilizarse en infecciones por
Pseudomonas aeruginosas, especialmente en
el tracto urinario, resistentes a la penicilina y
aminoglucósidos y cuando otras drogas

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alternativas no pueden usarse, lo que limita
su utilidad. A dosis terapéuticas es
nefrotóxica en el 20% de los pacientes. La
nefrotoxicidad aumenta con el uso
simultáneo de aminoglucósidos. La
neurotoxicidad es dosis dependiente y posee
efecto tipo curarizante capaz de inducir
parálisis respiratoria.
contraindicaciones: Es una droga
neurotóxica y nefrotóxica en grandes dosis.
(Aprobada FDA).
QUINOLONAS
NORFLOXACINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 800 mg divididos
en dos tomas diarias. Se recomienda
disminuir la dosis a 400 mg en aquellos
pacientes con clearance de creatinina menor
de 30 ml/minuto.
Acciones-Usos: Se recomienda su uso en
infecciones urinarias no complicadas agudas.
La Norfloxacina es altamente efectiva sobre
casi todas las enterobacterias que pueden
afectar el tracto urinario. Escherichia Coli,
Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Proteus
mirabilis y Serratia son susceptibles. Este
agente es activo contra Pseudomona
Aeruginosa, aunque algunas cepas aparecen
como menos sensibles por lo que se
requieren alcanzar concentraciones
inhibitorias mínimas mayores de Norfloxacina
en plasma. En contraste con el ácido
nalidíxico, es activa contra la mayoría de las
bacterias gram positivas. La Norfloxacina
demuestra escasa o nula actividad contra
gérmenes anaerobios.
contraindicaciones: Los efectos adversos
más comunes incluyen irritación
gastrointestinal (4%) con náuseas, vómitos y
anorexia. Efectos sobre Sistema Nervioso
Central (2%) con cefaleas, acúfenos y
fotofobia, reacciones de hipersensibilidad y
rash cutáneo (menos del 1%). Se ha descrito
cristaluria con dosis elevadas de Norfloxacina
(1.2 a 1.6 mg) (Aprobada FDA).
CIPROFLOXACINA (DR)
Dosis: Vía Oral, adultos: 250 a 750 mg dos
veces al día. Vía IV, adultos: 200 mg dos
veces al día.
Acciones-Usos: Pertenece al grupo de las
fluoroquinolonas, las cuales son bactericidas.
Son activas contra las bacterias durante la
fase de crecimiento rápido o la fase
estacionaria y ejercen su actividad
antimicrobiana sobre la síntesis de ADN y
ARN por la inhibición de la actividad de la
enzima ADN girasa. Luego de la
administración oral se absorbe rápidamente
con una biodisponibilidad del 70%. Los picos
de concentración plasmática se alcanzan en 1
a 1.5hs. La vida media es de 3 a 4 horas. Es
metabolizada en el hígado por conjugación
con el ácido glucurónico. Se elimina por orina
con un 30 a 40% en su forma activa. Es
altamente activa contra enterobacterias y
muchas otras bacterias aeróbicas gram
negativas. También son susceptibles
Estafilococo Dorado y Estafilococo coagulasa
positivo. Tiene poca actividad contra los
estreptococos, especialmente el pneumoniae
y el enterococo. La mayoría de las bacterias
anaerobias son resistentes. Debido a que es
una droga de reserva, su indicación es
solamente de elección en la diarrea aguda
causada por Campylobacter Jejuni, Shiguella,
infección urinaria por P. Aeruginosa y en las
infecciones del tracto respiratorio en
pacientes con fibrosis quística. También en el
tratamiento de la gonorrea, cuando ésta no
responde a las terapéuticas habituales.
contraindicaciones : Inhibe el metabolismo
de teofilina y puede ocurrir toxicidad al
elevarse la concentración cuando se
administran ambas drogas. La incidencia de
efectos adversos en pacientes que utilizan
ciprofloxacina es de aproximadamente un
10%. Estos incluyen disturbios
gastrointestinales tales como náuseas,

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diarrea y malestar abdominal (2 a 8%). Se
presentan manifestaciones de
hipersensibilidad en el 1% de los casos,
observándose enrojecimiento cutáneo y
prurito. En el 1 al 4% de los pacientes se han
producido efectos menores y cefalea leve.
Los efectos adversos serios son raros pero se
han reportado casos de nefritis intersticial y
convulsiones del tipo del gran mal. Está
contraindicada en embarazadas y niños.
(Aprobada FDA).
FURAZONAS
NITROFURANTOINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 50 a 100 mg 3 ó 4
veces al día después de las comidas. Niños
de 6 a 12 años: 5-7 mg/kg/día después de
las comidas.
Acciones-Usos: Compuesto nitrofurano
sintético usado por vía oral como antiséptico
urinario, debido a que inhibe algunos
sistemas enzimáticos bacterianos. La
nitrofurantoína muestra actividad para Gram
positivos y negativos, enterococos y
estafilococos. Los gérmenes sensibles a ella
son Escherichia coli y otros agentes no tan
relacionados a la producción de infecciones
urinarias: Salmonella, Shigella, Neisseria,
Corynebacterium, Citobacter, etc. Otros
agentes como: Proteus, Serratia, y varias
especies de Pseudomonas (incluyendo la
aeruginosa) presentan resistencia moderada
a marcada. La resistencia generada por la
droga es baja. Se absorbe rápidamente en el
tracto gastrointestinal aún en presencia de
grasas. Su vida media es de 20 minutos. Es
una alternativa recomendada para infección
urinaria baja no complicada y en la profilaxis
de la recurrencia de la misma. La ventaja que
presentaría es que no produce resistencia
aún con el tratamiento a largo plazo.
contraindicaciones: El uso de
anticolinérgicos simultáneamente, provocaría
aumento de la absorción de la
nitrofurantoína. Esta droga antagoniza la
acción del ácido nalidíxico. La alcalinización
de la orina incrementa la concentración
urinaria total de la nitrofurantoína, pero
decrece la proporción no disociada,
disminuyendo su eficacia. Puede alterar la
tolerancia a la glucosa. Los efectos adversos
se presentan con menor frecuencia con la
forma macrocristalina, siendo los más
comunes: anorexia, náuseas y vómitos; con
menor frecuencia se presentan fiebre y
diarrea. Puede reactivar los procesos
broncopulmonares alérgicos. Se citan casos
de fibrosis pulmonar posterior a neumonitis
intesticial crónica en enfermos tratados
durante más de 6 meses. Otros efectos:
rash, urticaria, fiebre, hepatotoxicidad con
alteración enzimática notoria, artralgia,
angioedema, síndrome similar al LES,
neurotoxicidad, polineuropatías, leucopenia,
granulocitopenia, eosinofilia, anemia
hemolítica y depresión de la
espermatogénesis. Se contraindica su uso en
embarazadas, lactancia e insuficiencia renal
(a mayor grado de insuficiencia mayor riesgo
de efectos adversos). (Aprobada FDA).
NITROFURAZONA
(Ver capítulo 20)
QUIMIOTERAPICOS DE LA
TUBERCULOSIS (UR)
ISONIAZIDA
Dosis: Diaria total: 5 mg/kg/día con un
máximo de 300 mg en 1 ó 2 tomas. Los
niños menores de 4 años deben recibir 10
mg/kg/día.
Acciones-Usos: La isoniazida (INH) es
bacteriostática y bactericida in vitro
(bacteriostático para los bacilos en reposo y
bactericida para los microorganismos en
rápida división). Es sumamente efectiva
contra el tratamiento de la tuberculosis
experimental en los animales, siendo muy
superior a la estreptomicina. El mecanismo

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de acción se desconoce, aunque se postulan
varias hipótesis: efectos sobre los lípidos,
biosíntesis de ácidos nucleicos, glucólisis e
inhibición de la biosíntesis de ácidos
micólicos, que son específicos de la pared
microbacteriana. La isoniazida se absorbe
fácilmente cuando se administra por vía oral
o parenteral; se distribuye a todos los
tejidos. Su concentración en LCR equivale al
20% de las plasmáticas. La isoniazida
penetra bien en el material caseoso. Del 75
al 95% de una dosis de isoniazida, se excreta
por la orina en 24 horas, después de su
metabolismo hepático conjugación, hidrólisis
y acetilación; ésta última con una distribución
bimodal de inactivadores rápidos y lentos de
la droga debido a diferencias en la actividad
de una acetil transferasa, determinando que
la vida media varía de 1 a 3 horas,
respectivamente. La isoniazida sigue siendo
la droga más importante para el tratamiento
de todos los tipos de tuberculosis. Debe
usarse en combinación con otro agente,
aunque se usa sola para la profilaxis.
contraindicaciones: La absorción de INH
se reduce en presencia de alimentos y/o
compuestos que contengan aluminio (ej.:
antiácidos orales). Los alcohólicos crónicos
metabolizan la INH más rápidamente. La
diarrea inducida por laxantes puede provocar
una inhibición de la absorción gastrointestinal
de isoniazida. El ácido aminosalicílico reduce
la acetilación de la isoniazida (lo mismo
ocurre con la procainamida en menor grado),
aumentando los niveles sanguíneos de INH.
Se ha postulado que la cicloserina y la
isoniazida combinadas, tienen una acción
tóxica sobre el SNC. La isoniazida inhibiría el
metabolismo hepático de la fenitoína y la
primidona, debiéndose tener en cuenta la
vida media de éstas en el uso simultáneo.
Enfermos tratados simultáneamente con INH
y disulfiram (ambos relacionados con la
inhibición de ciclos metabólicos de la
dopamina) pueden presentar alteraciones
mentales y problemas de coordinación. Se ha
postulado que la rifampicina (inductor
enzimático microsomal) puede aumentar la
conversión de la INH a metabolitos
hepatotóxicos. Los efectos indeseables más
prominentes son: Hepatitis, cuya incidencia
aumenta con la edad y tiene una mortalidad
del 7%,erupción (rash), fiebre, ictericia y
neuritis periférica (se minimiza o no aparece
con el uso simultáneo de piridoxina). Puede
provocar reacciones de hipersensibilidad
expresadas por fiebre, erupciones cutáneas,
hepatitis, rash morbiliforme, maculopapular,
purpúrico y urticariano. Puede causar
también reacciones hematológicas
(agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia,
anemia); vasculitis, asociada a anticuerpos
antinucleares, síntomas artríticos (dolor
dorsal, compromiso articular interfalángico
proximal bilateral, artralgia de rodillas, codos
y muñecas). Puede desencadenar
convulsiones en enfermos epilépticos. Las
manifestaciones de neurotoxicidad son
periféricas y centrales, incluyendo trastornos
en el comportamiento. Entre los efectos raros
registrados figura la inducción al LES. Deben
realizarse exámenes de función hepática
antes y durante la terapia.(Aprobada FDA).
ESTREPTOMICINA
(Ver pág. )
RIFAMPICINA
(Ver pág. )
PIRAZINAMIDA
Dosis: Diaria: de 20 a 35 mg/kg/día por
boca, en 3 ó 4 tomas igualmente espaciadas.
La cantidad máxima diaria posible es de 3 g
cualquiera sea el peso. Todos los pacientes
tratados con pirazinamida deben ser
sometidos a estudios de la función hepática,
antes, durante y después de administrarles la
droga.
Acciones-Usos: Es la pirazina sintética
análoga de la nicotinamida. Muestra actividad
bacteriostática in vitro solamente con pH
ligeramente ácido. Cuando se usa como

Fundación Femeba
única droga, se desarrolla resistencia
rápidamente. La pirazinamida se absorbe
bien desde el tracto gastrointestinal y tiene
amplia distribución en todo el cuerpo. La
droga se excreta principalmente por filtración
glomerular. Esta droga es un importante
componente de los tratamientos cortos (6
meses) con múltiples fármacos,
específicamente en pacientes ambulatorios y
en países subdesarrollados donde la
resistencia primaria a otros agentes más
efectivos es elevada.
contraindicaciones: La pirazinamida inhibe
la excreción de uratos y puede producir
hiperuricemia. Ha precipitado gota aguda. La
terapéutica simultánea con aspirina puede
reducir o prevenir la hiperuricemia inducida
por la pirazinamida. Según informes, el ácido
aminosalicílico también previene la
hiperuricemia, mientras que el probenecid no
sería tan efectivo en este sentido. El efecto
secundario más común y más serio de la
pirazinamida es la lesión hepática; los signos
y síntomas de enfermedad hepática aparecen
en alrededor del 15% de los pacientes
después que se administran 3 g por día por
vía oral; en el 2-3% de los casos aparece
ictericia y son raros los casos de muerte por
necrosis hepática. La elevación de las
transaminasas plasmáticas,
glutamicooxalacética y glutamicopirúvica es
la primera anomalía producida por la droga.
Entre otros efectos indeseables observados,
la pirazinamida puede producir: artralgia,
anorexia, náuseas y vómitos, disuria,
malestar y fiebre. La pirazinamida no debe
administrarse a personas con disfunción
hepática. (Aprobada FDA).
ETAMBUTOL
Dosis: Vía Oral: 15-25 mg/kg/día en 1 toma.
Acciones-Usos: El mecanismo de acción del
etambutol es desconocido, esta droga es
tuberculostática; su actividad terapéutica,
tras la administración oral en animales
infectados con tuberculosis, es semejante a
la de la isoniazida; por vía parenteral es
superior a la estreptomicina.
Aproximadamente el 75 al 80% de una dosis
oral se absorbe a nivel del tracto
gastrointestinal; las concentraciones
plasmáticas, en el hombre, son máximas de
2 a 4 horas después de administrada. Se
concentra en los eritrocitos en relación 2:1
con respecto al plasma. Su vida media es de
3 a 4 horas. El 50% de una dosis ingerida de
etambutol se excreta sin cambios por la orina
en 24 horas, el clearance renal de etambutol
es aproximadamente de 7ml/min/kg, lo que
indica que la droga se excreta por secreción
tubular además de filtrarse. El etambutol se
ha usado con notable éxito en la terapéutica
de varias formas de tuberculosis en
combinación con isoniazida. Debido a su baja
frecuencia de efectos secundarios tóxicos, ha
reemplazado al ácido aminosalicílico.
contraindicaciones: El etambutol puede
aumentar los niveles de urato sérico en una
proporción significativa de pacientes, quizá
por disminución de la depuración renal de
ácido úrico. Este efecto indeseable aumenta
con isoniazida y piridoxina. Este agente
produce muy pocas reacciones. Menos del
2% de casi 2.000 pacientes que recibieron 15
mg/kg de etambutol tuvieron reacciones
adversas; de ellos, el 0,8% sufrió
disminución de la agudeza visual, el 0,5%
tuvo rash y el 0,3% fiebre. El efecto
secundario más importante es la neuritis
óptica, que produce disminución de la
agudeza visual y pérdida de la capacidad
para diferenciar el color rojo del verde. La
recuperación se produce al retirar la droga.
Es recomendable realizar un examen
oftalmológico al iniciar la terapia, cuando hay
compromiso ocular previo o si se usan dosis
mayores de 15 mg/Kg/día. Otros efectos
secundarios observados son: prurito, dolores
articulares, molestias gastrointestinales,
dolores abdominales, cefalea, mareos,
confusión mental, desorientación y posibles
alucinaciones. Raras veces se observan

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hipoestesias y parestesias de los dedos por
neuritis periférica. Anafilaxia y leucopenia.
(Aprobada FDA).
ISONIACIDA + RIFAMPICINA
(Ver pág. y )
Dosis: Contiene 300 mg de Rifampicina y
150 mg de Isoniacida, se debe administrar 1
ó 2 cápsulas una vez por día.
Acciones-Usos: Esta combinación a dosis
fija debe utilizarse cuando ambos agentes
administrados a esas dosis por separado han
sido efectivos. Por lo tanto, no se recomienda
esta combinación en el esquema inicial de
tratamiento de la TBC. Para más información
remitirse a página - J -
ANTICHAGASICOS (UR)
NIFURTIMOX
Dosis: Enfermedad de chagas aguda. Dosis
recién nacidos: niños 1 a 10 años 15-20
mg/kg/día en 4 tomas durante 15 días,
seguido de 15 mg/kg/día en 4 tomas
divididas durante 75 días. Niños de 11 a 16
años: 14,5 a 15 mg/Kg/día en 4 tomas por
igual tiempo. Adultos: 5 a 7 mg/kg/día
durante dos semanas y esta dosis se
aumenta en 2 mg/kg/día a intervalos de 2
semanas hasta llegar a 10-12 mg/kg/día.
Acciones-Usos: El nifurtimox es
tripanomicida contra las formas
tripomastigote y amastigote de tripanosoma
Cruzi. Poco se sabe de su mecanismo de
acción. La exposición a concentraciones de 1
uM de la droga, alarga considerablemente el
ciclo intracelular dañando los amastigotes. La
acción tripanomicida de la droga (al igual que
otra nitroheterocíclica como el benznidazol)
parece estar relacionada con la capacidad de
formar radicales químicamente reactivos que
generan productos de oxígeno parcialmente
reducidos que ejercen acción tóxica, tales
como superóxido, peróxido de hidrógeno y
radicales hidróxilos. El T. Cruzi al carecer de
determinadas enzimas se convierte en
extremadamente vulnerable al peróxido de
hidrógeno. El nifurtimox se absorbe bien
administrado por vía oral. El nifurtimox se
emplea en el tratamiento de la
tripanosomiasis causada por el T. Cruzi. Es
efectivo en las etapas agudas de la
enfermedad. En etapa aguda provoca la
desaparición de la parasitemia y la mejoría
de los síntomas con curaciones en más del
80% de los tratados. Interacciones -
Efectos adversos y contraindicaciones:
Los efectos secundarios son bastante
frecuentes. Desde manifestaciones de
reacciones de hipersensibilidad tales como
dermatitis, ictericia y anafilaxia y
complicaciones relacionadas con el tracto
gastrointestinal y sistema nervioso central y
periférico (neuropatía periférica, cefalea,
trastornos psíquicos y excitación nerviosa
central). Se han registrado casos de
leucopenia y disminución del número de
espermatozoides.
BENZNIDAZOL
Dosis: 150 mg 2 veces por día.
Acciones-Usos: El benznidazol es uno de
los derivados del 5-nitroimidazol (relacionado
con el metronidazol) y tiene efectividad
contra la afección chagásica aguda. El
mecanismo de acción de los nitromidazoles
tienen una toxicidad selectiva para los
organismos anaerobios o microaerófilos, y
para las células anóxicas o hipóxicas. El
grupo "nitro" se comporta como un aceptor
de electrones para las proteínas
transportadoras de electrones, tales como las
flavoproteínas en los tejidos mamíferos y las
ferrotoxinas o sus equivalentes en las
bacterias. Esta droga nitroheterocíclica es
capaz de suprimir la parasitemia, mejorando
o curando el estado agudo de la enfermedad
de Chagas Mazza, ejerciendo un escaso o
nulo efecto en la fase crónica de la
enfermedad. El tripanosoma cruzi es
especialmente vulnerable a las drogas que
forman radicales libres intracelulares, el
benznidazol (como el nifurtimox) posee esta

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capacidad, aunque su toxicidad puede limitar
su empleo prolongado.
contraindicaciones: Droga en período de
evaluación, por lo que no se hace referencia
sobre estas características.
ANTIPARASITARIOS
ANTI-HELMENTICOS INTESTINALES
PAMOATO DE PIRANTELO
Dosis: Vía Oral, adultos y niños: 11 mg/kg
en una única dosis (máximo 1 g). En la
oxiuriasis es conveniente repetir la dosis a las
dos semanas.
Acciones-Usos: El pamoato de pirantelo y
sus análogos son agentes bloqueantes
neuromusculares. Producen una activación
nicotínica marcada y persistente, la cual da
por resultado una parálisis espástica del
parásito. Esta droga se absorbe poco en el
tracto gastrointestinal, lo que contribuye a su
acción selectiva sobre los nematodes
gastrointestinales. Menos del 15% se excreta
por orina como droga inalterada y
metabolitos. La mayor proporción de las
dosis se recupera en heces. Es el agente de
primera elección en Ascaris Lumbricoides y
Enterobius Vermicularis. También se han
obtenido altas tasas de curación en
Ancylostoma Duodenalis y Necator
Americanus. Es inefectivo contra Trichiuris
Trichiura.
contraindicaciones: Administrada por vía
oral, presentan efectos adversos solamente
con altas dosis. Ocasionalmente, se observan
síntomas gastrointestinales leves y pasajeros.
También puede producir cefalea y rash
cutáneo. No debe utilizarse junto con
piperazina, ya que sus efectos se
antagonizan. Su uso está contraindicado en
embarazadas y en niños menores de 2 años.
PAMOATO DE PIRVINIO
Dosis: Vía Oral, adultos y niños: una dosis
de 5 mg/kg en enterobiasis y repetir a las 3
semanas. En estrongiloidiasis: 5 mg/kg/día
durante siete días. Las tabletas deben ser
tragadas y no masticadas. No exceder de 350
mg/día.
Acciones-Usos: Es una droga de uso en la
enterobiasis. Una sola dosis cura hasta el
96% de los casos pero como las
reinfecciones son comunes, es recomendable
una segunda dosis tres semanas después.
Sin embargo, la curación no puede
confirmarse hasta que un lavado perianal, o
la prueba de la tira de celofán, estén libres
de huevos durante cinco a seis semanas. La
administración diaria durante 5-7 días puede
ser efectiva en estrongiloidiasis. Se absorbe
muy poco por vía gastrointestinal.
contraindicaciones: Puede producir dolor
abdominal, vómitos y raramente
fotosensibilidad. Las heces se tiñen de un
color rojizo brillante. (Aprobada FDA).
MEBENDAZOL
Dosis: Vía Oral, adultos: 100 mg para
enterobiasis (una dosis); 100 mg cada 12 hs
durante 3 días en ascariasis, trichuriasis y
uncinariasis. Niños mayores de 2 años: igual
que adultos.
Acciones-Usos: Droga de acción
antihelmíntica. Enterobiasis, ascaridiasis,
trichuriasis, uncinariasis. Inhibe la captación
de glucosa por el helminto, sin alterar la
glucemia del huésped. Debido a su alto
primer paso de eliminación, su
biodisponibilidad es baja (2 a 3%). Es de
primera elección en el tratamiento de la
Trichuris-trichiura y Ancylostoma duodenal.
Es de segunda elección, después del
pamoato de pirantelo, para la ascaridiasis,
enterobiasis o para el Necator americano. De
acción promisoria en hidatidosis, triquinosis o
infestaciones por tenia bovinas o porcinas.
contraindicaciones: Puede producir dolor
abdominal y diarrea, en casos de infestación

Fundación Femeba
masiva y eliminación de vermes. Está
contraindicada en el embarazo (produce
teratogénesis en animales) y en enfermos
alérgicos a la droga. (Aprobada FDA).
NICLOSAMIDA
Dosis: Vía Oral, adultos: 2 g en una sola
dosis. Niños menores de 2 años: 0,5 g; entre
11 y 34 kg administrar 1 g; más de 34 kg:
1,5 g en una sola dosis. La droga se
administra por vía oral en una dosis única, en
ayunas y en enfermos no constipados. Las
tabletas deben ser totalmente masticadas y
deglutidas.
Acciones-Usos: La niclosamida tiene gran
actividad contra la mayoría de los cestodes
que infestan al hombre, también sobre el
Oxiuris vermicularis. La principal acción de la
droga puede consistir en la inhibición de la
fosforilación anaeróbica del adenosindifosfato
(ADP) por la mitocondria del parásito,
proceso generador de energía que depende
de la fijación de CO2. La niclosamida puede
ser considerada un agente de elección en el
tratamiento de las infecciones por
Diphyllobothrium latum, Taenia saginata,
Hymenolepis nana (en este caso se
recomienda dosis de 2g. una vez al día
durante 5 días, después del desayuno) y la
mayoría de las enfermedades humanas
provocadas por cestodes.
contraindicaciones: En ocasiones, después
de la administración de niclosamida pueden
aparecer molestias gastrointestinales
manifestadas a través de dolor abdominal
leve y náuseas. Debe destacarse que la
acción letal de la droga contra el parásito
adulto, no se extiende a los huevos. Por esto,
el uso de la niclosamida en infestaciones por
T. solium, puede exponer al paciente al
riesgo de cisticercosis, porque después de la
digestión de los segmentos muertos se
liberan huevos libres viables en la luz
intestinal. Es obligatorio, por ello, la
administración de laxante 1 ó 2 horas
después de la droga, para limpiar el intestino
de todos los segmentos antes que sean
digeridos. El tratamiento en la embarazada
debe ser pospuesto hasta después del parto.
(Aprobada FDA).
METRONIDAZOL
(Ver pág. )
FURAZOLIDONA
Dosis: Vía Oral, adultos: 400 mg/día
divididos en 4 tomas durante 7 días. Niños: 5
mg/kg/día divididos en 4 dosis durante 7
días. No debe administrarse a lactantes
menores de un mes.
Acciones-Usos: Se desconoce su
mecanismo de acción, pero se sabe que
interfiere con varios sistemas enzimáticos
bacterianos. La resistencia es mínima. Este
nitrofurano es efectivo en el tratamiento de
la giardiasis. Las tasas de curación son
superiores al 90%. La forma líquida es la
preferida para su uso en niños.
Ha sido usada experimentalmente en el
tratamiento de la isosporiasis persistente.
contraindicaciones: Usualmente es bien
tolerada, pero pueden producirse náuseas y
vómitos. Puede causar hemólisis en pacientes
con deficiencia de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa. En algunos pacientes
produce una reacción tipo disulfiram luego de
la ingestión de alcohol. Su administración
también produce inhibición marcada de la
monoaminooxidasa y por lo tanto puede
ocurrir una reacción hipertensiva cuando se
administra conjuntamente con: agentes
adrenérgicos, compuestos tricíclicos o
alimentos que contengan cantidades
significativas de tiramina.
ANTIPARASITARIOS
EXTERNOS
GAMMABENCENO, Hexacloruro de
(LINDANO)

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