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Zotepina: vademécum, para que sirve? Prospecto
¿Qué es la Zotepina?
La zotepina es un antipsicótico estructuralmente relacionado a las fenotiazinas y la clozapina.
¿Para que sirve la Zotepina?
La zotepina sirve para bloquear receptores serotoninérgicos, histaminérgicos tipo 1 e inhibir la recaptación de noradrenalina
en las terminales nerviosas.
Acción terapéutica de la Zotepina
Antipsicótico.
Propiedades, farmacocinética y mecanismo de acción de la Zotepina
Es una dibenzotiepina tricíclica, estructuralmente relacionada a las fenotiazinas y clozapina. Su mecanismo de acción se debe
principalmente a la inhibición de la unión de la dopamina a sus receptores específicos, subtipos D1 y D2. Además, la zotepina
bloquea receptores serotoninérgicos, histaminérgicos tipo 1 e inhibe la recaptación de noradrenalina en las terminales
nerviosas.
Luego de la administración oral, la zotepina es rápidamente absorbida pero sufre un importante metabolismo de primer paso.
Su biodisponibilidad oscila del 7% al 13% y su unión a proteínas plasmáticas es del 97%. Su metabolismo es casi completo y
uno de los metabolitos, la norzotepina, tiene una importante actividad farmacológica. La zotepina y sus metabolitos son
excretados principalmente por heces.
Indicaciones de la Zotepina
Psicosis aguda y crónica de tipo esquizofrénico.
Dosis (posología) de la Zotepina
Dosis usual: vía oral, 75 a 300mg por día, en dosis divididas. Se recomienda comenzar con una dosis de 25mg 3 veces al día y
realizar los ajustes de dosis con un intervalo de 4 días.
Dosis máxima: 300mg/día.
La posología está determinada por la severidad de la enfermedad y los requerimientos de cada paciente.
Pacientes ancianos y aquellos con insuficiencia hepática y/o renal: dosis inicial 25mg dos veces al día. La dosificación debe ser
gradual basada en la tolerabilidad y eficacia hasta un máximo de 75mg, dos veces al día.
Efectos secundarios de la Zotepina
Las principales reacciones incluyen insomnio, boca seca, constipación, cefalea, vértigo, somnolencia, astenia y aumento de
peso.
Precauciones y advertencias de la Zotepina
Se aconseja realizar recuento de glóbulos blancos periódicamente para descartar leucopenia. En pacientes con insuficiencia
hepática, se recomienda monitorear la función hepática semanalmente en los 3 primeros meses de tratamiento. En pacientes
con antecedentes de hiperuricemia o gota, se recomienda control periódico de la uricemia. Evitar el inicio del tratamiento con
zotepina dentro de las 3 semanas de la resolución de un episodio agudo de gota, por el riesgo de formación de cálculos
renales de uratos.
Como se ha observado una prolongación del intervalo QTc relacionado con el uso de zotepina, se recomienda administrar con
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2. precaución a pacientes con riesgo de arritmias debido a enfermedad coronaria, drogas que induzcan prolongación del
intervalo QTc o hipopotasemia. Administrar con precaución a pacientes con tumores de la médula adrenal (feocromocitoma o
neuroblastoma).
Tener en cuenta que la termorregulación corporal puede verse afectada por el tratamiento con zotepina.Se recomienda no
emplear drogas depresoras del sistema nervioso central, durante el tratamiento con zotepina, puesto que existe riesgo de
aparición de discinesia tardía. Además, la zotepina puede causar un empeoramiento en pacientes con enfermedad de
Parkinson. No administrar durante el embarazo o la lactancia, excepto que los beneficios para la madre superen los
potenciales riesgos para el feto o bebé.
Como la zotepina disminuye el umbral convulsivante, se recomienda no administrar a pacientes con antecedentes personales
o familiares de epilepsia, excepto que el beneficio supere los riesgos. Debido a su actividad bloqueante alfaadrenérgica, la
zotepina puede causar hipotensión ortostática, especialmente al inicio del tratamiento y con el aumento de la dosificación. Por
ello, se recomienda advertir a los pacientes que deben incorporarse lentamente y monitorear la presión arterial.
Puesto que la zotepina puede producir taquicardia, se aconseja emplear con precaución en pacientes con angina de pecho
debido a enfermedad coronaria. También se recomienda administrar con precaución a pacientes con hipertrofia prostática,
retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado o íleo paralítico, ya que tiene propiedades anticolinérgicas. Se aconseja
advertir a los pacientes sobre la posibilidad de aumento de peso. En caso de aparición del síndrome neuroléptico maligno
(SNM), se recomienda suspender inmediatamente su administración.
Interacciones de la Zotepina
Administrar con precaución junto con drogas depresoras del sistema nervioso central, tales como benzodiazepinas,
barbitúricos y otros agentes antipsicóticos, y antidepresivos tricíclicos debido a un posible aumento de la sedación. Puesto
que la zotepina posee propiedades a1-bloqueantes, se recomienda administrar con precaución junto con agentes
hipotensores, incluyendo algunos agentes anestésicos. El uso concomitante con adrenalina puede ocasionar una importante
hipotensión arterial, debido al efecto de la zotepina sobre los alfaadrenorreceptores.
Asimismo, puede potenciar el efecto de drogas hipotensoras alfaadrenérgicas, como alfametildopa, guanetidina y clonidina.
Como los antipsicóticos bajan el umbral convulsivante, y la zotepina posee un efecto proconvulsivante relacionado con la
dosis, se recomienda administrar con precaución esta asociación.
La coadministración con fluoxetina o diazepam aumenta las concentraciones plasmáticas de zotepina y norzotepina.La
administración conjunta con desipramina produce aumento de los efectos anticolinérgicos, como boca seca, retención
urinaria, delirio e hipertermia. La ingesta de alimentos no modifica el grado de absorción de la zotepina.
Contraindicaciones de la Zotepina
Hipersensibilidad comprobada a la droga o neurolépticos relacionados, especialmente del tipo fenotiazinas o tioxantenos.
Pacientes con intoxicación aguda con agentes depresores del sistema nervioso central (incluyendo alcohol), con gota aguda, o
antecedentes de litiasis renal. No se recomienda su uso en menores de 18 años.
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Las indicaciones de Zotepina estan sujetas a constante revisión.
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