3. 1887 40 anos depois 1932 1932 e 1946
A droga
começou a ser
utilizada para
aliviar a fadiga,
alargar as
passagens
nasais e
bronquiais e
estimular o SNC
Foi
sintetizada
pela primeira
vez pelo
alemão
LAZAR
EDELEANU
Surgiu na França o
Benzedrine em
forma de pó para
inalação
descongestionante
nasal Primeira
versão comercial
A indústria
farmacêutica
desenvolveu
uma lista de 39
usos clínicos
para
anfetamina
4. 1914 Sem uso por décadas 1965 1978
A MDMA foi
testada,
inicialmente,
como moderador
de apetite, porém
não obteve
sucesso
Foi
patenteada
pelo
laboratório
MERCK, na
Alemanha
O bioquímico
norte-americano
Alexander Shulgin,
produziu e
consumiu a
MDMA Efeito
prazeroso
A comunidade
científica foi
informada sobre
a MDMA,
sugerindo que
podia ser usada
para tratamento
psicoterapêutico
8. Não é uma droga natural, mas sim sintética
(BULCÃO, 2012).
Droga encontrada nas raves, geralmente
utilizadas por jovens adultos (MUAKAD, 2013).
Encontrada no mercado como inibidores de
apetite em regime de emagrecimentos
Femproporex (MUAKAD, 2013).
9. As anfetaminas foram utilizadas durante a II guerra
mundial para aumentar o estado de alerta e diminuir a
sensação de fadiga.
10. Anfetaminas utilizada por caminhoneiros REBITE
Ritalina é indicado na síndrome comportamental
caracterizada por distractibilidade moderada a grave,
déficit de atenção, hiperatividade, labilidade emocional
e impulsividade.
As anfetaminas são usadas por esportistas para
melhorar o desempenho DOPING Primeiro
controle antidoping ocorreu nos jogos olímpicos de
1968 na Cidade do México.
Tom Simpson
13. Bem absorvido no TGI;
Administrado por via oral,
parenteral ou muscular;
Elevado tempo de meia vida 10
horas;
Taxa de ligação as proteínas
plasmáticas 15 a 30%;
Pico plasmático em 2 horas.
14. São bem distribuídos no organismo;
Acumulam-se em órgãos específicos em
maior concentração.
15. Biotransformação hepática
Hidroxilação aromática;
Β-Hidroxilação da cadeia lateral;
Desaminação oxidativa;
N-Desalquilação.
Os derivados anfetamínicos durante a
biotransformação podem ser transformados
em anfetamina e metanfetamina.
16. Dependente do pH;
Principalmente renal;
30% inalterado.
17. Principais formas farmacêuticas: tabletes, cápsulas
e comprimidos;
Via oral;
Efeito dependente da dose administrada;
Pico plasmático ocorre 2 horas após administração.
18. Amplamente distribuído no organismo
Possui alta lipossolubilidade
Tempo de meia vida de 7,6 horas
Intoxicação – 8mg/L
19. Depende do
metabolismo hepático
A excreção é renal, pela
urina
CYP2D6 (N-Desmetilado)
(O-Desmetilado)
(O-Metilados COMT)
20. Ligam-se aos transportadores dos neurônios pré-sinápticos
(dopamina, noradrenalina, serotonina)
Provoca acumulação de neurotransmissores na
fenda sináptica o que leva a uma transmissão
contínua do impulso nervoso
21. Atua no SNC, principalmente em zonas do encéfalo tais
como: hipotálamo, córtex pré-frontal, amígdala,
hipocampo e núcleos da base.
Atuação principal nos neurônios serotonérgicos, pois
liga-se aos transportadores de recaptação de
serotonina nos neurônios pré-sinápticos bloqueio
Aumento dos níveis de serotonina na fenda sináptica,
provocando a estimulação contínua dos neurónios pós-sinápticos.
22. Sistema Nervoso Central
Arrepios
Pupilas Dilatam
Boca Seca
Respiração Ofegante
Batimento Cardíaco - Dose
23. Energia
Inquietação
Estado de Euforia
Bem-Estar
Alegria
Fadiga
Auto-estima / Confiança
Melhor desempenho
24. Reabsorção de Serotonina, Nora e Dopa
Inibidora da MAO
Estimulantes, Desinibidores
Empatia
Sentimento de proximidade com as outras pessoas
Sensações emotivas e sensuais
Euforia e elevação da auto-estima
Alteração da percepção visual
25. Hipertermia – Hipotálamo
Boa Disposição, Confiança, Empatia – Amígdala
Memória e Raciocínio – Hipocampo
Controle Motor (Rigidez nos Maxilares) - Núcleos da
Base
Efeitos Residuais – Insônia, fadiga, tonturas
27. Baixos
Taquicardia
Hipertensão
Diminuição do apetite
Tremor, Bruxismo, Náusea, Insônia
Cefaléia e Sudorese
Altos
Ataxia, Nistagmo
Aumento da acuidade para cores
Alucinação visual, Dormência
Super Dosagem
Arritmias cardíacas
Hipertermia - Insuficiências
Rabdomiólise
Taquicardia, Hipertensão arterial, Danos Renais e Hepáticos
FlashBack – Neurotoxicidade serotoninérgica
Morte
28. Suspenção do Uso
Distúrbios – Físicos e
Comportamentais
Todos os tipos de alteração do
humor, percepção e cognição
29. O período de abstinência pode ser caracterizado por:
Disforia
Irritabilidade
Confusão mental
Fadiga
Fissura
Anedonia - prazer
Distúrbio do sono – sonolência prolongada
Hiperfagia
Depressão - Exaustão
30. OMS – Dependência
Desejo ou senso de compulsão
Dificuldade de controlar o consumo
Abstinência Fisiológica – sintomas psicológicos e
físicos
Evidências de Tolerância
Abandono de Afazeres
Persistência do Uso
31. Sinais e Sintomas
Medicação Específica
Redução da irritabilidade – SNC - Estímulos
Redução da hiperatividade - SNA
Promoção da excreção rápida da droga e de seus
metabólitos - Desintoxicação
Sintomas Psicóticos – Aguda e Crônica
32. Sinais e Sintomas
Desintoxicação
Supressão dos efeitos indesejáveis
HipertermiaTermorregulação
Funcionamento dos Órgãos
33.
34. Extração rápida e determinação de anfetaminas em
amostras de urina humana, utilizando microextração
líquido-líquido dispersivo e solidificação de flutuante
orgânico seguido por cromatografia líquida de alta
eficiência.
Urina.
HPLC-UV Smartline.
35. Condições ótimas:
Solvente de extração: 30,0 μl 1-undecanol;
Solvente dispersor: 300 μl de acetonitrila;
Concentração de tampão: 2% de K2CO3
Tempo de extração: 1 min).
36. Resultados indicam que o proposto DLLME-OFS e
HPLC-UV é uma técnica sensível, rápida,
reprodutível e simples.
Utilizado com sucesso para a pré-concentração e
determinação de anfetaminas em amostras de urina
humana.
37. O uso ilegal destas substâncias sintéticas é um problema
global crescente, resultando em problemas significativos de saúde
pública e os jurídicos. Mortes devido a overdose têm sido relatados
após a ingestão de anfetaminas e seus compostos relacionados.
O Brasil é o maior consumidor mundial de anfetaminas, dado
que preocupa cada vez mais as autoridades de saúde pública. Para
cada mil habitantes, são consumidos nove comprimidos de
anfetamina por dia, uma droga que produz tolerância e traz prejuízos
indiscutíveis à saúde.
Papel do profissional farmacêutico nesse contexto
38. DIEHL, Alessandra et al. Tratamentos farmacológicos para dependência
química: Da evidência científica à prática clínica. Digital. ed. São Paulo:
Artmed, 2010.
OGA, S., CAMARGO, M.M.A., BATISTUZZO, J.A.O. Fundamentos de
Toxicologia. Atheneu editora são Paulo,ed.3, p.364-371, São Paulo- SP,
2008.
LEMKE, T. L. et al. Foye’s Principles of Medicinal Chemistry. Point., ed. 6,
p. 631-641, 2008.
R., Laranjeira et al. Projeto Diretrizes: Abuso e Dependência da
Anfetamina. Disponível em:
<http://www.projetodiretrizes.org.br/projeto_diretrizes/minusculo100_diretr
izes/abusodaa.pdf >. Acesso em: 29 ago. 2014.
MAPS. MDMA- ASSISTED PSYCHOTHERAPY. Disponível em:
http://www.maps.org/research/mdma/. Acesso em 20 ago. 2014.
UPTODATE. Disponível em:
http://www.uptodate.com/contents/dextroamphetamine-and-amphetamine-drug-
information?source=preview&anchor=F158709#F158709. Acesso em
20 ago. 2014.
39. UPTODATE. Dextroamphetamine and amphetamine: Drug information.
Disponível em:< http://www.uptodate.com/contents/dextroamphetamine-and-amphetamine-
drug-information?
source=preview&anchor=F158709#F158709>. Acessado em 10
de Set de 2014.
DRUGBANK. 3,4-Methylenedioxymethamphetamine. Disponível em:<
http://www.drugbank.ca/drugs/DB01454>. Acessado em 10 de Set de 2014.
MARIZ, Saulo Rios et al. Identificação de anfetamina em amostras de cabelo
por imunofluorescência polarizada. Revista Brasileira de Ciências
Farmacêuticas, São Paulo, v. 39, n. 1, p.55-61, jan. 2003. Disponível em:
<http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v39n1/05.pdf>. Acesso em: 29 ago. 2014.
LAPACHINSKE, Silvio Fernandes et al. Validação de método para
determinação de 3,4- metilenodioximetanfetamina (MDMA) em comprimidos
de ecstasy por cromatografia em fase gasosa. Revista Brasileira de Ciências
Farmacêuticas, São Paulo, v. 40, n. 1, p.75-83, mar. 2004. Disponível em:
<http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v40n1/12.pdf>. Acesso em: 29 ago. 2014.
40. AMEIDA,S.P., SILVA.M.T.A. Histórico, efeitos e mecanismo de ação do
êxtase (3-4 metilenodioximetanfetamina): revisão da literatura. Revista
Panam Health Publica, 8(6); p.393-401, 2000.
XAVIER, C.A.C. et al. Êxtase (MDMA): efeitos farmacológicos e tóxicos,
mecanismo de ação e abordagem clínica / Revista Psiquiátrica Clínica, 35
(3); p.96-103, 2008.
CAVALCANTE, R. Puro ecstasy/ Revista. Super Interessante; set 2000.
T. AHMADI-JOUIBARI et al./. Rapid extraction and determination of
amphetamines in human urine samples using dispersive liquid–liquid
microextraction and solidification of floating organic drop followed by
high performance liquid chromatography Journal of Pharmaceutical and
Biomedical Analysis. Vol. 94, p. 145–151, 2014.